Через сколько эритромицин выводится из организма

• Фармакокинетика
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Эритромицин — макролидных антибиотиков бактериостатического действия. В больших концентрациях и по отношению к высокочувствительных микроорганизмов может иметь бактерицидный эффект. Проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов с акцепторной участка рибосомы к донорской, препятствуя дальнейшему синтезу белка.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а также относительно Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum.
К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.

Всасывается в пищеварительном тракте, при этом скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30-65%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2:00 после приема. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично — с образованием неактивных метаболитов. Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2-5% — в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения — 1,4-2 часа при нормальной функции почек.

Ппоказания к применению:
Показаниями к применению препарата Эритромицин являются: инфекции дыхательных путей, в том числе атипичная пневмония, инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит), гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, эритразма, дифтерия, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, инфекции в стоматологии и офтальмологии, инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам, пенициллина, тетрациклина, левомицетина, хлорамфеникола, стрептомицина.

Дозу препарата Эритромицин устанавливать индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
Назначать внутрь за 1-1,5 часа до или через 2-3 часа после еды.
Взрослым по 200-500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза — 500 мг, суточная — 2 г.
Детям: от 30 до 50 мг / кг массы тела в сутки, разделенных на 4 приема каждые 6:00;
в возрасте от 3 до 6 лет — 500-700 мг в сутки
в возрасте от 6 до 8 лет — 700 мг в сутки
в возрасте от 8 до 14 лет — до 1 г в сутки, распределить суточную дозу на 4 приема;
в возрасте от 14 лет — в дозе для взрослых.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы; рекомендуется наблюдение за функцией печени вследствие возможного ее нарушения в этой возрастной группе.
Курс лечения — 5-14 дней, после исчезновения симптомов заболевания препарат применять еще в течение 2 дней.
Дети. Препарат применять детям в возрасте от 3 лет согласно рекомендациям, указанным в разделе «Способ применения и дозы».

Редко сообщалось о случаях развития панкреатита.
Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, включая повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и / или холестатический гепатит с / без желтухи.
Органы чувств: снижение слуха и / или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата. Были отдельные сообщения об обратном потерю слуха, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получавших высокие дозы эритромицина (более 4 г / сут).
Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT на ЭКГ, сердцебиение, желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и аритмия типа «torsade de pointes».
Нервная система: поступали отдельные сообщения о преходящие побочные реакции при приеме препаратов эритромицина, такие как спутанность сознания, галлюцинации, судороги, головокружение, кошмарные сновидения, однако причинно-следственная связь достоверно не установлено.
Мочеполовая система: паренхиматозный нефрит.
Иммунная система: аллергические реакции, включая зуд, крапивницу, анафилактический шок, кожная сыпь, мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В случае проявления каких-либо из вышеупомянутых аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата.
Инфекции и паразитарные заболевания: при длительном или повторного курса лечения эритромицином может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями.
Кровь и лимфатическая система : агранулоцитоз, эозинофилия.
Прочее: эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища появление симптомов миастенического синдрома / обострения существующей myasthenia gravis; лихорадка.

Противопоказаниями к применению препарата Эритромицин являются: повышенная чувствительность к эритромицину или к любому компоненту препарата, к макролидам; тяжелая печеночная недостаточность одновременное применение с терфенадином, астемизолом, пимозидом или цизапридом, эрготамином и дигидроэрготамином.

Препарат Эритромицин проникает через плаценту, но концентрация в сыворотке крови плода низкая. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поэтому этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости с учетом соотношения риск / польза.
Эритромицин проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения кормление грудью следует прекратить.

В случае такой комбинации необходимо проводить мониторинг клинической картины. Возможна коррекция дозы леводопы;
— линкомицином , клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, повышающими кислотность желудочного сока , а также с кислыми напитками: нельзя применять вместе, поскольку они инактивируют эритромицин.
Препарат может влиять на результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенные флюорометрические методом.

Симптомы передозировки препаратом Эритромицин: тошнота, рвота, диарея и ощущение дискомфорта в области желудка; нарушение функции печени, возможно, к острой печеночной недостаточности потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной и / или печеночной недостаточностью).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Препарат Эритромицин следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ? С
Хранить в недоступном для детей месте.

Эритромицин — таблетки.
Упаковка: по 20 таблеток в блистерах.
По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.

1 таблетка Эритромицин содержит эритромицина — 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

источник

Антибиотики – группа препаратов, по историческим меркам, появившаяся совсем недавно, меньше чем сто лет назад. Но даже за это короткое время они совершили настоящую революцию в медицине и помогли человечеству победить многие болезни. Первооткрывателем веществ с антибактериальной активностью считается Александр Флеминг.

Причем такое важное открытие он сделал совершенно случайно. Просто забыв на столе чашку Петри с колонией стафилококка, на которую также случайно попала плесень Penicillium notatum. Правда, дальше надо отдать должное наблюдательности ученого, который не только не отправил в мусорку грязные чашки, но и заметил, что вокруг выросшей плесени колония стафилококка погибла.

