В тетрациклине содержатся вещества

[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида или тригидрата)

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворяется в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. T_max при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Для применения внутрь: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.

Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.

Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин — снижают всасывание из ЖКТ . Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально.

Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

источник

Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированая четырехциклическая система, имеющая общее название “тетрациклин”. Первый из антибиотиков этой группы — хлортетрациклин (биомицин) был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens; в дальнейшем активные антибиотики были выделены из Streptomyces rimosus, а также получены синтетически (метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид, миноциклин и др.)

Тетрациклины обладают штроким спектром действия. Активны в отношении Гр+ и Гр — кокков, возбудителей брюшного тифа, патогенных спирохет, чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры, риккетсий, хламидий, некоторых простейших. На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные грибы — не действуют. по влиянию на Гр+ микроорганизмы уступают по активности пенициллинам.

Механизм антимикробного действия связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (Mg 2+ , Са 2+ ), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы.

Тетрациклины оказывают бактериостатическое влияние.

Всасываются из желудка и тонкого кишечника.

В крови значительная часть тетрациклинов связывается с белками плазмы.

По длительности действия тетрациклины располагаются в следующем порядке: демеклоциклин >доксициклин >метациклин >окситетрациклин > тетрациклин.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный.

Небольшие их количества обнаруживаются в печени и костях в течение очень длительного впемени.

Выделяются тетрациклины с мочой и желчью.

Назначают их чаще всего внутрьб с интервалом в 4 — 8 часов. Кроме того, их растворимые соли вводят в/в, в/м, в полости тела. Местно их применяют чаще всего в мазях при заболеваниях глаз.

2. Раздражающее действие (при приеме внутрь — тошнота, рвота, понос), в/м — болезненность, в/в — тромбофлебиты;

3. Гепатотоксическое действие;

4. депонируясь в костной ткани с образованием хелатных соединений с солями кальция — нарушается формирование скелета, окрашивание и повреждение зубов;

5. Фотосенсибилизирующее действие;

6. Увеличивают выделение из организма ионов натрия, воды, аминокислот, отдельных витаминов и др.;

7. Вестибулярные расстройства;

Продуцируется Streptomyces aureofaciens. Желтый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде.

Форма выпуска — таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г; 0,1 г и 0,25 г; капсулы по 100000 и 200000 ЕД; мазь глазная.

Применяют внутрь во время или сразу после еды 5 — 7 дней, 3 — 4 раза в день.

Мазь тетрациклиновая глазная

Unguentum Tetracyclini ophthalmicum (1%).

Закладывают за нижнее веко 3 — 5 раз в день.

Форма выпуска — тубы по 3; 7 и 10 г;

Мазь дитетрациклиновая глазная. Применяется 1 раз в сутки. Ф.в. — тубы 3; 7 и 10 г.

Мазь тетрациклиновая 3%. Применяют при заболеваниях кожи. Ф. в. — тубы по 5; 10; 30 и 50 г.

Таблетки тетрациклина и нистатина, покрытые оболочкой (Tabulettae Tetracyclini et Nystatini obductae). Содержат по 0,1 г тетрациклина и 100000 ЕД нистатина.

Добавление нистатина имеет целью предупредить развитие кандидозных инфекций.

Получают из культуральной жидкости Str. rimosus. В ветеринарии применяют в форме основания, гидрохлорида и дигидрата.

Для перорального применения — в гранулах, тб. и капсулах по 0,25 г.

Для в/м — во фл. по 0,1 и 0,2 (растворяют в 5 мл 1 — 2% раствора новокаина, 0,85% натрия хлорида или дист. воде. Применяют 2 раза в сутки.

В 1 мл инъекционного раствора содержится 200 мг окситетрациклина гидрохлорида. Прозрачная, слегка вязкая жидкость коричневого цвета. Флаконы 50 мл. Вводится однократно в/м в дозе 1 мл на 10 кг массы животного.

Максимальный объем препарата в одно место не должен превышать для кр. рог. ск. — 20 мл, свиней — 10 мл, овец — 5 мл.

При необходимости повторно вводят через 72 часа.

Раствор для инъекций, содержащий в 1 мл 50 мг окситетрациклина гидрохлорида. Вязкая, прозрачная жидкость желтого или желто-зеленого цвета. Фл. по 50 и 100 мл.

В/м каждые 48 часов — 4 — 6 дней.

крупному рогатому скоту и лошадям — 1 мл;

мелким и другим плотоядным — 2 мл.

Порошок с содержанием 200 мг окситетрациклина гидрохлорида в 1 г препарата.

