Чем отличается норфлоксацин и ципрофлоксацин

Многие годы безуспешно боретесь с ПРОСТАТИТОМ и ПОТЕНЦИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить простатит принимая каждый день.

Действенное противостояние инфекциям — важнейшая задача медицины. Штаммы вирусов, бактерий и других болезнетворных микроорганизмов все чаще оказываются устойчивыми к антибиотикам, что нередко сводит на нет усилия врачей.

Так, половина смертей в послеоперационный период связана с сепсисом. Норфлоксацин относится к числу новых эффективных антибиотиков из группы фторхинолонов, доказавших свою эффективностью.

Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Применение хинолонов практикуется более пятидесяти лет, механизм их действия принципиально отличается от более ранних антимикробных лекарств. На российском фармацевтическом рынке зарегистрированы около десяти хинолонов четырех поколений.

• I поколение. Налидиксовая, оксолиновая и пипемидовая кислоты. Применяются при лечении цистита, шиггелеза и хронического пиелонефрита у детей.

• II поколение. Ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ципрофлоксацин отличаются от предыдущего поколения более широким спектром действия. Разрешены с начала восьмидесятых годов. Действующее вещество способно проникать в легкие, почки, простату и ткани других органов. Хорошо переносятся и отличаются продолжительным воздействием.

• III поколение. Левофлоксацин и спарфлоксацин. Используются при лечении пневмококков, хламидий и микоплазмы с девяностых годов.

• IV поколение. Моксифлоксацин. Эффективен при анаэробных инфекциях, широко используется в хирургии, травматологии, стоматологии, гинекологии.

Norfloxacin — желтые таблетки продолговатой формы в оболочке.

На одной стороне выпуклых таблеток — разделительная риска.

Внутри таблетка белая или бледно-желтая.

Выпускается в поливинилхлоридных блистерах с ячейками. Картонные коробки с одной или двумя блистерами по 10 таблеток в каждом.

1. Норфлоксацин (действующее вещество);
2. Вспомогательные компоненты: аэросил, стеарат магния, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, кросповидон;
3. Оболочка из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана и хинолинового красителя желтого цвета;

Norfloxacin —противомикробное средство (фторхинолон), обладающий мощным бактерицидным действием. Действующее вещество лекарства подавляет активность ДНК-гиразы и повреждает оболочку клеток, разрушая бактерии.

При однократном приеме максимальная концентрация в плазме крови наблюдается на протяжении одного-трех часов. Прием одной таблетки 400 мг каждые 12 часов обеспечивает стабильную концентрацию действующего вещества, которой достаточно для уничтожения большинства патогенных микроорганизмов.

Вещества лекарственного препарата обладают способностью проникать в ткани и жидкости организма. Его содержание в почках, печени, легких, мочевом пузыре, половых органах, миндалинах и т. д. достаточно высоко для достижения положительного эффекта. Выводится с продуктами жизнедеятельности организма.

Препарат показан при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей и болезнях, передающихся половым путем.

Обычно лечение назначают после проведения теста на чувствительность инфекции к действующему веществу, но терапия может быть начата до получения результатов анализов. При необходимости курс будет скорректирован с учетом лабораторных данных.

Диагнозы, при которых эффективно применение Norfloxacin:

• Пиелонефрит;
• Цистит;
• Уретрит;
• Простатит;
• Эндометрит;
• Сальмонеллез;
• Гонорея.

Препарат также показан как профилактическое средство для предупреждения:

1. Рецидивов перечисленных болезней;
2. Сепсиса при гранулоцитопении;
3. Инфекций, которые могут быть занесены при диагностике и оперативном вмешательстве.

Кроме этого, препарат эффективен во всех случаях, когда заболевание вызвано грамотрицательными и грамположительными организмами, чувствительными к норфлоксацину.

Лекарство абсолютно противопоказано в следующих случаях:

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Наследственное заболевание, при котором нарушается нормальная функциональность эритроцитов.
• Разрыв сухожилий (тендинит). Применение фторхинолонов повышает риск воспалений и разрывов сухожилий. Воспаления поражают любые сухожилия и значительно ограничивают движения. Особенно подвержены этому осложнению люди пожилого возраста, принимающие стероиды, перенесшие пересадку внутренних органов. Провоцирующие факторы: активные занятия спортом, серьезные нагрузки, проблемы в опорно-двигательной системе (например, ревматоидный артрит), почечная недостаточность.
• Возраст до 15 лет. Назначение норфлоксацина детям носит строго индивидуальный характер с учетом возможного вреда и пользы.
• Период беременности и лактации. Norfloxacin проходит через плаценту и поступает в молоко.

Чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам лекарства. С большой осторожностью следует назначать пациентам, страдающим эпилепсией, почечной или печеночной недостаточностью, склонностью к судорогам, патологической мышечной утомляемостью (миастенией).

Таблетки норфлоксацина принимают внутрь в дозах, соответствующих инструкциям:

• Инфекция мочевыводящих путей. Продолжительность курса — 7-10 дней, дважды в сутки по 400 мг. Лечебный курс при цистите продолжается 3-7 дней. При инфекциях в хронической форме — до трех месяцев.
• Острый гастроэнтерит. По 400 мг дважды в сутки, пятидневный курс.
• Острый уретрит, фарингит, проктит, цервицит. Две таблетки в один прием (800 мг).
• Брюшной тиф. Двухнедельный курс — трижды в сутки по одной таблетке.

В профилактических целях рекомендовано принимать норфлоксацин в следующих дозах:

1. Сепсис — дважды в сутки по одной таблетке;
2. Бактериальный гастроэнтерит— 400 мг в сутки;
3. Диарея путешественников — принимают по 1 таблетке в сутки. Первую таблетку следует выпить за день до начала путешествия и продолжать курс не более трех недель;
4. Для предупреждения обострений — однократный прием половины таблетки (200 мг).

• При лечении фторхинолонами необходимо выпивать от полутора до двух литров воды в сутки.
• Норфлоксацин нельзя принимать одновременно с лекарственными препаратами, содержащими железо, висмут и цинк, и с антацидами. Важно придерживаться назначенной лечебной схемы и соблюдать равные промежутки времени между приемами лекарства.
• Во время лечебного курса и трех дней после его завершения рекомендуется избегать пребывания на открытом солнце.
• Если в течение нескольких дней после начала курса состояние не улучшается, об это необходимо сообщить врачу.
• Действующее вещество может нарушить свертываемость крови. О приеме норфлоксацина необходимо сообщить врачу перед хирургической операцией.
• Следует соблюдать особую осторожность при работах, требующих быстрой реакции. Желательно отказаться от управления транспортными средствами.
• Прием алкоголя несовместим антибиотиками — это ведет к увеличению и обострению побочных реакций организма.

