Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен относительно многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, сераций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; слабоактивен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
При в/м и в/в введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 510 мин после в/в, через 3045 мин после в/м введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 812 ч. Значительная часть (6080%) связывается с альбуминами плазмы крови. Легко проникает в органы и жидкости организма, через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, частично с желчью.
Применяют при брюшном тифе и паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, дизентерии, бруцеллезе, туляремии, менингите, сыпном тифе и других риккетсиозах, трахоме. При инфекционных процессах, возбудители которых чувствительны к действию Левомицетина, в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов или если их применение невозможно.
Детям Левомицетин рекомендуется вводить в/м: детям в возрасте до 1 года 2530 мг/кг массы тела, старше 1 года 50 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч. Взрослым Левомицетин вводят в/м или в/в. Р-ры препарата готовят ex tempore.
Для в/м введения содержимое флакона (0,5 г или 1,0 г) растворяют в 23 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. В качестве растворителя при в/м введении можно использовать 0,25% или 0,5% р-р прокаина.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в 5% или 40% р-ре глюкозы и вводят медленно на протяжении 35 мин. Больным сахарным диабетом препарат вводят в изотоническом р-ре натрия хлорида.
Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет 13 г; вводят по 0,51,0 г 23 раза в сутки с промежутком 812 ч; при необходимости суточную дозу повышают до 4 г.
В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. При инъекции вводят 0,20,3 мл 20% р-ра 12 раза в сутки; для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5% р-р (12 капли) 35 раз в сутки, приготовленный на воде для инъекций или на изотоническом р-ре натрия хлорида.
Водный 5% р-р для инстилляций хранят не больше 2 сут.
Продолжительность применения 515 дней.
При угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в период беременности и кормления грудью, новорожденным.
Не следует назначать Левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и в целях профилактики этих заболеваний.
Могут наблюдаться дерматиты, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек); диспептические явления; токсическое влияние на систему кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, снижение содержания гемоглобина; угнетение микрофлоры кишечника, развитие дисбактериоза, вторичной грибковой инфекции.
При применении Левомицетина в виде капель для глаз возможны местные аллергические реакции.
Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. У детей до 1 года изредка возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром).
Лечение Левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в педиатрической практике.
Левомицетин не назначают сочетанно с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики).
В качестве ингибитора цитохрома P450 печени Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, неодикумарина, бутамида, барбитуратов.
Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин гематотоксичность Левомицетина. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию препарата, снижает его концентрацию и продолжительность эффекта. Левомицетин подавляет метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (повышает гипогликемизирующие и антикоагулянтные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина снижают. Несовместим с алкоголем.
Левомицетин в высоких дозах может стать причиной психомоторных нарушений, спутанности сознания, зрительных и слуховых галлюцинаций, снижения остроты слуха и зрения. С применением Левомицетина в высоких дозах также связаны тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, апластическая анемия. В случае передозировки препарат необходимо отменить.
В сухом, защищенном от света месте при температуре 1525 °C.
источник
Инструкция по применению Таблеток левомицетина для лечения болезней бактериальной этиологии у сельскохозяйственных животных (организация-разработчик ООО «НПК «Асконт+», Московская область)
1. Торговое наименование: Таблетки левомицетина. Международное непатентованное наименование: хлорамфеникол.
2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения. 1 таблетка в качестве действующего вещества содержит: левомицетин – 250 мг и вспомогательные вещества: лактозу – 200 мг, крахмал картофельный – 25 мг, карбоксиметилцеллюлозу (МКЦ) – 100 мг, кальция стеарат – 10 мг, тальк – 15 мг. По внешнему виду препарат представляет собой таблетки круглые, плоские, с риской светло-желтого цвета массой 0,6 г.
3. Таблетки левомицетина расфасованы по 10, 50, 100, 250, 500 и 1000 штук в двойные полиэтиленовые пакеты и упакованы в банки из полипропилена, укупоренные крышками с уплотняющим элементом из полиэтилена высокого давления. Каждая единица потребительской упаковки снабжена инструкцией по применению.
4. Хранят Таблетки левомицетина в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5 °С до 20 ºС. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 5 лет с даты производства. Запрещается применение лекарственного препарата по истечении срока годности.
5. Таблетки левомицетина следует хранить в местах, недоступных для детей.
6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
7. Фармакотерапевтическая группа. Препарат относится к антибиотикам группы хлорамфеникола. Левомицетин, входящий в состав препарата, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Escherchia Coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Klebsiella pneumoniae, Serratia spp., Yersinia spp., ряда штаммов Proteus spp.,), анаэробов, Rickettsia spp., Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов, эффективен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается относительно медленно. Механизм действия левомицетина заключается в ингибировании синтеза белков микробной клетки, блокирования образования пептидной связи между аминокислотами и т-РНК, связывании пептидов с пептидил т-РНК. После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении достигает 80%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-3 часа и удерживается на терапевтическом уровне после однократного введения в течение 8-12 часов; выводится из организма главным образом почками и частично через кишечник. Таблетки левомицетина по степени воздействия на организм относятся к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).
8. Таблетки левомицетина назначают с лечебной целью телятам, ягнятам, поросятам и взрослым свиньям при пастереллезе, колибактериозе, гастроэнтероколитах, заболеваниях органов дыхания, мочеполовой системы и других инфекциях бактериальной этиологии, возбудители которых чувствительны к левомицетину.
9. Противопоказанием к применению Таблеток левомицетина является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата.
10. Препарат применяют животным перорально индивидуально или групповым способом 2 раза в сутки в течение 5-7 дней в разовой дозе: — телятам из расчета 20 мг препарата на 1 кг массы животного; — козлятам и ягнятам из расчета 40 мг препарата на 1 кг массы животного; — поросятам до 6-ти месячного возраста из расчета 40 мг препарата на 1 кг массы животного; — свиньям из расчета 20 мг препарата на 1 кг массы животного. Не следует применять лекарственный препарат жвачным животным с развитым рубцовым пищеварением, супоросным свиноматкам, а также животным с выраженными заболеваниями печени и/или почек.
