Эритромицин флаконы инструкция по применению

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит эритромицина 100 или 200 мг; в картонной пачке 10 или в коробке 50 флаконов.

Антибиотик из группы макролидов. Пористая гигроскопическая масса белого цвета без запаха.

Нарушает синтез белка микроорганизмами (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), Brucella spp., Legionella spp., а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. возбудители из семейства Enterobacteriaceae. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных — 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6 мг/л.

Связывание с белками плазмы — 18%. В организме распределяется неравномерно: в больших количествах накапливается в печени, почках; в желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкость, где концентрация антибиотика превышает его содержание в плазме. Проникает в грудное молоко (в молоке кормящих женщин концентрация антибиотика составляет 50% концентрации в плазме крови). Плохо проходит через ГЭБ , концентрация антибиотика в спинномозговой жидкости составляет 10% концентрации в плазме. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проходит через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где содержание эритромицина достигает 10% концентрации в плазме крови матери.

Тяжелые формы бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, при низкой эффективности или невозможности приема внутрь, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях: дифтерия ( в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш ( в т.ч. профилактика у людей, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; инфекции ЛОР органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; бактериальные инфекции, вызванные штаммами грамположительных возбудителей ( в т.ч. стафилококками), устойчивыми к пенициллину (антибиотик резерва).

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах ( в т.ч. стоматологическое вмешательство, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

Гиперчувствительность, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием терфенадина или астемизола.

Нарушение функции печени; тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; абдоминальные боли; снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность обычно обратимая), кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ), холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (во время лечения или после него), анафилактический шок.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T_1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). Повышает содержание теофиллина.

Эритромицин, являясь ингибитором микросомальных ферментов печени, может повышать концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усилить фармакологические эффекты этих бензодиазепинов. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При одновременном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов (до спазма), дизестезии.

При совместном применении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

В/в, струйно (в течение 3–5 мин) или капельно (со скоростью 60–80 капель/мин), взрослым — разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,6 г, при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1 г. У детей всех возрастных групп суточная доза — 20 мг/кг (за 2–3 приема).

Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл. В/в препарат вводят в течение 5–6 дней (до наступления терапевтического эффекта), далее переходят на прием эритромицина внутрь. При хорошей переносимости и отсутствии симптомов флебита и перифлебита курс в/в введения продлевают до 2 нед и более.

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; острый панкреатит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: назначение активированного угля, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение ИВЛ), КЩС и электролитным балансом. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

При инфекциях, вызванных бактериями, используют таблетки или раствор для инъекций Эритромицин – инструкция по применению медикамента включает информацию о действии в крови и организме человека. Антибактериальный препарат широкого спектра обладает мощным эффектом, позволяющим ему быстро убивать патогенные инфекции, избавляя от множества заболеваний.

Согласно фармакологической классификации, препарат Эритромицин относится к группе антибиотиков из группы макролидов. Активным веществом состава является одноименный эритромицина фосфат, который отрицательно действует на бактериальную клетку, подавляя ее рост и размножение. К препарату чувствительны большинство микроорганизмов, но есть и резистентные, поэтому назначать антибиотик может только врач.

Эритромицин выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, порошка для приготовления раствора (лиофилизата) и мази. Подробный состав:

Белые, круглые, двояковыпуклые

Пористый порошок белого цвета

Концентрация эритромицина, мг

Повидон, касторовое масло, кросповидон, диоксид титана, стеарат кальция, целлацефат, картофельный крахмал, тальк

Вазелин, ланолин, синтетический производные натрия

По 10 или 20 шт. в картонной пачке

Алюминиевые тубы 3, 7, 10 или 15 г

Эритромицин является бактериостатическим антибиотиком из группы макролидов, который связывается с донорской частью бактерий и нарушает образование пептидных связей между аминокислотами. Активное вещество блокирует выработку белков микроорганизмами, но не влияет на синтез нуклеиновых кислот. Высокие концентрации препарата проявляют бактерицидный эффект.

Лекарство показывает широкий спектр действия по отношению к грамположительным (стафилококки, стрептококки), грамотрицательным (микоплазмы, хламидии, трепонемы) микроорганизмам. К Эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки (кишечная, шигеллы, сальмонеллы). Препарат обладает высокой абсорбцией, которая не зависит от приема пищи. Максимальной концентрации активное вещество достигает через три часа после приема внутрь, связывается с белками плазмы на 80%.

