Меню Рубрики

Эритромицин для внутривенного введения

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит эритромицина 100 или 200 мг; в картонной пачке 10 или в коробке 50 флаконов.

Антибиотик из группы макролидов. Пористая гигроскопическая масса белого цвета без запаха.

Нарушает синтез белка микроорганизмами (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), Brucella spp., Legionella spp., а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. возбудители из семейства Enterobacteriaceae. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных — 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6 мг/л.

Связывание с белками плазмы — 18%. В организме распределяется неравномерно: в больших количествах накапливается в печени, почках; в желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкость, где концентрация антибиотика превышает его содержание в плазме. Проникает в грудное молоко (в молоке кормящих женщин концентрация антибиотика составляет 50% концентрации в плазме крови). Плохо проходит через ГЭБ , концентрация антибиотика в спинномозговой жидкости составляет 10% концентрации в плазме. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проходит через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где содержание эритромицина достигает 10% концентрации в плазме крови матери.

Тяжелые формы бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, при низкой эффективности или невозможности приема внутрь, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях: дифтерия ( в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш ( в т.ч. профилактика у людей, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; инфекции ЛОР органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; бактериальные инфекции, вызванные штаммами грамположительных возбудителей ( в т.ч. стафилококками), устойчивыми к пенициллину (антибиотик резерва).

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах ( в т.ч. стоматологическое вмешательство, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

Гиперчувствительность, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием терфенадина или астемизола.

Нарушение функции печени; тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; абдоминальные боли; снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность обычно обратимая), кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ), холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (во время лечения или после него), анафилактический шок.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). Повышает содержание теофиллина.

Эритромицин, являясь ингибитором микросомальных ферментов печени, может повышать концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усилить фармакологические эффекты этих бензодиазепинов. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При одновременном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов (до спазма), дизестезии.

При совместном применении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

В/в, струйно (в течение 3–5 мин) или капельно (со скоростью 60–80 капель/мин), взрослым — разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,6 г, при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1 г. У детей всех возрастных групп суточная доза — 20 мг/кг (за 2–3 приема).

Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл. В/в препарат вводят в течение 5–6 дней (до наступления терапевтического эффекта), далее переходят на прием эритромицина внутрь. При хорошей переносимости и отсутствии симптомов флебита и перифлебита курс в/в введения продлевают до 2 нед и более.

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; острый панкреатит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: назначение активированного угля, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение ИВЛ), КЩС и электролитным балансом. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Активное вещество: Эритромицина фосфат (в пересчете на эритромицин) — 100 мг.

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, умеренно чувствительным — 1-6 мг/л, устойчивым — 6-8 мг/л. Спектр действия включает: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum; грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.

Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, период лактации. С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность. Применение при беременности и в период лактации Применение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутривенно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата. Разовая доза препарата для взрослых составляет 0,2 г, суточная — 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г, тогда препарат вводится 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мк/кг/сут (за 2-4 введения); детям первых 3 мес жизни — 20-40 мк/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9 % растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для внутривенного капельного введения растворяют в 0.9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. Внутривенно вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием. При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс внутривенного введения можно продлить до 2 нед (не более). При почечной недостаточности отсутствует необходимость коррекции дозы препарата.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дифенилгидразина).

источник

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 100 мг

активное вещество – эритромицина фосфат (в пересчете на эритромицин) 100 мг

Пористая масса белого цвета

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Эритромицин

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения – 20 мин. Связь с белками плазмы – 70-90 %. Биодоступность – 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10 % от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.

Как и другие макролиды, эритромицин способен проникать внутрь клеток, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9-23 раза, а в нейтрофилах в 4-24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако, внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны, и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживается более длительно, чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее, чем в последующие 10 часов.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3А7, ингибитором которых он является.

Период полувыведения – 1.4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30 % в неизменном виде, почками (в неизменном виде) после внутривенного введения – 12-15 %.

Фармакодинамика

Эритромицин — бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным – 1-6 мг/л, устойчивым – 6-8 мг/л.

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;

грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея

— мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis

— первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам)

Осложненные инфекции верхних и нижних дыхательных путей:

— трахеит, бронхит, пневмония

Осложненные инфекции ЛОР-органов:

Инфекции кожи и мягких тканей:

— инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы

Инфекции желудочно-кишечного тракта:

Внутривенно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата.

Взрослым 50 мг/кг/сут 4 раза в день.

Детям всех возрастных групп (от 4 мес) в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции обычно разовая доза составляет 12,5 мг/кг/сут 4 раза в день.

У пожилых пациентов необходима корректировка дозы. Следует проявлять осторожность из-за возможного нарушения функции печени или желчных протоков у этих пациентов. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к развитию аритмии, трепетания-мерцания желудочков, чем молодые пациенты.

Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя.

