Нитроксолин и ципрофлоксацин взаимодействие

НИИ антимикробной химиотерапии, Смоленск

О стрый цистит (ОЦ) остается одной из самых распространенных бактериальных инфекций у женщин. Точных статистических данных о распространенности ОЦ в России не существует. По расчетным данным, распространенность достаточно высока и может составлять до 36 млн случаев заболеваний в год (О.Б.Лоран, 1999). Распространенность ОЦ существенно различается у разных категорий пациентов. Факторами, определяющими повышенный риск развития ОЦ, являются женский пол, высокая сексуальная активность, использование спермицидных контрацептивов, наличие патологии мочевыводящих путей, беременность, пониженный уровень эстрогенов (менопауза). Рецидивирование цистита может быть обусловлено многими факторам, в том числе и наследственными. В целом встречаемость данного заболевания у женщин составляет 0,5–0,7 эпизода заболевания на 1 женщину в год, заболеваемость ОЦ у взрослых мужчин крайне низкая и составляет 6–8 случаев на 10 000 мужчин в год.
Из-за отсутствия достаточного объема исходных данных провести всестороннюю оценку экономических потерь в России, обусловленных ОЦ, не представляется возможным. Установлено, что ежегодные затраты на лечение ОЦ у молодых женщин в США достаточно высоки и достигают 1 млрд долларов. При этом прямые затраты на один эпизод ОЦ достигают 40–80 долларов на пациента. Тем не менее при оценке значения ОЦ на первый план выходят не экономические, а медицинские и социальные факторы. Это обусловлено тем, что заболевание возникает, как правило, у здоровых трудоспособных женщин и всегда сопровождается клиническими симптомами, часто носящими выраженный характер, что приводит к резкому снижению качества жизни пациентов.
Пациенты с ОЦ могут наблюдаться у разных специалистов – урологов, терапевтов, акушеров-гинекологов. Терапия этого заболевания осуществляется в большинстве случаев амбулаторно. Своевременное рациональное назначение антимикробных препаратов является в настоящее время основой терапии ОЦ. Основными целями применения антибиотиков при ОЦ являются: предотвращение распространения инфекции восходящим путем, предупреждение рецидивов инфекции в будущем, быстрое купирование симптомов заболевания. При ОЦ выбор антимикробного препарата в подавляющем большинстве случаев осуществляется эмпирически, т.е. без выполнения бактериологического исследования мочи, поэтому необходимо особенно тщательно подходить к выбору антибиотика.

Подходы к выбору антимикробных препаратов для терапии ОЦ
Основными требованиями, предъявляемыми к современным антибактериальным препаратам для терапии ОЦ в амбулаторной практике, являются:
1. Доказанная в клинических испытаниях клиническая и микробиологическая эффективность.
2. Высокая активность антибиотика в отношении основных уропатогенов, низкий уровень резистентности в регионе.
3. Способность создавать высокие концентрации в моче при приеме внутрь.
4. Высокий профиль безопасности.
5. Удобство приема, высокая комплаентность.
Микробиологической особенностью ОЦ, существенно облегчающей выбор антибиотика, является хорошо предсказуемый спектр потенциальных возбудителей. В 96% случаев ОЦ вызывается одним возбудителем. Наиболее частым уропатогеном в России является Escherichia coli, которая выделяется у 85% пациенток (рис. 1). Другие микроорганизмы вызывают ОЦ значительно реже. В частности, Klebsiella pneumoniae была выделена у 6% пациенток с ОЦ, Proteus spp. – у 2%, Staphylococcus spp. – у 2%, Pseudomonas aeruginosa – у 1%, Enterococcus spp. – у 1%. Другие возбудители выделялись у 3% пациентов.
В течение предшествующих десятилетий для терапии ОЦ с успехом применялись такие антимикробные препараты, как аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) и сульфаниламиды (ко-тримоксазол), которые исходно были активны против возбудителей ОЦ. Основной причиной, резко ограничившей применение этих препаратов, явился рост резистентности у возбудителей инфекций мочевыводящих путей (ИМП), в том числе и возбудителей ОЦ.
Наиболее авторитетные руководства по терапии ИМП не рекомендуют использовать ко-тримоксазол как препарат выбора при ОЦ, если уровень резистентности E. coli к этому антибиотику превышает 10–20%. В регионах, где уровень резистентности к ко-тримоксазолу превышает пороговый, в качестве препаратов выбора должны рассматриваться другие антимикробные препараты, такие как фторхинолоны.
В России наиболее обширные данные по структуре возбудителей ОЦ и их антибиотикорезистентности были накоплены в ходе многоцентровых проспективных эпидемиологических исследований UTIAP-1 и UTIAP-2, организованных НИИ антимикробной химиотерапии (Смоленск) и Научно-методическим центром Минздрава России по мониторингу антибиотикорезистентности. Отличительной чертой этих исследований явилось использование стандартизованной методики бактериологического исследования мочи и изучение чувствительности микроорганизмов. Собранные в исследовательских центрах штаммы передавались для реидентификации и определения чувствительности к антибактериальным препаратам в центральную лабораторию НИИ антимикробной химиотерапии. Была проведена оценка чувствительности микроорганизмов к основным антибиотикам, применяемым для терапии ИМП. Частота выделения резистентных штаммов приведена в табл. 1.

Бета-лактамы
Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) достаточно давно утратили свое значение для терапии ОЦ в связи с высоким уровнем резистентности уропатогенов. Около 25% уропатогенных штаммов E. coli еще в начале 1990-х годов были резистентны к ампициллину и цефалоспоринам I поколения. В настоящее время этот уровень превышает 40% как в США, так и в европейских странах. Устойчивость E. coli, выделенной от пациентов с ИМП в России, к аминопенициллинам составляет 37,1% (см. табл. 1), что не позволяет использовать их для терапии ОЦ.
Чувствительность уропатогенов к амоксициллину/клавуланату значительно выше, чем к ампициллину или амоксициллину. Однако несмотря на относительно невысокий уровень резистентности (2,6%), в России выделяется достаточно много штаммов, умереннорезистентных к этому антибиотику, – 12,5–13%. В связи с этим клиническая и микробиологическая эффективность этого антибиотика для терапии ИМП может быть недостаточно высокой.
Клинические исследования, сравнивающие b -лактамные антибиотики и фторхинолоны, установили, что b -лактамы уступают по клинической и микробиологической эффективности фторхинолонам, особенно при назначении их короткими курсами – 3–5 дней. Кроме того, b -лактамы создают более низкие концентрации в моче по сравнению с фторхинолонами, поэтому для поддержания оптимальных концентраций в моче b -лактамы необходимо принимать 3–4 раза в сутки. Пероральные цефалоспорины II–III поколения остаются достаточно дорогостоящим вариантом терапии ОЦ, который в 2–3 раза превышает стоимость терапии фторхинолонами.
Поэтому b -лактамы должны рассматриваться как альтернативные препараты при терапии ОЦ, которые целесообразно назначать в случаях аллергии на фторхинолоны или при терапии определенных популяций пациентов (дети, беременные), у которых применение фторхинолонов противопоказано.

Сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол)
До 90-х годов прошлого века резистентность к ко-тримоксазолу среди возбудителей внебольничных ИМП была низкой и не превышала 5%. Однако в последние 10–15 лет отмечается четкая тенденция роста устойчивости уропатогенной E. coli к ко-тримоксазолу. В США резистентность к этому антибиотику возросла за последние 20 лет с 7 до 18–20%. Аналогичная закономерность выявлена в Великобритании и Канаде. В России резистентность E. coli, выделенной у взрослых пациентов с ОЦ, составляет 21%. Очевидно, что уровень резистентности к этому антибиотику превысил критический порог в 10–20%, что не позволяет рассматривать этот препарат в качестве терапии выбора при ОЦ.

Нитрофурантоин
Нитрофурантоин – один из самых старых антимикробных препаратов, уровень резистентности к которому остается невысоким в течение нескольких десятилетий. В странах Европы и США устойчивость уропатогенной E. coli к нитрофурантоину не превышает 1–2%. По нашим данным, в России резистентность E. coli, выделенной у пациентов с ОЦ, к нитрофурантоину составляет 1,2% (см. табл. 1).
Широкое применение нитрофурантоина для терапии ОЦ ограничивается рядом недостатков, присущих этому препарату. Нитрофурантоин достаточно часто вызывает развитие нежелательных реакций, выраженность которых варьирует от легкой степени до летальных исходов. Частота последних может достигать 1%. Особого внимания заслуживают нежелательные реакции со стороны респираторного тракта, так как их возникновение может привести к развитию критических состояний. Частота их развития достаточно высокая – 1 случай на 5000 пациентов при проведении одного курса терапии и 1 случай на 716 пациентов при длительной (10 курсов и более) терапии. Нитрофурантоин является одной из самых частых причин лекарственно-индуцированного гепатита (чаще активного хронического, реже острого). Описаны летальные исходы нитрофурантоин-индуцированных гепатитов.
Нитрофурантоин (кроме макрокристаллического нитрофурантоина) необходимо принимать не реже 4 раз в сутки для поддержания терапевтических концентраций в моче. Нитрофурантоин в отличие от фторхинолонов или ко-тримоксазола нельзя применять для терапии ОЦ короткими курсами. Минимальная длительность его назначения должна составлять 7 дней.

Нитроксолин
Нитроксолин – устаревший уроантисептик, который более 20 лет не производится в большинстве стран мира. Учитывая, что этот препарат все еще применяется в России и странах СНГ, мы провели изучение чувствительности уропатогенов к нитроксолину в ходе проектов UTIAP-1 и UTIAP-2. Полученные данные позволяют утверждать, что 92,9% уропатогенных штаммов E. coli нечувствительны к данному антибиотику. Как видно из рис. 2, демонстрирующего распределение минимальной подавляющей концентрации (МПК), практически вся популяция E. coli умереннорезистентна к нитроксолину, что свидетельствует, с одной стороны, о низкой микробиологической активности препарата, а с другой – о несовершенстве критериев интерпретации чувствительности.

Рис. 1. Структура возбудителей острого неосложненного цистита у амбулаторных пациентов, по данным исследования UTIAP-1 и UTIAP-2 (Россия, 1999–2001 гг.).

Таблица 1. Резистентность к пероральным антибиотикам E. coli, выделенной у пациентов с амбулаторными ИМП, по данным исследования UTIAP-1 и UTIAP-2 (Россия, 1999–2001 гг.), %

источник

Фторхинолоны – антибиотики с исключительно высоким соотношением эффективность/безопасность. Частота возникновения НР составляет 2-8%.

Реакции со стороны ЖКТ являются наиболее частыми НР: тошнота (5,2%), диарея (2,3%), рвота (2,0%), диспепсия (1,7%), головная боль (1,2%), кожные высыпания (1,1%) [18]. Однако они, как правило, не носят выраженный характер и редко бывают причиной отмены препарата. По частоте развития НР со стороны ЖКТ фторхинолоны распределяются следующим образом: флерофлоксацин > спарфлоксацин > пефлоксацин > ципрофлоксацин = левофлоксацин > норфлоксацин > офлоксацин [19]. Повышение уровня печеночных трансаминаз встречается у 2-3% пациентов, но после отмены препарата как правило содержание ферментов быстро нормализуется. Имеются сообщения о единичных случаях холестатической желтухи при применении ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина. В 1999 г. резко ограничены показания к применению в США и запрещено использование в Европе нового фторхинолона тровафлоксацина в связи с высокой частотой тяжелых поражений печени.

НР со стороны ЦНС занимают второе место по частоте развития (1-2%) и проявляются головной болью, головокружением, оглушенностью, нарушениями сна, очень редко – судорогами. Описанные проявления возникают обычно в первые дни применения антибиотика и проходят после отмены препарата. Случаи возникновения судорог описаны практически для всех препаратов группы фторхинолонов. По риску поражения ЦНС фторхинолоны распределяются: флероксацин > норфлоксацин > спарфлоксацин > ципрофлоксацин > офлоксацин > пефлоксацин > левофлоксацин [19]. При приеме офлоксацина и ципрофлоксацина описаны случаи острого психоза.

К проявлениям кардиотоксичности при применении фторхинолонов относятся удлинение интервала QT на электрокардиограмме, различные нарушения ритма. Данные НР наиболее характерны для фторхинолонов III-IV поколения – спарфлоксацин, грепафлоксацин. Последний, в связи зарегистрированными случаями летальных нарушений ритма в 1999 г. отозван с рынка фирмой-производителем.

Учитывая, что фторхинолоны широко используются при лечении ИМП, крайне важно учитывать их влияние на функцию почек. В целом частота нефротоксических реакций составляет 0,2-0,8%, причем для офлоксацина она несколько выше – 1,3%. Для ципрофлоксацина более характерно развитие интестициального нефрита, для норфлоксацина – прямое токсическое действие. Необходимо отметить, почечная недостаточность как проявление НР, при применении фторхинолонов возникает достаточно редко – 1 случай на 80000 пациентов, применявших ципрофлоксацин. При назначении норфлоксацина этот показатель в 4 раза ниже [19].

Аллергические реакции проявляются в виде крапивницы, отека Квинке, кожного зуда, редко — аллергического интерстициального нефрита. В целом кожные высыпания встречаются у 0,5-3% пациентов. Анафилаксия – крайне редкое явление при применении фторхинолонов – 1 случай на 5,6·10 6 -4,4·10 5 дней терапии. Летальные случаи аллергических васкулитов описаны при применении ципрофлоксацина и офлоксацина, сывороточноподобный синдром — при внутривенном введении ципрофлоксацина [19].

Одной из специфических НР фторхинолонов являются реакции фотосенсибилизации, развивающиеся после назначения антибиотика и воздействия на кожу ультрафиолетовых лучей. Клинические проявления, подобные симптомам солнечного дерматита (эритема, чувство жжения), могут прогрессировать до образования полостных элементов (везикулы, буллы). В типичных случаях поражаются открытые участки кожи, подвергающиеся воздействию солнечных лучей (лицо, шея, кисти рук). Наиболее часто фототоксические реакции вызывают спарфлоксацин (в 11 раз чаще чем ципрофлоксацин) и ломефлоксацин [20]. В порядке снижения риска фототоксических реакций фторхинолоны можно расположить: ломефлоксацин >> спарфлоксацин > пефлоксацин > ципрофлоксацин > норфлоксацин, офлоксацин [19].

