Антибиотик офлоксацин и ципрофлоксацин

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani (1999), хинолоны разделяют на четыре поколения:

Пипемидовая (пипемидиевая) кислота

Перечисленные препараты зарегистрированы в России. За рубежом применяются и некоторые другие препараты класса хинолонов, главным образом фторхинолоны.

Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры и не создают высоких концентраций в крови и тканях.

Фторхинолоны, разрешенные для клинического применения с начала 80-х годов (II поколение), отличаются широким спектром антимикробного действия, включая стафилококки, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации. Фторхинолоны, введенные в практику с середины 90-х годов (III-IV поколение), характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), внутриклеточных патогенов, анаэробов (IV поколение), а также еще более оптимизированной фармакокинетикой. Наличие у ряда препаратов лекарственных форм для в/в введения и приема внутрь в сочетании с высокой биодоступностью позволяет проводить ступенчатую терапию, которая при сопоставимой клинической эффективности существенно дешевле парентеральной.

Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для ряда препаратов (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.

Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.

Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae
(Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S.aureus и некоторых штаммов P.aeruginosa, но это не имеет клинического значения.

Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Кроме того, фторхинолоны, как правило, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения. Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, быстрорастущих атипичных микобактерий (M.avium и др.), анаэробных бактерий (моксифлоксацин). При этом не уменьшается активность в отношении грамотрицательных бактерий. Важным свойством этих препаратов является активность в отношении ряда бактерий, устойчивых к фторхинолонам II поколения. В связи с высокой активностью в отношении возбудителей бактериальных инфекций ВДП и НДП их иногда называют “респираторными” фторхинолонами.

В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H.pylori, U.urealyticum.

Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью.

Хинолоны I поколения не создают терапевтических концентраций в крови, органах и тканях. Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном виде. Период полувыведения налидиксовой кислоты составляет 1-2,5 ч, пипемидовой кислоты — 3-4 ч, оксолиновой кислоты — 6-7 ч. Максимальные концентрации в моче создаются в среднем через 3-4 ч.

При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.

Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций.

Степень метаболизма зависит от физико-химических свойств препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, наименее активно — ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы.

Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 12-14 ч (пефлоксацин, моксифлоксацин) и даже до 18-20 ч (спарфлоксацин).

При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина.

При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин — 10-30%, остальные препараты — менее 10%).

ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).

Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — гемолитическая анемия.

Печень: холестатическая желтуха, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий.

Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит.

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Другие: наиболее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Инфекции МВП: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите.

Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).

Инфекции ВДП: синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит.

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез.

Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера.

Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин).

Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом.

Туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе).

Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.

Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов.

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Тяжелый церебральный атеросклероз.

Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов.

Беременность. Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко. Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Педиатрия. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костно-суставной системы. Оксолиновая кислота противопоказана детям до 2 лет, пипемидовая — до 1 года, налидиксовая — до 3 мес.

Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении).

Гериатрия. У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.

Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.

Нарушения функции почек и печени. Хинолоны I поколения нельзя применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вследствие кумуляции препаратов и их метаболитов повышается риск токсических эффектов. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.

Острая порфирия. Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект.

При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.

Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин, кофеин) и повышать риск их токсических эффектов.

Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами.

Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов.

Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта.

Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.

Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема антацидов и препаратов железа, цинка, висмута.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1,2-1,5 л/сут).

Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу.

источник

Офлоксацин – антибактериальный препарат второго поколения из группы фторхинолонов. Фармакологические средства этой группы – альтернатива антибиотикам широкого спектра действия.

За счет структуры и механизма воздействия медикамент имеет высокую бактерицидную активность по отношению к грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам.

Главное преимущество Офлоксацина – он эффективен в дезактивации микрофлоры, резистентной к остальным антибиотикам.

Антибиотик успешно применяется для терапии различных болезней. Лекарственное средство используется для лечения инфекционных патологий дыхательного тракта (в том числе, пневмоний, бронхитов). Препарат широко применяется в оториноларингологии для лечения синуситов, фарингитов, отитов, ларингитов, трахеитов.

Фото 1. Упаковка препарата Офлоксацин в форме таблеток дозировкой 200 мг. Производитель «Дарница».

При инфекционных болезнях кожного покрова (например, при фурункулезе, карбункулезе, флегмонах) лекарственное средство показывает высокую эффективность. Офлоксацин справляется с лечением инфекций костно-суставного аппарата, желудочно-кишечного тракта, малого таза (например, сальпингиты, оофориты).

Антибиотик используется в нефрологии и урологии с целью терапии пиелонефритов, циститов, уретритов. Среди патологий венерологического профиля лекарственное средство применяется для лечения гонорей, хламидиозов. Антибактериальный препарат назначают с целью профилактики развития инфекционных патологий при иммунодефицитах (в том числе при ВИЧ).

В офтальмологической практике лекарственное средство показывает высокую эффективность в борьбе с конъюнктивитами, кератитами, блефаритами, иритами, осложнениями после травматизации органа зрения.

Справка. Антибактериальный препарат используют для лечения туберкулеза в комплексе с другими средствами.

Офлоксацин имеет некоторые противопоказания к применению:

эпилептический статус;
патологии функций нервной системы (менингиты, энцефалиты в анамнезе);
состояние беременности;
ферментопатия глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат противопоказан детям, не достигшим 18 лет, так как рост скелета к этому моменту еще не завершен. Пациентам с диагнозами атеросклероз мозговых артерий, нарушение кровообращения мозга, хроническая болезнь почек следует ограничить назначение антибиотика минимальной дозировкой.