11. Симптомы передозировки при применении лекарственного препарата в соответствии с инструкцией не выявлены.
12. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.
13. Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме. 14. При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные лекарственные препараты и симптоматическое лечение.
15. Не допускается использование Таблеток левомицетина совместно с препаратами, угнетающими кроветворение.
16. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 7 суток после последнего применения препарата. Мясо животных, вынуждено убитых ранее установленных сроков, может быть использовано в корм пушным зверям.
17. При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. При работе с препаратом запрещается пить, курить, принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
18. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
19. Пустую упаковку из-под лекарственного препарата, запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
20. Организация-производитель: ООО «НПК «Асконт+»,142279 Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, ул. Строителей, корпус 2. Адрес места производства: ООО НПК «Асконт+», 142279 Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, ул. Строителей, корпус 2
Инструкция разработана ООО НПК «Асконт+», Московская обл.
Номер регистрационного удостоверения РК-ВП-4-2725-14
источник
Получен из культуральной жидкости Str. venezuelae.
В настоящее время производят путем химического синтеза. Представляет собой 0-(-)Трео-1-n-нитрофенил-2-дихлорацети-ламино-1,3-пропандиол.
Левомицетин — антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: к нему чувствительны эшерихии, сальмонеллы, пастереллы, стафилококки, стрептококки, диплококки, протеи и др. Действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, сульфаниламидам. Активен против грамотрицательных анаэробов. Неэффективен в отношении кислотоустойчивых бактерий, клостридий и синегнойной палочки.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно, ступенеобразно. Перекрестная устойчивость к другим антибиотикам, как правило, не развивается, однако патогенные штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивые к ампициллину, карбенициллину, тетрациклинам, стрептомицину, канамицину, гентамицину, чаще всего резистентны и к левомицетину.
В обычно применяемых дозах левомицетин действует бактериостатически, нарушая синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот от аминоацил-тРНК на рибосомы. Действует на микроорганизмы, находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя, однако по отношению к размножающимся микробам более эффективен. Препарат хорошо проникает в клетки макроорганизма и действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Эффективные концентрации левомицетина по отношению к большинству чувствительных микробов составляют 4—10 мкг/мл.
При пероральном применении антибиотик легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови создается через 2—3 ч; в течение 4—6 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терепевтическая концентрация, которая затем значительно снижается. Левомицетин хорошо диффундирует в ткани, органы и жидкости организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Белками сыворотки крови связывается на 45—50%. Из организма быстро (в течение 24 ч) и полностью выводится и не накапливается даже при длительном применении. Значительная часть введенного внутрь антибиотика выделяется с мочой в виде лишенных биологической активности продуктов обмена, образующихся в результате ряда окислительных, восстановительных, и гидролитических превращений под действием энзиматических систем организма и микробных клеток. Микрофлора кишечника также гидролизует антибиотик, превращая его в неактивные соединения.
Длительное применение левомицетина может существенно изменить состав кишечной микрофлоры и привести к развитию дисбактериоза. Антибиотик противопоказан при заболеваниях почек, при грибковых поражениях, во время беременности, а также при повышенной чувствительности к нему животных.
В ветеринарной практике применяют левомицетин, левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат натрия, а также смесь изомеров левомицетина — синтомицин.
Левомицетин —Laevomycetinum. Синонимы: Chloramphenicyn, Chloromycetin и др.
Кристаллический белый порошок горького вкуса, плохо растворим в воде, хорошо — в этаноле, этиленгликоле, пропиленгликоле. Устойчив к высокой температуре, сохраняет активность в нейтральных и кислых растворах, но при рН выше 9 быстро инактивируется.
Товарные препараты левомицетина должны содержать не менее 98,5% (985 мкг/мг) антибиотика.
Применяют при диспепсиях, сальмонеллезе, колибактериозе, колиэнтеритах, лептоспирозе, пастереллезе; при пуллорозе и кокцидиозе цыплят, микоплазмозе и инфекционном ларинготрахеите птиц; при бронхопневмониях и инфекциях мочевых путей. Вводят антибиотик перорально 2—3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20 мг, свиньям 20—40, мелкому рогатому скоту 20—40, птице 30—50, собакам 10—20 мг.
Выпускают в форме порошка или таблеток по 0,1, 0,25 и 0,5 г; в капсулах по 0,1 и 0,25 г.
Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Сроки годности: таблеток и капсул — 5 лет, порошка — 8 лет.
Левомицетина стеарат — Laevomycetini stearas. Синоним: эулевомицетин.
Представляет собой соль левомицетина и стеариновой кислоты. Содержит в связанном виде 55 % левомицетина. Белый с желтоватым оттенком порошок без вкуса. Практически нерастворим в воде.
При введении внутрь подвергается в желудочно-кишечном тракте процессу омыления с отщеплением левомицетина. Концентрация антибиотика в крови после введения препарата нарастает медленнее, чем при введении левомицетина, и не достигает высокого уровня. Левомицетина стеарат не полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, благодаря чему в кишечнике длительное время сохраняется бактериостатическая концентрация препарата.
В связи с отсутствием горького вкуса левомицетина стеарат применяют при лечении желудочно-кишечных заболеваний молодняка сельскохозяйственных животных раннего возраста (диспепсий, гастроэнтероколитов, колибактериоза, сальмонеллеза). Препарат вводят внутрь 2—3 раза в сутки поросятам, телятам, песцам, норкам в дозе 30—40 мг на 1 кг массы животного.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как у левомицетина.
Выпускают левомицетина стеарат в виде порошка, расфасованного в полиэтиленовые пакеты.
Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года.
Левомицетина сукцинат натрия — Laevomycetini natrio-succinas. Синонимы: хлороцид С (В).
Сухая пористая масса белого (или с желтым оттенком) цвета со слабым специфическим запахом, хорошо растворимая в воде, гигроскопичная.
Антимикробный спектр действия аналогичен спектру левомицетина. Препарат используют для внутримышечного введения, он не обладает местнораздражающим действием.
