Таблетки ципролет 500 от чего

(информация для специалистов)

по медицинскому применению препарата

Таблетки 250 и 500 мг, покрытые оболочкой

Химическое название:

1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат

Ципролет — 250: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 250 мг ципрофлоксацина

Ципролет — 500: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина

белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой. Вид на изломе – белая со слегка желтоватым оттенком масса

Ципролет является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.

Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:

E.coli,Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

Чаще всего резистентны: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus,Peptostreptococcus) или устойчивы ( Bacteroides).

Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.

Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно,

плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.

Фармакокинетика:

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения — 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями,чувствительными к препарату:

• инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;
• инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;
• инфекции глаз
• инфекции почек и мочевыводящих путей
• инфекции кожи и мягких тканей
• инфекции костей и суставов
• инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)
• гонорея
• инфекции ЖКТ
• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
• перитонит
• сепсис.
• Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)
• Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы
• хинолонов,
• беременность,
• лактация,
• детский и подростковый возраст.

Предостережения:

У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях — тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессоница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях: периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко- отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Указание для участников дорожного движения:

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это оносится к случаям взаимодействия с алкоголем.

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; c мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировочные дозы Ципролета:

Показания к применению Разовые /суточные дозы для взрослых

___________________________________________________________________________ Неосложненные инфекции нижних и верхних мочевых путей 2х125 мг

Осложненные инфекции мочевых путей

(в зависимости от степени тяжести) 2х250-500 мг

Инфекции дыхательных путей 2х250-500 мг

При инфекциях тяжелого течения например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, инфекциях брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует увеличить до 1,5 г (2х750 мг) при приеме внутрь, если лечение не проводится внутривенно.

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 250 -500 мг.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение ципролетом для внутривенной инфузии.

Больные с нарушением функции почек:

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин ( или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают : 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушениями функции печени:

Подбора дозы не требуется.

Больные, находящиеся на перитонеальном диализе :

При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.

Продолжительность применения:

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Наличие Ципролета в двух лекарственных формах позволяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения — 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Способ применения:

Таблетки Ципролета следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Блистер, содержащий 10 таблеток (250 мг или 500 мг), покрытых оболочкой.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре до 25 о С.

Препарат не разрешается применять после истечения срока годности, указанного на этикетке!

Отпускается по рецепту врача

Лекарственное средство хранить в месте, недоступном для детей!

Изготовлено: “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

За дополнительной информацией обращаться в представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд” в Москве:

127006 Москва, ул. Долгоруковская, д.18, стр.3.

источник

Ципролет в таблетках назначается при разных бактериальных заболеваниях. Этот антибиотик доступен по цене и эффективен при бронхите, пиелонефрите и других патологиях.

Ципролет относится к антибиотикам-фторхинолонам. Этот препарат выпускается в таблетках с оболочкой. В составе — ципрофлоксацин в количестве 250 или 500 мг. Стоимость лекарства невелика — 10 таблеток по 0,25 г стоит 60 рублей.

Препарат имеет широкий спектр работы, действует бактерицидно.

Ципролет после попадания в организм начинает угнетать ДНК-гиразу. Это — фермент бактерий, без которого невозможно дальнейшее вопроизведение клеточных белков микробов.

Особенностью ципрофлоксацина является уничтожение активной инфекции, а также бактерий, находящихся в латентной фазе (в «спящем режиме»). К препарату чувствительны самые распространенные грамотрицательные микробы:

• сальмонелла;
• кишечная палочка;
• шигелла;
• энтеробактер;
• клебсиелла;
• цитробактер;

Лекарство также уничтожает ряд внутриклеточных возбудителей — легионеллу, хламидию. Ципролет действует и на грамположительные микробы — кокковую флору, стрептококки лишь умеренно чувствительны к нему. Клостридия дефицилле, бактероиды, уреаплазма не поддаются лечению Ципролетом.

В продаже также есть лекарство Ципролет А, которое дополнительно содержит тинидазол — противопротозойное средство. Тинидазол эффективен против трихомонады и той инфекции, которая нечувствительна к ципрофлоксацину. Это средство на порядок более мощное.

