Через какое время выводится эритромицин

Эритромицин – антибиотик группы макролидов, синтезируемый штаммами бактерий Streрtomyces erythreus.

Илозон, Эрмицед, Грюнамицин сироп, Меромицин, Эрифлюид, Эритромен, Эритран – препараты-заменители (аналоги) Эритромицина.

Согласно инструкции Эритромицин выпускается в виде таблеток (100, 250 и 500 мг); в виде глазной мази; в виде мази для местного и наружного применения; в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Вещество эритромицин – основной действующий компонент препарата.

Эритромицин и аналоги Эритромицина нарушают процесс образования связей между аминокислотными молекулами, блокируя синтез белков бактерий (не оказывают влияния на процесс образования нуклеиновых кислот). Применение Эритромицина в высоких дозах способствует проявлению его бактерицидного эффекта.

По инструкции лечение Эритромицином либо аналогами Эритромицина назначается при заболеваниях, вызванных грамотрицательными (Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp., Bordetella pertussis, Legionella spp) либо грамположительными бактериями (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., синтезирующими и не синтезирующими пенициллиназу, альфа-гемолитическим стрептококком из группы Viridansа, Corynеbacterium minutissimum, Corynеbacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), а также Listeria monocytogenes, Treponema spp., Chlamydia spp., Entamoeba histolytica, Rickettsia spp.

Резистентны к Эритромицину грамотрицательные палочки Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, а также Salmonella spp., Shigella spp..

Чувствительными к Эритромицину считаются микроорганизмы, рост которых замедляется при концентрации препарата менее 0.005 г/л, чувствительными в средней степени – от 0,001 до 0,006 г/л, умеренно устойчивыми и устойчивыми – от 0,006 до 0,008 г/л.

В организме Эритромицин распределяется неравномерно. Большая его часть накапливается в почках, селезенке, печени. Препарат хорошо проникает в синовиальную и асцитическую жидкости, плевральную полость, в ткани легких, сперму. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 10% от содержания антибиотика в плазме.

В печени метаболизируется основная часть Эритромицина (около 90%). С желчью выводится 20-30% антибиотика, почками — 2-5 % Эритромицина в неизменном виде (период полувыведения – 1,5-2 часа).

По инструкции лечение Эритромицином показано при различных инфекционно-воспалительных процессах, в том числе при инфекциях дыхательных путей, дифтерии, простатите, скарлатине, амебной дизентерии, листериозе, сифилисе, холецистите, гонорее. Эритромицин применяется в лечении инфекций мягких тканей и кожи — трофических язв, ожогов второй и третьей степени, фурункулеза, инфицированных ран, гнойничковых заболеваний кожи. Кроме того, антибиотик применяется при различных инфекциях слизистой оболочки глаз (в т.ч. при конъюнктивите у новорожденных), при мочеполовых инфекциях у беременных, вызванных Chlamydia trachomatis.

В отзывах к Эритромицину указывается, что данный антибиотик нередко применяется для профилактики инфекционных осложнений при различных диагностических и лечебных процедурах.

По инструкции Эритромицин в таблетках следует принимать внутрь (не разжевывать). Суточная доза препарата для взрослых и подростков (старше 14 лет) составляет 1-2 г, разовая – 0,25-0,50 г. При необходимости суточная дозу увеличивают до 4 г. Промежуток между приемами – шесть часов.

Детям от четырех месяцев до 18 лет, в зависимости от массы тела, возраста и тяжести заболевания назначают по 0,03- 0,05 г/кг в сутки в два-четыре приема, детям первых трех месяцев жизни – 0,2-0,4 г/кг Эритромицина в сутки. При необходимости суточную дозу удваивают.

При лечении Эритромицином дифтерии принимают по 0,25 г препарата два раза в сутки.

Терапевтическая доза при первичном сифилисе — 30-40 г антибиотика на весь курс лечения. Курс лечения – одна-две недели.

При амебной дизентерии взрослым назначают по 0,25 г препарата четыре раза в сутки, детям — по 0.03-0,05 г/кг Эритромицина в сутки. Длительность курса — 10-15 дней.

При легионеллезе принимают по 0,5-1 медикамента четыре раза в сутки в течение двух недель.

При гонорее — по 0,5 г препарата каждые шесть часов в течение трех дней, далее — по 0,25 г каждые шесть часов в течение недели.

Для профилактики инфекционных осложнений назначают по 1 г антибиотика за 19 часов, 18 часов и 9 часов до начала операции.

При коклюше принимают по 0,04-0,05 г/кг антибиотика в сутки в течение одной-двух недель. При пневмонии у детей – 0,05 г/кг антибиотика в сутки (в четыре приема). Длительность курса – не менее трех недель.

При мочеполовых инфекциях в период беременности – 0,5г медикамента четыре раза в сутки в течение недели.

Эритромицин в виде мази наносят на пораженную область, а при глазных заболеваниях закладывают за нижнее веко. Частоту, дозу и длительность применения Эритромицина в виде мази устанавливают индивидуально.

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• период лактации;
• потеря слуха;
• одновременный прием астемизола либо терфенадина;
• печеночная недостаточность.

Эритромицин способен проникать сквозь плацентарный барьер, поступая в плазму крови плода, где его концентрация достигает 5-20% от концентрации в крови матери.

Побочные эффекты при лечении Эритромицином возникают нечасто. В отзывах к Эритромицину говорится, что при длительном применении антибиотика возникает рвота, понос, тошнота, желтуха.

Судя по отзывам, Эритромицин в отдельных случаях может вызывать аллергические реакции.

Длительное применение Эритромицина способствует развитию резистентности к нему патогенных микроорганизмов.

Симптомы передозировки Эритромицином: острая печеночная недостаточность, потеря слуха.

Терапия: прием активированного угля, тщательное наблюдение за состоянием системы дыхания. Промывание желудка считается эффективным при приеме дозы, пятикратно превышающей лечебную дозу.

Антибиотик снижает бактерицидный эффект бета-лактамных противомикробных препаратов – цефалоспоринов, пенициллинов, карбопенемы.

Эритромицин усиливает нефротоксичность циклоспорина и фармакологическое действие бензодиазепинов.

Единовременный прием Эритромицина и терфенадина либо астемизола способствует возможному развитию аритмии.

