Для чего принимают авелокс

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Антибактериальное действие.

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина. Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

для лечения острого и хронического синусита;
инфекций кожи и мягких тканей;
хронического бронхита;
воспаления легких;
внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.

детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
при беременности и кормлении грудью;
при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
при гипокалиемии;
при брадикардии;
сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
аритмии;
при непереносимости лактозы;
при наличии серьезных заболеваний печени.

Следует соблюдать осторожность:

при психозах, других психических заболеваниях, болезняхЦНС;
при острой ишемии миокарда;
циррозе печени;
при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.

С частотой менее 3 % встречались:

грибковые инфекции;
головная боль и головокружение;
возникновение сердечной аритмии;
боли в эпигастральной области;
повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз);
при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

источник

Авелокс – это антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Действующее вещество – моксифлоксацин.

Антибактериальный препарат фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели.

Активность моксифлоксацина зависит от его концентрации в плазме крови: минимальные бактерицидные концентрации соответствуют минимальным бактериостатическим. Механизмы стойкости микроорганизмов, инактивирующих пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина.

Перекрестной резистентности между препаратом Авелокс и перечисленными антибиотиками не отмечают. Также не отмечены случаи плазмидной резистентности.

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий. Активное вещество – моксифлоксацин: в 1 таблетке Авелокс и 250 мл раствора – 400 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый, макрогол 4000, титана диоксид.

Вспомогательные компоненты раствора: хлористоводородная кислота 1М, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 2М, вода для инъекций.

Авелокс in vitro проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, атипичных и кислотоустойчивых микроорганизмов (например, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), а также микроорганизмов, устойчивых к макролидным и β-лактамным антибиотикам.

Менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.

От чего помогает Авелокс? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

острый синусит;
внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
обострение хронического бронхита;
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* – Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Внутривенно

Авелокс вводят внутривенно капельно в дозе 400 мг однократно в течение суток.

Рационально использовать ступенчатую схему фармакотерапии, которая подразумевает, что после 3-4 дней внутривенных инфузий переходят на таблетированный прием антибактериального средства.

Пациентам старшей возрастной группы коррекция доз не производится.

Таблетки Авелокс 400 мг

Прием таблеток можно проводить в любое время суток, независимо от приема пищи, проглатывая целиком. Рекомендован прием в одно и то-же время.

Стандартная дозировка, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Авелокс 400 мг \ 1 раз в сутки. Курс лечения при обострении хронического бронхита – 5 дней, внебольничной пневмонии – 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней.

Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Авелокс 400:

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия (в т.ч. метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение гамма-глутаминтрансферазы; крайне редко – гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко – галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны органов чувств: часто – изменение вкуса; крайне редко – нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия.
Со стороны ССС: редко – тахикардия, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко – снижение АД, вазодилатация,
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка; крайне редко – бронхиальная астма.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия; крайне редко – боль в спине, боли в ногах, артрит, тендопатии.
Со стороны мочеполовой системы: редко – вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко – боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд; крайне редко – крапивница, анафилактический шок.
Местные реакции: часто – отек, воспаление, боль в месте введения; редко – флебит.
Лабораторные показатели: редко – лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы; крайне редко – снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ. Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение концентрации глюкозы, Hb, мочевины, увеличение активности ЩФ.
Прочие: редко – кандидоз, общий дискомфорт, потливость.

Противопоказания

Противопоказано назначать Авелокс в следующих случаях:

Грудное вскармливание.
Беременность на любом сроке.
Непереносимость действующего вещества или других компонентов лекарственного средства.
Возраст менее 18 лет.

При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

У пациентов с эпилепсией назначение препарата может провоцировать судороги.

При развитии тяжелой диареи на фоне приема, препарат отменяют.

Передозировка

При однократном применении препарата в дозе до 1200 мг или при его поступлении в организм в дозах, не превышающих 600 мг, на протяжении 10 дней какие-либо побочные эффекты не были зарегистрированы.

В случае передозировки необходимо тщательно изучить клиническую картину состояния пациента и назначить симптоматическую поддерживающую терапию в сочетании с ЭКГ-мониторингом.

Прием активированного угля сразу после поступления моксифлоксацина в организм пероральным путем часто позволяет избежать чрезмерного системного воздействия лекарственного средства в случае передозировки.

Читайте также: Абактал 400 мг амп

При необходимости, заменить Авелокс можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Авелокс 400мг, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: таблетки Авелокс 400 мг 5 шт. – от 644 ркблей, цена раствора для инфузий 1.6 мг/мл 250 мл 4 шт. – от 9515 рублей, по данным 572 аптек.

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

С пневмонией я попала к хорошему доктору, которая выслушала историю моих мытарств, сказала что “снижение иммунитета налицо” и выписала авелокс.Из побочек, которые перечислены в инструкции, я получила только молочницу. Авелокс мне помог, и вот уже пол года все хорошо.

Очень эффективный антибиотик! У меня было сильное осложнение после гриппа. Пила вместе с Линексом, с чем-то от кашля и витамином С.

