Что такое раствор для инфузий ципролет

по медицинскому применению препарата

Раствор для инфузии 200 мг/100 мл

Химическое название:

1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновая кислота

Ципролет раствор для инфузий — 100 мл раствора содержат 200 мг ципрофлоксацина.

прозрачная бесцветная жидкость,свободная от видимых посторонних частиц.

Ципрофлоксацин является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.

Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Препарат оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:

E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Moprganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum

Чаще всего резистентны: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивы ( Bacteroides).

Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.

Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения ципрофлоксацина высокая концентрация в плазме крови (до 4 мкг/мл) достигается через 20-30 минут. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Объем распределения — 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;
инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;
инфекции глаз;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);
гонорея;
инфекции ЖКТ;
инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;;
перитонит;
сепсис.
Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении);
Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов
беременность
лактация
детский и подростковый возраст.

Предостережения:

У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной криталлурии.

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными. При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях — тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок.
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.
Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессоница, возбуждение, тремор; в очень редких случаях: периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии; очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.
Местные реакции: флебит
Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также холестатическая желтуха: временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Указание для участников дорожного движения:

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это относится к случаям взаимодействия с алкоголем.

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas, c мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировочные дозы:

Показания к применению Разовые /суточные дозы для взрослых

Неосложненные инфекции нижних

и верхних мочевых путей 2 х 100 мг

Осложненные инфекции мочевых путей

(в зависимости от степени тяжести) 2 х 200 мг

Инфекции дыхательных путей 2 х 200-400 мг

Прочие инфекции 2 х 200-400 мг

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 200 мг (внутривенно).

При инфекциях мочевыводящих путей, в том числе при острой неосложненной гонорее, ципрофлоксацин можно вводить внутривенно в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При инфекциях дыхательных путей в зависимости от тяжести и возбудителя ципрофлоксацин вводят в дозе 200-400 мг 2 раза в сутки, при прочих инфекциях — по 200-400 мг 2 раза в сутки.

По мере улучшения состояния больного переходят на прием препарата внутрь.

Больные с нарушением функции почек:

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин ( или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают: 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушениями функции печени:

Подбора дозы не требуется.

Больные, находящиеся на перитонеальном диализе :

При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.

Продолжительность применения:

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Наличие Ципролета в двух лекарственных формах позволяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения — 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Способ применения:

Продолжительность инфузии должна составлять 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин при дозе 400 мг. Раствор препарата можно вводить неразведенным или после добавления к другим инфузионным растворам.

Раствор ципрофлоксацина содержит 0,9% хлорида натрия и совместим со следующими инфузионными растворами:

0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера, и Рингер-лактатным раствором Хартманна, 5% и 10% растворами глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы, содержащим 0,225% или 0,45% хлорида натрия.

Флакон, содержащий 100 мл раствора для инфузии (200 мг ципрофлоксацина).

Условия хранения:

В сухом темном месте при температуре до 25 о С. Не замораживать.

Срок годности — указан на этикетке.

Ципролет не разрешается применять после истечения срока годности!

Отпускается по рецепту врача:

Хранить в месте недоступном для детей!

® — зарегистрированный товарный знак. Свидетельство № 195444.

Изготовитель:“Д-р Редди’c Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

За дополнительной информацией обращаться в Представительство фирмы

“Д-р Редди’c Лабораторис Лтд” в Москве :

127006 Москва, ул. Долгоруковская, д. 18, стр.3

источник

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Регистрационный номер: П N008395-140915

Торговое название препарата: Ципролет®

Международное непатентованное название препарата: ципрофлоксацин.

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав
Каждый флакон 100 мл содержит:
действующее вещество: ципрофлоксацин 200 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид 900 мг, динатрия эдетат 10 мг, молочная кислота 75 мг, лимонной кислоты моногидрат 12 мг, натрия гидроксид 8 мг, хлористоводородная кислота 0,0231 мл, вода для инъекций до 100 мл.

