Меню Рубрики

Амикацин совместимость с другими антибиотиками

Совместимость лекарственных средств.

Классификация антибактериальных средств (по Manten — Wisse)

1. Действующие на микроорганизмы независимо от их фазы развития Аминогликозиды Полимиксины Нитрофураны Бактерицидные
2. Действующие на микроорганизмы исключительно в фазе их роста Пенициллины Цефалоспорины Ванкомицин Новомицин Бактерицидные
3. Быстрого действия (в высоких концентрациях действуют бактерицидно) Хлорамфеникол Тетрациклины Эритромицины Линкомицин Бактериостатические
4. Медленного действия (не действуют бактерицидно даже в максимальных концентрациях) Сульфаниламиды Циклосерин Биомицин (флоримицин) Бактериостатические

Несовместимые сочетания препаратов

Название основного антибиотика Несовместимые сочетания
с антибиотиками с препаратами других групп
Пенициллин (бензилпенициллин, ампициллин, оксациллин, диклоксациллин, метициллин, карбенициллин) Аминогликозиды (стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин) Тетрациклины. Левомицетин. Цефалоспорины (с бензилпенициллином) Аминокислоты. Адреналин. Аскорбиновая кислота. Витамины группы В. Гепарин. Гидрокортизон. Мезатон. Окись цинка. Эуфиллин. Перекись водорода. Перманганат калия. Спирты. Соли тяжелых и щелочноземельных металлов. Ферменты. Щелочи. Эфедрин.
Тетрациклины Аминогликозиды. Пенициллины. Полимиксин В. Цефалоспорины. Левомицетин. Эритромицин. Аминокислоты. Эуфиллин. Аммония хлорид. Гепарин. Гидрокортизон. Соли кальция, магния, натрия. Сульфаниламиды.
Аминогликозиды (стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин) Пенициллины. Полимиксин В. Тетрациклины. Цефалоспорины. Эуфиллин. Гепарин. Натрия тиосульфат.
Линкомицин Канамицин. Цефалоспорины. Олеандомицин. Пенициллины. Эритромицин.
Цефалоспорины Аминогликозиды. Линкомицин. Бензилпенициллин. Полимиксин В. Тетрациклины. Левомицетин. Эуфиллин. Барбитураты. Гепарин. Гидрокортизон Кальция глюконат и хлорид. Норадреналин. Сульфаниламиды.
Левомицетин Аминогликозиды. Пенициллины. Полимиксин В. Тетрациклины. Цефалоспорины. Эритромицин. Аскорбиновая кислота. Гидрокортизон. Витамины группы В
Эритромицина фосфат Линкомицин. Тетрациклины. Левомицетин. Гепарин. Кислоты. Щелочи.
Препарат Взаимодействие
Амоксиклав (амоксициллин + клавулоновая кислота) Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. Инактивирует аминогликозидные антибиотики.
Ампициллин + оксацилин (ампиокс) Нельзя смешивать в шприце с другими лекарственными препаратами.
Азлоциллин (секуропен) Мезлоциллин (байпен) Одновременный прием с пробенецидом снижает выведение секуропена с мочой, и повышает его концентрацию в плазме крови. Раствор азлоцилина не совместим с аминогликозидами, инъекционными тетрациклинами, преднизолоном; 2% раствором прокаина.
Kарбенициллин Дает перекрестную устойчивость к цефалоспоринам. В одном шприце нельзя смешивать с аминогликозидами
Оксациллин Следует избегать одновременного применения с бактериостатическими антибиотиками (например, с тетрациклинами). Антациды и слабительные уменьшают абсорбцию препарата из ЖKТ.
Цефадроксил (дурацеф) При лечении антибиотиком избегать приема алкоголя (возможно развитие коллаптоидных состояний)
Цефазолин (кефзол) Цефалексин Одновременный прием пробенецида повышает концентрацию кефзола в крови (т. к. снижается канальцевая секреция кефзола)
Азтреонам (азактам) Фармацевтически несовместим с метронидазолом и нафциллином (натриевая соль)
