Что такое абсорбция тетрациклинов

Опубликовано: 01.05.2015
Ключевые слова: тетрациклины, действие, побочные эффекты, антибиотики, доксициклин, демеклоциклин.

Тетрациклины — группа антибиотиков широкого спектра действия, структурную основу которых составляют четыре конденсированных шестичленных цикла. Эти антибиотики обладают активностью в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий (различных кокков, возбудителей чумы, холеры, газовой гангрены, сибирской язвы и др.), хламидий, лептоспир, спирохет, риккетсий. Препараты этой группы различаются между собой по скорости всасывания и выведения из организма, а также силе действия. Ввиду высокой токсичности эти антибиотики целесообразно назначать только при особо опасных инфекциях: чума, туляремия, бруцеллёз, холера, брюшной тиф и др.

По происхождению тетрациклины делят на биосинтетические и полусинтетические. Биосинтетическими тетрациклинами являются окситетрациклин (террамицин) и тетрациклин. К полусинтетическим антибиотикам относятся: метациклин (рондомицин), доксицикпин (вибрамицин), миноциклин (миноцин).

Механизм противомикробного действия тетрациклинов связан с угнетением синтеза белка рибосомами бактерий и выглядит следующим образом:
тетрациклины нарушают связывание тРНК с акцепторным участком комплекса мРНК-рибосома ➞ блокируют включение новых аминокислот в полипептидную цепь угнетают синтез белка на 30-S субъединице рибосом ➞ бактериостатический эффект. Кроме того, тетрациклины связывают двухвалентные металлы (Са2⁺, Mg2⁺), ингибируя металлзависимые ферментные системы микроорганизма.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе — через плацентарный. Через гематоэнцефалический барьер тетрациклины проходят плохо. Метаболизируются тетрациклины в печени и выводятся с мочой и желчью. Часть выделяющихся с желчью тетрациклинов подвергается повторному всасыванию из тонкого кишечника, что пролонгирует их эффект.

По длительности действия тетрациклины располагаются в следующем порядке: демеклоциклин > доксициклин > метациклин > окситетрациклин > тетрациклин.

Тяжёлыми осложнениями тетрациклинов являются поражения печени (гепатотоксичность) и почек (нефротоксичность) вплоть до развития некротического процесса (синдром Фанкони). Тетрациклины следует с осторожностью назначать во второй половине беременности и детям, так как образование хелатных комплексов с Са2⁺ приводит к накоплению антибиотика в костной ткани и зубной эмали с последующим нарушением формирования скелета и гипоплазией зубов. У детей эти препараты не только нарушают формирование зубов и скелета, но и вызывают синдром псевдоопухоли головного мозга, проявляющийся выраженным повышением внутричерепного давления.

В сочетании с петлевыми диуретиками и ототоксичными препаратами тетрациклины вызывают нейросенсорную тугоухость. Другой нежелательный эффект тетрациклинов — фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к солнечному свету и ультрафиолетовому излучению) и связанные с ней дерматиты. Возможны дисбактериозы. Есть у тетрациклинов и раздражающее действие.

Аллергические реакции на приём тетрациклинов выражены в меньшей степени, чем на пенициллины и цефалоспорины. Способность тетрациклинов образовывать нерастворимые хелатные комплексы с многозарядными катионами металлов следует учитывать при назначении их per os (внутрь): компоненты пищи (молочные продукты, чай и др.), а также металлсодержащие лекарственные средства (антациды, препараты железа, поливитамины и др.) снижают абсорбцию тетрациклинов из пищеварительного тракта. В наименьшей степени этот недостаток присущ доксициклину и миноциклину, всасывание которых мало зависит от содержимого ЖКТ и происходит полно и быстро.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева — Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., — М.: ИКЦ Март, 2007.

источник

Антибиотик Тетрациклин – препарат, входящий в группу тетрациклинов. Группа тетрациклинов и их производных (в том числе полусинтетических) насчитывает чуть больше 262 фармакологических препаратов и почти 40 названий. Их объединяет химическое строение: конденсированная 4-рядная система. Общность строения обуславливает сходное противомикробное воздействие на человеческий организм и механизм влияния.

Препарат уничтожает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Широкое применение Тетрациклин получил в качестве препарата для лечения различных гнойных заболеваний кожи (в т. ч. фурункулез, акне), воспалительных процессах дыхательных путей (ангина, бронхит, пневмония и т.д.) и мочеполовой системы (гонорея, сифилис и пр.).

Данный медикаментозный препарат, кроме антибактериального действия, обладает еще и выраженными противовоспалительными свойствами, что позволяет значительно ускорить процесс выздоровления.

Тетрациклин фото мазь и таблетки

Основное действующее вещество – Тетрациклин 100 мг (1 таблетка содержит 100 мг тетрациклина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество). Тетрациклин выпускается в виде мази для наружного применения 3%, глазной мази 1%, таблеток по 0,1 г и суспензии для приготовления сиропа.