Мне много раз приходилось сталкиваться с необходимостью принимать антибиотики. Плюс на некоторые из них у меня аллергия, так что выбор антибиотиков небольшой. Поэтому и Авелокс приобрела по совету оториноларинголога без большого энтузиазма, но синусит лечить всё-таки надо было. К счастью, мои страхи не оправдались, никакой аллергической реакции и других побочных эффектов не было, а уже на второй день наступило облегчение! К тому же очень удобно, что Авелокс нужно принимать только раз в день!

меня от него очень тошнило, был курс 10 таблеток, но я ели выпила 7… Очень сильные… жду результатов

источник

Антибиотики — лекарственные средства, помогающие бороться с бактериальными инфекциями. Они постоянно совершенствуются, ведь фармацевтическая промышленность старается избавить такие препараты от их многочисленных побочных действий. Один из последних антибиотиков — «Авелокс». Отзывы о нем и врачи, и пациенты оставляют достаточно положительные.

Свою историю лекарственные средства, которые затем составили фармацевтическую группу антибиотиков, начали еще в 1928 году со всемирно известного открытия уникальных способностей зеленой плесени (грибок пенициллум) уничтожать бактерии стафилококка. Именно с этого момента фармакология пополнилась антибиотиками — препаратами, помогающими бороться с микроорганизмами — бактериями, вызывающими различные заболевания. Эти вещества разделены на несколько групп по химической структуре:

аминогликозиды;
бета-лактамные, куда входят пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы;
гликопептидные антибиотики;
левомицетины;
линкозамиды;
макролиды;
тиротрицины;
тетрациклины;
хинолоны.

Препарат «Авелокс» — антибиотик группы хинолонов, так как его активный компонент — моксифлоксацин — относится к 4 поколению препаратов этой фармгруппы.

Лекарственное средство «Авелокс» отзывы получает в большинстве рекомендательные. И врачи, и пациенты отмечают плюсом две лекарственные формы — таблетки и раствор для инъекций, ведь в различных ситуациях следует использовать в лечении тот или иной вид лекарства.

Таблетки препарата округлые, вытянутые, двояковыпуклые, имеют розовый цвет. Оригинальные таблетки не блестящие, глянцевые, а матовые. На одной стороне имеется выдавленная надпись названия компании-производителя — Bayer, другая же снабжена надписью М400, указывающей количество активного компонента в одной таблетке. По краю таблетки имеются фаски. Таблетки по 5 или 7 штук помещены в пластиковый прозрачный блистер с алюминиевой защитной пленкой. В одной картонной пачке может находиться 1 или 2 блистера.

Раствор для инфузий этого лекарственного средства выпускается в виде прозрачной жидкости, имеющей желтовато-светлый цвет. Расфасована она по 400 мг в 250 мл флаконы из стекла или полиэтилена.

У препарата «Авелокс» состав зависит от лекарственной формы. Активное вещество в нем одно — гидрохлорид моксифлоксацина. В одной таблетке его содержится 436,8 мг, что достаточно для терапевтического применения лекарства. Также в таблетки включены: гипромеллоза, диоксид титана, кроскармеллоза натрия, макрогол 4000, моногидрат лактозы, оксид железа желтый, оксид железа красный, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая. Это компоненты несут в себе только формообразующую функцию и лечебной роли не играют.

Если препарат назначается в виде раствора для инфузий, то в 1 мл содержится 1,6 мг активного вещества, в дополнение используются формообразующие компоненты: вода, хлорид натрия, хлористоводородная кислота, раствор гидроксида натрия.

Антибактериальное средство «Авелокс» отзывы получает достаточно положительные. Его активное вещество моксифлоксацин относится к группе трифторхинолонов, являясь представителем 4 поколения. Спектр его работы очень широк. Он подавляет важные для ДНК аномальных клеток ферменты, чем нарушает целостность клеток и приводит их к гибели. Этот процесс происходит очень быстро, бактерии не успевают выделить значительное количество токсинов, а значит, организм больного не получает тяжелой интоксикации.

Особенностью моксифлоксацина является его способность воздействовать на бактерии, резистентные к большинству других антибиотиков, например, аминогликозидам, макролидам, пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам. Во время работы этого вещества не выявлено устойчивости к нему плазмид, а также перекрестной устойчивости, что делает его активным против многих патогенных видов представителей этого микромира.

Еще одна практичная особенность моксифлоксацина — наличие на восьмом атоме углерода метоксильной группы. Она делает средство более активным в отношении большого количества патогенных бактерий. За счет этого же снижается потенциально возможная частота возникновения резистентных бактериальных штаммов.

Это вещество работает против многих видов анаэробных, грамположительных, грамотрицательных, кислотоустойчивых бактерий. Также оно активно против таких атипичных агентов, как легионеллы, микоплазмы и хламидии.

Огромным плюсом использования препарата «Авелокс» отзывы врачей и пациентов отмечают способность к восстановлению естественной микрофлоры желудочно-кишечного тракта естественным путем после окончания курса лечения. Да, нарушения работы ЖКТ за счет подавления бактерий не избежать, но качественный результат лечения компенсирует эту проблему, которая к тому же способна решаться самостоятельно или при помощи специальных лекарственных препаратов.

Лекарство «Авелокс» является востребованным антибиотиком, выпускаемым в двух формах: таблетки и раствор для инфузий. В любом виде лекарственное вещество достаточно быстро и практически в полном объеме всасывается в системный кровоток, связываясь с белками крови (в большей степени с альбумином) на 40-50%. Его биодоступность составляет почти 90%, а максимальная концентрация соответствует 3,1 мг вещества на 1 л крови при пероральном приеме и до 4, 5 мг/л при введении через инфузии.