Биодоступность Эритромицина равна 48%, он накапливается в печени, селезенке, почках, желчи и моче. Препарат способен проникать в спинномозговую жидкость, плаценту и кровь плода, при воспалении оболочек мозга проникает в ткани мозга. Метаболизм компонентов происходит в печени, выводятся они за 3-4 часа, при анурии за 8-12 часов с желчью, мочой. При местном использовании абсорбция и попадание в системный кровоток минимальны

Согласно инструкции по применению, Эритромицин обладает следующими показаниями к использованию:

• бактериальные тяжелые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами;
• дифтерия;
• лечение и профилактика коклюша;
• трахома, бруцеллез;
• болезнь легионеров;
• эритразма, листериоз;
• гонорея, амебная дизентерия;
• скарлатина, конъюнктивит у новорожденных, детская пневмония;
• мочеполовые инфекции, первичный сифилис, неосложненный хламидиоз;
• тонзиллит, синусит, отит, холецистит, лечение ангины;
• глазные заболевания;
• бронхит, трахеит, пневмония, инфекции слизистой оболочки глаз;
• заболевания кожи: юношеские угри, пролежни, ожоги, трофические язвы, инфицированные раны;
• профилактика тонзиллита и фарингита у больных ревматизмом, инфекционных осложнений при лечении и диагностике.

Способ применения препарата, кратность приема, дозировка зависят от формы выпуска и указаны в инструкции. Режим использования и курс назначается врачом, на показания влияет степень тяжести заболевания, индивидуальные особенности пациента. Таблетки предназначены для перорального применения, раствор – для парентерального и наружного, мазь – для местного.

По инструкции, таблетки Эритромицин предназначены для приема внутрь в разовой дозе для взрослых 250-500 мг, суточной – 1-2 г. Для детей доза зависит от веса и составляет 30-50 мг/кг после 4 месяцев и 20-40 мк/кг до. Между приемами должно проходить не менее шести часов, в тяжелых случаях суточная дозировка составит до 4 г. Точные цифры употребления зависят от типа болезни:

Предоперационная подготовка кишечника

За 19, 18 и 9 часов до операции

Профилактика тонзиллита, фарингита

Профилактика септического эндокардита

После по 500 каждые 6 часов

Мочеполовые инфекционные заболевания у беременных

Ошибочно называть мазь как Эритромицин гель. По инструкции, ее наносят на область поражения при инфекциях кожи 2-3 раза/день, а при ожогах – 2-3 раза/неделю. Курс лечения мазью составляет 1,5-2 месяца. Средство наносится тонким слоем, слегка втирается. Возможность использования окклюзионной повязки определяется лечащим врачом. Он же назначает точную дозу, частоту и курс антибактериальной терапии мазью.

Эритромицин в форме глазной мази закладывается за нижнее веко трижды в день. По отзывам врачей, сперва нужно промыть глаза раствором Фурацилина или травяным отваром. Курс лечения длится две недели. При трахоме мазь закладывают за веко до пяти раз в сутки, а курс может быть продлен до пяти месяцев. Обязательной процедурой на фоне лечения Эритромицином считается вскрытие гнойных фолликулов врачом.

Порошок для приготовления раствора может быть использован наружно или внутривенно. При наружном применении жидкостью смазывают пораженные участки кожи. При парентеральном – вводят внутривенно медленно или капельно, после разведения в воде для инъекций или физиологическом растворе из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Разовой дозой для взрослых и подростков после 14 лет считается 0,25-0,5 г, суточной – 1-2 г с интервалом 6 часов.

При капельном внутривенном введении порошок разводят натрием хлоридом или раствором декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 70 капель/минуту. Курс лечения продолжается 5-6 дней, потом больного переводят на таблетки. При хорошей переносимости и отсутствии флебита терапия может длиться до 14 дней, но не дольше указанного периода времени.

В инструкции по применению полезно изучить раздел особых указаний, который поможет сориентироваться в особенностях использования препарата:

• длительная терапия требует наблюдения за работой печени, потому что через 7-14 дней может развиться холестатическая желтуха, особенно у пожилых пациентов;
• некоторые устойчивые штаммы бактерий чувствительны к сочетанию Эритромицина с сульфаниламидами;
• терапия препаратом может помешать определению катехоламинов в моче и активности ферментов печени;
• на протяжении всего лечения препаратом запрещен прием алкоголя.

Во время вынашивания ребенка использование таблетированных форм препарата показано при наличии мочеполовых инфекций, вызванных определенными штаммами. Определить назначение лекарства поможет врач. Во время лактации активное вещество состава проникает в грудное молоко, поэтому на время терапии стоит отказаться от грудного вскармливания младенца.