Описание
Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство — фторхинолон.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхиполона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobecter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcenscens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasturella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика
После внутривенной инфузии 200 или 400 мг ципрофлоксацина, максимальная концентрация (Сmax) составляет 2,1 и 4,6 мкг/мл, соответственно, время достижения максимальной концентрации (Тсmax) — 60 мин. Связь с белками плазмы — 20-40%. Объем распределения — 2-3,5 л/кг.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина).
Период полувыведения (Т1/2) — около 5-6 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) — до 12 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть — через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.
При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.

Показания к применению
Взрослые.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
— инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
— осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в том числе, перитонит;
— хронический бактериальный простатит;
— неосложненная гонорея;
— брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»;
— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
— костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
— септицемия; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении
иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией).
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Дети.
Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет. Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa y детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости).

С осторожностью
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин); пациентам, имеющим в анамнезе указание на поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, судороги, в том числе в анамнезе.

Способ применения и дозы
Внутривенно инфузионно. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0,225-0,45% раствором натрия хлорида.
Взрослые
При инфекциях нижних дыхательных путей — 200-400 мг 2 раза в сутки, курс 7-14 дней.
При тяжелой пневмонии, включая стрептококковую, и инфекционных осложнениях муковисцидоза — 400 мг 3 раза в сутки, курс 7-14 дней.
При инфекциях ЛОР-органов — 200-400 мг 2 раза в сутки, курс 10 дней.
При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные — 100 мг 2 раза в сутки курс 7-14 дней; цистит у женщин (до менопаузы) — однократно 100 мг; осложненные — 200 мг 2 раза в сутки, курс 7-14 дней.
При хроническом бактериальном простатите — 400 мг 2 раза в сутки, курс 28 дней.
При неосложненной гонорее — 100 мг однократно, при экстрагенитальной — 100 мг 2 раза в сутки.
При брюшном тифе — 400 мг 2 раза в сутки, курс 10 дней.
При инфекционной диарее — 200 мг 2 раза, курс лечения — 5-7 дней.
При легких и среднетяжелых инфекциях кожи и мягких тканей — 400 мг 2 раза в сутки, при тяжелых — 400 мг 3 раза в сутки, курс 7-14 дней.
Особо тяжелые инфекции (инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus — 400 мг 3 раза в сутки.
Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика) — 400 мг 3 раза в сутки, 60 дней.
Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 200-400 мг за 0,5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
При других инфекциях (в зависимости от тяжести течения) — 200-400 мг 2 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК.
В педиатрии
При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет — 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения — 10-14 дней.
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 400 мг, суточная — 800 мг. Общая продолжительность применения ципрофлоксацина — 60 дней.
Дозирование в особых случаях
Больные с нарушениями функции почек
При КК 31-60 мл/мин/1,73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза — 800 мг. При КК ниже 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза — 400 мг. При гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа.
Больные, находящиеся на гемодиализе или перитонеальном диализе
При перитонеальном диализе инфузионный раствор добавляется к диализату (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые 6 ч).
Средний курс лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; не более 2 мес — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях, в связи с опасностью поздних осложнений, лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.
После внутривенного применения ципрофлоксацина лечение можно продолжить пероральным приемом препарата.