Концентрация препарата наполовину снижается спустя 12 часов. Именно поэтому его рекомендуется принимать 2 раза за сутки с равным интервалом. Выводится лекарственное вещество почками, причем большая часть — в неизменном виде, остальное — в виде неактивных метаболитов.

Прием препарата не зависит от приема пищи, так как при проведении испытаний выявлено минимальное снижение концентрации активного вещества при совместном приеме с пищей.

Моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Этот факт выявлен при проведении исследований. Такое проникновение способно увеличивать риск выкидыша, неправильного развития скелета плода, снижение его массы, а также преждевременные роды.

Для препарата «Авелокс» показания к применению определяются его активностью в отношении многих патогенных бактерий. Назначают лекарство при диагнозах:

абсцесс внутрибрюшинного пространства;
бронхит хронический;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции органов малого таза;
пневмония;
полимикробные инфекции;
сальпингиты;
синусит в острой и хронической формах;
эндометрит.

Для антибактериального препарата «Авелокс» инструкция по применению указывает на строгое соблюдение противопоказаний к применению. Это:

аллергия на компоненты препарата;
аритмии;
беременность;
брадикардия;
гипокалиемия;
детский возраст (до 18 лет), так как не проводились испытания препарата на пациентах такого возраста;
диарея в тяжелой форме;
заболевания сердца с удлинением интервала QT;
заболевания печени;
лактация;
непереносимость лактозы;
сердечная недостаточность, связанная с нарушениями работы правого желудочка;
эпилепсия.

Применение антибиотика возможно с крайней осторожностью в случае необходимости при таких состояниях и заболеваниях, как:

болезни центральной нервной системы;
ишемия миокарда в острой форме;
психоз;
цирроз печени.

Если пациент принимает лекарства, влияющие на работу сердца, необходимо поставить в известность об этом лечащего врача. Это же касается тех, кто вынужден принимать гемодиализ.

Препарат с антибиотическим действием — «Авелокс». Побочные действия его на организм во время лечения чаще всего проявляются в виде диареи, рвоты или тошноты. Проведенные исследования и наблюдения за пациентами, принимающими данное лекарство, выявили возможные отклонения в состоянии здоровья:

аритмия сердечная;
болезненность в месте введения препарата;
боль в эпигастрии;
головная боль;
головокружение;
грибковые инфекции;
повышение уровня и активности трансаминаз (ферментов печени);
при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Совсем редко (менее 2% случаев) проявлялись

аллергия;
анафилактический или же анафилактоидный шок;
ангионевротический отек;
анемия;
вертиго;
гипергликемия;
гиперлипидемия;
гиперурикемия;
деперсонализация;
депрессия;
дискенезия;
запор;
зуд;
изменения артериального давления;
ишемия;
крапивница;
лейкопения;
метеоризм;
нарушение и потеря зрения и слуха;
одышка;
парестезия;
психомоторное возбуждение;
тахикардия;
тревожность;
тремор;
тромбоцитопения;
стоматит;
сонливость;
судороги;
эмоциональная лабильность;
эозинофилия.

Если к применению назначен препарат «Авелокс» для инъекций, то следует соблюдать следующие правила:

раствор должен быть абсолютно прозрачным, без помутнений и осадка;
введение препарата в виде инфузии проводится в течение минимум 60 минут;
готовый препарат можно смешивать во время процедуры с водой для инъекций, раствором декстрозы, раствором ксилита, раствором Рингера, раствором хлорида натрия;
нельзя смешивать в одном шприце или капельнице препарат и другие лекарства.

Следует помнить, что приготовленный раствор в распечатанном флаконе можно хранить лишь сутки.

«Авелокс» в таблетках принимают внутрь не разжевывая, запивая достаточным количеством чистой воды. Прием можно осуществлять в любое удобное время, без привязки к приему пищи.

Суточная доза для пациентов старше 18 лет при терапии любых показанных заболеваний составляет 400 мг — 1 таблетка. Препарат принимают курсом, длительность которого определяет лечащий врач, но в основном его продолжительность составляет от 5 до 14 дней.

Тяжелые формы заболеваний требуют первоначальной терапии при помощи инъекций, а при стабилизации состояния больного ему могут быть назначены таблетки «Авелокс». Следует учитывать, что пожилой возраст, нарушения в функционале почек или печени, не указанные особо, не требует корректировки дозировки препарата.

Препарат «Авелокс» — антибиотик, поэтому некоторые пациенты могут решить, что большая доза применения, чем назначает врач и рекомендует инструкция, поможет быстрее и качественнее решить проблему заболевания. Но это соверешенно не так! При несоблюдении назначений врача можно получить только передозировку препаратом. В этом случае проводится симптоматическая терапия, основанная на состоянии больного. Активированный уголь поможет снизить системное воздействие только во том случае, если лекарство принято перорально некоторое время назад.

Препарат «Авелокс» отзывы имеет положительные, так как он помогает в лечении многих достаточно тяжелых формах инфекционных заболеваний. Применение энтеросорбентов снижает биодоступность активного вещества. Антацидные препараты, а также витаминно-минеральные комплексы понижают концентрацию моксифлоксацина в плазме крови, что сказывается на терапии препаратом. Поэтому рекомендуется разделять прием антибиотика и других лекарственных средств интервалом не менее, чем в 4 часа.