Согласно инструкции по применению, Эритромицин детям может быть использован для лечения пневмонии и прочих заболеваний в дозировке, меньше взрослой. Дети 4 месяцев–18 лет получают 30-50 мг/кг массы тела препарата в сутки, первых трех месяцев – 20-40 мг/кг массы тела в день. Показание использования лекарственного средства, дозировку и длительность курса определяет врач.

В инструкции сказано о возможном лекарственном взаимодействии Эритромицина с прочими медикаментами:

• блокаторы канальцевых секреций увеличивают время выведения Эритромицина;
• запрещено сочетать лекарство с Линкомицином, Клиндамицином и Хлорамфениколом, бета-лактамными антибиотиками, потому что это антагонисты друг друга;
• препарат снижает эффект пенициллинов, цефалоспоринов, карбопенемов;
• повышает концентрацию Теофиллина, Карбамазепина, Фенитоина, Бромокриптина, усиливает нефротоксичность;
• увеличивает концентрацию Циклоспорина, снижает клиренс Триазолама, Мидазолама, усиливает эффект бензодиазепинов;
• Терфенадин и Асетмизол повышают риск развития аритмии, Дигидроэрготамин или алкалоиды спорыньи – сужения спазмов сосудов;
• замедляет элиминацию Метилпреднизолона, Фелодипина, кумариновых антикоагулянтов;
• усиливает рабдомиолиз Ловастатина, повышает биодоступность Дигоксина, снижает эффект от гормональной контрацепции.

При приеме препарата возможно проявление следующих побочных эффектов, указанных в инструкции:

• гиперчувствительность, крапивница, анафилактический шок, аллергия;
• тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз;
• кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, желтуха;
• гастралгия, панкреатит, снижение слуха, шум в ушах;
• тахикардия, желудочковая аритмия.

источник

Активное вещество: Эритромицина фосф5ат (в пересчете на эритромицин) — 100 мг. Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения. Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное средство для системного применения. Макролид.

Внутривенное применение эритромицина назначается при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, когда необходимо быстро достичь высоких уровней лекарственного средства, или, если пероральный прием невозможен.

— Инфекции нижних дыхательных путей: трахеит, острый бронхит или обострение хронического бронхита, пневмонии.

— Инфекции JJOP-органов: тонзиллит, отит, синусит.

— Инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез.

— Инфекции желудочно-кишечного тракта: холецистит.

— Профилактика послеоперационных инфекций, вторичных инфекций при ожогах II-III ст., эндокардита у пациентов, после стоматологических процедур.

— Другие инфекции: легионеллез, дифтерия, коклюш, трахома, скарлатина, гонорея, сифилис (у пациентов при непереносимости пенициллинов).

Перед началом лечения должно быть выполнено определение чувствительности возбудителя к эритромицину. Лечение может быть начато до получения результата на чувствительность, а после получения результатов тестирования на чувствительность проведена коррекция проводимой антимикробной терапии.

Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, период лактации.

Эритромицин противопоказан пациентам, принимающим терфенадин, астемизол, цизаприд или пимозид. Противопоказан с эрготамином и дигидроэрготамином.

Растворы эритромицина обладают выраженным местнораздражающим действием, поэтому во избежание развития флебитов и тромбофлебитов их следует вводить путем медленной внутривенной капельной инфузии. Не допускается введение в концентрированном виде, внутривенное струйное и внутримышечное введение.

С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Сообщалось, что эритромицин преодолевает плацентарный барьер у беременных. Исследования у женщин показали развитие аномалий сердечно-сосудистой системы после применения лекарственных препаратов, содержащих эритромицин, на ранних сроках беременности.

Эритромицин следует вводить в виде капельной инфузии в течение от 20 до 60 минут каждые 6 или 8 часов.

Оптимальная концентрация раствора эритромицина — 1 мг/мл (0,1 %). Если необходимо, то концентрация раствора эритромицина может быть увеличена до 5 мг/мл (0,5 %), при этом растворы эритромицина, содержащие 5 мг/мл, вводят в течение не менее 60 минут.

Быстрое введение препарата повышает риск развития аритмий или падение артериального давления.

Чтобы свести к минимуму местнораздражающее действие рекомендуется для приготовления растворов эритромицина для внутривенного введения использовать, по меньшей мере, 100 мл растворителя.

Не должны использоваться растворы с концентрацией эритромицина более 5 мг/мл, они вызывают боли, проходящие вдоль вены.

Не рекомендуется внутривенное введение эритромицина в виде болюсной инъекции.

Доза зависит от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов, общего состояния пациента, возраста и веса тела.

При легких и умеренно тяжелых инфекциях (если пероральный прием невозможен) — разовая доза составляет 0,2 г, суточная 0,6. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличении до 1 г.