Телятам, поросятам, ягнятам, козлятам — 1 — 1,5 г/10 кг ж. м. 4 — 5 дней;

цыплятам — 50 -100 г на 100 л воды или 0,5 — 1,5 кг /тонну корма.

Инъекционный раствор в 1 мл содержит 226,5 мг окситетрациклина дигидрата.

Дозы: крупному рогатому скоту, овцам, свиньям однократно глубоко в/м 1 мл/10 кг массы тела.

Препарат представляет собой высушенную мицелиальную массу, полученную из культуральной жидкости Str. aureofaciens.

В бюиовите содержится 4%, 8% или 12% хлортетрациклина, до 35 -40% белков, 8 -10% жиров, минеральные вещества и БА компоненты — ферменты и витамины (в т. ч. значительное количество витаминов гр.В (В₁₂ — 4 — 12 мг/кг).

Порошок от светло- до темно-коричневого цвета. В воде нерастворим.

Выпускают в форме Биовита -40; 80; 120;

В 1 г препаратов содержится соответственно 40, 80 и120 мг антибиотиков и не

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Учись учиться, не учась! 10087 — | 7752 — или читать все.

193.124.117.139 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно

источник

Антибиотик Тетрациклин – препарат, входящий в группу тетрациклинов. Группа тетрациклинов и их производных (в том числе полусинтетических) насчитывает чуть больше 262 фармакологических препаратов и почти 40 названий. Их объединяет химическое строение: конденсированная 4-рядная система. Общность строения обуславливает сходное противомикробное воздействие на человеческий организм и механизм влияния.

Препарат уничтожает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Широкое применение Тетрациклин получил в качестве препарата для лечения различных гнойных заболеваний кожи (в т. ч. фурункулез, акне), воспалительных процессах дыхательных путей (ангина, бронхит, пневмония и т.д.) и мочеполовой системы (гонорея, сифилис и пр.).

Данный медикаментозный препарат, кроме антибактериального действия, обладает еще и выраженными противовоспалительными свойствами, что позволяет значительно ускорить процесс выздоровления.

Тетрациклин фото мазь и таблетки

Основное действующее вещество – Тетрациклин 100 мг (1 таблетка содержит 100 мг тетрациклина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество). Тетрациклин выпускается в виде мази для наружного применения 3%, глазной мази 1%, таблеток по 0,1 г и суспензии для приготовления сиропа.

Тетрациклин проявляет активность по отношению к стрептококкам, стафилококкам, бруцеллам, бартонеллам и многим другим бактериям. Лекарство ведет борьбу с хламидиями, клостридиями, бациллами, трепонемой и другими патогенными микроорганизмами.

Тетрациклин обладает бактериостатическим воздействием на патогенные микроорганизмы. Попадая в организм, Тетрациклин блокирует синтез белков бактериальной клеткой, в результате чего нарушатся передача генетической информации при ее делении.

Таблетка Тетрациклин для перорального приема

Официальная инструкция по применению таблеток Тетрациклин указывает, что они эффективны при следующих патологиях:

• Все инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату болезнетворными микроорганизмами.
• Инфекции кожи, костей, мягких тканей, слизистых (гингивит, стоматит, в том числе и язвенно-некротический), угревая сыпь, карбункулез, фурункулез, нагноения кожных покровов, конъюнктивит.
• Кишечный амебиаз, холера, сибирская язва, бруцеллез, риккетсиоз, сифилис, туляремия, трахома, фрамбезия, листериоз, не осложненная гонорея, чума, паховая гранулема, хламидиаз, пситтакоз, актиномикоз и др.
• Бактериальные инфекции дыхательных, мочевыделительных путей.

Мазь Тетрациклин для местного (наружного применения)

• Мазь для наружного применения: бактериальные инфекции кожи. Лечение гнойных инфекций кожи: фурункулез, экземы инфицированные, угревая сыпь (акне), фолликулит.
• Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Таблетки Тетрациклин

Таблетки Тетрациклина принимают внутрь, запивая большим количеством воды или другой жидкости. Средняя рекомендуемая доза для взрослых составляет по 0,25–0,5 г четыре раза в сутки или по 0,5–1 г два раза в сутки (каждые 12 часов). Максимальная доза – 4 г в сутки.

– При угревой сыпи рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2 грамм в сутки в течение 21 дня. Затем дозу постепенно снижают до поддерживающей от 125 мг до 1 г.
– Бруцеллез. 500 мг каждые 6 часов, на протяжении 21 дня. Одновременно рекомендуется назначение стрептомицина в терапевтических и возрастных дозировках.
– Не осложненная гонорея. Стартовая доза 1500 мг (1,5 г). в последующем по 500 мг каждые 6 часов на протяжении 4 суток.
– Сифилис. Ранний по 500 мг каждые 6 часов 15 дней. Поздний 30 дней.