Антибиотики — часто применяемые лекарства для лечения различных заболеваний. «Авелокс» принадлежит к группе хинолоновых противобактериальных средств. Абсолютные аналоги данного препарата должны содержать такое же активное вещество. Это, например, дженерик «Моксифлоксацин», выпускаемый различными фармацевтическими компаниями. Это же вещество работает в препаратах «Моксифтор», «Моксин».

Лекарства, принадлежащие той же фармгруппе, но содержащие другое активное вещество группы фторхинолонов: «Офлоксин», «Хайлефлокс», «Лефокцин». Какой препарат необходим для лечения заболевания, решает только врач, ведущий больного.

Для антибиотика «Авелокс» инструкция по использованию упоминает, что препарат отпускается из аптечной сети по рецепту врача. Стоимость его достаточно высока для препаратов этой фармгруппы — упаковка с 5 таблетками стоит, в среднем, около 850 рублей. Но это компенсируется его активностью, незначительными побочными эффектами, однократным суточным применением. Хранится лекарство только в течение срока годности — 5 лет с даты производства. Затем таблетки и раствор утилизируют.

Препарат «Авелокс» отзывы от пациентов имеет благодарные. Многие отмечают его способность справляться даже с запущенными формами инфекционных заболеваний. В качестве плюса отмечают удобное применение — 1 раз в сутки. Единственное, что вызывает нарекания со стороны пациентов — цена. Она достаточно высока, по сравнению с аналогами.

Для многих пациентов стало проблемой, что лечение этим средством требует отказа от управления автомобилем на весь курс, так как моксифлоксацин, так же, как и другие фторхинолоны, оказывает влияние на центральную нервную и зрительную системы.

Специалисты отмечают, что препарат «Авелокс» является активным антибиотиком, помогающим в лечении заболеваний, вызванных резистентными ко многим антибиотикам штаммам бактерий. Практика его использования в основном положительная с редким проявлением побочных эффектов.

Так что можно сделать вывод о том, что антибиотик «Авелокс» отзывы имеет, в основном, рекомендательные от специалистов и благодарные от пациентов.

источник

Авелокс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Avelox

Действующее вещество: моксифлоксацин (moxifloxacin)

Производитель: Bayer Schering Pharma AG (Германия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 1995 руб.

Авелокс является антибактериальным препаратом группы фторхинолонов, оказывающим бактерицидное действие.

Авелокс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий.

Активное вещество – моксифлоксацин: в 1 таблетке и 250 мл раствора – 400 мг.

Моксифлоксацин (химическое название – 8-метоксифторхинолон) является бактерицидным антибактериальным средством широкого спектра действия. Его бактерицидный эффект обусловлен тем, что он представляет собой ингибитор бактериальных топоизомераз II и IV. Это вызывает нарушения процессов транскрипции, репарации и репликации биосинтеза ДНК микробных клеток и, как следствие, приводит к гибели последних.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в основном сравнимы с минимальными ингибирующими концентрациями. Антибактериальная активность Авелокса не определяется механизмами, провоцирующими развитие резистентности к тетрациклинам, пенициллинам, макролидам, аминогликозидам и цефалоспоринам. Перекрестная устойчивость между данными группами антибактериальных лекарственных средств и моксифлоксацином не выявлена. Случаи плазмидной устойчивости на данный момент не зарегистрированы. Общая частота возникновения устойчивости крайне незначительна (10 -7 ‒10 -10 ).

Устойчивость к Авелоксу развивается на протяжении длительного периода времени посредством множественных мутаций.

Многократное воздействие активного компонента Авелокса в концентрациях, не достигающих значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), приводит лишь к незначительному повышению МИК.

Встречаются случаи перекрестной резистентности к хинолонам. Однако некоторые устойчивые к другим хинолонам анаэробные и грамположительные микроорганизмы демонстрируют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в молекулярную структуру моксифлоксацина метоксигруппы, локализованной в положении С8, повышает его активность и препятствует образованию устойчивых мутантных штаммов грамположительных бактерий.

Присоединение бициклоаминовой группы к молекуле в положении С7 предотвращает формирование активного эффлюкса и механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, атипичных и кислотоустойчивых микроорганизмов (например, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), а также микроорганизмов, устойчивых к макролидным и β-лактамным антибиотикам.

На данный момент известно о двух исследованиях с участием добровольцев, в которых изучались изменения микрофлоры кишечника после приема моксифлоксацина внутрь. В них наблюдалось уменьшение концентраций Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterococcus spp., Bacteroides vulgates, Bacillus spp., а также анаэробов Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Bifidobacterium spp. Эти изменения носили обратимый характер на протяжении двух недель. Токсин Clostridium difficile не был выявлен.

