Как долго выводится ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин – противомикробное средство с широким спектром воздействия. Выпускается он в форме таблеток по 250 и 500 мг. Выбирать, в какой дозировке необходимо пить таблетки, должен врач.

Но пациентам необходимо знать, при каких условиях возможно отравление Ципрофлоксацином.

Развитие побочных эффектов начинается при употреблении более 1500 мг в сутки и нарушении рекомендованной частоты приема. В инструкции по применению указано, что таблетки пьются дважды в сутки. Летальная доза не установлена.

Антибиотики из группы фторхинолов назначаются врачами при подтверждении бактериальной инфекции. Дозировка, кратность приема и длительность лечения определяется в зависимости:

от возраста, веса пациента;
от диагноза;
от состояния больного.

Внимание! Корректировка дозы требуется при проблемах с функционированием почек. При проблемах с печенью можно пить препарат в стандартной дозировке. Пожилым людям советуют уменьшать дозу на 30%.

Здоровым взрослым людям назначают по 500–750 мг Ципрофлоксацина дважды в день при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, среднем гнойном отите, простатите у мужчин, осложненном пиелонефрите. При инфекционном поражении суставов, мягких тканей достаточно будет по 250–500 мг. Лечение может продолжаться от 3 дней до 3 месяцев в зависимости от заболевания. Сколько по времени пить препарат, назначает только врач.

Фото 1. Ципрофлоксацин, 10 таблеток в дозировке по 250 мг от производителя ООО «ОЗ ГНЦЛС».

Если не соблюдать рекомендованную доктором дозировку, пить препарат чаще, чем следует, возможно развитие интоксикации.

Передозировка возможна при пероральном применении и инфузионном введении Ципрофлоксацина. У некоторых пациентов на фоне приема указанного антибиотика фторхиноловой группы через некоторое время ухудшается самочувствие.

Своевременно распознать отравление препаратом можно, если знать, какие симптомы характерны для этого состояния.

К основным признакам интоксикации Ципрофлоксацином относят появление:

диспепсических расстройств (тошноты, рвоты, диареи, болей в области живота);
головных болей, головокружений;
чувства усталости;
бессонницы;
галлюцинаций и ночных кошмаров;
отеков;
кожного зуда;
кандидоза слизистых;
крапивницы;
судорожных припадков.

Удлиняется интервал QT. Это наиболее распространенные симптомы отравления. В редких случаях возможно появление таких осложнений, как:

обмороки;
нарушения зрения;
полиурия;
дизурия;
кристаллурия;
гломерулонефрит;
альбуминурия;
курареподобный паралич;
урогенитальные кровотечения;
тахикардия;
артериальная гипотония.

Фото 2. Препарат Ципрофлоксацин, 10 таблеток по 0,25 г от производителя «Синтез».

При передозировке Ципрофлоксацином обостряются побочные эффекты от приема этого антибактериального средства. Поэтому возможно:

повышение температуры тела;
фотосенсибилизация;
усиление потливости;
появление шума в ушах, развитие временной тугоухости;
развитие проблем с функционированием системы кроветворения (такие состояния, как угнетение костного мозга, панцитопения угрожают жизни пациента).

Подтвердить, что произошло отравление Ципрофлоксацином можно, ориентируясь на измененные лабораторные показатели:

развивается гипергликемия;
повышается активность амилазы;
меняется концентрация протромбина.

При передозировке необходимо проверить состояние почек. В некоторых случаях отмечалось токсическое влияние на почечную паренхиму. Тактика действий определяется врачом в зависимости от симптомов отравления и состояния пациента.

Если в организм человека попало большое количество Ципрофлоксацина (более 1,5 г на протяжении суток), то необходимо следить за самочувствием. Специфического антидота нет. Поэтому проводится симптоматическое лечение.

В случаях, когда передозировка антибиотика Ципрофлоксацина произошла на фоне инфузионного лечения, необходимо обеспечить поступление жидкости в достаточном объеме. Для профилактики развития кристаллурии контролируют функцию почек, проверяют кислотность мочи.

Передозировка при пероральном приеме Ципрофлоксацина не менее опасна. В такой ситуации пациентам:

промывают желудок;
обеспечивают поступление в организм жидкости в больших объемах (в том числе с помощью внутривенных капельниц);
назначают прием абсорбентов (Активированного угля, Энтеросгеля, Атоксила), антацидов, в составе которых содержится магний и кальций;
подбирают симптоматическую терапию в зависимости от возникших осложнений.

В зависимости от возникших осложнений назначается следующая тактика действий:

При возникновении аллергических реакций назначают глюкокортикоиды, адреналин, антигистаминные средства. В тяжелых случаях рекомендуют Преднизолон либо иные глюкокортикостероиды.
Если начинаются судороги, вводят внутривенно Эвипан-натрий, Валиум, Диазепам. Иногда требуется дополнительное насыщение организма кислородом.
При развитии коллапса показаны фракционные внутримышечные инъекции либо капельная инфузия Норадреналина.
Если возникает курареподобный паралич, то назначают Неоэзерин, 10% кальция глюконат, Неостигмин, Простигмин, Неоэзерин, дыхание кислородом.

Справка! В некоторых случаях проводят гемодиализ либо перитонеальный диализ. Но с помощью указанных процедур удается вывести не более 10% от поступившего в организм лекарственного вещества.

При своевременном назначении антидотов на фоне передозировки состояние пациентов в большинстве случаев нормализуется.

Внимание! Если при приеме антибиотиков было отмечено токсическое влияние на паренхиму почек, развивается почечная недостаточность. В такой ситуации лечение проводят в условиях стационара больниц.

В редких случаях при передозировке антибиотиком развивается ципрофлоксацин-индуцированный панкреатит. Такое осложнение возникает у пациентов, которым препарат назначили для лечения инфекционного колита. Но после прекращения лечения состояние нормализуется уже на 7 сутки.

Выводится средство из организма практически в неизмененном виде преимущественно почками. Транспортируется он путем канальцевой и клубочковой секреции. С мочой выходит практически 45% от поступившей в организм дозы, с калом – 25%.

Период выведения длится от 3 до 5 часов. При нарушениях функции почек он может удлиняться до 12 часов.

При передозировке фторхиноловый антибиотик может спровоцировать ряд осложнений. Но при отмене препарата и назначении специфического лечения состояние быстро нормализуется.

Из видеосюжета можно узнать мнение врача об эффективности применения Ципрофлоксацина, о его устойчивости к различным микробам.