Сегодня антибиотики прочно занимают второе место по частоте назначения и применяются практически во всех схемах лечения инфекционных заболеваний. Опередили их только препараты, помогающие снимать боль.

Время, за которое антибиотики выводятся из организма, является одним из важных факторов, от которого зависит успешность лечения болезни. Ведь именно от этого показателя будет зависеть кратность и длительность приема препарата. Существуют антибиотики, которые нужно пить каждые четыре часа, а есть те, принимать которые можно раз в день или даже один раз в несколько дней.

Но независимо от того, как пьется препарат рано или поздно он попадает в кровь и накапливается в определенных тканях и органах. При этом от того, где именно он оказывается в большей концентрации, часто зависит особенность назначения.

Например, отит можно вылечить пенициллином или ампициллином. Но последний в среднем ухе концентрируется в большем количестве, а, значит, будет действовать эффективнее. Линкомицин лучше всего откладывается в костях, поэтому его часто используют при воспалении костной ткани.

Современные антибиотики могут действовать еще интереснее. Например, такой препарат, как азитромицин в крови способен прикрепляться к клеткам-фагоцитам, особым клеткам иммунной системы. При возникновении воспаления в организме фагоциты накапливаются в большом количестве именно в этой области. А вместе с ними в очаг воспаления попадает и антибиотик. Другими словами, при пневмонии азитромицин будет накапливаться в легких, а при нефрите – в почках.

То, сколько держится в организме антибиотик и где именно он концентрируется, зависит от его химической структуры. Особенности распределения каждого препарата указаны в инструкции по применению в разделе «Фармакокинетика».

То как именно и с какой скоростью антибиотик выводиться из организма тоже будет определять перечень заболеваний, при которых имеет смысл его назначать. Например, все тот же пенициллин выводится в основном почками, а, значит, и лечить инфекции почек он будет лучше всего. Рифампицин в большем количестве выводится желчью, именно поэтому его назначают при проблемах, связанных с печенью и желчным пузырем.

В зависимости от того, к какой группе относится антибиотик он будет выводиться по-разному:

• Фторхинолоны, такие как левофлоксацин, офлоксацин или ципрофлоксацин, выводятся с мочой и желчью.
• Макролиды, к которым относится азитромицин, кларитромицин или эритромицин, выводятся преимущественно кишечником и опять же желчью.
• Цефалоспорины – цефиксим, цефалексин или цефотаксим в большей своей части выделяются почками, в меньшей желчным пузырем и кишечником.
• Пенициллины – бензилпенициллин и его производные также выводятся почками.
• Аминогликозиды, к которым относится гентамицин, стрептомицин или более современный амикацин, выделяются с мочой.
• Тетрациклины, собственно сам тетрациклин и доксициклин, в основном выводятся кишечником и почками, а остатки могут выделяться печенью и даже через пот и слюну.

Способ выведения антибиотика, как и то, как быстро это происходит также будет указан в инструкции по применению к препарату.

В среднем антибиотики выделяются из организма за период от 6 до 12 часов. Хотя, конечно, существуют и те, которые остаются активными до двух недель. Скорость выведения антибиотика, помимо его химической структуры будет определяться и еще несколькими факторами:

1. Лекарственной формой, в которой он принимался. Антибиотики в инъекционной форме достаточно быстро достигают активной концентрации, но и выводятся из организма тоже быстрее, примерно в течение 10–12 часов. Таблетки и капсулы держаться от 12 часов до трех суток.
2. Возрастом. Доказано, что у пожилых людей скорость выведения препарата может быть меньше в два раза.
3. Имеющимися хроническими заболеваниями. Так, при заболеваниях почек или печени, антибиотики могут оставаться в организме намного дольше. Поэтому часто при таких патологиях требуется индивидуальный подбор дозировки.
4. Образом жизни. Замечено, что у физически активных людей, придерживающихся здорового рациона в питании, организм избавляется от антибиотиков быстрее.

При обычном лечении ускорять выведение антибиотика из организма нестоит. Ведь каждый препарат рассчитан на определенную продолжительность действия и нужно дать ему это время для того, чтобы эффект применения был максимальным.

Однако существуют ситуации, когда нужно чтобы антибиотики выводились как можно быстрее, например, при возникновении аллергии или же когда прием препарата вызвал другие побочные эффекты.

Любой антибиотик относится к сильнодействующим препаратам. Поэтому назначать его, подбирать дозу и продолжительность приема должен только врач. Самостоятельно применять такие препараты нельзя!

Если же у вас возникла необходимость ускорить выведение антибиотика или же убрать негативные последствия его применения, то для этого можно воспользоваться лекарственными препаратами или методами народной медицины. Правда, прежде чем начать прием выбранных средств необходимо посоветоваться с врачом.