После инъекции левомицетина сукцината натрия в организме происходит его гидролиз, в результате которого образуется активный левомицетин. Антибиотик хорошо диффундирует в различные ткани и жидкости организма, удерживаясь на терапевтическом уровне в течение 10—12 ч. Выводится в основном почками, частично — с желчью.
Назначают для лечения колибактериоза и сальмонеллеза телят и поросят. Вводят внутримышечно 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: телятам 15—25мг, поросятам 20—40 мг (в зависимости от тяжести заболевания).
Выпускают в герметически закрытых флаконах по 0,5 и 1 г. Хранят по списку Б в защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Срок годности 2 года.
Синтомицин — Synthomycinum. Представляет собой смесь лево- и правовращающих изомеров левомицетина. Антимикробной активностью обладает только левовращающий изомер.
Белый или белый с зеленовато-желтым оттенком кристаллический порошок горького вкуса. Практически нерастворим в воде, устойчив в кислых и нейтральных средах, но легко разрушается щелочами.
По спектру антимикробного действия и основным фармакокинетическим характеристикам не отличается от левомицетина, но уступает последнему по силе терапевтического эффекта.
Синтомицин применяют при гастроэнтероколитах, колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, бронхопневмониях молодняка сельскохозяйственных животных, а также при пуллорозе и микоплазмозе птиц. Вводят перорально 2—3 раза в сутки в следующих разовых дозах (из расчета на 1 кг массы животного): поросятам и ягнятам 80 мг, телятам 40, курам и уткам 60, цыплятам и утятам 100 мг.
Местно синтомицин применяют в виде 1, 5 или 10 %-ного линимента (эмульсии), а также 1 %-ного линимента с 0,5% новокаина при ожогах, гнойных ранах, фурункулезе вымени, трещинах сосков, экземах, длительно не заживающих язвах.
Выпускают в таблетках по 0,5 г, расфасованных в полиэтиленовые пакеты. Хранят по списку Б при температуре 8—15°С.
Срок годности 5 лет. 1, 5 и 10 %-ный линимент выпускают в плотно закрытых банках по 10, 20, 50 и 100 г, а линимент синтомицина с новокаином — в банках по 50 г. Хранят в плотно закрытых банках в прохладном месте. Сроки годности: линимента — 2 года, линимента с новокаином — 1 год.
источник
Препарат содержит в качестве активно действующего вещества левомицетин — синтетический антибиотик, идентичный природному антибиотику хлорамфениколу, продуцентом которого является Streptomyces venezuelae. По внешнему виду представляет собой таблетки белого или со слабым желтоватым оттенком цвета, очень горького вкуса, малорастворимые в воде. Таблетки массой 0,25 г или 0,6 г расфасовывают в пластиковые банки по 100 шт. и 500 шт.
Левомицетин обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов. Подавляет развитие большинства штаммов сибиреязвенных бацилл, бруцелл, пневмококков, кишечной палочки, гемофилюсов, нейссерий, протея, пастерелл, сальмонелл, шигелл, стафилококков, стрептококков, а также действует на бактерии, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен против клостридий, псевдомонад и простейших. Левомицетин действует бактериостатически на микробы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения, нарушает синтез белка в микробной клетке. Резистентность к левомицетину у микроорганизмов развивается относительно медленно. Перекрестная устойчивость с другими антибиотиками, как правило, не развивается. После перорального введения левомицетин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, уже через 30 минут проникает в кровь, ткани и органы животного; проходит через гематоэнцефалический барьер; проникает через плаценту в плод; обнаруживается в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях и в молоке. Наибольшие концентрации его отмечаются в печени, почках, легких, селезенке. Терапевтическая концентрация препарата в организме удерживается на протяжении 6-12 часов. Выводится антибиотик из организма в главным образом с мочой (80-90%), причем 10% в неизменной активной форме.
Сальмонеллез, колибактериоз, туляремия, гастроэнтериты, бронхопневмонии, менингиты, болезни мочеполовых путей и другие инфекции, возбудители которых чувствительны к левомицетину.
Таблетки вводят внутрь. Задают 2-3 раза в день с кормом, питьевой водой или на корень языка в следующих дозах: Группа животных и птицы Разовая доза, мг/кг Крупный рогатый скот старше 6 месяцев 10 Телята до 6 месяцев 20 Свиньи старше 6 месяцев 20 Поросята до 6 месяцев 40 Мелкий рогатый скот старше 6 месяцев 20 Ягнята, козлята до 6 месяцев 40 Куры, утки 30 Цыплята, утята 50 При сильной рвоте можно ввести в прямую кишку в виде ректальных суппозиториев, увеличив дозу в полтора раза. Доза и продолжительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания, возраста животного. Продолжительность лечения 2-3-4 недели или пока в течение 8-10 дней не будет держаться нормальная температура. При непродолжительном лечении (6-9 дней) часто появляются рецидивы, поэтому предпочтительнее проводить более продолжительное лечение. При появлении рецидивов повторяют лечение левомицетином в течение 7-10 дней. В большинстве инфекций дачу препарата можно прекратить через два дня после падения температуры и исчезновения всех симптомов заболевания.
В рекомендуемых дозах в большинстве случаев не вызывает. Однако при длительном применении завышенных доз и у чувствительных животных возможны рвота, метеоризм кишечника, поражения печени, понос, гиперемия, кожные сыпи, дерматиты, воспаления слизистой оболочки рта, зева, половых органов и ануса.
Заболевания печени и почек, беременность, грибковые поражения, повышенная индивидуальная чувствительность животных к препарату. Сочетать с нитрофурановыми и сульфаниламидными соединениями не рекомендуется из-за усиления токсического действия, но по некоторым показаниям допускается.
Убой животных и птицы на мясо разрешается через 7 суток после прекращения применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, используют для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки. Запрещается использовать для пищевых целей молоко, полученное от животных в период лечения левомицетином и в течение 36 часов после прекращения применения препарата.
Список Б. В сухом, темном месте при температуре от 5 до 25 °С. Срок годности — 5 лет.
источник
Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен относительно многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, сераций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; слабоактивен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
Фармакокинетика. При в/м и в/в введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5–10 мин — после в/в, через 30–45 мин — после в/м введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 8–12 ч. Значительная часть (60–80%) связывается с альбуминами плазмы крови. Легко проникает в органы и жидкости организма, через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, частично с желчью.
