Уменьшить дозу ципролет а

(информация для специалистов)

по медицинскому применению препарата

Таблетки 250 и 500 мг, покрытые оболочкой

Химическое название:

1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат

Ципролет — 250: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 250 мг ципрофлоксацина

Ципролет — 500: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина

белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой. Вид на изломе – белая со слегка желтоватым оттенком масса

Ципролет является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.

Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:

E.coli,Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

Чаще всего резистентны: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus,Peptostreptococcus) или устойчивы ( Bacteroides).

Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.

Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно,

плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.

Фармакокинетика:

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения — 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями,чувствительными к препарату:

инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;
инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;
инфекции глаз
инфекции почек и мочевыводящих путей
инфекции кожи и мягких тканей
инфекции костей и суставов
инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)
гонорея
инфекции ЖКТ
инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
перитонит
сепсис.
Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)
Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы
хинолонов,
беременность,
лактация,
детский и подростковый возраст.

Предостережения:

У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях — тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессоница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях: периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко- отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Указание для участников дорожного движения:

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это оносится к случаям взаимодействия с алкоголем.

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; c мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировочные дозы Ципролета:

Показания к применению Разовые /суточные дозы для взрослых

___________________________________________________________________________ Неосложненные инфекции нижних и верхних мочевых путей 2х125 мг

Осложненные инфекции мочевых путей

(в зависимости от степени тяжести) 2х250-500 мг

Инфекции дыхательных путей 2х250-500 мг

При инфекциях тяжелого течения например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, инфекциях брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует увеличить до 1,5 г (2х750 мг) при приеме внутрь, если лечение не проводится внутривенно.

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 250 -500 мг.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение ципролетом для внутривенной инфузии.

Больные с нарушением функции почек:

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин ( или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают : 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушениями функции печени:

Подбора дозы не требуется.

Больные, находящиеся на перитонеальном диализе :

При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.

Продолжительность применения:

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Наличие Ципролета в двух лекарственных формах позволяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения — 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Способ применения:

Таблетки Ципролета следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Блистер, содержащий 10 таблеток (250 мг или 500 мг), покрытых оболочкой.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре до 25 о С.

Препарат не разрешается применять после истечения срока годности, указанного на этикетке!

Отпускается по рецепту врача

Лекарственное средство хранить в месте, недоступном для детей!

Изготовлено: “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

За дополнительной информацией обращаться в представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд” в Москве:

127006 Москва, ул. Долгоруковская, д.18, стр.3.

источник

Ципролет – антибактериальное лекарственное средство группы фторхинолонов.

Ципролет выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с гладкой поверхностью с обеих сторон, почти белого или белого цвета; на изломе почти белая или белая масса (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонной пачке);
Раствор для инфузий: светло-желтый, прозрачный, бесцветный (по 100 мл во флаконах из полиэтилена низкой плотности, по 1 флакону в картонной пачке);
Капли глазные: прозрачные, светло-желтые или бесцветные (по 5 мл в флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: ципрофлоксацин – 250 или 500 мг (в виде моногидрата гидрохлорида ципрофлоксацина – 291,106 или 582,211 мг соответственно);
Вспомогательные компоненты (250/500 мг соответственно): кукурузный крахмал – 50,323/27,789 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 7,486/5 мг; тальк – 5/6 мг; кроскармеллоза натрия – 10/20 мг; коллоидный диоксид кремния – 5/5 мг; стеарат магния – 3,514/4,5 мг;
Оболочка пленочная (250/500 мг соответственно): полисорбат 80 – 0,08/0,072 мг; гипромеллоза (6 cps) – 4,8/5 мг; диоксид титана – 2/1,784 мг; сорбиновая кислота – 0,08/0,072 мг; макрогол 6000 – 1,36/1,216 мг; тальк – 1,6/1,784 мг; диметикон – 0,08/0,072 мг.

В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

Активное вещество: ципрофлоксацин – 200 мг;
Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг; эдетат динатрия – 10 мг; молочная кислота – 75 мг; моногидрат лимонной кислоты – 12 мг; гидроксид натрия – 8 мг; хлористоводородная кислота – 0,0231 мл; вода для инъекций – до 100 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

Активное вещество: ципрофлоксацин – 3 мг (в форме гидрохлорида ципрофлоксацина – 3,49 мг);
Вспомогательные компоненты: эдетат динатрия – 0,5 мг; хлористоводородная кислота – 0,000034 мг; хлорид натрия – 9 мг; бензалкония хлорид 50% раствор – 0,0002 мл; вода для инъекций – до 1 мл.

Ципролет в форме таблеток и раствора для инфузий назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию ципрофлоксацина микроорганизмами, включая:

Инфекции половых органов, дыхательных путей, мочевыводящих путей и почек, ЛОР-органов, желчевыводящих путей и желчного пузыря, кожных покровов, мягких тканей и слизистых оболочек, костно-мышечной системы, желудочно-кишечного тракта (в т.ч. зубов, рта, челюстей);
Перитонит;
Сепсис.

Также препарат применяют при лечении и профилактике инфекций у пациентов с пониженным иммунитетом (во время применения иммунодепрессантов).