источник

Ципрофлоксацин ® — это антибактериальное средство широкого спектра бактерицидного воздействия. Обладая сходным с другими фторхинолонами спектром антибактериального воздействия, отличается очень высокой активностью (более чем в четыре раза активнее норфлоксацина ® ).

На данный момент считается наиболее эффективным препаратом из фторхинолоновой группы.
Содержание:

Препарат обладает мощным бактерицидным действием, реализуемым за счет необратимого подавления бактериальных дезоксирибонуклеиновых-гираз и топоизомераз, которые отвечают за суперспирализацию хромосомной ДНК бактерий. Вследствие этого, возбудитель полностью теряет возможность считывать генетическую информацию и синтезировать дезоксирибонуклеиновую кислоту. Необратимое нарушение роста и деления бактерий приводит к гибели клетки.

— фторхинолоны второго поколения (группа «грамотрицательных» хинолонов).

Средство не способствует развитию приобретенной перекрестной устойчивости к другим антибактериальным препаратам, не входящим в класс ингибиторов дезоксирибонуклеиновых-гираз. Специфический механизм антибактериального воздействия помогает эффективно применять средство для лечения инфекционных процессов, вызванных штаммами, устойчивыми к действию аминогликозидных, пенициллиновых, цефалоспориновых и тетрациклиновых средств.

Препарат имеет формы выпуска для использования парентерально , перорально и местно.

концентратов для изготовления инфузионных р-ов;
инфуз. р-ов;
инъекционных р-ов;
табл. и табл. с продленным действием;
капс.;
капель для закапывания в глаза и уши;
глазной мази.

Фото упаковки ципрофлоксацин-Тева ® .Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 таблеток

Таблетки (упаковки по 10 шт.):

Тева ® производства Лэнс-Фарм ® (0.5 грамм-140 рублей);
Озон ® (0.25 и 0.5 грамм – 25 и 45 рублей);
Экоцифол ® кампании АВВА РУС ® (0.5 грамм -83 рубля).

Во флаконах (2мг в миллилитре, 100 миллилитров), производства:

Эльфа ® ЗАО НПЦ -30 рублей;
Синтез АКОМП ® — 35 рублей;
Красфарма ® – 40 рублей.

Капли (5 мл флакон):

СОЛО ® фарм.кампании Гротект ® ООО – 20 рублей;
Renewal ® производства Обновление ПФК ® — 22 и 50 рублей за флаконы по 5 и 10 мл;
АКОС ® производства Синтез АКОМП ® -24 рубля.

Глазная мазь:

Офтоципро производства Татхимфармпрепараты ® -190 рублей.

Таблетки, помимо основного действующего вещества — ципрофлоксацина (табл. по 0.25, 0.5 грамм активного действ.в-ва), содержат вспомогательные компоненты: микрокристаллическую целлюлозу, макролог, тальк, повидон, кукурузный крахмал, диоксид Ti, стеарат Mg и т.д.

Табл. по 1 грамму – это пролонгированная форма ОД. Дополнительно указывается содержание талька, чернил для надписи, очищенной воды, гипромеллозы, альгината и гидрокарбоната натрия Nа, кросповидона и т.д.

Растворы антибиотика содержат то же основное действующее вещество, плюс указывается содержание хлорида натрия, молочной к-ты, инъекционной воды, динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной к-ты, трилона Б.

Капли для закапывания в глаза и уши также содержат трилон Б, Na ацетат, ледяную уксусную к-ту и т.д.

В составе мази, помимо антибиотика, указывается содержание нипагина, медицинского вазелина и безводного ланолина.

Название на латыни — Ciprofloxacini

S: По 1 табл. каждые двенадцать часов.

Средство высокоэффективно как в уколах, так и таблетках. Максимально быстрое всасывание при приеме внутрь достигается, если таблетки принимаются натощак.

Антибиотик быстро достигает высоких бактерицидных значений в плазме, а также хорошо связывается с плазменными белками. Эффективно преодолевает тканевой (определяется в тканевых и органных структурах), гематоэнцефалический (может накапливаться в ликворе и мозговых оболочках), плацентарный ( в связи с этим, противопоказан беременным женщинам) барьеры.

Может проникать в грудное молоко и выделяться с ним, поэтому при грудном вскармливании также не применяется.

На время лечения естественное кормление необходимо временно приостановить.

Концентрация антибиотика в тканевых и органных структурах, а также биологических жидкостях (семенная жидкость, бронхиальный секрет, синовиальная жидкость, желчь и т.д.) значительно превышает плазменную концентрацию.

Препарат способен накапливаться в нейтрофилах.

Период полувыведения антибиотика составляет около 4 часов.

Утилизация антибактериального препарата осуществляется с мочой и желчью. Пациентам преклонного возраста или больным с почечной дисфункцией рекомендована коррекция дозировок или увеличение интервалов между приемом.

Антибиотик эффективен в отношении анаэробной грам- и грам+ флоры. Спектр противомикробного действия препарата включает возбудителя сибирской язвы, стафилококки (метициллиночувствительные штаммы, способные и неспособные продуцировать пенициллиназы), большинство стрептококков, синегнойной палочки, моракселлы, бруцеллы, нейссерии (гонококки и менингококки), цитробактер, сальмонеллы, гемофильная палочка, эшерихия коли, шигеллы, энтерококки, кампилобактер, легионеллы, микоплазмы, хламидии, микобактерии туберкулеза, холерные вибрионы, чумная палочка.

Препарат не чувствителен к воздействию бактериальных бета- лактама, поэтому может использоваться для лечения инфекций, вызванных штаммами, продуцирующими пенициллиназы и цефалоспориназы.

Средней чувствительностью к ципрофоксацину ® отличаются клебсиеллы, псевдомонады, серрации, морганеллы, протей.

Природная полная устойчивость наблюдается у уреаплазмы уреалитикум, микоплазмы гениталиум, фекального энтерококка, нокардий.

Устойчивость бактерий к антибактериальному средству может развиваться в результате точечных мутаций топоизомераз и дезоксирибонуклеальных-гираз.

Благодаря специфическому механизму формирования приобретенной резистентности к препарату, устойчивость у бактерий встречается крайне редко и формируется очень медленно.

Лекарственное средство высокоэффективно при бактериальных:

заболеваниях респираторного тракта (пневмонии, бронхиты, бронхоэктазы, муковисцидоз);
инфекциях ЛОР-органов (отиты, синуситы);
воспалениях кожи, ПЖК и костей;
менингитах;
сепсисах;
стоматологических инфекциях;
инфекциях органов малого таза и мочеполовой системы (включая воспаление гонорейной этиологии, а также орхиты, простатиты, эпидидимиты, аднекситы и т.д.)) и;
инф. на фоне иммунодефицитных состояний и нейтропении, а также терапии иммунодепрессантами;
интраабдоминальных инфекций.