Побочное действие
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующее группы побочных эффектов: часто — более 1%, нечасто — 0,1-1%, редко — 0,01-0,1%, очень редко — менее 0,01%. Нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, частота которых не оценивалась, обозначены — «частота неизвестна».
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация, нарушения сна, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, редко — тремор, тревожность, «кошмарные» сновидения, повышенное потоотделение, спутанность сознания, дезориентация, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления (в т.ч. доброкачественная внутричерепная гипертензия), психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), мигрень, тромбоз церебральных артерий, нарушение координации движений, нарушение походки, гиперестезия, периферическая нейропатия и полинейропатия.
Со стороны органов чувств: нечасто — нарушения вкуса; редко — нарушение зрения, шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушение обоняния, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления; очень редко — другие нарушения сердечного ритма; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита и количества потребляемой пищи; редко — нарушения функции печени, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени); очень редко — панкреатит, гепатит, гепатонекроз.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — гранулоцитопения; редко — лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, анемия, нейтропения; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, сывороточная болезнь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит; очень редко — снижение азотовыделительной функции почек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — нарушение дыхания (включая бронхоспазм).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — повышение мышечного тонуса, мышечные судороги, артрит, тендовагинит, миалгия: очень редко — разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), астения, мышечная слабость, обострение симптомов миастении.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница, лекарственная лихорадка, эозинофилия; редко — образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, отек лица или гортани, одышка, повышенная светочувствительность; очень редко — точечные кровоизлияния (петехии), васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции, анафилактический шок.
Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия; редко — гипопротромбинемия, повышение активности амилазы, гиперкреатининемия, гипергликемия, гипогликемия.
Местные реакции: часто — боль в месте введения препарата; редко — отек.
Прочие. нечасто — «приливы» крови к лицу, болевой синдром неспецифической этиологии, суперинфекции (кандидоз); редко — отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным смертельным исходом); частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, проводить симптоматическую терапию, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, например, кофеина, пентоксифиллина (окспентифиллина), пероральных гипогликемических лекарственных средств (например, глибенкламида, глимепирида), непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
Если одновременное применение теофиллина и ципрофлоксацина необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.
При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях, с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя два раза в неделю.
При одновременном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Следует достаточно часто контролировать международное нормализованное отношение (МНО) во время совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Совместное применение с урикозурическими лекарственными средствами приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Повышает максимальную концентрацию тизанидина в 7 раз (от 4 до 21) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) в 10 раз (от 6 до 24), что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы в кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,9-4,5). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими рН более 7.
При одновременном применении с препаратами удлиняющими интервал QT (антиаритмические IА и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) возможно удлинение интервала QT. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови (пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками). При одновременном применении ципрофлоксацина может замедляться почечный метаболизм метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови (увеличивается вероятность побочных явлений метотрексата).
Одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (таких как флувоксамин) может привести к увеличение AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 66 и 84% соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. Одновременное применение лидокаина и ципрофлоксацина приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении (возможно усиление побочных эффектов лидокаина). При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина и дозе 250 мг в течение 7 дней возможно увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31%, соответственно (необходима коррекция режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии). При одновременном применении ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза (применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск).
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови.

Особые указания
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
Инфекции половых путей
При инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать местную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя в лабораторных тестах.
Диагностика инфекции, обусловленной Mycobacterium spp.
In vitro в лабораторных тестах ципрофлоксацин подавляет рост Mycobacterium spp., что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Поэтому ципрофлоксацин следует применять с осторожностью в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IА и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии).
Применение у детей
Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать Ципролет® у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей старше 5 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы.
Гиперчувствительность
В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение. Иногда уже после введения первой дозы ципрофлоксацина могут развиться аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу.
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Гепатобилиарная система
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности, при наличии симптомов заболеваний печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.
Опорно-двигательный аппарат
Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии, воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через насколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином; у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить и исключить физические нагрузки (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами), а также проконсультироваться с врачом.
Нервная система
Побочные реакции со стороны ЦНС могут возникнуть после первого применения препарата. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса; ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности, при возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Пациентам с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, в редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.
При применения ципрофлоксацина отмечены случаи развития сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.
Кожные покровы
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и источниками ультрафиолетового излучения. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов, напоминающие солнечные ожоги).
Изоферменты цитохрома Р450
Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.
Местные реакции
При внутривенном введении ципрофлоксацина возможно возникновение местной воспалительной реакции в месте введения препарата (отёк, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляет 30 минут или менее. Реакция быстро проходит после окончания инфузии и не является противопоказанием для последующего введения препарата, если только ее течение не осложнится.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и препаратов для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.
Содержание натрия хлорида
Следует учитывать содержание натрия хлорида в раствора ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл в полупрозрачный флакон из полиэтилена низкой плотности, снабженный пылезащитным колпачком, с петлей на донной части, с градуировочной шкалой и внутренним кодом упаковки на боковой поверхности флакона.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. На клапане пачки картонной допускается наличие спикера с логотипом фирмы для контроля первого вскрытия.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец РУ / Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.. Индия
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства
Марк Биосайенсез Лтд., Индия
Marck Biosciences Ltd., India
Plot № 876, N.Н. № 8. Village Hariyala, Tal: Matar, Dist: Kheda — 387 411, Gujarat State, India

