Ципрофлоксацин раствор для ингаляций

по медицинскому применению препарата

Раствор для инфузии 200 мг/100 мл

Химическое название:

1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновая кислота

Ципролет раствор для инфузий — 100 мл раствора содержат 200 мг ципрофлоксацина.

прозрачная бесцветная жидкость,свободная от видимых посторонних частиц.

Ципрофлоксацин является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.

Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Препарат оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:

E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Moprganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum

Чаще всего резистентны: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивы ( Bacteroides).

Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.

Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения ципрофлоксацина высокая концентрация в плазме крови (до 4 мкг/мл) достигается через 20-30 минут. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Объем распределения — 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

• инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;
• инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;
• инфекции глаз;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);
• гонорея;
• инфекции ЖКТ;
• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;;
• перитонит;
• сепсис.
• Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении);
• Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов
• беременность
• лактация
• детский и подростковый возраст.

Предостережения:

У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной криталлурии.

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными. При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях — тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок.
• Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.
• Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессоница, возбуждение, тремор; в очень редких случаях: периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.
• Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
• Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии; очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.
• Местные реакции: флебит
• Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также холестатическая желтуха: временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Указание для участников дорожного движения:

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это относится к случаям взаимодействия с алкоголем.

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas, c мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировочные дозы:

Показания к применению Разовые /суточные дозы для взрослых

Неосложненные инфекции нижних

и верхних мочевых путей 2 х 100 мг

Осложненные инфекции мочевых путей

(в зависимости от степени тяжести) 2 х 200 мг

Инфекции дыхательных путей 2 х 200-400 мг

Прочие инфекции 2 х 200-400 мг

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 200 мг (внутривенно).

При инфекциях мочевыводящих путей, в том числе при острой неосложненной гонорее, ципрофлоксацин можно вводить внутривенно в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При инфекциях дыхательных путей в зависимости от тяжести и возбудителя ципрофлоксацин вводят в дозе 200-400 мг 2 раза в сутки, при прочих инфекциях — по 200-400 мг 2 раза в сутки.

По мере улучшения состояния больного переходят на прием препарата внутрь.

Больные с нарушением функции почек:

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин ( или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают: 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушениями функции печени:

Подбора дозы не требуется.

Больные, находящиеся на перитонеальном диализе :

При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.

Продолжительность применения:

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Наличие Ципролета в двух лекарственных формах позволяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения — 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Способ применения:

Продолжительность инфузии должна составлять 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин при дозе 400 мг. Раствор препарата можно вводить неразведенным или после добавления к другим инфузионным растворам.

Раствор ципрофлоксацина содержит 0,9% хлорида натрия и совместим со следующими инфузионными растворами:

0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера, и Рингер-лактатным раствором Хартманна, 5% и 10% растворами глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы, содержащим 0,225% или 0,45% хлорида натрия.

Флакон, содержащий 100 мл раствора для инфузии (200 мг ципрофлоксацина).

Условия хранения:

В сухом темном месте при температуре до 25 о С. Не замораживать.

Срок годности — указан на этикетке.

Ципролет не разрешается применять после истечения срока годности!

Отпускается по рецепту врача:

Хранить в месте недоступном для детей!

® — зарегистрированный товарный знак. Свидетельство № 195444.

Изготовитель:“Д-р Редди’c Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

За дополнительной информацией обращаться в Представительство фирмы

“Д-р Редди’c Лабораторис Лтд” в Москве :

127006 Москва, ул. Долгоруковская, д. 18, стр.3

источник

Многие антибиотики I-II поколения уступают со временем свое место более совершенным разработкам фармацевтов. Остаются в употреблении самые надежные и действенные. К таким препаратам относится Ципрофлоксацин. Это лекарство группы фторхинолонов появилось одним из первых, но по-прежнему используется, особенно в госпитальной практике. Рассмотрим особенности разных форм Ципрофлоксацина, показания и инструкцию по применению.

Лекарство оказывает два вида действия – системное и местное, поэтому имеет много форм. Основным компонентом всех видов остается ципрофлоксацина гидрохлорид, все другие составляющие являются дополнительными и связующими.

