Меню Рубрики

Амоксиклав внутривенно срок годности готового раствора

Амоксиклав является антибиотиком пенициллиновой группы, предназначенным для лечения инфекционных заболеваний.

Изготавливают следующие формы Амоксиклава:

  • Таблетки 375 или 625 мг с содержанием 250 или 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулоновой кислоты соответственно. Во флаконах по 15 штук;
  • Порошок для приготовления суспензии с содержанием 125 мг амоксициллина и 31,25 мг клавулоновой кислоты;
  • Лиофилизированный порошок для инъекций во флаконах по 600 или 1200 мг с содержанием 500 или 1000 мг амоксициллина и 100 или 200 мг клавулоновой кислоты соответственно.

По инструкции, Амоксиклав показан для лечения инфекций:

  • Дыхательных путей (хронический или острый синусит, заглоточный абсцесс, пневмония, воспаление среднего уха, тонзилофарингит, бронхиты);
  • Желчных путей (холецистит, холангит);
  • Мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит);
  • Соединительной и костной тканей;
  • Гинекологических (сальпингит, эндометрит, септический аборт);
  • Кожи и мягких тканей (раневая инфекция, флегмона, укусы);
  • Одонтогенных;
  • Половых (гонорея, шанкроид).

По инструкции, Амоксиклав не следует применять при повышенной чувствительности к активным или вспомогательным компонентам лекарства (чревато нарушением функции печени и развитием холестатической желтухи).

В применении Амоксиклава следует соблюдать осторожность при:

  • Аллергии на цефалоспорины;
  • Псевдомембранозном колите;
  • Недостаточной функции печени;
  • Выраженных нарушениях функции почек.

У пациентов с лимфолейкозом и мононуклеозом, которые ранее принимали ампициллин, может возникать эритематозная сыпь. В этом случае применение Амоксиклава целесообразно отменить.

Способ приема Амоксиклава зависит от веса и возраста пациента, тяжести заболевания, состояния печени и почек.

Таблетки Амоксиклав следует принимать непосредственно перед приемом пищи. Курс лечения длится в среднем 1-2 недели. Дозировка лекарства:

  • Дети до 12 лет – 40 мг на кг веса в сутки;
  • Дети старше 12 лет и взрослые пациенты – 375 мг каждые 8 часов или 625 мг каждые 12 часов.

При лечении тяжелых инфекций допускается применение 625 мг каждые 8 часов. Следует отметить, что формы лекарства отличаются по пропорциям действующих веществ, поэтому не следует заменять таблетку 625 мг двумя таблетками 375 мг.

Порошок Амоксиклав для приготовления суспензии применяют для лечения детей с рождения до 3 месяцев. Дозирование осуществляется при помощи входящей комплект лекарства мерной ложки или пипетки. Стандартная дозировка порошка – 30 мг на кг веса дважды в сутки.

Детям старше трех месяцев порошок назначают в дозе 20 мг на кг веса. Если инфекции носят тяжелый характер – 40 мг на кг веса.

Инъекции Амоксиклава назначают внутривенно. Дозировка детям старше 12 лет и взрослым составляет 1200 мг каждые 8 часов. Для детей от 3 месяцев до 12 лет дозировка Амоксиклава составляет 30 мг на кг веса каждые 8 часов. При тяжелом течении болезни допускается применение Амоксиклава каждые 6 часов. Новорожденным и недоношенным детям инъекции Амоксиклава назначают в дозе 30 мг на кг веса каждые 12 часов.

По достижении терапевтического эффекта рекомендуется переходить на пероральный прием лекарства. У детей и взрослых продолжительность терапии составляет до 2 недель.

Побочные эффекты от применения Амоксиклава, как правило, носят слабовыраженный характер и быстро проходят. По инструкции, Амоксиклав может вызывать следующие побочные реакции:

  • Пищеварительная система: понос, тошнота, диспепсия, рвота, анорексия, метеоризм, глоссит, гастрит, стоматит, энтероколит, псевдомембранозный колит;
  • Дерматологические реакции: сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • Система крови: агранулоцитоз, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Нервная система: головная боль, тревога, ажитация, головокружение, бессонница, неадекватное поведение, спутанность сознания, гиперактивность, судороги;
  • Мочевыделительная система: гематурия, интерстициальный нефрит;
  • Гепатобилиарные нарушения: увеличение параметров печеночных функциональных проб, в том числе повышение активности щелочной фосфатазы, АлАТ, АсАТ, сывороточного уровня билирубина;
  • Прочие явления: лихорадка, вульвовагинальный кандидоз, кандидоз полости рта.