Мазь Тетрациклин

Тетрациклин в форме мази наносят на участки кожи, пораженные инфекцией, либо используют в виде марлевой повязки, которую накладывают на проблемную область. Кратность нанесения мази составляет 1–2 раза в сутки. Длительность применения зависит от степени поражения кожи и варьируется от 2 суток до 2 недель.

Длительность терапии тетрациклиновыми антибиотиками и точную дозировку может определить только врач, исходя из особенностей пациента и протекания патологического процесса.

Глазная мазь Тетрациклин

Тетрациклин в форме глазной мази применяют местно (в глаза). Препарат закладывают за веко (в конъюнктивальный мешок). Разовая доза составляет полоску мази длиной 0,5–1 см.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, а также пивные дрожжи, которые богаты микроэлементами, холином, тиамином, пиридоксином, пантотеновой кислота и фолиевой кислотой, витаминами Е, РР, Н и провитамином D.

Особенности применения

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия, поэтому после инстиляции медикамента не рекомендуется на протяжении получаса работать с точными механизмами и управлять транспортными средствами. Если на протяжении нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

В период терапии следует избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей из-за риска возникновения фотосенсибилизации.

Терапию тетрациклином следует осуществлять под наблюдением врача. Следует строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозы.

Тетрациклин не следует принимать одновременно с цельным молоком и другой молочной продукцией (кефир, творог, сыр, ряженка, простокваша, йогурт и т.д.), так как при этом нарушается абсорбция препарата.

Тетрациклин достаточно эффективный препарат, но во многих случаях требуется комбинация с другими антибактериальными лекарственными средствами. Например, со стрептомицином.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Продолжительное применение средства может привести к стоматиту.

При антибиотикотерапии категорически противопоказано употребление любого вида алкоголя, в силу низкой адсорбции действующего вещества.

Как побочные реакции возможны: рвота, покраснение кожи (гиперемия), сыпь (крапивница), диарея, анорексия, боль в эпигастрии, запор, сухость в полости рта, изменение цвета поверхности языка и зубной эмали, головная боль, головокружение, кожный зуд.

Также возможны: отечность тканей, повышенная светочувствительность, гиповитаминоз, кишечный дисбактериоз, учащенное сердцебиение, повышенное АД, неустойчивость, рассеянность внимания, замедленная реакция, пассивность, слабость, потеря работоспособности, аллергические реакции, нейтропения, панкреатит, язва 12-перстной кишки.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций. Лечение симптоматическое.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и родственным антибиотикам, грибковые заболевания, нарушения функции печени, заболевания почек, лейкопения, беременность, лактация (на время лечения прекращают кормление грудью), детский возраст до 8 лет.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

1. Десхлорбиомицин,
2. Акромицин,
3. Цикломицин,
4. Десхлорауреомицин,
5. Гостациклин,
6. Панмицин,
7. Полициклин,
8. Стеклин,
9. Тетрабон,
10. Тетрацин,
11. Апотетра.

Важно – инструкция по применению Тетрациклин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Тетрациклин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Нельзя назвать безобидным медикамент, основным действующим веществом которого является тетрациклин. Аналог Тетрациклина (любой из группы) также будет иметь немало противопоказаний. Однако здесь следует помнить, что препарат назначил доктор, а он перед этим должен взвесить ожидаемую пользу от применения и возможные негативные последствия.

С этим антибиотиком знакома давно. При бронхите Тетрациклин часто мне назначали . И вот совсем не давно давала эти таблетки сыну, после того как он подхватил на море расстройство кишечника. Уже на 2-ой день приема диарея прошла. Таблетки недорогие, эффективные и привыкания у нас пока ни у кого не наблюдается.

у моего мужа на глазу периодически появляется ячмень. Наверное, из-за того, что постоянно ездит в машине с открытым окном. Короче, я постоянно покупаю ему тетрациклиновую мазь от этого. Помажет несколько раз – и надолго забывает об этой проблеме

Как только у меня портится кожа и вскакивает какая-то гадость, я сразу же мажу тетрациклином, воспаление становится меньше, а уже через день пропадает…

Часто болею бронхитом. Врачи выписывали дорогие антибиотики – только выброс денег, а спасает постоянно тетрациклин. Старое проверенное средство.

Мазь хорошо знает свое дело!

Довольно известная мазь, не поспоришь. Но мне не подошла. Тот же ячмень, например, прекрасно и легко вылечила мазью Флоксал. Недельный прием полностью избавил от любого дискомфорта на веке. В общем, каждому свое)

Сколько таблеток принимать в один прием.если на упаковке написано 100 мг,а нужно 1 г.-выходит 10 таблеток ?