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20. стр. 1
тел: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08

источник

Ципролет – антибактериальное лекарственное средство группы фторхинолонов.

Ципролет выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с гладкой поверхностью с обеих сторон, почти белого или белого цвета; на изломе почти белая или белая масса (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонной пачке);
Раствор для инфузий: светло-желтый, прозрачный, бесцветный (по 100 мл во флаконах из полиэтилена низкой плотности, по 1 флакону в картонной пачке);
Капли глазные: прозрачные, светло-желтые или бесцветные (по 5 мл в флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: ципрофлоксацин – 250 или 500 мг (в виде моногидрата гидрохлорида ципрофлоксацина – 291,106 или 582,211 мг соответственно);
Вспомогательные компоненты (250/500 мг соответственно): кукурузный крахмал – 50,323/27,789 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 7,486/5 мг; тальк – 5/6 мг; кроскармеллоза натрия – 10/20 мг; коллоидный диоксид кремния – 5/5 мг; стеарат магния – 3,514/4,5 мг;
Оболочка пленочная (250/500 мг соответственно): полисорбат 80 – 0,08/0,072 мг; гипромеллоза (6 cps) – 4,8/5 мг; диоксид титана – 2/1,784 мг; сорбиновая кислота – 0,08/0,072 мг; макрогол 6000 – 1,36/1,216 мг; тальк – 1,6/1,784 мг; диметикон – 0,08/0,072 мг.

В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

Активное вещество: ципрофлоксацин – 200 мг;
Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг; эдетат динатрия – 10 мг; молочная кислота – 75 мг; моногидрат лимонной кислоты – 12 мг; гидроксид натрия – 8 мг; хлористоводородная кислота – 0,0231 мл; вода для инъекций – до 100 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

Активное вещество: ципрофлоксацин – 3 мг (в форме гидрохлорида ципрофлоксацина – 3,49 мг);
Вспомогательные компоненты: эдетат динатрия – 0,5 мг; хлористоводородная кислота – 0,000034 мг; хлорид натрия – 9 мг; бензалкония хлорид 50% раствор – 0,0002 мл; вода для инъекций – до 1 мл.

Ципролет в форме таблеток и раствора для инфузий назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию ципрофлоксацина микроорганизмами, включая:

Инфекции половых органов, дыхательных путей, мочевыводящих путей и почек, ЛОР-органов, желчевыводящих путей и желчного пузыря, кожных покровов, мягких тканей и слизистых оболочек, костно-мышечной системы, желудочно-кишечного тракта (в т.ч. зубов, рта, челюстей);
Перитонит;
Сепсис.

Также препарат применяют при лечении и профилактике инфекций у пациентов с пониженным иммунитетом (во время применения иммунодепрессантов).

Глазные капли Ципролет назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаза и его придатков, вызванных чувствительными к действию препарата бактериями, включая:

Блефарит, блефароконъюнктивит;
Конъюнктивит (подострый и острый);
Бактериальные язвы роговицы;
Хронический дакриоцистит и мейбомит;
Кератоконъюнктивит и бактериальный кератит.

Также капли показаны для предоперационной профилактики и лечения послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмохирургии и при инфекционных осложнениях глаз после попадания инородных тел или травм (лечение и профилактика).

Вирусный кератит (для капель глазных);
Псевдомембранозный колит (для таблеток и раствора для инфузий);
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для раствора для инфузий);
Возраст до 1 года (для капель глазных) или до 18 лет (для таблеток и раствора для инфузий).