Отзывы об эффективности норфлоксацина в основном положительные, но некоторые пациенты отмечают побочные эффекты. Во время лечебного курса могут отмечаться:

1. Усиленное сердцебиение
2. Головная боль, головокружение, бессонница, снижение эмоционального фона, покалывание в кончиках пальцев
3. Почечные колики
4. Изжога, отсутствие аппетита, диарея, запоры, вздутие живота, тошнота
5. Отечность
6. Нечеткое зрение
7. Зуд и покраснение кожных покровов.

О передозировке говорят, при приеме 3 грамм норфлоксацина единовременно. Антидота к действующему веществу не существует. Проявления передозировки развиваются на протяжении 45 минут.

Рекомендуется промыть желудок, пить как можно больше воды и обратиться за медицинской помощью. Устранение последствий передозировки проводится в условиях стационара.

Взаимозаменяемые препараты с действующим веществом норфлоксацин выпускают многие фармацевтические предприятия в России и за рубежом.

Также представлены аналогичные препараты Анквин, Бактинор, Гираблок, Квинолокс, Локсон, Негафлокс, Норилет, Нороксин, Норфлокс, Софазин, Спектрама, Чиброксин, Ютибид.

Норфлоксацин — рецептурный препарат, принимать его без врачебной консультации не рекомендуется.

Хранят лекарство при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.

Срок годности норфлоксацина — 2 года.

Принимала норфлоксацин от цистита по совету врача и назначенному им курсу — по одной пилюле утром и вечером перед едой. Уже на третий день улучшение самочувствия стало явным, а через неделю симптомы совсем прошли. Никаких побочных действий от лекарства не было, единственный совет — запивайте таблетки кефиром, ряженкой или йогуртом, чтобы не было запоров.

Назначаю этот препарат своим пациентам, в подавляющем большинстве случаев эффект положительный. Норфлоксацин хорошо работает при цистите и пиелонефрите, кроме этого, его назначают при проблемах органов дыхания и половых инфекциях. Важно, что норфлоксацин и его аналоги действуют на клеточном уровне и устраняют причину болезни, а не только снимают симптомы. Препарат относительно легко переносится больными, побочные действия отмечаются редко, хотя возможны тошнота, диарея и нарушение микрофлоры. Не назначайте себе лечение без консультации с врачом и строго соблюдайте курс, чтобы не развилась резистентность к антибиотикам.

В последние годы врачи реже прописывают норфлоксацин, видимо, появились новые препараты. Несколько лет назад я избавилась от цистита благодаря именно норфлоксацину, поэтому доверяю этому средству. После применяла глазные капли с этим же названием, тоже благополучно. Несмотря на невысокую стоимость, лекарство действует безотказно. По совету врача разбавляла капли для глаз при инфекциях носоглотки — при насморке, зеленых соплях и заложенности носа у детей эффект наступает через пять дней, другие капли так не действуют.

Пиелонефритом страдаю уже больше 10 лет, температура поднимается до 39 и более градусов. При последнем обострении не удавалось убрать симптомы другими антибиотиками, врач посоветовал норфлоксацин. Сначала отнесся к этому лекарству с недоверием — слишком дешевым оно мне показалось. Но препарат подействовал на удивление быстро, на третий день приема температура снизилась до 37, но курс продолжил до 10 дней. Никаких побочных эффектов не было, хотя в инструкции их список выглядит устрашающе. Могу рекомендовать, если есть врачебные показания.

источник

Норфлоксацин ® — это антибиотик, относящийся к классу фторированных хинолов (фторхинолоны) второго поколения. Средство обладает бактерицидным механизмом действия, реализуемым за счет ингибирования бактериальных ДНКаз, отвечающих за процесс спирализации дезоксирибонуклеиновой кислоты в бактериях.

Выпускается в таблетированной форме (табл. по 0.2 и 0.4 грамма антибиотика) и капель (ушных и глазных).
Стоимость препарата в таблетках по 0.4 г составляет:

• производства российской фармацевтической кампании Оболенское ФР ® – 140 и 240 рублей за упаковку по 10 и 20 таблеток соответственно;
• производства российской фармацевтической кампании Вертекс ® -150 и 210 рублей за упаковку по 10 и 20 таблеток.

Обладает широким спектром противомикробного воздействия, включающим большинство грам+ и грам- микроорганизмов. К препарату чувствительны стафилококки, цитробактер, энтеробактер, эшерихии, клебсиеллы, нейссерии (гонококки), протей, псевдомонада, серрации, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, гемофильная палочка, палочка Коха-Уикса, холерные вибрионы, провиденция, морганелла.

Приобретенная устойчивость встречается редко, однако может развиваться у энтерококков, стрептококков, серраций, ацинетобактера, микобактерий туберкулеза.

Антибиотик не действует на облигатные анаэробы и белую трепонему.

Норфлоксацин ® группа антибиотиков: фторхинолоны второго поколения.

Средство представляет собой метаболит пефлоксацина и является синтетическим пиридонкарбоновым аналогом налидиксовой кислоты. Благодаря синтетической модификации структуры антибиотика, этот препарат намного эффективнее органических кислот (налидиксовой, оксолиновой, пипемидиновой) в отношении грамотрицательных бактерий и может действовать на псевдомонады. Также лекарство активно в отношении возбудителей, устойчивых к воздействию органических кислот, препаратов аминогликозидов, пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов, макролидов и сульфаниламидов (включая комбинированные средства: ко-тримоксазол ® ).

Препарат имеет две формы выпуска:

Таблетки содержат основное действующее вещество – антибиотик норфлоксацин в дозировке 0.2 и 0.4 грамма и вспомогательные компоненты: Mg стеарат, Na кроскармелоза, Si коллоидный диоксид, Ti диоксид, краситель и др. вспомогательные вещества.

Глазные и ушные антибактериальные капли содержат норфлоксацин, бензалконий Cl, динатрий эдетат, NaCl, ледяную уксусную к-ту, инъекционную воду.