Тендиниты отмечаются редко (15-20 случаев на 100000 пациентов, получавших фторхинолоны). Их возникновение отмечается в течение 1-40 (в среднем 13) дней после начала приема препарата. При этом чаще всего поражается ахиллово сухожилие, реже сухожилия плечевого и запястного суставов [21]. Клинические проявления могут сохраняться после отмены препарата. К факторам риска относятся: мужской пол, возраст старше 60 лет, прием глюкокортикоидов. Эпидемиологические данные по частоте развития фторхинолон-индуцированных тендинитов позволяют разместить препараты в порядке снижения риска развития этого синдрома: пефлоксацин >> офлоксацин = ципрофлоксацин > норфлоксацин [18]. Деструктивные артропатии, обусловленные торможением развития хрящевой ткани, были выявлены в экспериментальных исследованиях и клиническая значимость этого явления однозначно не определена. Однако, на основании этих данных фторхинолоны противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а применение их у детей строго ограничено.

Основные лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение фторхинолонов (кроме норфлоксацина и офлоксацина) с теофиллином, кофеином, непрямыми антикоагулянтами сопровождается повышением концентрации перечисленых препаратов в крови. Антациды, содержащие ионы алюминия и магния (маалокс, гидроокись алюминия), сукральфат, препараты, содержащие ионы кальция, железа цинка, висмута снижают биодоступность фторхинолонов. При применении фенитоина повышается риск развития судорог, особенно у пациентов, страдающих эпилепсией. Отмечается антагонизм с нитрофурантоином, тетрациклином, хлорамфениколом.

Практически только два препарата этой группы используются для лечения ИМП – нитрофурантоин (Фурадонин) и фуразидин (Фурагин).

Нитрофурантоин достаточно часто вызывает развитие НР, выраженность проявлений варьирует от легкой степени до летальных случаев. Частота последних может достигать 1% [23]. В связи с этим предлагается пересмотреть целесообразность использования препарата в лечении инфекций мочевыводящих путей. Факторами, предрасполагающими к развитию НР являются пожилой возраст и длительный прием препарата, например, при профилактике рецидивирующих ИМП. Важно отметить, что частота НР заметно повышается при нарушениях функции почек, что необходимо учитывать при выборе препарата для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Представляют интерес результаты широкомасштабных исследований по анализу НР, приводящих к госпитализации. Как оказалось, наиболее часто к госпитализации приводят НР, развивающиеся на фоне приема нитрофурантоина (617 на 1000000 пациентов), в то время как антибиотики в целом находятся на 5 месте и вызывает лишь 7% таких реакций [24]. Наиболее часто, при применении нитрофурантоина наблюдаются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота). Также описаны поражения печени, периферической нервной системы, лекарственная лихорадка, аллергические реакции (кожные сыпи, анафилаксия, аллергические пневмониты), гематологические расстройства.

Особого внимания заслуживают НР со стороны легких, так как их возникновение может привести к развитию критических состояний, а частота их развития достаточно высока — 1 случай на 5000 пациентов при проведении одного курса терапии и 1 случай на 716 пациентов, при длительной (10 и более курсов) терапии [25]. Наиболее часто встречаются острые формы, проявляющиеся одышкой, кашлем с мокротой или без нее, лихорадкой, миалгиями, эозинофилией, бронхоспазмом. В легких может наблюдаться лобарная инфильтрация, альвеолярная и плевральная экссудация, интерстициальное воспаление, васкулиты. Одновременно могут отмечаться сыпь, зуд, дискомфорт в груди. В основе острых реакций лежат аллергические проявления, развивающиеся в течение нескольких часов, реже минут. Поражения носят обратимый характер и разрешаются быстро после отмены препарата.

Хронические легочные реакции встречаются в 4-5 раз реже, время возникновения симптомов варьирует от нескольких месяцев до нескольких лет. Реакции характеризуются медленно прогрессирующим непродуктивным кашлем и постепенно нарастающей одышкой, непостоянными лихорадкой и эозинофилией, отмечаются повышение печеночных трансаминаз. Механизм хронических реакций до конца не изучен. Предполагается, что патогенетическим механизмом развития хронических легочных реакций, возможно, является токсическое действие метаболитов нитрофурантоина на ткань легких. Эти поражения часто носят необратимый характер, вызывая развитие фиброза легких.

Нитрофурантоин является одной из самых частых причин лекарственно-индуцированного гепатита (чаще активного хронического, реже острого). Описаны летальные исходы. Как правило, гепатит обусловлен некрозом гепатоцитов, реже развиваются холестатические и смешанные поражения печени. Гепатотоксическое действие нитрофурантоина более характерно для пожилых пациентов.

Нейротоксическое действие проявляется головной болью, головокружением, нистагмом, внутричерепной гипертензией. Нередко развиваются периферические полинейропатии, в основе которых лежит демиелинизация и дегенерация чувствительных и двигательных волокон, и проявляющиеся парестезиями, дизестезиями опорных поверхностей, мышечной слабостью. Поражение нервной системы значительно чаще возникает при почечной недостаточности и длительных курсах терапии [26].

Из гематотоксических реакций чаще всего развивается острая гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах) – 1 случай на 100000 назначений препарата [27]. В редких случаях – мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Фуразидин является производным нитрофурантоина, чем обусловлена схожесть спектра НР. Самой серьезной реакцией для фуразидина, как и для нитрофурантоина, является поражение легких [29].

Основные лекарственные взаимодействия

Антагонизм при сочетании с налидиксовой кислотой. Магния трисиликат снижает всасывание нитрофурантоина в кишечнике, алюминия гидроокись не влияет этот процесс, взаимодействие и с другими антацидами неизвестно. Всасывание нитрофурантоина снижается также при одновременном применении метоклопрамида. Антихолинергические препараты усиливают всасывание нитрофурантоина в кишечнике.

Однократный прием фосфомицина трометамола в целом хорошо переносится, частота НР составляет около 3%. В то же время, назначение фосфомицина трометамола в течение нескольких дней, значительно повышает риск развития НР – до 9%. НР, как правило, носят преходящий характер и разрешаются самостоятельно в течение 1-2 дней. Наиболее часто имеют место нарушения со стороны ЖКТ (диарея) – 9%, реже отмечаются головокружение – 1,5%, головная боль – 4% пациентов [30]. Серьезные НР при применении фосфомицина трометамола (отек Квинке, апластическая анемия, удушье, холестатическая желтуха, лекарственный гепатит) встречаются относительно нечасто. Описаны случаи одностороннего неврита зрительного нерва [31].

Наиболее важные лекарственные взаимодействия

Метоклопрамид снижает биодоступность фосфомицина трометамола.