Офлоксацин относится к фторхинолонам І поколения — высокоактивным антибактериальным препаратам, прочно вошедшим в медицинскую практику. Препараты этой группы можно рассматривать как альтернативу антибиотикам широкого спектра действия. Следует отметить, что лекарственные средства этой группы отличаются по фармакокинетическим свойствам и специфической антибактериальной активности. К группе фторхинолонов относятся офлоксацин и ципрофлоксацин (выпускаются в форме таблеток и раствора для инъекций).

Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью, сопоставимой с таковой цефалоспоринов ІІІ поколения. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к другим антибактериальным препаратам, а также штаммы атипичных внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин обладает оптимальным фармакокинетическим профилем, хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 100%), за счет быстрого проникновения в ткани в месте инфекции создается высокая концентрация препарата, период полувыведения составляет 5–7 ч.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими антибактериальными препаратами (макролидами, b -лактамными антибиотиками, цефалоспоринами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин, в отличие от ципрофлоксацина, сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина).

По химическому строению многие фторхинолоны, в том числе содержащие больше одного атома фтора, относятся к бициклическим производным. Как показали результаты многочисленных исследований (Падейская Е.Н., 1994, 1996), дополнительное фторирование не изменяет спектр и выраженность антибактериальной активности. Физико-химические свойства, обусловливающие особенности фармакокинетики и противомикробной активности препаратов этой группы, в большей степени зависят от их строения — бицикличности или трицикличности.

Офлоксацин относится к группе трициклических монофторхинолонов. В отличие от ципрофлоксацина он практически не метаболизируется в печени. Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного способа введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина).

Он хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите — в ткань предстательной железы). Следует отметить, что при простатите капсула предстательной железы практически не проницаема для многих антибактериальных препаратов.

Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость.

Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на кинетику теофиллина и кофеин-бензоата натрия.

Офлоксацин выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде, то есть этот препарат не обладает эффектом первичного прохождения через печень. Концентрация офлоксацина в кале значительно ниже, чем ципрофлоксацина. Однако этот препарат более эффективен при диарее бактериального генеза, а также при диарее путешественников. Это обусловлено его более выраженной активностью в отношении стафилококков и сальмонелл. Противомикробная активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении стрептококков и синегнойной палочки офлоксацин менее активен.

Бактерицидная эффективность офлоксацина проявляется достаточно быстро, резистентность микроорганизмов к этому препарату развивается редко. Это обусловлено его бактерицидным механизмом действия, влияющим только на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу.

В клинической практике офлоксацин является препаратом выбора или альтернативным препаратом первого ряда, его рекомендуют для эмпирической терапии при многих урогенитальных инфекциях. Благодаря хорошей переносимости (частота развития побочных эффектов — 1,3%), высокой биодоступности препарата в форме таблеток и оптимальному спектру действия (активен в отношении 94% патогенов, вызывающих инфекции урогенитального тракта, кроме простейших и анаэробов) его можно использовать в амбулаторных условиях. Существенным преимуществом офлоксацина при лечении инфекций мочевых путей является его высокая концентрация как в паренхиме почек, так и в чашечно-лоханочном аппарате. Результаты клинических исследований (Падейская Е.Н., Яковлев В.П., 1995; Lynne C., 1996) свидетельствуют о том, что офлоксацин при сравнении его с другими антибиотиками оказывает более выраженное антибактериальное действие в отношении хламидий, и его эффективность сопоставима с другими фторхинолонами и доксициклином в отношении микоплазм и уреаплазм.

При остром цистите офлоксацин является препаратом выбора. Это заболевание чаще диагностируют у женщин (0,5–0,7 эпизодов в год на 1 женщину).

При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (20–40% случаев, вызванных хламидиями, микоплазмами и уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других фторхинолонов.

Частота выявления хламидий у больных гинекологического профиля составляет 40%. В основном это женщины молодого возраста с бесплодием, воспалительными заболеваниями органов малого таза, пациентки с указанием в анамнезе на внематочную беременность. У 70% больных хламидиоз сочетается с инфицированием другими микроорганизмами, что усугубляет течение воспалительного процесса и требует назначения адекватной терапии (сочетание с уреаплазмой выявляют в 33% случаев, с микоплазмой — в 21%, гарднереллой — приблизительно в 14%, грибами рода Candida — в 12,9%. Офлоксацин эффективен в отношении всех перечисленных возбудителей, кроме грибов рода Candida.

Офлоксацин — единственный фторхинолон, рекомендуемый Ассоциацией урогенитальной медицины и Медицинским обществом изучения венерических заболеваний (США) в качестве альтернативного препарата первого выбора для лечения больных с негонококковым уретритом и хламидийной инфекцией урогенитального тракта (1999). Центр по контролю и профилактике заболеваний (США, 1993) рекомендует применять офлоксацин в комбинации с метронидазолом или клиндамицином для лечения пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза в амбулаторных условиях.