Тиенам Нельзя смешивать в растворе с другими антибиотиками. Внутривенная лекарственная форма несовместима с солями молочной кислоты.
Меропенем (меронем) Пробенецид ингибирует почечную экскрецию меропенема и увеличивает его концентрацию в плазме, а также увеличивает его период полувыведения. Осторожно применять с нефротоксичными антибиотиками.
Амикацин Повышает риск усиления побочных эффектов при сочетании с петлевыми диуретиками, карбенициллином, цефалоспоринами.
Стрептомицин Повышает токсичность дыхательных аналептиков. Лобелин и цититон, вводимые на фоне стрептомицина, угнетают хеморецепторы синокаротидной зоны.
Бруламицин В комбинации с миорелаксантами усиливается миорелаксация. В комбинации с фуросемидом и урегитом усиливается ототоксическое действие.
Гентамицин В комбинации с миорелаксантами усиливается миорелаксация. В комбинации с фуросемидом и урегитом усиливается ототоксическое действие. Нельзя смешивать в шприце с другими лекарствами.
Нетилмицин (нетромицин) Увеличивается риск побочных эффектов при комбинации (или последовательном приеме) с: цисплатином, полимиксином В, ацикловиром, виомицином, ванкомицином, амфотерицином В, петлевыми диуретиками, цефалоридином.
Медекамицин (макропен) Снижает метаболизм в печени карбамазепина, препаратов спорыньи. При одновременном применении снижает выведение циклоспорина и варфарина.
Kларитромицин (клацид) При одновременном приеме теофиллина и карбамазепина повышает их содержание в плазме
Рокситромицин (рулид) Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими веществами недопустимо, т. к. возникает эрготизм, приводящий к некрозу тканей конечностей. Одновременный прием с бромкриптином усиливает антипаркинсоническое действие, но параллельно наблюдается усиление дофаминовой токсичности (дискинезии).
Спирамицин (ровамицин) Повышает метаболизм и, следовательно, снижает активность пероральных антикоагулянтов, контрацептивов, противодиабетических средств, глюкокортикостероидов, хинидина, препаратов наперстянки.
Эритромицин Не рекомендуется назначать одновременно с ацетилцистеином, линкомицином, теофиллином и их производными. Kислые напитки инактивируют эритромицин.
Kлиндамицин (далацин Ц) Не рекомендуется одновременно применять с препаратами, замедляющими нервно-мышечную проводимость. В растворе не совместим с витаминами группы В, ампициллином, сульфатом магния, аминофиллином. Kлиндамицин содержит бензиловый спирт, который у недоношенных детей может вызвать приступ удушья, вплоть до летального исхода.
Линкомицин В одном шприце несовместим с канамицином или новобиоцином.
Норфлоксацин Нельзя одновременно применять с антацидами (интервал между приемом более 2 часов). Сочетание с нитрофуранами ведет к снижению антибактериальной активности.
Пефлоксацин (абактал) Нельзя растворять раствором NaCl или другими Cl — содержащими растворами. Повышает действие непрямых антикоагулянтов. Повышает концентрацию теофиллина в плазме крови.
Ципрофлоксацин (ципробай) Препараты железа, магния, алюминия, кальция снижают всасывание ципрофлоксацина, поэтому его применяют или за 2 часа до, либо через 4 часа после их приема. Повышает концентрацию теофиллина в плазме крови. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими рН > 7, а также химически или физически нестабильными растворами. В сочетании с варфарином повышает концентрацию последнего в крови.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Студент — человек, постоянно откладывающий неизбежность. 10304 — | 7262 — или читать все.