Ципрофлоксацин в ампулах выпускается под другим наименованием (Ципринол).

Ципрофлоксацин – антибиотик. Активный компонент – ciprofloxacin, зарегистрирован ВОЗ. Препарат оказывает выраженное бактерицидное действие на большую группу микровозбудителей разных видов. Попадая в клетки патогенной флоры, он ингибирует синтез одного из ферментов ДНК (гиразы), останавливает ее воспроизводство, что приводит к гибели.

Действие ciprofloxacin распространяется на все виды клеток – находящиеся в стадии деления и в покое.

Активность Ципрофлоксацина распространяется на многие виды бактерий:

• грамотрицательные (аэробные);
• внутриклеточные;
• грамположительные (аэробные) – стафилококки, стрептококки.

Нечувствительными остаются только некоторые виды возбудителей.

Ципрофлоксацин хорошо устраняет бактерии, вырабатывающие бета-лактамазу. При анаэробном инфицировании действие Ципрофлоксацина менее выраженное, поэтому назначаются дополнительные средства.

Основным достоинством лекарства является медленное развитие резистентности у микроорганизмов к его действию.

При применении всех форм лекарства максимальное значение концентрации достигается в течение 1-2 часов.

Биодоступность достигает 70 %. Из крови лекарство равномерно распределяется по всем тканям и жидкостям. Содержание ципрофлоксацина в них превышает плазменное. Обнаружить ципрофлоксацин можно в слюне, внеклеточной и синовиальной жидкости, суставах, в тканях всех органов. Именно это позволяет использовать препарат при воспалениях разных органов.

Проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко, плаценту.

Метаболизм осуществляется в печени. Полувывод из организма происходит за 4-6 часов.

Выводится почками, в меньшей мере через ЖКТ.

Ципрофлоксацин назначают при бактериальных инфекциях с поражением разных органов. Показания к применению таблетированной формы и инъекций:

• воспаления нижнего отдела дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• патологии ЛОР-органов – отиты, синуситы;
• заболевания костей, суставов, мышечных тканей;
• патологии мочеполовой системы (включая гонорею и простатит);
• гинекологические заболевания, в том числе послеродовые инфекции;
• воспаления ЖКТ;
• стоматологические;
• желчевыводящих путей.

Лечение Ципрофлоксацином показано при сложном совместном инфицировании бактериальными группами, устойчивыми к действию многих антибиотиков.

От чего можно использовать наружные средства (капли и мазь):

• блефарит;
• конъюнктивит;
• кератит;
• дакриоцистит хронического течения;
• изъязвления роговицы;
• посттравматическое лечение;
• профилактика перед операциями.

Капли в отоларингологии применяются при лечении отитов, для закапывания в слуховые проходы.

Официальная инструкция предлагает особые схемы приема при патологиях разных органов. Во время лечения проводят бактериологический анализ для определения эффективности, по его результатам корректируют сроки и дозировки.

Лекарство принимают без дробления и разжевывания, выпивая с таблеткой до 200 миллилитров воды. При приеме натощак абсорбция происходит быстрее, но принимать лекарство можно в любое время, без привязки к употреблению пищи.

Для лечения ЛОР-патологий применяется следующие схемы:

• хронический отит в период обострения, гнойный хронический, синуситы осложненной формы – 500-750 миллиграммов дважды в день, 7-14 дней;
• злокачественный наружный отит – 750 миллиграммов дважды в день, от 28 дней до 3-х месяцев.

В сутки разрешено не более 1.5 граммов препарата.

При воспалениях других органов пациентам назначают дозировки 250-750 миллиграммов с двукратным приемом, в большинстве случаев лечиться придется 7-10 дней.

В отоларингологии капли применяют следующим способом:

• очистить слуховой проход от выделений;
• подогреть капли до температуры тела;
• доза – 2-4 капли, 3-4 раза в день;
• после закапывания полежать 5 минут.

Использовать препарат можно не только капельно. Тампон, пропитанный Ципрофлоксацином, вкладывают в ухо и удерживают до 2-х часов.