На украинском фармацевтическом рынке представлен новый препарат группы фторхинолонов производства компании «Лечива» (Чехия). ОФЛОКСИН 200, который зарегистрирован в нашей стране в форме таблеток по 200 мг (10 таблеток в упаковке). Оценивая качество ОФЛОКСИНА 200, хотелось бы отметить, что по биоэквивалентности он полностью соответствует оригинальному стандарту и требованиям GMP. Это значит, что больные реже будут повторно обращаться к врачу по поводу рецидивов заболевания и развития побочных эффектов. Предлагая пациенту ОФЛОКСИН 200, вы можете быть уверены, что выбор сделан правильно.

Н.А. Горчакова, проф., д-р мед. наук
Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца

Оба лекарства относятся к группе фторхинолонов. Это группа лекарственных средств с антимикробных, антибактериальным эффектом. Только Ципрофлоксацин относится к 2 поколению фторхинолонов, а Левофлоксацин – к 3 поколению, в чем и состоят их основные отличия. 2-ое поколение фторхинолонов было разработано несколько раньше и его главный недостаток – необходимость приема препарата 2 или даже 3 раза в день. 3-е поколение является более совершенным и препараты этой группы принимаются только один раз в сутки. Эти дав лекарства далеко не одно и тоже, как считают многие, и имеют довольно серьезные различия.

Механизм действия всех фторхинолонов основан на подавлении образования в бактериях главного носителя информации – ДНК. Также эти лекарства препятствуют нормальному считывания информации, необходимой для функционирования микроорганизма. Все это приводит к тому, что патогенная микрофлора быстро разрушается и гибнет.

Ципрофлоксацин несколько быстрее выводится из организма, из-за чего должен приниматься 2 раза в сутки, тогда как для Левофлоксацина будет достаточно однократного приема. Также Левофлоксацин преимущественно выводится почками, что позволяет качественно подавлять инфекционные процессы мочевыделительной системы. Ципрофлоксацин лучше влияет на подавление инфекции в дыхательных путях.

В целом, оба препарата могут использоваться при одних и тех же инфекционных заболеваниях:

Заболевания ЛОР-органов (воспаление наружного и среднего уха, носовых ходов и пазух носа, глотки и гортани);
Заболевания дыхательной системы (хронический или острый бронхит, пневмонии);
Урогенитальная инфекция (пиелонефрит, цистит, уретрит, инфекционный простатит, инфекционное поражение маточных труб, яичек);
Бактериальное воспаление желчного пузыря и желчевыводящих путей;
Кишечная инфекция.

Однако, хоть эти препараты и обладают общими показаниями, показывают себя в лечении они по-разному. Так, Ципрофлоксацин будет эффективнее при лечении инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, а Левофлоксацин — препарат выбора при заболеваниях мочеполовой системы. Данные различия обусловлены особенностями распределения лекарств в организме и их выведения. В частности, Левофлоксацин почти полностью выводится почками, что делает его незаменимым при лечении различных пиелонефритов, циститов, уретритов.

Среди противопоказаний у Ципрофлоксацина выделяют:

Индивидуальная непереносимость любых фторхинолонов;
Эпилепсия (непроизвольные судороги тела с потерей сознания или без);
Травмы сухожилий;
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
Заболевания сердца;
Возраст до 18 лет;
Период беременности и кормления грудью.

Левофлоксацин нельзя принимать при:

Индивидуальной непереносимость любых фторхинолонов;
Эпилепсии;
Травмах сухожилий;
Тяжелой почечная или печеночная недостаточность;
Заболеваниях сердца;
Возрасте до 18 лет;
Периоде беременности и кормления грудью.

Среди побочных эффектов Ципрофлоксацина выделяют:

Развитие грибковых инфекций;
Воспаление кишечника;
Повышенная возбужденность;
Головная боль, головокружение;
Ухудшение зрения;
Шум в ушах;
Сердцебиение;
Перепады артериального давления;
Тошнота;
Желтуха;
Боли в костях и суставах;
Воспаление сухожилий или их разрыв;
Нарушение функционирования почек.

Левофлоксацин может привести к развитию таких состояний:

Развитие грибковых инфекций;
Воспаление кишечника;
Повышенная возбужденность;
Головная боль, головокружение;
Ухудшение зрения;
Шум в ушах;
Сердцебиение;
Перепады артериального давления;
Тошнота;
Желтуха;
Боли в костях и суставах;
Воспаление сухожилий или их разрыв;
Нарушение функционирования почек.

Какие-либо их этих реакций на прием препаратов развиваются менее чем у 1% пациентов. Однако, степень их выраженности при появлении может быть достаточно серьезной. Ципрофлоксацин и Левофлоксацин влияют на обмен веществ в соединительной ткани, что может привести к разрывам сухожилий у взрослых или деформации суставов и костей у молодых пациентов. По этой причине препараты строго противопоказаны к использованию до возраста в 18 лет.

Каждый из этих препаратов сильнее в какой-то своей области. Так, Ципрофлоксацин хорошо проявляет себя при терапии хронических инфекционно-воспалительных процессов в дыхательных путях, даже назначается при легочной форме такого особо опасного заболевания как сибирская язва. Он же может использоваться при таких грозных кишечных инфекциях как холера, дизентерия, брюшной тиф.

Левофлоксацин в разы эффективнее использовать для лечения инфекции мочеполовой системы. При остром простатите он вовсе должен приниматься в обязательном порядке. Также этот препарат иногда используется для лечения туберкулеза.

Оба лекарства показывают себя лучше в какой-то своей области, хотя теоретически могут быть взаимозаменяемы. С точки зрения пациента Левофлоксацин несколько удобнее – за некоторым исключением (туберкулез, пневмония) препарат пьется только один раз в сутки, тогда как Ципрофлоксацин требует двукратного приема.