S. По 1 таблетке дважды в сутки.

Ср-во обладает высокой биодоступностью и быстрой всасываемостью в ЖКТ при употреблении перорально. Значимый бактерицидный показатель в крови достигается в течение одного часа после приема.

Употребление пищи значительно снижает скорость всасываемость средства в ЖКТ.

Выведение лекарства осуществляется преимущественно почками (неизмененная часть препарата), малая часть выводится с калом (активные метаболиты). У пациентов преклонного возраста скорость выведения норфлоксацина ® ниже, чем у молодых, в связи со сниженной скоростью клубочковой фильтрации.

В высоких концентрациях накапливается многими жидкостями со средами организма (почечной паренхимой, эпителием фаллопиевых труб, влагалищной слизистой, предстательной железой, желчью и т.д.).

Показаниями к приему таблеток служат инфекционно-воспалительные процессы в МВП (мочевыводящие пути), половых органах и ЖКТ. Средство может использоваться для лечения пиелонефритов, циститов, уретритов (включая гонорейную этиологию воспаления), простатитов, диареи путешественников, сальмонеллеза, шигеллеза и т.д.

Капли эффективно используются в офтальмологической и отоларингологической практике. Местно антибиотик используется для лечения бактериальных конъюнктивитов, кератитов, язв роговицы, блефаритов, мейбомита (ячменя), трахоме, дактиоциститов. Также местное применение показано с профилактической целью при проведении оперативного вмешательства на органах зрения и слуха.

Как и все фторированные хинолы, ср-во не применяется для терапии пациентов с индивидуальной непереносимостью хиноловых средств, женщин, вынашивающих ребенка и кормящих грудью, больных младше восемнадцати лет, пациентов с глюкозо-6-фосфатдегидрогеназной недостаточностью.

Также средство не применяется для терапии пациентов, у которых при предыдущем приеме фторхинолоновых препаратов развилось токсическое поражение сухожилий (тендениты, разрывы сухожилий) или псевдомембранозный колит.

С осторожностью, при отсутствии более безопасной альтернативы, ср-во может использоваться для лечения пациентов с эпилепсией, НМК (нарушенным мозговым кровообращением), судорожными припадками в анамнезе, патологией почек и печени, нарушенной свертываемостью крови, миастенией, а также больных преклонного возраста.

Норфлоксацин ® в виде капель не назначают женщинам, вынашивающим ребенка, кормящим грудью и пациентам, не достигшим 18-ти лет.

Фторхинолоны относятся к высокотоксичным антибиотикам, поэтому они не используются для лечения женщин, вынашивающих ребенка и кормящих грудью.

На весь период лечения препаратом, рекомендовано увеличить количество употребляемой жидкости, что позволит снизить риск развития кристалурии.

Учитывая, что фтохинолоновые средства значительно увеличивают чувствительность к СПФ излучению, во время приема лекарств запрещено загорать и рекомендуется использовать крема с высоким СПФ-фильтром.

При необходимости проведения оперативного вмешательства, во время или в течение месяца после лечения, следует тщательно контролировать коагулограмму, так как антибиотик может нарушать свертываемость крови.

При появлении симптомов тендита, антибиотикоассоциированной диареи или поражения ЦНС (психоз, тремор конечностей, судороги, галлюцинации) лечение немедленно прекращают.

Риск токсического поражения сухожилий, при приеме фторхинолоновых средств, возрастает на фоне лечения глюкокортикостероидными препаратами у пациентов после пересадки почки или с хронической почечной недостаточностью, ревматоидным артритом, а также у больных преклонного возраста.

Препараты фторхинолонового ряда относятся к высокоэффективным, но в тоже время, и высокотоксичным средствам. Сочетать их со спиртными напитками категорически запрещено.

Прием алкоголя на фоне лечения препаратом может привести к развитию медикаментозного гепатита, нефрита (вплоть до острой почечной недостаточности) или токсического поражения центральной нервной системы (галлюцинации, психоз, судороги).

При не осложненном цистите ср-во рекомендовано принимать в дозировке 0.4 грамма каждые 12-ть часов, в течение трех суток. При осложненном течении инфекций МВП, курс лечения может составлять от десяти дней до трех недель.

Хронические инфекции МВП могут лечиться длительными курсами до трех месяцев. В течение месяца рекомендовано принимать по 0.4 грамма каждые 12-ть часов, а далее, при наличии улучшений – по 0.4 грамма раз в сутки.

При инфекционных процессах в ЖКС назначают по 0.4 грамма дважды в сутки от пяти до семи дней.

С целью лечения острой гонореи назначают однократный прием 0.8 грамм препарата.

Длительность лечения пациентов с нейтропенией на фоне иммунодефицита, может достигать двух месяцев (по 0.4 грамма трижды в сутки).

Капли следует применять по 1-2 капли в пораженный глаз каждые шесть часов. При тяжелых бактериальных поражениях, в первый день может быть рекомендовано закапывание по 1 капле каждые два часа.

В ухо средство капают трижды в сутки по пять капель.

Перед местным применением, флакон следует подержать в ладонях, чтобы капли нагрелись до комнатной температуры.

При применении таблеток возможны аллергические реакции, головные боли, диспепсические расстройства, дисбактериоз, молочница, токсическое поражение ЦНС, фотосенсибилизация, токсическое поражение сухожилий (вплоть до разрыва), кристалурия, нарушение свертываемости крови, нарушение функций почек и печени.

При использовании капель возможны зуд, болевые ощущения, отек, аллергическая сыпь, увеличение чувствительности глаз к свету.

Ципрофлоксацин ® также относится ко второму поколению фторхинолонов, однако имеет более широкий спектр действия и показаний к применению. Ципрофлоксацин ® считается «золотым стандартом» фторхинолоновых препаратов. Он высокоэффективен при инфекционных процессах МВП, дыхательной системы, кожных покровов, опорно-двигательного аппарата.

Также ципрофлоксацин ® входит в список противотуберкулезных средств второго ряда.

В отличие от норфлоксацина ® , ципрофлоксацин ® может использоваться парентерально (инъекционно).

Ципрофлоксацин ® выпускается в виде глазных капель, таблеток и флаконов с р-ром для инфузионного ведения.