Обычно разовая доза составляет 30-50 мг/кг/сут, разделенная на четыре введения. При тяжелых инфекциях, доза может быть увеличена в два раза.

Новорожденные до 1 месяца

Суточная доза составляет 20-40 мг/кг, разделенная на три введения.

После улучшения клинического состояния пациента, если это возможно, рекомендуется использовать препарат в пероральной форме.

У пожилых пациентов необходима корректировка дозы. Следует проявлять осторожность из-за возможного нарушения функции печени или желчных протоков у этих пациентов. Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью

Следует проявлять осторожность при назначении эритромицина пациентам с печеночной дисфункцией.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и вида инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, удлинение интервала QT, трепетание- мерцание предсердий, тахикардия, желудочковые тахиаритмии, гипотензия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах (имеются отдельные сообщения об обратимом снижении слуха, чаще у пациентов с почечной недостаточностью или при применении высоких доз).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, панкреатит, анорексия, пилоростеноз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатический гепатит, желтуха, дисфункции печени, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, редко — анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: описаны отдельные случаи таких побочных реакций как: галлюцинации, спутанность сознания, судороги и головокружение (причинно-следственная связь данных осложнений с применением эритромицина не установлена).

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания на коже, зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит в месте внутривенного введения, боль в груди, лихорадка, недомогание.

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью); нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко — нарушение слуха.

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основным состоянием и электролитного обмена, ЭКГ. Необходимо проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

При сопутствующем назначении эритромицина может происходить увеличение концентрации в сыворотке крови следующих лекарств, метаболизируемых системой ферментов цитохрома P450: аценокумарол, алфентанил, астемизол, бромокриптин, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дигоксин, дигидроэрготамин, дизопирамид, эрготамин, гексобарбитон, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, фенитоин, хинидин, рифабутин, силдефанил, такролимус, терфенадин, теофиллин, триазолам, валпроат, винбластин и противогрибковые препараты, например, флуконазол, кетоконазол и итраконазол.

Следует проводить соответствующий мониторинг и по мере необходимости пересматривать дозировку. С особой осторожностью следует относиться к лекарствам, которые, как известно, увеличивают интервал QT на ЭКГ.

Лекарства, индуцирующие синтез фермента CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, средства, содержащие зверобой) могут стимулировать метаболизм эритромицина. Это может привести к субтерапевтическому уровню препарата и снижению действия эритромицина. В течение двух недель после прекращения приема индукторов CYP3A4 идет постепенное снижение индукции. Эритромицин не следует применять во время и две недели после лечения индукторами CYP3A4.

Ингибиторы HMG-CoA-редуктазы: сообщалось, что эритромицин увеличивает

концентрацию ингибиторов HMG-CoA-редуктазы (например, ловастатина и симвастатина). Изредка встречаются сообщения о случаях острого некроза скелетных мышц у пациентов, которые принимают эти лекарства одновременно.

Контрацептивы: некоторые антибиотики могут в редких случаях понижать действие противозачаточных таблеток, препятствуя бактериальному гидролизу стероидных конъюгатов в кишечнике и, тем самым, реабсорбции несвязанных стероидов. В результате этого могут понижаться уровни активного стероида в плазме.

Антигистаминные Н1-антагонисты: следует с осторожностью назначать одновременный прием эритромицина и Н1-антагонистов, таких как терфенадин, астемизол и мизоластин, из-за изменения их метаболизма эритромицином.

Эритромицин значительно изменяет метаболизм терфенадина, астемизола и пимозида при сопутствующем приеме. Наблюдались редкие случаи тяжелых, потенциально летальных сердечнососудистых состояний, включая остановку сердца, трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии.

Бактерицидные средства: в искусственных условиях существует антагонизм между эритромицином и бактерицидными бета-лактамными антибиотиками (например, пенициллином, цефалоспорином). Эритромицин препятствует действию клиндамицина, линкомицина и хлорамфеникола. То же самое относится к стрептомицину, тетрациклинам и колистину.

Ингибиторы протеазы: при одновременном назначении эритромицина и ингибиторов протеазы наблюдалось ингибирование расщепления эритромицина.

Пероральные антикоагулянты: имеются сообщения об усилении противокоагулирующего эффекта при сопутствующем приеме эритромицина и пероральных антикоагулянтов (например, варфарина).

Триазолобензодиазепины (такие, как триазолам и алпразолам) и родственные им бензодиазепины: сообщалось, что эритромицин понижает клиренс триазолама,

мидазолама и родственных бензодиазепинов, что может усиливать фармакологическое действие этих бензодиазепинов.