Применяют при брюшном тифе и паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, дизентерии, бруцеллезе, туляремии, менингите, сыпном тифе и других риккетсиозах, трахоме. При инфекционных процессах, возбудители которых чувствительны к действию Левомицетина, в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов или если их применение невозможно.
Детям Левомицетин рекомендуется вводить в/м: детям в возрасте до 1 года — 25–30 мг/кг массы тела, старше 1 года — 50 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч. Взрослым Левомицетин вводят в/м или в/в. Р-ры препарата готовят ex tempore.
Для в/м введения содержимое флакона (0,5 г или 1,0 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. В качестве растворителя при в/м введении можно использовать 0,25% или 0,5% р-р прокаина.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в 5% или 40% р-ре глюкозы и вводят медленно на протяжении 3–5 мин. Больным сахарным диабетом препарат вводят в изотоническом р-ре натрия хлорида.
Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет 1–3 г; вводят по 0,5–1,0 г 2–3 раза в сутки с промежутком 8–12 ч; при необходимости суточную дозу повышают до 4 г.
В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. При инъекции вводят 0,2–0,3 мл 20% р-ра 1–2 раза в сутки; для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5% р-р (1–2 капли) 3–5 раз в сутки, приготовленный на воде для инъекций или на изотоническом р-ре натрия хлорида.
Водный 5% р-р для инстилляций хранят не больше 2 сут.
Продолжительность применения — 5–15 дней.
При угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в период беременности и кормления грудью, новорожденным.
Не следует назначать Левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и в целях профилактики этих заболеваний.
Могут наблюдаться дерматиты, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек); диспептические явления; токсическое влияние на систему кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, снижение содержания гемоглобина; угнетение микрофлоры кишечника, развитие дисбактериоза, вторичной грибковой инфекции.
При применении Левомицетина в виде капель для глаз возможны местные аллергические реакции.
Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. У детей до 1 года изредка возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром).
Лечение Левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в педиатрической практике.
Левомицетин не назначают сочетанно с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики).
В качестве ингибитора цитохрома P450 печени Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, неодикумарина, бутамида, барбитуратов.
Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин — гематотоксичность Левомицетина. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию препарата, снижает его концентрацию и продолжительность эффекта. Левомицетин подавляет метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (повышает гипогликемизирующие и антикоагулянтные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с алкоголем.
Левомицетин в высоких дозах может стать причиной психомоторных нарушений, спутанности сознания, зрительных и слуховых галлюцинаций, снижения остроты слуха и зрения. С применением Левомицетина в высоких дозах также связаны тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, апластическая анемия. В случае передозировки препарат необходимо отменить.
Лечение симптоматическое.
В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.
Список аптек, где можно купить Левомицетин для инъекций:
источник
1 флакон содержит левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в пересчете на левомицетин 0,5 г или 1 г.
несовместимость: не использовать растворители, которые не указаны в разделе «Способ применения и дозы». Левомицетин нельзя смешивать в-одном шприце с витаминами группы В и кислотой аскорбиновой. Левомицетин несовместим в растворах с ампициллина натриевой солыо гентамицина сульфатом, канамицина сульфатом и гидрокортизоном.
порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных (стафилококков. стрептококков. пневмококков. энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл,, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний. протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий. спирохет, хламидий. а также возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогрануломатоза; действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллин>’, стрептомицин) 7 , сульфаниламидам; слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.
Перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
При внутримышечном введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5-10 минут после внутривенного, через 30-45 минут после внутримышечного введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Значительная часть (60-80 %) связывается с альбуминами плазмы. Легко проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, в грудное молоко. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, частично — с желчью.
Левомицетин должен применяться в исключительных случаях при тяжелой инфекции, вызванной чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, если более безопасные антибиотики неэффективны или противопоказаны.
— брюшной тиф (Salmonella thyphi);
— сепсис, вызванный сальмонеллами;
— менингит, вызванный сальмонеллами и гемофильной палочкой;
— гнойный бактериальный менингит;
Повышенная индивидуальная чувствительность к Левомицетину (хлорамфениколу) и другим амфениколам. Угнетение кроветворения, заболевания крови, острая порфирия. Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения). Выраженные нарушения функции печени и/или почек. Дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы.
Не следует назначать Левомицетин для лечения и профилактики острых респираторных заболеваний,ангины.
Применение хлорамфеникола в период беременности или кормления грудью может вызвать серьезные патологические изменения у плода и новорожденного в виде развития «серого» синдрома, или патологических изменений со стороны крови.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: токсическое влияние на систему кроветворения и угнетение деятельности костного мозга (в т. ч. гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения. анемия, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм; редко, в тяжелых случаях, возможно развитие гипопластической анемии, агранулоцитоза.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение вкуса, стоматит, глоссит, раздражение слизистых оболочек рта и зева, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, угнетение нормальной микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, нарушение функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы, зрительные и слуховые галлюцинации, обратимые нарушения зрения, слуха, периферический неврит, неврит зрительного нерва, психомоторные расстройства, энцефалопатия со спутанностью сознания и делирием, головная боль, депрессия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т. ч. крапивница), дерматиты (в т. ч. перианальный дерматит), дерматозы, лихорадка, очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, редко, у детей до 1 года, возможно развитие кардиоваскулярного коллапса («серого» синдрома).
Другие: очень редко после внутривенного введения препарата;, также возникновение вторичной грибковой инфекции и реакции бактериолиза (синдрома Яриша-Герксхаймера).
Длительное применение больших доз (более 3 г в сутки) Левомицетина может вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, агранулоцитоз. апластическую анемию, нарушение чувства вкуса до его снижения, оптический и периферический невриты (в т. ч. паралич глазных яблок), бледность кожных покровов, боль в горле, повышенную температуру, кровотечения и кровоизлияния, утомляемость или слабость.
