Препарат выбора при лечении острой гонореи амоксиклав

Немедленно обращайтесь к лечащему врачу, если у вас появились:

Общие побочные эффекты антибиотиков включают:

Если вы не будете принимать лекарства правильно, вы можете подвергнуть свое здоровье (а, возможно, и жизнь) опасности. Есть много причин, из-за которых у людей возникают проблемы при приеме лекарств. Но большинство из этих проблем разрешимы самим же пациентом. Чтобы избежать проблем, принимайте лекарства именно так, как назначил врач!

Если вы беременны, кормите грудью или планируете забеременеть, не используйте лекарств без дополнительной консультации с врачом. Некоторые лекарства, в том числе отпускаемые без рецептов, могут навредить вашему малышу. Ваш врач должен быть в курсе вашей беременности, кормления ребенка или же в курсе, что вы планируете забеременеть.

Контрольное обследование является ключевой частью вашего лечения и безопасности. Для уверенности проходите все назначенные обследования и весь курс лечения и вызывайте врача при возникновении проблем. Это касается и женщин, и мужчин. Неплохо бы сохранять результаты анализов и список препаратов, которые вы принимали.

Новорожденным и детям с глазными инфекциями, как правило, применяют антибиотики сразу после рождения для профилактики бленнореи. Это необходимо для профилактики слепоты и других осложнений.

При гонококковом конъюнктивите назначают внутримышечно цефтриаксон. Если в анамнезе есть аллергия на пенициллин, то применяют спектиномицин или азитромицин плюс доксициклин плюс ципрофлоксацин.

Большинство пациентов полностью выздоравливают после приема антибиотиков. У многих мужчин и женщин уже через день-два прекращаются боли в уретре, а у женщин — боли во влагалище. Боль и выделения из прямой кишки также проходят за два-три дня. Кровотечение между менструациями обычно проходят до наступления следующей менструации у женщин. Боль в животе (нижней части), яичках у мужчин или придатках у женщин начинает быстро проходить после приема антибиотиков, но может полностью пройти только через несколько недель.

В 95% случаев лечение эффективно. Некоторым пациентам, возможно, потребуется посетить клинику снова. Это необходимо в том случае, когда не исчезают признаки и симптомы заболевания: пациент (это касается и женщин, и мужчин) имел незащищенный секс с партнером в течение недели после лечения и чувствует, что, возможно, он заразился снова.

Источник: http://veneradoc.ru/gonoreja/antibiotiki-pri-gonoree.html

Опубликовано: 13 мар 2014, 10:32

Правильно выбранные антибиотики при гонорее составляют основу лечения. Чем раньше оно будет начато, тем больше шансов у каждого пациента в кротчайшие сроки избавиться от заболевания и не получить осложнения. В настоящее время растет сопротивляемость гонококков к пенициллину, поэтому препарат, который много лет считался одним из самых действенных при лечении триппера теперь уходит на задние позиции и значительно реже назначается врачами. Встает вопрос, какие антибиотики пить при гонорее, чтобы победить болезнь быстро, когда многие штаммы постоянно изменяют свои свойства. Ответить на данный вопрос сможет только венеролог, после того, как получит результат культурального посева. Это единственный анализ, который показывает чувствительность возбудителя к различным препаратам. После полученных результатов врач определяет, какие антибиотики принимать при лечении гонореи.

При остром течении болезни рекомендуется начинать лечение гонореи антибиотиками. Наиболее эффективными оказываются этиотропные препараты из ряда цефелоспоринов, фторхинолонов, макролидов. Это современные фармакологические препараты, способные воздействовать на возбудителя. Они имеют достаточно широкий спектр воздействия на микроорганизмы, поэтому вместе с гонококками будут побеждены и другие вирусы (например, хламидии ), если они присутствуют у больного.

Какими конкретно антибиотиками лечить гонорею, определит врач, но современная фармакология предлагает достаточно большой выбор лекарств в таблеток и инъекций:

Нет существенной разницы, какие антибиотики при трипере пить мужчине или женщине. Действенными могут быть одни и те же лекарственные средства, только их назначение будет вестись по индивидуальной схеме. Особый подход в назначении требуется при хронической форме болезни. Любое из указанных средств от триппера в такой ситуации назначают вместе с препаратами, которые повышают иммунитет пациента. Иногда восстановление иммунных функций ведется до того, как назначить антибактериальные препараты.