Единственный препарат данной группы, применяемый для лечения ИМП, – нитроксолин, относится к производным 8-оксихинолина. В связи со случаями тяжелых нежелательных реакций, применение препаратов этой группы в большинстве стран запрещено [32]. В связи с отсутствием контролируемых клинических испытаний эффективности и безопасности нитроксолина, достоверных сведений о частоте и спектре НР этого препарата нет. Наиболее частые НР – головная боль, головокружение, диспептические и диспепсические расстройства, аллергические реакции. Частота последних достигает 5,1% [33].

С определенной долей условности можно предположить, что для нитроксолина характерны реакции других препаратов группы 8-оксихинолина. В этом случае, наибольшее клиническое значение имеет подострая миелооптическая нейропатия, начинающаяся болями в животе и диареей. В последствии развиваются тяжелые периферические полиневриты, проявляющиеся парестезиями и прогрессирующей параплегией, и атрофия зрительного нерва, которая может приводить к полной потере зрения. Описанные НР могут сочетаться с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией [34].

источник

Можно ли принимать нитроксолин с антибиотиками. Пиелонефрит – особенность заболевания. Отзывы о Нитроксолине

К перечню самых неприятных и неудобных недугов человечества относятся инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовой системы. Бесконечные походы в туалет, зуд, жжение доставляют жуткий дискомфорт как женщинам, так и мужчинам. Одним из действенных антибактериальных препаратов для лечения у взрослых пациентов болезней мочеполовых органов, вызванных различными микробами, дерматофитами, грибами, является Нитроксолин – инструкция по применению расскажет о нем подробно.

Данное лекарство входит в группу нефторированных хинолонов (синтетических антимикробных препаратов, которые обладают бактерицидным действием), поэтому относится к антибактериальным средствам, производным 8-оксихинолина. Однако антибиотиком Нитроксолин не является. Отличия этих двух групп препаратов – в способе воздействия на микроорганизмы. Дело в том, что антибиотики действуют более радикально, сметая на своем пути вместе с патогенной микрофлорой и полезные для человека бактерии. Нитроксолин же губительно воздействует только на «плохие» микроорганизмы.

Данный препарат производится фармацевтическими компаниями только в одной форме – таблетированной. Более подробное описание таблеток Нитроксолина смотрите в таблице ниже:

Таблетки для перорального применения

От желтого до ярко-оранжевого

Доза активного вещества в одной таблетке

Лактоза, кукурузный и картофельный крахмал, сахар, тальк, кальция стеарат, аэросил диоксид титана, пищевой желатин, повидон-25, карбонат магния, тропеолин О, макрогол 6000, краситель, воск пчелиный

Нитроксолин оказывает противомикробное действие за счет блокирования синтеза бактериальных ДНК. Он образовывает соединения с ферментами, благодаря чему и происходит губительное воздействие на патогенную микрофлору мочеполовой системы. Эффективен против ряда микроорганизмов: Staphyllococcus, Streptococcus, Mycobacterium Tuberculosis, Enterococcus, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Escherichia Coli, Enterobacter, Trichomonas Vaginalis и др. Активен в отношении грибов рода Candida, плесени, дерматофитов, некоторых возбудителей глубоких микозов.

После приема внутрь таблетки быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 1,5 часа после применения. Выводится лекарство преимущественно почками, причем в неизменном виде, поэтому в моче образуются высокие концентрации действующего вещества. Период полувыведения этих таблеток составляет примерно 2 часа.

Препарат назначается для лечения острых инфекционных процессов и хронических инфекций мочеполовых органов, которые вызваны чувствительными к активному веществу микроорганизмами. Для профилактики инфекций используется при хирургических вмешательствах и инструментальных манипуляциях (цистоскопия, катетеризация и пр.). Часто назначается для предупреждения рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей. Если врач прописал Нитроксолин – инструкция по применению сообщит, показан ли он при конкретном заболевании. Показания:

• пиелонефрит (воспаление почек);
• цистит (воспаление стенок мочевого пузыря);
• уретрит (воспаление мочевыводящего канала);
• эпидидимит (воспаление яичка у мужчин);
• инфицирование опухоли предстательной железы (аденомы или карциномы).

Таблетки от почек Нитроксолин, следуя инструкции, нужно принимать внутрь после еды, глотая целиком и запивая небольшим количеством воды. Непрерывно лечиться ими можно на протяжении месяца, если полное выздоровление по показаниям лабораторных анализов не происходит раньше. Дозировка:

• Обычная суточная доза препарата для взрослых составляет 400 мг, разделена поровну на 4 приема, то есть по 2 таблетки 4 раза в сутки.
• При тяжелых инфекциях врач может максимально увеличить суточную дозу до 800 мг или 4 приема по 4 таблетки.
• В случае хронического цистита или пиелонефрита назначают обычную дозировку лекарства, но применяют ее не постоянно, а курсами – 2-3 недели приема чередуют с двухнедельными перерывами на протяжении нескольких месяцев, но не более полугода.
• В профилактических целях при хирургических манипуляциях на органах мочеполовой системы препарат принимают от 14 до 21 дня по 2 таблетки 4 раза в сутки.

Нитроксолин, как правило, хорошо переносится, если четко следовать назначенной дозировке и не совмещать применение данных таблеток с другими нежелательными препаратами. Что касается особенностей приема, то следует учесть такие моменты:

• Людям с почечной недостаточностью нужно применять таблетки очень осторожно, чтобы избежать кумуляции (накопления) препарата.
• Во время лечения цвет мочи может приобретать ярко-желтый окрас.
• Не рекомендуется употреблять спиртные напитки вместе с Нитроксолином, чтобы не нагружать печень.
• Длительный прием препарата стимулирует развитие неврита глазного нерва, поэтому курс лечения должен определяться строго врачом.

В инструкции к препарату указано, что данные таблетки противопоказаны при беременности и лактации, но на практике это лекарство часто назначается как будущим, так и молодым мамочкам. Просто исследования на токсичность Нитроксолина для плода не проводились, поэтому производители таким способом страхуют себя от возможных неприятностей. Гинекологи же всего мира еще с середины прошлого столетия при необходимости лечат беременных во втором и в начале третьего триместра от мочеполовых инфекций таблетками Нитроксолина, ведь в этот период их влияние на плод минимально.

Данный лекарственный препарат полностью выводится почками в неизменном виде, никак не вредя печени, поэтому разрешен в педиатрической практике. Под присмотром врача лекарство назначается младенцам с трехмесячного возраста, если заболевание вызвано чувствительными к препарату микроорганизмами. Поскольку выпускается он только в таблетированной форме, инструкция указывает, как применять таблетки детям с трех лет. Дозировка Нитроксолина для деток: 200-400 мг препарата на сутки в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Хотя эти таблетки часто назначаются для комплексного лечения почечных недугов, принимать препарат людям с почечной или печеночной недостаточностью стоит очень осторожно и только после консультации с лечащим врачом. Пациентам со средней степенью тяжести почечной или печеночной недостаточности, как правило, приписывают половину обычной дозы. Людям с тяжелой формой вышеуказанных заболеваний препарат категорически противопоказан.