Единовременный прием препарата и дигидроэрготамина либо негидрированных алкалоидов спорыньи приводит к спазматическому сужению сосудов.

Согласно инструкции Эритромицин следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

источник

Эритромицин – это лекарственное антибактериальное средство, принадлежащее к группе макролидов. Предназначено для системного использования. Выпускается в форме лиофилизата для внутривенного введения, таблеток и мази для наружного применения.

Активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является эритромицин.

Лекарство обладает бактериостатическими свойствами. В высоких дозах Эритромицин по инструкции оказывает бактерицидное воздействие на многие чувствительные микроорганизмы.

Препарат обратимо связывается с рибосомами бактерий, за счет чего притупляется синтез белка.

При применении Эритромицин проявляет активность в отношении многих грамположительных (Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), грамотрицательных (Corynebacterium diphtheriae, Legionella spp., Brucella spp., Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae), а также анаэробных (Clostridium spp.) бактерий.

Лечение Эритромицином также эффективно при заболеваниях, вызванных Rickettsia spp., Spirochaetaceae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

К средству резистентны грамотрицательные палочки, такие как Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Escherichia coli.

При применении Эритромицина происходит его неравномерное распределение в организме. Основная часть вещества накапливается в печени, селезенке и почках. Лекарство отлично проникает в асцитическую и синовиальную жидкости, в ткани лёгких, плевральную полость и сперму. В небольшой концентрации эритромицин сохраняется в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, выводится в большей части с желчью. Период полного выведения из организма составляет 3-4 часа.

Лечение Эритромицином назначают при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, таких как:

• Сифилис;
• Гонорея;
• Холецистит;
• Листериоз;
• Амебная дизентерия;
• Скарлатина;
• Простатит;
• Дифтерия.

В соответствии с инструкцией, Эритромицин эффективен при поражениях слизистой оболочки глаз, в том числе у новорожденных, а также при воспалениях органов мочеполовой системы у беременных.

Антибиотик используют для предупреждения развития инфекционных осложнений при различных лечебных и диагностических процедурах.

Эритромицин в таблетках принимают перорально, не разжевывая. Дневная дозировка лекарства для взрослых составляет 1-2 г, разовая – не больше 0,5 г. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозировки до 4 г. Интервал между приемами – не менее 6 часов.

Детям от 4 месяцев до 18 лет дозировку препарата назначают в зависимости от тяжести заболевания, возраста и массы тела ребенка, исходя из дозы 0,03-0,05 г/кг в день, разделенных на 2-4 приема. Детям до 4 месяцев рекомендуют по 0,02-0,04 г/кг в сутки. Возможно удвоение дозы по показаниям лечащего врача.

При дифтерии принимают по 0,25 г Эритромицина в день.

При легионеллезе принимают по 0,5-1 г лекарства 4 раза в сутки на протяжении 2 недель.

При лечении амебной дизентерии разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25 г (кратностью 4 раза в день), суточная дозировка для детей – по 0,03-0,05 г на 1 кг веса. Курс лечения – 10-15 дней.

Для предупреждения инфекционных осложнений рекомендуют по 1 г Эритромицина за 19, 18 и 9 часов до проведения операции.

При инфекциях органов мочеполовой системы у беременных принимают по 0,5 г 4 раза в день в течение 1 недели.

Для лечения глазных заболеваний мазь Эритромицин закладывают за нижнее веко.

При поражениях кожи смазывают пораженные области раствором для наружного применения.

В отзывах об Эритромицине отмечено, что лекарство может вызывать аллергические реакции в виде кожного зуда, высыпаний, жжения и отеков.

При длительном лечении Эритромицином возможны желтуха, тошнота, понос, рвота, а также развитие устойчивости к нему патогенных организмов.

Согласно инструкции, Эритромицин и аналоги не назначают при беременности, кормлении грудью, одновременном приеме с Астемизолом или Терфенадином, при печеночной недостаточности.

При передозировке Эритромицином по отзывам наблюдаются потеря слуха и острая печеночная недостаточность. Лечение симптоматическое.

По терапевтическому действию аналогами Эритромицина являются Эритран, Эрифлюид, Эрмицед, Илозон.

В инструкции к Эритромицину указано, что хранить препарат необходимо в темном, прохладном, сухом и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается только по рецепту лечащего врача.

источник

Производитель: ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Международное и химическое названия : erythromycin; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-a-L-рибо-гексопиранозил)-окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-диметиламино-b-D-ксило-гексопиранозил]-окси]-оксациклотетрадекан-2,10-дион (эритромицин А); основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Допускаются едва заметные вкрапления; состав: 1 таблетка содержит эритромицина в пересчете на 1000 мкг/мг (ЕД/мг) и безводное вещество — 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, аэросил.

Фармакодинамика. Эритромицин – макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и по отношению к высокочувствительным микроорганизмам может иметь бактерицидный эффект. Проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов от акцепторного участка рибосомы к донорскому, препятствуя дальнейшему синтезу белка.
Активен по отношению к грамположительным бактериям: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; к грамотрицательным бактериям: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а также по отношению к Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum.
К действию эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.

Фармакокинетика. Всасывается в пищеварительном тракте, при этом скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30 – 65%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы составляет 70 – 90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2 – 5% в неизменном состоянии с мочой. Период полувыведения – 1,4 – 2 часа при нормальной функции почек.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе пневмония, пневмоплевриты, бронхоэктатическая болезнь в стадии обострения, септические состояния, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, гнойный отит и другие гнойно-воспалительные процессы; дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, скарлатина; гонорея, сифилис у больных с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда; другие инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину.