Левофлоксацин ® относится к третьему «респираторному» поколению фторхинолоновых препаратов. В отличие от норфлоксацина ® , левофлоксацин ® высокоактивен в отношении пневмококков, а также внутриклеточных возбудителей (хламидия и микоплазма). Левофлоксацин ® считается препаратом выбора при лечении и профилактике (постконтактной) сибирской язвы.

При инфекциях МВП используется реже, чем норфлоксацин ® или ципрофлоксацин ® .

Нолицин ® – это торговое название норфлоксацина ® . Нолицин ® выпускается словенской фарм.кампанией КРКА ® . Стоимость упаковки 10 и 20 таблеток по 0.4 грамма – 203 и 390 рублей.

Отличий между российским Норфлоксацином ® и словенским Нолицином ® нет. Оба препарата имеют одинаковое действующее вещество.

Антибиотик может выпускаться под торговыми названиями:

• Нолицин ® ;
• Норбактин ® ;
• Нормакс ® ;
• Нороксин ® ;
• Норилет ® ;
• Локсон-400 ® ;
• Бактинор ® ;
• Ренор ® ;
• Спектрама ® ;
• Чиброксин ® .

Лекарство должно использоваться только по назначению врача, после установления чувствительности возбудителя к антибиотику, эффективно при лечении инфекций МВП. Многие пациенты в своих отзывах отмечают быстрое улучшение самочувствия при цистите.

Также средство хорошо себя зарекомендовало при применении длительными курсами для лечения хронических и часто рецидивирующих инфекций МВП.

источник

В.П. Яковлев
Институт хирургии им. А.В. Вишневского Российской академии медицинских наук, г. Москва

Антимикробные препараты группы фторхинолонов, объединенные общим механизмом антимикробного действия (ингибируют синтез ключевого фермента бактериальной клетки — ДНК-гиразы) в настоящее время занимают одно из ведущих мест в химиотерапии бактериальных инфекций. Благодаря широкому спектру антимикробной активности, благоприятным фармакокинетическим свойствам, низкой токсичности они широко применяются при лечении различных инфекций. В отличие от своих предшественников (нефторированных хинолонов — налидиксовой кислоты, пипемидиевой кислоты, циноксацина и др.), фторированные хинолоны обладают более высокой активностью in vitro, более широким антимикробным спектром, лучшей фармакокинетикой, к ним реже развивается резистентность микробов. В настоящее время класс фторхинолонов насчитывает около 15 лекарственных средств (наиболее широко применяются ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин), и почти каждый год появляются новые препараты.

Норфлоксацин является одним из первых фторхинолонов, внедренных в клиническую практику. Норфлоксацин по ряду антимикробных и фармакокинетических показателей отличается от других представителей класса фторхинолонов и имеет в связи с этим особенности клинического применения.

Норфлоксацин (нороксин, нолицин, норбактин, норилет, нормакс, нороксин, норфлокс) обладает широким спектром антимикробной активности, включающим грамотрицательные и грамположительные микробы [1-5]. Сводные данные по антимикробной активности норфлоксацина в отношении клинических штаммов микроорганизмов представлены в таблице.

Антимикробная активность in vitro норфлоксацина в отношении клинических штаммов микробов [3, сводные данные, в модификации]

Норфлоксацин проявляет хорошую активность в отношении различных видов Enterobacteriaceae, включая Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Citrobacter spp., ингибируя большинство из них в концентрациях 1 мг/л и ниже, за исключением некоторых штаммов Serratia spp., Providencia spp., которые менее чувствительны к норфлоксацину. Высокая активность норфлоксацина выявлена в отношении грамотрицательных микроорганизмов, обычно вызывающих желудочно-кишечные инфекции: Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae.

Неферментирующие грамотрицательные микробы менее чувствительны к норфлоксацину: МПК90 препарата в отношении Pseudomonas spp. составляли в среднем 7,75 мг/л, в отношении Pseudomonas aeruginosa — 2,67 мг/л, а в отношении Acinetobacter spp. — 12,4 мг/л. МПК90 норфлоксацина в отношении клинических штаммов P. aeruginosa, выделенных из мочи, равнялась 3,13 мг/л; к норфлоксацину (так же, как к ципрофлоксацину и офлоксацину) было чувствительно 90% штаммов синегнойной палочки [6].

Штаммы Neisseria gonorrhoeae (не продуцирующие и продуцирующие бета-лактамазу) обладают высокой чувствительностью к норфлоксацину: МПК90 препарата составляли в среднем 0,044 мг/л, при этом штаммы, не продуцирующие и продуцирующие бета-лактамазу, проявляли одинаковую чувствительность к препарату. Близкой чувствительностью к норфлоксацину обладали штаммы Neisseria meninigitidis.

Haemophilus influenzae, включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы, обладают хорошей чувствительностью к препарату (МПК90 составляли в среднем 0,1 мг/л).

Грамположительные микробы проявляют более низкую чувствительность к норфлоксацину, чем грамотрицательные: МПК90 препарата в отношении Staphylococcus aureus составляли в среднем 2,42 мг/л, в отношении резистентных к метициллину штаммов S. aureus — 3,17 мг/л, в отношении стрептококков и энтерококков — 8,59 и 5,55 мг/л.

Норфлоксацин проявляет низкую активность в отношении анаэробных бактерий.

Спектр антимикробного действия и активность норфлоксацина выше, чем нефторированных хинолонов — налидиксовой кислоты, оксолиниевой кислоты, пипемидиевой кислоты и циноксацина [4]. По активности норфлоксацин уступает ципрофлоксацину [2, 4].

Из-за низкой растворимости в водных растворах при pH 7,0 норфлоксацин применяется только внутрь.

В отличие от других фторхинолонов норфлоксацин относительно плохо всасывается при приеме внутрь: относительная биодоступность препарата составляет 30-40% [7]. Максимальные концентрации норфлоксацина в крови колеблются от 0,4 (прием 100 мг) до 11,8 (2000 мг) мг/л. При повторном применении кумуляции препарата в крови не происходит [8].

Благодаря низкой величине (14%) связывания с белками крови [3] и высокой растворимости в липидах норфлоксацин имеет большой объем распределения [9]. Препарат хорошо проникает в различные органы и ткани, причем во многих тканях его концентрации были близки к сывороточным [1].