Противопоказания для всех форм выпуска:

Беременность и период лактации;
Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим лекарственным средствам из группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать Ципролет во всех лекарственных формах больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения и судорожным синдромом.

Внутрь и внутривенно следует применять препарат с осторожностью пожилым пациентам, а также при эпилепсии, психических заболеваниях, выраженной печеночной и/или почечной недостаточности.

Доза Ципролета определяется формой выпуска препарата, тяжестью заболевания, типом инфекции, состоянием организма, массой тела, возрастом и функциональным состоянием почек.

Ципролет в форме таблеток принимают внутрь, натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Как правило, назначают следующий режим дозирования:

Неосложненные заболевания мочевыводящих путей и почек, болезни нижних отделов дыхательных путей средней тяжести: 2 раза в день по 250 мг, при тяжелом течении болезни возможно увеличение разовой дозы в 2 раза;
Гонорея: 250-500 мг однократно;
Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты: 2 раза в день по 500 мг (при лечении обычной диареи разовую дозу можно снизить в 2 раза).

Длительность терапии определяется тяжестью заболевания, однако Ципролет следует принимать минимум еще 2 дня после исчезновения признаков болезни. В среднем продолжительность курса составляет 7-10 дней.

В случае выраженных нарушений функции почек назначают 1 /₂ дозы препарата.

При хронической почечной недостаточности режим дозирования определяется клиренсом креатинина:

Более 50 мл в минуту: обычный режим дозирования;
30-50 мл в минуту: 1 раз в 12 часов по 250-500 мг;
5-29 мл в минуту: 1 раз в 18 часов по 250-500 мг.

Больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, вводят 1 раз в 24 часа по 250-500 мг (после диализа).

Ципролет в форме раствора для инфузий вводят внутривенно капельно на протяжении 30 минут (по 200 мг) и 60 минут (по 400 мг).

Раствор для инфузий совместим с раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 10% раствором фруктозы, 5% и 10% раствором декстрозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0,45% или 0,225% раствором натрия хлорида.

Средняя разовая доза составляет 200 мг (при тяжелых инфекциях – 400 мг), кратность введения – 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется тяжестью болезни и в среднем составляет 7-14 дней. В случаях необходимости препарат может применяться более длительно.

При лечении острой гонореи показано однократное внутривенное введение 100 мг раствора.

Для профилактики послеоперационных инфекций Ципролет вводят внутривенно по 200-400 мг за 30-60 минут до операции.

Ципролет в форме капель глазных применяют местно.

При умеренно тяжелых и легких инфекциях каждые 4 часа закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза; при тяжелом течении – каждый час по 2 капли. После улучшения состояния частоту инстилляций и дозу снижают.

При лечении бактериальной язвы роговицы назначают:

1-й день: каждые 15 минут по 1 капле в течение 6 часов, после чего каждые 30 минут в часы бодрствования по 1 капле;
2-й день – каждый час в часы бодрствования по 1 капле;
3-й-14-й день – каждые 4 часа в часы бодрствования по 1 капле.

Если после 14 дней лечения эпителизация не произошла, терапию можно продолжить.

Во время применения Ципролета внутрь и внутривенно возможно развитие следующих побочных действий:

Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, понижение артериального давления, приливы крови к коже лица;
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия (прежде всего при низком диурезе и щелочной моче), гломерулонефрит, полиурия, дизурия, альбуминурия, задержка мочи, уретральные кровотечения, понижение азотвыделительной функции почек;
Костно-мышечная система: разрывы сухожилий, артралгия, тендовагинит, артрит, миалгия;
Система кроветворения: тромбоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, гемолитическая анемия;
Пищеварительная система: анорексия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у больных с перенесенными заболеваниями печени), гепатонекроз, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Нервная система: головная боль, головокружение, тремор, повышенная утомляемость, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, потливость, тревожность, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка они могут прогрессировать до состояний, в которых больной способен причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий;
Органы чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения обоняния и вкуса, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия);
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипергликемия, гипербилирубинемия;
Аллергические реакции: появление образующих струпья маленьких узелков и волдырей, сопровождающихся кровотечениями, кожный зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, точечные кровоизлияния (петехии), васкулит, отек гортани или лица, эозинофилия, одышка, повышенная светочувствительность, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема);
Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

При внутривенном введении могут возникать местные реакции, проявляющиеся болью и жжением в месте введения, развитием флебита.

