Левомицетина сукцинат натрия рецепт

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Salmonella spp. ( в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningit >в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии ( в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa spp.; простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 70% после в/м введения. Связь с белками плазмы — 50–60%, у недоношенных новорожденных — 32%. T_max после в/в введения — 1–1,5 ч. V_d — 0,6–1 л/кг.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. C_max в спинномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21–50% от C_max в плазме и 45–89% — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30–80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5–10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1–3%. T_1/2 препарата из плазмы крови у взрослых — 1,5–3,5 ч, при нарушении функции почек — 3–11 ч.

T_1/2 у детей от 1 мес до 16 лет — 3–6,5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней — 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10–16 дней — 10 ч.

Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами ( в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы ( в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей).

угнетение костномозгового кроветворения;

заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);

острая интермиттирующая порфирия;

печеночная и/или почечная недостаточность;

С осторожностью: ранний детский возраст; пациенты, получавшие ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (тошнота, рвота, диарея), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).

Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС , замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Одновременное назначение с ЛС , угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

В/в (струйно медленно) или в/м.

Взрослым — 0,5–1 г на инъекцию 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах инфекций ( в т.ч. брюшной тиф, перитонит) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3–4 г/сут.

Максимальная суточная доза — 4 г.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше — по 12,5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении болезни — 75–100 мг/кг (основание)/сут.

Растворы готовят непосредственно перед инъекцией.

Для в/в введения содержимое флакона по 0,5 г растворяют в 2,5 мл, содержимое флакона по 1 г — в 5 мл 5 или 40% раствора глюкозы или воде для инъекций. Больным, страдающим диабетом, препарат вводят в растворе натрия хлорида 0,9%.

При в/м введении объем растворителя обычно составляет 2–3 мл на 1 г антибиотика. В качестве растворителя препарата, применяемого в/м , могут быть использованы 0,25–0,5% растворы новокаина.

Средняя продолжительность лечения — 8–10 дней.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) в течении длительного времени.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. По 0,5 или 1 г во флаконах емкостью 10 мл. По 1, 5 или 10 фл. в пачке картонной.

ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»). 640008, Россия, г. Курган, пр-т Конституции, 7.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения	1 фл.
хлорамфеникола натрия сукцинат	500 мг

Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.

Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.

Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Коды МКБ-10

Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых — по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет — 15 мг/кг, 3-8 лет — 150-200 мг; старше 8 лет — 200-400 мг; кратность применения — 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Местно применяют в офтальмологии в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями.

Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

источник

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);

— инфекционные заболевания органов брюшной полости (брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит);

— туляремия, сепсис, гнойный перитонит, менингит, риккетсиоз, бруцеллез, хламидиоз;

Повышенная индивидуальная чувствительность (аллергия) к Левомицетину, тиамфениколу, азидамфениколу и другим компонентам препарата. Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания), беременность, лактация, детский возраст до 4 недель (новорожденные), острая порфирия. Левомицетина сукцинат растворимый не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит;

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления;

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений;

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке;

Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера;

По антибактериальному спектру действия левомицетина сукцинат не отличается от левомицетина, но как препарат, растворимый в воде, может применяться для инъекций.

Левомицетин, антибиотик широкого спектра действия, обладает бактериостатическим действием. В высоких концентрациях или по отношению к высокочувствительным микроорганизмам он может проявлять бактерицидный эффект.

Являясь жирорастворимым, левомицетин проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям (возможно, как результат угнетения активности пептидилтрансфераза), в результате чего нарушается формирование пептидных связей и последующий синтез белка.

Активен по отношению к Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (в том числе Salmonella typhi), действует на Streptococcus spp. (в том числе на Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.

Активный по отношению к Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis).

Не действует на Mycobacterium tuberculosis, патогенные простейшие и на грибы.

Активен по отношению к штаммам бактерий, стойких к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

В связи с высокой токсичностью Левомицетин используют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсические антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.

Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Время достижения максимальной концентрации – 1 – 3 часа. Терапевтическая концентрация удерживается 4 – 5 часов после приема препарата.