источник

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.
Содержание:

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

  • возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
  • клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
  • функцию почек и печени;
  • хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

  • синергизм (усиление фармакологического эффекта);
  • антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
  • снижение риска развития побочных эффектов;
  • усиление токсичности;
  • отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Бактерицидное Бактериостатическое
  • Пенициллины;
  • Цефалоспорины;
  • Фосфомицины;
  • Карбапенемы;
  • Стрептограмины;
  • Монобактамы;
  • Аминогликозиды;
  • Производные хинолов;
  • Полипептиды;
  • Рифамицины;
  • Оксозалидиноны.
  • Макролиды;
  • Фузиданы;
  • Тетрациклины;
  • Линкозамиды;
  • Хлорамфеникол;
  • Кеталиды;
  • Сульфаниламиды.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

  1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
  2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ ® , сочетающий Ципрофлоксацин ® и Тинидазол ® .
  3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола ® . Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
  4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.
Категорически запрещены комбинации
Цефалоспорины и Аминогликозиды. За счёт взаимного потенцирования нефротоксического эффекта, возможно развитие острой почечной недостаточности, интерстициальных нефритов.
Хлорамфеникол ® и Сульфаниламиды. Фармакологически не совместимы.
Полимиксин ® , Амфотерицин ® ,
Ванкомицин ® , Аминогликозиды и Фуросемид ® .
Резкое усиление ототоксичного эффекта, вплоть до полной потери слуха.
Фторхинолоны и нитрофураны. Антагонисты.
Карбапенем ® и другие бета-лактамы. Выраженный антагонизм.
Цефалоспорины и Фторхинолоны. Тяжёлая лейкопения, явный нефротоксичный эффект.
Запрещено смешивать и вводить в одном растворе (шприце):
Пенициллины не смешивают с аскорбиновой кислотой, витаминами группы В ® , гентамицином ® , аминогликозидами.
Цефалоспорины (особенно цефтриаксон ® ) не сочетают с глюконатом кальция.
Ампициллин ® и гидрокортизон.
Карбенициллин ® с канамицином ® , гентамицином ® .
Тетрациклины с сульфаниламидами не сочетают с гидрокортизоном, солями кальция, содой.
Все антибактериальные препараты, абсолютно, не сочетаемы с гепарином.

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин ® и Аугментин ® при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.

Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Эртапенем ® категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином ® , амфотерицином ® , ванкомицином ® . Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Пефлоксацин ® не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.

Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином ® снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом ® и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм ® (Бисептол ® ) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В ® , гентамицином ® и сизомицином ® , пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.

Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина ® .

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина ® .

При употреблении хлорамфеникола ® , метронидазола ® , цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Читайте также:  Базирон скинорен зинерит отзывы

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

источник

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата)

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.

Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК , и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК , мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Prov >в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ . Вводят в/в или в/м . Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin . Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС , а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис ( в т.ч. вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости ( в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей ( в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС .

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Категория действия на плод по FDA — D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом. Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности. Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек ( в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма). Постоянный фармакокинетический мониторинг ( Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

источник

С учетом необходимости соблюдения принципа этиотропности комбинированной терапии (как и монотерапии), эффект которой должен быть направлен на определенного выделенного или предполагаемого возбудителя, наиболее целесообразные комбинации антибиотиков представлены в таблице ниже.

Рекомендуемые комбинации антибиотиков

Сочетания антибиотиков Ожидаемый эффект Показания к назначению
Пенициллин + стрептомицин (или гентамицин) Синергизм в отношении Streptococcus viridans и Str. faecalis Энтерококковый (стрептококковый) сепсис, эндокардит
Окса-, диклоксациллин+ампициллин или фиксированное сочетание — ампиокс Расширение спектра действия, синергизм при инфекциях, вызываемых энтеробактериями Смешанная инфекция, инфекции, вызываемые энтеробактериями и стафилококками— средство эмпирической терапии
Ампициллин + канамицин или+гентамицин, или+тобрамицин Расширение спектра при инфекциях, вызываемых Escherichia соli, Proteus spp. Смешанные инфекции, пиелонефрит, уросепсис
Карбенициллин + гентамицин
или+тобрамицин, или +сизомицин
Расширение спектра действия, синергизм при инфекциях, вызываемых Pseudomonas aeruginosa Системная инфекция, вызванная синегнойной палочкой
Цефалексин + ампициллин (оба препарата внутрь) Расширение спектра каждого препарата, усиление активности в отношении пенициллиназообразующих стафилококков (цефалексин), энтерококков (ампициллин) и др. Назначаются при пиелонефрите для продолжения лечения после предшествующей парентеральной терапии; при инфекциях дыхательного тракта
Цефалоспорины+карбенициллин или новые аминогликозиды Сверхширокий спектр действия в отношении энтеробактерий Ургентные инфекции, сепсис при миелодефицитных состояниях, сепсис новорожденных и др.
Цефалоспорины+метронидазол Расширение спектра (активность метронидазола в отношении анаэробов) Аэробно-анаэробная смешанная инфекция
Гентамицин + левомицетин Взаимное расширение спектра действия То же
Цефотаксим1 + гентамицин или + сизомицин Расширение спектра действия Комбинация, активная в отношении всех предполагаемых возбудителей
Рифампицин+новые аминогликозиды (гентамицин, сизомицин, амикацин1 ) Синергизм в отношении Serratia Инфекции, вызываемые «проблемными» возбудителями, в том числе Serratia
Сульфаниламиды + полимиксин В То же Инфекции, вызываемые Serratia
Сульфаниламиды + триметоприм Расширение спектра действия, потенцирование эффекта сульфаниламидов Хронические бронхиты, инфекции мочевыводящих путей, сальмонеллезное носительство, дизентерия
Бисептол (сульфатон)+гентамицин или сизомицин Синергизм Тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфекции, вызываемые Serratia
Тетрациклины+стрептомицин или гентамицин Усиление активности в отношении внутриклеточнорасположенных возбудителей Бруцеллез
Тетрациклин+нистатин или леворин Антибактериальное + противогрибковое действие Профилактика кандидамикозов
Клавуларовая кислота + ампициллин или цефалоспорины Подавление образования беталактамаз, продуцируемых пенициллиноустойчивыми возбудителями Инфекции мочевыводящих путей, дыхательного тракта
Клиндамицин1 + гентамицин Улучшение спектра действия каждого препарата Тяжелые смешанные аэробно-анаэробные инфекции