Как и все фторхинолоны, норфлоксацин подвергается в печени биотрансформации с образованием 6 метаболитов, которые в неконъюгированной форме выводятся с мочой; часть метаболитов [3] обладает микробиологической активностью (менее выраженной, чем у норфлоксацина). Метаболиты не определяются в сыворотке крови и обнаруживаются в желчи и моче (примерно в одинаковой пропорции). Экскреция с мочой метаболитов норфлоксацина менее 10% от принятой дозы, что составляет свыше 25% от общего количества норфлоксацина, выделяющегося с мочой [9].

Норфлоксацин элиминирует с периодом полувыведения 3,5-7,4 ч, в связи с чем его следует применять 2 раза в сутки.

Норфлоксацин в значительных количествах (30-40%) выводится с мочой, причем часть препарата экскретируется почками в неизмененном виде (около 30%) с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, остальная часть — в виде продуктов биотрансформации. В моче в течение длительного времени создаются высокие концентрации препарата: после приема 200 и 400 мг концентрации норфлоксацина в моче в течение первого часа составляют соответственно 133 и 168 мг/л, в интервале 1-2 ч — 124 и 417 мг/л, через 6-8 ч — 44 и 100 мг/л, спустя 12-24 ч — 10 и 22 мг/л, в течение вторых суток — 2,6 и 12 мг/л [10]. Концентрации норфлоксацина в моче на протяжении 24 ч превышают МПК препарата в отношении большинства определяемых в моче микроорганизмов.

Выведение препарата с желчью за сутки составляет около 1,6%.

Значительная часть норфлоксацина выводится с фекалиями — после однократного приема 400 мг за 48 ч выводилось от 8,3 до 53,3% (в среднем 29%); максимальные концентрации препарата в фекалиях колебались от 207 до 2716 мг/кг [11].

Учитывая достаточно низкое всасывание при приеме внутрь, небольшую биодоступность, хорошее выделение с мочой и фекалиями, в связи с чем в них создаются высокие концентрации препарата, показания к применению норфлоксацина не столь широки, как, например, ципрофлоксацина или офлоксацина. Препарат преимущественно применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и гонореи. Однако имеются хорошие результаты и при лечении инфекций другой локализации.

В связи с тем, что ведущие этиологические агенты инфекций мочевыводящих путей — представители семейства Enterobacteriaceae [12] обладают высокой чувствительностью к норфлоксацину, препарат нашел широкое применение при лечении неосложненных и осложненных инфекций мочевыводящих путей. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей продолжительность лечения норфлоксацином составляет 3-5-7 дней, при лечении осложненных инфекций — 10-14 дней.

При лечении 86 взрослых женщин с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей сравнивали эффективность норфлоксацина при назначении по 800 мг 1 раз в день или по 400 мг 2 раза в день в течение 7-10 дней; не установлено различий в клинической (95,3 и 100%) и бактериологической (92 и 95,6%) эффективности препарата [13]. Указывается на эффективность профилактического применения одной дозы норфлоксацина (200 мг) у женщин с частыми рецидивами бактериальных инфекций мочевыводящих путей [14]. В многоцентровом исследовании [15] оценивали эффективность 7-дневного применения норфлоксацина по 400 мг 2 раза в день при амбулаторном лечении 219 женщин с неосложненным циститом, вызванным в большинстве случаев (66,7%) кишечной палочкой. На 7-й день элиминация микробов из мочи составила 96,3%, однако через 4-6 нед после окончания лечения этот показатель составил 85%; у большинства больных отмечался хороший клинический эффект. С учетом эффективности и переносимости препарата отличный и хороший эффект лечения получен у 98,2% больных. Анализ 11 публикаций, охватывающих около 1000 больных с неосложненными инфекциями нижних мочевыводящих путей, показал, что эффективность норфлоксацина при оценке в течение первых 2 нед составляла 80-90%, при последующем обследовании в более поздние сроки — 76-87% [1].

В многоцентровом исследовании норфлоксацин назначали по 400 мг 2 раза в день в течение 7-30 дней для лечения больных с различными инфекциями мочевыводящих путей; элиминация микробов наблюдалась у 276 из 307 больных (90%). Среди 31 штамма персистирующих микробов 10 относились к E. coli, 7 — Klebsiella-Enterobacter spp., 5 — P. aeruginosa, 3 — Citrobacter spp., 1 — Proteus spp., 2 — S. aureus, 3 — Enterococcus spp. У 28 больных отмечен рецидив инфекции (10%), при этом 24 из 25 выделенных микробов были чувствительны к препарату [16]. В другом многоцентровом исследовании [17] норфлоксацином лечили 5015 больных с инфекциями мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия, уретрит и др.). Бактериологическое выздоровление получено в 79,3% случаев, улучшение — в 11,4%; персистирование микробов отмечено в 6,2%. Реинфекция встречалась в 3,1% случаев. Эти показатели у госпитализированных больных составляли соответственно 82,1; 11,2; 5 и 1,8%; у амбулаторных больных — 67,2; 1,2; 11,8 и 8,9%; у мужчин — 70,9; 14,4; 9,3 и 5,5%; у женщин — 81,5; 10,6; 5,4 и 2,5%. При лечении 95 мужчин с инфекциями мочевыводящих путей выздоровление наблюдали у 76 (80%), улучшение — у 5 (5%), отсутствие эффекта — у 14 (15%). Из 48 больных, у которых наблюдались осложняющие факторы (рак предстательной железы, стриктура уретры, параплегия или квадраплегия и др.), выздоровление отмечалось в 75%, улучшение — в 6%, отсутствие эффекта — в 19% [18].

Норфлоксацин был эффективен при лечении больных с осложненными инфекциями мочевыводящих путей, вызванными множественнорезистентными штаммами микробов и при отсутствии эффекта предшествующего лечения; хорошие результаты получены при инфекции, вызванной P. aeruginosa [19].

При длительном лечении (6 нед) норфлоксацином больных с нейрогенным мочевым пузырем выздоровление наблюдали у 41% больных, рецидив — у 46%, реинфекцию — у 11%, персистирование микробов — у 2%; через 4-6 нед после окончания лечения эти показатели составляли соответственно 47, 47, 6 и 0% [20]. У больных с повреждением спинного мозга и нейрогенным мочевым пузырем клинический эффект норфлоксацина составил 67% [21].