Лекарство принимают при заболеваниях, вызванных подверженными влиянию активного элемента микробами. Основные показания к применению касаются инфекций дыхательной системы:

Таблетки помогают и от инфекций почек, органов мочевыделительной системы. Особенно часто их прописывают при остром цистите, пиелонефрите. У женщин при помощи данного лекарства можно лечить гинекологические болезни — аднексит, сальпингит, эндометрит, абсцесс яичника. У мужчин Ципролетом лечат острый простатит, проводят санацию при хроническом простатите.

Показания Ципролета касаются инфекций полости рта, его назначают после удаления зуба, иссечения абсцесса или кисты.

Курс лечения Ципролетом поможет при инфекциях желчных путей, других органов брюшины. Таблетки рекомендуют при поражении мягких тканей, инфицированных ранах, язвах, ожогах, пролежнях, воспалениях кожи ног у диабетиков.

Дозировка подбирается только врачом, поскольку она зависит от тяжести инфекции, вида заболевания. Детям данный препарат не дают, он применяется с возраста 18-ти лет. Пьют таблетки натощак, с 200 мл воды.

Рекомендации по лечению разных инфекционных заболеваний таковы:

• острый цистит, пиелонефрит — 250 мг дважды/сутки;
• осложненный нефрит — 500 мг дважды/день;
• трахеит, бронхит — 250 мг 2 раза;

Гонорею лечат однократным приемом средства в дозировке 500 мг. Сколько составит курс терапии, определяет врач исходя из положительной динамики. Чаще всего курс составляет неделю — 10 дней. Важно продолжать лечиться до полного завершения симптоматики, плюс еще 48 часов для предотвращения рецидивов.

Препарат выводится при участии почек, поэтому людям с почечной недостаточностью требуется коррекция доз приема. Обычно в таких случаях назначается 50% стандартной дозы Ципролета. Больным на гемодиализе назначают по 250 мг средства раз/сутки.

Как и для приема прочих антибиотиков группы фторхинолонов, для Ципролета есть важное ограничение в приеме. Это — псевдомембранозный колит, который может обостряться на фоне терапии. Запрещено лечиться при аллергии на препараты группы, при непереносимости ципрофлоксацина.

Препарат противопоказан при беременности и лактации, до 18-ти лет.

При некоторых состояниях лечиться Ципролетом можно только под контролем специалиста. С осторожностью ведут терапию при церебральном атеросклерозе, хронически нарушенном мозговом кровообращении.

Судороги, эпилепсия, психические отклонения также требуют контролируемого приема таблеток. В пожилом возрасте, при недостаточности функции почек, печени дозу корректируют в индивидуальном порядке.

Среди побочных действий от ЖКТ чаще всего встречаются:

• понос;
• колики в животе;
• тошнота;
• вздутие;
• ухудшение аппетита.

Если у человека имеются болезни печени, есть риск развития желтухи, повышаются АСТ, АЛТ, щелочная фосфотаза. Также могут возникать головные боли, тревожность, бессонница, гипергидроз, снижение слуха, обмороки. Возможны аллергические реакции, аритмия, скачки давления.

Аналогами служат прочие антибиотики из группы фторхинолонов в форме таблеток, замена возможна после одобрения врачом:

Превышать рекомендованные дозы нельзя. При передозировке следует срочно промыть желудок, провести действия по первой помощи, давать пострадавшему больше жидкости. Воздействие прямых лучей солнца на период терапии является вредным, его исключают. Если у пациента на фоне терапии возникают боли в области сухожилий, прием таблеток срочно прекращается. Описан ряд случаев развития тендовагинита и разрыва сухожилий, что считается редким побочным эффектом Ципролета.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ЦИПРОЛЕТ®