Глазные капли Ципролет назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаза и его придатков, вызванных чувствительными к действию препарата бактериями, включая:

Блефарит, блефароконъюнктивит;
Конъюнктивит (подострый и острый);
Бактериальные язвы роговицы;
Хронический дакриоцистит и мейбомит;
Кератоконъюнктивит и бактериальный кератит.

Также капли показаны для предоперационной профилактики и лечения послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмохирургии и при инфекционных осложнениях глаз после попадания инородных тел или травм (лечение и профилактика).

Вирусный кератит (для капель глазных);
Псевдомембранозный колит (для таблеток и раствора для инфузий);
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для раствора для инфузий);
Возраст до 1 года (для капель глазных) или до 18 лет (для таблеток и раствора для инфузий).

Противопоказания для всех форм выпуска:

Беременность и период лактации;
Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим лекарственным средствам из группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать Ципролет во всех лекарственных формах больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения и судорожным синдромом.

Внутрь и внутривенно следует применять препарат с осторожностью пожилым пациентам, а также при эпилепсии, психических заболеваниях, выраженной печеночной и/или почечной недостаточности.

Доза Ципролета определяется формой выпуска препарата, тяжестью заболевания, типом инфекции, состоянием организма, массой тела, возрастом и функциональным состоянием почек.

Ципролет в форме таблеток принимают внутрь, натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Как правило, назначают следующий режим дозирования:

Неосложненные заболевания мочевыводящих путей и почек, болезни нижних отделов дыхательных путей средней тяжести: 2 раза в день по 250 мг, при тяжелом течении болезни возможно увеличение разовой дозы в 2 раза;
Гонорея: 250-500 мг однократно;
Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты: 2 раза в день по 500 мг (при лечении обычной диареи разовую дозу можно снизить в 2 раза).

Длительность терапии определяется тяжестью заболевания, однако Ципролет следует принимать минимум еще 2 дня после исчезновения признаков болезни. В среднем продолжительность курса составляет 7-10 дней.

В случае выраженных нарушений функции почек назначают 1 /₂ дозы препарата.

При хронической почечной недостаточности режим дозирования определяется клиренсом креатинина:

Более 50 мл в минуту: обычный режим дозирования;
30-50 мл в минуту: 1 раз в 12 часов по 250-500 мг;
5-29 мл в минуту: 1 раз в 18 часов по 250-500 мг.

Больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, вводят 1 раз в 24 часа по 250-500 мг (после диализа).

Ципролет в форме раствора для инфузий вводят внутривенно капельно на протяжении 30 минут (по 200 мг) и 60 минут (по 400 мг).

Раствор для инфузий совместим с раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 10% раствором фруктозы, 5% и 10% раствором декстрозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0,45% или 0,225% раствором натрия хлорида.

Средняя разовая доза составляет 200 мг (при тяжелых инфекциях – 400 мг), кратность введения – 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется тяжестью болезни и в среднем составляет 7-14 дней. В случаях необходимости препарат может применяться более длительно.

При лечении острой гонореи показано однократное внутривенное введение 100 мг раствора.

Для профилактики послеоперационных инфекций Ципролет вводят внутривенно по 200-400 мг за 30-60 минут до операции.

Ципролет в форме капель глазных применяют местно.

При умеренно тяжелых и легких инфекциях каждые 4 часа закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза; при тяжелом течении – каждый час по 2 капли. После улучшения состояния частоту инстилляций и дозу снижают.

При лечении бактериальной язвы роговицы назначают:

1-й день: каждые 15 минут по 1 капле в течение 6 часов, после чего каждые 30 минут в часы бодрствования по 1 капле;
2-й день – каждый час в часы бодрствования по 1 капле;
3-й-14-й день – каждые 4 часа в часы бодрствования по 1 капле.

Если после 14 дней лечения эпителизация не произошла, терапию можно продолжить.

Во время применения Ципролета внутрь и внутривенно возможно развитие следующих побочных действий:

Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, понижение артериального давления, приливы крови к коже лица;
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия (прежде всего при низком диурезе и щелочной моче), гломерулонефрит, полиурия, дизурия, альбуминурия, задержка мочи, уретральные кровотечения, понижение азотвыделительной функции почек;
Костно-мышечная система: разрывы сухожилий, артралгия, тендовагинит, артрит, миалгия;
Система кроветворения: тромбоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, гемолитическая анемия;
Пищеварительная система: анорексия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у больных с перенесенными заболеваниями печени), гепатонекроз, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Нервная система: головная боль, головокружение, тремор, повышенная утомляемость, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, потливость, тревожность, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка они могут прогрессировать до состояний, в которых больной способен причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий;
Органы чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения обоняния и вкуса, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия);
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипергликемия, гипербилирубинемия;
Аллергические реакции: появление образующих струпья маленьких узелков и волдырей, сопровождающихся кровотечениями, кожный зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, точечные кровоизлияния (петехии), васкулит, отек гортани или лица, эозинофилия, одышка, повышенная светочувствительность, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема);
Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

При внутривенном введении могут возникать местные реакции, проявляющиеся болью и жжением в месте введения, развитием флебита.

При применении Ципролета в форме капель глазных возможно развитие следующих нарушений:

Орган зрения: жжение, зуд, гиперемия и легкая болезненность конъюнктивы; редко – светобоязнь, отек век, слезотечение, чувство инородного тела в глазах, понижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у пациентов с язвой роговицы, кератопатия, кератит, инфильтрация роговицы;
Прочие: тошнота, аллергические реакции; редко – развитие суперинфекции, неприятный привкус во рту сразу после закапывания.