Тетрациклин проявляет активность по отношению к стрептококкам, стафилококкам, бруцеллам, бартонеллам и многим другим бактериям. Лекарство ведет борьбу с хламидиями, клостридиями, бациллами, трепонемой и другими патогенными микроорганизмами.

Тетрациклин обладает бактериостатическим воздействием на патогенные микроорганизмы. Попадая в организм, Тетрациклин блокирует синтез белков бактериальной клеткой, в результате чего нарушатся передача генетической информации при ее делении.

Таблетка Тетрациклин для перорального приема

Официальная инструкция по применению таблеток Тетрациклин указывает, что они эффективны при следующих патологиях:

• Все инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату болезнетворными микроорганизмами.
• Инфекции кожи, костей, мягких тканей, слизистых (гингивит, стоматит, в том числе и язвенно-некротический), угревая сыпь, карбункулез, фурункулез, нагноения кожных покровов, конъюнктивит.
• Кишечный амебиаз, холера, сибирская язва, бруцеллез, риккетсиоз, сифилис, туляремия, трахома, фрамбезия, листериоз, не осложненная гонорея, чума, паховая гранулема, хламидиаз, пситтакоз, актиномикоз и др.
• Бактериальные инфекции дыхательных, мочевыделительных путей.

Мазь Тетрациклин для местного (наружного применения)

• Мазь для наружного применения: бактериальные инфекции кожи. Лечение гнойных инфекций кожи: фурункулез, экземы инфицированные, угревая сыпь (акне), фолликулит.
• Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Таблетки Тетрациклин

Таблетки Тетрациклина принимают внутрь, запивая большим количеством воды или другой жидкости. Средняя рекомендуемая доза для взрослых составляет по 0,25–0,5 г четыре раза в сутки или по 0,5–1 г два раза в сутки (каждые 12 часов). Максимальная доза – 4 г в сутки.

– При угревой сыпи рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2 грамм в сутки в течение 21 дня. Затем дозу постепенно снижают до поддерживающей от 125 мг до 1 г.
– Бруцеллез. 500 мг каждые 6 часов, на протяжении 21 дня. Одновременно рекомендуется назначение стрептомицина в терапевтических и возрастных дозировках.
– Не осложненная гонорея. Стартовая доза 1500 мг (1,5 г). в последующем по 500 мг каждые 6 часов на протяжении 4 суток.
– Сифилис. Ранний по 500 мг каждые 6 часов 15 дней. Поздний 30 дней.

Мазь Тетрациклин

Тетрациклин в форме мази наносят на участки кожи, пораженные инфекцией, либо используют в виде марлевой повязки, которую накладывают на проблемную область. Кратность нанесения мази составляет 1–2 раза в сутки. Длительность применения зависит от степени поражения кожи и варьируется от 2 суток до 2 недель.

Длительность терапии тетрациклиновыми антибиотиками и точную дозировку может определить только врач, исходя из особенностей пациента и протекания патологического процесса.

Глазная мазь Тетрациклин

Тетрациклин в форме глазной мази применяют местно (в глаза). Препарат закладывают за веко (в конъюнктивальный мешок). Разовая доза составляет полоску мази длиной 0,5–1 см.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, а также пивные дрожжи, которые богаты микроэлементами, холином, тиамином, пиридоксином, пантотеновой кислота и фолиевой кислотой, витаминами Е, РР, Н и провитамином D.

Особенности применения

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия, поэтому после инстиляции медикамента не рекомендуется на протяжении получаса работать с точными механизмами и управлять транспортными средствами. Если на протяжении нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

В период терапии следует избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей из-за риска возникновения фотосенсибилизации.

Терапию тетрациклином следует осуществлять под наблюдением врача. Следует строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозы.

Тетрациклин не следует принимать одновременно с цельным молоком и другой молочной продукцией (кефир, творог, сыр, ряженка, простокваша, йогурт и т.д.), так как при этом нарушается абсорбция препарата.

Тетрациклин достаточно эффективный препарат, но во многих случаях требуется комбинация с другими антибактериальными лекарственными средствами. Например, со стрептомицином.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Продолжительное применение средства может привести к стоматиту.

При антибиотикотерапии категорически противопоказано употребление любого вида алкоголя, в силу низкой адсорбции действующего вещества.

Как побочные реакции возможны: рвота, покраснение кожи (гиперемия), сыпь (крапивница), диарея, анорексия, боль в эпигастрии, запор, сухость в полости рта, изменение цвета поверхности языка и зубной эмали, головная боль, головокружение, кожный зуд.