Также антибиотик может использоваться для лечения брюшного тифа, иерсиниоза, сальмонеллеза, шигеллеза и т.д.

Ципрофлоксацин ® при пневмонии назначается в случае, если она вызвана клебсиеллами, энтеробактером, протеем, эшерихией коли, псевдомонадами, гемофильной палочкой, моракселлой, легионеллой или стафилококком.

Ципрофлоксацин ® при ангине практически не применяется. При стрептококковых тонзиллитах препаратами выбора служат пенициллины, цефалоспорины и макролиды. Может назначаться и при подтвержденной резистентности бактерий к другим ср-м и высокой чувствительности к фторхинолону. Также антибиотик может использоваться при ангине гонорейной этиологии.

Антибиотик высокоэффективен при тяжелых гайморитах и отитах, в особенности, вызванных синегнойной палочкой и стафилококковой флорой.

Также препарат эффективен в отношении всех наиболее распространенных возбудителей инфекционных процессов в МВП и может применяться как при осложненных, так не осложненных пиелонефритах, циститах, простатитах и т.д.

Препарат может применяться для постконтактной профилактики и лечения сибирской язвы (легочная форма).

При среднетяжелых инфекционных процессах применяют по 0.25-0.5 грамм дважды в сутки. При тяжелом течении может применяться 0.75 грамм дважды в день (1.5 грамма — максимально допустимая суточная доза).

Форма ОД по грамму может использоваться раз в сутки.

Во время приема антибиотика следует употреблять больше жидкости, для того, чтобы снизить риск развития кристалурии.

При введении внутривенно применяют по 0.2-0.4 грамма дважды в день.

Длительность лечения рассчитывается лечащим врачом индивидуально.

Все фторхинолоновые препараты противопоказаны к назначению пациентам младше 18-ти лет. Это связано с выраженными побочными эффектами- токсическим действием на соединительную ткань.

Исключение могут составлять тяжелые бактериальные осложнения муковисцидоза и сибирская язва.

Назначать препарат, а также рассчитывать необходимую дозировку и длительность лечения, должен только врач.

Не назначается больным с индивидуальной непереносимостью фторхинолоновых препаратов, лицам, не достигшим 18-ти лет (исключая необходимость лечения осложненного муковисцидоза и сибирской язвы). Также беременным и кормящим грудью, тенденитами или псевдомембранозным колитом из-за применения фторхинолонов ранее.

При крайней необходимости может быть использован при заболеваниях ЦНС (эпилепсия, судороги и т.д.), сердечных патологиях (постинфарктное состояние, сердечная недостаточность, аритмии и т.д.), нарушениях баланса электролитов, заболеваниях психики, миастении, НМК.

Из-за множественных побочных эффектов на плод фторхинолоны категорически запрещены во время беременности.

При НВ, эти антибиотики также не назначают. В случае необходимости назначения данного антибиотика, естественное вскармливание должно быть отменено до начала лечения.

Побочные эффекты от применения фторхинолоновых ср-в могут проявляться диспепсическими расстройствами, болями в животе, диареей, псевдомембранозным колитом, дисбактериозом, молочницей, желудочно-кишечными кровотечениями, икотой, язвой, лекарственным панкреатитом, гепатитом.

Также головными болями, психозами, депрессией, фобиями, токсическими психозами, судорогами, снижением слуха (временным), нарушением кожной чувствительности, повышением внутричерепного давления, НМК, обмороками, артериальной гипотензией, крапивницей, анафилактическим шоком, эксфолиативным дерматитом, сыпью, лекарственным нефритом, фотосенсибилизацией, тахикардией, воспалением сухожилий (вплоть до их разрыва) и т.д.

Как и все антибиотики фторхинолонового класса, ципрофлоксацин и алкоголь категорически несовместимы.

Сочетание со спиртными напитками может привести к тяжелому поражению ЦНС, почек и печени.

Торговые названия препаратов с аналогичным действующим веществом:

Офлоксацин ® также относится ко второму поколению фторированных хинолов. Он значительно эффективнее в отношении пневмококков, хламидий и синегнойной палочки. Также офлоксацин ® входит в список препаратов второй линии при лечении туберкулеза.

В отношении других возбудителей офлоксацин ® уступает в эффективности.

Препарат высокоэффективен при многих инфекционных заболевания, однако обладает значительным списком ограничений и побочных эффектов.

Антибиотик хорошо зарекомендовал себя при лечении инфекций МВП (циститы, пиелонефриты и т.д.), в комплексной терапии хронических и острых простатитов, инфекций ЛОР-органов (синуситы, отиты) и т.д., включая инфекционные процессы, вызванные нечувствительными к препаратам пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов и аминогликозидов штаммами бактерий.

Однако, учитывая высокую токсичность препарата, он должен применяться только по назначению лечащего врача.

источник

Ципрофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ciprofloxacinum

Действующее вещество: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)

Производитель: ПАО «Фармак», ЧАО «Технолог», ОАО «Киевмедпрепарат» (Украина), ООО «Озон», ОАО «Верофарм», ОАО «Синтез» (Россия), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 30.04.2018

Ципрофлоксацин – противомикробный лекарственный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов.

таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой (внешний вид таблеток и форма упаковки зависят от производителя и дозы активного вещества);
раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 100 мл во флаконах; количество флаконов в упаковке зависит от производителя);
концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка зеленовато-желтая жидкость без механических включений (по 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в картонной пачке);
капли глазные 0,3%: прозрачная жидкость, желтовато-зеленоватая или слегка желтая (по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл во флаконах или полиэтиленовых тюбиках-капельницах с клапаном/винтовой горловиной из полиэтилена, по 1 флакону, по 1 или 5 тюбиков-капельниц в картонной пачке);
капли глазные и ушные 0,3%: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 флакон).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:

действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 или 750 мг;
вспомогательные компоненты: крахмал 1500 или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк;
оболочка: содержание и количество компонентов зависят от производителя.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 2 мг (2,33 мг);
вспомогательные компоненты: молочная кислота, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида) – 100 мг (111 мг);
вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных 0,3%:

действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
вспомогательные компоненты: маннитол, динатрия эдетат, натрия ацетат, бензалкония хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных и ушных 0,3%:

действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
вспомогательные компоненты: маннитол, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Ципрофлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Это производное хинолона угнетает бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, отвечающие за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг РНК ядер, что обеспечивает считывание необходимой генетической информации), нарушает продуцирование ДНК, тормозит рост и размножение бактерий, приводит к выраженным изменениям морфологического характера (в том числе клеточных мембран и стенок) и незамедлительной гибели бактериальных клеток.