Пациентам с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципролет внутрь нужно назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после применения препарата внутрь или внутривенно длительной и тяжелой диареи необходимо исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленная отмена Ципролета и назначение соответствующей терапии. Лечение следует прекратить при развитии болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита.

Во время применения препарата в форме таблеток и раствора для инфузий следует обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

Глазные капли Ципролет можно применять только местно, вводить препарат в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально нельзя. При применении препарата и других офтальмологических растворов перерыв между их введениями должен быть не меньше 5 минут. В период терапии ношение контактных линз не рекомендуется.

При применении Ципролета необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих высокого внимания и быстрых психомоторных реакций (особенно в сочетании с алкоголем).

В случае одновременного применения Ципролета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

Диданозин: снижение всасывания ципрофлоксацина;
Теофиллин: увеличение его концентрации в плазме крови и риска развития токсического действия;
Антациды, а также препараты с содержанием ионов цинка, алюминия, магния или железа: снижение всасывания ципрофлоксацина (перерыв между применением с этими препаратами должен составлять не менее 4 часов);
Антикоагулянты: удлинение времени кровотечения;
Циклоспорин: усиление его нефротоксического действия;
Нестероидные противовоспалительные препараты (кроме ацетилсалициловой кислоты): повышение риска развития судорог;
Метоклопрамид: ускорение абсорбции ципрофлоксацина;
Урикозурические препараты: замедление выведения и увеличение плазменной концентрации ципрофлоксацина;
Непрямые антикоагулянты: усиление их действия.

При одновременном применении Ципролета с другими противомикробными лекарственными средствами возможен синергизм действия. В зависимости от инфекции, Ципролет можно применять в сочетании со следующими препаратами:

Азлоциллин, цефтазидим: инфекции, вызванные Pseudomonas spp.;
Мезлоциллин, азлоциллин и другие бета-лактамные антибиотики: стрептококковые инфекции;
Изоксазолилпенициллины и ванкомицин: стафилококковые инфекции;
Метронидазол, клиндамицин: анаэробные инфекции.

Инфузионный раствор Ципролета фармацевтически несовместим со всеми препаратами и инфузионными растворами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина – 3,5-4,6). Смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, у которых рН больше 7, нельзя.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C, не замораживать.

Срок годности: таблетки и раствор для инфузий – 3 года, капли глазные – 2 года.

После вскрытия флакона Ципролет в форме капель глазных нужно использовать в течение 1 месяца.

источник

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг, 500 мг

активное вещество – ципрофлоксацин 250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллодный, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, кислота сорбиновая, титана диоксид, тальк очищенный, макрогол (6000), полисорбат 80, диметикон.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью и гладкие с обеих сторон, высотой (4.10  0.20) мм и диаметром (11.30  0.20) мм (для дозировки 250 мг) или высотой (5.50  0.20) мм и диаметром (12.60  0.20) мм (для дозировки 500 мг).

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Плазменный профиль концентрации ципрофлоксацина при пероральном приеме аналогичен таковому, как при внутривенном введении, поэтому оральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Связь с белками плазмы составляет 20 — 40%. Средний период полувыведения ципрофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту; органы мочеполовой системы, в том числе предстательную железу; костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяется преимущественно с мочой и желчью.

Фармакодинамика

Ципролет® — антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя бактериостатически и в период деления бактерицидно (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – бактерицидно только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципролет® активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo:

— аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Pseudomonas aeruginoza, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;

— анаэробные микроорганизмы: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

— внутриклеточные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

К препарату Ципролет® резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum

Неосложненные и осложенные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

— инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, мастоидит, тонзиллит)

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванных грамотрицательными бактериями вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (обострение хронической обструктивной болезни легких, бронхолегочной инфекции при муковисцидозе или в бронхоэктазах, пневмония)

— инфекции мочевыводящих путей (вызванные гонококком уретрит и цервицит)

— инфекции, передающиеся половым путем, которые были вызваны Neisseria gonorrhoeae (гонорея, мягкий шанкр, урогенитальный хламидиоз)

— эпидимит-орхит, в том числе случаев, вызванных Neisseria gonorrhoeae.

— воспаление органов малого таза у женщин (воспалительных заболеваний малого таза), включая случаи вызваны Neisseria gonorrhoeae

— инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ или желчевыводящих путей, перитонит)

— инфекции кожи, мягких тканей

— септицемия, бактериемия, инфекции или профилактика инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, у пациентов, принимающих иммунодепрессанты или с нейропенией)

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)

— инфекции костей и суставов

Детский и подростковый возраст

— при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей старше 6 лет с муковисцидозом

— сложные инфекции мочевых путей и пиелонифрита

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)

Ципролет® в таблетках назначают взрослым внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя, функции почек пациента, а у детей и подростков, учитывается вес тела пациента.

Доза определяется на основе указания, типа и тяжести инфекции, чувствительность к ципрофлоксацину, лечение зависит от степени тяжести заболевания, а также клинических и бактериологических процесов.

В лечении инфекций, вызванных некоторыми бактериями (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Stafilococ) требуются более высокие дозы ципрофлоксацина и могут совмещаться с одним или несколькими другими подходящими антибактериальными препаратами.