In vitro моксифлоксацин демонстрирует высокую антибактериальную активность по отношению к следующим микроорганизмам:

грамположительные бактерии: Gardnerella vaginalis, чувствительные к метициллину штаммы коагулазонегативных стафилококков (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), Staphylococcus aureus (демонстрирующие чувствительность к метициллину штаммы), Streptococcus pneumoniae [включая штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, обладающие множественной резистентностью к антибиотикам, а также штаммы, проявляющие устойчивость к двум или более антибиотикам, к которым относятся триметоприм/сульфаметоксазол, пенициллин (МИК более 2 мкг/мл), тетрациклины, цефалоспорины II поколения (к примеру, цефуроксим), макролиды], Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes группы А, группа Streptococcus viridans (S. constellatus, S. viridans, S. thermophilus, S. mutans, S. salivarius, S. sanguinis, S. mitis), группа Streptococcus milleri (S. intermedins, S. constellatus, S. anginosus);
грамотрицательные бактерии: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzaе (в том числе штаммы, синтезирующие и не синтезирующие β-лактамазы), Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие β-лактамазы), Legionella pneumophila, Bordetella pertussis;
анаэробные микроорганизмы: Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
атипичные микроорганизмы: Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Умеренно чувствительными к моксифлоксацину являются следующие микроорганизмы:

грамположительные бактерии: Enterococcus faecium, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis (исключительно штаммы, сенситивные к гентамицину и ванкомицину);
грамотрицательные бактерии: Providencia spp. (P. stuartii, P. rettgeri), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (E. sakazakii, E. intermedius, E. aerogenes), Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pantoea agglomerans;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (B. vulgaris, B. fragilis, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron).

Резистентность к препарату демонстрируют следующие микроорганизмы:

грамположительные бактерии: устойчивые к метициллину штаммы коагулазонегативных стафилококков (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), резистентные к офлоксацину/метициллину штаммы Staphylococcus aureus;
грамотрицательные бактерии: Pseudomonas aeruginosa.

Использовать Авелокс не рекомендуют при лечении инфекций, возбудителями которых являются штаммы Staphylococcus aureus с подтвержденной резистентностью к метициллину (MRSA). В случае вероятных или клинически доказанных инфекций, спровоцированных MRSA, необходимо назначать терапию соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов приобретенная резистентность может распространяться по- разному с течением времени и в зависимости от географического места проживания пациентов. По этой причине при тестировании сенситивности штамма рекомендуется изучить местные сведения о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекционных заболеваний.

Если у больных, находящихся на лечении в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» (AUC)/МИК₉₀ составляет более 125, а максимальное содержание моксифлоксацина в плазме крови (C_max)/МИК₉₀ находится в диапазоне 8‒10, это означает благоприятный прогноз и клиническое улучшение состояния пациента. У амбулаторных больных данные показатели обычно оказываются меньше (AUC/МИК₉₀ превышает 30–40).

При приеме пероральной формы Авелокса: при среднем значении МИК₉₀ 0,125 мг/мл AUIC (площадь под ингибирующей кривой, то есть соотношение AUC/МИК₉₀) равна 279, а C_max/МИК₉₀ – 23,6. При значениях МИК₉₀ 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл значения AUIC и C_max/МИК₉₀ составляют соответственно 140 и 11,8 в первом случае и 70 и 5,9 во втором случае.

При внутривенных инфузиях: при среднем значении МИК₉₀ 0,125 мг/мл AUIC равна 313, а C_max/МИК₉₀ – 32,5. При значениях МИК₉₀ 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл значения AUIC и C_max/МИК₉₀ составляют соответственно 156 и 16,2 в первом случае и 78 и 8,1 во втором случае.

При приеме Авелокса внутрь моксифлоксацин всасывается с высокой скоростью и практически полностью. Его абсолютная биодоступность составляет примерно 91%. Доказано, что фармакокинетика данного вещества при однократном приеме дозы в диапазоне 50‒1200 мг, а также при приеме дозы Авелокса в суточной дозе 600 мг на протяжении 10 дней, носит линейный характер. Равновесное состояние устанавливается в течение 3 дней.

После однократного приема 400 мг Авелокса максимальная концентрация в крови достигается за 0,5–4 часа и равна 3,1 мг/л. При пероральном приеме 400 мг препарата 1 раз в день максимальная и минимальная стационарные концентрации вещества в крови составляют соответственно 3,2 мг/л и 0,6 мг/л. При попадании моксифлоксацина внутрь вместе с пищей наблюдается несущественное увеличение времени достижения максимальной концентрации (приблизительно на 2 часа) и несущественное снижение максимальной концентрации (примерно на 16%). При этом продолжительность всасывания остается неизменной. Однако эти данные не имеют особой клинической значимости, поэтому Авелокс допустимо применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг продолжительностью 1 час максимальная концентрация вещества достигается в конце инфузии и равна примерно 4,1 мг/л, что соответствует ее повышению приблизительно на 26% по сравнению со значением данного параметра при пероральном приеме моксифлоксацина.

Экспозиция моксифлоксацина, которую определяют по показателю AUC, немного превышает таковую при пероральном приеме моксифлоксацина. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. После многократных внутривенных инфузий Авелокса в дозе 400 мг продолжительностью 1 час 1 раз в день максимальная и минимальная стационарные концентрации моксифлоксацина в крови варьируют в диапазонах 4,1‒5,9 мг/л и 0,43‒0,84 мг/л соответственно. Средняя стабильная концентрация, составляющая 4,4 мг/л, достигается в конце инфузии.

Препарат быстро распределяется в органах и тканях. Его степень связывания с белками крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%. Объем распределения достигает примерно 2 л/кг.