источник

Опубликовано в журнале:
«Лечебное дело», 2007, №2, с. 33-38

В.Е. Охриц, Е.И. Велиев
Кафедра урологии и хирургической андрологии РМАПО

Антибактериальные препараты (АБП) класса фторхинолонов (ФХ), объединенные общим механизмом действия (ингибирование синтеза ключевого фермента бактериальной клетки – ДНК-гиразы), в настоящее время занимают одну из ведущих позиций в химиотерапии бактериальных инфекционных заболеваний. Первый хинолон был получен случайно в процессе очистки противомалярийного препарата хлорохина. Это была налидиксовая кислота, которая более 40 лет применялась для лечения инфекций мочевых путей (ИМП). В последующем введение атома фтора в структуру налидиксовой кислоты положило начало новому классу АБП – ФХ. Дальнейшее совершенствование ФХ привело к появлению в середине 1980-х годов монофтор-хинолонов (содержащих один атом фтора в молекуле): норфлоксацина, пефлоксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина.

Спектр действия ФХ

Все ФХ являются препаратами широкого спектра действия, который включает бактерии (аэробные и анаэробные, грамположительные и грамотрицательные), микобактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии, боррелии, некоторые простейшие.

ФХ характеризуются активностью в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий: семейств Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, в отношении которых минимальная подавляющая концентрация (МПК90)

ФХ в большинстве случаев составляет Среди ФХ имеются различия в активности против разных групп микроорганизмов и отдельных видов бактерий. Наиболее активными in vitro ФХ являются ципрофлоксацин (в отношении Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (в отношении грамположительных кокков и хламидий).

Резистентность бактерий к ФХ развивается относительно медленно, в основном она связана с мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу или топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности бактерий к ФХ связаны с нарушением транспорта препаратов через пориновые каналы во внешней клеточной мембране микробной клетки или с активацией белков выброса, которые приводят к выведению ФХ из клетки.

Фармакокинетика ФХ

Все ФХ хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальных концентраций в крови через 1–3 ч; прием пищи несколько замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. ФХ характеризуются высокой биодоступностью при приеме внутрь, которая у большинства препаратов достигает 80–100% (за исключением норфлоксацина – 35–45%).

Все ФХ длительно циркулируют в организме в терапевтических концентрациях (период полувыведения 5–10 ч), благодаря чему применяются 1–2 раза в сутки.

Концентрации ФХ в большинстве тканей организма сопоставимы с сывороточными или превышают их; в большой концентрации ФХ накапливаются в паренхиме почек и в ткани простаты. Отмечается хорошее проникновение ФХ в клетки – полиморфно-ядерные лейкоциты, макрофаги, что важно при лечении внутриклеточных инфекций.

Имеются различия по выраженности метаболизма, которому подвергаются ФХ в организме. В наибольшей степени биотрансформации подвержен пефлоксацин (50–85%), в наименьшей – офлоксацин (менее 10%, при этом 75–90% офлоксацина в неизмененном виде выводится почками).

Важным достоинством ФХ является наличие у ряда препаратов (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) двух лекарственных форм – для приема внутрь и для парентерального применения. Это делает возможным применять их последовательно (ступенчатая терапия), начиная с внутривенного введения и затем переходя на прием препаратов внутрь, что, безусловно, повышает комплайнс и экономическую обоснованность лечения.

Переносимость ФХ

В целом ФХ хорошо переносятся, хотя у 4–8% пациентов они могут вызывать нежелательные эффекты (наиболее часто – со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и кожи).

Приблизительно 20 лет назад в исследованиях на животных была выявлена способность ФХ вызывать артропатии, что послужило причиной фактического запрета на использование ФХ у беременных и детей младше 12 лет. Назначение ФХ пациентам этих категорий возможно только по жизненным показаниям. В публикациях, касающихся применения ФХ у тяжело больных детей, не были подтверждены данные о частом развитии артротоксического эффекта. Он был отмечен менее чем у 1% детей и зависел от возраста и пола: встречался чаще у подростков, чем у детей раннего возраста, и у девочек чаще, чем у мальчиков.

Одним из самых безопасных ФХ считается офлоксацин. По данным некоторых исследователей при долгосрочном наблюдении за детьми и подростками, получавшими офлоксацин по жизненным показаниям, случаев артротоксичности (как острой, так и кумулятивной) выявлено не было. Кроме того, у больных с сопутствующими заболеваниями суставов не отмечалось обострения на фоне приема офлоксацина.

Особенности офлоксацина

Офлоксацин можно рассматривать как один из наиболее высокоактивных для лечения ИМП препаратов из ранних ФХ. Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (включая штаммы, резистентные к другим АБП), а также внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими АБП (макролидами, b-лактамами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин в отличие от ципрофлоксацина сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина), так как он практически не метаболизируется в печени.

Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного пути введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина). Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите – в ткань предстательной железы). Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость. Препарат выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на фармакокинетику теофиллина и кофеина.

Активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении грамположительной флоры и синегнойной палочки офлоксацин менее активен. Бактерицидный эффект офлоксацина проявляется достаточно быстро, а резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. Это обусловлено его влиянием на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу IV. Основные отличия офлоксацина от других ФХ (Яковлев В.П., 1996):

самый активный препарат среди ФХ II поколения в отношении хламидий, микоплазм и пневмококков;
равная с ципрофлоксацином активность против грамположительных бактерий;
отсутствие влияния на лакто- и бифидобактерии.