Регистрационный номер: П N016161/01

Торговое название препарата: Ципролет®

Международное непатентованное название препарата: ципрофлоксацин.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Каждая таблетка 250 мг , покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,106 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 50,323 мг, целлюлоза микрокристаллическая 7,486 мг, кроскармеллоза натрия 10,000 мг, крахмал кукурузный 7,561 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 5,000 мг, магния стеарат 3,514 мг.
Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 4,800 мг, сорбиновая кислота 0,080 мг, титана диоксид 2,000 мг, тальк 1,600 мг, макрогол-6000 1,360 мг, полисорбат-80 0,080 мг, диметикон 0,080 мг.
Каждая таблетка 500 мг , покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582,211 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 27,789 мг, целлюлоза микрокристаллическая 5,000 мг, кроскармеллоза натрия 20,000 мг, крахмал кукурузный 9,500 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 6,000 мг, магния стеарат 4,500 мг.
Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 5,000 мг, сорбиновая кислота 0,072 мг, титана диоксид 1,784 мг, тальк 1,784 мг, макрогол-6000 1,216 мг, полисорбат-80 0,072 мг, диметикон 0,072 мг.

Описание
Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой. Вид на изломе – белая или почти белая масса.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство – фторхинолон.

Код АТХ: J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Corynebacteriumdiphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а, с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Cmax) и биодоступность. Биодоступность – 50-85%, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при пероральном приеме – 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг, соответственно, 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления – 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина).
Период полувыведения (T1/2) – около 3-5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть – через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.
При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые:

• инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
• инфекции ЛОР-органов: острый синусит;
• инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
• инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
• инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
• инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
• инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
• сепсис и перитонит;
• инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети и подростки (от 5 до 17 лет):

• терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких;
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillusanthracis).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов и вспомогательным веществам, детский возраст (до 18 лет – до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например,синдром врожденного удлинения интервала QT), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты,макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1A2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), пациенты, имеющие в анамнезе указания на поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Рекомендуемый режим дозирования:
Взрослые
— инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки;
— инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные: от 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 мг 1 раз в сутки; осложненные: от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; инфекции половых органов (кроме гонореи): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; гонорея: 500 мг 1 раз в сутки однократно;
— диарея: 500 мг 2 раза в сутки;
— другие инфекции (см. раздел «Показания к применению»): 500 мг 2 раза в сутки; особо тяжелые, представляющие угрозу жизни (в особенности при наличии Pseudomonasspp., Staphylococcusspp., Streptococcusspp.), в т.ч. стрептококковая пневмония, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит: 750 мг 2 раза в сутки.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет): пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.
Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью:
— при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 1000 мг;
— при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м2 или концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 500 мг;
— пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 1000 мг; при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 500 мг. В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры.
Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе:
максимальная суточная ципрофлоксацина – 500 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день ̶ при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней ̶ при инфекциях почек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев ̶ при остеомиелите; от 7 до 14 дней ̶ при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcusspp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydiaspp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.
Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 60 дней.
Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.
Дети и подростки
При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования:
При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких – 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения – 10-14 дней.
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 15 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 500 мг, суточная – 1000 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней.
Дети с нарушениями функции почек
Нет какой-либо информации о схеме корректировки дозы для детей с нарушениями функции почек.

Побочное действие

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые (>1% и 0,1 и 0,01 и Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Образование хелатных соединений
Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катион-содержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо; сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов.
Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
Прием пищи и молочных продуктов
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Омепразол
При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Сmax в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC).
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.
Другие производные ксантина
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Сочетание очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
Пероральные гипогликемические средства
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств.
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови.
Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N–десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
Антагонисты витамина К
Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение международное нормализованное отношение (МНО). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания
Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae
Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за ограниченной эффективности в отношении возбудителя.
Инфекции половых путей
При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT.
У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмиии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), некорректированным электролитным дисбалансом (например, при гипокалиемии, гипомагниемии).
Применение у детей
Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата.
Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы.
Гиперчувствительность
В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Гепатобилиарная система
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненный живот, применение ципрофлоксацина следует прекратить.
У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.
Опорно-двигательный аппарат
Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
При первых признаках тендинита (болезненный отек, воспаление в области сустава) лечение ципрофлоксацином следует прекратить и исключить физические нагрузки.
При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии, воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.
Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Нервная система
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только после оценки соотношения польза/риск.
При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса.
При возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.
У пациентов, принимающих фторхинолоны, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной нейропатии. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациенту следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение ципрофлоксацина.
Кожные покровы
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-облучением в солярии.
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе тизанидин, теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.
Профилактика кристаллурии
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Диагностика инфекции, обусловленной Mycobacterium spp.
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адресместапроизводства
1. Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State, India.
2. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08