Принимать антибиотики против гонореи необходимо строго по схеме, выполняя все рекомендации венеролога. Во время лечения любым из препаратов пациенты должны отказаться полностью от половых контактов. Для более эффективного воздействия лекарственного средства лучше отказаться от алкоголя. При возникновении побочных эффектов от препаратов во время борьбы с триппером надо обратиться к врачу, чтобы выбрать схему лечения с альтернативным препаратом.

Гонорея — распространённое заболевание венерического спектра, зачастую требующее квалифицированного лечения в условиях стационара. Одним из главных элементов медикаментозной терапии, помогающей избавиться от проблемы, являются антибиотики.

В народе бытует расхожее мнение, что гонорею можно вылечить старинными рецептами без использования антибактериальной терапии. Это в корне не верно! Болезнь имеет четко выраженную инфекционную природу, вызванную гонококками, поражающими слизистые органов мочеполовой сферы. Избавиться от проблемы можно только удалив причину состояния, а это невозможно без антибиотиков.

Несмотря на все вышеописанное, люди пытаются лечиться самостоятельно и в некоторых случаях симптоматика гонореи даже пропадает, не проявляясь, некоторое время. Не стоит обольщаться! Просто болезнь перешла из острой фазы в хроническую форму, а вылечить её гораздо сложнее.

Резонный вопрос, который задаёт себе каждый больной, лежит в плоскости эффективности того или иного препарата против конкретного возбудителя инфекции. Есть ряд препаратов антибактериального спектра, которые наиболее сильно воздействуют на грамотрицательные диплококки.

Для лечения гонореи у женин оптимальным будет выбор препаратов цефалоспоринового или пенициллинового ряда — это Цефтриаксон (самый сильный антибиотик последнего поколения для лечения гонореи на данный момент), Бициллин и Амоксициллин. Если у вас присутствует аллергия на данные препараты либо они не демонстрируют должной эффективности ввиду индивидуальных особенностей организма, то стоит обратить внимание на лекарства макролидной, тетрациклиновой и сульфаниламидной групп — Эритромицин, Азитромицин. Доксициклин, Сульфаметоксазол.

Точную дозировку должен определить для вас врач-венеролог, он же назначает соответствующую длительность курса, который обычно не превышает одной недели.

Несмотря на существенно различающиеся симптомы проявлений клинической картины болезни, лечение данного недуга у представителей сильного пола и представительниц прекрасного пола практически идентично — это все те же антибиотики широкого спектра действия. Однако мужчины часто получают «в награду» к гонорее, еще и хламидийный уретрит, поэтому наиболее эффективным будет использование вместо лекарств макролидной группы, аналоги тетрациклины, в частности Доксициклин.

Гонококковая инфекция у мужчин обычно более стойкая, нежели у женщин, поэтому в процессе консервативной терапии рационально применять комбинации антибиотиков — это всё тот же Цефтриаксон вместе с Доксициклином.

Одним антибиотиком ограничивать себя при лечении гонореи не стоит — применяйте также имунномодуляторы, местную обработку половых органов антисептиками, а также физиотерапевтические процедуры, постарайтесь нормализовать питание. больше двигайтесь и дышите свежим воздухом, а также воздерживайтесь от случайных половых связей и пользуйтесь презервативами.

Автор: Drugselfcare.ru

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.

амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг

клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг

Флаконы (5) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор ?-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с ?-лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию.

Клавулановая кислота, подобная по структуре ?-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Таким образом, Амоксиклав действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции ?-лактамаз).

Амоксиклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp. Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp. Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. Providencia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp. Actinomyces israelii, Prevotella spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Fusobacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.

Cmax после болюсной инъекции Амоксиклава 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты — 28.5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах — перитонеальным диализом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);

— инфекции передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);

— профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела >40 кг) препарат назначают в дозе 1.2 г (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 ч.

Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет препарат назначают в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 ч.

Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период — в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 12 ч; в постперинатальном периоде — в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 8 ч.

Каждые 30 мг препарата Амоксиклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1.2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 ч); при более продолжительных операциях — по 1.2 г до 4 раз/сут.

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина (см.таблицу).