Подавляющее большинство антибиотиков выводятся печенью или кишечником. Именно поэтому на функции этих органов они влияют особенно сильно. Например, нарушение микрофлоры после приема таких средств стоит на первом месте. Чтобы антибиотики из организма выделялись как можно быстрее, врач может назначить вам:

• Лекарственные средства, восстанавливающие функцию печени, например, Эссенциале форте или Гептрал.
• Препараты, содержащие лакто- и бифидобактерии, такие как Хилак форте, Аципол или Бифиформ, помогающие быстрее восстановиться кишечнику.
• Комбинированные средства, содержащие комплекс витаминов и пробиотики, например, Бион-3 или Бактистатин.

При тяжелой аллергии на препарат или передозировке может использоваться специальная дезинтоксикационная терапия, включающая в себя мочегонные препараты и энтеросорбенты. Однако применяется такая терапия исключительно по назначению врача и в условиях стационара.

Для того, чтобы ускорить выведение антибиотиков из организма, можно использовать и методы народной медицины. Применять их можно как вместе с медикаментозными средствами, так и самостоятельно. Для того, чтобы выводить антибиотики из организма народными средствами вам необходимо:

1. Выпивать в день до 400 мл теплой воды с добавленной в неё чайной ложкой меда и столовой ложкой сока лимона.
2. Сделать отвар крапивы, из расчета на литр воды одна столовая ложка измельченных листьев, свежих или сухих. Выпивать такого отвара до двух литров в день на протяжении двух недель.
3. Взять в одинаковых пропорциях кору дуба, корень аира и листья черники. Две столовые ложки смеси залить одним литром кипятка в термосе и оставить на ночь. Принимать в течение суток, минимум один месяц.
4. Включить в рацион кефир, ряженку или классический йогурт, бананы, укроп и петрушку, цельнозерновой хлеб и крупы, особенно гречневую или овсяную.

Ответить на вопрос, сколько времени нужно организму, чтобы вывести антибиотик точно невозможно. Этот показатель зависит от многих факторов. Но если вы принимали препарат по назначению, в нужной вам дозе и не дольше, чем это было необходимо, то беспокоиться по этому поводу не стоит. Организм сам восстановится после такой терапии и довольно быстро.

источник

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, без искрошенных краев и трещин.

1 таб.
эритромицин	200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал рисовый, натрия крахмала гликолат, желатин, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный.

Состав оболочки: эудрагит L 30 D-55, триэтилцитрат, тальк.

16 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Эритромицин относится к группе макролидных антибиотиков. Проявляет бактериостатическое действие, механизм которого основан на блокировании биосинтеза белков в бактериальных клетках путем связывания с субъединицей 50S рибосомы. Эритромицин в условиях in vitro действует на:

— грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Enterococcus spp.);

— грамотрицательные бактерии:

• Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Clostridium spp.

Эрадикация большинства штаммов Haemophilus influenzae наблюдается только при высоких концентрациях эритромицина.

К действию Эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки:

• Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. Эритромицин неэффективен при лечении инфекций вызванных грибами, вирусами, дрожжами.

Эритромицин является агонистом мотилина.

Эритромицин неустойчив в кислой среде, поэтому применяется в форме таблеток покрытых оболочкой. Эта форма, предохраняя препарат от дезактивации желудочным соком, приводит однако к более слабому и неполному всасыванию из пищеварительного тракта, с индивидуальными отличиями. Присутствие пищи в желудке также уменьшает абсорбцию препарата.

Эритромицин после приема внутрь, в дозе 250 мг или 500 мг, достигает максимальную концентрацию в сыворотке крови, составляющую соответственно 0.3-0.4 мг/л и 0.3-1.9 мг/л, через 2-4 ч. Концентрация препарата в сыворотке крови у женщин обычно больше чем у мужчин.

Период полувыведения составляет от 1 до 2 ч, а терапевтическая концентрация удерживается приблизительно в течение 6 ч. У лиц с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется до 6 -8 ч.

С белками крови эритромицин связывается приблизительно на 70%.

Эритромицин пенетрирует в большинство тканей и органов. В среднем ухе и небных миндалинах достигает концентраций, близких к концентрациям, достигаемым в сыворотке крови. Высокие терапевтические концентрации препарата наблюдаются также в плевральной и перитонеалыюй жидкостях. Эритромицин проходит через плацентарный барьер и проникает в материнское молоко. Обладает также способностью проникать внутрь клеток. Не проходит через гематоэнцефалический барьер и не проникает в суставную жидкость.

Эритромицин индуцирует активность микросомальных ферментов ответственных, в частности, за его собственный метаболизм. В печени препарат частично инактивируется в результате деметилирования.

Эритромицин выводится в неизмененном виде, главным образом с желчью и калом и только в 2.5% с мочой.

Препарат не выводится из организма при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.