1 В Советском Союзе не выпускается.

Поскольку синергидный эффект в комбинации достоверно установлен лишь для немногих штаммов определенных видов возбудителей (например, Pseudomonas aeruginosa) и для немногих антибиотиков (гентамицина с карбенициллином), каждый компонент сочетания следует применять в полной рекомендуемой инструкцией дозе, так как ее снижение может привести к быстрому отбору устойчивых штаммов и недостаточному эффекту терапии.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

источник

В статье рассмотрим таблицу совместимости антибиотиков.

Современное лечение очень трудно представить без использования антибиотиков. Названия препаратов, относящиеся к этой группе средств, присутствуют во многих рецептах, которые вписываются отечественными эскулапами. Правда, в последнее время встречается все больше высказываний по поводу того, что использование антибиотиков — вовсе не панацея, и очень часто может вызывать крайне негативные реакции, справиться с которыми сложно.

С таблицей совместимости антибиотиков между собой должен ознакомиться каждый.

Антибиотики относят к химическим веществам, действие которых направляется на блокировку дальнейшего развития некоторых микроскопических организмов, а также на их прямое уничтожение. Однако токсический потенциал рассматриваемой категории препаратов столь велик, что может причинять большой вред всему организму человека.

В некоторых случаях воздействие антибиотиков бывает настолько серьезным, что пациенты вынуждены делать выбор между возможным возникновением осложнений при инфекционной патологии и риском, который возникает во время использования препаратов данной фармакологической группы. В особенности пагубное действие оказывается тогда, когда в организм одновременно попадают антибиотики со спиртными напитками.

Читайте также:  Бензатина бензилпенициллин 1 млн

Такие препараты важно уметь правильно сочетать. Рассмотрим ниже таблицу совместимости антибиотиков между собой для проведения лечения.

Не всем будут понятны все эти обозначения. Расшифровать таблицу совместимости антибиотиков разных групп можно следующим образом:

  • Обозначение «++» говорит о суммарном действии препарата.
  • «+» сообщает о том, что иногда может отмечаться усиление действия.
  • «-» говорит об усилении суммарной токсичности.

С таблицей совместимости антибиотиков все достаточно понятно.

Выбор оптимального дозирования, методики введения и продолжительности лечения базируется на тяжести и локализации воспалительных процессов. Чем сложнее протекает заболевание, тем больше должны быть дозы препарата. При терапии тяжелой формы воспалительного процесса предпочтительнее осуществлять парентеральное введение препарата, а в случае сепсиса обязательно внутривенное использование лекарства (по мере улучшения состояния можно перейти на внутримышечное лечение и прием медикамента внутрь). Длительность терапии септических процессов должна быть не менее шести недель.

Антибактериальные препараты отменяются без предварительного снижения дозировки для того, чтобы не создавать привыкания к ним. После продолжительного курса такой терапии для восстановления нормальной микрофлоры больным рекомендуют «Колибактерин» наряду с «Бифидумбактерином» и «Ацидофилином». Во всех случаях стафилококковых инфекций антибактериальную терапию сочетают с иммунотерапией. Гнойное осложнение ликвидируется посредством адекватного хирургического вмешательства.