Желательно не применять Амоксиклав во время беременности. Исключение составляют случаи, когда потенциальная польза от его применения превышает вероятные риски для плода. Прием лекарства при беременности повышает вероятность появления у новорожденных детей некротизирующего колита.

В случае необходимости применения лекарства у пациентов с болезнями почек, следует проверять содержание креатинина в моче. При болезнях печени в период терапии Амоксиклавом следует контролировать ее функцию.

При выраженных нарушениях функции почек дозу препарата следует подбирать индивидуально, возможно увеличение промежутка между приемами или введениями лекарства.

Во время терапии Амоксиклавом рекомендуется много пить.

Амоксиклав может провоцировать ложноположительные результаты пробы Бенедикта и реакции Кубуса (для определения уровня глюкозы в моче). Поэтому следует пользоваться тестами на глюкозу, основывающимися на реакции ферментативного окисления.

Аналогами Амоксиклава являются следующие лекарственные препараты:

  • Моксиклав;
  • Клавоцин;
  • Аугментин;
  • Панклав;
  • Рапиклав;
  • Кламосар;
  • Бактоклав;
  • Арлет;
  • Амовикомб;
  • Верклав;
  • Ликлав;
  • Рапиклав.

Амоксиклав следует хранить в недоступном для детей, прохладном и сухом месте. Не рекомендуется применять препарат по истечении срока годности.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Амоксиклав — эффективный антибиотик, действие которого усиливается клавулановой кислотой. Она помогает уничтожать бактерии, выработавшие устойчивость к пенициллину. Однако этот препарат чувствителен к перепадам температур, а особенно — к влажности. Чтобы сохранить его лечебные свойства, следует понимать, как правильно хранить медикамент.

Амоксиклав имеет срок годности, и для каждой лекарственной формы он свой. Эта информация вместе с серией и датой выпуска наносится на потребительскую упаковку, а также каждый блистер и флакон, причем эти данные должны совпадать.

Форма выпуска Срок до вскрытия,кол-во лет Срок после вскрытия,кол-во лет Место хранения Оптимальная температура
Таблетки в пленочной оболочке 2 2 в блистерах; до 1 года в общем флаконе Закрытый шкаф, герметичная аптечка; без доступа для детей; влажность 50-65%; температура не выше 25°C +20…25°C
Таблетки диспергируемые 3 3
Порошок для приготовления раствора для в/в введения 2 2
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 2 до 1 года в общем флаконе
Готовая суспензия 7 дней в закрытом флаконе холодильник; без доступа для детей +2…+8 °C

Бесполезно помещать медикамент в холодильник из желания продлить его срок хранения. Это приведет лишь к порче препарата.

При приобретении Амоксиклава стоит обратить внимание на остаточный срок годности, так как обычно лечение назначают курсом. Если дата выходит за 5-10 дней, а по назначению врача Амоксиклав нужно принимать 2 недели, стоит купить лекарство с большим запасом хранения.

Важно. Со временем Амоксиклав утрачивает свои бактерицидные свойства, может испортиться. Это становится ясным по изменению цвета, появлению неприятного запаха, нарушению четкой формы таблеток. Таблетки, хранящиеся в блистерах, годны до конца срока при условии целостности фольги. Таблетки и порошок из общего флакона после вскрытия стоит хранить не больше года, даже если остаточный срок превышает этот период. Бактерии и споры плесени попадают внутрь герметичной тары и начинают процессы своего размножения и порчи лекарства.

Обнаружив эти внешние признаки, лучше отказаться от приобретения медикамента:

  • нарушена целостность упаковки;
  • ощущается неприятный запах;
  • таблетки раскрошены, их форма нарушена;
  • цвет отличен от белого;
  • дата по строке «Годен до» уже истекла или близка к дате покупки.

Амоксиклав нельзя принимать после выхода срока годности. Во время хранения концентрация действующих веществ постепенно уменьшается, и даже если после приема просрочки потребитель не почувствует явного вреда для здоровья, концентрации пенициллина можеть быть недостаточной, чтобы убивать бактерии в нужном количестве, но ее может оказаться достаточной, чтобы они выработали устойчивость к этому антибиотику.