В офтальмологии глазные и для ушей капли используют по схемам:

• при неосложненном воспалении капать по 1-2 капле раз в 4 часа;
• в тяжелых случаях требуется закапывание каждый час по 2 капли;
• при язвах роговицы сначала капают 4 раза в час, через 6 часов – 2 раза, на второй день – каждый час, в дальнейшем – 4 раза в день.

Отметим, что отоларинголог, в некоторых случаях, может назначить закапывание Ципрофлоксацина в нос. Самостоятельно таким образом препарат использовать не следует. Подобный способ применения в официальной инструкции не приведен.

Важно: при внесении Ципрофлоксацина не рекомендовано касаться пипеткой или тубой с мазью кожи и слизистых.

Предварительно следует удалить из глаза гной, промыть его. Оттянув нижнее веко, выдавливают около 2 миллиметров мази. Можно воспользоваться специальной палочкой для нанесения.

После этого глаз закрывают и слегка массируют пальцем.

Ципрофлоксацин, для парентерального введения, используют внутривенно. При этом вводить раствор нужно капельно. Рекомендуемые способы:

• 400 миллиграммов – 60 минут;
• 200 миллиграммов – 30 минут.

Для приготовления раствора для инфузий в капельницу добавляют: глюкозу, натрия хлорид или другие компоненты.

Процедуру выполняют 2 раза в день, минимальная продолжительность лечения – неделя, не более 2-х недель.

Инъекции внутримышечно с использованием Ципрофлоксацина не делают.

Лечение Ципрофлоксацином не рекомендовано на протяжении всей беременности и при ГВ.

Лечение Ципрофлоксацином запрещено до 18-ти летнего возраста. Действие препарата может негативно сказаться на формировании скелета.

В детском возрасте, по строгим показаниям, лечат только следующие инфекции:

• муковисцидоз;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• сибирскую язву.

При назначении этого препарата требуется осторожность, опыт и профессиональные знания.

Лечение каплями разрешено детям после года.

При получении повышенной дозы Ципрофлоксацина требуется промывание желудка, лечение рвотными препаратами, потребление большого количества воды. Проводится лечение по симптомам, так как характерных признаков передозировки нет.

Антидот не существует, гемодиализ выводит десятую часть препарата.

В большинстве случаев Ципрофлоксацин переносится больными хорошо. При внутреннем употреблении возможны:

• перевозбуждение, тремор;
• расстройства сна;
• головокружение;
• усталость.

Более серьезные побочные действия встречаются в редких (единичных) случаях. Были зафиксированы: диарея, бронхоспазм, анемия, изменения состава крови, гипертензия, некоторые другие.

При наружном применении могут развиваться ощущения дискомфорта на месте нанесения – зуд, жжение в глазах и слуховых проходах.

Ципрофлоксацин не применяют до 18 лет. При назначении требуется строгое соблюдение дозировок и курса. В зависимости от локализации воспаления курс может варьироваться от одного дня (при гонорее) до двух месяцев (при остеомиелите). Поэтому лекарство применяется под контролем врача.

Сроки терапии корректируют по повторным бак анализам. Лекарство используют еще несколько дней после устранения симптоматики и нормализации температуры.

Лечение каплями разрешено детям после года. Ципрофлоксацином лечат осложненные формы глазных инфекций и отитов.

При местном использовании негативные эффекты встречаются редко, раздражения и аллергии препарат не вызывает.

При необходимости использования других наружных средств следует соблюдать рекомендованный временной интервал между применениями.

Все виды Ципрофлоксацина не используют:

• при аллергии и непереносимости составляющих;
• при вирусных и грибковых инфекциях;
• при беременности и ГВ;
• до 18 лет (системно), до года (местно).

Формы системного действия ограничено используют при почечной недостаточности.

1. Ципрофлоксацин повышает действие Теофиллина, кофеина, гипогликемических средств, антикоагулянтов.
2. Повышает действие антибактериальных препаратов других групп.
3. При лечении Циклоспорином увеличивает его токсическое действие.