Антибактериальную терапию проводят только при инфекционном заболевании, вызванном микробной флорой. Антибиотик надо применять в полных лечебных дозах, достаточно длительно, учитывая возможную чувствительность к нему возбудителей заболевания. Одновременно осуществляют весь комплекс терапевтических мероприятий, которые направлены на ликвидацию местного проявления воспалительного процесса, а, кроме того, на усиление естественных защитных сил больного и нормализацию гомеостаза.

Зачем учитывать совместимость антибиотиков?

Сегодня выделяют несколько категорий пациентов, на которых воздействие антибиотиков сказывается особенно интенсивно:

  • Беременность выступает строгим противопоказанием в большинстве случаев. Организм женщины в это время отличается чувствительностью к разным химическим соединениям. Максимальную опасность применение антибиотика для плода представляет в начальном триместре. Использование таких препаратов допускается лишь на фоне развития такой серьезной патологии, как пневмония, которая под угрозу ставит жизнь матери и ребенка.
  • Период кормления тоже считается противопоказанием, но не абсолютным, так как зачастую антибиотики назначают в связи с возникновением послеродовых осложнений. В этом случае лучшим решением послужит временный отказ от вскармливания, возобновить которое допускается спустя несколько дней после завершения лечения.
  • Пациенты, которые страдают недостаточностью печени и почек. При наличии подобных заболеваний влияние антибиотиков негативно может сказаться на состоянии, так как именно эти органы отвечают за переработку лекарства и вывод его из организма.
  • Следующим специфическим противопоказанием для использования антибиотиков считается употребление алкоголя. Сегодня точно установлено, что такие медикаменты и алкоголь несовместимы, потому что спиртное влияет на метаболизм и активность медикаментозных препаратов. Кроме этого их параллельное потребление может служить причиной появления серьезных побочных эффектов в форме тошноты, рвоты, одышки и судорог. Имеются данные по поводу того, что антибиотики и алкоголь, которые употреблялись одновременно, порой приводили к наступлению летального исхода.

В тех случаях, когда человек все же допускает параллельное потребление спиртного и лекарственных препаратов, понизить риски осложнений поможет средство «Полисорб», избавляющее организм от интоксикации и способствующее более интенсивному выводу этанола.

Ниже рассмотрим совместимость алкоголя и антибиотиков. В таблице этих данных нет.

Известно три вида несовместимости между антибактериальными препаратами и алкоголем:

  • Дисульфирамподобные реакции. Некоторые антибиотики могут препятствовать разложению этилового спирта, на фоне чего в организме может накапливаться продукт, относящийся к неполному метаболизму, то есть уксусный альдегид. Именно это и провоцирует интоксикацию, проявляющуюся рвотой, и затрудненным дыханием. Похожим воздействием обладает препарат, который широко применяется для лечения алкоголизма, — «Дисульфирам», от него и пришло название данного типа взаимодействия. Не дают возможности алкоголю разлагаться нормально «Метронидазол» наряду с «Орнидазолом», «Тинидазолом» и цефалоспориновым антибиотиком «Цефотетаном». В том случае, если человек принимает какой-нибудь из данных препаратов, тогда спиртное полностью противопоказано. Специалистами рекомендуется воздерживаться от этанола в течение как минимум суток после завершения лечения «Метронидазолом». А также требуется три дня после терапии «Тинидазолом».
  • Нарушение функций метаболизма. Этиловый спирт, попадая в печень, как правило, разлагается под воздействием фермента цитохрома. Этот элемент принимает участие в метаболизме некоторых препаратов, к примеру, таких, как «Эритромицин», «Циметидин», противогрибковые лекарства («Вориконазол», «Итраконазол», «Кетоконазол»). В рамках одновременного поступления в печень алкоголя и препаратов, которые претендуют на свою долю цитохрома, неизбежно возникает конфликт. Часто проигравшей стороной оказывается лекарство. В организме возникает накопление препарата, что может привести к интоксикации.
  • Токсическое воздействие на нервную систему. Порой антибиотики несут специфические побочные эффекты, проявляющиеся сонливостью, седативным воздействием, головокружением. Известно всем и об успокаивающем эффекте алкоголя. Но одновременная комбинация двух седативных веществ в форме антибиотика и спиртного может угнетать нервную систему, что в особенности опасно для пожилых, водителей и так далее. К препаратам, которые угнетают ЦНС при совместном использовании со спиртным, относят «Циклосерин» наряду с «Этионамидом», «Талидомидом» и некоторыми другими. Так все серьезно, что нужно добавить в таблицу совместимости антибиотиков алкоголь. Последствия их употребления могут быть самыми печальными.

