Инфекция мягких тканей ципрофлоксацин

Растущее количество разнообразных бактериальных поражений урогенитального тракта, кожи и других внутренних органов заставляют медиков искать новые, все более эффективные антибиотики.

С одной стороны, это расширяет возможности терапии, с другой — приводит к развитию резистентности бактериальной флоры к действию препаратов.

Своеобразным исключением является антибиотик Ципрофлоксацин, который относится к классу фторхинолонов второго поколения.

Однако по клинической эффективности значительно превосходит своих «одногруппников».

Это обуславливает его широкое распространение в медицинской практике для терапии различных бактериальных инфекций, включая венерические заболевания мочеполовой сферы.

В соответствии с международными рекомендациями Европейской ассоциации урологов 2016 года, Ципрофлоксацин является лекарственным средством первой очереди для лечения осложненных и неосложненных форм инфекций мочевыводящих путей.

Основной компонент препарата — одноименный антибактериальный компонент, обладающий бактерицидным действием. За счет угнетения синтеза ДНК — гиразы патогенной клетки приостанавливаются процессы размножения, репликации и распространения инфекционной флоры. Препарат отличается широким спектром противомикробной активности.

«Под прицел» антибиотика попадают:

грамотрицательные бактерии, в частности кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактерии, протеи, иерсинии и др.;
грамположительные микроорганизмы, в том числе большинство штаммов стафилококка, стрептококка;
прочие патогены, включая хламидии, анаэробы, микоплазму.

Особого внимания заслуживает активность Ципрофлоксацина в отношении синегнойной палочки, которая является причиной большинства осложнений инфекционных заболеваний мочеполовой системы у мужчин и женщин.

Антибиотик Ципрофлоксацин под различными торговыми наименованиями выпускается в виде:

инъекционного раствора с концентрацией активного компонента 2 или 4 мг на 1 мл препарата;
капель для терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха (0,3%);
таблеток с содержанием действующего вещества 0,25, 0,75 и 0,5 г.

Антибактериальная активность препарата обусловлена его фармакологическими свойствами. Его отличает высокая биодоступность (до 80%) и быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часа после применения таблетки и через 60 минут после укола. По отзывам специалистов, лекарство быстро распределяется практически по всем тканям и биологическим средам организма.

В отличие от антибиотиков других групп, Ципрофлоксацин быстро создает терапевтические активные концентрации в простате, почках, мочевом пузыре, уретре и т.д. (превышают содержание препарата в плазме до 12 раз). Выделяется через почки, частично метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения составляет в среднем от 3 до 6 часов. При нарушении работы почек это время увеличивается вдвое.

Устойчивость патогенной флоры к действию Ципрофлоксацина практически не развивается (за исключением случаев несоблюдения рекомендованной по инструкции дозировки). Это связано с быстрой гибелью бактерий с одной стороны, и отсутствием разрушающих препарат ферментов с другой.

Показаниями к назначению Ципрофлоксацина служат любые инфекции, вызванные восприимчивой к действию препарата флорой.

инфекции верхнего и нижнего отдела мочеполовой системы, включая цистит, уретрит, пиелонефрит;
бактериальный простатит;
бактериальные поражения пищеварительного тракта, в том числе инфекционная диарея (включая диарею путешественников), сальмонеллезы, тяжелые колиты и т.д.;
инфекции кожи и мягких тканей, включая пиодермии, спровоцированные грамположительной флорой, синегнойной палочкой;
воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе вызванные инфекциями, передающимися половым путем, особенно гонококком;
поражения ЛОР-органов и нижележащих отделов респираторного тракта.

Применение Ципрофлоксацина ограничено при:

беременности и грудном вскармливании (в таком случае его рекомендуют заменить более безопасными препаратами из группы цефалоспоринов);
детском и подростковом возрасте (лекарство назначают только пациентам старше 18 лет, хотя в медицинской литературе описаны случаи применения препарата у подростков);
повышенной чувствительности к компонентам лекарства, причем в перечень противопоказаний входит и наличие у пациента в анамнезе аллергии на другие фторхинолоны.

Ципрофлоксацин негативно влияет на формирование опорно-двигательного аппарата в раннем возрасте. Поэтому его применение у детей возможно только по строгим показаниям.

Учитывая особенности метаболизма препарата, коррекция дозировки может потребоваться пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пожилым больным. Кроме того, как и любой другой антибиотик, Ципрофлоксацин следует принимать только по назначению и под контролем врача.

Ципрофлоксацин: от чего помогает, особенности применения и дозировки, взаимодействие с другими медикаментами

Для лечения неосложненных бактериальных инфекций Ципрофлоксацин назначают в виде таблеток в дозировке от 0,25 до 0,75 дважды в сутки. Продолжительность терапии зависит от типа бактерии — возбудителя и локализации воспалительного процесса и может составлять до 4 недель.

Наиболее распространенными схемами терапии служат:

острая неосложненная гонорея — 0,5 г один раз в день однократно, при осложненной форме дозировка препарата остается прежней, однако лечение продлевают до 7 дней;
бактериальный простатит — по 1 г в день в течение 4 недель;
инфекции нижних отделов мочевыделительного тракта — по 0,5-1 г один раз в сутки (допускается разделение дозы на два приема — по 0,25 и 0,5 г соответственно) на 3-10 дней;
поражения кожи — по 1-1,5 г один раз в день (либо по 0,5-0,75 г дважды в сутки) на 1-2 недели.

Вне зависимости от чего помогает Ципрофлоксацин, суточная доза средства не должна превышать 1,5 г.

При тяжелом течении бактериальных заболеваний антибиотик назначают в виде инъекций на первые несколько дней терапии. Затем, по решению врача, возможен перевод пациента на прием таблеток. Ципрофлоксацин вводят внутривенно в виде капельниц. Дозировка составляет от 0,2 до 0,4 г дважды в сутки. Для местной терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха антибиотик назначают в виде капель. На начальном этапе терапии закапывают по 1-2 капли через каждые 1-2 часа. После улучшения состояния интервал между использованием лекарства увеличивают.