источник

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг, 500 мг

активное вещество – ципрофлоксацин 250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллодный, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, кислота сорбиновая, титана диоксид, тальк очищенный, макрогол (6000), полисорбат 80, диметикон.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью и гладкие с обеих сторон, высотой (4.10  0.20) мм и диаметром (11.30  0.20) мм (для дозировки 250 мг) или высотой (5.50  0.20) мм и диаметром (12.60  0.20) мм (для дозировки 500 мг).

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Плазменный профиль концентрации ципрофлоксацина при пероральном приеме аналогичен таковому, как при внутривенном введении, поэтому оральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Связь с белками плазмы составляет 20 — 40%. Средний период полувыведения ципрофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту; органы мочеполовой системы, в том числе предстательную железу; костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяется преимущественно с мочой и желчью.

Фармакодинамика

Ципролет® — антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя бактериостатически и в период деления бактерицидно (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – бактерицидно только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципролет® активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo:

— аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Pseudomonas aeruginoza, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;

— анаэробные микроорганизмы: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

— внутриклеточные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

К препарату Ципролет® резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum

Неосложненные и осложенные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

— инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, мастоидит, тонзиллит)

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванных грамотрицательными бактериями вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (обострение хронической обструктивной болезни легких, бронхолегочной инфекции при муковисцидозе или в бронхоэктазах, пневмония)

— инфекции мочевыводящих путей (вызванные гонококком уретрит и цервицит)

— инфекции, передающиеся половым путем, которые были вызваны Neisseria gonorrhoeae (гонорея, мягкий шанкр, урогенитальный хламидиоз)

— эпидимит-орхит, в том числе случаев, вызванных Neisseria gonorrhoeae.

— воспаление органов малого таза у женщин (воспалительных заболеваний малого таза), включая случаи вызваны Neisseria gonorrhoeae

— инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ или желчевыводящих путей, перитонит)

— инфекции кожи, мягких тканей

— септицемия, бактериемия, инфекции или профилактика инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, у пациентов, принимающих иммунодепрессанты или с нейропенией)

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)

— инфекции костей и суставов

Детский и подростковый возраст

— при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей старше 6 лет с муковисцидозом

— сложные инфекции мочевых путей и пиелонифрита

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)

Ципролет® в таблетках назначают взрослым внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя, функции почек пациента, а у детей и подростков, учитывается вес тела пациента.

Доза определяется на основе указания, типа и тяжести инфекции, чувствительность к ципрофлоксацину, лечение зависит от степени тяжести заболевания, а также клинических и бактериологических процесов.

В лечении инфекций, вызванных некоторыми бактериями (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Stafilococ) требуются более высокие дозы ципрофлоксацина и могут совмещаться с одним или несколькими другими подходящими антибактериальными препаратами.

В лечении некоторых инфекций (например, воспаления органов малого таза у женщин, внутрибрюшной инфекции, инфекции у больных нейтропенией, инфекции костей и суставов) совмещение одного или нескольких совместимых антибактериальных препаратов возможно, в зависимости от патогенных микроорганизмов, которые их вызывают. Препарат рекомендуется назначать в следующих дозах:

Суточная доза мг

Продолжительность всего лечения (включая возмож-ность первоначаль-ного парентераль-ного лечения с ципрофлоксацином)

Инфекции верхних отделов дыхательных путей

Обострение хронического синусита

Хронический гнойный средний отит

Злокачественный наружный отит

Инфекции мочевыводящих путей

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

женщинам в период менопаузы – однократно 500 мг

Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

Не менее 10 дней в некоторых случаях (например, при абсцессах) – до 21 дня

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

2-4 недели (острый), 4-6 недель (хронический)

Грибковый уретрит и цервицит

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции

Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника

Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I

источник

Для лечения многих инфекционных заболеваний в медицине используются антибактериальные препараты. Среди этих препаратов наиболее популярны антибиотики комплексного действия, а самым известным является Ципролет. Лечение этим средством должно строго контролироваться терапевтом и не противоречить приложенной инструкции.