В лечении некоторых инфекций (например, воспаления органов малого таза у женщин, внутрибрюшной инфекции, инфекции у больных нейтропенией, инфекции костей и суставов) совмещение одного или нескольких совместимых антибактериальных препаратов возможно, в зависимости от патогенных микроорганизмов, которые их вызывают. Препарат рекомендуется назначать в следующих дозах:

Суточная доза мг

Продолжительность всего лечения (включая возмож-ность первоначаль-ного парентераль-ного лечения с ципрофлоксацином)

Инфекции верхних отделов дыхательных путей

Обострение хронического синусита

Хронический гнойный средний отит

Злокачественный наружный отит

Инфекции мочевыводящих путей

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

женщинам в период менопаузы – однократно 500 мг

Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

Не менее 10 дней в некоторых случаях (например, при абсцессах) – до 21 дня

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

2-4 недели (острый), 4-6 недель (хронический)

Грибковый уретрит и цервицит

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции

Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника

Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I

источник

Многие ведущие специалисты России и стран СНГ рекомендуют этот препарат, когда требуется мощное противопротозойное и антибактериальное действие. Если врачи обнаружат инфекцию дыхательных путей или мочевыводящей системы и назначат лекарство Ципролет А – инструкция по применению поможет разобраться с дозировкой. Действующие компоненты препарата помогут быстро побороть недуг, не причинив вреда здоровью. Чтобы узнать больше об этом средстве, ознакомьтесь с продолжением статьи.

Бактерицидный эффект этого средства сделал его дежурным инструментом медиков при борьбе с широким спектром инфекционных заболеваний. Препарат обладает низкой токсичностью, поэтому даже при длительном применении не нарушает работу внутренних органов. Что касается гемодиализа, активные вещества Ципролета А быстро выводятся из организма, не накапливаясь в тканях.

Основные действующие вещества препарата – тинидазол и моногидрат гидрохлорида ципрофлоксацина. Эти компоненты влияют на бактериальную ДНК, подавляя репродукцию вредоносных микроорганизмов. Ципрофлоксацин действует на них во время их активности и в состоянии покоя, за счет этого обеспечивается полноценный бактерицидный эффект. Лучшему всасыванию ципрофлоксацина и тинидазола способствуют вспомогательные вещества:

кроскармеллоза натрия;
карбоксиметилкрахмал натрия;
кукурузный крахмал;
микрокристаллическая целлюлоза;
коллоидный диоксид кремния;
магния стеарат;
тальк.

В редких случаях медики назначают препарат в форме глазных капель и растворов для инъекций. Более широкое распространение получили пероральные таблетки Ципролет А. Такая форма выпуска обеспечивает равномерное повышение концентрации препарата. В комплектацию одной пачки входит пластиковый блистер, рассчитанный на 10 таблеток. К нему прилагается инструкция по применению.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов обладает высокой степенью липофильности. За счет этого он легко проходит сквозь внешнюю оболочку микроорганизмов, подавляет внутриклеточный синтез, а затем повреждает ДНК. Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра микробов различных типов, поскольку является производным фторхинолона. Тинидазол эффективно справляется с возбудителями лямблиоза, трихомониаза, амебиаза и других тяжелых инфекций.

При пероральном приеме оба вещества быстро абсорбируются кишечником. Незначительное снижение всасывания может иметь место, если выпить таблетку во время еды. Максимальная концентрация ципрофлоксацина достигается спустя 75-90 минут. Тинидазол проникает в слизистые оболочке немного дольше – до двух часов. В спинномозговой жидкости концентрация активных компонентов достигает того же уровня, что и в плазме крови.

Прием ципрофлоксацина не вызывает выработки резистентности к другим подобным средствам, не относящимся к группе антибиотиков ингибиторов гиразы. Благодаря этой особенности препарат необычайно эффективен против бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам и т.д. Выведение действующих компонентов из организма происходит путем канальцевой фильтрации, а также через органы ЖКТ, почки, желчный пузырь (с желчью выводится не менее 50% тинидазола).

Противомикробный препарат Ципролет А назначается пациентам, страдающим инфекциями комбинированной бактериальной этиологии, вызванными микроорганизмами, чувствительными к воздействию активных компонентов. Существует несколько категорий заболеваний, подпадающих под это описание:

инфекции дыхательных путей: бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острый и хронический в стадии обострения), пневмония;
средние и тяжелые инфекционные заболевания лор-органов: гайморит, мастоидит, фарингит, тонзиллит, средний отит, синусит, фронтит;
инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит;
инфекции ротовой полости: периостит, периодонтит, острый язвенный гингивит.

Перечень случаев, при которых применение ципрофлоксацина и тинидазола запрещено:

угнетение кроветворения в костном мозгу;
беременность;
лактация;
заболевания крови;
острая порфирия;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к имидазолу, фторхинолону и их производным.

Кроме того, препарат противопоказан пациентам, принимающим Тинидазол. Одновременное применение этих средств грозит появлением сонливости и выраженного снижения артериального давления. Пациентам, страдающим атеросклерозом сосудов головного мозга, психическими заболеваниями, эпилепсией и печеночной недостаточностью, принимать противомикробное средство Ципролет А нужно с особой осторожностью.