Вещество обладает бактерицидным действием по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в период деления и покоя (поскольку воздействует не только на ДНК-гиразу, но и провоцирует лизис клеточных стенок). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин влияет только в период деления.

Невысокая токсичность для клеток макроорганизма обусловлена отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне лечения ципрофлоксацином не вырабатывается параллельная устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это повышает эффективность препарата по отношению к бактериям, устойчивым к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам.

Повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину отличаются:

грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia marcescens), некоторые внутриклеточные возбудители (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ципрофлоксацин проявляет активность по отношению к Bacillus anthracis. Большинство стафилококков, для которых характерна устойчивость к метициллину, демонстрируют аналогичную резистентность и к ципрофлоксацину. Сенситивность Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализованных внутриклеточно) является умеренной: для подавления жизнедеятельности этих микроорганизмов требуются высокие концентрации препарата.

Препарат не действует на Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Также он недостаточно эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается достаточно медленно, поскольку ципрофлоксацин практически полностью уничтожает персистирующие микроорганизмы, а у бактериальных клеток отсутствуют ферменты, инактивирующие его.

При приеме внутрь таблетки ципрофлоксацин практически полностью и с высокой скоростью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тощей и двенадцатиперстной кишке). Прием пищи тормозит всасывание, но не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию. Биодоступность составляет 50–85%, а объем распределения равен 2–3,5 л/кг. Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 20-40%. Максимальный уровень вещества в организме при пероральном приеме достигается приблизительно через 60-90 минут. Максимальная концентрация связана с величиной принятой дозы линейной зависимостью и составляет при дозах 1000, 750, 500 и 250 мг соответственно 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 мкг/мл. Через 12 часов после приема внутрь 750, 500 и 250 мг содержание ципрофлоксацина в плазме понижается до 0,4, 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно.

Вещество хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, обогащенные жирами, например, нервную ткань). Его содержание в тканях оказывается в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации обнаруживаются в коже, слюне, перитонеальной жидкости, миндалинах, суставных хрящах и синовиальной жидкости, костной и мышечной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящей системе, органах брюшной полости и малого таза (матке, яичниках и фаллопиевых трубах, эндометрии), тканях предстательной железы, семенной жидкости, бронхиальном секрете, легочной ткани.

В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших концентрациях, где его содержание при отсутствии воспалительного процесса в мозговых оболочках составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при имеющихся воспалительных очагах – 14–37%.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в лимфу, плевру, глазную жидкость, брюшину и через плаценту. Его концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови. Соединение метаболизируется в печени примерно на 15-30%, образуя малоактивные метаболиты (формилципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин).

Период полувыведения ципрофлоксацина составляет около 4 часов, при хронической почечной недостаточности увеличиваясь до 12 часов. Он выводится в основном через почки посредством канальцевой секреции и канальцевой фильтрации в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальное количество экскретируется через ЖКТ. Небольшое количество ципрофлоксацина выделяется с грудным молоком. Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, а общий клиренс – 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) степень выведения ципрофлоксацина через почки снижается, однако он не кумулируется в организме вследствие компенсаторного усиления метаболизма данного вещества и его выведения через ЖКТ.

При проведении внутривенной инфузии препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация ципрофлоксацина, составляющая 2,1 мкг/мл, достигается через 60 минут. После внутривенного введения содержание ципрофлоксацина в моче на протяжении первых 2 часов после инфузии оказывается почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что существенно превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.

При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза: переднюю камеру и роговицу, особенно при повреждении эпителиального покрова роговицы. При ее поражении вещество кумулируется в ней в концентрациях, способных уничтожить большинство возбудителей роговичных инфекций.

После однократной инстилляции содержание ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза определяется через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация соединения во влаге передней камеры достигается через 1 час и равна 190 мкг/мл. Через 2 часа концентрация ципрофлоксацина начинает снижаться, однако его антибактериальное действие в тканях роговицы является пролонгированным и сохраняется на протяжении 6 часов, во влаге передней камеры – до 4 часов.

После инстилляции может наблюдаться системная абсорбция ципрофлоксацина. При его применении в форме глазных капель 4 раза в день в оба глаза на протяжении 7 дней средняя концентрация вещества в плазме крови не превышает 2–2,5 нг/мл, а максимальная концентрация составляет менее 5 нг/мл.

У взрослых пациентов Ципрофлоксацин применяют для терапии и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

бронхит (хронический в стадии обострения и острый), бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз и др. инфекции дыхательных путей;
фронтит, гайморит, фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит, мастоидит и др. инфекции ЛОР-органов;
пиелонефрит, цистит и др. инфекции почек и мочевыводящих путей;
аднексит, гонорея, простатит, хламидиоз и др. инфекции органов малого таза и половых органов;
бактериальные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), желчных протоков, внутрибрюшинный абсцесс и др. инфекции органов брюшной полости;
язвенные инфицирования, ожоги, абсцессы, раны, флегмона и др. инфекции кожи и мягких тканей;
септический артрит, остеомиелит и др. инфекции костей и суставов;
хирургические операции (для профилактики инфицирования);
легочная форма сибирской язвы (для профилактики и терапии);
инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами или при нейтропении.

Детям в возрасте от 5 до 17 лет системно Ципрофлоксацин назначают при муковисцидозе легких для терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), а также для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis).

Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий кроме того применяют при глазных инфекциях и тяжелом общем инфицировании организма – сепсисе.

Таблетки назначают для проведения СДК (селективной деконтаминации кишечника) пациентам со сниженным иммунитетом.

Капли Ципрофлоксацин используют для лечения и профилактики следующих инфекционных воспалений, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину:

офтальмология (капли глазные, капли глазные и ушные): блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), хронический дакриоцистит, бактериальная язва роговицы, бактериальные поражения глаз вследствие травмирования или попадания инородных тел, периоперационная профилактика инфицирования в офтальмохирургии;
оториноларингология (капли глазные и ушные): наружный отит, терапия инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

совместный прием с тизанидином [в связи с высокой вероятностью выраженного снижения АД (артериального давления) и сонливости];
псевдомембранозный колит;
беременность и период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет, кроме случаев терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis), а также терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет;
недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
повышенная индивидуальная чувствительность к Ципрофлоксацину, другим фторхинолонам и вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные: системно Ципрофлоксацин применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, выраженной почечной/печеночной недостаточности, в пожилом возрасте, при наличии данных в анамнезе о поражениях сухожилий при терапии фторхинолонами. Раствор для инфузий (дополнительно) с осторожностью применяют при повышенном риске удлинения интервала QT/развитии аритмии типа пируэт, в т. ч. при сердечной недостаточности, брадикардии, инфаркте миокарда, синдроме врожденного удлинения интервала QT и электролитном дисбалансе (гипокалиемия, гипомагниемия).