Также не указана в таблице совместимость фторхинолонов с другими антибиотиками. Поговорим об этом.

«Норфлоксацин», относящийся к фторхинолонам, нельзя одновременно сочетать с антацидами (в этом случае интервал между приемом должен составить более двух часов). Сочетание с нитрофуранами способно приводить к понижению антибактериальной активности. «Пефлоксацин» нельзя ни в коем случае разбавлять раствором натрия. В этой ситуации может повышаться действие непрямых антикоагулянтов наряду с концентрацией теофиллина в кровяной плазме.

Совместимость антибиотиков между собой должна учитываться в обязательном порядке.

«Ципрофлоксацин» повышает концентрацию «Теофиллина» в кровяной плазме. С точки зрения фармацевтики несовместимо это лекарство с растворами, которые имеют кислотность больше семи. Не стоит сочетать данный антибиотик с физически нестабильными растворами. В комбинации с «Варфарином» повышается концентрация последнего в крови

В описываемой нами таблице о совместимости антибиотиков и сульфаниламидов также нет информации.

При одновременном использовании «Циклоспорина» с сульфаниламидами возможно усиление метаболизма данного лекарства, который будет сопровождаться уменьшением сывороточной концентрации и эффективности. В то же время увеличивается риск нефротоксического воздействия. «Фенилбутазон» наряду с салицилатами и «Индометацином» могут вытеснять лекарства, относящиеся к группе сульфаниламидов из связи с плазменными белками, увеличивая их концентрацию.

Есть ли совместимость молока и антибиотиков? Сложно с уверенностью заявить о том, что молоко с такими лекарствами совместимо. Безусловно, кисломолочный продукт считается по праву полезным, в связи с этим многие считают, что запивая им препараты, скорее всего, действие лечения усилится. Но едва ли можно к таким лекарствам отнести антибиотики. Они являются очень капризными, и, попадая в желудок, реагируют на пищу или на напиток мгновенно. Врачами рекомендуется запивать антибиотик чистой водой. А какими окажутся последствия в том случае, если выпить их вместе с молоком? Можно ли вообще использовать этот продукт во время приема антибактериального препарата?

В том случае, если человек принимает антибиотики одновременно с едой, то молоко можно пить, это к негативным последствиям не приведет. Организм вещество усвоит, а полезные составляющие продукта его только укрепят. Но, когда данный медикаментозный препарат не имеет отношения к пенициллиновой и тетрациклиновой группе, то лучше отказаться от использования его вместе с едой, в особенности с молоком.

Такие препараты снимают воспаление, но из-за них сильно разрушается микрофлора. Для ее восстановления, надо потреблять кисломолочные продукты, но не в сочетании с лекарством. Молоко запрещается использовать с антибактериальными препаратами, относящимися к категории тетрациклинов, пенициллинов, соединений типа азитромицина и так далее. Если человек принимает такие медикаменты, надо правильно подобрать продукты, иначе пострадает пищеварительная система.

Эксперты рассказывают о том, что в некоторых продуктах уже содержатся антибиотики. При их потреблении понижается чувствительность к лекарству, становится слабым иммунитет и может возникать аллергия. Для того чтобы в домашних условиях проверить, присутствует ли в молоке антибиотик, не нужны специальные знания. Для этого надо оставить стакан с продуктом на столе на ночь при комнатной температуре. В том случае, если утром оно не прокиснет, значит, в нем присутствует большое количество антибактериального вещества.

Имеются ли отзывы о совместимости антибиотиков и алкоголя? Разберемся дальше.

В отзывах врачи пишут, что такая группа медикаментозных средств, как антибиотики должна назначаться строго специалистом, занимающимся лечением того или иного пациента. Учитывая особенности совместимости таких препаратов друг с другом, и с прочими лекарственными средствами в рамках терапии патологий, крайне важно уметь разбираться в вопросах комбинированного лечения, иначе последствии могут быть очень серьезными.

О том, что антибиотики нельзя сочетать с алкоголем знают все. Но далеко не все пациенты спешат соблюдать это правило. Те, кто нарушил врачебные рекомендации, сообщают о значительном ухудшении самочувствия на фоне несовместимости этанола с этой группой препаратов. Люди также пишут, что в период лечения предпочитают воздерживаться от того, чтобы запивать такие лекарства молоком.