Клиренс креатинина Режим дозирования

>0.5 мл/с (>30 мл/мин) коррекции дозы не требуется

0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин) первая доза — 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в каждые12 ч

анурия интервал между введениями следует увеличить до 48 ч или больше

Поскольку 85% Амоксиклава удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончании процедуры гемодиализа. При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав.

Правила приготовления и введения растворов для в/в инъекций

Следует растворить содержимое флакона 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1000 мг+200 мг) — в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Правила приготовления и введения растворов для в/в инфузий

Для инфузионного введения Амоксиклава необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 1.2 г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

В качестве растворителя для в/в инфузий могут использоваться следующие инфузионные растворы.

Инфузионный раствор Стабильность при 25°С Стабильность при 5°С

Вода для инъекций 4 ч 8 ч

Инфузионный раствор натрия хлорида (0.9%) 4 ч 8 ч

Инфузионный раствор Рингера лактата 3 ч —

Инфузионный раствор калия хлорида или натрия хлорида 3 ч —

Амоксиклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих декстрозу (глюкозу), декстран или бикарбонат.

Амоксиклав следует вводить в течение 20 мин после приготовления растворов для в/в введения. Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не замораживать.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — нарушения функции печени, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами); редко — кандидоз и другие виды суперинфекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;

— повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Назначение препарата при беременности возможно только при наличии четких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требует адекватная коррекция дозы Амоксиклава или увеличение интервалов между применениями препарата.

В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется.

Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия следует учитывать, что в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29.7 мг натрия, в каждом флаконе 1.2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59.3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.

При применении Амоксиклава в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.

Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях — судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходимо наблюдение врача. Эффективен гемодиализ.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов как экзантема.

При одновременном применении Амоксиклав усиливает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с Амоксиклавом диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Амоксиклав не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

Следует избегать смешивания Амоксиклава с растворами глюкозы, декстрана, бикарбоната и растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.

Амоксиклав и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы.

Следует избегать смешивания Амоксиклава с растворами декстрозы (глюкозы), декстрана, бикарбоната (т.к. в них препарат менее стабилен), а также с растворами, содержащими кровь, протеины и липиды.

Амоксиклав не смешивают в одном шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Амоксиклав – отличное средство при гонорее!

В данной статье идет речь о венерической болезни под названием гонорея и некоторых методах ее лечения. В них входит применение препаратов пенициллина (амоксициллин и амоксиклав), лечение которыми должно быть четко согласовано с инструкцией врача. Также описаны механизм действия, плюсы, минусы и побочные действия этих лекарств.

Каждый, кто когда-либо заболевал гонореей, задавался вопросом, как ее лечить и поможет ли амоксиклав от гонореи. Прежде чем ответить на этот вопрос, разберемся подробнее, что же представляет собой это заболевание.

Гонорея передается от человека к человеку в случае незащищенного полового контакта. При этом определенная бактерия проникает в организм человека.

Этот микроорганизм – гонококк. При рассмотрении гонококка через микроскоп в первую очередь видна его внешняя схожесть с кофейными зернышками.

Гонококк, вызывающий гонорею, по строению напоминает кофейное зернышко.

Проявления наступают не сразу – инкубационный период составляет от пары суток до недели. У мужчин и женщин болезнь проявляется по-разному.

Гонорея также делится на два вида в зависимости от расположения:

1. сальпингит — воспаление маточных труб;
2. пельвиоперитонит — воспаление оболочки, которая покрывает внутренние органы;
3. эндометрит — воспаление внутренней оболочки матки;
4. простатит — воспаление простаты (предстательной железы);
5. везикулит — воспаление везикул (семенных пузырьков);
6. эпидимитрит — воспаление придатка яичка;
7. орхит — воспаление одного или двух яичек.

Важно! Чаще всего причина таких болей и выделений – воспаление мочевого пузыря (цистит). Оно является одним из признаков гонореи. Но, если у вас его обнаружили, не стоит паниковать и сразу думать, что это обязательно венерическое заболевание.

Цвет выделений при воспалительных процессах мочеполового тракта.

Прежде, чем понять, как действует этот препарат на микроорганизмы, углубимся в строение бактерии.

Тело гонококка состоит из одной клетки, которое покрыто тонким наружным слоем – клеточной стенкой. Эта часть бактерии играет важную роль в процессе размножения (деления) и роста клетки. Клеточная стенка состоит из двух видов кислот, связанных между собой пептидами. Их склеивание происходит при помощи фермента транспептидазы

Так выглядит клеточная стенка бактерий и находящаяся под ней цитоплазматическая мембрана в схематичном изображении.