Читайте также:  2 эритромицина и 1 метронидазола

Для внутривенного капельного введения растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. Внутривенно вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием.

Следует проявлять осторожность при назначении эритромицина пациентам с печеночной дисфункцией.

Продолжительность лечения при отсутствии флебита и перифлебита зависит от тяжести и вида инфекции.

— тошнота, рвота, диарея, гастралгия, боль в животе, диарея, дисбактериоз

— у новорожденных, получающих эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза

— снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах – более

– крапивница, кожная сыпь, эозинофилия

— кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит

— тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ), аритмия, желудочковые тахикардия torsade de pointes

— дискомфорт в верхнем отделе брюшной полости

– анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона

— токсический эпидермальный некролиз

— гепатит, гепатомегалия, печеночная недостаточность

— головокружение, спутанность сознания, галлюцинации

флебит в месте внутривенного введения

— гиперчувствительность к препарату

— значительное снижение слуха

— одновременный прием терфенадина или астемизола

— беременность и период лактации

С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает концентрацию теофиллина.

Эритромицин противодействует действию клиндамицина, линкомицина и хлорамфеникола. То же самое наблюдается в отношении стрептомицина, тетрациклинов и колистина.

Внутривенное введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия этанолдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином повышается риск рабдомиолиза.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Препараты, которые индуцируют CYP3A4 (например, рифампицин. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) могут вызывать метаболизм эритромицина. Это может привести к подтерапевтическим уровеням эритромицина и снижению эффекта. Это действие постепенно уменьшается в течение двух недель после прекращения лечения возбудителями CYP3A4. Эритромицин не должен использоваться во время и через две недели после лечения возбудителями CYP3A4.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермент A-редуктазы: Сообщается, что эритромицин увеличивает концентрации ингибиторов гидроксиметилглутарил-кофермент A-редуктазы (например, ловастатин и симвастатин). Редкие сообщения рабдомиолиза были зарегистрированы у пациентов, принимающих эти препараты одновременно.

Контрацептивы: некоторые антибиотики могут в редких случаях уменьшать действие противозачаточных пилюль, препятствуя бактериальному гидролизу стероидных конъюгатов в кишечнике и тем самым реабсорбции неконъюгированных стероидов. В результате этого уровни плазмы активных стероидов могут снижаться.

Ингибиторы протеазы: при совместном приеме эритромицина и ингибиторов протеазы, наблюдается торможение разложения эритромицина.

Пероральные антикоагулянты: поступали сообщения о повышении эффективности антикоагулянтов, когда эритромицин и пероральные антикоагулянты (например, варфарин) используются одновременно.

Триазолобензодиазепины (triazolobenzodiazepines) (например, триазолам и алпразолам) и родственные с ними бензодиазепины: Эритромицин уменьшает клиренс триазолама, мидазолама и смежных бензодиазепинов и таким образом может увеличить фармакологический эффект этих бензодиазепинов. Послемаркетинговые отчеты показывают, что совместное принятие эритромицина с эрготамином или дигидроэрготамином было связано с острой токсичностью спорыньи, характеризующейся спазмом сосудов и ишемией центральной нервной системы, конечностей и других тканей.

Повышенные уровни цизаприда были зарегистрированы у больных, получавших эритромицин и цизаприд одновременно. Это может привести к удлинению QTc и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание-мерцание. Подобные эффекты наблюдались при сопутствующем приеме пимозида и кларитромицина, других макролидных антибиотиков.

Применение эритромицина у пациентов, которые получают высокие дозы теофиллина могут быть связаны с увеличением теофиллина в сыворотке и потенциальной токсичности теофиллина. В случае токсичности теофиллина и/или уровней повышения теофиллин в сыворотке следует уменьшить дозы теофиллина в то время, когда пациент проходит одновременную терапию эритромицином. Были опубликованы сообщения о том, что когда эритромицин принимался перорально одновременно с теофиллином, наблюдалось значительное уменьшение концентрации эритромицина в сыворотке. Это снижение может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина.

Гипотония, брадиаритмии и лактоацидоз наблюдались у пациентов, принимающих одновременно верапамил, блокатор кальциевых каналов.

Циметидин может тормозить метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дифенилгидразина).

При применении почти всех бактерицидных средств, включая эритромицин, отмечалась диарея, вызванная Clostridium difficile (ДВСД), которая по тяжести могла варьировать от умеренной диареи до летального колита. Лечение бактерицидными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что может привести к чрезмерному росту количества C. difficile. Следует рассматривать вероятность ДВСД у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное выяснение истории болезни, так как отмечалось возникновение ДВСД через два месяца после назначения бактерицидных средств.

Сообщалось, что эритромицин, предположительно, не доходит до плода в концентрации, достаточной для предотвращения врожденного сифилиса. Младенцам, рожденным от женщин, получавшим эритромицин перорально во время беременности для лечения сифилиса на начальной стадии, следует назначать соответствующий пенициллиновый режим.