Также возможны: отечность тканей, повышенная светочувствительность, гиповитаминоз, кишечный дисбактериоз, учащенное сердцебиение, повышенное АД, неустойчивость, рассеянность внимания, замедленная реакция, пассивность, слабость, потеря работоспособности, аллергические реакции, нейтропения, панкреатит, язва 12-перстной кишки.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций. Лечение симптоматическое.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и родственным антибиотикам, грибковые заболевания, нарушения функции печени, заболевания почек, лейкопения, беременность, лактация (на время лечения прекращают кормление грудью), детский возраст до 8 лет.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

1. Десхлорбиомицин,
2. Акромицин,
3. Цикломицин,
4. Десхлорауреомицин,
5. Гостациклин,
6. Панмицин,
7. Полициклин,
8. Стеклин,
9. Тетрабон,
10. Тетрацин,
11. Апотетра.

Важно – инструкция по применению Тетрациклин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Тетрациклин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Нельзя назвать безобидным медикамент, основным действующим веществом которого является тетрациклин. Аналог Тетрациклина (любой из группы) также будет иметь немало противопоказаний. Однако здесь следует помнить, что препарат назначил доктор, а он перед этим должен взвесить ожидаемую пользу от применения и возможные негативные последствия.

С этим антибиотиком знакома давно. При бронхите Тетрациклин часто мне назначали . И вот совсем не давно давала эти таблетки сыну, после того как он подхватил на море расстройство кишечника. Уже на 2-ой день приема диарея прошла. Таблетки недорогие, эффективные и привыкания у нас пока ни у кого не наблюдается.

у моего мужа на глазу периодически появляется ячмень. Наверное, из-за того, что постоянно ездит в машине с открытым окном. Короче, я постоянно покупаю ему тетрациклиновую мазь от этого. Помажет несколько раз – и надолго забывает об этой проблеме

Как только у меня портится кожа и вскакивает какая-то гадость, я сразу же мажу тетрациклином, воспаление становится меньше, а уже через день пропадает…

Часто болею бронхитом. Врачи выписывали дорогие антибиотики – только выброс денег, а спасает постоянно тетрациклин. Старое проверенное средство.

Мазь хорошо знает свое дело!

Довольно известная мазь, не поспоришь. Но мне не подошла. Тот же ячмень, например, прекрасно и легко вылечила мазью Флоксал. Недельный прием полностью избавил от любого дискомфорта на веке. В общем, каждому свое)

Сколько таблеток принимать в один прием.если на упаковке написано 100 мг,а нужно 1 г.-выходит 10 таблеток ?

источник

Тетрациклины обладают широким спектром противомикробной активности, и различия между отдельными представителями этой группы невелики.

Механизм действия. Тетрациклины препятствуют синтезу белка, связываясь с бактериальными рибосомами, и их селективное действие обусловлено их значительно более интенсивным поглощением бактериальными клетками, чем клетками человека. Они оказывают бактериостатическое действие.

Фармакокинетика. Большинство тетрациклинов лишь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; в кишечнике его остается достаточное количество для того, чтобы изменить флору и вызвать диарею. Они распределяются по всем тканям организма человека и проникают через плаценту. Тетрациклины элиминируются в неизмененном виде с мочой, их применения следует избегать при сильном нарушении функции почек. Исключения среди тетрациклинов составляют доксициклин и миноци-клин, которые выводятся не через почки, вследствие чего их иногда назначают больным с нарушением функции почек.

Применение. Тетрациклины активны почти при всех инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными патогенными бактериями, но всевозрастающее число резистентных микроорганизмов ограничивает их применение. Однако они остаются препаратами первого выбора при инфекциях, вызванных хламидиями (пситтакоз, трахома, инфекция органов малого таза, венерическая лимфогранулема), микоплазмами (пневмония), риккетсиями (лихорадка Ку, сыпной тиф), Vibrio cholerae (холера) и боррелиями (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Неожиданно один из тетрациклинов (демеклоци-клин) оказался эффективным при хронической гипонатриемии, сопровождающей синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (SIADH), при котором ограничение приема воды оказалось безрезультатным. Демеклоциклин вызывает нечувствительность к антидиуретическому гормону, по-видимому, ингибируя образование и действие цАМФ в почечных канальцах. Этот антибиотик можно использовать при синдроме недостаточной секреции антидиуретического гормона (SIADH), поскольку его действие является обратимым и зависит от дозы.

Тетрациклиновые зубы

Общими побочными реакциями являются изжога, тошнота и рвота вследствие раздражения стенки желудка, а попытки уменьшить их выраженность (питье молока или прием нейтрализующих кислоту средств) снижают абсорбцию тетрациклинов (см. ниже). Усиливается перистальтика кишечника вследствие изменения его микрофлоры, иногда она переходит в диарею, и может развиться оппортунистическая инфекция (обусловленная антибиотиком или псевдомембранозным колитом). Нарушение целостности эпителия, связанное частично с дефицитом комплекса витамина В и частично со слабовыраженной оппортунистической инфекцией, вызванной дрожжами или плесневыми грибами, ведет к воспалению ротоглотки, черному «волосатому» языку, дисфагии и болезненности в перианальной области. Препараты витамина В могут предотвратить или остановить развитие симптомов нарушения функции желудочно-кишечного тракта.