Согласно инструкции по применению, препарат в форме таблеток рекомендуется принимать внутрь, запивая водой. Действующие компоненты средства благодаря жидкости проникают сквозь слизистые оболочки органов ЖКТ намного быстрее. Дозы Ципролета А для перорального применения устанавливаются врачом с учетом тяжести инфекции и состояния почек пациента. Во избежание слишком высокой концентрации и трудностей с выведением ципрофлоксацина прием таблеток рекомендуют разделять равными промежутками времени (как правило, 12 часов). Ниже описаны основные схемы применения:

при гастроэнтерите и неосложненных инфекционных заболеваниях мочеполовой системы – по 250 мг 2 раза в сутки;
при острых кишечных инфекциях и заболеваниях по части гинекологии – по 500мг 2 раза в сутки;
при простатите и осложненных заболеваниях мочеполового тракта – по 750 мг 2 раза в сутки;

Пациентам, страдающим такими заболеваниями, как бактериемия, перитонит и сепсис, сначала назначают внутривенные инфузии Ципролета А. Препарат попадает через кровь в форме жидкости в организм, тот сразу подвергается мощному действию циклоспорина. Ударная доза противомикробного вещества оказывает тотальный лечебный эффект. ДНК бактерий разрушается, благодаря чему инфекционные процессы начинают отступать.

В инструкции по применению сказано, что лечение Ципролетом А может вызывать ряд расстройств и нарушений в организме пациента. Среди них:

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек ротовой полости, снижение аппетита, привкус металла во рту, рвота, тошнота, боли в области живота, диарея, повышенный метеоризм, гепатонекроз, гепатит, холестатическая желтуха (преимущественно встречается у пациентов, перенесших заболевания печени).
Со стороны органов чувств: нарушение обоняния и восприятия вкуса, ухудшение слуха, шум в ушах, нарушение зрения (Ципролет А проникает в глазную жидкость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, тахикардия.
Со стороны системы мочевыделения: кристаллурия (при снижении диуреза и проявлениях щелочной реакции мочи), гематурия, дизурия, гломерулонефрит, полиурия, альбуминурия, интерстициальный нефрит, задержка мочи, снижение азотовыделительных функций почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, петехии, лекарственная лихорадка, крапивница, одышка, васкулит, ангионевротический отек, эозинофилия, синдром Лайелла (недостаток жидкости организма).
Со стороны мышечно-костной системы: артрит, миалгия, артралгия, тендовагинит, заболевания сухожилий (в том числе разрывы).
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия, повышение уровня креатинина в крови.
Прочие побочные эффекты: суперинфекции (псевдомембранозный колит), астения, прилив крови к сосудам лица, реакция фотосенсибилизации.

Чрезмерное применение циклоспорина приводит к передозировке, которая сопровождается симптомами, характерными для обратимого поражения системы мочевыделения. В некоторых случаях возможно возникновение судорог. Чтобы избавиться от интоксикации, нужно индуцировать рвоту и промывать желудок. Специфическими антидотами современная медицина не располагает.

В период вынашивания ребенка применение Ципролета А, как и многих других антибактериальных средств, запрещается. Препарат имеет широкий перечень побочных эффектов, которые с большой вероятностью негативно повлияют на состояние плода. Безопасность приема ципрофлоксацина во время беременности клинически не установлена, поэтому последствия могут быть непредсказуемыми.

Согласно инструкции по применению Ципролета А, его нельзя назначать пациентам, не достигшим 18-летнего возраста. Вмешательство действующих компонентов средства в регуляторные и обменные процессы организма ребенка может повлечь за собой массу осложнений. Тем не менее, если тяжесть заболевания расценивается врачом как критическая, препарат используют для лечения в стационарных условиях с 15 лет под строгим наблюдением.

Пациентам преклонного возраста Ципролет А назначают лишь в самых крайних случаях. Как правило, у пожилых людей имеется немалое количество проблем со здоровьем, что существенно повышает вероятность появления побочных эффектов. Если все же врач сочтет применение этого препарата необходимым, придется соблюдать диету, придерживаться преимущественно постельного режима, избегать работ, требующих усиленного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта, работа на промышленном оборудовании и т.д).

Людям, страдающим выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью, Ципролет А назначают с особой осторожностью. Активные вещества препарата оказывают серьезное воздействие на мочевыводящую систему и другие внутренние органы, поэтому применение тинидазола и ципрофлоксацина может нанести серьезный вред. В таких случаях для лечения инфекций почек и печени врачи выбирают более щадящие аналоги Ципролета.

Ципролет А действует эффективно, но при этом оказывает негативное влияние на многие внутренние органы. С целью минимизации вреда здоровью, производитель препарата указал в инструкции по применению ряд важных нюансов, которые необходимо учитывать не только врачам, но и пациентам:

лечение Ципролетом А может повлечь за собой развитие перекрестных аллергических проявлений;
во время применения препарата рекомендуется избегать контакта с прямыми лучами солнца;
чтобы предотвратить развитие кристаллурии необходимо строго придерживаться рекомендованной суточной дозы;
в ходе лечения Ципролетом А не рекомендуется параллельно принимать Этанол;
при появлении болезненных ощущений в суставах лечение необходимо немедленно прекратить.