Эритромицин мешает флуорометрическому определению катехоламинов в моче. У тяжело больных пациентов, получающих эритромицин при одновременном приеме статинов, отмечался острый некроз скелетных мышц с почечной недостаточностью или без таковой.

Применение при беременности и в период лактации

Сообщалось, что эритромицин преодолевает плацентарный барьер у человека. Исследования у человека показали развитие аномалий сердечно-сосудистой системы после применения медицинской продукции, содержащей эритромицин, на ранних стадиях беременности.

У младенцев (с рождения до 12 нед.) эритромицин может привести к развитию гипертрофического пилоростеноза, в связи этим необходимо применять строго по показаниям, когда выгода превышает потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздержаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью); нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко – нарушение слуха.

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основным состоянием и электролитного обмена, ЭКГ. Необходимо проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

100 мг эритромицина во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми, или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона, для стационара.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

640008, Российская Федерация, г. Курган, проспект Конституции, 7

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

источник

Активное вещество: Эритромицина фосф5ат (в пересчете на эритромицин) — 100 мг. Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения. Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное средство для системного применения. Макролид.

Внутривенное применение эритромицина назначается при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, когда необходимо быстро достичь высоких уровней лекарственного средства, или, если пероральный прием невозможен.

— Инфекции нижних дыхательных путей: трахеит, острый бронхит или обострение хронического бронхита, пневмонии.

— Инфекции JJOP-органов: тонзиллит, отит, синусит.

— Инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез.

— Инфекции желудочно-кишечного тракта: холецистит.

— Профилактика послеоперационных инфекций, вторичных инфекций при ожогах II-III ст., эндокардита у пациентов, после стоматологических процедур.

— Другие инфекции: легионеллез, дифтерия, коклюш, трахома, скарлатина, гонорея, сифилис (у пациентов при непереносимости пенициллинов).

Перед началом лечения должно быть выполнено определение чувствительности возбудителя к эритромицину. Лечение может быть начато до получения результата на чувствительность, а после получения результатов тестирования на чувствительность проведена коррекция проводимой антимикробной терапии.

Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, период лактации.

Эритромицин противопоказан пациентам, принимающим терфенадин, астемизол, цизаприд или пимозид. Противопоказан с эрготамином и дигидроэрготамином.

Растворы эритромицина обладают выраженным местнораздражающим действием, поэтому во избежание развития флебитов и тромбофлебитов их следует вводить путем медленной внутривенной капельной инфузии. Не допускается введение в концентрированном виде, внутривенное струйное и внутримышечное введение.

С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Сообщалось, что эритромицин преодолевает плацентарный барьер у беременных. Исследования у женщин показали развитие аномалий сердечно-сосудистой системы после применения лекарственных препаратов, содержащих эритромицин, на ранних сроках беременности.

Эритромицин следует вводить в виде капельной инфузии в течение от 20 до 60 минут каждые 6 или 8 часов.

Оптимальная концентрация раствора эритромицина — 1 мг/мл (0,1 %). Если необходимо, то концентрация раствора эритромицина может быть увеличена до 5 мг/мл (0,5 %), при этом растворы эритромицина, содержащие 5 мг/мл, вводят в течение не менее 60 минут.

Быстрое введение препарата повышает риск развития аритмий или падение артериального давления.

Чтобы свести к минимуму местнораздражающее действие рекомендуется для приготовления растворов эритромицина для внутривенного введения использовать, по меньшей мере, 100 мл растворителя.

Не должны использоваться растворы с концентрацией эритромицина более 5 мг/мл, они вызывают боли, проходящие вдоль вены.

Не рекомендуется внутривенное введение эритромицина в виде болюсной инъекции.

Доза зависит от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов, общего состояния пациента, возраста и веса тела.

При легких и умеренно тяжелых инфекциях (если пероральный прием невозможен) — разовая доза составляет 0,2 г, суточная 0,6. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличении до 1 г.

Обычно разовая доза составляет 30-50 мг/кг/сут, разделенная на четыре введения. При тяжелых инфекциях, доза может быть увеличена в два раза.

Новорожденные до 1 месяца

Суточная доза составляет 20-40 мг/кг, разделенная на три введения.

После улучшения клинического состояния пациента, если это возможно, рекомендуется использовать препарат в пероральной форме.

У пожилых пациентов необходима корректировка дозы. Следует проявлять осторожность из-за возможного нарушения функции печени или желчных протоков у этих пациентов. Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью

Следует проявлять осторожность при назначении эритромицина пациентам с печеночной дисфункцией.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и вида инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, удлинение интервала QT, трепетание- мерцание предсердий, тахикардия, желудочковые тахиаритмии, гипотензия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах (имеются отдельные сообщения об обратимом снижении слуха, чаще у пациентов с почечной недостаточностью или при применении высоких доз).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, панкреатит, анорексия, пилоростеноз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатический гепатит, желтуха, дисфункции печени, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, редко — анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: описаны отдельные случаи таких побочных реакций как: галлюцинации, спутанность сознания, судороги и головокружение (причинно-следственная связь данных осложнений с применением эритромицина не установлена).