Тетрациклины избирательно поглощаются растущими тканями костей у плода и детей вследствие своей способности образовывать хелатные комплексы с фосфатом кальция. Это сопровождается гипоплазией зубной эмали, неправильным формированием клыков, пигментацией желтого или коричневого цвета и повышенной предрасположенностью к кариесу. После 14-й недели беременности плоду или ребенку первых месяцев жизни вред могут нанести даже короткие курсы этих антибиотиков. Для предотвращения окрашивания постоянных передних зубов не следует назначать тетрациклины беременным за 2 мес до родов и детям в возрасте до 4 лет, а для предотвращения окрашивания остальных зубов следует избегать лечения ими детей до 8-летнего возраста (или до 12-летнего, если речь идет о III коренном зубе — моляре). Длительное лечение тетрациклинами может сопровождаться окрашиванием ногтей в любом возрасте.

Влияние на кости после окончания их формирования у плода имеет меньшее клиническое значение, поскольку их пигментация не сопровождается косметическими дефектами, а небольшой промежуток времени, когда замедляется рост, не имеет значения. Механизм действия тетрациклинов основан на ингибировании синтеза белка у бактерий, но тот же самый процесс вызывает у человека повышение уровня мочевины в крови (антианаболический эффект). Повышение уровня азота может быть клинически важно при поражениях почек и у лиц пожилого возраста. Тетрациклины также вызывают фотосенсибилизацию и другие сыпи. Могут поражаться печень и поджелудочная железа, особенно у беременных и при почечной недостаточности, когда препарат вводят внутривенно. Тетрациклины редко вызывают доброкачественную внутричерепную ги-пертензию.

Взаимодействия с продуктами питания. Молочные продукты до некоторой степени снижают поглощение тетрациклинов, однако в значительно большей степени поглощению препятствуют противокислотные средства и препараты железа благодаря их способности хелатировать кальций, алюминий и железо.

Тетрациклин (t1/2 6 ч) можно рассматривать как представителя большинства тетрациклинов. Поскольку он не полностью абсорбируется из кишечника, его доза при внутривенном введении должна составлять меньше половины пероральной дозы для достижения подобного эффекта. Тетрациклин выводится почками и с желчью. Его пероральная разовая доза составляет 250 — 500 мг каждые 6 ч, доза при внутривенном введении — 500 г дважды в день (максимум 2 г/день).

Доксициклин (t1/2 16 ч) легко абсорбируется из кишечника даже после приема пищи. Он экскретируется с желчью, каловыми массами, в которые попадает, диффундируя через стенки тонкого кишечника, и частично с мочой. Нарушение функции почек эффективно компенсируется внепочечными механизмами экскреции, поэтому в таких случаях нет необходимости уменьшать дозу: в первый день назначают 200 мг, затем 100 мг/день.

Миноциклин (t1/2 15 ч) отличается от других тетрациклинов тем, что спектр его антибактериального действия включает Neisseria meningitidis, и это используется для профилактики менингококковых инфекций. Он хорошо абсорбируется в кишечнике даже после приема пищи, частично метаболизируется в печени и частично выводится с желчью и мочой. В случае нарушения функции ночек уменьшения дозы не требуется: в первый день назначают 200 мг, а затем по 100 мг два раза в день. Из всех тетрациклинов только миноциклин может вызывать обратимое нарушение функции вестибулярного аппарата, сопровождающееся головокружением, звоном в ушах и нарушением равновесия, особенно у женщин.
К другим тетрациклинам относятся демеклоциклин, лимециклин и окситетрациклин.

— Вернуться в оглавление раздела «Фармакология»

источник

а) биосинтетические: Tetracyclinum — t.obd. по 0,05 (50.000 ЕД), 0,1, 0,25 — 3-4 р/д, мазь 1% (глазн.) и 3%; окситетрациклин;

б) полусинтетические: Methacyclini hydrochloridum — капс. по 0,15 и 0,3 г — 2 р/д п/е; демеклоциклин; Doxycyclini hydrochloridum — капс. по 0,05 и 0,1 г, t. obd. по 0,1 г — 1 р/д п/е, амп. по 0,1 г — в/в; миноциклин.

Левомицетин (хлорамфеникол, левомицетин, левомицетина сукцинат). Laevomycetinum — т. по 0,25 и 0,5 г — 4 р/д д/е, t. obd. по 0,25 г, т. пролонг. д-я, двуслойные по 0,65 г — 2 р/д, капс. по 0,25 г, фл. по 10 мл 0,25% — глаз. капли.

Амфениколы: хлорамфеникол (левомицетин)

а) синтетические: тетрациклин, окситетрациклин

б) полусинтетические: доксициклин, демеклоциклин, миноциклин, метациклин

Показания к назначению тетрациклинов.