С белками связывается 45 – 50%. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, проникает сквозь плаценту, проникает в грудное молоко. Наибольшие концентрации Левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30%от введенной дозы. Хорошо проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4 – 5 часов после однократного введения внутрь. Биотрансформируется в печени, 90% связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительном тракте до начала всасывания. Хлорамфеникола натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита для того, чтобы связывать Левомицетин, что обуславливает накопление токсической концентрации активной формы препарата, и может привести к развитию “серого синдрома”.

Выводится препарат главным образом с мочой (преимущественно в виде неактивных метаболитов), частично через кишечник (1 – 3%). Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5 – 3,5 часа, при нарушенной функции почек 3 – 4 часа, при тяжелом нарушении функции печени 4,6 – 11 часов.

Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Доза для взрослых 0,5-1,0 г. (в виде 20% раствора) на инъекцию 2-3 раза в сутки (с промежутками 8-12 ч). При необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г.

Детям рекомендуется вводить внутримышечно: суточная доза для детей 1 года 25-30 мг/кг., старше 1 года — 50 мг/кг. (в 2 инъекции с интервалом 12ч).

В офтальмологической (глазной) практике применяют в виде парабульбарных инъекций (введений в полость, окружающую глазное яблоко) и инсталляций (закапывание).

Вводят парабульбарно 0,2-0,3 мл. 20% раствора 1-2 раза в сутки. В конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) закапывают 5% раствор по 1-2 капли 3-5 раз в сутки.

Растворы для инъекций готовят на 0,25-0,5% растворе новокаина, для инсталляций — на стерильной воде для инъекций.

Флаконы по 1 г., 5 или 10 штук в упаковке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Длительное использование Левомицетина, являющегося ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или во время операции может уменьшить плазмовый клиренс и продлить время действия алфетанила. Одновременное использование хлорамфеникола с препаратами, угнетающими кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды и др.), или с лучевой терапией может усилить их угнетающее действие на костный мозг. При одновременном использовании Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма этих препаратов в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз. Длительное одновременное использование Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений. При одновременном использовании Левомицетина с пенициллином, эритромицином, клиндамицином, линкомицином наблюдается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного использования. Угнетение Левомицетином ферментной системы цитохрома Р-450 может ослабить печеночный метаболизм фенобарбитала, фенитоина, варфарина и других препаратов, метаболизирующихся оксидазной системой смешаной функции, что вызывает задержку выведения и повышение их концентрации в крови. При одновременном использовании с витамином В12 Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12. При применении препарата сочетано с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции. Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина при одновременном применении с циклосерином.

Внимание! Перед применением медикамента Левомицетина сукцинат растворимый необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

источник

Форма выпуска: порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 5 или 10 шт.

Регистрационный номер: Р N001174/01

Дата регистрации: 2007-11-19 12:36:18

Статус регистрации: Срок действия рег. уд. не ограничен

Владелец регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)

Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.

Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.

Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Коды МКБ-10

Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых — по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет — 15 мг/кг, 3-8 лет — 150-200 мг; старше 8 лет — 200-400 мг; кратность применения — 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Местно применяют в офтальмологии в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями.

Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

источник

Rp.: Tab. Laevomycetini 0,25 N. 20.
D. S. По 1 таблетке 4 раза в день в течение 5 дней.

Rp.: Sol. Laevomycetini 0,25% 10 ml.
D. S. По 1 капле 3 раза в день в оба глаза в течение 1 нед.

Rp.: Laevomycetini 0,25.
D.td N. 20 in caps.
S. По 1 капсуле 4 раза в день в течение 5 дней.

Левомицетин – противомикробный препарат эффективный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий.
К действию Левомицетина чувствительны штаммы Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях вызванных некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa.
Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении достигает 80%. Пик плазменных концентраций отмечается спустя 1-3 часа после приема. После перорального применения терапевтически значимые концентрации сохраняются в плазме крови в течение 4-6 часов, после парентерального введения – в течение 8-12 часов. Степень связи хлорфенирамина с белками плазмы составляет около 50%. Левомицетин проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, некоторая часть препарата выводится кишечником. Период полувыведения достигает 1,5-3,5 часов.
У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается до 3-4 часов, у пациентов с нарушением функции печени – до 11 часов.