Важно! Ознакомься с лечением Гнойного отита

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести протекания инфекции, чувствительности возбудителя.
Назначают внутрь за 1 – 1,5 часа до или через 2 – 3 часа после еды. Взрослым по 200 – 500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г. Детям от 3 до 6 лет – 500 – 700 мг в сутки; от 6 до 8 лет – 700 мг в сутки; от 8 до 14 лет – до 1 г в сутки, разделив суточную дозу на 4 приема; в возрасте более 14 лет – в дозе для взрослых. Курс лечения – 5 – 14 дней, после исчезновения симптомов заболевания применяют еще на протяжении 2 дней.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек. При проведении длительной терапии Эритромицином или при приеме больших доз препарата необходимо контролировать показатели функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться после 7 – 14 дней непрерывной терапии Эритромицином. У больных с частичной потерей слуха в анамнезе может быть повышенный риск его дальнейшей потери, особенно если это больные – люди пожилого возраста и имеют нарушения функции почек или печени и получают большие дозы Эритромицина.
При длительном применении Эритромицина возможно развитие устойчивости микроорганизмов к препарату и к другим антибиотикам-макролидам.
Нет ссылок на то, что Эритромицин может отрицательно влиять на психомоторные реакции у водителей и людей, работающих с техникой.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.
Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.
При назначении Эритромицина в период беременности необходимо оценить возможную пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости назначения во время лактации нужно решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха;
со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата;
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Одновременное применение Эритромицина и линкомицина или хлорамфеникола ослабляет их действие.
Эритромицин повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, карбамазепина, кофеина в плазме крови, тем самым повышая риск их токсического действия.
Одновременное применение Эритромицина и дигоксина вызывает повышение уровня дигоксина в плазме крови.
Эритромицин угнетает метаболизм эрготамина, усиливая связанный с эрготамином спазм сосудов.
При одновременном применении Эритромицина и других препаратов, обладающих гепатотоксическим или ототоксическим действием, усиливается риск гепатотоксического или ототоксического действия.
При одновременном применении ловастатина и Эритромицина может возрастать риск острого некроза скелетных мышц, который обычно может развиться после окончания лечения Эритромицином.
При одновременном применении мидазолама или триазолама и Эритромицина клиренс этих препаратов может снизиться, вследствие чего фармакологический эффект мидазолама и триазолама усиливается.
Описано усиление действия антикоагулянтов при их одновременном применении с Эритромицином. Этот эффект более выражен у людей пожилого возраста.
Препарат повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия.
Действие Эритромицина усиливается в комбинации с сульфаниламидами и тетрациклинами.

Повышенная чувствительность к эритромицину и макролидам, выраженные нарушения функции печени, дети до 3 лет.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и чувство дискомфорта в области желудка; нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной или печеночной недостаточностью).
Лечение: применение активированного угля, тщательный контроль состояния дыхания (в случае необходимости – проведение ИВЛ), кислотно-щелочного равновесия и электролитного обмена.
Промывание желудка является эффективным при приеме дозы, превышающей среднюю терапевтическую дозу в 5 раз. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез малоэффективны.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

источник

Оценка скорости выведения (скорости снижения уровня концентраций в крови) некоторых антибиотиков (тетрациклины, аминогликозиды, амфотерицин В и др.) свидетельствует о том, что в их экскреции из организма участвуют дополнительные механизмы, кроме выведения с мочой или желчью. Так, амфотерицин В исчезает из крови через 8 ч после внутривенного введения, однако менее чем 5% дозы выделяется в течение этого срока с мочой. Имеются данные, что этот антибиотик связывается тканями и медленно освобождается из них. Амфотерицин В обнаруживается в моче и спустя 2 мес по окончании лечения.

Длительно сохраняются в тканях без потери антибактериальной активности тетрациклины. Аминогликозиды и полимиксины связываются тканью почек и обнаруживаются в ней длительно в частично инактивированной форме. В экскреции эритромицина, линкомицина, доксициклина наряду с выведением с мочой, желчью, связыванием тканями участвуют какие-то неустановленные механизмы.

Большинство антибиотиков создает относительно низкие уровни в желчи; лишь концентрации рифампицина, эритромицина, тетрациклина многократно превышают их уровень в крови (смотрите таблицу ниже).

Соотношение уровней некоторых антибиотиков в крови и желчи 1

1 Концентрация антибиотиков в крови принята за единицу.

Выделяясь почками антибиотики концентрируются в моче, где их уровень намного превышает наблюдаемый в крови. Даже такой антибиотик как бензилпенициллин, в обычных условиях неактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в моче создает концентрации, превышающие значения МПК для большинства штаммов Escherichia coii, Proteus, Streptococcus faecalis. При уровне тетрациклинов в крови, обычно составляющем 1—2 мкг/мл, их концентрация в моче превышает 100 мкг/мл, что обеспечивает активность антибиотиков в отношении большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Значение уровня антибиотиков в моче с позиции эффективности лечения при инфекции мочевыводящих путей определяется двумя факторами:

• возможностью ликвидации источника реинфекции почек при санации мочи;
• пропорциональной зависимостью концентрации антибиотика в ткани почек от его уровня в канальцевой моче. Именно это обстоятельство определяет необходимость учета уровня концентраций препаратов в моче при прогнозировании эффективности антибиотикотерапии при инфекционных процессах в почках.

«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

источник

Антибиотик, продуцируемый культурами гриба Streptomyces erythreus и нашедший широкое применение, особенно в амбулаторной практике. Выпускается в виде как основания для приема внутрь, так и фосфата — для парентерального введения. Эритромицина основание — белый порошок, мало растворимый в воде (1—2 мг/мл) и хорошо — в спирте. Гигроскопичный, без запаха, горького вкуса. Эритромицина фосфат — порошок (или пористая масса) белого цвета, без запаха, гигроскопичен, хорошо растворяется в воде.

Сухие препараты эритромицина при правильном хранении сохраняют активность до б лет, а водные растворы при комнатной температуре—1—2 недели. При температуре 60 °С и выше растворы быстро теряют антимикробное действие, поэтому стерилизовать их нагреванием нельзя. Спиртовые растворы эритромицина основания при комнатной температуре .сохраняют активность не менее месяца. Антибиотик легко разлагается при действии кислот, поэтому в кислом содержании желудка эритромицина основание уже за 5 мин может потерять до 98 % активности. В связи с этим в таблетки эритромицина основания добавляют кислотоустойчивый наполнитель, частично предохраняющий антибиотик от действия кислоты желудочного сока. Поэтому таблетки нельзя применять в измельченном виде или разжевывать, что значительно ослабляет действие наполнителя.

Спектр действия эритромицина напоминает спектр пенициллина, но, кроме того, действует на устойчивые к пенициллину возбудители коклюша, бруцеллеза, микоплазмы пневмонии, риккетсии, некоторые простейшие (лямблии, амебы и др.) и хламидии. На большинство грамотрицательных бактерий (в обычных условиях), а также на грибы и вирусы не действует.