инфекции верхних дыхательных путей (острый синусит)

инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)

инфекции желчевыводящих путей

ородентальные инфекции (периодонтит и др).

эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами)

угревая сыпь, при неэффективности местной терапии

сифилис (при аллергии к пенициллину)

негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами

особо опасные инфекции: чума, холера.

зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия, сибирская язва

Показания к назначению хлорамфеникола.

интраабдоминальные и тазовые инфекции

генерализованные формы сальмонеллеза

Побочные эффекты тетрациклинов.

Характеризуются высокой частотой побочных реакций.

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.

2. Диспептические явления, эзофагит.

3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекции.

4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.

5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).

6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.

7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.

8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Побочные эффекты хлорамфеникола.

1. Миелотоксичность (анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения)

2. Острый лекарственный гемолиз, негемолитическая анемия, железодефицитная анемия, гипотрофия, миодистрофия.

3. «Серый коллапс» новорожденных, детей 2-3 месяцев (у новорожденных вследствие незрелости ферментных систем печени, метаболизирующих хлорамфеникол, препарат кумулируется и оказывает кардиотоксическое действие, что ведет к развитию коллапса, сердечной недостаточности; при этом кожные покровы приобретают серый оттенок).

4. Нейротоксичность: поражение зрительного нерва, периферические полинейропатии

5. Диспептические и диспепсические явления

Тетрациклины включают группу антибиотиков, структурную основу кото­рых составляют четыре конденсированных шестичленных цикла.

Тетрациклины обладают широким спектром действия. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков; воз­будителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа; патогенных спирохет; возбудителей особо опасных инфекций — чумы, туляремии, бруцеллеза, холе­ры; риккетсий; хламидий, некоторых простейших (возбудителей амебной ди­зентерии). На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные грибы Тетрациклины не действуют. По влиянию на грамположительные мик­роорганизмы Тетрациклины уступают по активности пенициллинам. Посте­пенно развивается устойчивость к тетрациклинам.

Тетрациклины образуют хелатные соединения с ионами кальция, железом, алюминием, которые не абсорбируются. Поэтому всасывание тетрациклинов нарушается при содержании этих ионов в пище (например, ионов кальция в молоке и молочных продуктах) или веществ, в состав которых входят эти ионы (например, антацидные средства). В этом отношении особое место занимают доксициклин и миноциклин, которые лишь в небольшой степени образуют хелатные соединения с ионами кальция и поэтому наличие в пищеварительном тракте пищевых масс и ионов кальция не сказывается на их всасывании, кото­рое происходит полно и быстро.

Тетрациклины имеют широкие показания к применению. Они эффектив­ны при риккетсиозах, сыпном тифе, пневмонии, вызванной микоплазмами, при инфицировании хламидиями (пневмонии, пситтакозе, трахоме и др.), при го­норее, сифилисе, возвратном тифе, бруцеллезе, туляремии, холере, при бацил­лярной и амебной дизентерии, при кокковой инфекции, при лептоспирозах и т.д. Тетрациклины используют при развитии устойчивости микроорганизмов к пенициллинам и стрептомицину или при сенсибилизации больного к этим ан­тибиотикам.

Тетрациклин, доксициклин. Хлорамфеникол

Синонимы: Десхлорбиомицин, Achromycin, Cyclomycine, Deschloraureomycin, Hostacyclin, Panmycin, Polycicline, Steclin, Tetrabon, Tetracyn и др.

Тетрациклин является антимикробным веществом, продуцируемым Streptomyces аurefaciens или другими родственными организмами.

Применяют тетрациклин внутрь и наружно. Внутрь назначают больным пневмонией, бронхитом, гнойным плевритом, подострым септическим эндокардитом, бактериальной и амебной дизентерией, коклюшем, ангиной, скарлатиной, гонореей, бруцеллезом, туляремией, сыпным и возвратным тифами, пситтакозом, при инфекционных заболеваниях мочевых путей, хронических холециститах, гнойном менингите и при других инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику. Тетрациклин можно также применять для предупреждения инфекционных осложнений у хирургических больных. Местно назначают тетрациклин при инфекционных заболеваниях глаз, ожогах, флегмонах, маститах и т. п.

Имеются данные о значительной эффективности тетрациклина при холере.

Тетрациклин и другие препараты этого ряда используют для лечении гонореи.

При тяжелых септических заболеваниях тетрациклин можно применять вместе с другими антибиотиками.

Назначают внутрь (в таблетках) во время или сразу после еды.

При тяжелом течении заболевания, целесообразнее начать с парентерального введения препаратов тетрациклиновой группы — тетрациклина гидрохлорида или окситетрациклина гидрохлорида.

Курс лечения составляет в среднем 5 — 7 дней. После исчезновения симптомов болезни, препарат продолжают принимать в течение 1 — 3 дней.