Ципролет — это антибиотический препарат нового поколения. Он предназначен для лечения инфекционных патологий, которые возникают при попадании в организм бактерий, не способных жить и размножаться в присутствии ципрофлоксацина. Это вещество способно замедлять передвижение микроорганизмов и создавать особую среду, губительную для них.

Средство назначают при наличии воспалений, абсцессов и для профилактики инфекционных заражений.

К прямым показаниям относят:

• бронхит;
• отит;
• синусит;
• муковисцидоз;
• воспаление легких;
• бронхоэктатическую болезнь;
• обструкцию легочной ткани;
• тонзиллит;
• мастоидит;
• фарингит;
• гайморит;
• сальмонеллез;
• флегмону;
• перитонит;
• пиелонефрит;
• тубулярные абсцессы;
• сальпингит;
• цистит;
• пиелит;
• холеру;
• оофорит;
• хламидиоз;
• воспаление маточных труб;
• простатит;
• ожоги;
• послеоперационный период;
• язвенные поражения;
• глубокие раны;
• гонорею;
• кампилобактериоз;
• абсцессы в брюшной полости;
• сепсисы;
• артрит;
• брюшной тиф;
• остеомиелит;
• септический артрит;
• конъюнктивит;
• ячмень;
• блефарит;
• воспаление точек роста волос;
• энтеробактериоз;
• патологии желчного пузыря и выводящих протоков;
• терапия нейтропении;
• триппер;
• гломерунефрит;
• инфекции зубной ткани и десен;
• орхит;
• эпидимит и так далее.

Синусит

Ципролет используется в случае подтвержденных бактериальным посевом инфекций любых систем организма, которые имеют тенденцию перетекать из воспалительного процесса в гнойный.

Средство эффективно относительно:

• гонококков;
• стрептококков;
• клабсиелл;
• энтерококков;
• псевдомонад;
• гемофильных палочек;
• легионелл;
• стафилококков;
• брангамелл.

Стафилококк

Самостоятельно принимать Ципролет категорически запрещено. Терапевт или хирург могут назначить прием препарата только после получения результатов анализов крови, посева и мочи.

Ципролет — это средство, относящееся к группе фторхинолонов. Эти средства подобны антибиотикам, но отличаются составом и имеют полностью синтетическое происхождение. Так, в качестве активного компонента в средстве Ципролет используется вещество — ципрофлоксацин.

Оно представляет собой сильный циклический агент, в структуре которого содержится фтор и циклическая группа пиперазина — вещества, содержащего аммиак.

В качестве дополнительных соединений указаны:

• хлористоводородная кислота;
• хлористый бензалконий;
• натрий хлористый;
• вода;
• трилон Б.

Ципролет

В состав таблетированной формы также входят:

• крахмал картофельный;
• окись кремния;
• стериновокислый магний;
• тальк;
• полисахариды;
• твин 80;
• диметикон;
• гипромеллоза;
• окись титана.

Ципролет, инструкция по применению которого содержит информацию сразу о нескольких выпускных форматах, производится в виде:

1. Капель для терапии офтальмологических заболеваний, с содержанием ципрофлоксацина 3 мг/мл. Они упакованы во флакон с пипеткой, вместимостью 5 мл.
2. Инфузионного раствора с концентрацией активного компонента 2 мг/мл. Данный вид средства упакован в стеклянный флакон, вместимостью 100 мл.
3. Таблеток с содержанием вещества 250 и 500 мг. Они упакованы в блистеры по 10 шт. в каждом.

Средняя стоимость препарата:

Средство Ципролет относится к фторсодержащим препаратам второго поколения, оказывающим сильное анаэробное, антимикробное и блокирующее действие на патогенные микроорганизмы.

Содержащиеся в составе препарата компоненты оказывают влияние на клеточную структуру бацилл, изменяя строение топоизомеразы — отдела ДНК, которые отвечает за способность к размножению. Ципрофлоксацин создает антибактериальную среду, которая не пригодна для жизни патогенных бактерий. Под его влиянием прекращается синтез белков в клетках микроорганизмов в стадиях размножения-деления и покоя.