При передозировке у детей или особо чувствительных людей возможно развитие «серого» синдрома: вздутие -живота, рвота, развитие дыхательного дистресс-синдрома с тяжелым метаболическим ацидозом, серый цвет кожи, сердечно-сосудистый коллапс.
Также возможно развитие других характерных для Левомицетина побочных реакций (см. раздел «Побочные реакции»).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов, симптоматическая терапия. При острых отравлениях необходимо проведение гемодишшза для снижения риска развития серьезных побочных эффектов, а у новорожденных должно быть проведено обменное переливание крови. Эти мероприятия должны выполняться с целью предотвращения дальнейшего токсического действия лекарственного средства.
. Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, производными пиразолона. цитостатиками), а также с лучевой терапией.
В качестве ингибитора цитохрома Р450 Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, бутамида, барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагуляитов (например, варфарина, неодикумарина).
Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин — гематотоксичность Левомицетина. Левомицетин зтнетает метаболизм пероральных гипогликемических препаратов (толбутамида, хлорпропамида) и производных оксикумарина. увеличивая их гипогликемические и антикоагулянтные свойства.
Барбитураты (фенобарбитал), рифампицин, рифабутин ускоряют биотрансформацию Левомицетина, снижают концентрацию препарата в сыворотке крови и, следовательно, его эффективность.
Во время лечения хлорамфениколом эффективность оральных контрацептивов неизвестна, поэтому необходимо использовать дополнительные меры контрацепции. Также препарат может ослаблять эффекты препаратов железа, фолиевой кислоты, цианокобапамина.
Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов, и может уменьшать терапевтический эффект макролидов (эритромицин), линкозамидов (клиндамицин. линкомицин). При одновременном применении Левомицетина с нистатином и леворином отмечается взаимное ослабление противомикробного действия препаратов, поэтому следует избегать их одновременного применения.
При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться продление периода полувыведения хлорамфеникола.
При одновременном применении Левомицетина с циклофосфамидом удлиняется период полувыведения последнего от 7,5 до 11,5 часа.
Левомицетин может повышать концентрацию циклоспорина и такролимуса, в связи с чем дозу последних необходимо корригировать.
Несовместим с алкоголем (при одновременном применении возможно развитие дйсульфирамоподобной реакции: гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Одновременное применение хлорамфеникола и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
. Лечение левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови левомицетин следует немедленно отменить. Из-за возможного развития угнетения костного мозга может развиться апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения. которые, обычно, проявляются после окончания терапии. Поэтому такие симптомы, как бледность кожи, боль в горле, повышенная температура тела, кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требуют неотложной помощи.
При возникновении нейропатии периферических нервов или зрительного нерва терапию хлорамфениколом следует немедленно прекратить.
У недоношенных детей и новорожденных до 2-х недель жизни суточная доза не должна превышать 25 мг/кг массы тела из-за риска возникновения опасных для жизни состояний — «серого» синдрома.
Применение пациентам с нарушениями функций печени и почек. У таких больных желательно периодически определять концентрацию препарата в крови для возможности коррекции дозирования, а также необходимо проводить оценку функционального состояния печени и
С учетом возрастных функций печени, сердечно-сосудистой системы, наличия сопутствующих заболеваний, применения других лекарственных средств определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста следует с осторожностью, начиная, как правило, с нижней границы терапевтической дозы.
У пациентов, которые раньше проходили курс цитостатической или лучевой терапии, следует оценивать потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения препаратом Левомицетин с учетом возможного развития тяжелых побочных эффектов.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, лечение Левомицетином может вызывать чрезмерный рост Clostridium difficile, что является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до представляющей угрозу для жизни, сообщалось при применении всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. При подтверждении данного вида диареи следует отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Clostridium difficile и назначить соответствующую терапию, и обследование. Если нет необходимого лечения, может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.
Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.
Применение антибактериальных препаратов может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности, грибов. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.
Левомицетин необходимо с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аллергическим реакциям.
Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и его применения при легких формах инфекционных процессов.
Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует с осторожностью применять препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
источник
Синонимы: алфицетин, кемицетин, тифомифин, тифомицетин, тифомицин, хемицетин, хлорамфеникол, хлорамфицин, хлорнитромицин, хлоромицетин, биофеникол и др.
Синтетический антибиотик, аналогичен натуральному хлормицетину (хлорамфеникол), выделенному из лучистого грибка Streptomyces venezuella.
Свойства. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус, мало растворимый в воде (2,5 г/л) и хорошо в этиловом спирте. Это стойкий порошок. Растворы его в щелочной среде (при рН выше 9,5) быстро разрушаются. Активность кристаллического левомицетина должна быть не менее 98,5 % (985 ЕД/мг препарата).
Форма выпуска . Выпускают в форме порошка, драже и таблеток по 0,1; 0,25 и 0,5 г, а также в виде суспензии для внутреннего применения.
Хранят в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С, с предосторожностью (список Б). При соблюдении условий хранения срок годности таблеток 5 лет, порошка — 8 лет.
Действие и применение. По антимикробной активности левомицетин относится к антибиотикам с широким спектром действия. Слабо действует на низшие грибы и простейшие. Штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину и сульфаниламидам, сохраняют чувствительность к левомицетину.
Бактерицидное действие препарата проявляется как в отношении микробов, находящихся в стадии покоя, так и в отношении размножающихся; он способен оказывать действие и на внутриклеточные микробы. Привыкание чувствительных к действию левомицетина возбудителей инфекций происходит очень медленно. Перекрестная устойчивость с другими антибиотиками развивается редко. В сочетании с тетрациклином, стрептомицином и пенициллином препарат действует сенергидно.
Механизм антимикробного действия левомицетина основан на его избирательной способности подавлять синтез белка в чувствительных к нему микроорганизмах. При этом левомицетин не нарушает процесс биосинтеза аминокислот, а тормозит образование из них полипептидной цепочки в результате ингибирования энзимов, катализирующих образование пептидной связи в рибосомной системе синтеза белка.
При даче внутрь левомицетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в крови создается через 1,5-2 часа, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8-12 часов. Лечебная концентрация для большинства чувствительных микроорганизмов составляет 4-10 мкг/мл. Левомицетин хорошо проникает в жидкости и ткани организма; проникает через гематоэнцефалический барьер. Наибольшие концентрации его отмечаются в печени, почках, легких, селезенке.