Тетрациклин обычно хорошо переносится, однако, как и другие антибиотики, обладающие широким спектром антибактериального действия, может вызывать побочные явления: понижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройство функции кишечника (легкий или сильный понос), изменения слизистых оболочек рта и желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, гастрит, проктит); могут возникать аллергические кожные реакции, отек Квинке и др.

Тетрациклин и другие препараты этого ряда могут повысить чувствительность кожи к действию солнечных лучей (фотосенсибилизация).

Отмечено, что длительное применение тетрациклина и других препаратов этой группы в период образования зубов (назначение детям в первые месяцы жизни) может вызвать у детей темно-желтую окраску зубов (отложение препарата в зубной эмали и дентине).

При длительном применении препаратов группы тетрациклинов могут возникнуть осложнения, обусловленные развитием кандидоза (поражения кожи и слизистых оболочек, а также септицемии, вызываемые дрожжевидным грибом Сandida аlbicans). Для лечения кандидоза применяют противогрибковые антибиотики (см. Нистатин, Леворин).

В период лечения тетрациклином необходимо тщательно следить за состоянием больного. В случае появления признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных явлений, делают перерыв в лечении, при необходимости назначают другой антибиотик (не из группы тетрациклинов); при явлениях кандидоза назначают притивогрибковые антибиотики, витамины.

Тетрациклин противопоказан при повышенной чувствительности к нему и к родственным ему антибиотикам (окситетрациклину, доксициклину и др.), при грибковых заболеваниях. С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек, при лейкопении. Не следует назначать тетрациклин (и другие препараты этой группы) беременным и детям в возрасте до 8 лет.

В последнее время в связи с распространенностью тетрациклиноустойчивых штаммов микроорганизмов и частыми побочными явлениями, применение тетрациклина стало относительно ограниченным.

ДОКСИЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Doxycyсlini hydrochloridum). 6-Дезокси-5-окситетрациклина гидрохлорид.

Полусинтетическое производное окситетрациклина.

Синонимы: Bибрамицин, Abadox, Biociclina, Biostar, Doxacin, Doxigram, Doxilen, Doximocyn, Doxipan, Doxylin, Extraciclina, Isodox, Lampodox, Micromicin, Minidох, Novaсусlin, Sаrаmicina, Sincromycin, Vibrabiotic, Vibracinа, Vibradoxil, Vibramycin и др.

Подобно другим тетрациклинам характеризуется широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к другим антибиотикам (за исключением тетрациклинов).

Как и другие тетрациклины, доксициклин действует также на риккетсии, микоплазмы, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и на некоторые простейшие. Не воздействует на большинство штаммов протея, синегнойную палочку, грибы, мелкие и средние вирусы.

Препарат быстро всасывается и медленно выделяется из организма; в зависимости от вводимой дозы, терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 18 — 24 ч. При повторных введениях возможна кумуляция препарата. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, плохо — в спинномозговую жидкость. Выводится в значительном количестве с мочой, в малом количестве с калом.

Показания к применении такие же, как для других тетрациклинов; особенно показан при остром и хроническом бронхите, пневмонии, плеврите, инфекции мочевых путей, гонорее. Имеются данные об эффективности препарата при угревой сыпи.

Назначают доксициклина гидрохлорид взрослым и детям старше 8 лет внутрь и внутривенно.

Внутрь принимают доксициклина гидрохлорид после еды (во избежание) раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим количеством воды. Не следует запивать молоком и принимать одновременно препараты, содержащие ионы кальция, магния, алюминия (кальция хлорид, антациды и др.).

Внутривенно назначают доксициклина гидрохлорид при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию антибиотика в крови, а также если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.

Внутривенно вводят капельно. Раствор готовят, непосредственно перед введением. Концентрация препарата в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг /мл. Продолжительность инфузии, в зависимости от дозы (0, 1 или 0, 2 г), составляет 1 — 2 ч при скорости введения 60 — 80 капель в минуту. Во время инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и искусственного). Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3 — 5 дней, при хорошей переносимости — 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на прием препарата внутрь (в виде капсул или таблеток). При приеме препарата внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжести болезни курс лечения равен 7 — 10 дням.

Возможные побочные явления такие же, как при применении других тетрациклинов, но развиваются они относительно реже. Следует соблюдать осторожность при нарушенной функции почек и печени (возможны кумуляция препарата и гепатотоксическое действие высоких концентраций). Препарат вызывает фотосенсибилизацию.

При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек. В случае возникновения аллергических реакций проводят десенсибилизирующую терапию.

Для профилактики развития кандидозов, одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется назначать нистатин или леворин.

Гидрокарбонат натрия, антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, препараты железа, карбамазепин, гидантоины снижают всасывание препарата и уровень доксициклина в плазме крови.

Противопоказания такие же, как для других тетрациклинов (см., например, Метациклина гидрохлорид).