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку левомицетина следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи. Пациентам, у которых прием данного лекарственного средства вызывает развитие тошноты, таблетку следует принимать спустя 60 минут после приема пищи. Препарат следует принимать через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым обычно назначают по 250-500 мг препарата 3-4 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 500-1000 мг препарата 3-4 раза в день. Применение Левомицетина в дозе 1000 мг 4 раза в день возможно только в условиях стационара при постоянном контроле функции печени, почек и картины крови.

Максимальная суточная доза для взрослых — 4000 мг.
Детям в возрасте от 3 до 8 лет обычно назначают по 125 мг препарата 3-4 раза в день.
Детям и подросткам в возрасте от 8 до 16 лет обычно назначают по 250 мг Левомицетина 3-4 раза в день.
Длительность курса лечения обычно составляет 1-1,5 недели. При хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов со стороны системы кроветворения длительность курса лечения может быть увеличена до 2 недель.

— Порошок для приготовления раствора для инъекций:

Раствор предназначен для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения. Детям назначают только внутримышечное введение. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции содержимое флакона растворяют в 2-3 мл воды для инъекций или 2-3 мл 0,25% или 0,5% раствора новокаина. Раствор следует вводить глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций или в 10 мл 5% или 40% раствора глюкозы. Длительность внутривенной струйной инъекции должна составлять не менее 3 минут. Пациентам, страдающим сахарным диабетом для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций или 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Инъекции следует проводить через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым обычно назначают 500-1000 мг препарата 2-3 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 1000-2000 мг препарата 2-3 раза в день.

Максимальная суточная доза препарата составляет 4000 мг.
Детям и подросткам в возрасте от 3 до 16 лет обычно назначают препарат в дозе 25 мг/кг массы тела 2 раза в день.
В офтальмологической практике готовый раствор можно применять для парабульбарных инъекций или инстилляций. В качестве растворителя допускается применения воды для инъекций и 0,9% раствора натрия хлорида.
В виде инъекций вводят 0,2-0,3 мл 20% раствора 1-2 раза в день.
В виде инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 5% раствора препарата 3-5 раз в день.
Длительность курса лечения 5-15 дней.

При парентеральном и пероральном применении Левомицетина следует регулярно контролировать картину крови, а также функцию печени и почек.

Применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию левомицетина. Препарат назначают в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных средств при таких заболеваниях:
Инфекционные заболевания дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого.

Инфекционные заболевания органов брюшной полости: брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит.
Кроме того, препарат назначают пациентам с менингитом, хламидиозом, трахомой и туляремией.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также тиамфениколу и азидамфениколу.
Левомицетин противопоказан пациентам, страдающим нарушением функции кроветворения, тяжелыми заболеваниями печени и/или почек и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не назначают пациентам с грибковыми заболеваниями кожи, псориазом, экземой, порфирией, а также острыми респираторными заболеваниями, в том числе ангиной.
Препарат не применяют для предупреждения инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.

Левомицетин не следует назначать для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 3 лет.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациенты, имеющие склонность к развитию аллергических реакций должны принимать препарат под тщательным наблюдением лечащего врача.
Следует соблюдать осторожность при назначении Левомицетина пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

При применении Левомицетина у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит. При длительном применении препарата у пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, которое требует отмены препарата. При применении высоких доз возможно развитие гепатотоксического действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления, коллапс.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке.

Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера.

Таблетки по 10 штук в контурной упаковке
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 или 1г во флаконе.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Левомицетин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);

— инфекционные заболевания органов брюшной полости (брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит);

— туляремия, сепсис, гнойный перитонит, менингит, риккетсиоз, бруцеллез, хламидиоз;

Повышенная индивидуальная чувствительность (аллергия) к Левомицетину, тиамфениколу, азидамфениколу и другим компонентам препарата. Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания), беременность, лактация, детский возраст до 4 недель (новорожденные), острая порфирия. Левомицетина сукцинат растворимый не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит;

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления;

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений;

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке;

Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера;

По антибактериальному спектру действия левомицетина сукцинат не отличается от левомицетина, но как препарат, растворимый в воде, может применяться для инъекций.