Сообщения послерегистрационного наблюдения указывают на то, что сопутствующее назначение эритромицина и эрготамина или дигидроэрготамина было связано с острой интоксикацией спорыньей, которая характеризуется спазмом сосудов и ишемией центральной нервной системы, конечностей и других тканей.

Имеются сообщения о повышенных уровнях цизаприда у пациентов при одновременном приеме эритромицина и цизаприда. Это может приводить к увеличению интервала QT и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание- мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались при одновременном назначении пимозида и кларитромицина, другого макролидного антибиотика.

Применение эритромицина у пациентов, получающих высокие дозы теофиллина, может быть связано с повышение уровня теофиллина в сыворотке и возможной теофиллиновой интоксикацией. В случае теофилиновой интоксикации и/или повышенных уровней теофиллина в сыворотке доза теофилина должна быть снижена на то время, пока пациент получает сопутствующую эритромициновую терапию. Имеются опубликованные сообщения о том, что при пероральном приеме эритромицина одновременно с теофиллином отмечается значительное снижение концентрации эритромицина в сыворотке крови. Такое снижение может привести к субтерапевтической концентрации эритромицина.

Имеются сообщения послерегистрационного наблюдения о токсичности колхицина при одновременном приеме эритромицина и колхицина.

У пациентов, одновременно принимающих верапамил, блокатор кальциевых каналов, наблюдалась гипертензия, мерцательная брадиаритмия и лактоацидоз.

Циметадин может ингибировать метаболизм эритромицина, что может приводить к повышению концентрации эритромицина в плазме.

Сообщалось о том, что эритромицин понижает клиренс зопиклона и, таким образом, может усиливать фармакодинамический эффект данного лекарства.

У пациентов, получающих эритромицин внутривенно, иногда встречается удлинение интервала QT на ЭКГ и желудочковая аритмия.

Эритромицин выводится, в основном, печенью, поэтому следует с осторожностью назначать антибиотики пациентам, имеющим нарушение функции печени или одновременно получающим лекарственные средства с потенциально побочным гепатотоксическим эффектом. Имеются сведения о нечастом возникновении дисфункции печени, включая увеличение ферментов печени и/или холестатический гепатит, с желтухой или без нее, при приеме эритромицина. Сообщалось о псевдомембранозном колите, который по тяжести может варьировать от умеренного до опасного для жизни, при приеме почти всех бактерицидных средств, включая макролиды.

При применении почти всех бактерицидных средств, включая эритромицин, отмечалась диарея, вызванная Clostridium difficile (ДВСД), которая по тяжести могла варьировать от умеренной диареи до летального колита. Лечение бактерицидными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что может привести к чрезмерному росту количества С. difficile. Следует рассматривать вероятность ДВСД у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное выяснение истории болезни, так как отмечалось возникновение ДВСД через два месяца после назначения бактерицидных средств.

Сообщалось, что эритромицин, предположительно, не доходит до плода в концентрации, достаточной для предотвращения врожденного сифилиса. Младенцам, рожденным от женщин, получавшим эритромицин перорально во время беременности для лечения сифилиса на начальной стадии, следует назначать соответствующий пенициллиновый режим.

Имеются сообщения о том, что эритромицин может обострять слабость у пациентов с миастенией (myasthenia gravis).

Эритромицин препятствует флюорометрическому определению катехоламинов в моче. У тяжелобольных пациентов, получающих эритромицин при одновременном приеме статинов, отмечался острый некроз скелетных мышц с почечной недостаточностью или без таковой. Сообщалось о случаях инфантильного гипертрофического пилоростеноза (ИГПС), возникающего у младенцев после проведения эритромициновой терапии. В одном контингенте из 157 новорожденных, которым давали эритромицин для профилактики коклюша, у семерых новорожденных (5 %) развились симптомы рвоты без присутствия желчи или раздражительности при кормлении и впоследствии им был поставлен диагноз ИГПС, требующий хирургической пилоромиотомии. Так как эритромицин может применяться при лечении таких состояний младенцев, которые связаны со значительной смертностью или заболеваемостью (таких как коклюш или хламидия), необходимо сопоставить ожидаемую пользу от эритромициновой терапии и потенциальный риск развития ИГПС.

100 мг во флаконах вместимостью 10 мл.

10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для стационара.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

источник

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций в виде пористой гигроскопичной массы белого цвета, без запаха.

1 фл.
эритромицин (в форме фосфата)	100 мг
-«-	200 мг

Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.

Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.

Препарат активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.

К препарату устойчивы Еscherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.

К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных — 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6 мг/л.

С max достигается через 20 мин после в/в введения.