Синтетическое вещество, идентичное природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

D- (-) — трео-1- пара- Нитрофенил -2-дихлорацетиламино-пропандиол — 1, 3.

Синонимы: Хлороцид, Alficetin, Berlicetine, Biophenicol, Chemicetin, Chloramphenicolum, Chlornitromycin, Chlorocyclina, Chloromycetin, Chloronitrin, Chloroptic, Clobinecol, Detreomycina, Halomycetin, Leukomycin, Paraxin, Synthomycetin, Tifomycetin, Typhomycin и др.

Левомицетин является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация в крови создается через 2 — 3 ч; в течение 4 — 5 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терапевтически активная концентрация, затем происходит значительное снижение концентрации. Препарат хорошо проникает в органы и жидкости организма; проникает через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации левомицетина при назначении его внутрь или местно создаются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, в водянистой влаге глаза; в хрусталик препарат не проникает. Левомицетин хорошо всасывается при ректальном введении. Выводится в основном с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов; частично — с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий происходит гидролиз левомицетина с образованием неактивных метаболитов.

Применяют левомицетин при брюшном тифе, паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, бруцеллезе, туляремии, менингите, риккетсиозах, хламидиазах.

При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применяют также левомицетин местно для профилактики и лечения глазных инфекционных заболеваний (конъюнктивит, блефарит и др.).

Левомицетин применяют внутрь в таблетках и капсулах, местно — в виде водных растворах и мазей.

Внутрь в виде таблеток или капсул принимают обычно за 30 мин до еды (в случае тошноты или рвоты- через час после еды).

Таблетки продленного действия назначают только взрослым.

Детям левомицетин назначают в виде таблеток или капсул.

Курс лечения левомицетином составляет 7 — 10 дней. По показаниям можно, при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе, продлить лечение до 2 нед.

Местно левомицетин может применяться в виде линимента (1 — 10 %) для лечения трахомы, гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин и т.п.

При лечении конъюнктивитов, кератитов, блефаритов может использоваться 1 % линимент или 0, 25 % водный раствор (глазные капли). Повязки с линиментом левомицетина применяют при гнойной раневой инфекции.

При лечении левомицетином могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.

Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.

Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения.

Применение левомицетина иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекцией.

При применении левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.

Лечение левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Не следует назначать левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и с профилактической целью.

Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетин не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.

В случае развития при приеме препарата тошноты и рвоты принимают через 1 ч после еды.

Левомицетин противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.

источник

Группа тетрациклинов является достаточно широкой и разнообразной. На сегодняшний день, несмотря на высокое количество устойчивых форм бактерий, она остается актуальной в лечении различной инфекционной патологии, вызванной специфическими бактериями.

Тетрациклины обладают преимущественно бактериостатическим эффектом. Это означает, что при своем воздействии на бактериальную клетку, тетрациклин приводит к остановке ее размножения, роста и развития. Механизм бактериостатического действия заключается в нарушении процесса синтеза специальных белков в стенке бактериальной клетки. Это изменяет ее структуру и делает более ослабленной в отношении различных факторов окружающей среды. В организме человека гибель таких ослабленных бактерий вызывают факторы иммунной защиты.

Тетрациклины были открыты после пенициллинов в прошлом веке (40-е годы). Длительное время единственным представителем этой группы был сам тетрациклин. Впоследствии был разработан химически модифицированный аналог – доксициклин.

Тетрациклины относятся к антибиотикам, которые обладают достаточным спектром активности. Они оказывают бактериостатический эффект в отношении таких видов микроорганизмов:

• Грамположительные шаровидные бактерии (кокки) – стрептококки, стафилококки. Самыми чувствительными являются пневмококки (являются основной причиной пневмонии – воспаление легких).
• Грамотрицательные кокки – наиболее чувствительными к действию тетрациклинов являются менингококки (возбудитель менингита у взрослых и детей).
• Некоторые палочковидные бактерии (грамположительные и грамотрицательные палочки) – кампилобактерии, листерии, иерсинии, гемофильная палочка. Кишечная палочка и другие представители кишечных инфекций (сальмонеллы, шигеллы) в большинстве случаев к этому антибиотику обладают устойчивостью.

Тетрациклины также обладают достаточно хорошей активностью в отношении возбудителей опасных и тяжелых инфекций – сибирская язва, чума, туляремия, холера.