источник

ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Данная группа антибиотиков объединяет несколько близких по химическому строению и биологическим свойствам веществ

Данная группа антибиотиков объединяет несколько близких по химическому строению и биологическим свойствам веществ. Для них характерны широкий противомикробный спектр действия, антимикробный механизм и механизм действия на животных с общими закономерностями в фармакодинамике и фармакокине-тике. У них хорошо выражена перекрестная резистентность. В основе строения их молекул лежит конденсированная четырехцик-лическая система.

Первый антибиотик из тетрациклинов — хлортетрациклин был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens в 1945 г. Этот же лучистый гриб продуцирует и тетрациклин. Из культуральной жидкости Streptomyces rimosus в 1949 г. был выде­лен окситетрациклин. В последующие годы синтезирован ряд тет­рациклинов путем аминометилирования.

По биологической активности тетрациклины относятся к анти­биотикам с широким противомикробным спектром действия. К ним чувствительны большинство грамположительных и грамотри-цательных видов микроорганизмов: сальмонеллы, пастереллы, ли-стерии, лептоспиры, клебсиеллы, клостридии, стрепто- и стафи­лококки, кишечная палочка, крупные вирусы.

Слабочувствительны к тетрациклинам мелкие вирусы, кисло­тостойкие бактерии, протей, палочка синегнойная, грибы. Тетра-циклинотерапия высокоэффективна при сальмонеллезе, коли-бактериозе, пастериллезе, лептоспирозе, диспепсии, листериозе, диплококковой, стафилококковой и стрептококковой инфекци­ях, кокцидиозе, пневмониях, бронхопневмониях, маститах, мет­ритах, болезнях мочеобразовательной системы и желудочно-ки­шечного канала, при эмкаре, бешенстве, брадзоте, атрофическом рините свиней, дизентериях, копытной гнили, стахиботриоток-сикозе, ларинготрахеите, респираторном микоплазмозе, орнито-зе.

Механизм противомикробного действия заключается в подав­лении биосинтеза белка на рибосомах, в частности, нарушается считывание последовательности присоединения аминокислот, что приводит к синтезу белков ненужной для микроорганизмов струк­туры. В некоторой степени тетрациклины подавляют окислитель­но-восстановительные процессы в митохондриях.

В практике тетрациклины применяют в дозах, обеспечиваю­щих создание в крови и других тканях и органах бактериостати-ческой концентрации, что в определенной степени способствует образованию резистентных штаммов. Применение этих антибио­тиков в бактерицидных дозах, в 30—60 раз превышающих дозы бактериостатические, сопровождается обширными и глубокими альтеративной направленности изменениями в организме живот­ных.

Резистентные к тетрациклинам штаммы в условиях склянки образуются постепенно с развитием перекрестной устойчивости. Считают, что резистентные штаммы в производственных условиях образуются в основном за счет селекции существующих в природе устойчивых к тетрациклинам вариантов.

Более выражен противомикробный эффект в отношении мик­роорганизмов, находящихся в фазе активного размножения, а не в стадии покоя.

Все тетрациклины — кристаллические вещества желтого цвета, плохо растворимые в воде и несколько лучше — в органических растворителях. В кристаллическом виде они стабильны. В раство­рах устойчивы в кислой среде и быстро теряют активность в ще­лочной среде.

Дозирование тетрациклинов проводят в ЕД и весовых едини­цах. Практически считают: 1 мг равен 1000 ЕД (табл. 10).

Выпускают в разных лекарственных формах: для парентераль­ного введения —в герметически закрытых флаконах по 100 и 200 мг (100 000 и 200 000 ЕД); для внутреннего введения —в таб­летках, капсулах, гранулах, а для наружного применения — в фор­ме мазей и суспензий. Имеются и аэрозольные формы.

При энтеральном и парентеральном путях введения в назван­ных лекарственных формах всасываются хорошо, но максималь­ная концентрация образуется при пероральном введении через 2— 3 ч, а при внутримышечном — через 1—1,5 ч с поддержанием в оп­тимальных пределах противомикробных концентраций на протя­жении 10—12ч. Концентрация в крови и других тканях постепенно снижается, и через 24 ч обнаруживаются следы анти­биотиков (см. табл. 10).