Кроме стафилококка (включая штаммы, устойчивые к бензилпенициллину), эритромицин активно действует на стрептококк, пневмококк и другие грамположительные бактерии (некоторые штаммы энтерококка, возбудителей сибирской язвы, газовой гангрены, листериоза, дифтерии и других коринебактерий, нокардий, микобактерий и спирохет).

Грамотрицательные виды в обычных условиях (при нейтральной реакции) устойчивы к его действию, за исключением гемофильной палочки инфлюэнцы, гонококка и менингококка.

В основном эритромицин действует бактериостатически. Бактерицидное действие возможно только при очень высоких концентрациях, в 10—20 раз превышающих отмечаемые в крови больных, и только в отношении высокочувствительных бактерий. Действие на клетки, находящиеся в покое, значительно меньше, чем на размножающиеся.

Развитие устойчивости к эритромицину (особенно стафилококка) происходит быстро часто уже во время лечения больного. Этому способствует неправильное применение антибиотика: заниженные дозы, короткий, не доведенный до конца курс лечения и т, п. Устойчивость развивается значительно быстрее, чем к препаратам группы пенициллина, тетрациклинам и многим другим химиотерапевтическим препаратам.

После 3—6 месяцев широкого применения в больнице часто появляется значительное количество эритромициноустойчивых штаммов стафилококка, и эффективность препарата резко снижается. В настоящее время уже не менее 35—40 % штаммов стафилококка приобрели устойчивость к эритромицину (Н. А. Винокурова и соавт., 1980). Поэтому эритромицин следует применять преимущественно в сочетаниях с другими, достаточно активными у данного больного препаратами, например с натриевой солью диклоксациллина, или оксациллина, ристомицина сульфатом, рифампицином, гентамицина сульфатом, фуразолидоном и др.

В тонких кишках эритромицина основание легко. всасывается и затем быстро распространяется в организме, как и при внутривенном введении эритромицина фосфата. Всасываемость эритромицина в кишках увеличивается при одновременном приеме гидрокиси алюминия. Следует учитывать, что он может разрушаться кислотой желудочного сока, поэтому его нужно назначать только до еды.

Максимальное содержание в крови отмечается через 2—3 ч после приема внутрь, значительно уменьшаясь через 6—8 ч. Терапевтические концентрации быстро обнаруживаются в тканях и органах, часто такие же, как в крови. Особенно высокие концентрации отмечаются в печени, почках, легких, бронхах, селезенке, лимфатических узлах. Хорошо проникает в предстательную железу; костную ткань, ткани глаза. Наблюдается в асцитической и синовиальной жидкости, плевральном экссудате в концентрациях, иногда даже превышающих наблюдаемые в крови. В спинномозговую жидкость проникает незначительно, хотя при менингите может обнаруживаться в ней в терапевтических концентрациях. В тканях и крови плода обнаруживается до 10%. а в молоке до 50 % наблюдаемого в крови. Эритромицин всасывается и в прямой кишке, что делает возможным его ректальное введение (в несколько повышенных дозах).

Выделение происходит преимущественно с желчью (до 20— 30 %), мочой (до 30 %) где обнаруживаются значительные, длительно сохраняемые концентрации: в желчи до 50—100 мкг/мл, а в моче до 40—50 мкг/мл и выше. Некоторое количество выводится с испражнениями, где обнаруживается до 100—300 мкг/мл, и грудным молоком.

Побочное действие. Оба препарата эритромицина очень малотоксичны, поэтому являются одними из самых безвредных антибиотиков. Они не оказывают кумулятивного действия, а при внутривенном введении эритромицина фосфата не вызывают местных изменений в стенках сосудов. Иногда при приеме внутрь через рот наблюдаются диспепсические явления, что объясняется раздражающим действием на слизистые оболочки желудка и тонкой кишки. Наблюдается усиление перистальтики кишок, особенно при значительных дозах, снижаются ферментативные функции и общее количество желудочного сока. Диспепсические осложнения особенно выражены при значительной дозировке эритромицина: по 1,5 г и более в сутки. По наблюдениям W. Shlees и соавт. (1958), эти явления обычно ослабляются, а часто и прекращаются при парентеральном введении фолиевой кислоты (по 15—20 мг 2 раза в сутки). По нашим наблюдениям, другим методом является ректальное введение антибиотика или назначение перед его приемом внутрь (как при введении препаратов тетрациклина) раствора новокаина.

Применяемые в некоторых странах эфиры эритромицина (эритромицина эстолат) при длительном применении оказывают гепатотоксическое действие (чего не наблюдается при назначении эритромицина фосфата или основания). На нервную систему, кроветворные органы и почки эритромицин не действует. Аллергические явления — сыпь, отеки и другие — наблюдаются довольно редко и обычно не очень резко выражены. Перекрестная аллергия с препаратами пенициллина и другими химиопрепаратами также отмечается редко, что часто позволяет применять эритромицин у больных с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам. Почти за 30 лет широкого применения не отмечено тератогенного действия, поэтому его можно назначать и беременным, в отличие от тетрациклинов, левомицетина, аминогликозидов и многих других химиотерапевтических препаратов.

Следует учитывать, что наличие в моче эритромицина препятствует определению в ней 17-оксикортикостероидов. Не наблюдается выраженного действия на нормальную микрофлору кишок, в связи, с чем обычно не развивается дисбактериоз. Таким образом, переносится, как правило, хорошо и является одним из популярных средств для лечения при многих, особенно кокковых, инфекциях. На Международном конгрессе по химиотерапии в 1977 г. указывалось, что эритромицин является одним из наиболее безопасных антибиотиков.

Препараты эритромицина применяют преимущественно при инфекциях, вызываемых устойчивыми к другим химиопрепаратам штаммами стафилококка, реже другими чувствительными микроорганизмами. Широко применяется при заболеваниях органов дыхания, отите, синусите, остеомиелите и других хирургических инфекциях, в акушерско-гинекологической практике, при заболеваниях мягких тканей, сифилисе (при непереносимости препаратов пенициллина), при бруцеллезе.

При лечении больных дифтерией эритромицин обязательно назначают совместно со специфической сывороткой, что, однако, излишне при санации дифтерийных бактерионосителей. Эффективен при лечении угрей обыкновенных (местно) и рекомендуется как лучшее средство при болезни легионеров.