Связывание с белками плазмы составляет 18%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, почках. В желчи и моче концентрация значительно превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, где концентрации эритромицина превышают его содержание в плазме крови. В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме крови. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговой жидкости концентрация эритромицина составляет 10% содержания препарата в плазме крови. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 10% от концентрации в плазме крови матери.

Преимущественно метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является.

Выводится с желчью — 20-30% (в неизмененном виде), с мочой в неизмененном виде — 12-15% (после в/в введения). Т 1/2 — 1.4-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т 1/2 при анурии составляет 4-6 ч.

Лечение тяжелых форм бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях:

—дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство);

—коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения);

—пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis;

—мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;

—неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;

—первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);

—инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);

—инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

—инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);

—инфекции кожи и мягких тканей.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

—печеночная и/или почечная недостаточность;

—одновременный прием терфенадина или астемизола;

—повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Эритромицина фосфат применяют только в/в струйно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно.

Разовая доза препарата для взрослых составляет 200 мг, суточная — 600 мг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г.

Детям всех возрастных групп препарат назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в 2-3 приема).

В/в препарат вводят в течение 5-6 дней (до наступления терапевтического эффекта) с последующим переходом на лечение эритромицином для приема внутрь.

При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс лечения может быть продлен до 2 нед и более.

Правила приготовления раствора

Для в/в струйного введения порошок растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 5 мг препарата на 1 мл растворителя.

Для в/в капельного введения порошок растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 капель/мин.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после окончания).

Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит, головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение ИВЛ), кислотно-основного равновесия и электролитного обмена. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

Эритромицина фосфат несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении Эритромицина фосфата с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется период полувыведения эритромицина.

Эритромицина фосфат снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном применении Эритромицина фосфата с теофиллином повышается концентрация последнего.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.

Эритромицина фосфат усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Эритромицина фосфат снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.

При одновременном применении Эритромицина фосфата с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.

Эритромицина фосфат замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.

Эритромицина фосфат повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек.

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.

При необходимости применении препарата при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям всех возрастных групп препарат назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в 2-3 приема).

Противопоказан при почечной недостаточности.

источник

• ATX классификация: J01FA01 Эритромицин
• Мнн или группировочное наименование: Эритромицин
• Фармакологическая группа: J01F — МАКРОЛИДЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ
• Производитель: Неизвестно
• Владелец лицензии: BIOTEK*
• Страна: Неизвестно

ЭРИТРОМИЦИН

активное вещество – эритромицина фосфат (в пересчете на эритромицин) 100 мг

Пористая масса белого цвета

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Эритромицин

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения – 20 мин. Связь с белками плазмы – 70-90 %. Биодоступность – 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10 % от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.

Как и другие макролиды, эритромицин способен проникать внутрь клеток, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9-23 раза, а в нейтрофилах в 4-24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако, внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны, и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживается более длительно, чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее, чем в последующие 10 часов.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP_3A4, CYP_3A5 и CYP_3А7, ингибитором которых он является.

Период полувыведения – 1.4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30 % в неизменном виде, почками (в неизменном виде) после внутривенного введения – 12-15 %.

Фармакодинамика

Эритромицин — бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным – 1-6 мг/л, устойчивым – 6-8 мг/л.

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;

грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея

— мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis

— первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам)

Осложненные инфекции верхних и нижних дыхательных путей:

— трахеит, бронхит, пневмония

Осложненные инфекции ЛОР-органов:

Инфекции кожи и мягких тканей:

— инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы

Инфекции желудочно-кишечного тракта:

Способ применения и дозы

Внутривенно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата.

Взрослым 50 мг/кг/сут 4 раза в день.

Детям всех возрастных групп (от 4 мес) в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции обычно разовая доза составляет 12,5 мг/кг/сут 4 раза в день.

У пожилых пациентов необходима корректировка дозы. Следует проявлять осторожность из-за возможного нарушения функции печени или желчных протоков у этих пациентов. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к развитию аритмии, трепетания-мерцания желудочков, чем молодые пациенты.

Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя.

Для внутривенного капельного введения растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. Внутривенно вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием.

Следует проявлять осторожность при назначении эритромицина пациентам с печеночной дисфункцией.

— тошнота, рвота, диарея, гастралгия, боль в животе, диарея, дисбактериоз

— у новорожденных, получающих эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза

— снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах – более

– крапивница, кожная сыпь, эозинофилия

— кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит

— тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ), аритмия, желудочковые тахикардия torsade de pointes

— дискомфорт в верхнем отделе брюшной полости

– анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона

— токсический эпидермальный некролиз

— гепатит, гепатомегалия, печеночная недостаточность

— головокружение, спутанность сознания, галлюцинации

— флебит в месте внутривенного введения

— гиперчувствительность к препарату

— значительное снижение слуха

— одновременный прием терфенадина или астемизола

— беременность и период лактации

С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает концентрацию теофиллина.