Распределяются тетрациклины в клетках организма неравно­мерно. В более высоких концентрациях они выявляются в поч­ках, печени, легких, эпифизах трубчатых костей и в меньших концентрациях — в ликворе, скелетной мускулатуре и др. В вы­соких концентрациях содержатся в воспаленных участках. Через гематоэнцефалический барьер проникают слабо с образованием в ликворе 5—10%-ной концентрации, а через плацентарный ба­рьер — хорошо, что обусловливает их сосредоточение в амниоти-ческой жидкости и крови плода в пределах 15—50 % уровня тет­рациклинов в крови матери. Хорошо диффундируют в пери-тонеальную, грудную, перикардиальную и синовиальные полос­ти, где их уровень в жидкостях достигает 50—100% уровня в крови.

После проникновения в клетку распределяются в ней неравно­мерно, преимущественно в митохондриях и внутриклеточном ре-тикулуме. В меньших концентрациях тетрациклины содержатся в других органоидах и цитоплазме. В крови и других тканях тетра­циклины образуют комплексы (хелаты) с двухвалентными элемен­тами — железом, кальцием, марганцем и др. В тканях организма находятся в свободном и связанном с белком виде.

Из организма выводятся с мочой, калом и молоком, но в раз­ных количествах в зависимости от пути введения. Так, с калом при пероральном введении выводится 20—50 %, а при паренте­ральном — 20—25 %; с мочой при парентеральном введении вы­деляется 20—70%, с калом —6—10%. С молоком выводится меньше, а их концентрация достигает 100 % концентрации в крови.

Значительная часть тетрациклинов в организме животного под­вергается биотрансформации с последующим выведением изме­ненных молекул антибиотиков теми же путями.

Изменения под действием тетрациклинов наблюдаются во всех видах обмена, начиная от ассимиляционных и диссимиля-ционных процессов в желудочно-кишечном канале и кончая об­меном нуклеиновых кислот и биосинтезом белка на рибосомах. Неизбежно за изменениями во внутриклеточном метаболизме следуют изменения функциональной и структурной направлен­ности.

Механизм внутриклеточного изменения обменных процессов состоит во взаимодействии молекул тетрациклинов с наиболее комплементарными внутриклеточными макрокмолекулами (ре­цепторами), локализованными на эндоплазматическом ретикулу-ме, митохондриях и белках хромосом, в результате чего образуется комплекс с генерированием стимула, который используется во внутриклеточных цепных биохимических реакциях с усилением процессов анаболической направленности или наоборот. За из­менением внутриклеточного метаболизма, естественно, следует соответствующий интегрированный функциональный ответ кле­ток и органа.

Отрицательные изменения во внутриклеточном метаболизме при продолжительном применении тетрациклинов в больших и даже средних терапевтических дозах усугубляются увеличением выноса из организма витаминов и микроэлементов, являющихся коферментами, свободных аминокислот и необходимых для био­синтеза белков.

Одновременно с увеличением выноса из организма важных биологически активных веществ значительно снижается их био­синтез (витаминов, ферментов, аминокислот, белков, гормонов и др.), а также образование энергетических источников из целлюло­зы, особенно у жвачных животных, столь необходимых для био­синтетических процессов. Таким образом, параллельно с непос­редственным ингибирующим действием тетрациклинов на внут­риклеточный метаболизм снижение в нем уровня биологически активных веществ, играющих регулирующую роль в метаболизме, в итоге приводит к значительному превалированию катаболичес-ких процессов над анаболическими.

Тетрациклины действуют раздражающе, поэтому при перо-ральном и в меньшей степени парентеральном введении раздра­жают рецепторы слизистой оболочки желудочно-кишечного кана­ла. Раздражение, вызванное антибиотиками в малых дозах, обус­ловливает небольшую гиперемию, усиление моторно-секреторной и эвакуаторной функций с одновременным увеличением катали­тической активности ферментов желудка, кишечника и поджелу­дочной железы. Продолжительное введение максимальных и оп­тимальных доз вызывает местное раздражение с развитием воспалительных процессов, участковых некрозов и десквамаций эпите­лия на больших площадях. Это приводит не только к развитию диспепсических процессов, но и к ликвидации барьерной функ­ции слизистой.

Широкий противомикробный спектр действия тетрациклинов позволяет им подавить жизнедеятельность более чувствительных видов желудочно-кишечных микробов с безусловным усилением размножения нечувствительных к ним видов (грибы, стафилокок­ки, протей и др.) с последующим проникновением их в кровь и диссеминацией в различных внутренних органах. Из развиваю­щихся суперинфекций при тетрациклинотерапии чаще всего встречаются стафилококковый энтероколит и кандидамикозы.

Все эти данные указывают на более выраженное энтеротропное действие тетрациклинов.