Интересны данные о превращении эритромицина в щелочной среде (pH 8—8,5) в антибиотик широкого спектра действия, активно подавляющий высокоусто.йчивые ко многим химиопрепаратам грамотрицательные бактерии, в частности синегнойную палочку, эшерихии, протей и клебсиеллы. Эту его особенность можно использовать при инфекциях мочевых, желчных путей и местной хирургической инфекции, поскольку основную реакцию мочи и раневого экссудата можно легко обеспечить. Повышения щелочности мочи легко достигнуть путем приема внутрь натрия гидрокарбоната (10— 15 г в сутки, разделив на 3—4 приема). Щелочную реакцию мочи можно усилить молочно-растительной диетой. Первые опыты такого лечения, в частности инфекций мочевых путей, показали возможность лечебного действия эритромицина при инфекциях, вызы-ваемых грамотрицательными бактериями. Мы наблюдали эффективность эритромицина при колиэнтерите у детей при устойчивости возбудителя к другим химиопрепаратам, поскольку он находится преимущественно в тонких кишках, где обычно щелочная реакция. Хорошие результаты отмечаются при местных гнойно-хирургических процессах, когда можно использовать растворы эритромицина на 1 % растворе натрия гидрокарбоната. Эритромицин при щелочной реакции также используют в сочетании с некоторыми антибиотиками широкого спектра действия, активность которых также увеличивается при щелочной реакции, например с гентамицина сульфатом, канамицином и др. Поскольку гнойный экссудат чаще всего имеет слабощелочную реакцию (pH 8—8,5), то, убедившись в этом при помощи индикатора, при местных гнойных процессах можно использовать растворы эритромицина (одного или совместно с другим подходящим антибиотиком) и без дополнительного подщелачивания.

Дозировка. Эритромицин назначают внутрь взрослым в разовой дозе 0,2—0,3 г, а при тяжелых процессах по 0,5 г 4—6 раз в сутки, суточная доза обычно 1—2 г. Детям его назначают из расчета: до 2 лет — 5—8 мг/кг на прием 3—4 раза в сутки; 3—4 лет — по 125 мг, в сутки 0,5 г; 5—6 лет — разовая доза 150 мг, суточная 0,6 г; 7—9 лет — разовая 0,2 г, суточная 0,8 г; 10—14 лет — разовая 0,25 г, суточная 1 г. Принимают за 1—1,5 ч до еды. Вводят 4—6 раз в сутки. Эритромицин можно применять ректально (свечи и микроклизмы), при невозможности назначения через рот и детям. В этих случаях дозу берут в 1,5—2 раза больше.

Эритромицина фосфат взрослым вводят внутривенно по 0,2 г 2—3 раза (до 0,6 г) в сутки, увеличивая при тяжелых заболеваниях до 1 г в сутки. Суточная доза детям — 20 мг/кг. Вводят свежеприготовленные растворы на стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций, содержащие 5 мг/мл препарата, медленно, в течение 3—5 мин. Можно вводить капельным способом, на изотоническом растворе, в концентрации не более 1 мг/мл. При хорошей переносимости курс лечения можно продолжать в течение месяца.

Местно (при наружных гнойно-воспалительных процессах, а также при некоторых заболеваниях глаз) применяют и в виде мази, содержащей 10 мг на 1 г мазевой основы. При тяжелых формах трахомы эритромициновую мазь закладывают в конъюнктивальный мешок 4—5 раз в день в течение 1,5—2 месяцев. Когда, трахома переходит в неактивное состояние, мазь вводят 2—3 раза в день. Курс лечения при трахоме не должен превышать 4 месяцев, . а затем переходят на другие химиопрепараты. Внутрь и парентерально не следует принимать эритромицин более 6—10 дней, кроме некоторых особых случаев, например сифилиса.

Противопоказания к применению эритромицина: повышенная индивидуальная чувствительность больного к этому антибиотику, тромбофлебит (при внутривенном введении). Осторожность требуется при тяжелых нарушениях функций печени. Отменяют его при развитии аллергических осложнений. Эритромицин несовместим с кислотами, кислотой аскорбиновой и витаминами группы В, тетрациклина гидрохлоридом и фенотиазином.

Лечение эритромицином следует по возможности ограничивать из-за опасности быстрого появления устойчивых к нему возбудителей. Его следует назначать только как резервный препарат при. устойчивости к другим химиопрепаратам и по возможности совместно с другими показанными препаратами (производные фузидиевой кислоты, линкомицина гидрохлорид, оксациллина натриевая соль, гентамицина сульфат и др.). Не рекомендуется при хронических инфекциях.

Форма выпуска: в таблетках по 100 и 250 мг и в капсулах по 100 и 200 мг. Эритромицина фосфат выпускают в герметически укупоренных флаконах в стерильном состоянии по 50, 100 и 200 мг. Эритромициновую мазь выпускают в тубах по 3, 7, 10, 15 и 30 г.

Хранение: в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (лучше в холодильнике).

Мазь 2 % предназначена для местного применения при инфекциях, преимущественно кожных, вызываемых стафилококком и другими…

Препараты этой группы подразделяются на природные и полусинтетические тетрациклины. К первым относятся тетрациклина гидрохлорид, ранее…

Препараты группы пенициллина относятся к беталактамным антибиотикам, образуются в культурах плесневых грибов, преимущественно рода Pénicillium.…

В эту группу входят химиотерапевтические препараты, обладающие бактерицидным и весьма широким спектром антимикробного действия (чувствительны…

Препарат для парентерального введения — аналог олететрина. Применяют внутримышечно по 0,2—0,3 г в сутки на…

Мазь желтого цвета, содержащая 3 % 5-хлор’7-йод-8-оксихинолина и 0,5 % преднизолона. Применяется наружно при гнойничковых…

источник

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, без искрошенных краев и трещин.

1 таб.
эритромицин	200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал рисовый, натрия крахмала гликолат, желатин, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный.

Состав оболочки: эудрагит L 30 D-55, триэтилцитрат, тальк.

16 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Эритромицин относится к группе макролидных антибиотиков. Проявляет бактериостатическое действие, механизм которого основан на блокировании биосинтеза белков в бактериальных клетках путем связывания с субъединицей 50S рибосомы. Эритромицин в условиях in vitro действует на:

— грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Enterococcus spp.);

— грамотрицательные бактерии:

• Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Clostridium spp.