Таким образом, антибиотики стали неотъемлемой частью терапии многих заболеваний. За долгие годы их существования была доказана большая эффективность подобных препаратов. Смертельные заболевания уже давно можно вылечить без осложнений и негативного действия на организм. Но для того, чтобы воздействие антибиотиков оказалось эффективным, принимать их следует правильно.

Мы рассмотрели таблицу совместимости антибиотиков.

источник

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, облада­ет бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., индолположительных и индолотрицатель- ных штаммов Proteus и Acinetobacter (Mima-Herellea); некоторых грамположительных ми­кроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефа- лоспоринам); умеренно акгавен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое дей­ствие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. амино- гликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полно­стью. Максимальная концентрация (Стах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная

жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидко­сти (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточ- но; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, пе­чень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амнио­тической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в воз­расте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных -5-8ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 — более 100 ч (вы­свобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неиз­мененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нару­шения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом -1-2 ч, у больных с ожогами и гипертерми­ей Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышен­ного клиренса.

Читайте также:  Бактериальный вагиноз и далацин отзывы

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Предназначен для лечения тяжелых инфекционно-воспали­тельных заболеваний, вызванных чувствительными к амикацину микроорганизмами: ды­хательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис; септи­ческий эндокардит; центральной нервной системы (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного ге- неза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотеми­ей и уремией, беременность, период лактации..

С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелет­ной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

. Применение амикацина противо­показано при беременности. Аминогликозиды могут нарушить развитие эмбриона при на­значении беременной женщине. Аминогликозиды проникают через плаценту, было сооб­щено о развитии двусторонней врожденной глухоты у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Хотя серьезные побочные эффекты у пода или но­ворожденного не были обнаружены при назначении беременным женщинам других ами- ногликозидов, потенциальный вред существует. Репродуктивные исследования амикаци­на, проведенные на крысах и мышах, не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плода, связанных с приемом амикацина.

Неизвестно, проникает ли амикацин в грудное молоко. Во время применения амикацина грудное вскармливание не рекомендуется.

При большинстве инфекций рекомендуется внутримышечное введение. При инфекциях угрожающих жизни или если невозможно внутримышечное введение, назначают медлен­но внутривенно струйно (2-3 минуты), либо инфузионно (0,25% раствор в течение 30 ми­нут).

Внутримышечное и внутривенное введение

Амикацин может вводиться внутримышечно и внутривенно. При назначении в рекомендо­ванных дозах при не осложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорга­низмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтерна­тивную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

• оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови или рассчитав уровень клиренса креатинина (необходимо периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина);

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время

Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 минут по­сле инъекции) более 35 мкг/мл, минимальной сывороточной концентрации (непосред­ственно перед введением следующей дозы) — более 10 мкг/мл.

У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз в день, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней.

Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки.

При осложненных инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует тща­тельно мониторировать функцию почек, слуховую и вестибулярную сенсорную системы, а также уровень сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо остановить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Взрослые и дети старше 12 лет — при нормальной функиии почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтро- пении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки.

Дети 4 недели — 12 лет — при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (внутривенно медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по

7,5 мг/кг каждые 12 часов. При эндокардите и фебрильной нейтропении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки. Новорожденные дети — начальная нагрузочная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Недоношенные новорожденные — по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Специальные рекомендации по внутривенному введению. Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводиться инфузионно в течение 30-60 минут.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1 — 2 часов.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими препаратами, а следует вво­дить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые патенты. Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу как при нарушении выделительной функции почек.

ИнсЬекиии угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas. Доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 часов, но не следует вводить амикацин в дозе более

1.5 г в сутки, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превы­шать 15 грамм.

ИнсЬекиии мочевыводяших путей (иные, не вызванные Pseudomonas). Дозу равную

7.5 мг/кг/сутки разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза в день).

Расчет дозы амикаиина пуи нарушении выделительной функции почек (клиренс креати­нина

Побочные эффекты представлены с указанием класс системы органов и указанием часто­ты возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокруже­ние, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Следует избегать системного или местного одновременного применения с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нефротоксичности возникает при совмест­ном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное применение с цефало- споринами может ложно повысить уровень креатинина сыворотки при его определении. Риск ототоксичности увеличивается при одновременном применении амикацина с быстро действующим мочегонными препаратами, особенно когда мочегонное вводят внутривен­но. Мочегонные средства, могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счет изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которая сама по себе является ото- токсичным препаратом.

Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющий мышцы препаратов (в том числе эфир, галотан, D-тубо- курарин, сукцинилхолин и декаметоний), могут произойти нервно-мышечная блокада и последующее угнетение дыхания. ;

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, снижение активности аминогли­козидов может произойти при сопутствующем применение препаратов группы пеницил­лина.

Повышенный риск развития гипокальциемии при совместном введении аминогликозидов с бисфосфонатами.

Повышенный риск развития нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при совмест­ном введении аминогликозидов с соединениями платины.

Специальные предупреждения и меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, или повреждени­ями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты должны быть под тщательным клини­ческим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности аминогли­козидов. Безопасность для периода лечения более 14 дней не установлена. Меры предо­сторожности при дозировании и адекватная гидратация должны быть соблюдены.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшением клубочковой фильтрации, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периоди­чески во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал меж­ду приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрацией креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней в крови и свести к минимуму риск ото­токсичности. Регулярный мониторинг концентрации в сыворотке препарата и функции почек особенно важно у пожилых пациентов у которых, возможно снижение функции по­чек, которое не может быть очевидным в результатах рутинных скрининговых тестов та­ких как, мочевина крови и креатинин сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточно­стью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия Амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия вы­соких частот.

При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, эритро­циты или лимфоциты), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дози­ровки препарата. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия или/и прогрессирующие снижение диуреза происходит, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность. Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получав­ших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у па­циентов с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз, или продол­жительности терапии более 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельство­вать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут вклю­чать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания и судороги. Риск ото­токсичности возрастает с увеличением степени воздействия либо постоянно высокий пик или высокий остаточной сывороточной концентрации. Применение амикацина у пациен­тов с аллергией на аминогликозиды, или субклиническими почечными нарушениями, или повреждениями восьмого нерва, вызванными предварительным введением нефротоксиче- ских и/или ототоксичных препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, канамицин В, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, или виомицин) следует рассматривать с осторожностью, так как токсичность может быть усилена. У этих пациентов амикацин применяют, если по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность. Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были за­регистрированы после парентерального введения, инстилляции (в ортопедической практи­ке, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального при­менения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать при введении аминогликозидов любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний), или у пациентов, получаю­щих массивное переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если нервно-мышечной блокада происходит, соли кальция устраняют паралич дыхания, но искусственная венти­ляция легких может быть необходимой. Аминогликозиды следует применять с осторож­ностью у пациентов с мышечными расстройствами (миастения или паркинсонизм), так как могут усугубить мышечную слабость из-за потенциального курареподобного воздей­ствия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность. Аминогликозиды потенциально нефротоксичны. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при получе­нии высоких доз и длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лече­ния, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время лечения. Лечение следует прекратить при увеличении азотемии или прогрессирую­щем снижении мочи.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в обычных скрининговых тестах (азотмочевины’ или1феатйнин сыво­ротки). Определение клиренса креатинина может быть более полезно в таких случаях. Мо­ниторинг функции почек у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами яв­ляется особенно важным.

Почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля у па­циентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью в начале терапии, а также у пациентов с исходно нормальной функцией почек, но с признаками развития на­рушения функции почек во время лечения. Необходимо проверить концентрацию амика­цина, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уров­ней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креа­тинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены у пациентов пожилого возраста, особенно у пациентов высокого риска. Призна­ки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефро­токсичности требует прекращения приема препарата или корректировки дозы.

Следует избегать одновременного и/или последовательного применения других нейроток- сических или нефротоксических препаратов (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, це- фалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин, или других аминогликозидов). Другие факторы, увеличивающие риск токсичности — преклонный воз­раст и обезвоживание.

Прочее. Аминогликозиды быстро и почти полностью всасываются при местном примене­нии, в сочетании с хирургическими процедурами. Необратимая глухота, почечная недо­статочность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошения больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, применение амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствую­щая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Применение у детей. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношен­ных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов, и в результате — продления полувыведения этих препаратов. Внутрибрюшинное введение амикацина ма­леньким детям не рекомендуется.

источник