Клинически установленные случаи вступления действующих веществ препарата в химическую реакцию с активными компонентами других лекарственных средств:

Ципролет А существенно усиливает действие непрямых антикоагулянтов. В связи с этим для снижения риска появления кровотечений дозу препарата снижают на 50%.
При параллельном применении нестероидных противовоспалительных средств (исключая ацетилсалициловую кислоту) с Ципролетом А существенно повышается риск развития судорог.
Препарат совместим с сульфаниламидами и антибиотиками, при совместном применении с которыми наблюдается синергизм.
Ципролет А снижает активность процессов микросомального окисления в гепатоцитах, за счет чего повышается концентрация ксантинов – кофеина, непрямых антикоагулянтов и т.д. В сочетании с этим препаратом даже минимальная доза Теофиллина может привести к интоксикации, поэтому одновременно принимать их не рекомендуется.
Одновременное применение Варфарина и Ципролета А с терапевтической точки зрения не является целесообразным. Химическая реакция между активными веществами препаратов приводит к взаимному снижению эффективности.

Пациенты, соблюдающие инструкции врача, быстро добиваются положительных результатов и полностью выздоравливают. Вместе с тем, существует категория людей, которым в силу индивидуальных особенностей этот препарат не подходит. Для них могут быть назначены следующие аналоги:

В аптеках России препарат отпускается исключительно при наличии рецепта. Хранить лекарство необходимо в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей. Температура окружающей среды не должна превышать отметку 25°С. Срок годности таблеток в таких условиях составляет 36 месяцев.

Для среднестатистического россиянина стоимость препарата вполне приемлема. Вместе с тем, во многих аптеках можно приобрести более дешевые аналоги, не уступающие в эффективности. По отзывам ведущих специалистов, все они абсолютно безопасны, поэтому каждый может сэкономить, воспользовавшись альтернативным вариантом. Главное – предварительно изучить инструкцию по применению. Что касается конкретных цен, их можно найти в таблице, приведенной ниже:

Наименование	Страна-производитель	Цена (в рублях)
Ципролет А	Индия	310
Нетран	Россия	200
Сафоцид	Индия	650
Офломелид	Россия	87
Ингалипт-Виал	Россия	65

Валерий, 47 лет В прошлом году ребенок подхватил опасный вирус. Врач назначил сильный антибиотик. Вообще Ципролет для детей противопоказан, но сыну почти 18, поэтому сказали, что уже можно. Почитали отзывы в интернете, убедились, что так действительно можно. Лечились по инструкции врача – по таблетке два раза в день во время приема пищи. Выздоровели за неделю.

Евгения, 29 лет Когда лежала в больнице, врач назначил противовирусное. Пошла в аптеку, а у меня там тетка работает. Описала ей свою ситуацию. Оказалось, что я неправильно записала название лекарства. Тетка объяснила, чем отличается Ципролет от Ципролет А. Купила упаковку, прочла инструкцию, сделала все как доктор говорил. Помогло очень быстро.

Александр, 32 года Недавно сильно заболел – одновременно какой-то вирус и конъюнктивит. Врачи назначили уйму таблеток, дали кучу инструкций. Основное лекарство – Ципролет А. Для глаз – регулярное промывание и применение капель. Плюс постельный режим, отказ от алкоголя и вредной еды. Вообще таблетки не люблю, но этот антибиотик в действительности поднял меня на ноги. Сильный препарат.

источник

Латинское название: Ciprolet А

Действующее вещество: тинидазол + ципрофлоксацин (tinidazole + ciprofloxacin)

Производитель: DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. (Индия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 166 руб.

Ципролет А – комбинированное противомикробное средство.

Лекарственная форма Ципролета А – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, с одной стороны гладкие, на другой стороне – разделительная риска, почти белого или белого цвета, на поперечном срезе – от белого до светло-желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

активные вещества: ципрофлоксацин – 500 мг (в виде гидрохлорида моногидрата – 582,285 мг), тинидазол – 600 мг;
вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: Опадрай белый, в т. ч. титана диоксид, полисорбат-80, макрогол-6000, тальк, сорбиновая кислота, гипромеллоза.

Ципролет А – препарат комбинированного состава, действие которого обусловлено свойствами активных веществ.

Тинидазол является производным имидазола, веществом с противомикробным и противопротозойным действием. Эффективен в отношении Lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также возбудителей анаэробных инфекций, таких как Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Eubacter spp., Clostridium spp.

Тинидазол – высоколипофильное средство, проникает внутрь анаэробных микроорганизмов и трихомонад, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин является производным фторхинолона, противомикробным средством широкого спектра действия. Механизм его действия обусловлен способностью нарушать синтез ДНК, деление и рост бактерий, подавлять бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, вследствие которого считывается генетическая информация), вызывать выраженные морфологические изменения (в т. ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (влияет на ДНК-гиразу, вызывает лизис клеточной стенки) и грамположительные организмы в период деления. Препарат не вызывает параллельную выработку устойчивости к другим антибиотикам, которые не относятся к группе ингибиторов гиразы, благодаря чему является высокоэффективным в отношении бактерий, устойчивых к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus;
грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии Hafnia alvei, Citrobacter spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Morganella morganii, Enterobacter spp., Shigella spp., Edwardsiella tarda, Escherichia coli, Providencia spp., Proteus mirabilis, Yersinia spp., Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Vibrio spp.;
другие грамотрицательные бактерии: Aeromonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Haemophilus spp., Pasteurella multocida;
некоторые внутриклеточные возбудители: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Mycobacterium kansasii, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila.