При применении Ципролета в форме капель глазных возможно развитие следующих нарушений:

Орган зрения: жжение, зуд, гиперемия и легкая болезненность конъюнктивы; редко – светобоязнь, отек век, слезотечение, чувство инородного тела в глазах, понижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у пациентов с язвой роговицы, кератопатия, кератит, инфильтрация роговицы;
Прочие: тошнота, аллергические реакции; редко – развитие суперинфекции, неприятный привкус во рту сразу после закапывания.

Пациентам с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципролет внутрь нужно назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после применения препарата внутрь или внутривенно длительной и тяжелой диареи необходимо исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленная отмена Ципролета и назначение соответствующей терапии. Лечение следует прекратить при развитии болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита.

Во время применения препарата в форме таблеток и раствора для инфузий следует обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

Глазные капли Ципролет можно применять только местно, вводить препарат в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально нельзя. При применении препарата и других офтальмологических растворов перерыв между их введениями должен быть не меньше 5 минут. В период терапии ношение контактных линз не рекомендуется.

При применении Ципролета необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих высокого внимания и быстрых психомоторных реакций (особенно в сочетании с алкоголем).

В случае одновременного применения Ципролета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

Диданозин: снижение всасывания ципрофлоксацина;
Теофиллин: увеличение его концентрации в плазме крови и риска развития токсического действия;
Антациды, а также препараты с содержанием ионов цинка, алюминия, магния или железа: снижение всасывания ципрофлоксацина (перерыв между применением с этими препаратами должен составлять не менее 4 часов);
Антикоагулянты: удлинение времени кровотечения;
Циклоспорин: усиление его нефротоксического действия;
Нестероидные противовоспалительные препараты (кроме ацетилсалициловой кислоты): повышение риска развития судорог;
Метоклопрамид: ускорение абсорбции ципрофлоксацина;
Урикозурические препараты: замедление выведения и увеличение плазменной концентрации ципрофлоксацина;
Непрямые антикоагулянты: усиление их действия.

При одновременном применении Ципролета с другими противомикробными лекарственными средствами возможен синергизм действия. В зависимости от инфекции, Ципролет можно применять в сочетании со следующими препаратами:

Азлоциллин, цефтазидим: инфекции, вызванные Pseudomonas spp.;
Мезлоциллин, азлоциллин и другие бета-лактамные антибиотики: стрептококковые инфекции;
Изоксазолилпенициллины и ванкомицин: стафилококковые инфекции;
Метронидазол, клиндамицин: анаэробные инфекции.

Инфузионный раствор Ципролета фармацевтически несовместим со всеми препаратами и инфузионными растворами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина – 3,5-4,6). Смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, у которых рН больше 7, нельзя.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C, не замораживать.

Срок годности: таблетки и раствор для инфузий – 3 года, капли глазные – 2 года.

После вскрытия флакона Ципролет в форме капель глазных нужно использовать в течение 1 месяца.

источник

Раствор для инфузий 200 мг/ 100 мл

активное вещество – Ципрофлоксацин 200 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, кислота молочная, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид или кислота хлороводородная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Противомикробные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового введения 500 мг ципрофлоксацина внутривенно составляют: пик концентрации в плазме 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,0±0,1 часов, период полувыведения 6,4±0,7 часов. Плазменный профиль концентрации ципрофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при таблетированном приеме, поэтому, оральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения ципрофлоксацина составляет от 89 до 112 л после разовой и множественной дозы 500 мг внутривенно. Связь с белками плазмы составляет 20–40%. Средний период полувыведения ципрофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, в т.ч. предстательную железу, костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяется преимущественно с мочой и желчью.