Выделение левомицетина из организма начинается вскоре после его всасывания, поэтому он не накапливается в организме и полностью выделяется из него через 20-24 часа в основном с мочой.
Левомицетин — малотоксичный препарат. Однако длительное применение его может оказывать токсическое действие. При этом он неблагоприятно воздействует на систему кроветворения, вследствие чего развивается анемия и так называемый “геморрагический синдром”. Токсическое действие левомицетина на животных связывают с наличием в его молекуле ароматической нитрогруппы, обладающей специфическим влиянием на кровеносную и гематоэнцефалическую системы. На этом основании не рекомендуется сочетать левомицетин с нитрофурановыми соединениями, так как при этом токсическое действие препарата усиливается.
Левомицетин назначают преимущественно при заболеваниях, вызываемых грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами — при паратифе, колибактериозе телят, поросят, ягнят и жеребят, при желудочно-кишечных заболеваниях молодняка, бронхопневмониях, сальмонеллезе, пастереллезе; при пуллорозе, паратифе, колибактериозе, инфекционном синусите индеек, а также при инфекционном ларинготрахеите и кокцидиозе птиц.
Применяют левомицетин внутрь с кормом или питьевой водой. С кормом его дают в дозах: взрослой птице 25-50 мг/кг; цыплятам, утятам, гусятам, индюшатам по 3-10 мг на голову 2-3 раза в день в течение 5-7 дней. С питьевой водой его назначают из расчета 0,5 г/л воды в течение 3-4 дней. Телятам, поросятам, ягнятам 20-35; крупному рогатому скоту 10-20; свиньям 20-40 мг/кг массы животного.
Левомицетин противопоказан при заболеваниях печени и почек, во время беременности и при повышенной индивидуальной чувствительности животных к препарату.
Убой животных и птицы на мясо разрешается не ранее чем через 7 суток после прекращения введения препарата.
источник
Левомицетин – это антибиотик синтетического происхождения (натуральный аналог – хлорамфеникол) с активностью от 98,5 %. На вид – кристаллическая порошкообразная масса белого, возможно, с желтым оттенком цвета. Вкус – горьковатый. Растворение в водной среде – слабое, в этаноле, наоборот, хорошее. Веществу свойственна стойкость. Разрушению поддается только в щелочных средах (если рН равно 9,5 и больше), при этом разрушается оперативно.
Выпуск препарата возможен не только в порошке, но и в таблетированной, и суспензионной формах. Предназначается для приема внутрь.
Для хранения нужно использовать сухое помещение, куда не попадают солнечные лучи. Т не должна превышать 20 °С. В таких условиях время хранения составляет 5 лет (для таблеток) и 8 лет (для порошка).
Противомикробная активность данного ветеринарного препарата обуславливает его зачисление к широкого спектра действия антибиотикам. На низшие грибы и простейшие влияние слабое. Восприимчивыми к нему являются те бактерии, которые проявляют стойкость к бензилпенициллину, стрептомицину сульфату и сульфаниламидным составам (таким, как стрептоцид). Причем их привыкание в случае с левомицетином протекает неторопливо. Перекрестная резистентность с иными антибиотиками встречается крайне нечасто. Tetracyclinum, Streptomycinum и PCN – если компонировать с этими средствами, общий эффект суммируется.
Бактерицидный эффект направлен на микробов в состоянии спокойствия и репродуцирующих. Примечательна способность влиять на внутриклеточных паразитов.
Недуги, при которых хорошо использовать левомицетин: паратиф и эшерихиоз у молодняка коров, коней, свиней и овец, болезни ЖКТ, бронхогенные пневмонии, сальмонеллез, геморрагическая септицемия. Индеек с его помощью лечат от пуллороза, паратифа, эшерихиоза и птичьего гриппа, а с/х птицу, в целом – от ИЛТ и кокцидоза.
Суть влияния основана на селективном подавлении белкового синтеза в восприимчивых микробах. Биосинтез аминокислот не поддается нарушениям, замедляется формирование из них полипептидной цепи. Это происходит ввиду подавления ферментов, отвечающих за катализ появления пептидной связи в РНК системе синтезирования белка.
При внутреннем потреблении препарата животным наблюдается хорошее его всасывание из ЖКТ. Самая большая концентрация в крови достигается через полтора-два часа, а в целом, действие сохраняется в течение 8-12 часов. Эффективной по отношению к преимущественному числу микроорганизмов, проявляющих чувствительность, считается концентрация 0,004-0,01 мг/мл.
Эффективность проникновения высокая во все жидкости и тканевые пласты организма. К тому же, осуществляется прохождение сквозь гематоэнцефалический барьер. Максимальные скопления происходят в печени, почках, легких и селезенке.
Выделение из организма не затягивается, а начинается едва ли не сразу после всасывания. Из-за этого не отмечаются нежелательные накопления. Полное выведение – в течение суток, главным образом, с уриной.
Расчет количества зависит от вида животного, его возраста и способа применения (вместе с кормом или водой). В корм подмешивают 25-50 мг/кг для взрослых птиц, 3-10 мг для цыплят, индюшат, гусят и утят на особь. Количество приемов – два-три в сутки. Курс лечения – неделя. Если данную субстанцию дают с питьевой водой, то пропорция должна выглядеть как 0,5 г на 1 л. Длительность терапии – 3-4 дня. Количество, необходимое для телят, ягнят, поросят – 20-35 мг/кг веса тела, для взрослого КРС – 10-20 мг/кг, для свиней – 20-40 мг/кг.
Вместо заключения
Несмотря на результативность и малотоксичность этого антибиотика, длительное его использование противопоказано, как и в случае с болезнями печени и почек, беременным самкам и при персональной непереносимости. Убой скота и птицы на мясо допустим, только спустя неделю после последнего применения левомицетина.
источник
Синонимы: алфицетин, кемицетин, тифомифин, тифомицетин, тифомицин, хемицетин, хлорамфеникол, хлорамфицин, хлорнитромицин, хлоромицетин, биофеникол и др.