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания на коже, зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит в месте внутривенного введения, боль в груди, лихорадка, недомогание.

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью); нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко — нарушение слуха.

Читайте также:  1 процентная мазь эритромицина

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основным состоянием и электролитного обмена, ЭКГ. Необходимо проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

При сопутствующем назначении эритромицина может происходить увеличение концентрации в сыворотке крови следующих лекарств, метаболизируемых системой ферментов цитохрома P450: аценокумарол, алфентанил, астемизол, бромокриптин, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дигоксин, дигидроэрготамин, дизопирамид, эрготамин, гексобарбитон, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, фенитоин, хинидин, рифабутин, силдефанил, такролимус, терфенадин, теофиллин, триазолам, валпроат, винбластин и противогрибковые препараты, например, флуконазол, кетоконазол и итраконазол.

Следует проводить соответствующий мониторинг и по мере необходимости пересматривать дозировку. С особой осторожностью следует относиться к лекарствам, которые, как известно, увеличивают интервал QT на ЭКГ.

Лекарства, индуцирующие синтез фермента CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, средства, содержащие зверобой) могут стимулировать метаболизм эритромицина. Это может привести к субтерапевтическому уровню препарата и снижению действия эритромицина. В течение двух недель после прекращения приема индукторов CYP3A4 идет постепенное снижение индукции. Эритромицин не следует применять во время и две недели после лечения индукторами CYP3A4.

Ингибиторы HMG-CoA-редуктазы: сообщалось, что эритромицин увеличивает

концентрацию ингибиторов HMG-CoA-редуктазы (например, ловастатина и симвастатина). Изредка встречаются сообщения о случаях острого некроза скелетных мышц у пациентов, которые принимают эти лекарства одновременно.

Контрацептивы: некоторые антибиотики могут в редких случаях понижать действие противозачаточных таблеток, препятствуя бактериальному гидролизу стероидных конъюгатов в кишечнике и, тем самым, реабсорбции несвязанных стероидов. В результате этого могут понижаться уровни активного стероида в плазме.

Антигистаминные Н1-антагонисты: следует с осторожностью назначать одновременный прием эритромицина и Н1-антагонистов, таких как терфенадин, астемизол и мизоластин, из-за изменения их метаболизма эритромицином.

Эритромицин значительно изменяет метаболизм терфенадина, астемизола и пимозида при сопутствующем приеме. Наблюдались редкие случаи тяжелых, потенциально летальных сердечнососудистых состояний, включая остановку сердца, трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии.

Бактерицидные средства: в искусственных условиях существует антагонизм между эритромицином и бактерицидными бета-лактамными антибиотиками (например, пенициллином, цефалоспорином). Эритромицин препятствует действию клиндамицина, линкомицина и хлорамфеникола. То же самое относится к стрептомицину, тетрациклинам и колистину.

Ингибиторы протеазы: при одновременном назначении эритромицина и ингибиторов протеазы наблюдалось ингибирование расщепления эритромицина.

Пероральные антикоагулянты: имеются сообщения об усилении противокоагулирующего эффекта при сопутствующем приеме эритромицина и пероральных антикоагулянтов (например, варфарина).

Триазолобензодиазепины (такие, как триазолам и алпразолам) и родственные им бензодиазепины: сообщалось, что эритромицин понижает клиренс триазолама,

мидазолама и родственных бензодиазепинов, что может усиливать фармакологическое действие этих бензодиазепинов.

Сообщения послерегистрационного наблюдения указывают на то, что сопутствующее назначение эритромицина и эрготамина или дигидроэрготамина было связано с острой интоксикацией спорыньей, которая характеризуется спазмом сосудов и ишемией центральной нервной системы, конечностей и других тканей.

Имеются сообщения о повышенных уровнях цизаприда у пациентов при одновременном приеме эритромицина и цизаприда. Это может приводить к увеличению интервала QT и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание- мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались при одновременном назначении пимозида и кларитромицина, другого макролидного антибиотика.

Применение эритромицина у пациентов, получающих высокие дозы теофиллина, может быть связано с повышение уровня теофиллина в сыворотке и возможной теофиллиновой интоксикацией. В случае теофилиновой интоксикации и/или повышенных уровней теофиллина в сыворотке доза теофилина должна быть снижена на то время, пока пациент получает сопутствующую эритромициновую терапию. Имеются опубликованные сообщения о том, что при пероральном приеме эритромицина одновременно с теофиллином отмечается значительное снижение концентрации эритромицина в сыворотке крови. Такое снижение может привести к субтерапевтической концентрации эритромицина.