Ципрофлоксацин увеличивает опасность побочных эффектов при приеме НПВС.

Наружные средства разрешено чередовать с другими препаратами, соблюдая временной интервал.

Прием алкоголя при лечении противопоказан.

• таблетки – 3 года;
• раствор и наружные средства – 2 года.

Открытый флакон с каплями нужно использовать в течение 4 недель.

• таблетки 500 миллиграммов – 40 рублей, 250 миллиграммов – 20 рублей;
• капли 10 миллилитров – 38 рублей;
• раствор 100 миллилитров – 23 рубля;
• мазь – от 35 рублей.

Купить препарат можно в большинстве аптек.

Лекарство производят многие фармпредприятия России:

• Ципрофлоксацин-Акос (капли) – ОАО Синтез (Курган);
• Ципрофлоксацин-Тева – компания TEVA, производитель дженериков;
• Лекхим (Украина);
• Ципрофлоксацин-ФПО – Оболенское (Россия);
• Ципрофлоксацин-Экоцифол – АО АВВА РУС;
• Веро- Ципрофлоксацин – ВЕРОФАРМ;
• Ципрофлоксацин-Промед – Promed Exports (Индия).

Также лекарственное средство под тем же наименованием выпускается Нидерландами.

Справка: сложным наименованием производители привлекают внимание к своей фирме, свойства Ципрофлоксацина от этого не меняются. Можно использовать любое средство в нужной дозировке.

Лекарства с ципрофлоксацином выпускаются под многими наименованиями – Ципринол, Ципродокс, Басиджен и другие.

Лекарство является аналогом Ципрофлоксацина по основному компоненту, относится к той же группе антибиотиков, и может полноценно заменить препарат.

Имеет две формы – таблетки и раствор для инъекций. Таблетированная форма имеет несколько дозировок. Раствор применяют для внутривенных инъекций, но чаще капельно.

Допускается использование раствора для лечения бактериального заражения глаз, то есть для закапывания.

Лекарство является одним из лучших средств для лечения ЛОР-органов, если имеется бактериальное инфицирование. Антибиотик группы пенициллинов. Препарат может заменить Ципрофлоксацин при аллергии на его активный компонент.

Выпускаются только пероральные формы – таблетки, капсулы и гранулы для разведения суспензии. Подходит для лечения детей с раннего возраста. Обычно назначается по 3 раза в сутки, курсом 5-12 дней. Выпускается под разными торговыми наименованиями.

Является антибиотиком класса фторхинолонов. Выпускается только в форме таблеток. В ЛОР-практике используется нечасто.

Препарат обладает свойствами антибиотика, также устраняет инфицирование простейшими (противопротозойное действие). Имеет много лекарственных форм, в том числе для наружного и вагинального применения.

Хорошо устраняет инфекции, вызванные анаэробами. Часто используется в комплексе с антибиотиками, для устранения сложного инфицирования.

Ципрофлоксацин является препаратом, который широко используется при лечении бактериальных заражений разных органов. При правильном применении он дает хороший эффект и минимум побочных реакций. Не следует использовать антибиотик без назначения, а также корректировать прописанные дозировки. Тогда действие лекарства обеспечит скорое и полное выздоровление.

источник

Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета.

1 мл	100 мл
ципрофлоксацин	2 мг	200 мг

Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и.

100 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг С max достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы — 20-40%. V d — 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

При в/в введении Т 1/2 — 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении — 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т 1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымти к препарату микроорганизмами:

—почек и мочевыводящих путей;

—половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);

—гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;

—пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);

—желчного пузыря и желчевыводящих путей;

—кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

—детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);

—период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях — 400 мг. Кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30—60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК необходимо назначать половину суточной дозы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

источник

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей — острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз;

инфекции ЛОР-органов — средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит;

инфекции почек и мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит;

инфекции органов малого таза и половых органов — простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз;

инфекции брюшной полости — бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера;

инфекции кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;

костей и суставов — остеомиелит, септический артрит;

сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);

профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий, раствор для инфузий [в растворе натрия хлорида 0.9%], раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Гиперчувствительность, детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Внутрь, по 0.25 г препарата 2-3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций — 0.5-0.75 г 2-3 раза в сутки.