Абсолютные противопоказания к местному применению ципрофлоксацина:

офтальмомикозы и вирусные поражения глаз;
беременность и период грудного вскармливания (для глазных инстилляций);
возраст до 1 года (для глазных инстилляций);
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

Использование препарата в оториноларингологии (капли глазные и ушные) при беременности и во время грудного вскармливания допустимо только в случае, когда возможная польза от терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

После исчезновения клинических симптомов заболеваний и нормализации температуры тела терапию Ципрофлоксацином продолжают еще минимум 3 дня.

Таблетки Ципрофлоксацин принимают внутрь после приема пищи, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток натощак ускоряет всасывание активного вещества.

Рекомендуемое дозирование: по 250 мг 2–3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций – 500–750 мг 2 раза в сутки (1 раз в 12 ч).

Дозирование в зависимости от заболевания/состояния:

инфекции мочевыводящих путей: дважды в сутки по 250–500 мг курсом от 7 до 10 дней;
хронический простатит: дважды в сутки по 500 мг курсом 28 дней;
неосложненная гонорея: 250–500 мг однократно;
гонококковая инфекция в сочетании с хламидиями и микоплазмозом: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) по 750 мг курсом от 7 до 10 дней;
шанкроид: дважды в сутки по 500 мг на протяжении нескольких дней;
менингококковое носительство в носоглотке: 500–750 мг однократно;
хроническое носительство сальмонелл: дважды в сутки по 500 мг (при необходимости увеличивают до 750 мг) курсом до 28 дней;
тяжелое течение инфекций (рецидивирующий муковисцидоз, инфекции брюшной полости, костей, суставов), вызванных псевдомонадами или стафилококками, острые пневмонии, вызванные стрептококками, хламидийные инфекции мочеполовых путей: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг (курс терапии остеомиелита может длиться до 60 дней);
инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные золотистым стафилококком: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг курсом от 7 до 28 дней;
осложнения, вызванные синегнойной палочкой у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: дважды в сутки по 20 мг/кг (максимальная суточная доза – 1500 мг) курсом от 10 до 14 дней;
легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): дважды в сутки детям по 15 мг/кг, взрослым – по 500 мг (максимальные дозы: разовая – 500 мг, суточная – 1000 мг), курс лечения – до 60 дней, начинать прием препарата следует сразу после инфицирования (предполагаемого либо подтвержденного).

Максимальная суточная доза Ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 1000 мг;
КК 2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 500 мг.

Пациентам на гемо- или перитонеальном диализе принимать таблетки следует после сеанса диализа.

Пациентам в пожилом возрасте требуется снижение дозы на 30%.

Препарат вводят внутривенно капельно, медленно, в крупную вену, это позволяет снизить риск осложнения в месте введения. При введении 200 мг ципрофлоксацина инфузия длится 30 мин, 400 мг – 60 мин.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий необходимо перед применением развести до минимального объема 50 мл в следующих инфузионных растворах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида.

Раствор для инфузий вводится изолированно либо вместе с совместимыми растворами для инфузий: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера и Рингера Лактата, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида. Полученный после смешивания раствор следует использовать как можно быстрее с целью сохранения его стерильности.

При неподтвержденной совместимости с другим раствором/лекарственным веществом инфузионный раствор Ципрофлоксацина вводится отдельно. Видимые признаки несовместимости – выпавший осадок, помутнение или изменение цвета жидкости. Водородный показатель (pH) инфузионного раствора Ципрофлоксацин – 3,5–4,6, поэтому он несовместим со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при таких значениях pH (раствор гепарина, пенициллины), в особенности со средствами, изменяющими значения pH в щелочную сторону. Вследствие хранения раствора при низких температурах возможно образование осадка, растворимого при комнатной температуре. Хранить раствор для инфузии в холодильнике и замораживать его не рекомендуется, поскольку к использованию пригоден только чистый и прозрачный раствор.

Рекомендованный режим дозирования Ципрофлоксацина для взрослых пациентов:

инфекции дыхательных путей: в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекции – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные – 2 раза в сутки от 200 до 400 мг, осложненные – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит: 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
диарея: 2 раза в сутки по 400 мг;
остальные инфекции, перечисленные в разделе «Показания к применению»: 2 раза в сутки по 400 мг;
тяжелые угрожающие жизни инфекции, в особенности, вызванные Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., включая пневмонию, вызванную Streptococcus spp., перитонит, инфекции костей и суставов, септицемия, рецидивы инфекций при муковисцидозе: 3 раза в сутки по 400 мг;
легочная (ингаляционная) форма сибирской язвы: 2 раза в сутки по 400 мг курсом 60 дней (для терапии и профилактики).

Коррекцию дозы ципрофлоксацина пациентам пожилого возраста проводят в сторону понижения в зависимости от тяжести течения заболевания и показателя КК.

Для лечения у детей в возрасте 5–17 лет вызванных синегнойной палочкой осложнений при муковисцидозе легких рекомендуется 3 раза в сутки доза 10 мг/кг (максимальная суточная – 1200 мг) курсом 10–14 дней. Для терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы рекомендуется 2 инфузии в сутки по 10 мг/кг ципрофлоксацина (максимальная разовая – 400 мг, суточная – 800 мг), курс – 60 дней.

Максимальная суточная доза ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 800 мг;
КК 2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 400 мг.

Пациентам на гемодиализе ципрофлоксацин вводят сразу после сеанса.

Средняя продолжительность терапии:

острая неосложненная гонорея – 1 день;
инфекции почек, мочевыводящих путей и брюшной полости – до 7 дней;
остеомиелит – не более 60 дней;
стрептококковые инфекции (в связи с опасностью поздних осложнений) – не менее 10 дней;
инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами – в течение всего периода нейтропении;
остальные инфекции – 7–14 дней.

В офтальмологической практике капли Ципрофлоксацин (глазные, глазные и ушные) закапывают в конъюнктивальный мешок.