Имеются сообщения послерегистрационного наблюдения о токсичности колхицина при одновременном приеме эритромицина и колхицина.

У пациентов, одновременно принимающих верапамил, блокатор кальциевых каналов, наблюдалась гипертензия, мерцательная брадиаритмия и лактоацидоз.

Циметадин может ингибировать метаболизм эритромицина, что может приводить к повышению концентрации эритромицина в плазме.

Сообщалось о том, что эритромицин понижает клиренс зопиклона и, таким образом, может усиливать фармакодинамический эффект данного лекарства.

У пациентов, получающих эритромицин внутривенно, иногда встречается удлинение интервала QT на ЭКГ и желудочковая аритмия.

Эритромицин выводится, в основном, печенью, поэтому следует с осторожностью назначать антибиотики пациентам, имеющим нарушение функции печени или одновременно получающим лекарственные средства с потенциально побочным гепатотоксическим эффектом. Имеются сведения о нечастом возникновении дисфункции печени, включая увеличение ферментов печени и/или холестатический гепатит, с желтухой или без нее, при приеме эритромицина. Сообщалось о псевдомембранозном колите, который по тяжести может варьировать от умеренного до опасного для жизни, при приеме почти всех бактерицидных средств, включая макролиды.

При применении почти всех бактерицидных средств, включая эритромицин, отмечалась диарея, вызванная Clostridium difficile (ДВСД), которая по тяжести могла варьировать от умеренной диареи до летального колита. Лечение бактерицидными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что может привести к чрезмерному росту количества С. difficile. Следует рассматривать вероятность ДВСД у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное выяснение истории болезни, так как отмечалось возникновение ДВСД через два месяца после назначения бактерицидных средств.

Сообщалось, что эритромицин, предположительно, не доходит до плода в концентрации, достаточной для предотвращения врожденного сифилиса. Младенцам, рожденным от женщин, получавшим эритромицин перорально во время беременности для лечения сифилиса на начальной стадии, следует назначать соответствующий пенициллиновый режим.

Имеются сообщения о том, что эритромицин может обострять слабость у пациентов с миастенией (myasthenia gravis).

Эритромицин препятствует флюорометрическому определению катехоламинов в моче. У тяжелобольных пациентов, получающих эритромицин при одновременном приеме статинов, отмечался острый некроз скелетных мышц с почечной недостаточностью или без таковой. Сообщалось о случаях инфантильного гипертрофического пилоростеноза (ИГПС), возникающего у младенцев после проведения эритромициновой терапии. В одном контингенте из 157 новорожденных, которым давали эритромицин для профилактики коклюша, у семерых новорожденных (5 %) развились симптомы рвоты без присутствия желчи или раздражительности при кормлении и впоследствии им был поставлен диагноз ИГПС, требующий хирургической пилоромиотомии. Так как эритромицин может применяться при лечении таких состояний младенцев, которые связаны со значительной смертностью или заболеваемостью (таких как коклюш или хламидия), необходимо сопоставить ожидаемую пользу от эритромициновой терапии и потенциальный риск развития ИГПС.

100 мг во флаконах вместимостью 10 мл.

10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для стационара.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

источник

  • ATX классификация: J01FA01 Эритромицин
  • Мнн или группировочное наименование: Эритромицин
  • Фармакологическая группа: J01F — МАКРОЛИДЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ
  • Производитель: Неизвестно
  • Владелец лицензии: BIOTEK*
  • Страна: Неизвестно

ЭРИТРОМИЦИН

активное вещество – эритромицина фосфат (в пересчете на эритромицин) 100 мг

Пористая масса белого цвета

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Эритромицин

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения – 20 мин. Связь с белками плазмы – 70-90 %. Биодоступность – 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10 % от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.

Как и другие макролиды, эритромицин способен проникать внутрь клеток, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9-23 раза, а в нейтрофилах в 4-24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако, внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны, и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживается более длительно, чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее, чем в последующие 10 часов.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3А7, ингибитором которых он является.

Период полувыведения – 1.4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30 % в неизменном виде, почками (в неизменном виде) после внутривенного введения – 12-15 %.

Фармакодинамика

Эритромицин — бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным – 1-6 мг/л, устойчивым – 6-8 мг/л.

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;

грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея

— мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis

— первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам)

Осложненные инфекции верхних и нижних дыхательных путей:

— трахеит, бронхит, пневмония

Осложненные инфекции ЛОР-органов:

Инфекции кожи и мягких тканей:

— инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы

Инфекции желудочно-кишечного тракта:

Способ применения и дозы

Внутривенно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата.

Взрослым 50 мг/кг/сут 4 раза в день.

Детям всех возрастных групп (от 4 мес) в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции обычно разовая доза составляет 12,5 мг/кг/сут 4 раза в день.