Синтетический антибиотик, аналогичен натуральному хлормицетину (хлорамфеникол), выделенному из лучистого грибка Streptomyces venezuella.
Свойства. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус, мало растворимый в воде (2,5 г/л) и хорошо в этиловом спирте. Это стойкий порошок. Растворы его в щелочной среде (при рН выше 9,5) быстро разрушаются. Активность кристаллического левомицетина должна быть не менее 98,5 % (985 ЕД/мг препарата).
Форма выпуска . Выпускают в форме порошка, драже и таблеток по 0,1; 0,25 и 0,5 г, а также в виде суспензии для внутреннего применения.
Хранят в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С, с предосторожностью (список Б). При соблюдении условий хранения срок годности таблеток 5 лет, порошка — 8 лет.
Действие и применение. По антимикробной активности левомицетин относится к антибиотикам с широким спектром действия. Слабо действует на низшие грибы и простейшие. Штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину и сульфаниламидам, сохраняют чувствительность к левомицетину.
Бактерицидное действие препарата проявляется как в отношении микробов, находящихся в стадии покоя, так и в отношении размножающихся; он способен оказывать действие и на внутриклеточные микробы. Привыкание чувствительных к действию левомицетина возбудителей инфекций происходит очень медленно. Перекрестная устойчивость с другими антибиотиками развивается редко. В сочетании с тетрациклином, стрептомицином и пенициллином препарат действует сенергидно.
Механизм антимикробного действия левомицетина основан на его избирательной способности подавлять синтез белка в чувствительных к нему микроорганизмах. При этом левомицетин не нарушает процесс биосинтеза аминокислот, а тормозит образование из них полипептидной цепочки в результате ингибирования энзимов, катализирующих образование пептидной связи в рибосомной системе синтеза белка.
При даче внутрь левомицетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в крови создается через 1,5-2 часа, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8-12 часов. Лечебная концентрация для большинства чувствительных микроорганизмов составляет 4-10 мкг/мл. Левомицетин хорошо проникает в жидкости и ткани организма; проникает через гематоэнцефалический барьер. Наибольшие концентрации его отмечаются в печени, почках, легких, селезенке.
Выделение левомицетина из организма начинается вскоре после его всасывания, поэтому он не накапливается в организме и полностью выделяется из него через 20-24 часа в основном с мочой.
Левомицетин — малотоксичный препарат. Однако длительное применение его может оказывать токсическое действие. При этом он неблагоприятно воздействует на систему кроветворения, вследствие чего развивается анемия и так называемый “геморрагический синдром”. Токсическое действие левомицетина на животных связывают с наличием в его молекуле ароматической нитрогруппы, обладающей специфическим влиянием на кровеносную и гематоэнцефалическую системы. На этом основании не рекомендуется сочетать левомицетин с нитрофурановыми соединениями, так как при этом токсическое действие препарата усиливается.
Левомицетин назначают преимущественно при заболеваниях, вызываемых грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами — при паратифе, колибактериозе телят, поросят, ягнят и жеребят, при желудочно-кишечных заболеваниях молодняка, бронхопневмониях, сальмонеллезе, пастереллезе; при пуллорозе, паратифе, колибактериозе, инфекционном синусите индеек, а также при инфекционном ларинготрахеите и кокцидиозе птиц.
Применяют левомицетин внутрь с кормом или питьевой водой. С кормом его дают в дозах: взрослой птице 25-50 мг/кг; цыплятам, утятам, гусятам, индюшатам по 3-10 мг на голову 2-3 раза в день в течение 5-7 дней. С питьевой водой его назначают из расчета 0,5 г/л воды в течение 3-4 дней. Телятам, поросятам, ягнятам 20-35; крупному рогатому скоту 10-20; свиньям 20-40 мг/кг массы животного.
Левомицетин противопоказан при заболеваниях печени и почек, во время беременности и при повышенной индивидуальной чувствительности животных к препарату.
Убой животных и птицы на мясо разрешается не ранее чем через 7 суток после прекращения введения препарата.
источник
I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1. «Левомицетин 250» – синтетический антибиотик, аналог природного антибиотика – хлорамфеникола.
2. «Левомицетин 250» представляет собой таблетки белого или слегка желтоватого цвета, горького вкуса, малорастворимые в воде — массой 0,5 г, с содержанием действующего вещества — левомицетина 250 мг, круглой формы с плоской или двояковыпуклой поверхностью с риской.
3. Выпускают в полимерных банках по 50, 100, 250, 500 г.
Каждую упаковку маркируют с указанием: наименования организации-производителя, ее и адреса и товарного знака, торгового названия лекарственного средства, лекарственной формы, количества (г), наименование и содержание действующего вещества в 1 таблетке, номера государственной регистрации, номера серии и даты изготовления (месяц, год), срока годности (месяц, год), условий хранения, надписи «Для животных», способа применения, информации о подтверждении соответствия, обозначения настоящего ТУ и снабжают инструкцией по применению.
4. Хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре от 5? до 20 °С.
Срок годности — 5 лет со дня изготовле¬ния.
II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5. Левомицетин – антибиотик с широким антимикробным спектром действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов. Подавляет жизнедеятельность бактерий, устойчивых к стрептомицину, пенициллину и сульфаниламидам.
После перорального введения быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, через 30 минут проникает в кровь. Максимальная концентрация его отмечается в печени, почках, легких, селезенке, и удерживается на терапевтическом уровне в течение 6-12 часов. Выводится из организма главным образом с мочой.
III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ
6. Таблетки «Левомицетин 250» применяют для лечения колибактериоза, сальмонеллеза, диспепсии, гастроэнтеритах, бронхопневмоний, болезней мочеполовых путей и при других заболеваниях, возбудители которых чувствительны к левомицетину.
7. Таблетки вводят внутрь животным 2-3 раза в сутки с кормом, питьевой водой или на корень языка в следующих дозах:
крупный рогатый скот старше 6 месяцев – 10 мг/кг;
телятам до 6 месяцев – 20мг/кг;
свиньи старше 6 месяцев – 20 мг/кг;
поросята до 6 месяцев – 40 мг/кг;
мелкий рогатый скот старше 6 месяцев – 20 мг/кг;
ягнятам, козлятам до 6 месяцев – 40 мг/кг;
куры, утки — 30 мг/кг;
цыплята, утята – 50 мг/кг.