При одновременном приеме с другими лекарственными препаратами возможно развитие следующих осложнений:

антациды, средства, обволакивающие стенки кишечника, поливитамины и другие медикаменты, содержащие соединения алюминия, магния, железа, цинка, кальция — снижают всасывание Ципрофлоксацина из пищеварительного тракта;
антикоагулянты (например, препарат Маркумар) — возможно повышение их эффективности и риска кровотечения;
средства для наркоза — снижают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
гипогликемические средства, в частности, Глибенкламид — снижение эффективности, что требует контроля уровня гликемии;
стимуляторы перистальтики кишечника — повышают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
препараты для лечения подагры — повышает токсическое воздействие антибиотика на почки;
Теофиллин и его групповые аналоги — возможно повышение их концентрации в плазме;
НПВС (за исключением Аспирина) — усиление нежелательного действия на центральную нервную системы;
иммунодепрессанты — требуется коррекция их дозировки на время приема Ципрофлоксацина.

При несоблюдении рекомендованной дозировки возможно развитие:

тошноты;
рвоты;
нарушения сознания;
судорожных припадков;
нарушения работы сердца, печени, почек.

При возникновении признаков передозировки препарата необходимо срочно обратиться к врачу. Определенного антидота нет. Пациенту дают больше жидкости и проводят симптоматическое лечение до нормализации состояния.

Несмотря на широкий спектр антимикробной активности, выраженное действие на организм, и обширный перечень показаний, лекарственный препарат редко вызывает побочные эффекты.

Чаще других врачи отмечают:

тошноту, в единичных случаях — рвоту, ухудшение аппетита;
головокружения, головные боли;
аллергические реакции;
тахикардию, одышку.

При парентеральном введении возможно появление болезненности в месте постановки капельницы, небольшая отечность, флебит.

Из аналогов Ципрфлоксацина, обладающих таким же спектром противомикробной активности, врач может порекомендовать:

Квинтор (Индия);
Инфиципро (Индия);
Цепрова (Индия);
Ципринол и пролонгированную форму Ципринол СР (Словения);
Ципробай (Германия);
Цифран (Индия).

Корошкин Петр Васильевич, врач — терапевт. «Ципрофлоксацин я назначаю нечасто. Однако это связано не с малой эффективностью препарата, а скорее наоборот, с широким спектром антимикробной активности. Прописываю его пациентам с особо устойчивыми формами инфекции. Препарат помогает быстро, крайне редко вызывает осложнения.»

Андрей, 38 лет. «Доктор назначил Ципрофлоксацин, когда диагностировали гонорею. Учитывая свое состояние, слабо верилось, что поможет всего одна таблетка. Но действительно, ее хватило, чтобы симптомы болезни быстро исчезли.»

Ципрофлоксацин, побочные действия которого встречаются довольно редко, а список противопоказаний достаточно мал, является эффективным антибиотиком, который применяется для лечения различных инфекций. Наиболее доступен по цене отечественный препарат (стоимость колеблется в пределах 40-50 рублей). Но и зарубежные аналоги также не сильно бьют по карману, например, израильский Ципрофлоксацин Тева стоит около 130 рублей за 10 таблеток по 0,5 г.

источник

АНТИБИОТИКИ И ХИМИОТЕРАПИЯ, 1999-N7, стр. 38-44.

Ципрофлоксацин является одним из наиболее активных препаратов группы фторхинолонов . Благодаря широкому антимикробному спектру, высокой активности и хорошим фармакокинетическим свойствам ципрофлоксацин нашел широкое применение при лечении инфекций различной локализации, включая разные виды хирургической инфекции [1-7].

Результатам лечения ципрофлоксацином больных с инфекциями кожи и мягких тканей посвящено значительное число опубликованных работ.

Ципрофлоксацин (внутрь по 500 мг 2 раза в день в течение 10-71 дня) применяли для лечения 32 больных с инфекциями кожи и мягких тканей (язвы, целлюлит, послеоперационная раневая инфекция, ожоговая инфекция и др.). Клинический эффект наблюдали у 26 (85%) человек; микробы элиминировали в 70%, заметно уменьшились в числе — в 10%, персистировали — в 20% [9]. Из 32 больных с инфекциями мягких тканей (12 — с раневой инфекцией, 6 — с целлюлитом, 4 — с некротизирующим фасциитом, 3 — с абсцессами, 3 — с инфицированной сосудистой гангреной , 1 — с инфицированными ожогами), получавших ципрофлоксацин внутрь по 750 мг 2 раза в день, выздоровление наблюдали у 22 (68%), улучшение — у 8 (25%); микробы элиминировали у 22 (65,7%), уменьшились в количестве — у 2 (6,2%) [10].

Клинический эффект ципрофлоксацина (внутрь по 750 мг 2 раза в день в течение 7-49 дней) оценивали у 21 больного с инфекцией мягких тканей (в том числе на голени и стопе — у 14), вызванными главным образом грамотрицательными микробами (18 больных были инфицированы Pseudomonas aeruginosa , 1 — Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, 1 — Enterobacter aerogenes , 1 — Mycobacterium fortuitum). Клиническое выздоровление получено у 16 (76%) больных, улучшение — у остальных 5. Элиминация микробов наблюдалась у 19 (95%) человек [11]. У 16 из 18 раковых больных с инфекцией кожи и мягких тканей, получавших внутривенно ципрофлоксацин, отмечался терапевтический эффект [12].

Препарат успешно применяли при лечении больных во внебольничных условиях. У 19 амбулаторных больных с инфекциями мягких тканей (язвы, послеоперационная раневая инфекция, абсцессы и др.), вызванных P.aeruginosa, Enterobacteriaceae, стафилококками и стрептококками , ципрофлоксацин применяли внутрь по 750 мг 2 раза в день и клинический эффект получен во всех случаях; бактериологический эффект был менее выражен: элиминация микробов отмечалась в 47%, а суперинфекция ( Stenotrophomonas maltophilia , Enterococcus faecalis ) наблюдалась в 32% [13].

Препарат был эффективен при инфекциях, возникших на фоне различных заболеваний (сосудистые болезни, язвы нижних конечностей у больных диабетом и др.), трудно поддающихся терапии. При лечении ципрофлоксацином 29 больных с инфекциями мягких тканей выздоровление наблюдали у 22 (75,8%), улучшение — у 7 (24,2%); элиминация микробов отмечена в 70,6%. У 31 больного с инфекцией ишемической конечности клинический эффект ципрофлоксацина составил 96,8%, а бактериологический — 66,7% [14]. Лечение ципрофлоксацином (внутрь по 750 мг 2 раза в день в течение 6-22 дней) раневой инфекции у 25 больных с тяжелыми сосудистыми заболеваниями привело к клиническому эффекту у 19 (76%), а бактериологический эффект составил 54% [15]. При лечении 25 больных, страдающих послеоперационной раневой инфекцией, инфицированными язвами у больных диабетом, инфицированными пролежнями и другими инфекциями, ципрофлоксацин назначали по 500-750 мг 2 раза в день в течение 8-21 дня у большинства больных и 39-63 дня у 5 больных. Эффект получен у 23 (92%) человек. В процессе лечения перестали высеваться во всех случаях представители Enterobacteriaceae и анаэробы; энтерококки, Staphylococcus aureus и P.aeruginosa также в большинстве случаев элиминировали, но часть штаммов персистировала, 2 из которых высевались у больных с отсутствием клинического эффекта [16].