Под действием тетрациклинов в средних и больших дозах нару­шаются внутриклеточные обменные процессы. Гепатотропное действие сопровождается значительными нарушениями метабо­лизма в гепатоцитах и их физиологических функциях (гликогено-, пигменто-, ферменто-, желче-, белковообразовательной, детокси-цирующей и др.) с развитием в дальнейшем жировой инфильтра­ции (дегенерации).

Образование тетрациклинами долго сохраняющихся в организ­ме комплексов с кальцием, железом, марганцем, белками обус­ловливает их кумуляцию в организме, особенно в скелете, зубах и мышцах. У беременных животных это может привести к замедле­нию роста плода.

Достаточно хорошее проникновение тетрациклинов через пла­центарный барьер способствует их гаметоцидному, эмбриотокси-ческому и тератогенному действию.

В целях снижения отрицательных эффектов при тетрациклино­терапии следует сочетать их применение с одновременным введе­нием биологически активных веществ, витаминов или их кофер-ментов, ферментов, гормонов, микроэлементов.

Из тетрациклиновой группы производятся в России и импор­тируются из других стран ряд препаратов, предназначенных для парентерального (нитокс 200— Nitox 200; эгоцин Л.А. — Egocin L.A.), энтерального (эгоцин 20— Egocin 20; терравстин 500— Terravstin 500) введения и для наружного применения (мазь тетра-циклиновая 1%-ная— Unguentum Tetracyclic 1%; мазь тетрацикли-новая 3%-ная — Unguentum Tetracyclini 3 %).

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 460 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

Тетрациклин – бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Тетрациклин выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой: розовые, круглой формы, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке одна или две упаковки; по 40 шт. в темных стеклянных банках, в картонной пачке одна банка);
• мазь для наружного применения 3%: желтая, однородная (по 10 г или 15 г в тубах алюминиевых, в картонной пачке одна туба);
• мазь глазная 1%: желтоватого или желтовато-коричневого цвета, однородная (по 2, 3, 5 или 10 г в тубах алюминиевых, в картонной пачке одна туба).

Состав на 1 таблетку, покрытую оболочкой:

• действующее вещество: тетрациклин – 0,1 г;
• вспомогательные компоненты: магния карбонат основной, кальция стеарат, крахмал кукурузный, желатин, сахароза, тропеолин О, тальк, декстрин, краситель кислотный красный 2С.

Состав на 1 г мази для наружного применения:

• действующее вещество: тетрациклин – 0,03 г;
• вспомогательные компоненты: церезин, вазелин, парафин нефтяной твердый, натрия метабисульфит, ланолин безводный.

Состав на 1 г мази глазной:

• действующее вещество: тетрациклин – 0,01 г;
• вспомогательные компоненты: вазелин, ланолин безводный.

Тетрациклин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, применяют при следующих инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• бронхит, трахеит, пневмония, эмпиема плевры;
• отит, стоматит, тонзиллит, фарингит, гингивит;
• эндометрит, эндокардит, простатит;
• кишечные инфекции, пиелонефрит, холецистит;
• остеомиелит;
• коклюш, риккетсиоз, орнитоз, бруцеллез, актиномикоз, гонорея, сифилис;
• блефарит, конъюнктивит, трахома;
• гнойные инфекции мягких тканей;
• угревая сыпь, фурункулез, фолликулит, инфицированная экзема.

Тетрациклин в форме мази для наружного применения назначают при гнойных инфекциях мягких тканей, угревой сыпи, фурункулезе, фолликулите и инфицированной экземе.

Тетрациклин в форме глазной мази применяют при бактериальных (в том числе хламидийных) инфекциях глаз, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами:

• трахома;
• блефарит;
• кератит;
• мейбомит (ячмень);
• блефароконъюнктивит;
• кератоконъюнктивит.

• лейкопения;
• детский возраст до 8 лет;
• второй и третий триместры беременности;
• период грудного вскармливания;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Тетрациклин в форме таблеток с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

• грибковые поражения кожи;
• детский возраст до 11 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

• нарушения функции почек и/или печени;
• детский возраст до 8 лет;
• период беременности;
• период грудного вскармливания;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Таблетки Тетрациклина принимают внутрь, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Средняя рекомендуемая доза для взрослых составляет по 0,25–0,5 г четыре раза в сутки или по 0,5–1 г два раза в сутки (каждые 12 часов). Максимальная доза – 4 г в сутки.

Детям и подросткам в возрасте 8–18 лет препарат назначают по 6,25–12,5 мг/кг массы тела четыре раза в сутки или по 12,5–25 мг/кг массы тела два раза в сутки.