Эритромицин в форме таблеток покрытых оболочкой применяется при следующих инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей — тонзиллит, паратонзиллярный абсцесс, фарингит, ларингит, синусит, вторичная бактериальная инфекция на фоне гриппа илипростуды;
• инфекции нижних дыхательных путей — трахеит, острый бронхит или обострение хронического бронхита, пневмения (долевая, бронхопневмония, первичная атипичная пневмония), бронхоэктазы, легионеллез;
• инфекции среднего и наружного уха;
• гингивит, ангина Венсана;
• блефарит;
• инфекции кожи и мягких тканей: фурункулы, карбункулы, воспаление соединительной ткани, рожа;
• инфекции пищеварительного тракта — холецистит, стафилококковый энтероколит.
• для профилактики околооперационных инфекций, вторичных инфекций на фоне ожогов, эндокардита у больных, подвергнутых стоматологическим вмешательствам;
• другие инфекции: миелит, уретрит, гонорея, ранний сифилис, венерическая гранулема, дифтерия, скарлатина.

Эритромицин является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных грамположительными возбудителями, устойчивыми к пенициллину. Эритромицин является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Внимание! Перед лечением эритромицином необходимо определить чувствительность выделенного возбудителя. Лечение может быть начато до получения результата чувствительности микроорганизма. После получения антибиотикограммы может оказаться необходима соответствующая замена препарата.

Доза зависит от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя инфекции, состояния пациента, возраста и массы тела.

Взрослые и дети старше 8 лет

Обычно применяют от 1 г до 2 г в сутки, разделенных на несколько приемов.

При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.

Обычно применяют от 30 до 50 мг/кг массы тела в сутки, в разделенных на несколько приемов дозах, каждые 12 или 6 ч. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить в два раза и применять каждые 6 ч.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не требуется изменение дозировки. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, в связи с частыми нарушениями функции печени или желчных путей, возникающими в этой возрастной группе.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и вида инфекции.

Эритромицин необходимо применять еще как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов. При инфекциях, вызванных стрептококками группы А, лечение должно продолжаться как минимум 10 дней.

Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Препарат следует применять натощак или за 1 ч перед едой, запивая небольшим количеством кипяченной охлажденной воды.

В тяжелых случаях и случаях, представляющих угрозу для жизни рекомендуется прием эритромицина в виде внутривенного вливания.

Нарушения со стороны сердца:

• спорадически может наблюдаться аритмия (желудочковая тахикардия, расстройства типа torsadesdepointes), сердцебиение.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• очень редко может возникнуть агранулоцитоз.

Нарушения со стороны уха и лабиринта:

• спорадически могут возникать нарушения слуха (шум в ушах, глухота), особенно после приема больших доз препарата или у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Эти нарушения обычно исчезают после отмены препарата.

Нарушения со стороны желудка и кишечника:

• боль в животе, тошнота, рвота, понос — чаще всего возникают после приема больших доз препарата. Очень редко наблюдаются псевдомембранозный колит, панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• очень редко наблюдается паренхиматозный нефрит.

Инфекции и паразитарные заболевания:

• во время длительного или повторного курса лечения эритромицином может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами.

Общие расстройства и реакция на месте введения:

• очень редко наблюдались головокружение, состояние спутанности сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Аллергические реакции:

• встречаются редко и чаще всего развиваются у пациентов с гиперчувствительностью ко многим аллергенам, у которых применяются большие дозы препарата, особенно парентерально.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• крапивница, кожная сыпь, синдром Стивенс-Джонсона, многоформная эритема, токсико-колликвационный некроз эпидермиса.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• анафилаксия.

В случае проявления какой-либо из вышеперечисленных аллергических реакции, следует немедленно прекратить прием препарата.

Нарушения со стороны печени ижелчных путей:

• транзиторное повышение активности печеночных аминотрансфераз в сыворотке крови. Редко холестатический гепатит, печеночная недостаточности.

• повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• эритромицин не рекомендуется назначать пациентам, принимающим амисульприд, астемизоль, мизоластин, пимозид, ссртиндол, симвастатин, терфенадин, толтеродин, цизаприд, а также эрготамин или дигидроэрготамин.

Эритромицин может быть назначен беременной женщине только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Двулетние испытания, проведенные на крысах, которым препарат давался внутрь, не выявили канцерогенного действия эритромицина.

Исследования по мутагенному действию эритромицина не проводились.

Не выявлено влияния эритромицина на прокреативную функцию у крыс которые получали специальную диету, содержащую 0.25% эритромицина.

Испытания на животных показали, что эритромицин не представляет угрозы для плода. Нет также доказательств, подтверждающих опасность для беременных женщин. В долголетней клинической практике, у беременных женщин, леченных эритромицином, не выявлено никаких осложнений у плода, связанных с приемом антибиотика.

Эритромицин проходит через плаценту, но его концентрация в сыворотке крови плода является низкой.

В связи с проникновением эритромицина в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при назначении лекарственного средства.

Перед применением эритромицина у пациента следует собрать подробный анамнез, касающийся реакции повышенной чувствительности к эритромицину, другим макролидам или другим аллергенам. Если у пациента в связи с применением эритромицина развилась реакция повышенной чувствительности, следует немедленно прекратить прием препарата и начать симптоматическое лечение.

Эритромицин следует осторожно назначать пациентам с нарушениями функции печени или принимающим одновременно препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. Во время продолжительного лечения эритромицином, показано проведение функциональных проб печени.