высокая биодоступность при приеме внутрь (95–100%);
высокие концентрации в тканях и клетках, равные или превышающие сывороточные;
низкий уровень метаболизма в печени (5–6%);
активность не зависит от pH среды;
выведение в неизмененном виде с мочой;
период полувыведения 5–7 ч.

наиболее благоприятный профиль безопасности: отсутствие серьезных нежелательных эффектов в контролируемых исследованиях;
отсутствие клинически значимого фототоксического эффекта;
не взаимодействует с теофиллином.

ФХ в урологической практике

Пожалуй, наиболее активно ФХ используются в урологической практике для антибактериальной профилактики и терапии ИМП. Препарат для антибактериальной терапии (АБТ) ИМП должен характеризоваться следующими свойствами:

доказанной клинической и микробиологической эффективностью;
высокой активностью в отношении основных уропатогенов, низким уровнем микробной резистентности в регионе;
способностью создавать высокие концентрации в моче;
высокой безопасностью;
удобством приема, хорошим комплайнсом больных.

Важно выделять амбулаторные и нозокомиальные ИМП. При ИМП, возникших вне стационара, основным возбудителем является E. coli (до 86%), а другие микроорганизмы встречаются значительно реже: Klebsiella pneumoniae – 6%, Proteus spp. – 1,8%, Staphylococcus spp. – 1,6%, P. aeruginosa – 1,2%, Enterococcus spp. – 1%. При нозокомиальных ИМП лидирует также E. coli, однако значительно возрастает роль других микроорганизмов и микробных ассоциаций, намного чаще встречаются полирезистентные возбудители, а чувствительность к АБП различается между стационарами.

По данным проведенных в России многоцентровых исследований резистентность уропатогенов к широко применяемым АБП, таким как ампициллин и ко-тримоксазол, достигает 30%. Если уровень резистентности уропатогенных штаммов E. coli к антибиотику составляет в регионе более 10–20%, этот препарат не должен использоваться для эмпирической АБТ. Наибольшей активностью против E. coli среди ФХ обладают офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. В среднем по России выделяется 4,3% штаммов E. coli, резистентных к ФХ. Сопоставимые данные получены в США и большинстве европейских стран. В то же время, например, в Испании уровень резистентности кишечной палочки к ФХ гораздо выше – 14–22%. Регионы с более высоким уровнем устойчивости E. coli к ФХ существуют и России – это Санкт-Петербург (резистентны 13% штаммов) и Ростов-на-Дону (9,4%).

Анализируя устойчивость E. coli – основного возбудителя амбулаторных и стационарных ИМП в России, можно утверждать, что ФХ (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) могут служить препаратами выбора для эмпирического лечения неосложненных, а в ряде случаев и осложненных ИМП.

Применение офлоксацина для профилактики и лечения ИМП

Острый цистит

Острый цистит является наиболее частым проявлением ИМП. Частота острого цистита у женщин составляет 0,5–0,7 эпизода заболевания на 1 женщину в год, а у мужчин в возрасте 21–50 лет заболеваемость крайне низка (6–8 случаев на 10 тыс. в год). Распространенность острого цистита в России, по расчетным данным, составляет 26–36 млн. случаев в год.

При остром неосложненном цистите целесообразно назначать короткие (3–5-дневные) курсы АБТ.

Однако при хроническом рецидивирующем цистите короткие курсы терапии неприемлемы – продолжительность АБТ для полной эрадикации возбудителя должна составлять не менее 7–10 дней.

При циститах офлоксацин назначают по 100 мг 2 раза в день или по 200 мг 1 раз в день. При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (в 20–40% случаев вызванных хламидиями, микоплазмами или уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других ФХ.

Острый пиелонефрит

Острый пиелонефрит является самым частым заболеванием почек во всех возрастных группах; среди больных преобладают женщины. Заболеваемость острым пиелонефритом составляет в России, по расчетным данным, 0,9–1,3 млн. случаев в год.

Лечение пиелонефрита основывается на применении эффективной АБТ при условии восстановления уродинамики и, по возможности, коррекции других осложняющих факторов (эндокринные нарушения, иммунодефицит и др.). Первоначально проводится эмпирическая АБТ, которую при необходимости изменяют после получения антибиотикограммы; АБТ должна быть длительной.

Офлоксацин может применяться для лечения пиелонефрита с учетом его накопления в паренхиме почек и высоких концентраций в моче, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Несмотря на успехи современной урологии, лечение хронического простатита по-прежнему является неразрешенной проблемой. Этиопатогенетические представления о хроническом простатите предполагают, что инфекция и воспаление запускают каскад патологических реакций: морфологические изменения в ткани предстательной железы (ПЖ) с нарушением ее ангиоархитектоники, персистирующее иммунное воспаление, гиперсенситизацию автономной нервной системы и др. Даже после элиминации инфекционного агента перечисленные патологические процессы могут сохраняться, сопровождаясь тяжелой клинической симптоматикой. Длительная АБТ рекомендована многими исследователями как компонент комплексного лечения хронического простатита категорий II, III, IV по классификации Национального института здоровья США (NIH, 1995).