Ципролет эффективно борется с микроорганизмами из групп грамотрицательных и грамположительных бактерий:

• индолположительный и индолотрицательный протеус;
• сальмонелла;
• клебсиелла;
• кишечная палочка;
• цитробактер;
• энтеробактер;
• шигелла;
• эдварсиелла;
• бруцелла;
• хламидия;
• серрация;
• гафния;
• провиденция;
• синегнойная палочка;
• аэромонада;
• пастерелла;
• гемофильная бактерия;
• псевдомонада;
• листерия;
• морганелла;
• стафилококк;
• кампилобактер;
• плезиомонада;
• иерсиния;
• легионелла;
• моракселла;
• вибрион;
• коринебактерия;
• стрептококк агалактия;
• ацинетобактер;
• бранхамелла;
• нейсерия.

Действующий компонент средства Ципролет также разрушает клетки микроорганизмов, которые стимулируют выработку ферментов, нейтрализующих действие других антибиотиков, например, пенициллинов.

Кишечная палочка

Нестабильной восприимчивостью к основному веществу обладают бактерии:

• гарднерелла;
• микобактерия фортуитум;
• хризеобактерия;
• стрептококк вириданс;
• стрептококк фекальный;
• стрептококк пиогенес;
• стрептококк пневмония;
• микоплазма хоминис;
• алкалигенес;
• туберкулезная палочка.

Туберкулезная палочка

Ципролет, инструкция по применению которого содержит информацию по восприимчивости микроорганизмов, неэффективен в отношении:

• стрептококка фэциум;
• уреаплазмы уреалитикум;
• нокардии астероидес;
• пептококков;
• пептострептококков;
• бактероидов;
• бледной трептонемы;
• грибов;
• дрожжей.

При длительном или частом приеме средства Ципролет, микроорганизмы могут частично вырабатывать устойчивость к действующему веществу. Препарат не оказывает влияния на микрофлору влагалища и кишечника.

Основной компонент средства всасывается с достаточной скоростью на 80 % от общего содержания в дозе. Максимальное количество действующих веществ достигается через 1 или 1,5 часа после приема Ципролета. В кровотоке ципрофлоксацин распределяется равномерно в объеме до 3 л на 1 кг массы тела. Он может в малой степени связываться с белковыми молекулами в крови.

Действующее вещество активно проникает через клеточные мембраны и поступает в ткани зараженных органов.

Через 1,5-2 ч его концентрация в них превышает концентрацию в крови. Выведение компонентов средства происходит через мочевыделительную систему, главным образом, через почки. Время нахождения в кровотоке — 3-5 ч. Некоторая часть веществ также выводится с желчью или по кишечнику.

Так как Ципролет является синтетическим антибактериальным средством, не рекомендуется превышать указанные дозировки.

В педиатрии данное средство не применяется, так как высок риск развития рахита, сколиоза или артрита. Решение о приеме Ципролета детьми должно приниматься только педиатром, когда риск смертельного исхода превышает риск возникновения осложнений.

Для детей до 18 лет ципролет опасен

При выявлении синегнойной палочки для детей 5-17 лет рекомендуется применять 20 мг ципрофлоксацина на каждый килограмм веса 2 раза в день. Максимальная суточная доза— 1,5 г. Продолжительность приема — до 2 недель. При терапии сибирской язвы: 15 мг ципрофлоксацина на каждый килограмм веса 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 1 г. Длительность приема — 8 недель.

При отсутствии особых указаний специалиста рекомендуется соблюдать стандартные дозировки.

Таблетированная форма.
Принимают препарат до еды с большим объемом жидкости. Таблетки разжевывать не рекомендуется. Дозировка: по 250 мг до 3 раз в сутки. При тяжелом протекании патологий разрешается увеличить разовую концентрацию до 500-750 мг.