Амоксициллин относится к антибиотикам группы пенициллина. Именно он ингибирует транспептидазу, тем самым останавливая клеточное деление, и вызывает гибель бактерий.

Важно! Влияние на метаболизм амоксициллина могут оказать другие лекарственные средства, поэтому перед приемом врач должен проконсультировать вас. Он укажет, с какими препаратами допускается принимать амоксициллин, а с какими – нет.

Латинское название: Amoksiklav

Амоксиклав – комбинированный антибиотический медикамент.

Амоксиклав выпускают в виде:

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, воздействующий на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Он подавляет биосинтез пептидогликана – компонента, входящего в структуру клеточной стенки бактерий. Снижение выработки пептидогликана обуславливает уменьшение прочности клеточных стенок, что в дальнейшем приводит к лизису и гибели клеток болезнетворных микроорганизмов. В то же время амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамаз, разрушающих его, поэтому его спектр антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие данный фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структура которого сходна с пенициллиновой. Она обладает способностью к инактивации многочисленных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы с подтвержденной резистентностью к цефалоспоринам и пенициллинам. Доказана относительная эффективность клавулановой кислоты в отношении плазмидных бета-лактамаз, чаще всего обуславливающих устойчивость бактерий к антибиотикам. Однако вещество не действует на хромосомные бета-лактамазы I типа, не ингибирующиеся клавулановой кислотой.

Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве позволяет предотвратить разрушение амоксициллина особыми ферментами – бета-лактамазами – и расширить спектр антибактериальной активности амоксициллина.

Клинические исследования in vitro доказывают высокую чувствительность к действию Амоксиклава следующих микроорганизмов:

Приобретенной резистентностью к активным компонентам Амоксиклава характеризуются следующие микроорганизмы:

Природную устойчивость к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты демонстрируют такие микроорганизмы:

Чувствительность бактерий к монотерапии амоксициллином чаще всего означает аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Основные фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты во многом аналогичны. Оба вещества демонстрируют хорошую способность растворяться в водных растворах, имеющих физиологическое значение рН, и после перорального приема Амоксиклава быстро и практически полностью абсорбируются из ЖКТ. Степень абсорбции клавулановой кислоты и амоксициллина считается оптимальной в случае приема препарата в начале еды.

После перорального приема биодоступность активных компонентов Амоксиклава достигает 70%.

При назначении лекарственного средства в различных дозах фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты выглядят следующим образом:

Все приведенные выше значения получены в результате клинических исследований, участниками которых были здоровые добровольцы.

Для амоксициллина и клавулановой кислоты характерен высокий объем распределения в различных тканях, системах органов и жидких средах организма (включая мышечную, костную и жировую ткани, органы брюшной полости, легкие, интерстициальную, перитонеальную, синовиальную и плевральную жидкости, мокроту, желчь, гнойное отделяемое, мочу и кожные покровы).

Активные компоненты умеренно связываются с белками плазмы: амоксициллин в количестве 18% и клавулановая кислота в количестве 25% от принятой дозы. Объем распределения равен приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты и 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина. Оба вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспаления мозговых оболочек. Амоксициллин, как и многие пенициллины, проникает в грудное молоко, в котором также обнаруживается клавулановая кислота в следовых концентрациях. Активные компоненты Амоксиклава проникают через плацентарный барьер.

Примерно 10–25% начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде пенициллоевой кислоты, не имеющей фармакологической активности. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме, образуя 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, которые выводятся через ЖКТ, почки, а также с выдыхаемым воздухом (переходя в форму диоксида углерода).

Амоксициллин выводится преимущественно путем почечной фильтрации, в то время как выведение клавулановой кислоты осуществляется с помощью как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного перорального приема 1 таблетки 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг около 40–65% клавулановой кислоты и 60–70% амоксициллина экскретируются с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 часов.

В среднем период полувыведения активных компонентов Амоксиклава равен примерно 1 часу, а средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. Большая часть клавулановой кислоты выводится из организма на протяжении первых 2 часов после приема.