Перед началом приема данного препарата нужно помнить, что не со всеми другими лекарствами его можно применять. Так, например, при одновременном приеме с тетрациклиновыми антибиотиками или Нистатином усиливается эффективность обоих лекарств, поэтому целесообразно во время лечения уменьшить дозу препаратов наполовину. Не стоит применять Нитроксолин в совокупности с нитрофуранами, чтобы не стимулировать появление отрицательного нейротропного эффекта. Также стоит разделять во времени применение Нитроксолина и антацидных желудочных лекарств.

Если доза Нитроксолина для купирования симптомов болезни подобрана врачом правильно, никаких побочных эффектов от приема препарата у больного быть не должно. Однако иногда во время приема по разным причинам могут появляться неприятные побочные реакции:

• тошнота;
• рвота;
• головная боль;
• головокружения;
• тахикардия;
• потеря аппетита;
• нарушения координации движений;
• аллергические реакции;
• нарушения функций печени;
• парестезии (чувство «мурашек» по коже).

Тошнота, рвота, общая слабость, сильная тахикардия – такие симптомы в комплексе часто указывают на передозировку. Как правило, кумуляция лекарства не приводит к летальному исходу, но может очень негативно повлиять на состояние здоровья, особенно у больных с серьезными хроническими или онкологическими заболеваниями. Кроме того, длительный прием лекарства может вызывать неврит глазного нерва. При передозировке таблетками срочно проводятся следующие мероприятия:

• промывание желудка;
• временная отмена препарата;
• прием энтеросорбентов и других лекарств для купирования симптомов отравления.

Как и любой лекарственный препарат, Нитроксолин – согласно инструкции по применению – категорически противопоказан при ряде заболеваний. Нельзя принимать данные таблетки при:

• хронической почечной недостаточности тяжелой степени;
• тяжелых поражениях печени;
• гиперчуствительности к лекарствам хинолинового ряда;
• катаракте;
• полиневрите;
• невритах разной этиологии;
• дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Продаются таблетки Нитроксолин в любой аптеке. Законодательство предполагает продажу исключительно по рецепту, но часто их можно купить и без него. В оригинальной упаковке таблетки могут храниться 4 года от даты производства. Хранить препарат нужно в сухом, темном месте, соблюдая температурный режим от 15 до 25 градусов. Упаковку с лекарством обязательно спрятать подальше от детей.

Название данного препарата полностью совпадает с названием действующего вещества. Однако существуют лекарства-синонимы, название у которых немного другое, но по составу они почти идентичны:

• 5-Нок;
• Нитроксолин-форте;
• 5-Нитрокс;
• Нитроксолин-УБФ;
• Нибинол;
• Никиол;
• Нитроксолин-Акос;
• Ниурон;
• Никсибиол;
• Уроксолин;
• Уритрол.

Фармацевтические компании выпускают и аналоги препарата, которые содержат в основе другие активные вещества, но обладают таким же противомикробным действием:

• Амизолид;
• Диоксин;
• Занекс;
• Кубицин;
• Монурал;
• Сангвиритрин;
• Фосфомицин;
• Линезолид-Тева и др.

Стоимость таблетированного препарата разнится, она зависит от производителя, разбежка заметная. Считается, что чем дороже препарат, тем он лучше, но на практике это не так – состав и качество практически идентичны:

Количество таблеток в упаковке

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Международное и химическое названия: nitroxoline; 5 -нитро-8 -гидроксихинолин.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от оранжевого до оранжево-красного цвета, с двояковыпуклой поверхностью, допускаются вкрапления более светлого цвета. На поперечном разломе видно ядро, окруженное двумя слоями оболочки.
Состав: 1 таблетка содержит нитроксолина – 50 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат, тальк, аэросил, сахар, магния карбонат, повидон, титана диоксид, тартразин, понсо 4 R, воск пчелиный, масло вазелиновое.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Противомикробные средства. Производные 8-оксихинолина. Код АТС J01Х Х07.

Фармакодинамика . Нитроксолин — антимикробный и антипротозойный препарат широкого спектра действия для лечения инфекций мочеполовых путей. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК (ДНК — дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации) , образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки и действует как на грамположительные микроорганизмы (Микроорганизмы — мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) : Staphylococcus spp. (в том числе S.aureus), Streptococcus spp. (в том числе бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; так и на грамотрицательные микроорганизмы: N.gonorrhoeae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp.

Фармакокинетика . После приема внутрь нитроксолин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. Выделяется преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном приеме 100 мг препарата минимальная бактериостатическая концентрация в моче сохраняется до 3 ч, после приема 400 мг – до 7 ч.

Острые и хронические (Хронический — длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) инфекции почек и мочеполовых путей, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами (цистит, пиелонефрит, уретрит, эпидидимит (Эпидидимит – воспаление придатка яичка) , простатит), а также для профилактики инфекций после операций на почках и мочеполовых путях, для профилактики инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия).

Нитроксолин принимают внутрь во время или после еды. Суточная доза для взрослых составляет 400 мг (по 100 мг 4 раза в день). В тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 600 – 800 мг. Высшая суточная доза для взрослых 800 мг. Курс лечения 2 – 3 недели. Средняя суточная доза Нитроксолина для детей от 3 до 5 лет составляет 200 мг, для детей старше 5 лет – 200 – 400 мг. Суточную дозу делят на 4 приема. Длительность курса лечения 2 – 3 недели.
При хронических инфекциях мочеполовых путей Нитроксолин можно назначать повторными курсами в течение 2-х недель с двухнедельным перерывом. С целью профилактики инфекций после операций на почках и мочеполовых путях Нитроксолин назначают по 100 мг на прием 4 раза в день в течение 2 – 3 недель.

Возможны диспепсические явления (тошнота, рвота), аллергические реакции (кожные высыпания). В отдельных случаях – тахикардия (Тахикардия — увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , атаксия (Атаксия — нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) , головная боль, парестезии (Парестезия (от греч. par — возле, мимо, вне и isthesis — чувство, ощущение) — необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже — чувствительных центров спинного или головного мозга) , полинейропатия, нарушение функции печени.
При длительном применении могут развиться периферические невриты, миелопатии, поражения зрительного нерва. Явления возможного накопления препарата проявляются в виде тошноты, рвоты, общей слабости, которые, обычно, самостоятельно проходят после отмены препарата.

Применение Нитроксолина противопоказано при повышенной чувствительности к другим препаратам хинолинового ряда, катаракте (Катаракта — помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение) , неврите, полиневрите, в период беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , при острой и хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

О случаях передозировки Нитроксолином сообщений не было.

При лечении Нитроксолином моча окрашивается в шафраново-желтый цвет.
Нет данных о том, что препарат может отрицательно влиять на водителей и людей, работающих с техникой.

При совместном применении Нитроксолина с препаратами группы тетрациклина наблюдается суммация эффектов каждого препарата, с нистатином и леворином – потенцирование (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) — вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) действия. Чтобы избежать суммации отрицательного нейротропного эффекта, нельзя сочетать Нитроксолин с нитрофуранами.