Фармакодинамика

Ципролет — антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальню ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципролет активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo:

— аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, stuartii, Pseudomonas spp, включая Pseudomonas aeruginosa, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;

— анаэробные микроорганизмы: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

— другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis.

— инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит, гайморит, фронтит, мастоидит, тонзиллит, фарингит)

— заболевания дыхательных путей: острый и хронический бронхит (в стадии оьострения), пневмония, муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь, внебольничная пневмония

— неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит, цистит, простатит, аденексит, эндометрит, )

— инфекции органов малого таза и половых органов: гонорея, мягкий шанкр (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, хламидиоз)

— инфекции брюшной полости: бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит, внутрибрюшные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера

— инфекции кожи и мягких тканей инфицированные язвы, раны, ожоги (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы)

— инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит, сепсис

— профилактика инфекций при хирургических вмешательствах

— септицемия, связанная с перечисленными выше показаниями

— профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)

Ципролет в виде раствора для инфузий вводят один или два раза в день, внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии должна составлять 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин при дозе 400 мг. Ципролет для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Больным с нормальной функцией почек (клиренс креатинина>20 мл/минуту) можно рекомендовать следующий режим дозирования Ципролета для инфузий:

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 200 мг (внутривенно). При инфекциях мочевыводящих путей, в том числе при острой неосложненной гонорее, Ципролет можно вводить внутривенно в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При инфекциях дыхательных путей в зависимости от тяжести и возбудителя препарат вводят в дозе 200-400 мг 2 раза в сутки, при прочих инфекциях – по 200-400 мг 2 раза в сутки. В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для введения внутрь.

Больные с нарушением функции почек: при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин назначают 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушением функции печени: подбора доз не требуется.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования. Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекции почек, мочевых путей и брюшной полости – до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения – 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

— анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, зуд, спазм бронхов, отек кожи и слизистых оболочек, внезапное падение артериального давления, шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, точечные кровоизлияния на коже, появление мелких узелков на коже, аллергический пневмонит, васкулит, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация

— потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, диарея

— головная боль, головокружение, оцепенение, сонливость, нарушения сна, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, чувство страха, приступы судорог, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений, в том числе при ходьбе

— усиленное сердцебиение, падение артериального давления, сосудистый коллапс

— поражения сухожилий (включая тендовагинит), суставные и мышечные боли, разрыв сухожилий, мышечная слабость, поражения мышц (рабдомиолиз)

— повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипергликемия

— ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит

— эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия

— гиперчувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам

— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитрохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином. Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч. Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

У больных пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Во время лечения необходимо избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание фотосенсибилизации. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Ципролет и начать соответствующее лечение. При применении препарата могут наблюдаться воспаления сухожилий и их разрыв. Такие реакции наблюдались преимущественно у пациентов старшего возраста, которые одновременно применяли кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления необходимо немедленно отменить препарат. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы — риск развития гемолиза. В связи с этим, лечение таких больных Ципролетом следует проводить с большой осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Ципролета больным сахарным диабетом. Применение Ципролета должно быть прекращено при первых признаках появления сыпи на кожных покровах или любого другого признака повышенной чувствительности.

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения Ципрофлоксацина.

Пациентам с нарушенной функцией печени не требуется коррекции дозы. Фармакокинетика ципрофлоксацина у больных с циррозом печени не изменялась. Действие препарата на фармакокинетику у больных с острым гепатитом изучено не полностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Ципролет не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Флакон 100 мл, помещен в картонную упаковку с вложенной инструкцией для применения.

Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей!

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Индия

Держатель регистрационного удостоверения

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственные на территории Республики Казахстан за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» в Республике Казахстан:

050057 г. Алматы, ул. Джандосова, 21

абонентский ящик 7, тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294

источник