Ципрофлоксацин проявлял эффективность при инфекциях, вызванных резистентными к другим препаратам микробами. При лечении ципрофлоксацином 26 больных с инфекциями кожи и кожных структур, вызванными грамотрицательными микробами, резистентными к цефалотину, клинический эффект наблюдали у 21 (86%); отсутствие эффекта отмечено у 5 больных с диабетической инфекцией нижних конечностей, вызванной штаммами P.aeruginosa, 4 из которых были резистентны к ципрофлоксацину [8]. Назначение ципрофлоксацина 31 больному с инфекциями, вызванными устойчивыми к метициллину штаммами S.aureus (раневая хирургическая инфекция, переломы, целлюлиты, абсцессы, ожоговая инфекция и др.), привело к полному выздоровлению 29% больных, улучшению — 61,4%; неопределенные результаты получены в 9,6%. Элиминация микробов на 5-й и 10-й дни после лечения отмечалась соответственно в 74,2 и 93,5% случаев [17].

Имеются данные по ступенчатой терапии (внутривенно — внутрь) больных с инфекциями кожи и мягких тканей. Последовательным применением ципрофлоксацина (3-21 день внутривенно по 200-400 мг 2 раза в день, затем в течение 6-121 дня — внутрь по 500-750 мг 2 раза в день) лечили 15 больных с раневой инфекцией в области грудины после операций на открытом сердце. Выздоровление наблюдали у 12 больных [18]. При ступенчатой терапии ципрофлоксацином эффект отмечен у 100% больных с хирургической инфекцией (преимущественно кожи и мягких тканей) по сравнению с 62,5% при приеме препарата внутрь и 50% при парентеральном его введении [19]. При последовательном применении ципрофлоксацина у 41 больного с диабетической инфекцией нижних конечностей полное исчезновение очагов инфекции наблюдали у 29 человек, улучшение — у 9; из 39 штаммов стафилококков элиминировали 34, из 35 штаммов стрептококков — 32, из 28 штаммов Enterobacteriaceae — 25, из 11 штаммов Pseudomonas sрр. — 9, из 9 штаммов анаэробов — 9 [20].

В других исследованиях также отмечаются хорошие результаты применения ципрофлоксацина в разных режимах дозирования при лечении больных с инфекциями кожи и мягких тканей. При анализе 19 работ, опубликованных в 1985-1993 гг. и охватывающих 657 больных с инфекциями кожи и мягких тканей, клиническая эффективность колебалась от 73 до 100%, составляя в среднем 88,6%. Бактериологическая эффективность была ниже: колебания от 50 до 93% (в среднем 68,2%).

Читайте также: 5 нок и ципрофлоксацин

Отмечаются случаи с низкой эффективностью при инфекциях стафилококковой этиологии. Так, ступенчатую терапию применили 17 больным (только у 1 была пневмония ) с инфекцией кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, травматические раны, хирургические раны и др.), вызванной стафилококками в ассоциации с другими микробами. Излечение наступило в 12 (71%) случаях, включая два полимикробной этиологии, но в 7 из них S.aureus продолжали высеваться в конце лечения; у остальных 5 больных эффекта не было по клиническим и бактериологическим критериям. В то время сообщается, что у всех 30 больных, получавших ципрофлоксацин по поводу колонизации или инфекций кожи и мягких тканей, вызванных резистентными к метициллину S.aureus, наблюдали клинический эффект [22].

Имеются работы, в которых приводятся данные многоцентровых исследований или обобщаются результаты различных публикаций относительно применения ципрофлоксацина.

источник

Ципрофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ciprofloxacinum

Действующее вещество: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)

Производитель: ПАО «Фармак», ЧАО «Технолог», ОАО «Киевмедпрепарат» (Украина), ООО «Озон», ОАО «Верофарм», ОАО «Синтез» (Россия), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 30.04.2018

Ципрофлоксацин – противомикробный лекарственный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов.

таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой (внешний вид таблеток и форма упаковки зависят от производителя и дозы активного вещества);
раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 100 мл во флаконах; количество флаконов в упаковке зависит от производителя);
концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка зеленовато-желтая жидкость без механических включений (по 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в картонной пачке);
капли глазные 0,3%: прозрачная жидкость, желтовато-зеленоватая или слегка желтая (по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл во флаконах или полиэтиленовых тюбиках-капельницах с клапаном/винтовой горловиной из полиэтилена, по 1 флакону, по 1 или 5 тюбиков-капельниц в картонной пачке);
капли глазные и ушные 0,3%: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 флакон).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:

действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 или 750 мг;
вспомогательные компоненты: крахмал 1500 или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк;
оболочка: содержание и количество компонентов зависят от производителя.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 2 мг (2,33 мг);
вспомогательные компоненты: молочная кислота, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида) – 100 мг (111 мг);
вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных 0,3%:

действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
вспомогательные компоненты: маннитол, динатрия эдетат, натрия ацетат, бензалкония хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных и ушных 0,3%:

действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
вспомогательные компоненты: маннитол, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Ципрофлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Это производное хинолона угнетает бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, отвечающие за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг РНК ядер, что обеспечивает считывание необходимой генетической информации), нарушает продуцирование ДНК, тормозит рост и размножение бактерий, приводит к выраженным изменениям морфологического характера (в том числе клеточных мембран и стенок) и незамедлительной гибели бактериальных клеток.

Вещество обладает бактерицидным действием по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в период деления и покоя (поскольку воздействует не только на ДНК-гиразу, но и провоцирует лизис клеточных стенок). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин влияет только в период деления.

Невысокая токсичность для клеток макроорганизма обусловлена отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне лечения ципрофлоксацином не вырабатывается параллельная устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это повышает эффективность препарата по отношению к бактериям, устойчивым к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам.

Повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину отличаются:

грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia marcescens), некоторые внутриклеточные возбудители (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ципрофлоксацин проявляет активность по отношению к Bacillus anthracis. Большинство стафилококков, для которых характерна устойчивость к метициллину, демонстрируют аналогичную резистентность и к ципрофлоксацину. Сенситивность Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализованных внутриклеточно) является умеренной: для подавления жизнедеятельности этих микроорганизмов требуются высокие концентрации препарата.

Препарат не действует на Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Также он недостаточно эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается достаточно медленно, поскольку ципрофлоксацин практически полностью уничтожает персистирующие микроорганизмы, а у бактериальных клеток отсутствуют ферменты, инактивирующие его.

При приеме внутрь таблетки ципрофлоксацин практически полностью и с высокой скоростью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тощей и двенадцатиперстной кишке). Прием пищи тормозит всасывание, но не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию. Биодоступность составляет 50–85%, а объем распределения равен 2–3,5 л/кг. Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 20-40%. Максимальный уровень вещества в организме при пероральном приеме достигается приблизительно через 60-90 минут. Максимальная концентрация связана с величиной принятой дозы линейной зависимостью и составляет при дозах 1000, 750, 500 и 250 мг соответственно 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 мкг/мл. Через 12 часов после приема внутрь 750, 500 и 250 мг содержание ципрофлоксацина в плазме понижается до 0,4, 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно.

Вещество хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, обогащенные жирами, например, нервную ткань). Его содержание в тканях оказывается в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации обнаруживаются в коже, слюне, перитонеальной жидкости, миндалинах, суставных хрящах и синовиальной жидкости, костной и мышечной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящей системе, органах брюшной полости и малого таза (матке, яичниках и фаллопиевых трубах, эндометрии), тканях предстательной железы, семенной жидкости, бронхиальном секрете, легочной ткани.

В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших концентрациях, где его содержание при отсутствии воспалительного процесса в мозговых оболочках составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при имеющихся воспалительных очагах – 14–37%.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в лимфу, плевру, глазную жидкость, брюшину и через плаценту. Его концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови. Соединение метаболизируется в печени примерно на 15-30%, образуя малоактивные метаболиты (формилципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин).

Период полувыведения ципрофлоксацина составляет около 4 часов, при хронической почечной недостаточности увеличиваясь до 12 часов. Он выводится в основном через почки посредством канальцевой секреции и канальцевой фильтрации в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальное количество экскретируется через ЖКТ. Небольшое количество ципрофлоксацина выделяется с грудным молоком. Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, а общий клиренс – 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) степень выведения ципрофлоксацина через почки снижается, однако он не кумулируется в организме вследствие компенсаторного усиления метаболизма данного вещества и его выведения через ЖКТ.

При проведении внутривенной инфузии препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация ципрофлоксацина, составляющая 2,1 мкг/мл, достигается через 60 минут. После внутривенного введения содержание ципрофлоксацина в моче на протяжении первых 2 часов после инфузии оказывается почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что существенно превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.

При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза: переднюю камеру и роговицу, особенно при повреждении эпителиального покрова роговицы. При ее поражении вещество кумулируется в ней в концентрациях, способных уничтожить большинство возбудителей роговичных инфекций.

После однократной инстилляции содержание ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза определяется через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация соединения во влаге передней камеры достигается через 1 час и равна 190 мкг/мл. Через 2 часа концентрация ципрофлоксацина начинает снижаться, однако его антибактериальное действие в тканях роговицы является пролонгированным и сохраняется на протяжении 6 часов, во влаге передней камеры – до 4 часов.

После инстилляции может наблюдаться системная абсорбция ципрофлоксацина. При его применении в форме глазных капель 4 раза в день в оба глаза на протяжении 7 дней средняя концентрация вещества в плазме крови не превышает 2–2,5 нг/мл, а максимальная концентрация составляет менее 5 нг/мл.

У взрослых пациентов Ципрофлоксацин применяют для терапии и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

бронхит (хронический в стадии обострения и острый), бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз и др. инфекции дыхательных путей;
фронтит, гайморит, фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит, мастоидит и др. инфекции ЛОР-органов;
пиелонефрит, цистит и др. инфекции почек и мочевыводящих путей;
аднексит, гонорея, простатит, хламидиоз и др. инфекции органов малого таза и половых органов;
бактериальные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), желчных протоков, внутрибрюшинный абсцесс и др. инфекции органов брюшной полости;
язвенные инфицирования, ожоги, абсцессы, раны, флегмона и др. инфекции кожи и мягких тканей;
септический артрит, остеомиелит и др. инфекции костей и суставов;
хирургические операции (для профилактики инфицирования);
легочная форма сибирской язвы (для профилактики и терапии);
инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами или при нейтропении.

Детям в возрасте от 5 до 17 лет системно Ципрофлоксацин назначают при муковисцидозе легких для терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), а также для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis).

Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий кроме того применяют при глазных инфекциях и тяжелом общем инфицировании организма – сепсисе.

Таблетки назначают для проведения СДК (селективной деконтаминации кишечника) пациентам со сниженным иммунитетом.

Капли Ципрофлоксацин используют для лечения и профилактики следующих инфекционных воспалений, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину:

офтальмология (капли глазные, капли глазные и ушные): блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), хронический дакриоцистит, бактериальная язва роговицы, бактериальные поражения глаз вследствие травмирования или попадания инородных тел, периоперационная профилактика инфицирования в офтальмохирургии;
оториноларингология (капли глазные и ушные): наружный отит, терапия инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

совместный прием с тизанидином [в связи с высокой вероятностью выраженного снижения АД (артериального давления) и сонливости];
псевдомембранозный колит;
беременность и период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет, кроме случаев терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis), а также терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет;
недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
повышенная индивидуальная чувствительность к Ципрофлоксацину, другим фторхинолонам и вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные: системно Ципрофлоксацин применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, выраженной почечной/печеночной недостаточности, в пожилом возрасте, при наличии данных в анамнезе о поражениях сухожилий при терапии фторхинолонами. Раствор для инфузий (дополнительно) с осторожностью применяют при повышенном риске удлинения интервала QT/развитии аритмии типа пируэт, в т. ч. при сердечной недостаточности, брадикардии, инфаркте миокарда, синдроме врожденного удлинения интервала QT и электролитном дисбалансе (гипокалиемия, гипомагниемия).

Абсолютные противопоказания к местному применению ципрофлоксацина:

офтальмомикозы и вирусные поражения глаз;
беременность и период грудного вскармливания (для глазных инстилляций);
возраст до 1 года (для глазных инстилляций);
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

Использование препарата в оториноларингологии (капли глазные и ушные) при беременности и во время грудного вскармливания допустимо только в случае, когда возможная польза от терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

После исчезновения клинических симптомов заболеваний и нормализации температуры тела терапию Ципрофлоксацином продолжают еще минимум 3 дня.