Рекомендуемые дозы Тетрациклина при некоторых заболеваниях:

• угревая сыпь: по 0,5–2 г в сутки в несколько приемов. При улучшении состояния, которое наблюдается примерно через 3 недели, дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей дозы, составляющей 0,125–1 г в сутки. Адекватная ремиссия заболевания может быть получена при использовании Тетрациклина через день или при прерывистом лечении;
• неосложненные эндоцервикальные, ректальные и уретральные инфекции, возбудителем которых является Chlamydia trachomatis: по 0,5 г четыре раза в сутки, курс лечения – не менее 7 дней;
• бруцеллез: по 0,5 г четыре раза в сутки (каждые 6 часов) на протяжении 3 недель; в течение первой недели дополнительно проводят внутримышечные инъекции стрептомицина (по 1 г два раза в сутки), в течение второй недели стрептомицин вводят один раз в сутки;
• сифилис: по 0,5 г четыре раза в сутки, курс лечения составляет 15 (при раннем сифилисе) или 30 (при позднем сифилисе) дней;
• неосложненная гонорея: начальная доза составляет 1,5 г в сутки, затем препарат вводят по 0,5 г четыре раза в сутки на протяжении 4 дней.

Тетрациклин в форме мази наносят на участки кожи, пораженные инфекцией, либо используют в виде марлевой повязки, которую накладывают на проблемную область. Кратность нанесения мази составляет 1–2 раза в сутки. Марлевую повязку меняют каждые 12–24 часа. Терапевтический курс варьирует от 2–3 дней до 2–3 недель.

Тетрациклин в форме глазной мази применяют местно. Препарат закладывают за веко. Разовая доза составляет полоску мази длиной 0,5–1 см.

При трахоме мазь закладывают каждые 2–4 часа или чаще на протяжении 1–2 недель. При уменьшении воспаления кратность применения Тетрациклина снижается до 2–3 раз в сутки. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца.

При блефароконъюнктивите и блефарите мазь применяют 3–4 раза в сутки. Курс лечения – 5–7 дней.

При кератоконъюнктивите и кератите кратность применения препарата составляет 2–3 раза в сутки, а курс лечения – 5–7 дней. При отсутствии улучшений на 3-й–5-й день терапии необходимо обратиться за консультацией к врачу.

При ячмене глазную мазь закладывают на ночь. Продолжительность курса – до исчезновения признаков воспаления.

При приеме Тетрациклина внутрь возможны побочные реакции со стороны следующих систем и органов:

• пищеварительная система: тошнота, эзофагит, рвота, гастрит, дисфагия, анорексия, глоссит, гипертрофия сосочков языка, изъязвление двенадцатиперстной кишки и желудка, панкреатит, диарея, кишечный дисбактериоз, гепатотоксическое действие, повышение активности ферментов печени;
• система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• нервная система: неустойчивость или головокружение, повышение внутричерепного давления;
• иммунопатологические и аллергические реакции: гиперемия кожи, фотосенсибилизация, отек Квинке, лекарственная красная волчанка, макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции;
• мочевыделительная система: гиперкреатининемия, азотемия;
• прочие реакции: изменение цвета эмали зубов у детей, кандидоз, гипербилирубинемия, суперинфекция, недостаточность витаминов группы B.

При применении мази для наружного применения и глазной мази могут наблюдаться аллергические реакции (покраснение, легкое жжение и зуд кожи), отек и гиперемия век, фотосенсибилизация и преходящее затуманивание зрения.

В период лечения Тетрациклином необходимо ограничить инсоляцию, так как возможно развитие светочувствительности.

При длительном применении препарата следует периодически контролировать функцию печени, почек и органов кроветворения.

Тетрациклин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому при вероятности смешанной инфекции ежемесячно (в течение 4 месяцев) необходимо проводить серологический анализ.

У детей в период развития зубов возможна гипоплазия эмали и долговременное окрашивание зубной эмали в желто-серо-коричневый цвет. Такой эффект обусловлен тем, что тетрациклины взаимодействуют с кальцием и образуют с ним стойкие комплексы в любой костнообразующей ткани.

Для предотвращения гиповитаминоза во время лечения Тетрациклином желательно дополнительно принимать пивные дрожжи, витамин К и витамины группы В.

Сразу после нанесения глазной мази не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другой сложной техникой, так как препарат может вызывать преходящее затуманивание зрения.

При наружном и местном применении Тетрациклина лекарственное взаимодействие не описано.

При приеме тетрациклина внутрь следует учитывать возможные взаимодействия:

• магний-, алюминий- и кальцийсодержащие антациды, колестирамин и препараты железа снижают всасывание тетрациклина;
• химотрипсин повышает концентрацию тетрациклина и продолжительность его циркуляции;
• ретинол увеличивает вероятность повышения внутричерепного давления.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами снижается протромбиновый индекс; с пенициллинами и цефалоспоринами – уменьшается эффективность этих препаратов; с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами – снижается контрацептивное действие и повышается риск развития прорывных кровотечений.