У пожилых пациентов необходима корректировка дозы. Следует проявлять осторожность из-за возможного нарушения функции печени или желчных протоков у этих пациентов. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к развитию аритмии, трепетания-мерцания желудочков, чем молодые пациенты.

Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя.

Для внутривенного капельного введения растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. Внутривенно вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием.

Следует проявлять осторожность при назначении эритромицина пациентам с печеночной дисфункцией.

— тошнота, рвота, диарея, гастралгия, боль в животе, диарея, дисбактериоз

— у новорожденных, получающих эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза

— снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах – более

– крапивница, кожная сыпь, эозинофилия

— кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит

— тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ), аритмия, желудочковые тахикардия torsade de pointes

— дискомфорт в верхнем отделе брюшной полости

анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона

— токсический эпидермальный некролиз

— гепатит, гепатомегалия, печеночная недостаточность

— головокружение, спутанность сознания, галлюцинации

флебит в месте внутривенного введения

— гиперчувствительность к препарату

— значительное снижение слуха

— одновременный прием терфенадина или астемизола

— беременность и период лактации

С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает концентрацию теофиллина.

Эритромицин противодействует действию клиндамицина, линкомицина и хлорамфеникола. То же самое наблюдается в отношении стрептомицина, тетрациклинов и колистина.

Внутривенное введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия этанолдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Читайте также:  Аквариум водоросли борьба эритромицин

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином повышается риск рабдомиолиза.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Препараты, которые индуцируют CYP3A4 (например, рифампицин. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) могут вызывать метаболизм эритромицина. Это может привести к подтерапевтическим уровеням эритромицина и снижению эффекта. Это действие постепенно уменьшается в течение двух недель после прекращения лечения возбудителями CYP3A4. Эритромицин не должен использоваться во время и через две недели после лечения возбудителями CYP3A4.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермент A-редуктазы: Сообщается, что эритромицин увеличивает концентрации ингибиторов гидроксиметилглутарил-кофермент A-редуктазы (например, ловастатин и симвастатин). Редкие сообщения рабдомиолиза были зарегистрированы у пациентов, принимающих эти препараты одновременно.

Контрацептивы: некоторые антибиотики могут в редких случаях уменьшать действие противозачаточных пилюль, препятствуя бактериальному гидролизу стероидных конъюгатов в кишечнике и тем самым реабсорбции неконъюгированных стероидов. В результате этого уровни плазмы активных стероидов могут снижаться.

Ингибиторы протеазы: при совместном приеме эритромицина и ингибиторов протеазы, наблюдается торможение разложения эритромицина.

Пероральные антикоагулянты: поступали сообщения о повышении эффективности антикоагулянтов, когда эритромицин и пероральные антикоагулянты (например, варфарин) используются одновременно.

Триазолобензодиазепины (triazolobenzodiazepines) (например, триазолам и алпразолам) и родственные с ними бензодиазепины: Эритромицин уменьшает клиренс триазолама, мидазолама и смежных бензодиазепинов и таким образом может увеличить фармакологический эффект этих бензодиазепинов. Послемаркетинговые отчеты показывают, что совместное принятие эритромицина с эрготамином или дигидроэрготамином было связано с острой токсичностью спорыньи, характеризующейся спазмом сосудов и ишемией центральной нервной системы, конечностей и других тканей.

Повышенные уровни цизаприда были зарегистрированы у больных, получавших эритромицин и цизаприд одновременно. Это может привести к удлинению QTc и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание-мерцание. Подобные эффекты наблюдались при сопутствующем приеме пимозида и кларитромицина, других макролидных антибиотиков.

Применение эритромицина у пациентов, которые получают высокие дозы теофиллина могут быть связаны с увеличением теофиллина в сыворотке и потенциальной токсичности теофиллина. В случае токсичности теофиллина и/или уровней повышения теофиллин в сыворотке следует уменьшить дозы теофиллина в то время, когда пациент проходит одновременную терапию эритромицином. Были опубликованы сообщения о том, что когда эритромицин принимался перорально одновременно с теофиллином, наблюдалось значительное уменьшение концентрации эритромицина в сыворотке. Это снижение может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина.

Гипотония, брадиаритмии и лактоацидоз наблюдались у пациентов, принимающих одновременно верапамил, блокатор кальциевых каналов.

Циметидин может тормозить метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дифенилгидразина).

При применении почти всех бактерицидных средств, включая эритромицин, отмечалась диарея, вызванная Clostridium difficile (ДВСД), которая по тяжести могла варьировать от умеренной диареи до летального колита. Лечение бактерицидными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что может привести к чрезмерному росту количества C. difficile. Следует рассматривать вероятность ДВСД у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное выяснение истории болезни, так как отмечалось возникновение ДВСД через два месяца после назначения бактерицидных средств.