Таблетированная форма

Для подтвержденных диагнозов без вторичных инфекций:

• патологии мочеполовых органов: максимальная дозировка в сутки — 1 г, продолжительность приема — до 10 дней;
• шанкроид, брюшной тиф: по 500 мг ципрофлоксацина 2 раза в день, длительность приема определяется врачом;
• инфекции органов дыхания: до 500 мг до 2 раз в день, при наличии пневмококков дозировку увеличивают до 750 мг на 1 прием, длительность приема — 7 дней;
• гонорея: до 500 мг 1 раз;
• гонококки, хламидиоз и микоплазмоз: по 750 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней;
• гастроэнтерит: по 250 мг до 2 раз в день, длительность приема определяется врачом;
• перитонит, бактериемия, сепсис: по 750 мг до 2 раз в день, длительность приема определяется врачом;
• инфекции опорно-двигательного аппарата и ЛОР-органов: 500-750 мг двукратно в сутки, длительность приема определяется врачом;
• гинекологические патологии: по 500 мг 2 раза в день;
• стоматологические операции: по 250 мг до 2 раз в день в течение 5 суток;
• зубная боль и флюс: по 250 мг 1 раз в сутки до 5 дней

Капли для глаз.
Ципролет в виде офтальмологического раствора также можно применять для закапывания в уши. Этот способ применения не указан в инструкции для применения. В каждый глаз необходимо капать по 2 капли, манипуляцию можно проводить до 6-8 раз в сутки. При тяжелых поражениях конъюнктивы дозу увеличивают до 2 капель каждый час.

Капли для глаз

После видимо улучшения самочувствия пациента дозировку постепенно снижают и полного отказа от лекарства.

При язвенных поражениях роговичной ткани: 1 капля каждые 20 мин. в течении 6 ч., затем доза снижается до 1 капли каждые 35 мин. Со 2 суток: 1 капля каждый час. С 3 по 14 сутки: 1 капля каждые 5 ч. Дальнейшее использование препарата должно проходить под контролем офтальмолога или с использованием другого средства.

Раствор для внутривенного ведения.
Ципролет необходимо вводить через вену в одно и то же время каждый день. Продолжительность процедуры — 30 мин.

1. Остеомиелит: доза рассчитывается от массы тела пациента, длительность введения — 2 месяца.
2. Сальмонеллез: 0,2 г до 2 раз в день, продолжительность процедур — 4 недели.
3. Патологии дыхательной системы и мочеполовых органов: 200 мг до 2 раз в день, продолжительность лечения — 1 неделя.
4. Гонорея: 100 мг однократно.

Схема терапии остальных инфекций зависит от состояния пациента и тяжести протекания заболевания.

Средство Ципролет категорически запрещено для приема во время вынашивания, так как исследований влияния на процесс формирования и жизнь плода не проводилось.

Людям пожилого возраста разрешено применять Ципролет только под строгим контролем терапевта и после разрешения других специалистов:

• иммунолога;
• кардиолога;
• гастроэнтеролога;
• эндокринолога.

К прямым противопоказаниям для приема Ципролета относятся:

• период вынашивания и грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к ципрофлоксацину и другим компонентам;
• энцефалопатия;
• нарушения процессов кроветворения;
• заболевания центральной нервной системы;
• лейкоз;
• лейкемия;
• прием Тизанидина.

Нарушения процессов кроветворения — противопоказание к применению

С осторожностью стоит принимать Ципролет пациентам:

• со сбоями в работе почек;
• с нарушением кровоснабжения мозга;
• с частыми судорогами;
• при атеросклерозе;
• с печеночной недостаточностью;
• с почечными патологиями;
• с высоким риском развития кристаллурии;
• с психическими отклонениями;
• пожилого возраста;
• с частыми судорогами.

Превышение предписанных дозировок может вызвать усиление симптоматики побочных эффектов. В случае превышения рекомендуемой концентрации ципрофлоксацина в крови необходимо оказать первую помощь — промыть желудок и вызвать врача. В условиях стационара специалисты могут назначить гемодиализ и перитонеальный диализ.

Ципролет, инструкция по применению которого указывает только стандартные среднестатистические дозировки, может вызвать нежелательные побочные действия. Они могут появиться при превышении рекомендуемой врачом дозировки, при неправильном расчете максимальной концентрации ципрофлоксацина для пациента или при непереносимости компонентов препарата.