Режим инстилляций в зависимости от вида инфекции и тяжести воспалительного процесса:

острые бактериальные конъюнктивиты, блефариты (простые, чешуйчатые и язвенные), мейбомиты: по 1–2 капли 4–8 раз в сутки курсом 5–14 дней;
кератиты: по 1 капле от 6 раз в сутки курсом 14–28 дней;
бактериальная язва роговицы: 1-й день – по 1 капле каждые 15 минут первые 6 часов лечения, затем в часы бодрствования по 1 капле каждые 30 мин; 2-й день – в часы бодрствования по 1 капле каждый час; 3–14-й дни – в часы бодрствования по 1 капле каждые 4 часа. Если эпителизация не произошла после 14 дней терапии, лечение допускается продолжить еще 7 дней;
острые дакриоциститы: по 1 капле 6–12 раз в сутки курсом не более 14 дней;
травмы глаз, в т. ч. попадание инородных тел (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–8 раз в сутки курсом 7–14 дней;
предоперационная подготовка: по 1 капле 4 раза в сутки в течение 2 дней перед операцией, по 1 капле 5 раз с интервалом в 10 минут непосредственно перед операцией;
постоперационный период (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–6 раз в сутки на весь срок, обычно от 5 до 30 дней.

В оториноларингологии препарат (капли глазные и ушные) закапывают в наружный слуховой проход, предварительно осторожно его очистив.

Рекомендуемый режим дозирования: 2–4 раза в сутки (или чаще, по мере необходимости) по 3–4 капли. Продолжительность терапии не должна превышать 5–10 дней, кроме случаев, когда локальная флора является чувствительной, тогда допускается продление курса.

Для проведения процедуры рекомендуется довести раствор до комнатной температуры или температуры тела во избежание вестибулярной стимуляции. Пациенту следует лечь на бок, противоположный больному уху, и оставаться в таком положении в течение 5–10 минут после инстилляции.

Иногда, после локального очищения наружного слухового прохода, допускается закладывать в ухо ватный тампон, смоченный раствором Ципрофлоксацина, и держать его там до следующего закапывания.

пищеварительная система: тошнота/рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, ухудшение аппетита и снижение объема съедаемой пищи, холестатическая желтуха (в особенности у больных с заболеваниями печени в анамнезе), гепатит, гепатонекроз;
нервная система: головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, тремор, тяжелые сновидения (кошмары), бессонница, периферическая паралгезия, гипергидроз, тромбоз церебральных артерий, повышение внутричерепного давления, обморочные состояния, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, другие проявления психотических реакций, изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент способен причинить себе вред;
органы чувств: нарушения обоняния и вкуса, нарушение зрения (изменение цветовосприятия, диплопия), шум и звон в ушах, ухудшение слуха вплоть до его потери;
сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, уменьшение АД; для раствора дополнительно – вазодилатация, доброкачественная внутричерепная гипертензия, кардиоваскулярный коллапс;
кроветворная система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения;
лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, гипергликемия, гипогликемия, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия;
мочевыделительная система: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, задержка мочи, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, интерстициальный нефрит, снижение азотовыделительной функции почек;
опорно-двигательный аппарат: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий;
реакции гиперчувствительности: одышка, крапивница, кожный зуд, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, волдыри (сопровождающиеся кровотечениями), маленькие узелки (образующие струпья), петехии (точечные кровоизлияния на коже), лекарственная лихорадка, отек лица/гортани, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
другие реакции: суперинфекции (включая кандидоз), астения, приливы крови к лицу;
местные реакции (для раствора): отек, болезненность и флебит в месте инъекции.

При усугублении вышеперечисленных или проявлении любых других побочных реакций, не указанных в инструкции, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

реакции гиперчувствительности: жжение и зуд, гиперемия и незначительная болезненность конъюнктивы (при закапывании в глаза) или в области наружного уха и барабанной перепонки (при закапывании в ухо), развитие суперинфекции;
другие реакции (при закапывании в глаза): тошнота, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, светобоязнь, отек век, слезотечение, ощущение нахождения в глазу инородного тела, уменьшение остроты зрения, белый кристаллический преципитат (образуется у пациентов с язвой роговицы), кератопатия, кератит, образование роговичных пятен/инфильтрация роговицы.

Симптомами передозировки Ципрофлоксацина при пероральном приеме или внутривенном введении являются тошнота, рвота, психическое возбуждение, помутненное сознание.

Специфический антидот неизвестен. При приеме препарата внутрь рекомендуется сделать промывание желудка. Также следует тщательно контролировать состояние больного, при необходимости прибегнуть к мерам неотложной помощи и обеспечить поступление большого количества жидкости в организм. Посредством гемо- или перитонеального диализа выводится лишь незначительное (менее 10%) количество Ципрофлоксацина.

Случаи передозировки Ципрофлоксацина при местном применении не зарегистрированы. При случайном приеме лекарственного средства внутрь возникновение симптомов передозировки маловероятно, так как содержание ципрофлоксацина в 1 флаконе капель ничтожно мало и составляет всего 15 мг при максимальной суточной дозе для взрослых пациентов 1000 мг, для детей – 500 мг. Тем не менее при непреднамеренном попадании препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.

Для лечения подозреваемой/установленной пневмонии, вызванной пневмококком Streptococcus pneumoniae, Ципрофлоксацин препаратом выбора не является.

Превышать рекомендованные суточные дозы недопустимо, для избегания развития кристаллурии также требуется потреблять достаточное количество жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи.

В случае возникновения длительной тяжелой диареи во время терапии или после нее, следует исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленно отменить препарат и провести соответствующее лечение.

Боли, появляющиеся в сухожилиях, или первые признаки тендовагинита требуют немедленной отмены терапии, есть отдельные данные о воспалениях и даже разрывах сухожилий во время применения фторхинолонов.

Во время терапии Ципрофлоксацином рекомендуется избегать интенсивного искусственного ультрафиолетового облучения и попадания прямых солнечных лучей, а при реакции фоточувствительности (ожогоподобные кожные высыпания) – прекратить прием препарата.

При продолжительной терапии требуется регулярный контроль общего анализа крови и функции почек/печени.

В растворе и концентрате Ципрофлоксацин содержится натрия хлорид, что следует учитывать пациентам, ограничивающим потребление натрия (при сердечной и почечной недостаточности, нефротическом синдроме).

При лечении, в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, судороги, сонливость, осторожность требуется соблюдать, управляя транспортными средствами и сложными механизмами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности.

Капли глазные и ушные (капли глазные) не предназначены для внутриглазных инъекций.

При одновременном использовании капель Ципрофлоксацин с другими офтальмологическими препаратами интервал между введениями должен быть не менее 5 минут.

При появлении любых симптомов гиперчувствительности использование капель необходимо прекратить.