Сообщалось, что эритромицин, предположительно, не доходит до плода в концентрации, достаточной для предотвращения врожденного сифилиса. Младенцам, рожденным от женщин, получавшим эритромицин перорально во время беременности для лечения сифилиса на начальной стадии, следует назначать соответствующий пенициллиновый режим.

Эритромицин мешает флуорометрическому определению катехоламинов в моче. У тяжело больных пациентов, получающих эритромицин при одновременном приеме статинов, отмечался острый некроз скелетных мышц с почечной недостаточностью или без таковой.

Применение при беременности и в период лактации

Сообщалось, что эритромицин преодолевает плацентарный барьер у человека. Исследования у человека показали развитие аномалий сердечно-сосудистой системы после применения медицинской продукции, содержащей эритромицин, на ранних стадиях беременности.

У младенцев (с рождения до 12 нед.) эритромицин может привести к развитию гипертрофического пилоростеноза, в связи этим необходимо применять строго по показаниям, когда выгода превышает потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздержаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью); нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко – нарушение слуха.

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основным состоянием и электролитного обмена, ЭКГ. Необходимо проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

100 мг эритромицина во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми, или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона, для стационара.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

источник

При инфекциях, вызванных бактериями, используют таблетки или раствор для инъекций Эритромицин – инструкция по применению медикамента включает информацию о действии в крови и организме человека. Антибактериальный препарат широкого спектра обладает мощным эффектом, позволяющим ему быстро убивать патогенные инфекции, избавляя от множества заболеваний.

Согласно фармакологической классификации, препарат Эритромицин относится к группе антибиотиков из группы макролидов. Активным веществом состава является одноименный эритромицина фосфат, который отрицательно действует на бактериальную клетку, подавляя ее рост и размножение. К препарату чувствительны большинство микроорганизмов, но есть и резистентные, поэтому назначать антибиотик может только врач.

Эритромицин выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, порошка для приготовления раствора (лиофилизата) и мази. Подробный состав:

Белые, круглые, двояковыпуклые

Пористый порошок белого цвета

Концентрация эритромицина, мг

Повидон, касторовое масло, кросповидон, диоксид титана, стеарат кальция, целлацефат, картофельный крахмал, тальк

Вазелин, ланолин, синтетический производные натрия

По 10 или 20 шт. в картонной пачке

Алюминиевые тубы 3, 7, 10 или 15 г

Эритромицин является бактериостатическим антибиотиком из группы макролидов, который связывается с донорской частью бактерий и нарушает образование пептидных связей между аминокислотами. Активное вещество блокирует выработку белков микроорганизмами, но не влияет на синтез нуклеиновых кислот. Высокие концентрации препарата проявляют бактерицидный эффект.

Лекарство показывает широкий спектр действия по отношению к грамположительным (стафилококки, стрептококки), грамотрицательным (микоплазмы, хламидии, трепонемы) микроорганизмам. К Эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки (кишечная, шигеллы, сальмонеллы). Препарат обладает высокой абсорбцией, которая не зависит от приема пищи. Максимальной концентрации активное вещество достигает через три часа после приема внутрь, связывается с белками плазмы на 80%.

Биодоступность Эритромицина равна 48%, он накапливается в печени, селезенке, почках, желчи и моче. Препарат способен проникать в спинномозговую жидкость, плаценту и кровь плода, при воспалении оболочек мозга проникает в ткани мозга. Метаболизм компонентов происходит в печени, выводятся они за 3-4 часа, при анурии за 8-12 часов с желчью, мочой. При местном использовании абсорбция и попадание в системный кровоток минимальны

Согласно инструкции по применению, Эритромицин обладает следующими показаниями к использованию:

  • бактериальные тяжелые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами;
  • дифтерия;
  • лечение и профилактика коклюша;
  • трахома, бруцеллез;
  • болезнь легионеров;
  • эритразма, листериоз;
  • гонорея, амебная дизентерия;
  • скарлатина, конъюнктивит у новорожденных, детская пневмония;
  • мочеполовые инфекции, первичный сифилис, неосложненный хламидиоз;
  • тонзиллит, синусит, отит, холецистит, лечение ангины;
  • глазные заболевания;
  • бронхит, трахеит, пневмония, инфекции слизистой оболочки глаз;
  • заболевания кожи: юношеские угри, пролежни, ожоги, трофические язвы, инфицированные раны;
  • профилактика тонзиллита и фарингита у больных ревматизмом, инфекционных осложнений при лечении и диагностике.

Способ применения препарата, кратность приема, дозировка зависят от формы выпуска и указаны в инструкции. Режим использования и курс назначается врачом, на показания влияет степень тяжести заболевания, индивидуальные особенности пациента. Таблетки предназначены для перорального применения, раствор – для парентерального и наружного, мазь – для местного.