Таблетки Ципрофлоксацин принимают внутрь после приема пищи, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток натощак ускоряет всасывание активного вещества.

Рекомендуемое дозирование: по 250 мг 2–3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций – 500–750 мг 2 раза в сутки (1 раз в 12 ч).

Дозирование в зависимости от заболевания/состояния:

инфекции мочевыводящих путей: дважды в сутки по 250–500 мг курсом от 7 до 10 дней;
хронический простатит: дважды в сутки по 500 мг курсом 28 дней;
неосложненная гонорея: 250–500 мг однократно;
гонококковая инфекция в сочетании с хламидиями и микоплазмозом: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) по 750 мг курсом от 7 до 10 дней;
шанкроид: дважды в сутки по 500 мг на протяжении нескольких дней;
менингококковое носительство в носоглотке: 500–750 мг однократно;
хроническое носительство сальмонелл: дважды в сутки по 500 мг (при необходимости увеличивают до 750 мг) курсом до 28 дней;
тяжелое течение инфекций (рецидивирующий муковисцидоз, инфекции брюшной полости, костей, суставов), вызванных псевдомонадами или стафилококками, острые пневмонии, вызванные стрептококками, хламидийные инфекции мочеполовых путей: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг (курс терапии остеомиелита может длиться до 60 дней);
инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные золотистым стафилококком: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг курсом от 7 до 28 дней;
осложнения, вызванные синегнойной палочкой у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: дважды в сутки по 20 мг/кг (максимальная суточная доза – 1500 мг) курсом от 10 до 14 дней;
легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): дважды в сутки детям по 15 мг/кг, взрослым – по 500 мг (максимальные дозы: разовая – 500 мг, суточная – 1000 мг), курс лечения – до 60 дней, начинать прием препарата следует сразу после инфицирования (предполагаемого либо подтвержденного).

Максимальная суточная доза Ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 1000 мг;
КК 2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 500 мг.

Пациентам на гемо- или перитонеальном диализе принимать таблетки следует после сеанса диализа.

Пациентам в пожилом возрасте требуется снижение дозы на 30%.

Препарат вводят внутривенно капельно, медленно, в крупную вену, это позволяет снизить риск осложнения в месте введения. При введении 200 мг ципрофлоксацина инфузия длится 30 мин, 400 мг – 60 мин.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий необходимо перед применением развести до минимального объема 50 мл в следующих инфузионных растворах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида.

Раствор для инфузий вводится изолированно либо вместе с совместимыми растворами для инфузий: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера и Рингера Лактата, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида. Полученный после смешивания раствор следует использовать как можно быстрее с целью сохранения его стерильности.

При неподтвержденной совместимости с другим раствором/лекарственным веществом инфузионный раствор Ципрофлоксацина вводится отдельно. Видимые признаки несовместимости – выпавший осадок, помутнение или изменение цвета жидкости. Водородный показатель (pH) инфузионного раствора Ципрофлоксацин – 3,5–4,6, поэтому он несовместим со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при таких значениях pH (раствор гепарина, пенициллины), в особенности со средствами, изменяющими значения pH в щелочную сторону. Вследствие хранения раствора при низких температурах возможно образование осадка, растворимого при комнатной температуре. Хранить раствор для инфузии в холодильнике и замораживать его не рекомендуется, поскольку к использованию пригоден только чистый и прозрачный раствор.

Рекомендованный режим дозирования Ципрофлоксацина для взрослых пациентов:

инфекции дыхательных путей: в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекции – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные – 2 раза в сутки от 200 до 400 мг, осложненные – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит: 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
диарея: 2 раза в сутки по 400 мг;
остальные инфекции, перечисленные в разделе «Показания к применению»: 2 раза в сутки по 400 мг;
тяжелые угрожающие жизни инфекции, в особенности, вызванные Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., включая пневмонию, вызванную Streptococcus spp., перитонит, инфекции костей и суставов, септицемия, рецидивы инфекций при муковисцидозе: 3 раза в сутки по 400 мг;
легочная (ингаляционная) форма сибирской язвы: 2 раза в сутки по 400 мг курсом 60 дней (для терапии и профилактики).

Коррекцию дозы ципрофлоксацина пациентам пожилого возраста проводят в сторону понижения в зависимости от тяжести течения заболевания и показателя КК.

Для лечения у детей в возрасте 5–17 лет вызванных синегнойной палочкой осложнений при муковисцидозе легких рекомендуется 3 раза в сутки доза 10 мг/кг (максимальная суточная – 1200 мг) курсом 10–14 дней. Для терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы рекомендуется 2 инфузии в сутки по 10 мг/кг ципрофлоксацина (максимальная разовая – 400 мг, суточная – 800 мг), курс – 60 дней.

Максимальная суточная доза ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 800 мг;
КК 2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 400 мг.

Пациентам на гемодиализе ципрофлоксацин вводят сразу после сеанса.

Средняя продолжительность терапии:

острая неосложненная гонорея – 1 день;
инфекции почек, мочевыводящих путей и брюшной полости – до 7 дней;
остеомиелит – не более 60 дней;
стрептококковые инфекции (в связи с опасностью поздних осложнений) – не менее 10 дней;
инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами – в течение всего периода нейтропении;
остальные инфекции – 7–14 дней.

В офтальмологической практике капли Ципрофлоксацин (глазные, глазные и ушные) закапывают в конъюнктивальный мешок.

Режим инстилляций в зависимости от вида инфекции и тяжести воспалительного процесса:

острые бактериальные конъюнктивиты, блефариты (простые, чешуйчатые и язвенные), мейбомиты: по 1–2 капли 4–8 раз в сутки курсом 5–14 дней;
кератиты: по 1 капле от 6 раз в сутки курсом 14–28 дней;
бактериальная язва роговицы: 1-й день – по 1 капле каждые 15 минут первые 6 часов лечения, затем в часы бодрствования по 1 капле каждые 30 мин; 2-й день – в часы бодрствования по 1 капле каждый час; 3–14-й дни – в часы бодрствования по 1 капле каждые 4 часа. Если эпителизация не произошла после 14 дней терапии, лечение допускается продолжить еще 7 дней;
острые дакриоциститы: по 1 капле 6–12 раз в сутки курсом не более 14 дней;
травмы глаз, в т. ч. попадание инородных тел (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–8 раз в сутки курсом 7–14 дней;
предоперационная подготовка: по 1 капле 4 раза в сутки в течение 2 дней перед операцией, по 1 капле 5 раз с интервалом в 10 минут непосредственно перед операцией;
постоперационный период (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–6 раз в сутки на весь срок, обычно от 5 до 30 дней.