Тетрациклины в медицинской практике применяются для этиотропной терапии инфекционной патологии, вызванной чувствительными к антибиотику микроорганизмами. К таким заболеваниям относятся:

• Специфическая инфекция урогенитального тракта мужчин или женщин – хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз.
• Заболевания кожи, вызванные различными бактериями (угревая сыпь, пиодермия, фурункул, карбункул, гидраденит).
• Раневая инфекция, которая развилась после укуса животного.
• Лечение сифилиса в случае наличия аллергии или индивидуальной непереносимости антибиотиков группы пенициллинов.
• Уничтожение бактерий Helicobacter pylori в процессе комплексной терапии язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
• Инфекции, которые вызваны специфическими возбудителями актиномицетами (эти микроорганизмы имеют специфическое строение клеточной стенки, которое придает им сходство с грибками).
• Лечение и профилактика клещевого боррелиоза.
• Инфекционная патология нижних отделов системы дыхания, вызванная бактериальной инфекцией – бронхит, трахеит, пневмония.

В целом тетрациклины являются антибиотиками второго ряда, они используются только в случае наличия устойчивости микроорганизмов к другим группам антибактериальных лекарственных препаратов или тяжелого течения специфических инфекций. В комбинации с противопротозойными средствми тетрациклины используются для лечения балантидиаза.

Применение антибиотиков этой группы противопоказано при ряде состояний организма человека, как патологических, так и физиологических, к ним относятся:

• Индивидуальная непереносимость или аллергические реакции.
• Детский возраст до 8 лет.
• Беременность (причем на любом сроке ее течения) и грудное вскармливание.
• Патология печени или почек, которая сопровождается их функциональной недостаточностью.

Тетрациклины обладают определенной токсичностью для организма человека, они могут приводить к развитию тяжелой аллергии, вплоть до анафилактического шока (критическая артериальная гипотензия и развитие недостаточности практически всех органов), негативное воздействие на почки и печень, развитие фотодерматита (выраженная воспалительная реакция кожи, которая развивается под действием солнечного света).

Во время приема препаратов этой фармакологической группы, необходимо стараться минимизировать действие лучей солнца на кожу. Также важно следить за щадящим режимом для печени и почек, отказаться от приема алкоголя, жирной, жаренной пищи.

На сегодняшний день эта группа антибиотиков на фармакологическом рынке представлена двумя основными представителями, к которым относятся:

• Тетрациклин – чаще используется при инфекционных поражениях кожи и глаз в качестве препарата второго ряда.
• Доксициклин – основной антибиотик, который используется для этиологической терапии специфических инфекций урогенитального тракта и опасных тяжелых инфекций. Этот антибиотик является химически модифицированным производным тетрациклина, он лучше усваивается из кишечника (выше биодоступность) и оказывает меньшее негативное влияние на организм.

Тетрациклины являются достаточно мощными антибиотиками, они выпускаются в таблетированной лекарственной форме для приема внутрь. Очень важно принимать эти препараты только после назначения врачом с учетом принципов рациональной антибиотикотерапии.

источник

Тетрациклины чаще всего назначают внутрь, однако существуют лекарственные формы этих антибиотиков и их производных, которые можно вводить внутримышечно, внутривенно, в полости, применять местно.

При введении внутрь тетрациклин создает более высокие уровни концентраций в крови по сравнению с окситетрациклином. Максимальная концентрация (1,5 — 3,5 мкг/мл) антибиотика создается в крови через 2—3 ч после однократного перорального введения в дозе 0,5—1 г и удерживается на этом уровне 6—8 ч, снижаясь до 0,4—2 мкг/мл к 11 —12 ч. Активные терапевтические концентрации в крови поддерживаются при введении внутрь 0,25—0,5 г тетрациклина каждые 6—8 ч (смотрите таблицу ниже).

Средние концентрации тетрациклина в сыворотке крови при приеме внутрь

При приеме внутрь тетрациклины всасываются не полностью, определенная часть выделяется неизмененной с калом. Оптимальные условия всасывания наблюдаются при применении однократной дозы 0,25—0,5 г (концентрация антибиотика в сыворотке крови 1,5—2 мкг/мл). При увеличении дозы уровень тетрациклинов в крови повышается, однако это сопровождается и большим их выведением.

Тетрациклины лучше всасываются при их приеме натощак. При введении их после еды уровень концентраций в крови снижается на 25—50%. Двух- и трехвалентные катионы (кальций, алюминий, железо), а также молочные продукты снижают всасывание тетрациклинов.

Имеются определенные различия в скорости всасывания отдельных тетрациклинов. Тетрациклин по скорости всасывания после приема внутрь превосходит окситетрациклин.

Концентрация тетрациклинов в крови снижается постепенно. При использовании одинаковых доз уровень в крови падает на 50% через 8 ч после приема внутрь окситетрациклина и через 9 ч после приема тетрациклина.

Для большинства чувствительных к тетрациклинам микроорганизмов за среднюю терапевтическую принимают концентрацию антибиотика в крови, равную 0,5—1,5 мкг/мл. Чувствительность микроорганизмов к концентрациям тетрациклина 1,5—5 мкг/мл рассматривается как умеренная, выше 5 мкг/мл — штаммы оцениваются как устойчивые.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

источник

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки — листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина — в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.

Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях — в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении — в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак — за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.

В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.

В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

источник