Условия и срок хранения. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ЗАО НПЦ «Борщаговский химико-фармацевтический завод» .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Нитроксолин (международное название) – противовоспалительный препарат с ярко выраженным противогрибковым и антибактериальным действием из группы оксихиналинов широкого спектра действия. Как он воздействует на организм? Можно ли его применять беременным? При каких заболеваниях показан? Поможет ли, если инфицированный ребенок и можно ли ему давать препарат? Описание?

Препарат назначают для лечения и профилактики кишечных инфекционных заболеваний (стафилококки, кишечные палочки пр), инфекций мочеполовой системы и почек.

Женщинам его назначают при:

Пиелонефрите;
цистите;
молочнице;
хламидиозе;
кандидозных нарушениях мочевыводящих каналов и мочевого пузыря в частности пр.

Простатит;
аденома и карцинома предстательной железы;
уретрит;
эпидидимит (для обоих полов) пр.

Сегодня препарат выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки с покрытием желтого либо светло оранжевого цвета. При расфасовке возможны варианты: от 10 до 100 таб. в упаковке.

Сахар;
лактоза;
оксолиновая кислота;
тропиолин;
нитроксолин;
диоксид титана пр.

Его цена доступна в силу местного производства и дешевизны состава, она колеблется от 40 до 60 рублей в России, от 7 до 11 гривен в Украине за 50 таб., в Беларуси около 4 тыс. рублей (зависит от наценки аптек). Отпуск – свободный (без рецепта).

Нитроксолин это антибиотик или нет?

Препарат не относится к группе антибиотиков, несмотря на свое антимикробное воздействие.

Нитроксолин имеет препараты синонимы и аналоги, которыми можно его заменить при необходимости. К синонимам относятся фармакологические группы, в состав которых входят те же активные вещества, что в нитроксолин: 5 НОК; Нитрокс пр. К ним же можно отнести и Нитроксолин с отметками УБФ либо АКОС.

Аналогичные препараты имеют иные активные вещества, но похожие спектр действия и терапевтический эффект:

Фурадонин;
фурагин;
норбактин;
канефрон;
метронидазол;
ципрофлоксацин.

Рекомендуем применять препарат только по назначению врача, внимательно прочитав аннотацию. Отметим, что при приеме наблюдаются такие явления как: окрашивание языка, изменение цвета мочи и кала, подобные реакции являются временными и после прекращения приема все приходит в норму.

Таблетки 50 мг при цистите

В зависимости от тяжести и разновидности заболевания количество приема может быть различным. Курс и особенности приема определяет специалист. Но в среднем — по одной (иногда по две) таблетке четыре раза в день на протяжении 10-21 дней. Интервал между приемом – около 6 часов. В редких случаях (острые формы) назначается 20 таблеток в сутки.

При беременности, при грудном вскармливании как принимать?

В аннотации к препарату указано, что применение при беременности (на различных сроках) и в период лактации запрещено. Однако в редких случаях его все же применяют и в эти деликатные периоды, поскольку за 60 лет его назначений не отмечено негативного воздействия на плод.

Курсовое применение для детей равно назначениям для взрослых, однако дозировка определяется сугубо индивидуально, исходя из общей массы тела, в противном случае у ребенка может наблюдаться передозировка.

Средние показатели выглядят примерно так:

От года до 5 летнего возраста – ½ — 1таб. * 4 приема;
от 5 до 15 – 1-2 табл. *4;
старше 15 – 2*4.

На всевозможных форумах и сайтах преимущественно встречаются положительные отзывы пациентов. Это обусловлено его доступной ценой, высокой эффективностью и возможностью вылечить за один курс такие распространенные заболевания, как аднексит, цистит и пр. Отмечают и его спокойное воздействие на организм (не вызывает дисбактериоз, легко выводится из организма, не требуется одновременно с ним пить мочегонное и пр.).

Встречаются и отрицательные комментарии, которые связаны с нетерпимостью (длительный курс, на протяжении которого приходится долгое время терпеть дискомфорт, причиняемый заболеванием) и побочными эффектами. Но, часто такие отзывы сопровождаются мнением, что низкая цена (доступность) компенсируют подобные недостатки. Ведь эффективность препарата достаточно велика, что признают обе стороны.

Противопоказаниями к применению являются:

Заболевания печени:
невроз (любого нерва);
аллергия;
хроническая почечная недостаточность.

Снижение либо полная потеря аппетита;
тошнота (иногда рвота);
кожные высыпания и зуд (чувствительность);
головные боли пр.

В редких случаях наблюдается учащенное сердцебиение и нарушение функций печени.

Допустимо применение с другими лекарственными формами и средствами (мази, уколы пр.), однако рекомендуем внимательно изучить активные вещества дополнительных компонентов и их взаимодействие. Например, при лечении тетратеклиновыми антибиотиками (тетрациклин, доксициклин, нолицин пр.) лучше снизить дозировку препарата наполовину, поскольку в данном случае механизм воздействия изменится — одна группа будет усиливать действие другой.

Употребление алкоголя нежелательно, поскольку возможна лишняя нагрузка на печень (читайте противопоказания), что может привести к непредсказуемым последствиям.

Антибактериальное средство «Нитроксолин» инструкция по применению (отзывы о препарате полностью подтверждают тезис о том, что наряду с угнетением жизнедеятельности патогенных бактерий при приёме часто наблюдается нивелирование симптоматики, свойственной грибкам и простейшим из класса жгутиковых) позиционирует в качестве фармакологического инструмента, обладающего широким спектром действия. В поле зрения активных компонентов оказываются как грамотрицательные, так и грамположительные возбудители (в том числе энтерококки, сальмонеллы, плесень, сенная палочка и некоторые провокаторы микозов).

При лечении инфекционных заболеваний мочеполовой системы отмечается высокая эффективность медикамента, причём, как показывает практика, наиболее выразительные результаты достигаются в ходе ликвидации последствий запущенных форм цистита и эпидидимита.

На тематических сайтах, в разделе «Комментарии», достаточно часто разгораются словесные баталии вокруг вопроса о фармакологической принадлежности препарата «Нитроксолин». Отзывы многих людей сводятся к мысли о том, что, поскольку реагент имеет безграничную власть над микробами, то правильнее всего считать его антибиотиком. Однако в действительности такие суждения ошибочны. Подавлять эволюцию патогенов способна даже перекись водорода, но никто почему-то не причисляет её к вышеуказанному классу…

Описываемый фармацевтический продукт является хинолон-производным веществом, то есть он входит в группу противомикробных медикаментов, но характерных антибиотических свойств не демонстрирует.

Таблетки — единственная технологическая матрица, применяемая при изготовлении препарата «Нитроксолин». Отзывы тем не менее свидетельствуют о периодических поступлениях в продажу подделок (речь идёт о капсулах с вязкой субстанцией).

Дабы не стать жертвой обмана и не навредить собственному здоровью, следует помнить о том, что:

• аутентичные пилюли покрыты специальной оболочкой светло-жёлтого или оранжевого оттенка;
• сама таблетка двояковыпуклая, и если её разломить пополам, то будут видны три компонентных слоя;
• заводская упаковка может вмещать 10, 25, 30, 40, 50 или 100 единиц медикамента.