По инструкции, таблетки Эритромицин предназначены для приема внутрь в разовой дозе для взрослых 250-500 мг, суточной – 1-2 г. Для детей доза зависит от веса и составляет 30-50 мг/кг после 4 месяцев и 20-40 мк/кг до. Между приемами должно проходить не менее шести часов, в тяжелых случаях суточная дозировка составит до 4 г. Точные цифры употребления зависят от типа болезни:

Предоперационная подготовка кишечника

За 19, 18 и 9 часов до операции

Профилактика тонзиллита, фарингита

Профилактика септического эндокардита

После по 500 каждые 6 часов

Мочеполовые инфекционные заболевания у беременных

Ошибочно называть мазь как Эритромицин гель. По инструкции, ее наносят на область поражения при инфекциях кожи 2-3 раза/день, а при ожогах – 2-3 раза/неделю. Курс лечения мазью составляет 1,5-2 месяца. Средство наносится тонким слоем, слегка втирается. Возможность использования окклюзионной повязки определяется лечащим врачом. Он же назначает точную дозу, частоту и курс антибактериальной терапии мазью.

Эритромицин в форме глазной мази закладывается за нижнее веко трижды в день. По отзывам врачей, сперва нужно промыть глаза раствором Фурацилина или травяным отваром. Курс лечения длится две недели. При трахоме мазь закладывают за веко до пяти раз в сутки, а курс может быть продлен до пяти месяцев. Обязательной процедурой на фоне лечения Эритромицином считается вскрытие гнойных фолликулов врачом.

Порошок для приготовления раствора может быть использован наружно или внутривенно. При наружном применении жидкостью смазывают пораженные участки кожи. При парентеральном – вводят внутривенно медленно или капельно, после разведения в воде для инъекций или физиологическом растворе из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Разовой дозой для взрослых и подростков после 14 лет считается 0,25-0,5 г, суточной – 1-2 г с интервалом 6 часов.

При капельном внутривенном введении порошок разводят натрием хлоридом или раствором декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 70 капель/минуту. Курс лечения продолжается 5-6 дней, потом больного переводят на таблетки. При хорошей переносимости и отсутствии флебита терапия может длиться до 14 дней, но не дольше указанного периода времени.

В инструкции по применению полезно изучить раздел особых указаний, который поможет сориентироваться в особенностях использования препарата:

  • длительная терапия требует наблюдения за работой печени, потому что через 7-14 дней может развиться холестатическая желтуха, особенно у пожилых пациентов;
  • некоторые устойчивые штаммы бактерий чувствительны к сочетанию Эритромицина с сульфаниламидами;
  • терапия препаратом может помешать определению катехоламинов в моче и активности ферментов печени;
  • на протяжении всего лечения препаратом запрещен прием алкоголя.

Во время вынашивания ребенка использование таблетированных форм препарата показано при наличии мочеполовых инфекций, вызванных определенными штаммами. Определить назначение лекарства поможет врач. Во время лактации активное вещество состава проникает в грудное молоко, поэтому на время терапии стоит отказаться от грудного вскармливания младенца.

Согласно инструкции по применению, Эритромицин детям может быть использован для лечения пневмонии и прочих заболеваний в дозировке, меньше взрослой. Дети 4 месяцев–18 лет получают 30-50 мг/кг массы тела препарата в сутки, первых трех месяцев – 20-40 мг/кг массы тела в день. Показание использования лекарственного средства, дозировку и длительность курса определяет врач.

В инструкции сказано о возможном лекарственном взаимодействии Эритромицина с прочими медикаментами:

  • блокаторы канальцевых секреций увеличивают время выведения Эритромицина;
  • запрещено сочетать лекарство с Линкомицином, Клиндамицином и Хлорамфениколом, бета-лактамными антибиотиками, потому что это антагонисты друг друга;
  • препарат снижает эффект пенициллинов, цефалоспоринов, карбопенемов;
  • повышает концентрацию Теофиллина, Карбамазепина, Фенитоина, Бромокриптина, усиливает нефротоксичность;
  • увеличивает концентрацию Циклоспорина, снижает клиренс Триазолама, Мидазолама, усиливает эффект бензодиазепинов;
  • Терфенадин и Асетмизол повышают риск развития аритмии, Дигидроэрготамин или алкалоиды спорыньи – сужения спазмов сосудов;
  • замедляет элиминацию Метилпреднизолона, Фелодипина, кумариновых антикоагулянтов;
  • усиливает рабдомиолиз Ловастатина, повышает биодоступность Дигоксина, снижает эффект от гормональной контрацепции.

При приеме препарата возможно проявление следующих побочных эффектов, указанных в инструкции:

  • гиперчувствительность, крапивница, анафилактический шок, аллергия;
  • тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз;
  • кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, желтуха;
  • гастралгия, панкреатит, снижение слуха, шум в ушах;
  • тахикардия, желудочковая аритмия.

источник