Значительные концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, регистрируются в воспалительных очагах (содержимое пузырей при поражении кожных покровов), легочной ткани (включая альвеолярные макрофаги и эпителиальную жидкость), носовых полипах и носовых пазухах (этмоидальная и верхнечелюстная пазухи). В слюне и в интерстициальной жидкости активный компонент Авелокса определяется в свободном виде (без связывания с белками) и в более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Также высокий уровень моксифлоксацина обнаруживается в женских половых органах, перитонеальной жидкости и тканях органов брюшной полости.

Моксифлоксацин участвует в процессах биотрансформации второй фазы и выводится из организма как с мочой, так и с фекалиями. При этом он находится как в неизмененном виде, так и в виде сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2), не обладающих фармакологической активностью.

Препарат не участвует в биохимических реакциях, обусловленных воздействием микросомальной системы цитохрома Р₄₅₀. Концентрации метаболитов М1и М2 в плазме крови ниже, чем исходного соединения. Результаты доклинических исследований указывают на то, что негативное влияние данных метаболитов на организм с точки зрения их переносимости и безопасности для здоровья отсутствует.

Период полувыведения моксифлоксацина составляет около 12 часов. В среднем общий клиренс после введения препарата в дозе 400 мг равен 179‒246 л/мин. Почечный клиренс достигает 24‒53 мл/мин. Это подтверждает частичную канальцевую реабсорбцию вещества.

Баланс масс моксифлоксацина и метаболитов 2-й фазы равен примерно 96-98%, что доказывает отсутствие окислительного метаболизма. Примерно 22% однократно принятой дозы Авелокса (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, а примерно 26% ‒ с фекалиями.

При изучении фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов мужского и женского пола показатели AUC и максимальной концентрации отличались примерно на 33%. Всасывание вещества не зависит от пола. Различия в значениях AUC и максимальной концентрации, вероятнее всего, объясняются разницей в массе тела, а не половой принадлежностью и не имеют особого клинического значения.

Существенные отличия в фармакокинетике моксифлоксацина у больных различного возраста и принадлежащих к разным этническим группам не были выявлены. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей на данный момент недостаточно изучена.

У пациентов, находящихся на длительном перитонеальном диализе в амбулаторных условиях или непрерывном гемодиализе, а также у пациентов с дисфункциями почек (включая больных с КК менее 30 мл/мин/1,73 м 2 ) значительные изменения фармакокинетики моксифлоксацина не обнаружены. Существенные отличия в концентрации моксифлоксацина у больных с нарушенной функцией печени (классы А и В в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью) по сравнению с больными с нормальной функцией печени и здоровыми добровольцами также отсутствуют.

Согласно инструкции, Авелокс 400 мг назначается при:

Инфекционных процессах легких и ЛОР-органов;
Интраабдоминальных и урогенитальных инфекциях;
Инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов.

Активность Авелокса проявляется в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм микроорганизмов, а также анаэробных бактерий, устойчивых к медикаментозному воздействию.

В инструкции к Авелоксу указано, что его применение недопустимо при таких заболеваниях как псевдомембранозный колит и тяжелая почечная недостаточность. Запрещен прием таблеток беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет и лицам с индивидуальной непереносимостью любых компонентов препарата. Особая осторожность необходима при назначении лекарства пациентам с заболеваниями центральной нервной системы, предполагающими вероятность возникновения судорожных припадков. Такие заболевания как печеночная недостаточность, острая ишемия миокарда, брадикардия, гипокалиемия также являются поводом к осторожности при назначении Авелокса.

Прием Авелокса можно проводить в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, так как целостность их оболочки нельзя нарушать. Период полувыведения препарата – длительный процесс, поэтому лекарственное средство вполне достаточно принимать один раз в день.

Суточная терапевтическая доза Авелокса – 400 мг. После перорального применения препарат всасывается достаточно быстро и практически полностью. Максимальный уровень препарата в крови после однократного употребления наблюдается по истечении 0,5-4 часов с момента приема. Достижение стабильного уровня моксифлоксацина в плазме наступает после трех дней регулярного приема.

Инфузионную терапию проводят либо в начале лечения с дальнейшим переводом пациента на применение Авелокса в таблетках, либо используют вплоть до выздоровления.

В зависимости от заболевания длительность терапии составляет 7–10 дней.

Побочные реакции возникают достаточно редко, при условии соблюдения правил дозирования. Авелокс может вызывать следующие негативные последствия:

Тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, диарея;
Увеличение числа сердечных сокращений, боль за грудиной, сердцебиение, повышение артериального давления;
Головокружение, нарушение сна, чувство депрессии, тревоги, спутанность сознания, общая слабость;
Боль в спине, боли в мышцах и суставах, тендовагинит, разрыв сухожилия;
Зуд, кожные высыпания;
Гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия;
Общее недомогание, отеки.

На данный момент имеется ограниченная информация о передозировке Авелокса. При однократном применении препарата в дозе до 1200 мг или при его поступлении в организм в дозах, не превышающих 600 мг, на протяжении 10 дней какие-либо побочные эффекты не были зарегистрированы.

У пациентов с эпилепсией Авелокс может провоцировать судороги.

При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.

Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.

Авелокс не применяется для лечения детей.