У пациентов с дисфункциями почек общий клиренс клавулановой кислоты и амоксициллина уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса оказывается более выраженным в случае амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, поскольку большая часть дозы амоксициллина экскретируется через почки. При почечной недостаточности дозы Амоксиклава следует подбирать с учетом нежелательности кумулирования амоксициллина на фоне стабильной концентрации клавулановой кислоты, соответствующей нормам. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени период полувыведения амоксициллина увеличивается до 7,5 часов, а клавулановой кислоты – до 4,5 часов.

Пациентам с дисфункциями печени Амоксиклав назначают с осторожностью, также рекомендуется постоянный мониторинг функции печени. И амоксициллин, и клавулановая кислота удаляются посредством гемодиализа, а в незначительных концентрациях – посредством перитонеального диализа.

Согласно инструкции, Амоксиклав назначают при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Препарат показан при гинекологических, одонтогенных инфекциях, а также инфекциях:

Применение Амоксиклава в виде инъекций показано:

• При инфекциях брюшной полости;
• При инфекциях, передаваемых половым путем – гонорее, мягком шанкре;
• Для профилактики развития инфекций после хирургических вмешательств.

Амоксиклав не назначают при холестатической желтухе и гепатите, связанных с приемом пенициллиновых антибитиотиков. Кроме этого, средство противопоказано при:

Амоксиклав назначают с осторожностью при:

Возможность применения Амоксиклава беременными и корящими женщинами следует решать с врачом индивидуально.

Режим приема препарата и продолжительность терапии определяется в зависимости от степени тяжести инфекции, возраста, функции почек пациента и массы тела. В таблетках и суспензии Амоксиклав рекомендуется принимать во время еды, что позволит снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Средний курс лечения – от 5-14 дней. Более продолжительное лечение возможно только после проведения повторного медицинского осмотра.

Рекомендуемый режим дозирования таблеток Амоксиклав для детей младше 12 лет – 40 мг/кг в день, который делят на 3 приема. Детям с массой тела более 40 кг показаны взрослые дозировки медикамента. Для детей младше 6 лет предпочтительнее использовать суспензию Амоксиклав.

Возможны две схемы приема Амоксиклава взрослыми при легком и среднетяжелом течении инфекции:

На фоне тяжелого течения инфекции и при инфекциях дыхательных путей следует принимать каждые 8 часов по 1 таблетке 500+125 мг или каждые 12 часов по 1 таблетке 875+125 мг.

При одонтогенных инфекциях в течение 5 дней показан прием 1 таблетки Амоксиклав 250+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетки 500+125 мг каждые 12 часов.

Новорожденным и детям до 3 месяцев Амоксиклав назначают в виде суспензии из расчета 30 мг/кг в день (по амоксициллину). Лекарство принимают каждые 12 часов. Для соблюдения дозировки следует пользоваться дозировочной пипеткой, прилагаемой к упаковке.

Суточная дозировка Амоксиклава для детей старше 3 месяцев составляет:

Следует иметь в виду, что при расчете дозировок нужно опираться не на возраст ребенка, а на массу его тела и степень тяжести течения болезни.

Амоксиклав в форме раствора для инъекций вводится исключительно внутривенно.

Детям младше 3 месяцев дозу рассчитывают, исходя из следующих сведений:

Детям, которые не достигли 3 месяцев, раствор для инъекций необходимо вводить только медленно инфузионно на протяжении 30–40 минут.

Для детей, масса тела которых не превышает 40 кг, доза подбирается с учетом массы тела.

Детям возрастом от 3 месяцев до 12 лет препарат вводится в дозировке 30 мг/кг массы тела (в пересчете на все лекарственное средство) через каждые 8 часов, а в случае тяжелого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

У детей с диагностированными дисфункциями почек может потребоваться коррекция дозы, основанная на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Если у таких пациентов клиренс креатинина превышает 30 мл/мин, изменение дозы является необязательным. В других случаях у детей, масса тела которых не превышает 40 кг, рекомендуется применение Амоксиклава в следующих дозировках:

В каждых 30 мг препарата содержатся 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг Амоксиклав вводится в дозировке 1200 мг лекарственного средства (1000 мг + 200 мг) через каждые 8 часов, а в случае острого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

Амоксиклав также назначают при хирургических вмешательствах в профилактической дозе, которая обычно составляет 1200 мг при вводном наркозе в случаях, если операция длится менее 2 часов. При более продолжительных оперативных вмешательствах пациент получает препарат в дозе 1200 мг до 4 раз на протяжении 1 суток.