В сравнительных исследованиях эффективность норфлоксацина была близка, а в ряде случаев превосходила действие других антимикробных препаратов, применяемых для лечения инфекций мочевыводящих путей. В многоцентровом исследовании эффективность норфлоксацина при лечении 209 больных с острой инфекцией мочевыводящих путей и пиурией в конце лечения составила 96%, ко-тримоксазола — 100%, а через 4-6 нед — 91 и 95% [9]. В другом сравнительном исследовании [22] при оценке действия норфлоксацина и ко-тримоксазола у 172 больных с инфекцией мочевыводящих путей бактериологический эффект составил 96,8 и 83,3, а клиническое выздоровление — 96,9 и 89,9%. В сводных данных также указывается на примерно равную эффективность норфлоксацина и ко-тримоксазола [5].

В ряде исследований отмечается равная или более высокая эффективность норфлоксацина по сравнению с налидиксовой кислотой, амоксициллином, аминогликозидами (при изолированном применении или в сочетании с пенициллинами широкого спектра, цефалоспоринами I поколения или цефотаксимом) [4, 23-25].

В некоторых исследованиях проводилось сравнение эффективности норфлоксацина с другими фторхинолонами при лечении больных с инфекциями мочевыводящих путей. В рандомизированном двойном слепом исследовании сравнивали лечебное действие 3-дневного применения норфлоксацина и однодневного — ципрофлоксацина при лечении 226 женщин с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей. На 7-й день установлена равная клиническая (97,2 и 96,4%) и бактериологическая (91,9 и 91,2%) эффективность обоих препаратов; через 28 дней клинический (93,3 и 93,2%) и бактериологический (86,4 и 88,4%) эффекты препаратов также не различались — [26]. В другом двойном слепом исследовании 60 больных с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей норфлоксацин в первые дни лечения несколько уступал в терапевтическом действии другому фторхинолону — темафлоксацину, однако при оценке в более поздние сроки их эффективность была одинаковой [27].

Показано стоимостное преимущество норфлоксацина перед препаратами сравнения при лечении инфекций мочевыводящих путей [24].

Указывается на возможность успешного лечения норфлоксацином бактериального простатита [14, 28] и эпидидимита [29].

Учитывая антимикробный спектр норфлоксацина, его высокий показатель выведения через желудочно-кишечный тракт и создающиеся там значительные концентрации, препарат широко применяется при различных кишечных инфекциях. Имеются данные по применению норфлоксацина при лечении кишечных инфекций различного происхождения [30, 31]. Хорошие результаты получены при назначении норфлоксацина больным с сальмонеллезной инфекцией [32,-34], сопоставимые с ко-тримоксазолом [35] и хлорамфениколом [36]. Отмечается хороший эффект норфлоксацина при сальмонеллезном носительстве [37]. Показана хорошая клиническая и бактериологическая эффективность норфлоксацина при лечении больных с бациллярной дизентерией [33, 38]. В сводных данных, охватывающих более 400 больных с желудочно-кишечными инфекциями, также указывается на хорошее терапевтическое действие норфлоксацина [25].

Отмечается [39], что при лечении амбулаторных больных с острой диареей при наличии признаков воспаления толстой кишки, норфлоксацин (наряду с ципрофлоксацином и офлоксацином) является препаратом первого выбора.

Показан эффект норфлоксацина в профилактике диареи путешественников [40, 41].

Норфлоксацин при 3-дневном применении оказывал хороший эффект при лечении больных тяжелой холерой, сравнимый с действием тетрациклина [42].

В связи с высокой активностью норфлоксацина in vitro в отношении N. gonorrhoeae препарат успешно применяется при лечении гонококковой инфекции. По сводным данным [25], охватывающим более 350 больных с гонореей, эффективность норфлоксацина составляет 95-100%. В обзоре [43], обобщающем 12 клинических исследований по лечению 1588 случаев гонококковой инфекции у 1486 больных, отмечается, что норфлоксацин после однократного приема 800 мг вызывал выздоровление у 99,2% больных с уретритом, цервицитом и аноректальной инфекцией, вызванной гонококками (не продуцирующими и продуцирующими пенициллиназу). В указанной дозе препарат был так же эффективен, как спектиномицин (2 г внутримышечно), и превосходил хлорамфеникол (2,5 г внутрь) при лечении больных с уретритом и цервицитом, вызванными пенициллиназопродуцирующими штаммами гонококков. Эффективность норфлоксацина при лечении больных с инфекцией, вызванной штаммами N. gonorrhoeae, не продуцирующими пенициллиназу, была сравнима с однократной дозой (3,5 г) ампициллина с пробеницидом. По другим данным [44], двукратный прием норфлоксацина (по 600 мг с 4-часовым интервалом) оказывал такой же эффект, как однократная доза ампициллина (3,5 г) с пробеницидом у больных с неосложненной гонококковой инфекцией.

Несмотря на указанные преимущественные области применения норфлоксацина, имеются данные по его использованию при других инфекциях, в частности при профилактике инфекций у больных с нейтропенией [25, 45].

Переносимость норфлоксацина хорошая. Побочные реакции, связанные с приемом норфлоксацина, носят такой же характер, как при применении других фторхинолонов и встречаются с аналогичной частотой. Обычно побочные явления при применении фторхинолонов отмечаются со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в животе, диарея и др.), центральной нервной системы (головная боль, головокружение и др.) и аллергические.

Противопоказанием для применения норфлоксацина являются аллергические реакции на фторхинолоны. Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказан детям (в связи с выявленным в эксперименте на половозрелых животных нарушением развития хряща) и соответственно беременным и кормящим грудью женщинам. Несмотря на это, в литературе есть данные об успешном применении норфлоксацина у детей при лечении различных бактериальных инфекций, преимущественно мочевых и желудочно-кишечных (1, 33, 46-50), без признаков влияния на опорно-двигательную систему.

источник

Название:
Норфлоксацин 200мг

Норфлоксацин 400мг
МНН:
Norfloxacin

Код АТХ: J01МA06.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой.

Описание
Таблетки голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой.

Норфлоксацин 200 мг или 400 мг.

Таблетки 200 мг: кальция фосфат двухосновной, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят.