Продолжительность лечения 2-4 недели или пока в течение 8-10 дней не будет держаться нормальная температура.
8. Противопоказано применение левомицетина при индивидуальной чувствительности животных, и при заболеваниях печени и почек, во время беременности.
9. Убой животных на мясо разрешается через 7 суток после прекращения применения лекарственного средства. Мясо вынужденно убитых животных используют для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки.
IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
10. При работе с лекарственным средством следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности.
11. Препарат хранят в местах, не доступных для детей.
Прочитать/оставить отзыв о ветеринарном препарате Левомицетин
Либекрин (LYBECRIN) – кормовая добавка для повышения резистентности и продуктивности сельскохозяйственных животных, в том числе птиц. Основные действия: антистрессовое, гепатопротекторное, стимулирует пищеварение и обмен веществ.
Бутацифол — общеукрепляющая и тонизирующая кормовая добавка, назначение которой нормализация метаболических и регенеративных процессов у сельскохозяйственных животных и птицы, для повышения продуктивности.
Ветеринарный препарат Энвайр для собак от компании Артериум имеет широкий спектр антигельминтого действия на круглых и ленточных гельминт на фармакологическом действии составляющих препарата.
источник
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 г и 1,0 г
активное вещество – левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в пересчете на левомицетин – 0,5 г или 1,0 г.
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5-10 минут – после внутривенного, через 30-45 минут – после внутримышечного введения). Максимальная плазменная концентрация достигается через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Значительная часть (60-80 %) связывается с альбуминами плазмы. Легко проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в материнском молоке.
Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов, частично – с желчью.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогрануломатоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
— генерализованные формы сальмонеллезов
— сыпной тиф и другие риккетсиозы
Детям Левомицетин-КМП рекомендуется вводить внутримышечно: детям старше 1 года – 50 мг/кг в 2-3 приема с интервалом 12 часов.
Взрослым Левомицетин-КМП вводят внутримышечно или внутривенно.
Растворы препарата готовят ex tempore.
Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 г или 1,0 г) разводят в 2-3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу, 2-3 раза в сутки с промежутком 8-12 часов. В качестве растворителя при внутримышечном введении можно использовать 0,25 % или 0,5 % раствор новокаина.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в 5 % растворе глюкозы и вводят медленно в течение 3-5 минут. Больным сахарным диабетом препарат вводят на изотоническом растворе натрия хлорида.
Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет от 1 до 3 г; вводят по 0,5-1,0 г 2-3 раза в сутки с промежутком 8-12 часов; при необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г. Средняя длительность лечения 8-10 дней.
— аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек)
— диспепсические расстройства, тошнота, рвота, диарея
— токсическое влияние на кроветворную систему: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, уменьшение количества гемоглобина, редко – тотальная гипопластическая анемия
— подавление микрофлоры кишечника, развитие дисбактериоза, вторичной грибковой инфекции
— психомоторные расстройства, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва
— острый лекарственный гемолиз (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)
— негемолитическая анемия (дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы)
— синдром Яриша- Герксгеймера
— замедление заживления ран
— снижение слуха, снижение зрения
— индивидуальная непереносимость препарата
— заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)
— острая интермиттирующая порфирия
— острые респираторные заболевания
— дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы
— апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, грануло-цитопения
— детский возраст до 1 года
— беременность и период лактации
Левомицетин-КМП не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, производными пиразолона, цитостатиками).
Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин – гематотоксичность Левомицетина-КМП. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию препарата, снижает его концентрацию и продолжительность эффекта. Левомицетин угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагулянтные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина – снижают.
Левомицетин-КМП нельзя вводить в одном шприце с макролидами, пенициллинами, карбапенемами, аминогликозидами (выпадает в осадок).
Левомицетин-КМП плохо комбинируется с другими антибиотиками: либо возникает антагонизм с макролидами, линкозаминами, фузидином, так как они влияют на одну и ту же 50-S-субъединицу рибосом, или с беталактамными антибиотиками, так как нарушается митоз микробных клеток; либо происходит суммация нежелательных эффектов при комбинации с тетрациклинами, аминогликазидами, полимиксинами.
Левомицетин-КМП можно одновременно назначать с ампицилином или амоксициллином при менингите, вызванном менингококком, пневмококком или гемофильной палочкой, на которые он влияет бактерицидно.
Левомицетин-КМП нарушает биотрансформацию в печени (за счет связывания некоторых цитохромов P-450) целого ряда лекарств (дифенина, неодикумарина, бутамида, теофиллина, бензодиазепамов, барбитуратов), что приводит к их накоплению в организме.
При совместном введении с маннитолом, этакриновой кислотой, гидрохлортиазидом, клопамидом увеличивается экскреция левомицетина с мочой.
Лечение Левомицетином-КМП следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина-КМП и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Левомицетин-КМП следует назначать только при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями.
У детей в возрасте от 1-го года до 3-х лет лекарственный препарат назначается только по жизненно важным показаниям. Чем младше ребенок, тем больше опасность кумуляции.
Препарат токсичен, поэтому обязательные условия его назначения – строгий расчет дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования, проведение терапевтического мониторинга, оценка функционального состояния печени, осуществление гематологического контроля до, в процессе и после лечения.
Терапевтический диапазон составляет 10-25 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим у новорожденных и пациентов с заболеваниями печени.
При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к действию Левомицетина-КМП препарат применяется только в случае неэффективности других химиотерапевтических средств или когда их применение невозможно.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: большие дозы Левомицетина-КМП могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, с применением больших доз Левомицетина-КМП также связаны тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, апластическая анемия.
В случае возникновения передозировки препарат необходимо отменить.
По 0,5 г или 1,0 г левомицетина во флаконы из трубки стеклянной, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.
На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
ОАО «Киевмедпрепарат», Украина
01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Киевмедпрепарат», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан
050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»
Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;
источник