У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует скорректировать дозу и/или временной промежуток между введениями Амоксиклава в зависимости от степени нарушения почечной функции в соответствии со следующими инструкциями:

Поскольку во время процедуры гемодиализа удаляется до 85% введенной дозы Амоксиклава, в конце каждого сеанса следует вводить обычную дозу раствора для инъекций. При перитонеальном диализе необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 суток (его точную продолжительность может определить только лечащий врач). При снижении степени тяжести симптомов в качестве продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы Амоксиклава.

При приготовлении раствора для инъекций содержимое флакона в количестве 600 мг (500 мг + 100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций, а в количестве 1200 мг (1000 мг + 200 мг) – в 20 мл воды для инъекций (данный объем не рекомендуется превышать). Препарат вводится внутривенно медленно (на протяжении 3-4 минут), причем введение должно осуществляться в течение 20 минут после приготовления раствора.

Раствор Амоксиклава также может использоваться для внутривенных инфузий. В этом случае приготовленные растворы, содержащие 1200 мг (1000 мг + 200 мг) или 600 мг (500 мг + 100 мг) препарата, разводят далее в 100 мл или 50 мл инфузионного раствора соответственно. Продолжительность инфузии достигает 30–40 минут.

Применение нижеперечисленных жидкостей в рекомендованных объемах позволяет сохранить в инфузионных растворах необходимые концентрации амоксициллина. Их периоды стабильности варьируются и составляют:

Раствор Амоксиклава нельзя смешивать с растворами натрия гидрокарбоната, декстрана или декстрозы. Введению подлежат только прозрачные растворы. Приготовленный раствор запрещено замораживать.

Применение Амоксиклава может привести к развитию побочных эффектов:

Также возможно развитие суперинфекции (включая кандидоз).

В большинстве случаев побочные эффекты на фоне применения Амоксиклава носят слабовыраженный и преходящий характер.

Сообщения о том, что передозировка Амоксиклава провоцирует серьезные побочные эффекты, несущие угрозу жизни, или летальный исход, отсутствуют.

Чаще всего передозировка проявляется такими симптомами, как расстройства водно-электролитного баланса и нарушения функционирования ЖКТ (рвота, диарея, боль в области живота). Иногда прием амоксициллина может приводить к развитию кристаллурии, а в дальнейшем – почечной недостаточности. У больных с почечными дисфункциями или тех, кто получает препарат в высоких дозах, возможны судорожные припадки.

При передозировке Амоксиклава пациент должен находиться под наблюдением специалиста, который при необходимости назначает симптоматическую терапию. Если Амоксиклав был принят менее 4 часов назад, рекомендуется провести промывание желудка и принять активированный уголь для снижения всасывания. Активные компоненты препарата хорошо выводятся из организма посредством гемодиализа.

Прием Амоксиклава во время еды снижает вероятность развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

При курсовой терапии необходимо контролировать функции печени, кроветворения и почек.

На фоне тяжелых нарушений функции почек врач должен скорректировать режим дозирования или увеличить интервал между приемом медикамента.

Если в ходе лечения препаратом у пациента диагностируются нежелательные реакции со стороны ЦНС (к примеру, судороги или головокружение), рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и незамедлительных психомоторных реакций.

В ходе экспериментов на животных вред приема Амоксиклава в период беременности и влияние препарата на эмбриональное развитие плода не были подтверждены. В ходе единичного исследования, участницами которого были женщины с преждевременным разрывом околоплодных оболочек, было обнаружено, что профилактическое использование комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может повышать риск возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных.

При беременности и в период лактации применение Амоксиклава рекомендуется только в случае, если потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для здоровья плода и ребенка. Клавулановая кислота и амоксициллин в небольших концентрациях определяются в грудном молоке. У детей грудного возраста, находящихся на естественном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации, кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, поэтому при необходимости лечения препаратом целесообразно прекратить грудное вскармливание.

Больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК варьируется от 10 до 30 мл/мин) рекомендуется принимать Амоксиклав по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 12 часов, а с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК составляет менее 10 мл/мин) – по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 24 часа.

Первая доза раствора для внутривенного введения при КК 10–30 мл/мин составляет 1000 мг/ 200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 12 часов. При КК менее 10 мл/мин первая доза раствора для внутривенного введения составляет 1000 мг/200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 24 часа.