Таблетки 400 мг: кальция фосфат двухосновной, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза.
Оболочка: пропиленгликоль, Санкоат бриллиантовый голубой (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 400, бриллиантовый голубой (Е 133)).
Фармакотерапевтическая группа:

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Норфлоксацин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, обеспечивающую суперспирализацию и стабильность ДНК, нарушает синтез белков и приводит к гибели микроорганизмов. Активен в отношении золотистого стафилококка (включая стафилококки, резистентные к метициллину), эпидермального стафилококка, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, кишечной палочки, Citrobаcter spp., клебсиелл, энтеробактерий, Hafnia, протеев (индолположительных и индолотрицательных штаммов), сальмонелл, шигелл, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, хламидий, легионелл. Вариабельной чувствительностью к норфлоксацину обладают энтерококки, стрептококки pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis pneumoniae, микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortium. Не чувствительны — большинство штаммов Ureaplasmaurealyticum, Nocardiaasteroides, анаэробных бактерий (например, Bacteroidesspp., пептококки, пептострептококки, Eubacteriumspp., Fusobacteriumspp., Clostridiumdifficile), Treponemapallidum.
Фармакокинетика.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (показатель абсорбции — более 20-40%), пища задерживает абсорбцию. Терапевтическая концентрация достигается в плазме через 1 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы — 10-15%. Распределение — паренхима почек, яички, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер высокая. Метаболизируется в небольшой степени в печени и выводится с желчью и мочой. Экскреция почками осуществляется за счет, как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. В течение суток 32% дозы экскретируется с мочой, около 30% — с фекалиями; 5-8% выделяется в виде метаболитов.

Норфлоксацин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему организмами.

• Инфекции мочевых путей:
  • неосложненные инфекции мочевых путей (включая цистит),вызванные следующими микроорганизмами: Enterococcus faecalis, Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa, Staphylococcusepidermidis, Staphylococcussaprophyticus, Citrobacterfreundii, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Proteusvulgaris, Staphylococcusaureus или Streptococcusagalactia;
  • осложненные инфекции мочевых путей, вызванные следующими микроорганизмами: Enterococcus faecalis, Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosaили Serratiamarcescens.
• Болезни, передающиеся половым путем:
  • неосложненная уретральная и цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhea;
• простатит, вызванный Escherichiacoli. Продукция пенициллиназы не оказывает влияния на активность норфлоксацина.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо определить чувствительность патогенного микроорганизма к норфлоксацину. Терапия норфлоксацином может быть начата до того, как будут получены результаты тестов. В этом случае до начала плановой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики, чтобы иметь возможность изменить лечение в случае отсутствия чувствительности возбудителей инфекции к норфлоксацину. Повторные проведения тестов на чувствительность патогенного микроорганизма к норфлоксацину в течение терапии предоставят информацию о терапевтическом эффекте норфлоксацина и о возможном развитии бактериальной резистентности. В целях уменьшения возможности развития бактериальной резистентности и снижения эффективности норфлоксацин должен применяться только для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему патогенными микроорганизмами.

Норфлоксацин следует принимать за 2 часа до или за 4 часа после применения препаратов кальция, поливитаминных препаратов, содержащих кальций, питательных растворов, применяемых внутрь, и молочных продуктов.
Дозирование для пациентов с нормальной функцией почек. Рекомендуемая суточная доза норфлоксацина описана в таблице:

Доза на прием

Частота приема

Суточная доза

Мочевых путей:
Неосложненные инфекции мочевых путей (цистит), вызванные E coli, K.pneumoniaeили P.Mirabilis

Неосложненные инфекции мочевых путей, вызванные другими вышеперечисленными микроорганизмами

Осложненные инфекции мочевых путей

Болезни, передающиеся половым путем

Простатит. Острый или хронический

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью: норфлоксацин может использоваться для лечения инфекций мочевых путей у больных с почечной недостаточностью. У больных с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73 м 3 или меньше рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в день при продолжительности лечения указанной выше. В этой дозе концентрация в моче препарата превышает МИК для большинства мочевых инфекционных возбудителей, восприимчивых к норфлоксацину, даже если клиренс креатинина у пациента меньше 10 мл/мин/1,73 м 2 _.
При известном уровне клиренса креатинина для расчета дозы используют следующую формулу (с учетом пола, веса и возраста пациента):

Мужчины =
Женщины =(0,85) х (величина выше)
Пожилые пациенты.При отсутствии почечной недостаточности (клиренс креатинина больше 30 мл/мин/1,73 м 3 ) необходимости коррекции дозы нет. Для пожилых пациентов, у которых клиренс креатинина 30 мл/мин/1,73 м 3 или меньше, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в день с продолжительностью лечения как при почечной недостаточности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко при приеме норфлоксацина, может возникать удлинение интервала QT и желудочковая аритмия (в том числе пируэтная желудочковая тахикардия). При совместном применении норфлоксацина с лекарственными средствами с установленным фактором риска удлинения интервала QT, а также при назначении пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QTвозможность пролонгации интервала QTрезко возрастает.
Со стороны ЖКТ: рвота, изжога, панкреатит.
Со стороны нервной системы:

головокружение, галлюцинации, изменение настроения, парестезии, бессонница, депрессии, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, встревоженность, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептиформные приступы, гипестезия, психические нарушения, в том числе психотические реакции, тремор, миоклония.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани:

артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миальгия, артрит. Очень редко – воспаление ахиллова сухожилия, которое может привести к его разрыву
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

кожный зуд, отеки, экзантема, петехии, геморрагические буллы и папулы с образованием корки как проявление вовлечения сосудов (васкулит)
Со стороны иммунной системы:

ангионевротический отек; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенсона-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация.
Изменения лабораторных показателей:

повышение уровней глютомат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови.
Другие: вагинальный кандидоз, дизопия, усиленное слезотечение, звон в ушах, потеря слуха, одышка, дисгевзия.

• Повышенная чувствительность к хинолонам;
• Печеночная недостаточность;
• Терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Беременность (у плода возможно развитие артропатий);
• Лактация;
• Детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• Наличие в анамнезе тендинитов или разрывов сухожилий, связанных с лечением производными хинолонов.