Левомицетин, антибиотик широкого спектра действия, обладает бактериостатическим действием. В высоких концентрациях или по отношению к высокочувствительным микроорганизмам он может проявлять бактерицидный эффект.

Являясь жирорастворимым, левомицетин проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям (возможно, как результат угнетения активности пептидилтрансфераза), в результате чего нарушается формирование пептидных связей и последующий синтез белка.

Активен по отношению к Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (в том числе Salmonella typhi), действует на Streptococcus spp. (в том числе на Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.

Активный по отношению к Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis).

Не действует на Mycobacterium tuberculosis, патогенные простейшие и на грибы.

Активен по отношению к штаммам бактерий, стойких к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

В связи с высокой токсичностью Левомицетин используют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсические антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.

Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Время достижения максимальной концентрации – 1 – 3 часа. Терапевтическая концентрация удерживается 4 – 5 часов после приема препарата.

С белками связывается 45 – 50%. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, проникает сквозь плаценту, проникает в грудное молоко. Наибольшие концентрации Левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30%от введенной дозы. Хорошо проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4 – 5 часов после однократного введения внутрь. Биотрансформируется в печени, 90% связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительном тракте до начала всасывания. Хлорамфеникола натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита для того, чтобы связывать Левомицетин, что обуславливает накопление токсической концентрации активной формы препарата, и может привести к развитию “серого синдрома”.

Выводится препарат главным образом с мочой (преимущественно в виде неактивных метаболитов), частично через кишечник (1 – 3%). Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5 – 3,5 часа, при нарушенной функции почек 3 – 4 часа, при тяжелом нарушении функции печени 4,6 – 11 часов.

Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Доза для взрослых 0,5-1,0 г. (в виде 20% раствора) на инъекцию 2-3 раза в сутки (с промежутками 8-12 ч). При необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г.

Детям рекомендуется вводить внутримышечно: суточная доза для детей 1 года 25-30 мг/кг., старше 1 года — 50 мг/кг. (в 2 инъекции с интервалом 12ч).

В офтальмологической (глазной) практике применяют в виде парабульбарных инъекций (введений в полость, окружающую глазное яблоко) и инсталляций (закапывание).

Вводят парабульбарно 0,2-0,3 мл. 20% раствора 1-2 раза в сутки. В конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) закапывают 5% раствор по 1-2 капли 3-5 раз в сутки.

Растворы для инъекций готовят на 0,25-0,5% растворе новокаина, для инсталляций — на стерильной воде для инъекций.

Флаконы по 1 г., 5 или 10 штук в упаковке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Длительное использование Левомицетина, являющегося ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или во время операции может уменьшить плазмовый клиренс и продлить время действия алфетанила. Одновременное использование хлорамфеникола с препаратами, угнетающими кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды и др.), или с лучевой терапией может усилить их угнетающее действие на костный мозг. При одновременном использовании Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма этих препаратов в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз. Длительное одновременное использование Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений. При одновременном использовании Левомицетина с пенициллином, эритромицином, клиндамицином, линкомицином наблюдается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного использования. Угнетение Левомицетином ферментной системы цитохрома Р-450 может ослабить печеночный метаболизм фенобарбитала, фенитоина, варфарина и других препаратов, метаболизирующихся оксидазной системой смешаной функции, что вызывает задержку выведения и повышение их концентрации в крови. При одновременном использовании с витамином В12 Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12. При применении препарата сочетано с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции. Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина при одновременном применении с циклосерином.

Внимание! Перед применением медикамента Левомицетина сукцинат растворимый необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

источник

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Быстро распределяется в организме. Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 1.5-3.5 ч. Выводится с мочой, небольшие количества с калом и желчью.

Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.

Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.

Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания); беременность, лактация, детский возраст до 4 недель (новорожденные), повышенная чувствительность к хлорамфениколу, тиамфениколу, азидамфениколу.

Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых — по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет — 15 мг/кг, 3-8 лет — 150-200 мг; старше 8 лет — 200-400 мг; кратность применения — 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Местно применяют в офтальмологии в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями.

Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в детском возрасте

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

источник