Большинство стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается очень медленно по двум причинам: первая – под действием ципрофлоксацина погибают практически все персистирующие микроорганизмы; вторая – бактериальные клетки не имеют ферментов, активирующих его. К препарату устойчивы: Nocardia asteroides, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia.

Ципролет А неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Оба действующих вещества Ципролета А после приема внутрь хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. В случае одновременного приема пищи абсорбция замедляется, но биодоступность и величины максимальных концентраций не меняются.

Биодоступность тинидазола составляет 100%. С белками плазмы связывается примерно 12%. После приема 500 мг максимальная концентрация, которая составляет 47,7 мкг/мл, достигается в течение 120 минут.

Биодоступность ципрофлоксацина составляет 50–85%. С белками плазмы связывается примерно 20–40%. Объем распределения – 2–3,5 л/кг. После приема 500 мг максимальная концентрация, которая составляет 0,2 мкг/мл, достигается в течение 60–90 минут.

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость (концентрация аналогична плазменной) и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения составляет 12–14 часов. Метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р₄₅₀ (CYP3A4). Выводится с желчью примерно 50%, с мочой – 25%, в виде метаболитов – 12%.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани, за исключением тканей, богатых жирами (например, нервной). По сравнению с плазменной концентрация в тканях выше в 2–12 раз. Терапевтические концентрации достигаются в миндалинах, слюне, бронхиальном секрете, легочной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящих органах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, мышцах, костной ткани, коже, органах брюшной полости и малого таза, яичниках, фаллопиевых трубах, матке, эндометрии, перитонеальной жидкости, ткани простаты, семенной жидкости.

В спинномозговую жидкость проникает небольшое количество ципрофлоксацина. При отсутствии воспаления мозговых оболочек здесь его концентрация составляет 6–10% от сывороточной, в случае наличия воспаления – 14–37%. Вещество также хорошо проникает в глазную жидкость, лимфу, брюшину, плевру и через плаценту. По сравнению с плазменной концентрацией уровень в нейтрофилах крови выше в 2–7 раз. Активность ципрофлоксацина немного снижается при значениях pH ниже 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием низко активных метаболитов (оксоципрофлоксацина, сульфоципрофлоксацина, диэтилципрофлоксацина и формилципрофлоксацина). Период полувыведения составляет примерно 4 часа. Выводится преимущественно почками путем канальцевой фильтрации и секреции: 40–50% – в неизмененном виде, 15% – в виде метаболитов, остальная часть – через желудочно-кишечный тракт. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Общий клиренс составляет 8–10 мл/мин/кг, почечный клиренс – 3–5 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина > 22 мл/мин) фармакокинетические параметры тинидазола не отличаются от таковых у здоровых добровольцев, но увеличивается период полувыведения ципрофлоксацина до 12 часов, а также снижается процент выводимого вещества через почки. Однако кумуляция не происходит по причине компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через желудочно-кишечный тракт.

Согласно инструкции, Ципролет А применяется для лечения смешанных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными грамотрицательными и грамположительными организмами, в ассоциации с простейшими и/или анаэробными бактериями, в том числе при наличии инфекций следующих органов/систем:

ротовая полость: периодонтит, острый язвенный гингивит, периостит;
ЛОР-органы: мастоидит, фронтит, средний отит, синусит, гайморит, фарингит, тонзиллит;
дыхательные пути: бронхит (острый и обострение хронического), бронхоэктатическая болезнь, пневмония;
кости и суставы: септический артрит, остеомиелит;
кожа и мягкие ткани: флегмона, абсцессы, раны, инфицированные язвы, пролежни, ожоги, язвенные поражения кожи при «синдроме диабетической стопы»;
почки и мочевыводящие пути: цистит, пиелонефрит;
органы малого таза и половые органы: эндометрит, сальпингит, аднексит, оофорит, простатит, пельвиоперитонит, тубулярный абсцесс.

Также Ципролет А назначают при интраабдоминальных инфекциях (внутрибрюшинных абсцессах, инфекциях желудочно-кишечного тракта и желчных путей) и послеоперационных инфекциях.

органические заболевания центральной нервной системы;
угнетение костномозгового кроветворения;
заболевания крови, в том числе в анамнезе;
острая порфирия;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет;
одновременное применение тизанидина (высок риск появления сонливости и выраженного снижения артериального давления);
повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным фторхинолона или имидазола.

Ципролет А должен применяться с осторожностью в пожилом возрасте, при эпилепсии, психических заболеваниях, нарушении мозгового кровообращения, судорогах в анамнезе, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Таблетки Ципролет А следует принимать внутрь за 1 час до приема пищи или спустя 2 часа после еды, проглатывая целиком (не разжевывая и не нарушая целостности) и запивая достаточным количеством воды.

Взрослым пациентам обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность терапии в зависимости от тяжести инфекции составляет 5–10 дней.