О составе препарата «Нитроксолин» инструкция (отзывы о случаях индивидуальной непереносимости ингредиентов — большая редкость) сообщает:

• медикаментозная порция (1 таблетка) содержит 50 мг одноимённого активного вещества;
• вспомогательные компоненты — лактоза, стеарат кальция, модифицированный картофельный и кукурузный крахмал, диоксид титана, карбонат магния, аэросил, тальк.

Кроме того, в малой концентрации присутствует повидон-25, макрогол-6000, структурированный тропеолин, а также пищевой желатин.

«Нитроксолин» отзывы имеет преимущественно положительные. Однако сознательное нарушение рекомендаций, изложенных в официальном руководстве, а попросту говоря, самолечение, порой приводит к тому, что на тематических сайтах появляются гневные комментарии, посвящённые малой эффективности описываемого фармацевтического продукта.

Перечень сценариев, когда применение лекарства оправдано на все 100 %, приведен ниже.

Действенность компонентов клинически доказана:

• при пиелонефритах разной этиологии (имеются в виду воспалительные процессы, развивающиеся непосредственно в почечных лоханках) ;
• при циститах, то есть деструкциях в тканях мочевого пузыря.

Из сугубо мужских недугов стоит отметить:

• инфекционные поражения аденомы;
• прогрессирующую карциному предстательной железы;
• эрозии в придатке яичка.

Надо понимать, что результаты длительных лабораторных исследований опираются исключительно на случаи, когда возбудителями вышеперечисленных болезней выступали чувствительные к нитроксолину микроорганизмы. Однако, к примеру, известно, что некоторые провокаторы пиелонефрита безразличны к указанному активному ингредиенту и никак не реагируют на курсовую терапию с его участием.

Среди прочих показаний к использованию — комплексная профилактика всевозможных инфекционных осложнений (потенциальная угроза исходит не только от хирургического вмешательства, но и от любых диагностических мероприятий, предусматривающих катетеризацию, цистоскопию, резектоскопию и т. п.).

Поступая в организм, «Нитроксолин» (отзывы, оставленные на сайтах, помогают сформировать относительно объективное мнение о лекарственном средстве, но принимать решение о назначении должен профильный специалист) играет роль надёжного блокатора естественного синтеза ДНК микробов. Такой эффект достигается за счёт образования устойчивых биохимических связей с природными ферментами, присутствующими в теле человека. Длительная консервация нуклеиновой основы патогена ведёт к потере последним способности размножаться — клетка погибает, так и не войдя в стадию деления. Структурные отличия ферментов обусловливают избирательность реагента, поэтому сами ткани и органы не страдают от фармакологической бомбардировки.

С целью профилактики заболеваний «Нитроксолин» (от чего эти таблетки, отзывы, как было сказано ранее, помогают понять, но ставить опыты на своём здоровье без предварительной консультации с врачом крайне нежелательно) целесообразно принимать четырежды в день на протяжении 2-3 недель. При этом разовая доза должна составлять 100 мг действующего компонента (две пилюли). Как правило, аналогичного режима придерживаются и при лечении мочеполовых расстройств, с той лишь разницей, что суточную норму корректируют в зависимости от текущей ситуации. При необходимости с интервалом в 6 часов можно употреблять сразу по 5 таблеток.

Иногда терапевтические мероприятия, направленные на подавление симптоматики, присущей хроническим/рецидивирующим недугам, продолжаются 5-6 месяцев. В подобных случаях стандартную дозировку обычно не меняют, просто чередуют 20-суточные фазы приёма препарата с двухнедельными паузами.

Описываемый противомикробный реагент не назначают, если:

• пациент страдает хронической формой олигоурии/анурии;
• диагностирована серьёзная патология печени;
• наблюдается повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
• есть подозрение на наличие дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• больного беспокоит неврит или катаракта.

Кроме того, не используют «Нитроксолин» при беременности (отзывы врачей в этом плане не категоричны, хотя инструкция и накладывает вето на приём) и в период лактации: производитель даёт понять, что масштабных исследований, позволяющих предугадать последствия употребления, не было проведено, и поэтому сохраняется потенциальный риск развития осложнений.

«Нитроксолин» отзывы при цистите получил весьма лестные по нескольким причинам. Во-первых, сказалась его эффективность, во-вторых — доступность (около 100 рублей за 50 таблеток — отличная цена). Но всенародное признание прежде всего обусловлено способностью медикамента к нивелированию угрозы рецидива.

Впрочем, даже при повторном появлении симптомов (то есть тогда, когда профилактические мероприятия прошли с опозданием) 12-20 пилюль, принимаемых ежедневно в течение 3-5 недель, могут сотворить маленькое чудо и полностью стабилизировать работу воспалившегося мочевого пузыря без существенных нагрузок на органы и системы.

Оригинальная инструкция гласит, что «Нитроксолин» детям (отзывы молодых родителей подтверждают тезис о безопасности лекарственных компонентов при соблюдении рекомендованной дозировки) в возрасте до трёх месяцев, беременным и женщинам, кормящим грудью, противопоказан.

Младенцам, которым на момент лечения исполнилось 90 дней, назначают по одной таблетке четыре раза в сутки; по достижении ребёнком 15 лет норму повышают до 8 единиц в день. Исключение — дети, страдающие патологическими расстройствами почек или печени: вещество не применяется вообще, либо его порция уменьшается в разы. Кстати, невзирая на позицию производителя, приём указанного фармакологического продукта всё же допускается при беременности (обязателен строгий контроль со стороны наблюдающего гинеколога).

Мелкокристаллический порошок желто-зеленого цвета с темноватым оттенком, без запаха, горького вкуса. При 80 °C возгоняется. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в эфире, мало растворим в хлороформе и этаноле, трудно — в ацетоне, легко растворим в щелочах и горячих кислотах.

Селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК , образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки, вызывает бактериостатический эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus ), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis, грамотрицательных бактерий — E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., некоторых других микроорганизмов — Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis и некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ . Выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче создаются высокие концентрации (100 мкг/мл и более).

Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы и др.); профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, после операций на почках и мочевыводящих путях).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным 8-оксихинолина), нарушения функции почек, сопровождающиеся олигурией, анурией; тяжелые заболевания печени, катаракта, неврит, полиневрит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Диспепсия (тошнота, рвота), потеря аппетита, аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушение функции печени. При длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.

источник

Основными средствами патогенетической терапии инфекции мочевыводящих путей до сегодняшнего дня остаются уросептики. Важнейшим путем повышения эффективности лечения является не только создание и внедрение новых уроантисептиков, но и совершенствование тактики применения уже имеющихся средств. Препараты, которые относят к уросептикам, сведены в табл. 1.

Проблема оптимального выбора уросептика при лечении конкретного больного диктует необходимость ответа на многие вопросы. Прежде всего необходимо выяснить локализацию инфекции мочевыводящих путей, определить вид возбудителя и его чувствительность к выбранному уросептику, остроту воспалительного процесса, функциональное состояние почек. Кроме того, необходимо иметь четкое представление о фармакокинетике и фармакодинамике препарата.