В домашних условиях антибиотик следует хранить под замком, в герметичной аптечке в темном и сухом месте при температуре не выше +25°C . С фармацевтической точки зрения рекомендация «при комнатной температуре» означает интервал температур +15…+25°C .

Ни в одной лекарственной форме, кроме готовой суспензии, Амоксиклав нельзя помещать в прохладное место с температурой ниже +15°C или в холодильник. Замораживать лекарство недопустимо.

Места, хранение в которых гарантированно приведет к быстрой порче препарата:

  • в морозилке;
  • около плиты, радиаторов, обогревателей;
  • в холодильнике;
  • на подоконнике;
  • в ванной комнате;
  • в сумочках и карманах;
  • под стеклом автомобиля.
  • Амовикомб;
  • Амоксиван;
  • Кламосар;
  • Новаклав;
  • Панклав;
  • Ранклав;
  • Рапиклав;
  • Фибелл;
  • Флемоклав Солютаб;
  • Фораклав;
  • Экоклав.

Амоксиклав не относится к антибиотикам, категорически несовместимым с алкоголем. Один бокал вина, принятый во время лечения, не нанесет серьезного вреда. Однако опасность халатного отношения состоит в другом:

  1. Расщепление Амоксиклава происходит в печени, выводится почками. Совместный прием с этанолом создает дополнительную нагрузку на пищеварительную и выделительную системы.
  2. В состоянии опьянения легко забыть о приеме очередной таблетки, что делает неэффективным всё лечение, а также способствует развитию устойчивости к пенициллину у бактерий.
  3. Индивидуальная реакция организма на сочетание пенициллина и этанола может быть непредсказуемой. Возможно усиление побочных и развитие аллергических реакций, быстрое и нарастающее похмелье, скачки давления и даже обмороки.

Важно: прием любого антибиотика происходит по схеме, назначенной врачом. Пропускать очередную дозу, принимать две взамен пропущенной, самовольно бросать лечение, пить антибиотик до исчезновения симптомов (а потом бросить), пить день-два (и бросить) категорически нельзя! При отсутствии уверенности в необходимости приема именно этого средства лечение лучше не начинать вообще до консультации с врачом.

Амоксиклав нельзя одновременно принимать с:

  • метотрескатом;
  • дисульфирамом;
  • рифампицином;
  • бактериостатическими антибиотиками — макролидами, тетрациклинами;
  • сульфаниламидами;
  • пероральными контрацептивами (снижается эффективность);
  • аминогликозидными антибиотиками.

Бесконтрольный и несвоевременный прием препарата может привести к передозировке, но ни одна из известных не закончилась смертью и тяжелыми последствиями. При передозировке наблюдаются явления со стороны ЖКТ, как при отравлении. Также возможны симптомы поражения нервной системы: бессоница, тревога, возбуждение, судороги.

Передозировку лечат симптоматически: промывают желудок, назначают активированный уголь, очищают кровь посредством гемодиализа.

Для приобретения Амоксиклава в любой лекарственной форме необходим рецепт, срок действия — 2 месяца со дня оформления. Это требование легко обходится на практике.

Амоксиклав относится к фармакологической группе антибиотиков «Пенициллины в комбинациях» и требует особого режима хранения:

  1. Режим по температуре — «Комнатная» + 15…+25°C .
  2. Влажность (относительная): 50-65%. Это влагочувствительный медикамент.
  3. Защита от света: Амоксиклав хранят в закрытых шкафах.

На территории РФ действуют единые требования к обеспечению условий хранения медикаментов независимо от конкретной деятельности организации, это предписывает фармакопейная статья (ОФС. 1.1.0010.15), посвященная хранению ЛС.

В аптечной организации за соблюдением режимов хранения следит фармацевт или провизор, в больницах и клиниках — дежурная сестра или младший фармацевт согласно приказу Минздрава РФ от 23 июля 2010 года N541н. Раз в смену специалист снимает и заносит в журнал показания гигрометров и термометров.

Просроченный или имеющий малый остаточный срок годности Амоксиклав подлежит немедленному снятию с продажи и утилизации в соответствии с санитарными правилами СанПиН 2.1.7.2790-10 и в сроки, установленные договором между аптекой/клиникой и осуществляющей утилизацию организацией.

Транспортируют Амоксиклав по правилам перевозки и хранения, утвержденным Приказом Минздрава России от 31.08.2016 N 646н, обеспечив полную сохранность лечебных свойств.