Среди частых побочных эффектов выделяют:

• тошнота;
• повышение уровня креатинина;
• диарея;
• чувство зуда на коже;
• задержка мочи;
• эозинофилия;
• боль в области желудка;
• газообразование;
• рвота;
• снижение аппетита;
• тромбоцитопения;
• мигрень;
• головокружение;
• бессонница;
• лейкопения;
• покраснение кожных покровов;
• вкусовые и обонятельные расстройства;
• шум в ушах;
• слабость;
• гипергликемия;
• светобоязнь;
• повышенное потоотделение;
• тремор конечностей;

Побочные эффекты Ципролета

Крайне редко регистрировались:

• тахикардия;
• лейкоцитоз;
• повышение температуры;
• тромбоцитоз;
• обморок;
• судороги;
• артралгия;
• отек Квинке;
• чувство беспокойства;
• диплопия;
• тугоухость;
• хроматопсия;
• депрессия;
• анемия гемолитическая;
• бронхоспазм;
• мышечные боли;
• травмы сухожилий;
• мышечные боли;
• гепатит;
• нефрит;
• синдром Лайэлла;
• внутричерепное давление;
• анорексия;
• страшные сны;
• паралгезия;
• анафилактический шок;
• узловая эритема;
• васкулит;
• гранулоцитопения;
• гематурия;
• тендовагинит;
• понижение артериального давления;
• галлюцинации.

При необходимости использования анестезирующих препаратов на основе барбитуровой кислоты и ее производных требуется контролировать давление и сердечный ритм.

Ципрофлоксацин может оказывать влияние на нервную систему, снижая внимательность и скорость реакции, поэтому при употреблении Ципролета нельзя управлять транспортным средством и работать с механизмами. Категорически запрещено принимать препарат вместе с алкоголем.

Ципролет можно принимать параллельно с:

• антикоагулянтами;
• гипогликемическими средствами;
• азоциллином;
• ацетилсалициловой кислотой;
• цефтазидимом;
• клиндамицином;
• бета-лактамами;
• мезлоциллином;
• ванкомицином;
• метронидазолом;
• антацидами;
• изоксазолпенициллинами.

При совместно приеме с некоторыми средствами необходимо контролировать показатели крови и концентрацию активных компонентов.

К таким препаратам относят:

Циклоспорин

Запрещено совместный прием Ципролета с:

• нестероидными противовоспалительными средствами;
• растворами с кислотной или щелочной средой;
• хинолонами;
• цинк- и железосодержащими средствами.

Препарат необходимо хранить при комнатной температуре в защищенном от прямых солнечных лучей месте. Препарат категорически запрещается подвергать заморозке и давать детям. Срок годности таблетированной формы и инфузионного раствора — 3 г., офтальмологических капель — 2 года.

После вскрытия флакона с глазными каплями срок хранения препарата снижается до 1 месяца. Не разрешено использовать Ципролет после истечения указанного срока.

Ципролет инструкция по применению описывает как сильнодействующий препарат с содержанием некоторого количества прекурсоров. Поэтому данное средство отпускается только по рецепту.

Прямыми заменителями Ципролета по составу и способу действия считаются:

Ципринол.
Главным компонентом препарата является ципрофлоксацин в виде одноводного гидрохлорида.

Ципринол

Ципринол производится в нескольких формах:

• раствор для внутривенного вливания;
• таблетки;
• концентрат для приготовления раствора.

Дозировка должна рассчитываться в зависимости от стадии патологии и веса пациента. Стандартно применяют 500 мг препарата 2 раза в сутки.

Ципро® 500.
Препарат содержит ципрофлоксацин в виде одноводного гидрохлорида. Он выпускается только в таблетированной форме.

Ципро® 500

Таблетки Ципро® 500 предназначены для перорального приема. Их нельзя деформировать. Прием должен происходить после еды.

Ципромед.
Действующим веществом средства является ципрофлоксацин в виде гихдрохлорида или лактата. Препарат производится в виде капель для глаз и ушей.

Ципромед

Ципрофлоксацин.
В качестве активного компонента препарата используется гидрохлористый ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин

Средство выпускают в форме:

• мази для глаз;
• концентрата для приготовления инфузионного раствора;
• таблеток;
• капель для глаз и ушей.