Только после ответа на эти вопросы выбор препарата становится действительно оптимальным.

Говоря о локализации инфекции, нельзя забывать, что даже у одного и того же больного может быть разная микрофлора в паренхиме почек и в мочевыводящих путях.

Как правило, на ранних стадиях заболевания выявляется моноинфекция, при более длительном течении процесса, в случае неадекватной антибактериальной терапии, появляются микробные ассоциации, включающие до двух и трех видов возбудителей, часто как грамотрицательных, так и грамположительных.

Наиболее частыми возбудителями являются кишечная палочка и энтерококки (т. е. облигатная флора кишечника), а также гемолитический вариант кишечной палочки, протей, синегнойная палочка, золотистый стафилококк, клебсиелла. При этом ассоциации различных видов возбудителей при пиелонефрите встречаются в 20—45,5% случаев. Примерно в 15% случаев хронического пиелонефрита не удается выявить возбудителя обычным способом ни в посевах мочи, ни в посевах почечной ткани. Возбудители, трансформировавшиеся в лишенные клеточных стенок формы (L-формы), и микоплазмы требуют для своего выявления сложных диагностических сред и методик.

Идентификация возбудителя позволяет выбрать наиболее эффективный уросептик. В настоящее время существуют четкие рекомендации по выбору уросептика в зависимости от возбудителя, и в литературе информации по этому вопросу достаточно много. В ситуациях, когда нельзя ожидать результатов посева мочи и чувствительности флоры, могут применяться стандартизированные схемы антибактериальной терапии. Например, возможно применение гентамицина, при необходимости в комбинации с цефалоспоринами, или сочетание карбенициллина (пиопена) с налидиксовой кислотой, колимицина с налидиксовой кислотой.

В настоящее время при тяжелых формах урологической инфекции — пиелонефрите, уросепсисе, при устойчивости к другим классам антимикробных веществ, при наличии полирезистентных штаммов бактерий — рекомендуется применять антибиотики группы фторхинолонов.

При необходимости проведения терапии уросептиками длительно, со сменой препаратов каждые 7-10 дней, целесообразно последовательно применять препараты, действующие на бактериальную стенку и на метаболизм бактериальной клетки. Рекомендуется последовательное применение пенициллина и эритромицина, цефалоспоринов и левомицетина, цефалоспоринов и нитрофуранов для предупреждения выживания протопластных и L-форм бактерий.

Все перечисленные группы уросептиков хорошо проникают в ткани мочеполовой системы и мочу, где создаются достаточные для получения терапевтического эффекта концентрации. В то же время проверка выделительной функции почек обязательна в каждом случае. При выраженных склеротических изменениях и поражении клубочкового аппарата почек успех лечения уменьшается, а при снижении клубочковой фильтрации до 30 мл/мин проводить антибактериальную терапию нет смысла, т. к. невозможно получить терапевтическую лечебную концентрацию препаратов в почечной паренхиме. Кроме того, резко возрастает опасность развития токсических эффектов. Снижение функциональной способности почек заставляет обращать особое внимание на нефротоксичность применяемых средств.

Практически не оказывают нефротоксического действия фторхинолоны, оксациллин, метициллин, карбенициллин из группы пенициллинов, макролиды, цефалоспорины, левомицетин.

Незначительной нефротоксичностью обладают ампициллин, линкомицин, нитрофураны, налидиксовая кислота, некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия. При наличии почечной недостаточности нефротоксичными становятся тетрациклины. Всегда высоко нефротоксичны аминогликозиды (гентамицин, стрептомицин, торбамицин, канамицин).

Нефротоксические эффекты препаратов усиливаются при выраженной дегидратации и при одновременном приеме диуретических средств.

Одним из важнейших критериев выбора препарата является рН мочи. Максимальную эффективность в щелочной среде при рН = 7,5—9,0 проявляют аминогликозиды и макролиды, по мере снижения рН мочи их активность снижается. Не зависит от рН мочи эффективность цефалоспоринов, фторхинолонов, гликопротеидов, тетрациклинов, левомицетина. В кислой среде при рН ≤ 5,5 наиболее эффективны пенициллины, производные нафтиридина, нитрофурана, хинолона, 8-оксихинолона, метепамин. Все эти препараты значительно снижают свою активность по мере ощелачивания среды.

С целью повышения щелочности мочи возможно назначение молочно-растительной диеты, бикарбоната натрия. Для снижения рН мочи (ее подкисления) увеличивают потребление хлеба и мучных изделий, мяса и яиц. Назначают аммония хлорид, аскорбиновую кислоту, метионин, гиппуровую кислоту (которая содержится, например, в соке клюквы). Любое вещество, снижающее рН мочи ниже 5,5, тормозит развитие бактерий в моче.

При наличии микробных ассоциаций возможно использование сочетания двух уросептиков.

Хорошую совместимость с большинством антимикробных препаратов и отсутствие нежелательных реакций при комбинированной антибактериальной терапии имеют фторхинолоны.

β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины), аминогликозиды и полипептиды обладают синергизмом действия, их можно сочетать при тяжелых формах инфекции. При этом все перечисленные группы антибиотиков при взаимодействии с тетрациклинами, макролидами, линкомицином проявляют антагонизм.

Левомицетин, тетрациклины и макролиды при совместном назначении проявляют индифферентность. Нитрофурантоин ослабляет действие налидиксовой кислоты. Считается нецелесообразным назначать следующие сочетания: фурагина с левомицетином, фурагина с сульфаниламидами, левомицетина с сульфаниламидами, метенамина с сульфаниламидами.

Как выбор комбинации препаратов, так и необходимая длительность курсовой терапии и путь введения препаратов зависят от локализации инфекции, остроты процесса, возбудителя.

Дозы препаратов для курсовой терапии приведены в табл. 2. При проведении лечения следует помнить, что к некоторым препаратам развивается резистентность микроорганизмов. Особенно это надо учитывать, если необходима интермиттирующая терапия. Предпочтение следует отдавать препаратам, к которым резистентность развивается относительно медленно: это фторхинолоны, ампициллин, левомицетин, депо-сульфаниламиды. Особенно медленно вырабатывается резистентность к фурагину, поэтому этот препарат является важнейшим при проведении длительного интермиттирующего лечения.

Довольно быстро и часто развивается резистентность микроорганизмов к налидиксовой кислоте, оксолиновой кислоте, тетрациклинам, стрептомицину, цефалоспоринам.

Учитывая сказанное, всегда следует выяснять, какие препараты использовались в проводившейся ранее терапии, и оценивать степень их эффективности.

Необходимо также уточнять побочные действия, имевшие место на фоне ранее проводившейся терапии, и принимать во внимание возможность их возникновения на фоне проводимого лечения.

Все вышеизложенное указывает на то, что даже при наличии массы рекомендательной литературы с большим количеством различных схем терапии — подход к лечению инфекции мочевыводящих путей не может быть механическим и требует индивидуального выбора тактики терапии для каждого конкретного больного.

источник