В оториноларингологии препарат (капли глазные и ушные) закапывают в наружный слуховой проход, предварительно осторожно его очистив.

Рекомендуемый режим дозирования: 2–4 раза в сутки (или чаще, по мере необходимости) по 3–4 капли. Продолжительность терапии не должна превышать 5–10 дней, кроме случаев, когда локальная флора является чувствительной, тогда допускается продление курса.

Для проведения процедуры рекомендуется довести раствор до комнатной температуры или температуры тела во избежание вестибулярной стимуляции. Пациенту следует лечь на бок, противоположный больному уху, и оставаться в таком положении в течение 5–10 минут после инстилляции.

Иногда, после локального очищения наружного слухового прохода, допускается закладывать в ухо ватный тампон, смоченный раствором Ципрофлоксацина, и держать его там до следующего закапывания.

пищеварительная система: тошнота/рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, ухудшение аппетита и снижение объема съедаемой пищи, холестатическая желтуха (в особенности у больных с заболеваниями печени в анамнезе), гепатит, гепатонекроз;
нервная система: головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, тремор, тяжелые сновидения (кошмары), бессонница, периферическая паралгезия, гипергидроз, тромбоз церебральных артерий, повышение внутричерепного давления, обморочные состояния, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, другие проявления психотических реакций, изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент способен причинить себе вред;
органы чувств: нарушения обоняния и вкуса, нарушение зрения (изменение цветовосприятия, диплопия), шум и звон в ушах, ухудшение слуха вплоть до его потери;
сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, уменьшение АД; для раствора дополнительно – вазодилатация, доброкачественная внутричерепная гипертензия, кардиоваскулярный коллапс;
кроветворная система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения;
лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, гипергликемия, гипогликемия, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия;
мочевыделительная система: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, задержка мочи, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, интерстициальный нефрит, снижение азотовыделительной функции почек;
опорно-двигательный аппарат: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий;
реакции гиперчувствительности: одышка, крапивница, кожный зуд, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, волдыри (сопровождающиеся кровотечениями), маленькие узелки (образующие струпья), петехии (точечные кровоизлияния на коже), лекарственная лихорадка, отек лица/гортани, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
другие реакции: суперинфекции (включая кандидоз), астения, приливы крови к лицу;
местные реакции (для раствора): отек, болезненность и флебит в месте инъекции.

При усугублении вышеперечисленных или проявлении любых других побочных реакций, не указанных в инструкции, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

реакции гиперчувствительности: жжение и зуд, гиперемия и незначительная болезненность конъюнктивы (при закапывании в глаза) или в области наружного уха и барабанной перепонки (при закапывании в ухо), развитие суперинфекции;
другие реакции (при закапывании в глаза): тошнота, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, светобоязнь, отек век, слезотечение, ощущение нахождения в глазу инородного тела, уменьшение остроты зрения, белый кристаллический преципитат (образуется у пациентов с язвой роговицы), кератопатия, кератит, образование роговичных пятен/инфильтрация роговицы.

Симптомами передозировки Ципрофлоксацина при пероральном приеме или внутривенном введении являются тошнота, рвота, психическое возбуждение, помутненное сознание.

Специфический антидот неизвестен. При приеме препарата внутрь рекомендуется сделать промывание желудка. Также следует тщательно контролировать состояние больного, при необходимости прибегнуть к мерам неотложной помощи и обеспечить поступление большого количества жидкости в организм. Посредством гемо- или перитонеального диализа выводится лишь незначительное (менее 10%) количество Ципрофлоксацина.

Случаи передозировки Ципрофлоксацина при местном применении не зарегистрированы. При случайном приеме лекарственного средства внутрь возникновение симптомов передозировки маловероятно, так как содержание ципрофлоксацина в 1 флаконе капель ничтожно мало и составляет всего 15 мг при максимальной суточной дозе для взрослых пациентов 1000 мг, для детей – 500 мг. Тем не менее при непреднамеренном попадании препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.

Для лечения подозреваемой/установленной пневмонии, вызванной пневмококком Streptococcus pneumoniae, Ципрофлоксацин препаратом выбора не является.

Превышать рекомендованные суточные дозы недопустимо, для избегания развития кристаллурии также требуется потреблять достаточное количество жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи.

В случае возникновения длительной тяжелой диареи во время терапии или после нее, следует исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленно отменить препарат и провести соответствующее лечение.

Боли, появляющиеся в сухожилиях, или первые признаки тендовагинита требуют немедленной отмены терапии, есть отдельные данные о воспалениях и даже разрывах сухожилий во время применения фторхинолонов.

Во время терапии Ципрофлоксацином рекомендуется избегать интенсивного искусственного ультрафиолетового облучения и попадания прямых солнечных лучей, а при реакции фоточувствительности (ожогоподобные кожные высыпания) – прекратить прием препарата.

При продолжительной терапии требуется регулярный контроль общего анализа крови и функции почек/печени.

В растворе и концентрате Ципрофлоксацин содержится натрия хлорид, что следует учитывать пациентам, ограничивающим потребление натрия (при сердечной и почечной недостаточности, нефротическом синдроме).

При лечении, в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, судороги, сонливость, осторожность требуется соблюдать, управляя транспортными средствами и сложными механизмами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности.

Капли глазные и ушные (капли глазные) не предназначены для внутриглазных инъекций.

При одновременном использовании капель Ципрофлоксацин с другими офтальмологическими препаратами интервал между введениями должен быть не менее 5 минут.

При появлении любых симптомов гиперчувствительности использование капель необходимо прекратить.

В случае наблюдающейся продолжительное время или нарастающей вследствие терапии Ципрофлоксацином конъюнктивальной гиперемии следует прекратить использование капель и обратиться к врачу.

Не рекомендуется использование мягких контактных линз совместно с применением капель Ципрофлоксацин. При ношении жестких контактных линз их следует снимать перед закапыванием и вставлять вновь спустя 15–20 минут после инстилляции.

В связи с возможной нечеткостью зрительного восприятия в результате инстилляции препарата, приступать к работе со сложными механизмами и управлению транспортными средствами рекомендуется спустя 15 минут после процедуры.