Острый простатит (категория I по NIH, 1995) в 90% случаев развивается без предшествующих урологических манипуляций, а примерно в 10% случаев становится осложнением урологических вмешательств (биопсии ПЖ, катетеризации мочевого пузыря, уродинамического исследования и др.). Основой лечения служит ступенчатая АБТ в течение 2–4 нед.

Подавляющее большинство возбудителей бактериальных простатитов относятся к грамотрицательным микробам кишечной группы (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. и др.). Этиологическими факторами могут быть также C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., анаэробы и др. Препаратами выбора для лечения простатита служат ФХ, которые лучше всего проникают в ткань и секрет ПЖ и перекрывают основной спектр возбудителей простатита. Условием успешной АБТ при простатите является ее достаточная длительность – в течение как минимум 4 нед с последующим бактериологическим контролем.

Офлоксацин может с успехом применяться для лечения простатита, так как он высокоактивен против хламидий, а в отношении микоплазм и уреаплазм его эффективность сопоставима с другими ФХ и доксициклином. При хроническом простатите офлоксацин назначают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед. При остром простатите проводят ступенчатую терапию: препарат вначале назначают внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, переходя на пероральный прием после нормализации температуры тела и клинического улучшения состояния.

Рак ПЖ и ИМП

Молекулярные и генетические исследования последних лет свидетельствуют о том, что простатит может инициировать развитие рака ПЖ. Хроническое воспаление активирует канцерогенез за счет повреждения генома клетки, стимуляции клеточной пролиферации и ангиогенеза. Активно проводятся исследования эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии в профилактике рака ПЖ.

Воспалительные изменения ПЖ могут приводить к повышению в крови уровня простатоспецифического антигена (ПСА). Согласно современным рекомендациям повышение уровня ПСА выше возрастных норм является показанием для биопсии ПЖ. Однако при отсутствии подозрительных на рак ПЖ изменений при пальцевом ректальном исследовании возможно применение антибактериальной и противовоспалительной терапии в течение 3–4 нед с последующим контролем уровня ПСА. В случае его нормализации биопсия ПЖ не проводится.

Доброкачественная гиперплазия ПЖ и ИМП

Доброкачественная гиперплазия ПЖ

(ДГПЖ) и симптомы инфекции нижних мочевых путей очень распространены среди мужчин. Основой медикаментозного лечения ДГПЖ являются а-блокаторы и ингибиторы 5а-редуктазы. Однако общеизвестен тот факт, что ДГПЖ почти всегда сопровождается простатитом, который зачастую вносит значительный вклад в клиническую симптоматику. Поэтому АБТ в ряде случаев целесообразна при ДГПЖ. При подтвержденном воспалительном процессе необходимо назначение АБТ на срок 3–4 нед. Препаратами выбора являются ФХ с учетом спектра их антимикробного действия и фармакокинетических особенностей.

Профилактика при урологических вмешательствах

ИМП наиболее часто становятся осложнением таких вмешательств, как трансректальная биопсия ПЖ, катетеризация мочевого пузыря, комплексное уродинамическое исследование и др. По современным стандартам антибактериальная профилактика ИМП является обязательной перед инвазивными урологическими вмешательствами. Это связано с тем, что стоимость антибактериальной профилактики и связанные с ней риски намного меньше риска возникновения и стоимости лечения ИМП. Для профилактики инфекционных осложнений при большинстве трансуретральных манипуляций, а также при трансректальной биопсии ПЖ достаточно назначения одной дозы ФХ за 2 ч до вмешательства (например, 400 мг офлоксацина).

Неразрешенной урологической проблемой является катетер-ассоциированная инфекция. Колонии микроорганизмов формируют так называемые биопленки на инородных материалах, недоступные для действия АБП и антисептиков. АБП не могут ликвидировать уже сформировавшуюся биопленку, но есть данные, что профилактическое назначение ФХ (например, офлоксацина, ципрофлоксацина или левофлоксацина) может предотвращать или замедлять ее образование.

Фторхинолоны в течение многих лет с успехом применяются для лечения инфекций мочевых путей. Офлоксацин отвечает принципам рациональной антибактериальной терапии ИМП, его применение целесообразно для лечения и профилактики ИМП – цистита, пиелонефрита, простатита. Наличие пероральной и парентеральной лекарственной форм офлоксацина делает его применение удобным в амбулаторной практике и в стационаре.

источник

Огромное количество инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных различными возбудителями, заставляет врачей использовать для борьбы с ними антибактериальные препараты, отличающиеся широким спектром действия. Особой популярностью пользуются фторхинолоны. Доверие врачей и пациентов заслужили Ципрофлоксацин и Левофлоксацин сравнение которых помогает понять, в каких случаях тот или иной препарат позволит добиться положительного результата в самые короткие сроки и без вреда для общего состояния больного.

Ципрофлоксацин входит в число антибактериальных препаратов, обладающих широким спектром активности и применяемый в качестве средства для борьбы с возбудителями воспалительных процессов, поражающих органы:

Дыхания.
Мочевой и половой систем.
Брюшной полости.

Высокой эффективностью Ципрофлоксацин отличается при проведении терапевтических мероприятий, направленных на устранение патологического процесса, возникающего в организме человека и провоцирующего развитие:

Воспаления бронхов и лёгких.
Муковисцидоза.
Бронхоэктатической болезни.
Фарингита и воспаления гайморовых пазух (гайморита).
Отита, тонзиллита и синусита.
Инфекции в почках, мочевыводящих путях, мочевом пузыре и уретре.
Аднексита и простатита.
Гонореи и хламидиоза.
Заболеваний органов желудочно-кишечного тракта (вызванных проникновением болезнетворных бактерий).
Инфекций дермы и мягких тканей.
Недугов, поражающих костный каркас и суставной аппарат (остеомиелит, септический артрит).