Таким образом, за сохранность антибиотика в домашних условиях полную ответственность несет потребитель. В этом вопросе следует руководствоваться не мифами и своими представлениями, где лучше хранить лекарство, а четко следовать указаниям производителя в медицинской инструкции.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Описание:
от белого до желтовато-белого цвета порошок.

Читайте также:  Алкоголь во время приема амоксиклав

КодАТХ: J01CR02

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие
вещества
Разовая доза
(мг)
Сmax
(мкг/мл)
Т½
(ч)
AUC
(ч*мг/л)
Выведение с мочой,
% 0-6 ч
Амоксициллин 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Клавулановая кислота 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови;
AUC — площадь под кривой «концентрация-время»;
T½ — период полувыведения.
Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав ® .
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав ® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав ® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

  • повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
  • тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
  • холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.

С осторожностью
При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Препарат Амоксиклав ® не предназначен для внутримышечного введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить внутримышечно).
Дозы приведены в расчете на содержание действующих веществ: амоксициллина и клавулановой кислоты. Каждые 30 мг препарата Амоксиклав ® содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
Внутривенно.
Дети:
Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.
Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг — 30мг/кг каждые 12 ч.
Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг — 30мг/кг каждые 8 ч.
У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Амоксиклав ® следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 мин.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг веса тела с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 ч.
Дети с нарушением функции почек
Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина
Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин коррекция дозы необязательна.
Дети с массой тела менее 40 кг

КК 10-30 мл/мин По 25 мг/5 мг на кг каждые 12 ч
КК ® .
При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав ®
Приготовление растворов для внутривенных инъекций.
Растворить содержимое флакона в воде для инъекций 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1,2 г (1000 мг+200 мг) — в 20 мл (не более) воды для инъекций. Внутривенно вводить медленно (в течение 3-4 мин)
Препарат Амоксиклав ® должен вводиться в течение 20 мин после приготовления растворов для внутривенного введения.
Приготовление растворов для внутривенных инфузий.
Для инфузионного введения препарата Амоксиклав ® необходимо дальнейшее разведение:
приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 1,2 г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора соответственно.
Продолжительность инфузии 30-40 мин.
При использовании перечисленных ниже жидкостей в рекомендованных объемах в инфузионных растворах сохраняются необходимые концентрации антибиотика.
период стабильности
при 25°С при 5°С
Вода для инъекций 4 ч 8 ч
Раствор натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий 4 ч 8 ч
Раствор Рингера лактата для внутривенных инфузий 3 ч
Раствор кальция хлорида и натрия хлорида для внутривенных инфузий 3 ч

Раствор препарата Амоксиклав ® нельзя смешивать с растворами декстрозы, декстрана или натрия гидрокарбоната.
Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не следует замораживать.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол — риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® .
Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты — до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Амоксиклав ® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

источник

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и тем самым предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
• изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)

Микроорганизм Пределы чувствительности (мкг/мл)
Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
Haemophilus influenzae 1 ≤ 1 > 1
Moraxella catarrhalis 1 ≤ 1 > 1
Staphylococcus aureus 2 ≤ 2 > 2
Коагулазо-негативные стафилококки 2 ≤ 0,25 > 0,25
Enterococcus 1 ≤ 4 8 > 8
Streptococcus A, B, C, G 5 ≤ 0,25 > 0,25
Streptococcus pneumoniae 3 ≤ 0,5 1-2 > 2
Энтеробактерии 1.4 > 8
Грамотрицательные анаэробы 1 ≤ 4 8 > 8
Грамположительные анаэробы 1 ≤ 4 8 > 8
Невидоспецифичные пределы 1 ≤ 2 4-8 > 8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности, R > 8 мг/л, гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии, желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы) £ , Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae 1 , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2 , Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea § , Pasteurella multocida
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium $
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте
§ Все штаммы с резистентностью к амоксициллину, не связанной с бета-лактамазами, резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumonia, не следует лечить данной лекарственной формой препарата (см. «Дозы и способ применения» и «Особые указания и меры предосторожности»),
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10 %.
Фармакокинетика
При внутривенном болюсном введении комбинированного препарата группам здоровых добровольцев в дозах 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составляли 32,2 и 105,4 мкг/мл для амоксициллина и 10,5 и 28,5 мкг/мл для клавулановой кислоты соответственно. Показатели Т1/2 составляли 1,07 и 0,9 часа для амоксициллина и 1,12 и 0,9 часа для клавулановой кислоты соответственно. Значения AUC составляли 25,5 и 76,3 ч мг/л для амоксициллина и 9,2 и 27,9 чмг/л для клавулановой кислоты соответственно. А выведение с мочой (в %, от 0 до 6 ч) составляло 66,5 и 77,4 для амоксициллина и 46,0 и 63,8 для клавулановой кислоты соответственно. Примерно 25 % от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18 % от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечных тканях, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
В доклинических исследованиях не получено каких-либо свидетельств значимой задержки производных обоих активных лекарственных веществ в тканях. Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и кормление грудью»).
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных максимум 10-25 % от исходной дозы. Клавулановая кислоты интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после внутривенного болюсного введения однократных доз 500/100 мг или 1 000/200 мг. Согласно результатам различных исследований, уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85 % для амоксициллина и 27-60 % для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые два часа после введения препарата.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых аналогичен. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен вводиться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Пожилым пациентам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, так как более высокая доля амоксициллина выводится почками. Таким образом, используемые при почечной недостаточности дозы должны препятствовать чрезмерному накоплению амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (см. «Дозы и способ применения»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