При анурии интервал между приемами Амоксиклава увеличивают до 48 часов и более.

Пациентам с нарушениями функции печени принимать Амоксиклав рекомендуется с осторожностью. На протяжении терапии необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени.

Пациентам пожилого возраста корректировка режима дозирования не требуется.

Прием аскорбиновой кислоты вместе с Амоксиклавом усиливает абсорбцию его действующих веществ, а прием аминогликозидов, антацидов, слабительных препаратов, глюкозамина – снижает их абсорбцию. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и других лекарственных средств, являющихся блокаторами канальцевой секреции (пробенецид), повышает уровень амоксициллина в организме (выведение клавулановой кислоты осуществляется преимущественно посредством клубочковой фильтрации). Сочетание Амоксиклава и пробенецида может привести к увеличению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, однако не клавулановой кислоты, поэтому одновременный прием препаратов запрещен.

Сочетание амоксициллина, клавулановой кислоты и метотрексата усиливает токсические свойства метотрексата. Применение лекарственного средства совместно с аллопуринолом может спровоцировать развитие кожных аллергических реакций. Не рекомендуется назначать Амоксиклав совместно с дисульфирамом.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты снижает эффективность препаратов, метаболизм которых приводит к образованию парааминобензойной кислоты, а при приеме с этинилэстрадиолом повышается риск развития «прорывных» кровотечений.

В литературе встречаются единичные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у больных при одновременном приеме амоксициллина и варфарина либо аценокумарола. При необходимости сочетания Амоксиклава с антикоагулянтами рекомендуется регулярный контроль МНО или протромбинового времени при отмене или начале лечения препаратом, поскольку может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов, принимаемых перорально.

Совместный прием амоксициллина/клавулановой кислоты с рифампицином может привести к взаимному ослаблению антибактериального действия. Амоксиклав не рекомендуется применять даже единоразово в сочетании с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) и сульфаниламидами вследствие вероятного снижения эффективности амоксициллина/клавулановой кислоты.

Прием препарата приводит к снижению эффективности пероральных контрацептивов. У пациентов, принимавших микофенолата мофетил, после начала лечения Амоксиклавом наблюдается уменьшение содержания в организме активного метаболита – микофеноловой кислоты – до приема очередной дозы лекарственного средства примерно на 50%. Варьирование его концентрации не может точно отражать общие изменения экспозиции данного метаболита.

Аналогами Амоксиклава являются:

Срок годности таблеток и раствора – 2 года. Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°C. Беречь от детей.

Срок годности готовой суспензии – 7 дней. Готовая суспензия хранится при температуре 2-8°C.

В большинстве случаев врачи и пациенты оставляют положительные отзывы об Амоксиклаве. Они доказывают эффективность данного антибактериального препарата при лечении заболеваний дыхательных путей, причем курс терапии могут проходить не только взрослые, но и дети. Встречаются сообщения о хороших результатах лечения Амоксиклавом инфекционных заболеваний половых путей, отита, гайморита. Взрослым пациентам препарат обычно назначают в дозе 875 мг/125 мг, и при правильном подборе дозировки неприятные симптомы заболевания устраняются достаточно быстро. Однако пациенты сообщают, что после курса лечения антибиотиком стоит принимать препараты, отвечающие за нормализацию кишечной микрофлоры.

Родители также положительно отзываются о суспензии Амоксиклав, которая нравится детям благодаря приятному вкусу и удобству использования.

Примерная цена на Амоксиклав в форме таблеток дозировкой 875 мг/125 мг составляет 401?436 рублей (в упаковке содержится 14 шт.), дозировкой 500 мг/125 мг ? 330?399 рублей (в упаковке содержится 15 шт.), дозировкой 250 мг/125 мг ? 170?241 рубль (в упаковке содержится 15 шт.). Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировкой 400 мг/57 мг можно приобрести приблизительно за 158?273 рубля, дозировкой 250 мг/62,5 мг – за 212?299 рублей, дозировкой 125 мг/31,25 мг – 99?123 рубля. Порошок для приготовления раствора для инъекций дозировкой 1000 мг/200 мг обойдется около 675?862 рублей, дозировкой 500 мг/100 мг – 465?490 рублей (в упаковках содержится по 5 флаконов).

источник