Эритромицин противодействует действию клиндамицина, линкомицина и хлорамфеникола. То же самое наблюдается в отношении стрептомицина, тетрациклинов и колистина.

Внутривенное введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия этанолдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином повышается риск рабдомиолиза.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Препараты, которые индуцируют CYP3A4 (например, рифампицин. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) могут вызывать метаболизм эритромицина. Это может привести к подтерапевтическим уровеням эритромицина и снижению эффекта. Это действие постепенно уменьшается в течение двух недель после прекращения лечения возбудителями CYP3A4. Эритромицин не должен использоваться во время и через две недели после лечения возбудителями CYP3A4.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермент A-редуктазы: Сообщается, что эритромицин увеличивает концентрации ингибиторов гидроксиметилглутарил-кофермент A-редуктазы (например, ловастатин и симвастатин). Редкие сообщения рабдомиолиза были зарегистрированы у пациентов, принимающих эти препараты одновременно.

Контрацептивы: некоторые антибиотики могут в редких случаях уменьшать действие противозачаточных пилюль, препятствуя бактериальному гидролизу стероидных конъюгатов в кишечнике и тем самым реабсорбции неконъюгированных стероидов. В результате этого уровни плазмы активных стероидов могут снижаться.

Ингибиторы протеазы: при совместном приеме эритромицина и ингибиторов протеазы, наблюдается торможение разложения эритромицина.

Пероральные антикоагулянты: поступали сообщения о повышении эффективности антикоагулянтов, когда эритромицин и пероральные антикоагулянты (например, варфарин) используются одновременно.

Триазолобензодиазепины (triazolobenzodiazepines) (например, триазолам и алпразолам) и родственные с ними бензодиазепины: Эритромицин уменьшает клиренс триазолама, мидазолама и смежных бензодиазепинов и таким образом может увеличить фармакологический эффект этих бензодиазепинов. Послемаркетинговые отчеты показывают, что совместное принятие эритромицина с эрготамином или дигидроэрготамином было связано с острой токсичностью спорыньи, характеризующейся спазмом сосудов и ишемией центральной нервной системы, конечностей и других тканей.

Повышенные уровни цизаприда были зарегистрированы у больных, получавших эритромицин и цизаприд одновременно. Это может привести к удлинению QTc и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание-мерцание. Подобные эффекты наблюдались при сопутствующем приеме пимозида и кларитромицина, других макролидных антибиотиков.

Применение эритромицина у пациентов, которые получают высокие дозы теофиллина могут быть связаны с увеличением теофиллина в сыворотке и потенциальной токсичности теофиллина. В случае токсичности теофиллина и/или уровней повышения теофиллин в сыворотке следует уменьшить дозы теофиллина в то время, когда пациент проходит одновременную терапию эритромицином. Были опубликованы сообщения о том, что когда эритромицин принимался перорально одновременно с теофиллином, наблюдалось значительное уменьшение концентрации эритромицина в сыворотке. Это снижение может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина.

Гипотония, брадиаритмии и лактоацидоз наблюдались у пациентов, принимающих одновременно верапамил, блокатор кальциевых каналов.

Циметидин может тормозить метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дифенилгидразина).

При применении почти всех бактерицидных средств, включая эритромицин, отмечалась диарея, вызванная Clostridium difficile (ДВСД), которая по тяжести могла варьировать от умеренной диареи до летального колита. Лечение бактерицидными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что может привести к чрезмерному росту количества C. difficile. Следует рассматривать вероятность ДВСД у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное выяснение истории болезни, так как отмечалось возникновение ДВСД через два месяца после назначения бактерицидных средств.

Сообщалось, что эритромицин, предположительно, не доходит до плода в концентрации, достаточной для предотвращения врожденного сифилиса. Младенцам, рожденным от женщин, получавшим эритромицин перорально во время беременности для лечения сифилиса на начальной стадии, следует назначать соответствующий пенициллиновый режим.

Эритромицин мешает флуорометрическому определению катехоламинов в моче. У тяжело больных пациентов, получающих эритромицин при одновременном приеме статинов, отмечался острый некроз скелетных мышц с почечной недостаточностью или без таковой.

Применение при беременности и в период лактации

Сообщалось, что эритромицин преодолевает плацентарный барьер у человека. Исследования у человека показали развитие аномалий сердечно-сосудистой системы после применения медицинской продукции, содержащей эритромицин, на ранних стадиях беременности.