Применение Авелокса может привести к проблемам у пациентов при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, что обусловлено специфическими побочными эффектами препарата (нарушения зрения, негативное воздействие на ЦНС).

Безопасность назначения моксифлоксацина в период беременности не установлена, поэтому его использование противопоказано. Известны случаи обратимых повреждений суставов у детей, принимавших некоторые хинолоны, однако данный эффект у плода при лечении Авелоксом беременных женщин не был обнаружен.

Исследования на животных подтвердили репродуктивную токсичность моксифлоксацина. В случае человека потенциальный риск Авелокса остается недостаточно изученным.

Моксифлоксацин, как и остальные хинолоны, провоцирует повреждения хрящей крупных суставов у животных, родившихся недоношенными. Результаты доклинических исследований свидетельствуют, что моксифлоксацин в небольших концентрациях проникает в грудное молоко. Информация о его применении у пациенток в период лактации отсутствует, поэтому его применение во время грудного вскармливания противопоказано.

Больным с дисфункциями почек (в том числе при КК менее 30 мл/мин/1,73 м 2 ), а также больным, регулярно проходящим процедуру непрерывного гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа, коррекция режима дозирования не требуется.

Необходимость изменения режима дозирования у пациентов с дисфункциями печени отсутствует. Авелокс с осторожностью применяют при циррозе печени.

Больные преклонного возраста могут принимать Авелокс в стандартных дозировках, рассчитанных для пациентов взрослого возраста, без их дополнительной коррекции.

При сочетании моксифлоксацина с пробенецидом (доказано отсутствие клинически значимого взаимодействия с активным компонентом Авелокса), атенололом, морфином, ранитидином, дигоксином, итраконазолом, кальцийсодержащими добавками, глибенкламидом, теофиллином, пероральными контрацептивами, циклоспорином необходимость в коррекции дозы отсутствует.

При совместном применении Авелокса и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, может наблюдаться аддитивный эффект удлинения интервала QT. При комбинации моксифлоксацина и подобных лекарственных средств повышается риск развития желудочковой аритмии, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes).

Противопоказан совместный прием моксифлоксацина и следующих лекарственных средств, влияющих на удлинение интервала QT:

антигистаминные препараты (мизоластин, астемизол, терфенадин);
антиаритмические средства класса IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин и др.);
антиаритмические средства класса III (ибутилид, амиодарон, дофетилид, соталол и др.);
антимикробные препараты [противомалярийные средства, особенно галофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, эритромицин (внутривенное введение)];
трициклические антидепрессанты;
нейролептики (сультоприд, фенотиазин, галоперидол, сертиндол, пимозид и др.);
другие [дифеманил, цизаприд, бепридил, винкамин (внутривенное введение)].

Одновременный прием Авелокса с поливитаминами, минералами и антацидными препаратами может провоцировать нарушения всасываемости моксифлоксацина по причине формирования хелатных комплексов с многовалентными катионами, входящими в состав данных препаратов. Вследствие этого уровень моксифлоксацина в плазме крови может быть существенно ниже необходимого. Поэтому антиретровирусные (к примеру, диданозин) и антацидные препараты и другие средства, в состав которых входит алюминий либо магний, а также сукральфат и другие лекарственные средства, содержащие цинк либо железо, рекомендуется принимать не менее чем за 4 часа до либо через 4 часа после перорального приема Авелокса.

При комбинации Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертываемости крови остаются неизменными. У больных, проходивших курс лечения антикоагулянтами в сочетании с антибиотиками, наблюдаются случаи усиления антикоагуляционной активности противосвертывающих лекарственных средств.

К факторам риска относятся общее состояние и возраст пациента, а также наличие инфекционного заболевания, сопровождающегося воспалительными процессами. Несмотря на то, что взаимодействие моксифлоксацина и варфарина на сегодняшний день не доказано, у пациентов, которые проходят комбинированную терапию этими препаратами, следует регулярно проводить мониторинг МНО и при необходимости увеличивать либо уменьшать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин и моксифлоксацин практически не влияют на фармакокинетические показатели друг друга. При введении повторных доз Авелокса максимальная концентрация дигоксина возрастала примерно на 30%. При этом минимальная концентрация дигоксина и значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» практически не изменялись.

При одновременном пероральном приеме моксифлоксацина в дозе 400 мг и активированного угля системная биодоступность Авелокса уменьшается более чем на 80% вследствие ингибирования его абсорбции. При передозировке использование активированного угля на ранней стадии всасывания предотвращает дальнейшее усиление системного воздействия.

Аналогами Авелокса по действующему веществу являются следующие препараты: Вигамокс; Моксимак; Моксин; Моксифлоксацин; Моксифлоксацин гидрохлорид; Плевилокс. К той же фармакологической подгруппе относятся: Абактал; Басиджен; Гатиспан; Джеофлокс; Заноцин; Ксенаквин; Левофлокс; Нормакс; Офлоксацин; Ципрофлоксацин и другие.

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 5 лет.

Отзывы об Авелоксе, оставленные специалистами, достаточно противоречивы. Одни врачи считают его сильным и достаточно эффективным антибиотиком, который помогает справиться с возбудителем таких заболеваний, как хламидиоз, пиелонефрит, грипп, ОРВИ, и кишечной палочкой. Другие же специалисты говорят, что положительные результаты терапии практически отсутствуют, зато отмечают большое количество побочных эффектов.