Эритромицин, назначаемый беременным женщинам болеющим сифилисом, не достигает у плода терапевтических концентраций, поэтому сразу после рождения рекомендуется назначать пенициллин ребенку, мать которого принимала эритромицин внутрь.

Эритромицин, применяемый у пациентов страдающих myasthenia gravis, может усиливать симптомы заболевания.

Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (например макролиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины) иногда могут вызвать псевдомембранозный колит. Подавление в кишечнике нормальной бактериальной флоры способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты у которых понос возник во время лечения антибиотиком или сразу же после его отмены, должны обратиться к врачу и не заниматься самолечением. Если подтвердится диагноз псевдомембранозного колита, необходимо немедленно отменить прием эритромицина и начать соответствующее лечение. В более легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в более тяжелых — необходимо назначить внутрь метронидазол или ванкомицин. Противопоказан прием препаратов тормозящих перистальтику кишечника или других средств, обладающих скрепляющим действием.

Длительное применение антибиотиков может привести к чрезмерному развитию устойчивых бактерий и грибов. В случае появления новых грибковых или бактериальных инфекций во время лечения эритромицином, следует немедленно прекратить прием антибиотика и начать соответствующее лечение.

У тяжелобольных, принимающих; одновременно эритромицин и ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза.

Эритромицин может искажать результат определения уровня катехоламинов в моче, проведенного флюорометрическим методом.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Симптомами передозировки эритромицина, так же, как и в случае других макролидов, являются нарушения слуха и выраженные желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, понос).

В случае передозировки эритромицина необходимо немедленно прекратить прием препарата и начать симптоматическое лечение, под контролем основных жизненных функций (дыхание, пульс, давление крови).

Эритромицин не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы монооксигеназ зависимых от цитохрома Р450. Эритромицин (ферментный ингибитор) снижает активность ферментов и в результате может изменить метаболизм как свой собственный, так и других препаратов, принимаемых с ним одновременно, например мизоластина, бромкриптина, гексобарбитала, мидазолама, такролимуса, триазолама, вальпроевой кислоты, рифабутина, зопиклона, аценокумарола, аторвастатина, буспирона, каберголина, цилостазола, клозапина, дизопирамида, элетриптана, фелодипина, кветиапина, квинидина, силденафила, тадалафила, варфарина.

Эритромицин, воздействуя на активность цитохрома Р450, вступает в фармакокинетическое взаимодействие со следующими препаратами:

• с теофиллином, способствует повышению его концентрации в сыворотке, что приводит к повышению его токсичности; в случае одновременного приема обоих препаратов, необходимо снизить дозу теофиллина и проконтролировать его уровень в сыворотке;
• с дигоксином, повышает его абсорбцию и концентрацию в сыворотке;
• с циклоспорином, повышает его концентрацию и усиливает его нефротоксичность;
• с карбамазепином, эритромицин способен снижать печеночный метаболизм карбамазепина. В случае одновременного приема обоих препаратов может оказаться необходимым снижение дозы карбамазепина даже на 50%;
• с фенитоином, альфентанилом, метилпреднизолом или бензодиазепинами — может усиливать их токсичность;
• с антиаритмическими препаратами I группы (дизопирамид, хинидин, прокаинамид), во время лечения эритромицином может наступить удлинение интервала QT и опасность возникновения желудочковой тахикардии;
• с цизапридом, приводит к повышению концентрации цизаприда в сыворотке крови, что может привести к удлинению интервала QT на записи ЭКГ и в итоге к возникновению желудочкового нарушения сердечного ритма;
• с терфенадином и астемизолом, повышает их уровень в крови, что может быть причиной тяжелых нарушений сердечного ритма.

Кроме того, одновременный прием эритромицина с:

• пероральными контрацептивными средствами — уменьшает их эффективность и увеличивает риск развития гепатотоксичности;
• антикоагулянтами (например, варфарином, аценокумаролом), особенно у пациентов пожилого возраста, может удлинить протромбиновое время и повысить риск возникновения кровотечения. При одновременном приеме эритромицина с другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время;
• эрготамином или дигидроэрготамином, может привести к острой токсичности, проявляющейся спазмом кровеносных сосудов;
• альфентанилом, может значительно замедлить клиренс альфентанила и увеличить риск длительной или отсроченной дыхательной недостаточности.
• циметидином, может развиться увеличение плазменной концентрации эритромицина, что может привести к развитию побочных реакций, включая глухоту;
• эритромицин, применяемый вместе с колхицином, может повышать его токсичность.
• комбинация эритромицина с мизоластином, амисульпридом, пимозидом и сертиндолом опасна из-за риска удлинения интервала QT и возможного развития аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и аритмию типа torsades de pointes.
• на фоне приема эритромицина замедляется биотрансформация симвастина, повышается его концентрация в тканях, усиливается эффект, возрастает риск развития и выраженность побочных явлений, в частности миопатий.
• эритромицин следует назначать с осторожностью совместно с линкомицином, клиндамицином, хлорамфениколом из-за возможного взаимного ингибирования действия.