Эрадикация большинства штаммов Haemophilus influenzae наблюдается только при высоких концентрациях эритромицина.

К действию Эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки:

• Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. Эритромицин неэффективен при лечении инфекций вызванных грибами, вирусами, дрожжами.

Эритромицин является агонистом мотилина.

Эритромицин неустойчив в кислой среде, поэтому применяется в форме таблеток покрытых оболочкой. Эта форма, предохраняя препарат от дезактивации желудочным соком, приводит однако к более слабому и неполному всасыванию из пищеварительного тракта, с индивидуальными отличиями. Присутствие пищи в желудке также уменьшает абсорбцию препарата.

Эритромицин после приема внутрь, в дозе 250 мг или 500 мг, достигает максимальную концентрацию в сыворотке крови, составляющую соответственно 0.3-0.4 мг/л и 0.3-1.9 мг/л, через 2-4 ч. Концентрация препарата в сыворотке крови у женщин обычно больше чем у мужчин.

Период полувыведения составляет от 1 до 2 ч, а терапевтическая концентрация удерживается приблизительно в течение 6 ч. У лиц с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется до 6 -8 ч.

С белками крови эритромицин связывается приблизительно на 70%.

Эритромицин пенетрирует в большинство тканей и органов. В среднем ухе и небных миндалинах достигает концентраций, близких к концентрациям, достигаемым в сыворотке крови. Высокие терапевтические концентрации препарата наблюдаются также в плевральной и перитонеалыюй жидкостях. Эритромицин проходит через плацентарный барьер и проникает в материнское молоко. Обладает также способностью проникать внутрь клеток. Не проходит через гематоэнцефалический барьер и не проникает в суставную жидкость.

Эритромицин индуцирует активность микросомальных ферментов ответственных, в частности, за его собственный метаболизм. В печени препарат частично инактивируется в результате деметилирования.

Эритромицин выводится в неизмененном виде, главным образом с желчью и калом и только в 2.5% с мочой.

Препарат не выводится из организма при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.

Эритромицин в форме таблеток покрытых оболочкой применяется при следующих инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей — тонзиллит, паратонзиллярный абсцесс, фарингит, ларингит, синусит, вторичная бактериальная инфекция на фоне гриппа илипростуды;
• инфекции нижних дыхательных путей — трахеит, острый бронхит или обострение хронического бронхита, пневмения (долевая, бронхопневмония, первичная атипичная пневмония), бронхоэктазы, легионеллез;
• инфекции среднего и наружного уха;
• гингивит, ангина Венсана;
• блефарит;
• инфекции кожи и мягких тканей: фурункулы, карбункулы, воспаление соединительной ткани, рожа;
• инфекции пищеварительного тракта — холецистит, стафилококковый энтероколит.
• для профилактики околооперационных инфекций, вторичных инфекций на фоне ожогов, эндокардита у больных, подвергнутых стоматологическим вмешательствам;
• другие инфекции: миелит, уретрит, гонорея, ранний сифилис, венерическая гранулема, дифтерия, скарлатина.

Эритромицин является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных грамположительными возбудителями, устойчивыми к пенициллину. Эритромицин является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Внимание! Перед лечением эритромицином необходимо определить чувствительность выделенного возбудителя. Лечение может быть начато до получения результата чувствительности микроорганизма. После получения антибиотикограммы может оказаться необходима соответствующая замена препарата.

Доза зависит от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя инфекции, состояния пациента, возраста и массы тела.

Взрослые и дети старше 8 лет

Обычно применяют от 1 г до 2 г в сутки, разделенных на несколько приемов.

При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.

Обычно применяют от 30 до 50 мг/кг массы тела в сутки, в разделенных на несколько приемов дозах, каждые 12 или 6 ч. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить в два раза и применять каждые 6 ч.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не требуется изменение дозировки. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, в связи с частыми нарушениями функции печени или желчных путей, возникающими в этой возрастной группе.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и вида инфекции.

Эритромицин необходимо применять еще как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов. При инфекциях, вызванных стрептококками группы А, лечение должно продолжаться как минимум 10 дней.

Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Препарат следует применять натощак или за 1 ч перед едой, запивая небольшим количеством кипяченной охлажденной воды.

В тяжелых случаях и случаях, представляющих угрозу для жизни рекомендуется прием эритромицина в виде внутривенного вливания.

Нарушения со стороны сердца:

• спорадически может наблюдаться аритмия (желудочковая тахикардия, расстройства типа torsadesdepointes), сердцебиение.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• очень редко может возникнуть агранулоцитоз.

Нарушения со стороны уха и лабиринта:

• спорадически могут возникать нарушения слуха (шум в ушах, глухота), особенно после приема больших доз препарата или у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Эти нарушения обычно исчезают после отмены препарата.

Нарушения со стороны желудка и кишечника:

• боль в животе, тошнота, рвота, понос — чаще всего возникают после приема больших доз препарата. Очень редко наблюдаются псевдомембранозный колит, панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• очень редко наблюдается паренхиматозный нефрит.

Инфекции и паразитарные заболевания:

• во время длительного или повторного курса лечения эритромицином может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами.

Общие расстройства и реакция на месте введения:

• очень редко наблюдались головокружение, состояние спутанности сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Аллергические реакции:

• встречаются редко и чаще всего развиваются у пациентов с гиперчувствительностью ко многим аллергенам, у которых применяются большие дозы препарата, особенно парентерально.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• крапивница, кожная сыпь, синдром Стивенс-Джонсона, многоформная эритема, токсико-колликвационный некроз эпидермиса.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• анафилаксия.

В случае проявления какой-либо из вышеперечисленных аллергических реакции, следует немедленно прекратить прием препарата.

Нарушения со стороны печени ижелчных путей:

• транзиторное повышение активности печеночных аминотрансфераз в сыворотке крови. Редко холестатический гепатит, печеночная недостаточности.

• повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• эритромицин не рекомендуется назначать пациентам, принимающим амисульприд, астемизоль, мизоластин, пимозид, ссртиндол, симвастатин, терфенадин, толтеродин, цизаприд, а также эрготамин или дигидроэрготамин.

Эритромицин может быть назначен беременной женщине только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Двулетние испытания, проведенные на крысах, которым препарат давался внутрь, не выявили канцерогенного действия эритромицина.