В случае наблюдающейся продолжительное время или нарастающей вследствие терапии Ципрофлоксацином конъюнктивальной гиперемии следует прекратить использование капель и обратиться к врачу.

Не рекомендуется использование мягких контактных линз совместно с применением капель Ципрофлоксацин. При ношении жестких контактных линз их следует снимать перед закапыванием и вставлять вновь спустя 15–20 минут после инстилляции.

В связи с возможной нечеткостью зрительного восприятия в результате инстилляции препарата, приступать к работе со сложными механизмами и управлению транспортными средствами рекомендуется спустя 15 минут после процедуры.

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации, поскольку проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Исследования подтвердили, что препарат способен спровоцировать развитие артропатии.

В связи с высокой фармакологической активностью Ципрофлоксацина и риском неблагоприятных последствий лекарственных взаимодействий решение о возможном совместном приеме с другими лекарственными веществами/препаратами принимает лечащий врач.

Аналоги Ципрофлоксацина в форме таблеток: Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродокс, Ципролет, Ципропан, Цифран и др.

Аналоги раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий Ципрофлоксацин: Басиджен, Ифиципро, Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробид и др.

Аналоги капель глазных/глазных и ушных Ципрофлоксацин: Бетаципрол, Роцип, Ципролет, Ципролон, Ципромед, Ципрофлоксацин-АКОС.

Хранить в сухом, темном месте при температуре до 25 °C, раствор для инфузий, концентрат и капли – не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – от 2 до 5 лет (в зависимости от производителя), раствора и концентрата – 2 года, капель глазных/глазных и ушных – 3 года.

Капли глазные и ушные после вскрытия флакона хранить не более 28 дней, капли глазные – не более 14 дней.

Ципрофлоксацин в любой форме выпуска отпускается по рецепту.

Отзывы о Ципрофлоксацине в форме таблеток довольно неоднозначны. Некоторые пациенты с восторгом говорят о его эффективности, другие во время лечения не заметили изменений в своем состоянии. Почти все больные отмечают наличие побочных реакций, выраженных в той или иной степени.

По мнению тех, кто использовал капли для местного применения, они не имеют недостатков, успешно и быстро справляются с инфекционными заболеваниями.

По отзывам специалистов, преимуществами Ципрофлоксацина являются повышенная бактерицидная активность, хорошая переносимость, широкий спектр антибактериального действия (препарат действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, микобактерии, хламидии, микоплазмы). Также вещество способно проникать в клетки и ткани организма, накапливаясь в них в концентрациях, близких к таковым в сыворотке или превышающих их.

Ципрофлоксацин можно применять при тяжелых инфекционных заболеваниях (в условиях стационара) как эмпирическую антибактериальную терапию. Доказана его эффективность при терапии госпитальных и внебольничных инфекций практически любой локализации (инфекции кожных покровов, костей, ИМП, ангина и т. д.). Препарат имеет длительный период полувыведения и характеризуется постантибиотическим эффектом: прием всего 2 раза в день окажется достаточным.

Цена на Ципрофлоксацин в таблетках зависит от их дозировки и примерно составляет 12–20 рублей (дозировка 250 мг, в упаковку входит 10 таблеток) или 33–40 рублей (дозировка 500 мг, в упаковку входит 10 таблеток). Раствор для инфузий обойдется в 24–30 рублей (за 1 флакон 100 мл). Глазные капли 0,3% стоят примерно 38–42 рубля (за флакон 10 мл). Капли глазные и ушные 0,3% можно купить приблизительно за 22–28 рублей (за флакон 10 мл).

источник

Производитель: ЗАО «Рафарма» Россия

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Действующее вещество: 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина (в виде гидрохлорида моногидрата) в 1 таблетке.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон-КЗО, магния стеарат.

Оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк).

Фармакодинамика. Механизм действия. Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз (топоизомераза II — ДНК-гираза и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и в период деления, так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки, на грамположительные микроорганизмы только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибактериальным препаратам.

Механизмы резистентности. Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.

Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения ципрофлоксацина из микробной клетки. Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона п с течением времени.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину. In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp.. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp.. Yersinia pest is.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus faecal is. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratio marcescens. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp.. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика. Всасывание. После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта, преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Максимальная концентрация (Смах) ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1-2 ч и составляет при пероральном приеме 250. 500, 700 и 1000 мг препарата 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Биодоступность составляет около 70-80 %. Значения максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация — время» (AUC) возрастают пропорционально дозе. Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Смах и биодоступность.

Распределение. Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30 %, активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно (от 2 до 12 раз) превышает концентрацию в плазме крови. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, тканях предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Проникает в спинномозговую жидкость в концентрациях 6 10 % при невоспаленных мозговых оболочках, 14-37% — при воспаленных — от концентрации в сыворотке крови. Хорошо проникает во внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту.

Метаболизм. Биотрансформируется в печени (15-30%). В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение. Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (50-70 %); незначительное количество — через желудочно-кишечный тракт (15-30 %). Почечный клиренс составляет 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс около 8-10 мл/мин/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях.

У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые:
• инфекции дыхательных путей, пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками;
• инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно вызванные грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;
• инфекции глаз;
• инфекции мочеполовой системы (включая цистит, пиелонефрит, аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит, неосложненную гонорею);
• осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом);
• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); сепсис;
• брюшной тиф;
• кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»;
• инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией);
• селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);
• профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.

Дети:
• терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функционального состояния почек. Рекомендуемый режим дозирования:

— инфекции дыхательных путей легкой и средней степени тяжести — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 750 мг 2 раза в сутки;

— инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит) — 500 мг 2 раза в сутки;

— инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные — от 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 мг 1 раз в сутки; осложненные: от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки;

— гонорея — 500 мг 1 раз в сутки;

— осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) 500 мг 2 раза в сутки;

— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, рапы, ожоги, абсцессы, флегмона) легкой и средней степени тяжести — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 750 мг 2 раза в сутки;

— инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит) — легкой и средней степени тяжести — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 750 мг 2 раза в сутки; брюшной тиф — 500 мг 2 раза в сутки;

— кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников» — 500 мг 2 раза в сутки;

— при инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунитетом — по 500 мг 2 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками);

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы — 500 мг 2 раза в сутки; другие инфекции (см. раздел «Показания») — 500 мг 2 раза в сутки; особо тяжелые инфекции, представляющие угрозу жизни, в том числе стрептококковая пневмония, рецидивирующие инфекции при муковисцидозе легких, инфекции костей и суставов, сепсис, пери гонит (в особенности при наличии Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. или Streptococcus spp.) — 750 мг 2 раза в сутки;

— профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis — 500 мг 1 раз в су тки.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет). Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие долы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Дети. Для лечения осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, рекомендуемая дола 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная дола 1500 мг). Продолжительность терапии составляет 10-14 дней. Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы — 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная разовая дола 500 мг. суточная — 1000 мг). Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Продолжительность приема 60 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых. Рекомендуемые дозы дня пациентов с почечной недостаточностью:

— при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1.73 м2 или его концентрации в плазме крови oт 1.4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 1000 мг:

— при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1.73 м2или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 300 мг;

Пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе:

— при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1.73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 1000 мг;

— при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 500 мг.