  • Гиперчувствительность к активным веществам препарата или любым пенициллинам.
  • Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (напр., анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (напр., цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.
  • Желтуха или другое поражение печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

Дозы отражают содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указано, что доза соответствует содержанию отдельного компонента.
При выборе дозы для лечения конкретных инфекций учитывают следующие факторы:
– предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам;
– тяжесть и локализация инфекции;
– возраст, масса тела и функция почек, как указано далее.
Возможность применения других лекарственных форм препарата (например, с более высокими дозами амоксициллина и (или) с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.
Данная лекарственная форма препарата при применении в соответствии с нижеприведенными рекомендациями обеспечивает общую суточную дозу амоксициллина 3 000 мг и 600 мг клавулановой кислоты. При необходимости в более высокой суточной дозе амоксициллина рекомендуется выбрать другую внутривенную лекарственную форму препарата с целью предотвращения введения чрезмерно высоких суточных доз клавулановой кислоты.
Длительность терапии определяется ответом на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра (см. информацию о длительной терапии в разделе «Особые указания и меры предосторожности»).
Должны учитываться местные руководства по надлежащей частоте введения амоксициллина/клавулановой кислоты.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Лечение инфекций, приведенных в разделе «Терапевтические показания»: по 1 000 мг/200 мг каждые 8 часов.
Интраоперационная профилактика
При хирургических вмешательствах длительностью менее 1 часа рекомендуемые дозы составляют от 1 000 мг/200 мг до 2 000 мг/200 мг во время вводного наркоза (дозы 2 000 мг/200 мг могут быть достигнуты за счет применения других внутривенных лекарственных форм препарата).
При хирургических вмешательствах длительностью более 1 часа рекомендуемые дозы составляют от 1 000 мг/200 мг до 2 000 мг/200 мг во время вводного наркоза, максимум три раза в дозе 1 000 мг/200 мг за 24 часа. Интраоперационное выявление четких клинических признаков инфекций обуславливает необходимость проведения обычного курса внутривенной или пероральной антибиотикотерапии в послеоперационном периоде.
Дети с массой тела

КК: 10-30 мл/мин Исходная доза 1 000 мг/200 мг, затем по 500 мг/100 мг два раза в день
КК: Исходная доза 1 000 мг/200 мг, затем по 500 мг/100 мг каждые 24 часа
Гемодиализ Исходная доза 1 000 мг/200 мг, затем по 500 мг/100 мг каждые 24 часа, плюс доза 500 мг/100 мг в конце диализной сессии (в связи со снижением концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке)
Читайте также:  Аденоиды амоксиклав не помогает

Дети с массой тела

КК: 10-30 мл/мин По 25 мг/5 мг на кг каждые 12 часов КК: По 25 мг/5 мг на кг каждые 24 часа Гемодиализ По 25 мг/5 мг на кг каждые 24 часа, плюс доза 12,5 мг/2,5 мг на кг в конце диализной сессии (в связи со снижением концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке).