При инфекциях мочевыводящих путей — по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения — 7-10 дней.

При неосложненной гонорее — 0.25-0.5 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной — 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При шанкроиде — по 0.5 г 2 раза в день в течение нескольких дней.

При менингококковом носительстве в носоглотке — однократно, 0.5 или 0.75 г.

При хроническом носительстве сальмонелл — внутрь, по 0.25 г 4 раза; курс лечения — до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки.

При пневмонии, остеомиелите — внутрь, по 0.75 г 2 раза в сутки. Продолжительность лечения остеомиелита может составлять до 2 мес.

При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus, — по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-28 дней.

Лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.

При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза препарата — 1 г. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза — 0.5 г.

Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ — 0.25-0.5 г/сут, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.

При тяжелом течении инфекций (например при рецидивирующем муковисцидозе, инфекциях брюшной полости, костей и суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных инфекциях мочеполовых путей доза должна быть повышена до 0.75 г каждые 12 ч.

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после приема пищи. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

В/в капельно: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин — при дозе 0.4 г. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225-0.45% раствором NaCl.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза — 0.2 г; при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящий путей, при тяжелом течении инфекций (в т.ч. при пневмонии, остеомиелите) разовая доза — 0.4 г. При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 0.4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать до 2 мес.

При хроническом носительстве сальмонелл — по 0.2 г 2 раза в сутки; курс лечения — до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки.

При острой гонорее — 0.1 г однократно.

Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.

Средняя длительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Лечение препаратом следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.

При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 0.8 г.

При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 0.4 г.

Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.

При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата.

После в/в применения можно продолжить лечение перорально.

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема препарата не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

К препарату чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;

грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к препарату. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия препарата практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Передозировка. Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

При одновременном в/в введении препарата и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Препарата проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Пероральный прием препарата совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Ca2+ и Al3+, приводит к снижению всасывания препарата, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.

НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.

Диданозин снижает всасывание перпарата вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al3+ и Mg2+.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.

Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации препарата.

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и ЛС, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора препарата — 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими pH более 7.

источник

Азтреонам – это синтетический антибиотик монобактамного ряда (моноциклический β-лактам), который активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов и устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Применение ингаляционных антибиотиков в России

Лечение инфекции Pseudomonas aeruginosa

Терапия обострения бронхолегочного процесса при хронической инфекции P. aeruginosa

Большинство антибиотиков, применяемых для лечения синегнойной инфекции в период обострения бронхолегочного процесса, вводятся парентерально, как правило внутривенно. Терапия обычно проводится двумя антимикробными препаратами в расчете на лучший клинический эффект в результате их синергизма и для уменьшения риска развития антибиотикорезистентности. Аминогликозиды применяются в комбинации с цефалоспоринами III–IV поколения, например, амикацин + цефтазидим или тобрамицин + цефтазидим либо цефсулодин. Другие комбинации выбираются на основании результатов антибиотикограммы и под контролем клинического ответа на лечение, например, тобрамицин + пиперациллин, амикацин + тиенамицин либо цефтазидим + азтреонам. Комбинация двух β-лактамных антибиотиков (пиперациллин, цефтазидим, цефепим, азтреонам, имипенем, меропенем и др.) не рекомендуется. Применение высоких доз антибиотиков связано с трудностью достижения их терапевтических концентраций в мокроте, особенностями фармакокинетики антибиотиков при МВ, а также со способностью мукоидных форм P. aeruginosa образовывать пленку альгината, защищающую их от действия антибиотиков. Длительность лечения составляет 14 дней и более. Критерием прекращения антибиотикотерапии является возврат основных клинических симптомов обострения бронхолегочного процесса (масса тела больного, показатели функции внешнего дыхания, характер и количество отделяемой мокроты и т.д.) к исходному для данного больного уровню [21, 45].
Обсуждается вопрос о сочетании внутривенных антибиотиков с ингаляционными аминогликозидами (тобрамицином), включая исследования российских специалистов, но достоверных данных, поддерживающих такой режим применения, пока нет, поэтому он не может быть рекомендован [46, 47].