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации, поскольку проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Исследования подтвердили, что препарат способен спровоцировать развитие артропатии.

В связи с высокой фармакологической активностью Ципрофлоксацина и риском неблагоприятных последствий лекарственных взаимодействий решение о возможном совместном приеме с другими лекарственными веществами/препаратами принимает лечащий врач.

Аналоги Ципрофлоксацина в форме таблеток: Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродокс, Ципролет, Ципропан, Цифран и др.

Аналоги раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий Ципрофлоксацин: Басиджен, Ифиципро, Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробид и др.

Аналоги капель глазных/глазных и ушных Ципрофлоксацин: Бетаципрол, Роцип, Ципролет, Ципролон, Ципромед, Ципрофлоксацин-АКОС.

Хранить в сухом, темном месте при температуре до 25 °C, раствор для инфузий, концентрат и капли – не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – от 2 до 5 лет (в зависимости от производителя), раствора и концентрата – 2 года, капель глазных/глазных и ушных – 3 года.

Капли глазные и ушные после вскрытия флакона хранить не более 28 дней, капли глазные – не более 14 дней.

Ципрофлоксацин в любой форме выпуска отпускается по рецепту.

Отзывы о Ципрофлоксацине в форме таблеток довольно неоднозначны. Некоторые пациенты с восторгом говорят о его эффективности, другие во время лечения не заметили изменений в своем состоянии. Почти все больные отмечают наличие побочных реакций, выраженных в той или иной степени.

По мнению тех, кто использовал капли для местного применения, они не имеют недостатков, успешно и быстро справляются с инфекционными заболеваниями.

По отзывам специалистов, преимуществами Ципрофлоксацина являются повышенная бактерицидная активность, хорошая переносимость, широкий спектр антибактериального действия (препарат действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, микобактерии, хламидии, микоплазмы). Также вещество способно проникать в клетки и ткани организма, накапливаясь в них в концентрациях, близких к таковым в сыворотке или превышающих их.

Ципрофлоксацин можно применять при тяжелых инфекционных заболеваниях (в условиях стационара) как эмпирическую антибактериальную терапию. Доказана его эффективность при терапии госпитальных и внебольничных инфекций практически любой локализации (инфекции кожных покровов, костей, ИМП, ангина и т. д.). Препарат имеет длительный период полувыведения и характеризуется постантибиотическим эффектом: прием всего 2 раза в день окажется достаточным.

Цена на Ципрофлоксацин в таблетках зависит от их дозировки и примерно составляет 12–20 рублей (дозировка 250 мг, в упаковку входит 10 таблеток) или 33–40 рублей (дозировка 500 мг, в упаковку входит 10 таблеток). Раствор для инфузий обойдется в 24–30 рублей (за 1 флакон 100 мл). Глазные капли 0,3% стоят примерно 38–42 рубля (за флакон 10 мл). Капли глазные и ушные 0,3% можно купить приблизительно за 22–28 рублей (за флакон 10 мл).

источник

Клиническая эффективность нового комбинированного антимикробного препарата (ципрофлоксацин + тинидазол) при лечении больных с инфекциями кожи и мягких тканей

Опубликовано в журнале:
Антибиотики и химиотерапия »» 2005 ;50(2-3):48-51

В.П.Яковлев, Л.А.Блатун, Р.П.Терехова
Институт хирургии им.А.В.Вишневского РАМН, Москва

Проведено изучение клинической и микробиологической эффективности комбинированного препарата, представляющего собой фиксированную комбинацию ципрофлоксацина с тинидазолом в виде таблеток (Цифран СТ, Ранбакси, Индия). Препарат получали 40 больных с инфекциями кожи и мягких тканей в составе комплексного хирургического лечения. Клинический эффект наблюдался в97,5% случаев. Переносимость препарата была хорошей, без побочных эффектов.

Ключевые слова: инфекции кожи и мягких тканей, микрофлора, комбинированный препарат ципрофлоксацин/тинидазол, лечение.

Ципрофлоксацин, один из наиболее активных антимикробных препаратов группы фторхинолонов, широко применяется при лечении больных с хирургической инфекцией, в том числе с инфекцией кожи и мягких тканей. В отечественных и зарубежных клинических исследованиях показана высокая эффективность ципрофлоксацина при лечении больных с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей [1-8]. В ряде монографий [9-11], в которых приводятся обобщенные данные, также отмечаются хорошие результаты при применении ципрофлоксацина у больных с такими инфекциями.

Успешное применение ципрофлоксацина у больных с инфекциями кожи и мягких тканей обусловлено широким антимикробным спектром препарата, охватывающим большинство грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий — основных возбудителей этих инфекций. Однако ципрофлоксацин обладает довольно низкой активностью в отношении анаэробных микроорганизмов, в то время как при некоторых осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, наряду с традиционными аэробными возбудителями, в ряде случаев встречаются анаэробные микроорганизмы, причем, последние наиболее клинически значимы при таких заболеваниях, как гангрена конечностей у больных сахарным диабетом или атеросклеротическим поражением магистральных сосудов, пролежни, остеомиелит с вовлечением мягких тканей, окружающих кость. При терапии таких заболеваний необходимо применять препараты, проявляющие активность как в отношении аэробных, так и анаэробных микроорганизмов. При отсутствии таких лекарственных средств применяют комбинированную терапию, включающую препараты, действующие на аэробную микрофлору, и препараты с антианаэробной активностью.

Фирмой «Ранбакси» (Индия) разработан комбинированный препарат, содержащий фиксированную комбинацию ципрофлоксацина и препарата с антианаэробной активностью – тинидазола, Цифран СТ. В Институте хирургии им. А.В.Вишневского РАМН проводилось клинико–лабораторное изучение эффективности и переносимости этого комбинированного препарата в таблетках, содержащих 500 мг ципрофлоксацина и 600 мг тинидазола. Результаты исследования представлены в настоящей публикации.

Материал и методы

В исследование были включены 40 больных (17 женщин и 23 мужчины в возрасте от 18 до 85 лет), находившихся на лечении в отделении гнойной хирургии Института. У всех больных, включенных в исследование, были гнойные раны кожи и мягких тканей различного происхождения и локализации, осложненные аэробной или анаэробной (неклостридиальной) инфекцией. В клиническое исследование не включались больные с крайней степенью тяжести инфекционного процесса, с декомпенсацией сердечнолегочной системы.