У младенцев (с рождения до 12 нед.) эритромицин может привести к развитию гипертрофического пилоростеноза, в связи этим необходимо применять строго по показаниям, когда выгода превышает потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздержаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью); нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко – нарушение слуха.

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основным состоянием и электролитного обмена, ЭКГ. Необходимо проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

100 мг эритромицина во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми, или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона, для стационара.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

источник

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия Эритромицина за границей (за рубежом) — Ilosone, Ilotycin, Iloilo.

Другие препараты для лечения угревой сыпи здесь .

Препараты Клиндамицина, применяемые в том числе для лечения угрей, здесь .

Все препараты, применяемые в дерматологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Эритромицин (Erythromycin, код АТХ (ATC) J01FA01):

Порошок для приготовления раствора для наружного применения; приложенный растворитель — бесцветный, прозрачный.

Флаконы пластиковые (1шт) в комплекте с растворителем (фл. 30 мл 1шт) и аппликатором.

Препарат с антибактериальным и комедонолитическим действием для лечения угрей.

Эритромицин-цинковый комплекс. Оказывает противовоспалительное, противомикробное и комедонолитическое действие.

Эритромицин действует бактериостатически на микроорганизмы, вызывающие угревую сыпь: Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis. Цинк уменьшает выработку секрета сальных желез, оказывает вяжущее действие.

Комплексная связь компонентов препарата обеспечивает хорошее проникновение в кожу активных веществ.

Цинк в основном связывается с фолликулярным эпителием и не резорбируется в системный кровоток.

Незначительная часть эритромицина подвергается системному распределению и в дальнейшем выводится из организма.

Препарат применяют наружно.

С помощью прилагаемого аппликатора приготовленный раствор Зинерита наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в сутки: утром (до нанесения макияжа) и вечером (после умывания). Наносить препарат следует путем наклона флакона с приготовленным раствором вниз, с легким нажимом. Скорость нанесения раствора регулируется силой нажима аппликатора на кожу. Примерная разовая доза — 0.5 мл. После высыхания раствор становится невидимым.

Продолжительность курса — до 10-12 недель, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения. В отдельных случаях клиническое улучшение наступает уже через 2 недели.

Местные реакции: иногда может возникать ощущение жжения, раздражение, сухость кожи в месте нанесения препарата. Как правило, эти явления слабо выражены и не требуют отмены препарата и/или проведения симптоматической терапии.

• повышенная чувствительность к эритромицину и другим макролидам;
• повышенная чувствительность к цинку или другим компонентам препарата.

В настоящее время установлено, что применение препарата при беременности и в период лактации возможно по показаниям в рекомендуемых дозах.

При применении препарата следует учитывать возможность перекрестной резистентности к другим антибиотикам группы макролидов, линкомицину, клиндамицину.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза или на слизистую оболочку полости рта и носа, т.к. это может вызвать раздражение и ожог.

Случайная передозировка маловероятна из-за особенностей местного применения препарата.

До настоящего времени не установлено клинически значимого взаимодействия Зинерита с другими лекарственными препаратами.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Cрок годности — 3 года.

Эритромицин в таблетках — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Антибиотик группы макролидов

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%.

Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

• дифтерия (в т.ч. бактерионосительство);
• коклюш (в т.ч. профилактика);
• трахома;
• бруцеллез;
• болезнь легионеров;
• эритразма;
• листериоз;
• скарлатина;
• амебная дизентерия;
• гонорея;
• конъюнктивит новорожденных;
• пневмония у детей;
• мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
• первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
• неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
• инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы);
• инфекции слизистой оболочки глаз;
• профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом;
• профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сутки в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сутки. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза в сутки, детям — по 30-50 мг/кг/сутки; продолжительность курса — 10-14 дней.

При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее — по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/сутки, детям — 20-30 мг/кг/сутки, продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше — 40-50 мг/кг/сутки в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/в сутки в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко — анафилактический шок.

Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт») у больных с удлиненным интервалом QT.

• гиперчувствительность;
• потеря слуха;
• одновременный прием терфенадина или астемизола;
• период лактации.

С осторожностью: аритмии (в анамнезе); удлинение интервала QT; желтуха (в анамнезе); печеночная недостаточность; почечная недостаточность.

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.

Противопоказано при печеночной недостаточности.

Противопоказано при почечной недостаточности.

Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пожилых пациентов.

Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сутки в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20—40 мг/кг/сутки. В случае более тяжелых инфекции доза может быть удвоена.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 2 г . Не использовать по истечении срока годности.

источник