Профилактическая терапия первого высева P. aeruginosa

Профилактические курсы антибиотикотерапии при первых высевах синегнойной палочки из бронхиального секрета снижают частоту перехода непостоянного носительства P. aeruginosa в хроническую синегнойную инфекцию с 58 до 14%, а частота санации мокроты от P. aeruginosa составляет при этом 80% [2].
В наcтоящее время существуют несколько схем ведения пациентов при первом высеве P. aeruginosa: с применением ингаляционных тобрамицинов или с использованием колистиметата натрия (колистина) в сочетании с пероральным ципрофлоксацином.
Режим дозирования РТИ (Тоби и Брамитоба) при первичном высеве синегнойной палочки – 300 мг 2 раза в день в течение 28 дней независимо от возраста пациента [40, 48]. Тоби Подхалер назначают детям старше 8–10 лет и взрослым в дозировке по 112 мг 2 раза в день также в течение 28 дней [46].
Эффективность лечения оценивают по результатам повторного микробиологического исследования.
При эрадикации возбудителя дополнительное лечение не проводится.
Если несмотря на 4-недельный курс лечения в мокроте повторно выделена P. aeruginosa, больному назначают антибактериальные препараты внутривенно (например, цефтазидим) в сочетании с амикацином или тобрамицином. Эффективность лечения оценивают по результатам повторного микробиологического исследования через 14 дней.
При выборе колистиметата натрия можно использовать рекомендации, изложенные в табл. 2. Проведенные за рубежом и в нашей стране исследования по клинической эффективности и безопасности колистиметата натрия свидетельствуют о том, что при первичном высеве синегнойной палочки он может применяться у больных МВ во всех возрастных группах непрерывным 3-недельным курсом в комбинации с пероральным ципрофлоксацином [2, 40, 46].
При невозможности применения перорального ципрофлоксацина рекомендуется провести 2-недельный курс внутривенной терапии (цефтазидим и тобрамицин) с последующим 3-месячным курсом ингаляционного колистиметата натрия [46].

Профилактическая терапия хронической бронхолегочной инфекции P. aeruginosa

При хронической синегнойной инфекции все пациенты должны получать ингаляционные тобрамицины или колистиметат натрия, причем в данном случае эти препараты назначаются уже не с профилактической, а с лечебной целью [46].

Режим дозирования ингаляционных тобрамицинов (Тоби и Брамитоба) – 300 мг 2 раза в день в течение 28 через 28 дней вне зависимости от возраста. Тоби Подхалер назначают детям старше 8–10 лет и взрослым в дозировке по 112 мг 2 раза в день, также курсами по 28 дней.
Колистиметат натрия назначают ежедневно непрерывным курсом в виде ингаляций по 2 млн. 2–3 раза в день независимо от возраста.
Обсуждается вопрос о чередовании 4-недельных курсов колистиметата натрия и тобрамицина – попеременные курсы по 4 через 4 нед, так как в исследованиях in vitro комбинированная терапия тобрамицином и колистиметатом натрия оказывала большее воздействие на P. aeruginosa в биопленках, но этот режим еще нуждается в подтверждении эффективности и безопасности [49].
Несмотря на постоянное применение ингаляционных антибиотиков, в ряде центров МВ, в том числе в нашем, при тяжелом течении бронхолегочного процесса продолжают назначать профилактические курсы (не менее 14 дней) внутривенной антибактериальной терапии (каждые 3 мес). Наиболее часто при хронической синегнойной инфекции применяют комбинации цефалоспоринов III–IV поколения (цефтазидим, цефепим) с аминогликозидами (гентамицин, тобрамицин, амикацин), фторхинолоны и карбапенемы [2, 46].