Исследования по мутагенному действию эритромицина не проводились.

Не выявлено влияния эритромицина на прокреативную функцию у крыс которые получали специальную диету, содержащую 0.25% эритромицина.

Испытания на животных показали, что эритромицин не представляет угрозы для плода. Нет также доказательств, подтверждающих опасность для беременных женщин. В долголетней клинической практике, у беременных женщин, леченных эритромицином, не выявлено никаких осложнений у плода, связанных с приемом антибиотика.

Эритромицин проходит через плаценту, но его концентрация в сыворотке крови плода является низкой.

В связи с проникновением эритромицина в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при назначении лекарственного средства.

Перед применением эритромицина у пациента следует собрать подробный анамнез, касающийся реакции повышенной чувствительности к эритромицину, другим макролидам или другим аллергенам. Если у пациента в связи с применением эритромицина развилась реакция повышенной чувствительности, следует немедленно прекратить прием препарата и начать симптоматическое лечение.

Эритромицин следует осторожно назначать пациентам с нарушениями функции печени или принимающим одновременно препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. Во время продолжительного лечения эритромицином, показано проведение функциональных проб печени.

Эритромицин, назначаемый беременным женщинам болеющим сифилисом, не достигает у плода терапевтических концентраций, поэтому сразу после рождения рекомендуется назначать пенициллин ребенку, мать которого принимала эритромицин внутрь.

Эритромицин, применяемый у пациентов страдающих myasthenia gravis, может усиливать симптомы заболевания.

Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (например макролиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины) иногда могут вызвать псевдомембранозный колит. Подавление в кишечнике нормальной бактериальной флоры способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты у которых понос возник во время лечения антибиотиком или сразу же после его отмены, должны обратиться к врачу и не заниматься самолечением. Если подтвердится диагноз псевдомембранозного колита, необходимо немедленно отменить прием эритромицина и начать соответствующее лечение. В более легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в более тяжелых — необходимо назначить внутрь метронидазол или ванкомицин. Противопоказан прием препаратов тормозящих перистальтику кишечника или других средств, обладающих скрепляющим действием.

Длительное применение антибиотиков может привести к чрезмерному развитию устойчивых бактерий и грибов. В случае появления новых грибковых или бактериальных инфекций во время лечения эритромицином, следует немедленно прекратить прием антибиотика и начать соответствующее лечение.

У тяжелобольных, принимающих; одновременно эритромицин и ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза.

Эритромицин может искажать результат определения уровня катехоламинов в моче, проведенного флюорометрическим методом.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Симптомами передозировки эритромицина, так же, как и в случае других макролидов, являются нарушения слуха и выраженные желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, понос).

В случае передозировки эритромицина необходимо немедленно прекратить прием препарата и начать симптоматическое лечение, под контролем основных жизненных функций (дыхание, пульс, давление крови).

Эритромицин не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы монооксигеназ зависимых от цитохрома Р450. Эритромицин (ферментный ингибитор) снижает активность ферментов и в результате может изменить метаболизм как свой собственный, так и других препаратов, принимаемых с ним одновременно, например мизоластина, бромкриптина, гексобарбитала, мидазолама, такролимуса, триазолама, вальпроевой кислоты, рифабутина, зопиклона, аценокумарола, аторвастатина, буспирона, каберголина, цилостазола, клозапина, дизопирамида, элетриптана, фелодипина, кветиапина, квинидина, силденафила, тадалафила, варфарина.

Эритромицин, воздействуя на активность цитохрома Р450, вступает в фармакокинетическое взаимодействие со следующими препаратами:

• с теофиллином, способствует повышению его концентрации в сыворотке, что приводит к повышению его токсичности; в случае одновременного приема обоих препаратов, необходимо снизить дозу теофиллина и проконтролировать его уровень в сыворотке;
• с дигоксином, повышает его абсорбцию и концентрацию в сыворотке;
• с циклоспорином, повышает его концентрацию и усиливает его нефротоксичность;
• с карбамазепином, эритромицин способен снижать печеночный метаболизм карбамазепина. В случае одновременного приема обоих препаратов может оказаться необходимым снижение дозы карбамазепина даже на 50%;
• с фенитоином, альфентанилом, метилпреднизолом или бензодиазепинами — может усиливать их токсичность;
• с антиаритмическими препаратами I группы (дизопирамид, хинидин, прокаинамид), во время лечения эритромицином может наступить удлинение интервала QT и опасность возникновения желудочковой тахикардии;
• с цизапридом, приводит к повышению концентрации цизаприда в сыворотке крови, что может привести к удлинению интервала QT на записи ЭКГ и в итоге к возникновению желудочкового нарушения сердечного ритма;
• с терфенадином и астемизолом, повышает их уровень в крови, что может быть причиной тяжелых нарушений сердечного ритма.

Кроме того, одновременный прием эритромицина с:

• пероральными контрацептивными средствами — уменьшает их эффективность и увеличивает риск развития гепатотоксичности;
• антикоагулянтами (например, варфарином, аценокумаролом), особенно у пациентов пожилого возраста, может удлинить протромбиновое время и повысить риск возникновения кровотечения. При одновременном приеме эритромицина с другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время;
• эрготамином или дигидроэрготамином, может привести к острой токсичности, проявляющейся спазмом кровеносных сосудов;
• альфентанилом, может значительно замедлить клиренс альфентанила и увеличить риск длительной или отсроченной дыхательной недостаточности.
• циметидином, может развиться увеличение плазменной концентрации эритромицина, что может привести к развитию побочных реакций, включая глухоту;
• эритромицин, применяемый вместе с колхицином, может повышать его токсичность.
• комбинация эритромицина с мизоластином, амисульпридом, пимозидом и сертиндолом опасна из-за риска удлинения интервала QT и возможного развития аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и аритмию типа torsades de pointes.
• на фоне приема эритромицина замедляется биотрансформация симвастина, повышается его концентрация в тканях, усиливается эффект, возрастает риск развития и выраженность побочных явлений, в частности миопатий.
• эритромицин следует назначать с осторожностью совместно с линкомицином, клиндамицином, хлорамфениколом из-за возможного взаимного ингибирования действия.

источник

Эритромицин – антибиотик группы макролидов, синтезируемый штаммами бактерий Streрtomyces erythreus.