Аналогами Тетрациклина являются: Тетрациклин-АКОС, Тетрациклин-ЛекТ.

Хранить в сухом, темном месте при температуре не более 15 °C (мазь глазная), 20 °C (мазь для наружного применения) или 25 °C (таблетки, покрытые оболочкой). Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

источник

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

• * капс – капсульная форма;
• ** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
• *** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

• семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
• Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
• Кишечная палочка;
• Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
• Шигелла Флекснера;
• Холерный вибрион;
• Претеи: Proteus vulgaris;
• Синегнойная палочка;
• Enterobacter aerogenes;
• палочка инфлюэнцы;
• Клебсиелла пневмония;
• Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
• Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

• инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
• воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
• ЗППП (сифилис, гонорея);
• патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
• болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
• воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
• чума;
• холера;
• бруцеллёз
• профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

• ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
• ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
• ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
• индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
• кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
• другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название: Тетрациклин с нистатином

Группировочное название: тетрациклин + нистатин

Состав.
Одна таблетка содержит активные вещества: тетрациклин (в пересчете на активное вещество) — 0,1000г (100 000 ЕД) и нистатин (в пересчете на активное вещество) — 0,0222г (100 000 ЕД).
Вспомогательные вещества: желатин, кальция стеарат, лактоза (сахар молочный), магния гидросиликат (тальк), крахмал картофельный.
Состав оболочки: сахароза (сахар-рафинад), магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), декстрин кукурузный, масло подсолнечное, воск пчелиный, парафины нефтяные твердые, магния гидросиликат (тальк), краситель тропеолин О, краситель индигокармин.

Описание: таблетки, покрытые оболочкой, светло-зеленого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями. На поперечном разрезе видны два слоя.

Код ATX: [J01RA]

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат содержит тетрациклин — бактериостатический антибиотик из группы тетрацик-линов и нистатин — полиеновый антибиотик, оказывающий фунгистатическое действие на дрожжеподобные грибы рода Candida. Входящий в состав нистатин позволяет уменьшить число побочных эффектов тетрациклина.
Тетрациклин — нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Actinomyces spp., Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.;
— грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином).
К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Scrratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. грибы, мелкие вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры касаются тетрациклина. Абсорбция — 75-77 %, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55-65 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация — 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 1.3-1.6 л/кг. В организме распределяется неравномерно: максимальная концентрация определяется в печени, почках, легких, селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5 -10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60 — 100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36 % концентрации в плазме.
Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-11 ч, при анурии 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20 % дозы. В меньших количествах (5-10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник — 2050 %. При гемодиализе удаляется медленно.
Нистатин практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится через желудочно-кишечный тракт. Нистатин не обладает кумулятивными свойствами.

Показания к применению
Нистатин в составе таблетки имеет цель предупредить развитие кандидамикозных инфекций.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной к тетрациклину микрофлорой: пневмония, бронхит, трахеит, эмпиема плевры, холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции, сифилис, неосложненная гонорея, бруцеллез, риккетсиоз, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, трахома, тонзиллит, фарингит, фурункулез, стоматит, гингивит, угревая сыпь.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, лейкопения, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Детский и подростковый возраст для данной лекарственной формы.

С осторожностью
почечная недостаточность.

Способ применения и дозы
Дозировки указаны в пересчете на тетрациклин (в одной таблетке тетрациклина содержится 0,1 г).
Внутрь после еды, запивая водой, по 0,5 г 4 раза в сутки или по 0.5 — 1 г каждые 12 часов, максимальная суточная доза 4,0 г. Длительность лечения устанавливается врачом.
Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis — 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, диарея, тошнота, боли в животе, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, изменение цвета зубной эмали у детей, раздражение слизистых оболочек полости рта, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка. Прочие: суперинфекция, фотосенсибилизация, гиповитаминоз В.

Передозировка
Данных нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижается протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции препарата. Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.

Особые указания
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации, необходимо ограничение инсоляции.
Для предупреждения раздражения слизистых оболочек рта рекомендуется после приема препарата тщательно прополоскать рот.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 22,2 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 10 таблеток в банке оранжевого стекла или в банке полимерной.
Одна банка или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещены в пачку картонную.

Срок годности
2 года. По истечении срока годности не применять.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ОАО «Биосинтез», Россия.

Юридический адрес и адрес для принятия претензий
ОАО «Биосинтез», Россия, 440033 г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

источник