источник

Производитель: ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Международное и химическое названия : erythromycin; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-a-L-рибо-гексопиранозил)-окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-диметиламино-b-D-ксило-гексопиранозил]-окси]-оксациклотетрадекан-2,10-дион (эритромицин А); основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Допускаются едва заметные вкрапления; состав: 1 таблетка содержит эритромицина в пересчете на 1000 мкг/мг (ЕД/мг) и безводное вещество — 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, аэросил.

Фармакодинамика. Эритромицин – макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и по отношению к высокочувствительным микроорганизмам может иметь бактерицидный эффект. Проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов от акцепторного участка рибосомы к донорскому, препятствуя дальнейшему синтезу белка.
Активен по отношению к грамположительным бактериям: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; к грамотрицательным бактериям: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а также по отношению к Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum.
К действию эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.

Фармакокинетика. Всасывается в пищеварительном тракте, при этом скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30 – 65%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы составляет 70 – 90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2 – 5% в неизменном состоянии с мочой. Период полувыведения – 1,4 – 2 часа при нормальной функции почек.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе пневмония, пневмоплевриты, бронхоэктатическая болезнь в стадии обострения, септические состояния, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, гнойный отит и другие гнойно-воспалительные процессы; дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, скарлатина; гонорея, сифилис у больных с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда; другие инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину.

Важно! Ознакомься с лечением Гнойного отита

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести протекания инфекции, чувствительности возбудителя.
Назначают внутрь за 1 – 1,5 часа до или через 2 – 3 часа после еды. Взрослым по 200 – 500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г. Детям от 3 до 6 лет – 500 – 700 мг в сутки; от 6 до 8 лет – 700 мг в сутки; от 8 до 14 лет – до 1 г в сутки, разделив суточную дозу на 4 приема; в возрасте более 14 лет – в дозе для взрослых. Курс лечения – 5 – 14 дней, после исчезновения симптомов заболевания применяют еще на протяжении 2 дней.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек. При проведении длительной терапии Эритромицином или при приеме больших доз препарата необходимо контролировать показатели функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться после 7 – 14 дней непрерывной терапии Эритромицином. У больных с частичной потерей слуха в анамнезе может быть повышенный риск его дальнейшей потери, особенно если это больные – люди пожилого возраста и имеют нарушения функции почек или печени и получают большие дозы Эритромицина.
При длительном применении Эритромицина возможно развитие устойчивости микроорганизмов к препарату и к другим антибиотикам-макролидам.
Нет ссылок на то, что Эритромицин может отрицательно влиять на психомоторные реакции у водителей и людей, работающих с техникой.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.
Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.
При назначении Эритромицина в период беременности необходимо оценить возможную пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости назначения во время лактации нужно решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха;
со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата;
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Одновременное применение Эритромицина и линкомицина или хлорамфеникола ослабляет их действие.
Эритромицин повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, карбамазепина, кофеина в плазме крови, тем самым повышая риск их токсического действия.
Одновременное применение Эритромицина и дигоксина вызывает повышение уровня дигоксина в плазме крови.
Эритромицин угнетает метаболизм эрготамина, усиливая связанный с эрготамином спазм сосудов.
При одновременном применении Эритромицина и других препаратов, обладающих гепатотоксическим или ототоксическим действием, усиливается риск гепатотоксического или ототоксического действия.
При одновременном применении ловастатина и Эритромицина может возрастать риск острого некроза скелетных мышц, который обычно может развиться после окончания лечения Эритромицином.
При одновременном применении мидазолама или триазолама и Эритромицина клиренс этих препаратов может снизиться, вследствие чего фармакологический эффект мидазолама и триазолама усиливается.
Описано усиление действия антикоагулянтов при их одновременном применении с Эритромицином. Этот эффект более выражен у людей пожилого возраста.
Препарат повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия.
Действие Эритромицина усиливается в комбинации с сульфаниламидами и тетрациклинами.

Повышенная чувствительность к эритромицину и макролидам, выраженные нарушения функции печени, дети до 3 лет.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и чувство дискомфорта в области желудка; нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной или печеночной недостаточностью).
Лечение: применение активированного угля, тщательный контроль состояния дыхания (в случае необходимости – проведение ИВЛ), кислотно-щелочного равновесия и электролитного обмена.
Промывание желудка является эффективным при приеме дозы, превышающей среднюю терапевтическую дозу в 5 раз. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез малоэффективны.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

источник

Эритромицин – это лекарственное антибактериальное средство, принадлежащее к группе макролидов. Предназначено для системного использования. Выпускается в форме лиофилизата для внутривенного введения, таблеток и мази для наружного применения.

Активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является эритромицин.

Лекарство обладает бактериостатическими свойствами. В высоких дозах Эритромицин по инструкции оказывает бактерицидное воздействие на многие чувствительные микроорганизмы.

Препарат обратимо связывается с рибосомами бактерий, за счет чего притупляется синтез белка.