Несмотря на то что фторхинолоны давно пользуются повышенной популярностью у ЛОР врачей, их применение оправдано при терапии заболеваний, поражающих мочеполовую систему мужчин. Так, при лечении простатита Ципрофлоксацин назначается чаще других антибиотиков и позволяет в самые короткие сроки добиться полного выздоровления пациента.

Препарат используется в качества средства, уничтожающего болезнетворные микроорганизмы, отличающиеся высокой степенью чувствительности к ципрофлоксацину и бактерии, вырабатывающие бета-лактамазу. Лекарственный препарат «Ципрофлоксацин» обладает бактерицидным действием, угнетает выработку ДНК бактерий и отличается способностью подавлять ДНК-гиразу.

Активность антибиотика проявляется в отношении:

Стафило- и стрептококков.
Шигеллы.
Сальмонеллы.
Нейссерий.
Хламидий.
Микоплазмы.
Клостридий.

Ципрофлоксацин быстро всасывается в слизистую ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) независимо от приёма пищи. Хорошо распределяется в тканях и клетках человеческого организма.

Несмотря на высокую результативность препарата, существуют противопоказания к его применению и риск возникновения побочных эффектов.

Среди состояний, при которых лечение с помощью Ципрофлоксацина противопоказано:

Беременность (особенность первый триместр).
Период грудного вскармливания (лактации).
Младший детский возраст.
Индивидуальная непереносимость активного действующего компонента и высокий уровень чувствительности к фторхинолонам.

Запрещено использовать Ципрофлоксацин в качестве лекарственного средства и в тех случаях, когда пациент не достиг возраста 18 лет.

От использования антибиотика следует отказаться при появлении побочных эффектов:

Тошноты и частых позывов к рвоте.
Нарушении пищеварения (диспепсии).
Изменении стула (диареи).
Сбоя сердечного ритма и учащении сердцебиения (тахикардии).
Нарушении функциональности мочевыделительной системы.
Появлении в урине крови.
Болей в животе.
Увеличении содержания билирубина.

Следует немедленно сообщить лечащему врачу о возникшей аллергической реакции, которая проявляется в виде кожного зуда и высыпаний. Возможна отмена препарата, если у больного появились жалобы на отсутствие сна и аппетита, возникновение галлюцинаций и повышенной раздражительности. Помимо прочего, возможны и другие формы негативной реакции. Речь идёт о головокружении, обмороках или ухудшении зрения.

Чтобы избежать возможных неприятностей, следует внимательно изучить инструкцию и строго следовать указаниям, полученным от лечащего врача в отношении режима дозирования и графика приёма лекарства.

В первую очередь нужно учесть, что продолжительность терапии с использованием Ципрофлоксацина не должна превышать 10-14 дней. В течение этого времени приём препарата в виде капсул или таблеток осуществляется дважды в день по 250, 500 или 750 мг. Суточная доза для взрослых пациентов составляет 1,5 г.

Внутривенное введение проводится 2 р/д с интервалом 12 часов. Разовая доза антибиотика не превышает 400 мг. Несмотря на то что разрешено струйное внутривенное введение раствора, врачи в большинстве случаев рекомендуют использовать капельницу, стараясь обеспечить постепенное медленное проникновение в организм активного действующего компонента.

Используя Ципрофлоксацин в офтальмологии, инстилляции проводят с интервалом 4 часа и закапывают по 2 капли специального раствора в каждый глаз (нижний конъюнктивальный мешок).

Добиваясь быстрого излечения пациентов, врачи всё чаще назначают антибактериальные препараты широкого спектра воздействия на многочисленные болезнетворные микроорганизмы. В числе лекарственных средств, отличающихся повышенной эффективностью, Левофлоксацин, что пользуется заслуженным доверием офтальмологов, терапевтов, урологов.

Его назначают для лечения таких сложных и опасных заболеваний, как:

Внебольничное воспаление лёгких.
Хронический бронхит в стадии обострения.
Острый синусит, вызванный проникновением в организм болезнетворных бактерий.
Острый пиелонефрит.
Инфекционные воспалительные заболевания мочевыводящих путей.
Хронический бактериальный простатит.
Гнойные поражения мягких тканей и дермы (абсцессы и фурункулёз).

В качестве одного из составляющих комплексной терапии Левофлоксацин используется при проведении лечебных мероприятий, направленных на борьбу с туберкулёзом.

Противомикробное бактерицидное действие препарата обеспечивает его активный действующий компонент – гемигидрат левофлоксацина. Созданное на его основе лекарственное средство обладает способностью блокировать ДНК гиразу и вызывать значительные морфологические изменения в мембранах и клетках болезнетворных бактерий. Это губительно действует на патогенные микроорганизмы и препятствует их росту и размножению.

Чувствительность к Левофлоксацину обнаружена у многих бактерий, в том числе у:

Стрептококков и энтерококков.
Стафилококков и клебсиелл.
Морганелл и нейссерий.
Хламидий и микоплазмы.
Риккетсий и уреаплазмы.

После приёма внутрь антибиотик быстро всасывается и легко проникает в лёгкие и слизистую бронхов, органы мочеполовой системы. Большая часть состава выводится в течение суток через почки.