Таким образом, многочисленные исследования и наш собственный опыт доказали, что применение ингаляционных антибиотиков у больных МВ с первым высевом или уже с хронической инфекцией P. aeruginosa способствует стабилизации легочной функции, снижает риск госпитализаций, потребность в парентеральной антибактериальной терапии и, следовательно, общую стоимость лечения, уменьшает риск развития побочных эффектов, повышает качество жизни больных МВ. Однако эффективность ингаляционного препарата определяется не только его фармакокинетическими особенностями, но и многими другими факторами, влияющими на распределение препарата в дыхательных путях (тип небулайзера и компрессора, размер продуцируемых частиц, скорость доставки аэрозоля, возраст пациента, тяжесть поражения легких). Эти же факторы во многом определяют и приверженность (комплаентность) пациентов к лечению тем или иным лекарственным средством.

Список литературы
1. Капранов Н.И., Каширская Н.Ю. // Лечебное дело. 2010. № 2.C. 12.
2. Муковисцидоз. Современные достижения и актуальные проблемы: Метод. рек. / Под ред. Н.И. Капранова, Н.Ю. Каширской. 44е изд., перераб. и доп. М., 2011.
3. Riordan J.R. et al. // Science. 1989. V. 245. № 4922. P. 1066.
4. Каширская Н.Ю. и др. // Врач. 2010. № 3. С. 10.
5. Gibson R.L. et al. // Pediatr. Pulmonol. 2007. V. 42. P. 610.
6. Амелина Е.Л., Чучалин А.Г. // Пульмонология. 2009. № 5. С. 120.
7. Hofmann T. // Curr. Pharm. Des. 2012. V. 18. № 5. P. 683.
8. Чикина С.Ю. // Лечебное дело. 2011. № 4. С. 105.
9. Ballman M. et al. // Respir. Med. 2011. V. 105. Suppl. 2. P. S2.
10. Worlitzsch D. et al. // J. Clin. Invest. 2002. V. 109. P. 317.
11. Ramsey B.W. et al. // N. Engl. J. Med. 1993. V. 328. P. 1740.
12. Капранов Н.И. и др. // Пульмонология. 2008. № 3. С. 20.
13. Lenoir G. et al. // Paediatr. Drugs. 2007. V. 9. Suppl. 1. P. 11.
14. Ho B.L. et al. // Chest. 2002. V. 122. P. 930.
15. Sawicki G.S. et al. // Pediatr. Pulmonol. 2012. V. 47. № 1. P. 44.
16. Heijerman H.G. et al. // J. Cyst. Fibros. V. 8. № 5. P. 295.
17. Mazurek H. et al. // J. Cyst. Fibros. 2012. V. 11. P. S74.
18. Parkins M.D. et al. // Expert. Rev. Respir. Med. 2011. V. 5. № 5.P. 609.
19. Geller D.E. et al. // J. Aerosol Med. Pulm. Drug Deliv. 2011. V. 24.№ 4. P. 175.
20. Geller D.E. et al. // Pediatr. Pulmonol. 2007. V. 42. № 4. P. 307.
21. Konstan M.W. et al. // J. Cyst. Fibros. 2011. V. 10. № 1. P. 54.
22. Konstan M.W. et al. // Pediatr. Pulmonol. 2011. V. 46. № 3. P. 230.

Консультационную линию ведет Наталия Юрьевна Каширская

(Главный научный сотрудник лаборатории генетической эпидемиологии, ФГБНУ «Медико-генетический научный центр», член рабочих групп экспертов по неонатальному скринингу и регистру Европейского общества по муковисцидозу (ECFS), д.м.н., профессор) получить консультацию

Консультации по небулайзерной терапии

Использование приборов, применение вспомогательных средств и различных аксессуаров во время ингаляции, гигиена, сервисное обслуживание приборов получить консультацию

Консультация юриста — Гришин Сергей Михайлович Адвокат,

Юридические консультации проводит Гришин Сергей Михайлович, адвокат, член Адвокатской палаты г. Москвы, к.ю.н. получить консультацию

Проект проводится Общероссийской Общественной Организацией «Российская ассоциация для больных муковисцидозом» и Российским респираторным обществом

Правила по проведению микробиологической диагностики в главных лабораториях г. Москвы для больных муковисцидозом РФ Подробнее >>>

источник