При применении Эритромицин проявляет активность в отношении многих грамположительных (Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), грамотрицательных (Corynebacterium diphtheriae, Legionella spp., Brucella spp., Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae), а также анаэробных (Clostridium spp.) бактерий.

Лечение Эритромицином также эффективно при заболеваниях, вызванных Rickettsia spp., Spirochaetaceae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

К средству резистентны грамотрицательные палочки, такие как Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Escherichia coli.

При применении Эритромицина происходит его неравномерное распределение в организме. Основная часть вещества накапливается в печени, селезенке и почках. Лекарство отлично проникает в асцитическую и синовиальную жидкости, в ткани лёгких, плевральную полость и сперму. В небольшой концентрации эритромицин сохраняется в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, выводится в большей части с желчью. Период полного выведения из организма составляет 3-4 часа.

Лечение Эритромицином назначают при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, таких как:

• Сифилис;
• Гонорея;
• Холецистит;
• Листериоз;
• Амебная дизентерия;
• Скарлатина;
• Простатит;
• Дифтерия.

В соответствии с инструкцией, Эритромицин эффективен при поражениях слизистой оболочки глаз, в том числе у новорожденных, а также при воспалениях органов мочеполовой системы у беременных.

Антибиотик используют для предупреждения развития инфекционных осложнений при различных лечебных и диагностических процедурах.

Эритромицин в таблетках принимают перорально, не разжевывая. Дневная дозировка лекарства для взрослых составляет 1-2 г, разовая – не больше 0,5 г. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозировки до 4 г. Интервал между приемами – не менее 6 часов.

Детям от 4 месяцев до 18 лет дозировку препарата назначают в зависимости от тяжести заболевания, возраста и массы тела ребенка, исходя из дозы 0,03-0,05 г/кг в день, разделенных на 2-4 приема. Детям до 4 месяцев рекомендуют по 0,02-0,04 г/кг в сутки. Возможно удвоение дозы по показаниям лечащего врача.

При дифтерии принимают по 0,25 г Эритромицина в день.

При легионеллезе принимают по 0,5-1 г лекарства 4 раза в сутки на протяжении 2 недель.

При лечении амебной дизентерии разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25 г (кратностью 4 раза в день), суточная дозировка для детей – по 0,03-0,05 г на 1 кг веса. Курс лечения – 10-15 дней.

Для предупреждения инфекционных осложнений рекомендуют по 1 г Эритромицина за 19, 18 и 9 часов до проведения операции.

При инфекциях органов мочеполовой системы у беременных принимают по 0,5 г 4 раза в день в течение 1 недели.

Для лечения глазных заболеваний мазь Эритромицин закладывают за нижнее веко.

При поражениях кожи смазывают пораженные области раствором для наружного применения.

В отзывах об Эритромицине отмечено, что лекарство может вызывать аллергические реакции в виде кожного зуда, высыпаний, жжения и отеков.

При длительном лечении Эритромицином возможны желтуха, тошнота, понос, рвота, а также развитие устойчивости к нему патогенных организмов.

Согласно инструкции, Эритромицин и аналоги не назначают при беременности, кормлении грудью, одновременном приеме с Астемизолом или Терфенадином, при печеночной недостаточности.

При передозировке Эритромицином по отзывам наблюдаются потеря слуха и острая печеночная недостаточность. Лечение симптоматическое.

По терапевтическому действию аналогами Эритромицина являются Эритран, Эрифлюид, Эрмицед, Илозон.

В инструкции к Эритромицину указано, что хранить препарат необходимо в темном, прохладном, сухом и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается только по рецепту лечащего врача.

источник

Оценка скорости выведения (скорости снижения уровня концентраций в крови) некоторых антибиотиков (тетрациклины, аминогликозиды, амфотерицин В и др.) свидетельствует о том, что в их экскреции из организма участвуют дополнительные механизмы, кроме выведения с мочой или желчью. Так, амфотерицин В исчезает из крови через 8 ч после внутривенного введения, однако менее чем 5% дозы выделяется в течение этого срока с мочой. Имеются данные, что этот антибиотик связывается тканями и медленно освобождается из них. Амфотерицин В обнаруживается в моче и спустя 2 мес по окончании лечения.

Длительно сохраняются в тканях без потери антибактериальной активности тетрациклины. Аминогликозиды и полимиксины связываются тканью почек и обнаруживаются в ней длительно в частично инактивированной форме. В экскреции эритромицина, линкомицина, доксициклина наряду с выведением с мочой, желчью, связыванием тканями участвуют какие-то неустановленные механизмы.

Большинство антибиотиков создает относительно низкие уровни в желчи; лишь концентрации рифампицина, эритромицина, тетрациклина многократно превышают их уровень в крови (смотрите таблицу ниже).

Соотношение уровней некоторых антибиотиков в крови и желчи 1

1 Концентрация антибиотиков в крови принята за единицу.