Печеночная недостаточность
Терапия проводится с осторожностью. Обязателен регулярный мониторинг функции печени (см. «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Способ применения
Для внутривенного введения.
Препарат вводится в виде медленной внутривенной инъекции в течение 3-4 минут напрямую в вену или через капельницу, либо в виде инфузии в течение 30-40 минут. Препарат не предназначен для внутримышечного введения.
Детям в возрасте младше трех месяцев Амоксиклав может вводиться только в виде инфузии.
Лечение Амоксиклавом может быть начато с внутривенной лекарственной формы, а завершено лекарственной формой для приема внутрь, если это признается целесообразным для конкретного пациента.
Для внутривенных инъекций
Амоксиклав 500 мг/100 мг: содержимое разводится водой для инъекций в объеме 10 мл. Амоксиклав 1000 мг/200 мг: содержимое разводится водой для инъекций в объеме 20 мл. Полученный раствор имеет светло-соломенный цвет.
Раствор должен быть использован или разбавлен для внутривенной инфузии немедленно, в течение 20 минут после приготовления. Для введения пригоден только прозрачный раствор.
Для внутривенных инфузий
Амоксиклав 500 мг/100 мг в виде разведенного раствора (в 10 мл воды для инъекций) добавляют к 50 мл инфузионной среды, а Амоксиклав 1000 мг/200 мг в виде разведенного раствора (в 20 мл воды для инъекций) добавляют к 100 мл инфузионной среды.
Разведенный раствор имеет светло-соломенный цвет.
Химическая и физическая стабильность полученного раствора сохраняется в течении 2-3 часов при температуре 25°С и 8 часов при температуре 5°С. С микробиологической точки зрения полученный раствор для внутривенной инфузии должен быть использован немедленно. Длительность инфузии составляет около 30-40 минут.
Несовместимость
Лекарственное средство не следует смешивать с кровью и ее производными, другими белковыми жидкостями, такими как белковые гидролизаты или внутривенными эмульсиями липидов. Если Амоксиклав назначен одновременно с аминогликозидом, антибиотики не следует смешивать в одном шприце, капельнице или любой другой инфузионной системе, так как в этих условиях может произойти потеря активности аминогликозида.
Амоксиклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонаты.
Не смешивать с другими лекарственными препаратами.
В связи с инактивирующим действием амоксициллина на аминогликозиды избегать их смешивания in vitro.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Приготовленные растворы не подлежат заморозке.
Стабильность разведенных растворов (в различных инфузионных средах):

Читайте также:  Аллергия на амоксиклав при беременности
Внутривенные инфузионные среды Стабильность при 25°С Стабильность при 5°С
Вода для инъекций 4 часа 8 часов
Раствор натрия хлорида 0,9 % для внутривенных инфузий 4 часа 8 часов
Раствор Рингера лактат для внутривенных инфузий 3 часа
Раствор калия хлорида (1 М) или натрия хлорида (1 М) 3 часа

Для хранения при 5°С раствор Амоксиклава для внутривенных инъекций может быть добавлен в предварительно охлажденные инфузионные пакеты, содержащие воду для инъекций или раствор натрия хлорида 0,9 % после чего возможно их хранение до 8 часов при 5°С. Инфузию следует начать сразу же после достижения полученным раствором комнатной температуры.
Стабильность растворов Амоксиклава для внутривенных инъекций зависит от концентрации. В случае использования более концентрированных растворов период стабильности должен быть соответствующе определен.
Амоксиклав для внутривенных инъекций менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонат.

Отпускается по рецепту. Только для применения в условиях стационара.

Владелец регистрационного удостоверения
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Производитель
Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, Кундль, Австрия.

источник

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер: П N012124/02-110116

Торговое название: Амоксиклав®
Международное непатентованное название: амоксициллин + клавулановая кислота.
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав
1 флакон содержит:
Амоксиклав® 500 мг + 100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).
Амоксиклав® 1000 мг + 200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание: от белого до желтовато-белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilius influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostrepiococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Provedencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации а
Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров
Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Разовая доза (мг) Cmax (мкг/мл) T1/2 (ч) AUC (ч*мг/л) Выведение с мочой, % 0-6 ч
Амоксициллин 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Клавулановая кислота 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8
Cmax — максимальная концентрация в плазме крови;
AUC — площадь под кривой «концентрация-время»;
Т1/2 — период полувыведения.

Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав®.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карболовой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, оно не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробами и анаэробами):
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
• инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
• инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
• инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
• профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

• повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
• тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.

При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

источник