Илозон, Эрмицед, Грюнамицин сироп, Меромицин, Эрифлюид, Эритромен, Эритран – препараты-заменители (аналоги) Эритромицина.

Согласно инструкции Эритромицин выпускается в виде таблеток (100, 250 и 500 мг); в виде глазной мази; в виде мази для местного и наружного применения; в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Вещество эритромицин – основной действующий компонент препарата.

Эритромицин и аналоги Эритромицина нарушают процесс образования связей между аминокислотными молекулами, блокируя синтез белков бактерий (не оказывают влияния на процесс образования нуклеиновых кислот). Применение Эритромицина в высоких дозах способствует проявлению его бактерицидного эффекта.

По инструкции лечение Эритромицином либо аналогами Эритромицина назначается при заболеваниях, вызванных грамотрицательными (Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp., Bordetella pertussis, Legionella spp) либо грамположительными бактериями (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., синтезирующими и не синтезирующими пенициллиназу, альфа-гемолитическим стрептококком из группы Viridansа, Corynеbacterium minutissimum, Corynеbacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), а также Listeria monocytogenes, Treponema spp., Chlamydia spp., Entamoeba histolytica, Rickettsia spp.

Резистентны к Эритромицину грамотрицательные палочки Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, а также Salmonella spp., Shigella spp..

Чувствительными к Эритромицину считаются микроорганизмы, рост которых замедляется при концентрации препарата менее 0.005 г/л, чувствительными в средней степени – от 0,001 до 0,006 г/л, умеренно устойчивыми и устойчивыми – от 0,006 до 0,008 г/л.

В организме Эритромицин распределяется неравномерно. Большая его часть накапливается в почках, селезенке, печени. Препарат хорошо проникает в синовиальную и асцитическую жидкости, плевральную полость, в ткани легких, сперму. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 10% от содержания антибиотика в плазме.

В печени метаболизируется основная часть Эритромицина (около 90%). С желчью выводится 20-30% антибиотика, почками — 2-5 % Эритромицина в неизменном виде (период полувыведения – 1,5-2 часа).

По инструкции лечение Эритромицином показано при различных инфекционно-воспалительных процессах, в том числе при инфекциях дыхательных путей, дифтерии, простатите, скарлатине, амебной дизентерии, листериозе, сифилисе, холецистите, гонорее. Эритромицин применяется в лечении инфекций мягких тканей и кожи — трофических язв, ожогов второй и третьей степени, фурункулеза, инфицированных ран, гнойничковых заболеваний кожи. Кроме того, антибиотик применяется при различных инфекциях слизистой оболочки глаз (в т.ч. при конъюнктивите у новорожденных), при мочеполовых инфекциях у беременных, вызванных Chlamydia trachomatis.

В отзывах к Эритромицину указывается, что данный антибиотик нередко применяется для профилактики инфекционных осложнений при различных диагностических и лечебных процедурах.

По инструкции Эритромицин в таблетках следует принимать внутрь (не разжевывать). Суточная доза препарата для взрослых и подростков (старше 14 лет) составляет 1-2 г, разовая – 0,25-0,50 г. При необходимости суточная дозу увеличивают до 4 г. Промежуток между приемами – шесть часов.

Детям от четырех месяцев до 18 лет, в зависимости от массы тела, возраста и тяжести заболевания назначают по 0,03- 0,05 г/кг в сутки в два-четыре приема, детям первых трех месяцев жизни – 0,2-0,4 г/кг Эритромицина в сутки. При необходимости суточную дозу удваивают.

При лечении Эритромицином дифтерии принимают по 0,25 г препарата два раза в сутки.

Терапевтическая доза при первичном сифилисе — 30-40 г антибиотика на весь курс лечения. Курс лечения – одна-две недели.

При амебной дизентерии взрослым назначают по 0,25 г препарата четыре раза в сутки, детям — по 0.03-0,05 г/кг Эритромицина в сутки. Длительность курса — 10-15 дней.

При легионеллезе принимают по 0,5-1 медикамента четыре раза в сутки в течение двух недель.

При гонорее — по 0,5 г препарата каждые шесть часов в течение трех дней, далее — по 0,25 г каждые шесть часов в течение недели.

Для профилактики инфекционных осложнений назначают по 1 г антибиотика за 19 часов, 18 часов и 9 часов до начала операции.

При коклюше принимают по 0,04-0,05 г/кг антибиотика в сутки в течение одной-двух недель. При пневмонии у детей – 0,05 г/кг антибиотика в сутки (в четыре приема). Длительность курса – не менее трех недель.

При мочеполовых инфекциях в период беременности – 0,5г медикамента четыре раза в сутки в течение недели.

Эритромицин в виде мази наносят на пораженную область, а при глазных заболеваниях закладывают за нижнее веко. Частоту, дозу и длительность применения Эритромицина в виде мази устанавливают индивидуально.

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• период лактации;
• потеря слуха;
• одновременный прием астемизола либо терфенадина;
• печеночная недостаточность.

Эритромицин способен проникать сквозь плацентарный барьер, поступая в плазму крови плода, где его концентрация достигает 5-20% от концентрации в крови матери.

Побочные эффекты при лечении Эритромицином возникают нечасто. В отзывах к Эритромицину говорится, что при длительном применении антибиотика возникает рвота, понос, тошнота, желтуха.

Судя по отзывам, Эритромицин в отдельных случаях может вызывать аллергические реакции.

Длительное применение Эритромицина способствует развитию резистентности к нему патогенных микроорганизмов.

Симптомы передозировки Эритромицином: острая печеночная недостаточность, потеря слуха.

Терапия: прием активированного угля, тщательное наблюдение за состоянием системы дыхания. Промывание желудка считается эффективным при приеме дозы, пятикратно превышающей лечебную дозу.

Антибиотик снижает бактерицидный эффект бета-лактамных противомикробных препаратов – цефалоспоринов, пенициллинов, карбопенемы.

Эритромицин усиливает нефротоксичность циклоспорина и фармакологическое действие бензодиазепинов.

Единовременный прием Эритромицина и терфенадина либо астемизола способствует возможному развитию аритмии.

Единовременный прием препарата и дигидроэрготамина либо негидрированных алкалоидов спорыньи приводит к спазматическому сужению сосудов.

Согласно инструкции Эритромицин следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

источник