Передозировка

Головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.
Лечение:

Промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств.
Меры предосторожности
Гиперчувствительность/анафилаксия. Сообщалось о случаях развития серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактоидных и анафилактических) при приеме первой дозы хинолонов. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом. В случае развития аллергических реакций на норфлоксацин необходимо отменить препарат.
Псевдомембранный колит. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к повышенному росту клостридий, продуцирующих токсин, который является первопричиной «антибиотик-ассоциированного колита». Если на фоне применения норфлоксацина у пациентов появляется диарея, следует принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного энтероколита. При установлении диагноза «псевдомембранозный колита» врач должен рассмотреть в зависимости от показаний вопрос о прекращении лечения норфлоксацином и немедленно начать соответствующее лечение. При этом не должны применяться лекарственные средства, подавляющие перистальтику.
Периферические нейропатии. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием норфлоксацина и обратиться к лечащему врачу.
ПролонгацияинтервалаQT/torsades de pointes. Имеются редкие сообщения о развитии пролонгации интервала QTво время проведения постмаркетинговых исследований у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. Это редкие случаи ассоциировались со следующими факторами: возраст более 60 лет, женский пол, предшествующие сердечные заболевания и/или использование комплексной терапии. Норфлоксацин не рекомендуется использовать или применяют с особой осторожностью у пациентов с пролонгацией интервала QTили с известными факторами риска удлинения интервала QT(в том числе, гипокалиемия), а также при совместном назначении с другими лекарственными средствами с установленным фактором риска удлинения интервала QT, в том числе с антиаритмиками I А класса (хинидин, прокаинамид) или III класса
(амиодарон, соталол).
Тендиниты, разрывы сухожилий. При применении норфлоксацина, как и у других хинолонов, возможны случаи возникновения тендинитов и/или разрывов сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), к чему наиболее предрасположены пациенты пожилого возраста, пациенты, получающие лечение с применением кортикостероидов или пациенты с трансплантатами почек, сердца, легких. При возникновении первых признаков боли в сухожилиях или воспаления в суставах, скованности суставов пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии беспокоящие суставы и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить возникновение тендинитов или разрыва сухожилия, лечение с применением норфлоксацина должно быть прекращено. Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в том числе, норфлоксацином), так и после завершения лечения.
Норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные лекарственные средства, используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей необходимо проведение серологического теста на сифилис во время диагностики, а также повторно (через 3 месяца) после назначения норфлоксацина.
Хинолоны могут также вызывать стимуляцию ЦНС, приводящую к тремору, беспокойству, легкому головокружению, спутанности сознания и галлюцинациям. При появлении таких реакций на фоне норфлоксацина следует немедленно отменить препарат.
Норфлоксацин, как и другие хинолоны, необходимо применять с осторожностью пациентам, которые принимают цисаприд, эритромицин, антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты.
Хинолоны, включая норфлоксацин, могут вызывать обострение симптомов миастении и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при использовании хинолонов, в том числе, норфлоксацина, у пациентов с миастенией. При возникновении одышки во время лечения норфлоксацином следует обратиться к лечащему врачу и предпринять соответствующие неотложные мероприятия.
При применении норфлоксацина, как и других препаратов группы хинолонов, возможно повышение фоточувствительности, поэтому во время лечения необходимо избегать продолжительных и сильных воздействий солнечного облучения. В этот период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение следует прекратить.
При применении норфлоксацина, как и других препаратов группы хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При проведении хирургических вмешательств требуется контроль за состоянием свертывающей системы крови (в период терапии возможно повышение протромбинового индекса).
Препарат содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы или нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.
Ограничения к применению: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия и судорожный синдром, нарушения функции почек и печени.
Безопасность назначения детям допубертатного возраста и кормящим женщинам не установлена. Поэтому препарат следует назначать этим категориям больных с осторожностью.
Осторожность нужно соблюдать и у больных с почечной недостаточностью. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу необходимо уменьшить вдвое.

Препарат противопоказан для применения в период беременности.
Норфлоксацин, как и другие хинолоны проникает в молоко матери, поэтому в случае необходимости применения норфлоксацин в период лактации необходимо прервать кормление грудью.
Дети
Норфлоксацин не рекомендуется для применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пожилые пациенты имеют повышенный риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов. Этот риск еще более возрастает у пациентов, получающих сопутствующую терапию кортикостероидами.
Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом
Во время лечения норфлоксацином следует воздерживаться от управления автотранспортом или работ с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении норфлоксацина с другими лекарственными средствами с установленным фактором риска удлинения интервала QT, в том числе с антиаритмическими средствами IА и III класса, возрастает опасность развития аритмий и удлинения интервала QT. В этих случаях норфлоксацин следует применять с особой осторожностью, также как и у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT.
Нитрофурантоин. В условиях invitroпоказан антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому необходимо избегать их совместного применения.
Пробенецид. Пробенецид уменьшает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.
Кофеин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, тормозит деградацию кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении лекарственных препаратов, содержащий кофеин (болеутоляющие средства).
Циклоспорин. При одновременном применении с норфлоксацином возможно повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Поэтому следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и, при необходимости, соответственно откорректировать дозирование.
Варфарин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, может потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например, фенпрокумона, аценокумарола), поэтому при одновременном применении этих лекарственных средств следует внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.
Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в единичных случаях может быть поставлено под сомнение при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.
Фенбуфен. Экспериментально доказано, что одновременное применение хинолонов с фенбуфеном может быть причиной эпилептических приступов, поэтому следует избегать применения хинолонов вместе с фенбуфеном.
Клозапин, ропинирол. Если начинают или прекращают прием норфлоксацина, может понадобиться коррекция дозы клозапина или ропинирола для пациентов, которые уже принимают эти препараты.
Тизанидин. Не рекомендуется одновременный прием тизанидина и норфлоксацина.
Глибенкламид. Одновременный прием хинолонов, включая норфлоксацин, с глибенкламидом (производные сульфонилмочевины) может вызывать тяжелую гипогликемию. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Диданозин. Препараты, содержащие диданозин, не следует принимать вместе с норфлоксацином или в течение 2 часов после приема норфлоксацина, так как такие препараты могут препятствовать один другому всасываться, что приводит к низкой концентрации норфлоксацина в сыворотке крови и моче.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одновременный прием НПВС с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и конвульсивных приступов. Поэтому норфлоксацин следует принимать с осторожностью лицам, принимающим НПВС.
Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств, содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание норфлоксацина. В связи с этим норфлоксацин следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.
Одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать тяжелую гипотонию, с препаратами, снижающими судорожный порог головного мозга (например, теофиллин) — эпилептиформные припадки.
Норфлоксацин уменьшает эффект нитрофуранов.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года.

По 10 или 20 таблеток в банках полимерных. 1 банка вместе с листком-вкладышем в пачке.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Производитель
ООО «Фармлэнд»

источник