В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры.

Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная су точная доза ципрофлоксацина — 500 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Режим дозирования аналогичен режиму при нарушениях функции почек.

Дети с почечной недостаточностью и/или нарушениями функции печени. Режим дозирования у детей с нарушениями функций почек и печени изучен не был.

Продолжительность терапии. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 2 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 дней при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.

Беременность и лактация. Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

В случае необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период грудного вскармливания, кормление ребенка грудью следует прекратить до начала лечения.

При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Препарат Ципрофлоксаципа не является препаратом выбора для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae из-за его ограниченной эффективности в отношении возбудителя.

При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoecie, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбуди теля лабораторными тестами.

Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT (ем. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению е мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью применять ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT. заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)).

Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату (см. раздел «Побочное действие»), в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение препарата ципрофлоксацин следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки). В данной ситуации противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности, при наличии симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.

У пациентов, принимающих препарат ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.

Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллового сухожилия) иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление п разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности, при возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, в редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия препарата.

При приеме фторхинолонов отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии, слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, следует не продолжать применение препарата до консультации с врачом.

Поскольку при приеме препарата может возникнуть реакция фотосенсибилизации, пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и ультрафиолетовым светом. В случае появления симптомов фотосенсибилизации лечение следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых изоферментами CYP450 1А2 (таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин).

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя се рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих препарат.

Длительное и повторное применение ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций.

Дети. На основании анализа данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, несмотря на отсутствие доказанной связи между повреждением хряща или суставов и приемом препарата, не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей 5-17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Ципрофлоксацин может нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, вертиго, спутанность сознания и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Перечисленные ниже неблагоприятные реакции классифицировали следующим образом: «очень часто» (≥ 10), «часто» (≥1/100,

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита и количества принимаемой пиши, анорексия; редко — дисфагия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов е перенесенными заболеваниями печени), гепатит (неинфекционный), кандидоз полости рта; очень редко — панкреатит, антибиотик-ассоциированный псевдомембранозный колит, некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; зуд. крапивница, пятнисто-узелковая сыпь; редко — аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек, фоточувствительность, мультиформная эритема, узловатая эритема; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла, точечные кровоизлияния па коже, частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны нейтральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение сна, беспокойство, психомоторная гиперактивность/ажитация, нарушение вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги, приступы эпилепсии, вертиго, спутанность сознания, тревожность; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, нарушение сновидений (ночные кошмары), психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: очень редко — расстройства зрения, диплопия, нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха: очень редко — шум в ушах, временная потеря слуха, нечасто — ощущение сердцебиения; редко — тахикардия, ощущение «прилива» крови к лицу, вазодилатация, обморок, снижение артериального давления; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).

Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ, отек гортани, отек легкого, нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия. отек сустава; очень редко — артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги, мышечная слабость, тендинит (преимущественно ахилловых сухожилий), разрыв сухожилий, обострение симптомов миастении.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.

Прочие: нечасто — общее недомогание, лихорадка, грибковая суперинфекция; редко — болевой синдром неспецифической этиологии, периферические отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы в крови, концентрации мочевины в крови, активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гипербилирубинемия; редко — повышение или снижение показателя протромбина, повышение активности амилазы, гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — повышение международного нормализованного отношения (МНО) (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Препараты, вызывающие удлинение интервала QТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина (как и других фторхинолонов) пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики, см. раздел «Особые указания»).

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и, соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных неблагоприятных явлений: в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина (см. раздел «Особые указания», цитохром Р450).

Другие производные ксантина. Одновременное применение ципрофлоксаципа и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Тизанидин. При одновременном применении ципрофлоксаципа и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови: увеличение максимальной концентрации (Смах) в 7 (от 4 до 21) раз, увеличение показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») в среднем в 10 (от 6 до 24) раз. Так как увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови может вызвать клинически значимые побочные эффекты: снижение артериального давления и сонливость, одновременное применение ципрофлоксаципа и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНK-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В случаях совместного применения ципрофлоксацина и циклоспорина необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства (глибенкламид, глимепирид) и инсулин. При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфонилмочевины, или инсулина развитие гипогликемии предположительно обусловлено усилением действия гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»). Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробеницид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Фенитоин. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.

Метотрексат. При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови и вероятности развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Омепразол. При сочетанном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих омепразол, может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время».

Дулоксетин. Одновременное применение дулоксетина и флувоксамина — мощного ингибитора изофермента CYP450 1А2, может привести к увеличению AUC и Смах дулоксетина. Можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Смах и AUC ропинирола на 60 и 84 %, соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин. Одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, может привести к снижению клиренса лидокаина на 22 % при его внутривенном введении. При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия (см. раздел «Особые указания», цитохром Р450).

Клозапин. При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина могут увеличиваться сывороточные концентраций клозапина и N-десметилклозапина. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии (см. раздел «Особые указания», цитохром Р450).

Силденафил. При одновременном применении ципрофлоксацина и силденафила возможно увеличение Смах и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К (варфарин, аценокумарола, фенпрокумон, флуиндон). Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента. Следует контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К. а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Катион-содержащие препараты. Одновременный прием ципрофлоксацина и катион-содержащих препаратов; минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо; сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (например, севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема э тих препаратов.

Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенные кальцием соки), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, содержащийся в обычной пище, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к другим компонентам препарата;
• одновременный прием ципрофлоксацина и тизанидина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме показаний, указанных в разделе «Показания к применению», дети);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт, психические заболевания (депрессия, психоз), эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (пли судороги в анамнезе), выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе, антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1А2 (в том числе, теофиллин. метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), психические заболевания, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогсназы.

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QT, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), нарушения функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний для снижения абсорбции ципрофлоксацина. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи. Симптоматическая терапия. Тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг. Упаковка: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 10 таблеток в банке полимерной. По 1 контурной ячейковой упаковке или 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в картонной пачке или в пачке из картона мелованного.

источник