У многих больных наблюдались сопутствующие заболевания: у 7 – ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, у 4 – хронический бронхит, у 1 – эмфизема легких, у 7 — хроническая венозная недостаточность сосудов нижних конечностей, у 9 – декомпенсированный сахарный диабет, по поводу которых они получали соответствующее лечение.

Распространение гнойного процесса и наличие интоксикации являлись основанием выполнения у всех больных экстренного оперативного вмешательства. После удаления всех девитализированных тканей, промывания послеоперационной раны раствором антисептиков и ее дренирования больным назначали дезинтоксикационную терапию и изучаемый комбинированный препарат. Местное лечение ран проводили под повязками с мазями на полиэтиленгликолевой основе или с растворами йодофоров. После появления в ране грануляций, краевого эпителия выполнялся заключительный этап хирургического лечения – закрытие раны местными тканями или перфорированным свободным кожным лоскутом.

Суточная доза препарата составляла 2 таблетки, назначаемых с интервалом 12 часов. В 17 случаях при тяжелом течении инфекционного процесса использовался метод ступенчатой терапии – вначале применялся внутривенно ципрофлоксацин с метронидазолом в течение 5 суток, а в последующем — лечение продолжали комбинированным препаратом. Общая длительность лечения зависела от выраженности гнойного процесса и интоксикации и колебалась от 7 до 14 дней.

Во всех случаях началу лечения изучаемым препаратом предшествовало клинико-лабораторное обследование больных. Наряду с проведением клинических анализов крови и мочи, изучалось влияние препарата на печень и почки по данным биохимического анализа крови.

До начала лечения, а также после отмены препарата выполнялось микробиологическое исследование мягких тканей ран. При необходимости, помимо изучения состава микрофлоры, проводилось количественное определение микроорганизмов в тканях раны. Дополнительно, по клиническим показаниям, проводилось микробиологическое изучение пунктатов полостей, мочи, крови, мокроты. отделяемого из дренажей.

Выделение, идентификация и определение чувствительности к антимикробным препаратам аэробной микрофлоры проводили согласно методическим рекомендациям [12] При изучении анаэробной микрофлоры использовывали пунктаты закрытых полостей, абсцессов, тканевые биоптаты из глубины ран. Выделение и идентификацию анаэробных бактерий проводили также в соответствии с опубликованными рекомендациями [12].

В конце лечения проводилась оценка клинической и бактериологической эффективности препарата.

Результаты исследований

Включенные в исследование 40 больных были разделены на 5 групп (табл. 1).

Таблица 1
Распределение больных по клиническим группам заболевания

Клинические группы

Число больных

Острые гнойные заболевания мягких тканей (фурункулы, карбункулы, флегмоны)

источник

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (пневмонии, кроме пневмококковой, бронхолегочные инфекции при хронической обструктивной болезни легких, муковисцидозе, бронхоэктазах);

— инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными бактериями;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);

— инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе диарея, вызванная энтеротоксигенными штаммами кишечной палочки, Campylobacter jejuni);

— инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (при нейтропении).

Дозу устанавливает врач, в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста (младше 18 или старше 60 лет), веса и функции почек.

Разовые / суточные дозы для взрослых

Общая продолжительность лечения

(с учетом лечения парентеральными формами ципрофлоксацина)

Инфекция нижних отделов дыхательных путей

Инфекция верхних отделов дыхательных путей

Обострение хронического синусита

Хронический гнойный средний отит

Злокачественный наружный отит

Инфекции мочевыводящих путей

Женщинам в период менопаузы — однократно 500 мг

Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит

Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) – до 21 дня

Гонококковый уретрит и цервицит

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза

Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции

Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и империческое лечение тяжелой диареи путешественника

Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I

Диарея, вызванная Vibrio chlera

Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными организмами

Инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции суставов и костей

Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией. Рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами

Терапия продолжается до окончания периода нейтропении

Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides

Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования

60 дней с момента подтверждения

Пожилым пациентам дозу снижают на 30 %.

Больные с нарушениями функции печени: коррекции дозы не требуется.

Больные с нарушением функции почек: дозу корректируют согласно таблице:

250-500 мг 1 раз в 24 ч после диализа

Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная и узловатая эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа пируэт), васкулит, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени: метеоризм, анорексия.

Со стороны нервной системы и психики: внутричерепная гипертензия, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, парестезии и дизестезии, нарушение координации, нарушение походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни),угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические и иммунопатологические реакции: медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко — бронхоспазм, очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении.

Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы.

Симптомы: специфических симптомов нет. В нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Рекомендуется следить за функцией почек.

Лечение: необходимо провести промывание желудка, обеспечить достаточное поступление жидкости.

При проявлении симптомов передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение — проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.

Одновременный приём повышает концентрацию и замедляет выведение теофиллина и других ксантинов (например, кофеина, пентоксифиллина, окспентифиллина), фенитоина, клозапина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает эффект тизанидина.

Нестероидные противовоспалительные средства (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Усиливает действие других противомикробных лекарственных средств (бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола). Может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, повышает токсичность метотрексата.

Пероральный приём совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует принимать за 1-2 ч до или через 4 ч после приёма вышеуказанных средств.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению концентрации ципрофлоксацина.

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина с антиаритмическими препаратами класса I А или класса III, так как ципрофлоксацин может удлинять интервал QT.

Одновременное применение ципрофлоксацина и ропинирола, препаратов, содержащих лидокаин, клозапин, силденафил приводит к увеличению концентрации и биодоступности последних, в связи с этим применение данных комбинаций возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует немедленно обратиться к врачу.

При появлении болей в сухожилиях следует прекратить приём лекарственного средства и обратиться к врачу.

Влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печёночная недостаточность, пожилой возраст.

Нарушения со стороны сердца. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов I А и III), или у пациентов с повышенным риском развития аритмии типа пируэт (например, с известной пролонгацией интервала QT, скорректированной гипокалиемией).

Опорно-двигательный аппарат.При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих стероиды, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.

Ципрофлоксацин усиливает мышечную слабость у пациентов с миастенией.

С осторожностью применяют при наличии в анамнезе перенесенного инсульта; психических заболеваний (депрессия, психоз); почечной недостаточности (также сопровождаемой печеночной недостаточностью). В очень редких случаях расстройства психики проявляются суицидальными попытками. В этих случаях следует немедленно прекратить прием ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение в этом случае следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина, метилксантина, кофеина, дулоксетина, клозапина, т.к. увеличение концентрации этих препаратов в крови может вызвать специфические нежелательные реакции.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

источник