Принимают антибактериальный препарат «Левофлоксацин», выпускаемый в таблетированной форме, запивая большим количеством чистой воды, не разжёвывая и не измельчая предварительно. Суточная доза лекарства, которую разрешается разделить на 2 приёма, не должна превышать 500 мг.

Продолжительность терапии зависит от степени тяжести заболевания, локализации очага воспаления и стадии развития недуга. Конечно, возраст пациента также имеет большое значение. Минимальный курс терапии составляет 3 дня, а максимальный – неделю (в некоторых случаях допускается приём Левофлоксацина на протяжении двух недель).

Несмотря на положительную характеристику и высокую степень эффективности препарата, он способен спровоцировать появление побочных явлений в виде:

Тошноты и рвоты.
Болей в голове и животе.
Нарушений сна и отсутствия аппетита.
Диспепсии (расстройства пищеварения) и диареи (поноса).
Острой почечной недостаточности и артралгии.
Мышечной слабости и разрыва сухожилий.
Тремора (дрожания) конечностей и беспричинного чувства страха.
Бессонницы и тревоги.
Усиленного потоотделения и повышения уровня сахара в крови.

Обратиться к врачу с просьбой об отмене лекарственного средства следует при появлении аллергической реакции (высыпаний на коже и сильного зуда). Принимать самостоятельное решение о необходимости использования Левофлоксацина в качестве препарата для терапии сложных и опасных заболеваний категорически запрещено. В противном случае пациент рискует спровоцировать развитие негативной реакции со стороны различных органов и систем, ухудшив своё состояние и осложнив дальнейшее лечение.

Сравнение Ципрофлоксацина и Левофлоксацина позволяет сделать правильный выбор, прежде чем принять решение о необходимости использования того или иного препарата для проведения качественной адекватной терапии. Оба лекарственных средства принадлежат к антибиотикам из ряда фторхинолонов, однако Ципрофлоксацин является препаратом первого поколения и большое количество болезнетворных бактерий смогли выработать к нему устойчивость, тогда как Левофлоксацин относится к средствам новым, обладающим повышенной эффективностью.

Главное отличие, существующее между описываемыми антибиотиками широкого спектра действия, – активное вещество:

Препарат «Левофлоксацин» создан на основе одноимённого компонента.
Действующий компонент Ципрофлоксацина – офлоксацин.

Под воздействие офлоксацина немногие болезнетворные бактерии погибают. Это связано с тем, что у каждой группы бактерий свой уровень чувствительности. Именно этот факт стал причиной выбора лекарства только квалифицированным врачом.

Если новейший препарат обладает прекрасной совместимостью с другими лекарственными средствами и составами, то антибиотик первого поколения под воздействием других лекарств значительно снижает уровень своей активности и концентрации. Это приводит к необходимости продлять курс терапии.

Суточную и разовую дозировку каждого антибиотика определяет лечащий врач, учитывая степень тяжести заболевания, возраст пациента, необходимость применения дополнительных лекарственных средств и локализацию очага воспаления. Не менее важно и возникновение побочных явлений, с жалобами на которые к врачам обращают в большинстве случаев пациенты, проходившие лечение с использованием Ципрофлоксацина. С этой точки зрения, Левофлоксацин обладает большей степенью безопасности, и потому чаще именно в его пользу делают свой выбор высококвалифицированные специалисты.

источник

В целом, оба препарата могут использоваться при одних и тех же инфекционных заболеваниях:

Заболевания ЛОР-органов (воспаление наружного и среднего уха, носовых ходов и пазух носа, глотки и гортани);
Заболевания дыхательной системы (хронический или острый бронхит, пневмонии);
Урогенитальная инфекция (пиелонефрит, цистит, уретрит, инфекционный простатит, инфекционное поражение маточных труб, яичек);
Бактериальное воспаление желчного пузыря и желчевыводящих путей;
Кишечная инфекция.

Среди противопоказаний у Ципрофлоксацина выделяют:

Индивидуальная непереносимость любых фторхинолонов;
Эпилепсия (непроизвольные судороги тела с потерей сознания или без);
Травмы сухожилий;
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
Заболевания сердца;
Возраст до 18 лет;
Период беременности и кормления грудью.

Левофлоксацин нельзя принимать при:

Индивидуальной непереносимость любых фторхинолонов;
Эпилепсии;
Травмах сухожилий;
Тяжелой почечная или печеночная недостаточность;
Заболеваниях сердца;
Возрасте до 18 лет;
Периоде беременности и кормления грудью.

Среди побочных эффектов Ципрофлоксацина выделяют:

Развитие грибковых инфекций;
Воспаление кишечника;
Повышенная возбужденность;
Головная боль, головокружение;
Ухудшение зрения;
Шум в ушах;
Сердцебиение;
Перепады артериального давления;
Тошнота;
Желтуха;
Боли в костях и суставах;
Воспаление сухожилий или их разрыв;
Нарушение функционирования почек.

Левофлоксацин может привести к развитию таких состояний:

Развитие грибковых инфекций;
Воспаление кишечника;
Повышенная возбужденность;
Головная боль, головокружение;
Ухудшение зрения;
Шум в ушах;
Сердцебиение;
Перепады артериального давления;
Тошнота;
Желтуха;
Боли в костях и суставах;
Воспаление сухожилий или их разрыв;
Нарушение функционирования почек.

источник