Выделяясь почками антибиотики концентрируются в моче, где их уровень намного превышает наблюдаемый в крови. Даже такой антибиотик как бензилпенициллин, в обычных условиях неактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в моче создает концентрации, превышающие значения МПК для большинства штаммов Escherichia coii, Proteus, Streptococcus faecalis. При уровне тетрациклинов в крови, обычно составляющем 1—2 мкг/мл, их концентрация в моче превышает 100 мкг/мл, что обеспечивает активность антибиотиков в отношении большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Значение уровня антибиотиков в моче с позиции эффективности лечения при инфекции мочевыводящих путей определяется двумя факторами:

• возможностью ликвидации источника реинфекции почек при санации мочи;
• пропорциональной зависимостью концентрации антибиотика в ткани почек от его уровня в канальцевой моче. Именно это обстоятельство определяет необходимость учета уровня концентраций препаратов в моче при прогнозировании эффективности антибиотикотерапии при инфекционных процессах в почках.

«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

источник

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия Эритромицина за границей (за рубежом) — Ilosone, Ilotycin, Iloilo.

Другие препараты для лечения угревой сыпи здесь .

Препараты Клиндамицина, применяемые в том числе для лечения угрей, здесь .

Все препараты, применяемые в дерматологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Эритромицин (Erythromycin, код АТХ (ATC) J01FA01):

Порошок для приготовления раствора для наружного применения; приложенный растворитель — бесцветный, прозрачный.

Флаконы пластиковые (1шт) в комплекте с растворителем (фл. 30 мл 1шт) и аппликатором.

Препарат с антибактериальным и комедонолитическим действием для лечения угрей.

Эритромицин-цинковый комплекс. Оказывает противовоспалительное, противомикробное и комедонолитическое действие.

Эритромицин действует бактериостатически на микроорганизмы, вызывающие угревую сыпь: Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis. Цинк уменьшает выработку секрета сальных желез, оказывает вяжущее действие.

Комплексная связь компонентов препарата обеспечивает хорошее проникновение в кожу активных веществ.

Цинк в основном связывается с фолликулярным эпителием и не резорбируется в системный кровоток.

Незначительная часть эритромицина подвергается системному распределению и в дальнейшем выводится из организма.

Препарат применяют наружно.

С помощью прилагаемого аппликатора приготовленный раствор Зинерита наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в сутки: утром (до нанесения макияжа) и вечером (после умывания). Наносить препарат следует путем наклона флакона с приготовленным раствором вниз, с легким нажимом. Скорость нанесения раствора регулируется силой нажима аппликатора на кожу. Примерная разовая доза — 0.5 мл. После высыхания раствор становится невидимым.

Продолжительность курса — до 10-12 недель, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения. В отдельных случаях клиническое улучшение наступает уже через 2 недели.

Местные реакции: иногда может возникать ощущение жжения, раздражение, сухость кожи в месте нанесения препарата. Как правило, эти явления слабо выражены и не требуют отмены препарата и/или проведения симптоматической терапии.

• повышенная чувствительность к эритромицину и другим макролидам;
• повышенная чувствительность к цинку или другим компонентам препарата.

В настоящее время установлено, что применение препарата при беременности и в период лактации возможно по показаниям в рекомендуемых дозах.

При применении препарата следует учитывать возможность перекрестной резистентности к другим антибиотикам группы макролидов, линкомицину, клиндамицину.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза или на слизистую оболочку полости рта и носа, т.к. это может вызвать раздражение и ожог.

Случайная передозировка маловероятна из-за особенностей местного применения препарата.

До настоящего времени не установлено клинически значимого взаимодействия Зинерита с другими лекарственными препаратами.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Cрок годности — 3 года.

Эритромицин в таблетках — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Антибиотик группы макролидов

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%.

Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

• дифтерия (в т.ч. бактерионосительство);
• коклюш (в т.ч. профилактика);
• трахома;
• бруцеллез;
• болезнь легионеров;
• эритразма;
• листериоз;
• скарлатина;
• амебная дизентерия;
• гонорея;
• конъюнктивит новорожденных;
• пневмония у детей;
• мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
• первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
• неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
• инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы);
• инфекции слизистой оболочки глаз;
• профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом;
• профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сутки в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сутки. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза в сутки, детям — по 30-50 мг/кг/сутки; продолжительность курса — 10-14 дней.

При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее — по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/сутки, детям — 20-30 мг/кг/сутки, продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше — 40-50 мг/кг/сутки в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/в сутки в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко — анафилактический шок.

Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт») у больных с удлиненным интервалом QT.

• гиперчувствительность;
• потеря слуха;
• одновременный прием терфенадина или астемизола;
• период лактации.

С осторожностью: аритмии (в анамнезе); удлинение интервала QT; желтуха (в анамнезе); печеночная недостаточность; почечная недостаточность.

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.

Противопоказано при печеночной недостаточности.

Противопоказано при почечной недостаточности.

Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пожилых пациентов.

Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сутки в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20—40 мг/кг/сутки. В случае более тяжелых инфекции доза может быть удвоена.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 2 г . Не использовать по истечении срока годности.

источник