Мнения пациентов об Авелоксе также неоднозначны. Многие упоминают такие неприятные побочные реакции, как снижение аппетита и тошнота. Однако большинство больных считает его сильным и действенным антибактериальным препаратом.

Примерная цена Авелокса в таблетках составляет около 613‒802 руб. (в упаковку входит 5 шт.). Купить Авелокс в форме раствора для инфузий можно примерно за 8500‒10 300 рублей (за 4 флакона объемом 250 мл).

источник

Таблетки, покрытые оболочкой.

В коробке 1 блистер по 5 или 7 шт., или в коробке 2 блистера по 5 шт.

1 табл. содержит моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг (соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг).

Авелокс — противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А) грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii. Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от МПК. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Не оказывает фотосенсибилизирующего действия.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония инфекции кожи и мягких тканей.

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелая диарея, беременность, период лактации.

C осторожностью. Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (группа C по шкале Чайлд-Пьюга), удлинение интервала Q-T брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, замедляющих проводимость сердца (в т.ч. антиаритмиков класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков) больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения) диарея, псевдомембранозный колит одновременный прием ГКС.

При беременности у людей безопасность не установлена.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Органами, подверженными максимальному токсическому воздействию моксифлоксацина, как и других фторхинолонов, являются: система кроветворения (гипоплазия костного мозга у собак и обезьян), ЦНС (судороги у обезьян) и печень (повышение печеночных ферментов, единичные некрозы клеток у крыс, собак и обезьян). Эти изменения возникают, как правило, после длительного периода лечения моксифлоксацином в высоких дозах.

При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян, получены данные о возможности проникновения моксифлоксацина через плаценту. Исследования, проводимые на крысах (при применении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при применении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При в/в применении моксифлоксацина у кроликов в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозировке. У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности периода беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, дозировка которого в 63 раза превышала рекомендуемую.

Авелокс принимают внутрь по 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита — 5 дней, внебольничной пневмонии — 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней. Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.

Данные о побочных эффектах препарата моксифлоксацин в дозе 400 мг (при приеме внутрь и ступенчатой терапии) получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений. Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении Авелокса, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто — ≥1 –

Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT (часто — у больных с сопутствующей гипокалиемией, нечасто — у остальных пациентов) нечасто — тахикардия, учащение сердцебиения и вазодилатация (приливы крови к лицу) редко — гипотензия, гипертензия, обмороки желудочковые тахиаритмии очень редко — неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes) или остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Дыхательная система: нечасто — одышка (включая астматическое состояние).

Пищеварительная система: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, преходящее повышение уровня трансаминаз нечасто — анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение уровня ГГТ и ЩФ, редко — дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический), очень редко — молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Нервная система: часто — головокружение, головная боль, нечасто — спутанность сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии/дизестезии, нарушения сна, редко — гипестезия, патологические сновидения, нарушения координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями ( в т.ч. «grand mal»припадки), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, очень редко — гиперестезия.

Психические расстройства: нечасто — чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, редко — эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), галлюцинации, очень редко — деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).

Органы чувств: нечасто — расстройства вкуса, расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания) редко — шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию, очень редко — потеря вкусовой чувствительности.

Расстройства кровообращения и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения (включая нейтропению), тробоцитопения, тромбоцитоз, удлинение ПВ и уменьшение МНО, редко — изменение концентрации тромбопластина очень редко — повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и МНО.

Опорно-двигательная система: нечасто — артралгия, миалгия, редко — тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, очень редко — разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы.

Мочеполовая система: часто — кандидозная суперинфекция, вагинит нечасто — дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) редко — нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек).

Кожа и подкожные ткани: очень редко — буллезные кожные реакции (например синдром Стивенса-Джонсона или потенциально опасный для жизни токсический эпидермальный некролиз).

Аллергические реакции: нечасто — крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия, редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротические отеки (в т.ч. потенциально угрожающий жизни отек гортани), очень редко — анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни).

Организм в целом: нечасто — общее недомогание (в т.ч. симптомы плохого самочувствия, неспецифическая боль и потливость) редко — отеки.

Лабораторные показатели: гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Частота развития следующих побочных эффектов при применении ступенчатой терапии моксифлоксацином (при в/в введении препарата с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь: часто — повышение уровня ГГТ нечасто — желудочковая тахиаритмия, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими для жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal»припадки), галлюцинации, печеночная недостаточность и нарушения функции почек в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизировать пораженную конечность. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades de pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и скорось инфузии (не менее 60 мин). В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.

Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина). Одновременное применение с др. хинолонами повышает риск удлинения интервала Q-T. Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина. Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Незначительно влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Использование активированного угля для лечения передозировки при внутривенном способе введения препарата имеет весьма ограниченное значение.

В защищенном от влаги месте, при температуре 8 –25 °C.

Среди зарубежных и российских аналогов Авелокс выделяют:

Вигамокс. Производитель: Алкон (США). Цена в аптеках от 214 руб.

Эти отзывы о препарате Авелокс мы автоматически нашли в интернете:

Я не знаю по поводу действия этого препарата на мой организм, но первые дня два меня штормило не по детски. Заменила на другой препарат

Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Авелокс справиться с болезнью?

источник