со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипергликемия, повышение щелочной фосфатазы и активности печеночных трансаминаз;
со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, ощущение металлического привкуса во рту, метеоризм, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, гепатит, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными ранее заболеваниями печени), гепатонекроз;
со стороны органов кроветворения: анемия (в т. ч. гемолитическая), лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкоцитоз;
со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия;
со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, полиурия, дизурия, альбуминурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гематурия, снижение азотовыделительной функции почек, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит;
со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, дизартрия, головокружение, головная боль, периферическая невропатия, нарушения координации движений (в т. ч. локомоторная атаксия); редко – мигрень, повышенное потоотделение, тромбоз церебральных артерий, обморочные состояния, кошмарные сновидения, слабость, бессонница, тревожность, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), тремор, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, депрессия и другие проявления психотических реакций;
со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), нарушения вкуса и обоняния;
аллергические реакции: васкулит, фотосенсибилизация, эозинофилия, лекарственная лихорадка, кожная сыпь, петехии, крапивница, кожный зуд, узловатая эритема, ангионевротический отек, одышка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона);
прочие: суперинфекции (псевдомембранозный колит, кандидоз), астения, приливы крови к лицу, миалгия, тендовагинит, артрит, артралгия, разрывы сухожилий.

В случае острой передозировки Ципролета А преобладают симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, могут возникать судороги.

Рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Далее проводится симптоматическая и поддерживающая терапия, включая адекватную гидратацию организма. Специфического антидота препарата нет. С помощью перитонеального диализа и гемодиализа можно полностью вывести из организма тинидазол и небольшое количество (до 10%) ципрофлоксацина.

Если лечение проводится более 6 дней, необходим контроль периферической крови.

Следует учитывать вероятность развития перекрестных аллергических реакций: на тинидазол – у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола, на ципрофлоксацин – у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов.

В период терапии рекомендуется избегать пребывания под прямыми солнечными лучами. Развитие реакций фотосенсибилизации является прямым показанием к отмене Ципролета А. Также не следует употреблять алкоголь, поскольку на фоне присутствия тинидазола, одного из действующих веществ препарата, появляется риск возникновения дисульфирамоподобных реакций.

Ципролет А окрашивает мочу в темный цвет, клинического значения это явление не имеет. Во время терапии не следует превышать назначенную врачом дозу препарата, также необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи, в противном случае появляется вероятность развития кристаллурии.

Лечение следует прекратить в случае появления болей в сухожилиях или развития первых признаков тендовагинита.

У больных с судорогами в анамнезе, эпилепсией, органическими поражениями мозга и сосудистыми заболеваниями имеется угроза развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы при приеме препарата, поэтому у данной категории пациентов Ципролет А может применяться только по жизненным показаниям, под врачебным контролем.

Если во время противомикробной терапии или после ее окончания возникает тяжелая и длительная диарея, необходимо провести обследование на предмет наличия псевдомембранозного колита, при необходимости – назначить соответствующее лечение.

Во время приема Ципролета А рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты моторных и психических реакций.

Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие, поэтому во время беременности препарат противопоказан.

Оба действующих вещества Ципролета А проникают в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание следует временно прекратить, если лечение требуется во время лактации.

Ципролет А не назначается для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Ципролет А должен применяться с осторожностью при выраженной почечной недостаточности.

Ципролет А должен применяться с осторожностью при выраженной печеночной недостаточности.

В пожилом возрасте Ципролет А следует применять с осторожностью.

Ципролет А при необходимости можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамными антибактериальными средствами, аминогликозидами, цефалоспоринами, рифампицином, эритромицином). При подобных комбинациях обычно отмечается синергизм действия.

Эффекты, обусловленные тинидазолом:

усиливается эффект непрямых антикоагулянтов (дозу Ципролета А снижают вдвое во избежание развития кровотечений);
ускоряется метаболизм тинидазола на фоне применения фенобарбитала;
усиливается действие этанола, вследствие чего появляется риск развития дисульфирамоподобных реакций.

Из-за возможного взаимодействия тинидазола рекомендуется избегать назначения Ципролета А совместно с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином:

усиливается нефротоксическое действие циклоспорина и, как следствие, увеличивается сывороточный креатинин (следует контролировать этот показатель 2 раза в неделю);
повышается концентрация и удлиняется период полувыведения теофиллина и других ксантинов, в т. ч. пероральных гипогликемических средств и кофеина;
снижается протромбиновый индекс при одновременном применении непрямых антикоагулянтов;
снижается всасывание ципрофлоксацина при сочетанном применении сукральфата, диданозина, препаратов железа и антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальций (Ципролет А следует принимать за 1–2 часа до приема указанных препаратов или через 4 часа после их приема);
повышается риск развития судорог на фоне применения нестероидных противовоспалительных препаратов (за исключением ацетилсалициловой кислоты);
ускоряется абсорбция и уменьшается время достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина при приеме метоклопрамида;
замедляется выведение (до 50%) и повышается плазменная концентрация ципрофлоксацина на фоне урикозурических лекарственных средств;
повышается максимальная концентрация в 7 раз и площадь под фармакокинетической кривой «площадь – время» тизанидина, из-за чего увеличивается риск появления сонливости и выраженного снижения артериального давления.

Аналогом Ципролета А является препарат Цифран СТ.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и сухом месте, недоступном для детей.

Согласно большинству отзывов, Ципролет А – эффективное и недорогое противомикробное средство широкого спектра действия. В негативных высказываниях о препарате обычно содержатся жалобы на развитие побочных эффектов.

Цена на Ципролет А примерно составляет 170–200 рублей за 10 таблеток в упаковке.

источник