Левомицетин растворим в воде

Наименование:
Левомицетин (Laevomycetinum)
Фармакологическое действие:
Левомицетин – противомикробный препарат эффективный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий.

К действию Левомицетина чувствительны штаммы Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях вызванных некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa.

Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении достигает 80 %. Пик плазменных концентраций отмечается спустя 1-3 часа после приема. После перорального применения терапевтически значимые концентрации сохраняются в плазме крови в течение 4-6 часов, после парентерального введения – в течение 8-12 часов. Степень связи хлорфенирамина с белками плазмы составляет около 50 %. Левомицетин проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, некоторая часть препарата выводится кишечником. Период полувыведения достигает 1,5-3,5 часов.
У пациентов с дисфункцией почек период полувыведения увеличивается до 3-4 часов, у пациентов с дисфункцией печени – до 11 часов.
Показания к применению:
Применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию левомицетина. Препарат назначают в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных средств при таких заболеваниях:
Инфекционные заболевания дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого.
Инфекционные заболевания органов брюшной полости: брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит.
Кроме того, препарат назначают пациентам с менингитом, хламидиозом, трахомой и туляремией.
Методика применения:
Таблетки:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку левомицетина следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи. Пациентам, у которых прием данного лекарственного средства вызывает развитие тошноты, таблетку следует принимать спустя 60 минут после приема пищи. Препарат следует принимать через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым обычно назначают по 250-500 мг препарата 3-4 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 500-1000 мг препарата 3-4 раза в день. Применение Левомицетина в дозе 1000 мг 4 раза в день возможно только в условиях стационара при постоянном контроле функции печени, почек и картины крови.
Максимальная суточная доза для взрослых — 4000 мг.
Детям в возрасте от 3 до 8 лет обычно назначают по 125 мг препарата 3-4 раза в день.
Детям и подросткам в возрасте от 8 до 16 лет обычно назначают по 250 мг Левомицетина 3-4 раза в день.

Длительность курса лечения обычно составляет 1-1,5 недели. При хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов со стороны системы кроветворения длительность курса лечения может быть увеличена до 2 недель.
Порошок для приготовления раствора для инъекций:

Раствор предназначен для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения. Детям назначают только внутримышечное введение. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции содержимое флакона растворяют в 2-3мл воды для инъекций или 2-3мл 0,25 % или 0,5 % раствора новокаина. Раствор следует вводить глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10мл воды для инъекций или в 10мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. Длительность внутривенной струйной инъекции должна составлять не менее 3 минут. Пациентам, страдающим сахарным диабетом для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10мл воды для инъекций или 10мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Инъекции следует проводить через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают 500-1000 мг препарата 2-3 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 1000-2000 мг препарата 2-3 раза в день.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4000 мг.
Детям и подросткам в возрасте от 3 до 16 лет обычно назначают препарат в дозе 25 мг/кг массы тела 2 раза в день.
В офтальмологической практике готовый раствор можно применять для парабульбарных инъекций или инстилляций. В качестве растворителя допускается применения воды для инъекций и 0,9 % раствора натрия хлорида.
В виде инъекций вводят 0,2-0,3мл 20 % раствора 1-2 раза в день.
В виде инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 5 % раствора препарата 3-5 раз в день.
Длительность курса лечения 5-15 дней.

При парентеральном и пероральном применении Левомицетина следует регулярно контролировать картину крови, а также функцию печени и почек.
Нежелательные явления:
При применении Левомицетина у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит. При длительном применении препарата у пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, которое требует отмены препарата. При применении высоких доз возможно развитие гепатотоксического действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления, коллапс.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке.
Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера.

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также тиамфениколу и азидамфениколу.
Левомицетин противопоказан пациентам, страдающим нарушением функции кроветворения, тяжелыми заболеваниями печени и/или почек и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не назначается пациентам с грибковыми заболеваниями кожи, псориазом, экземой, порфирией, а также острыми респираторными заболеваниями, в том числе ангиной.
Препарат не применяют для предупреждения инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.
Левомицетин не рекомендуется назначать для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 3 лет.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациенты, имеющие склонность к развитию аллергических реакций должны принимать препарат под тщательным наблюдением лечащего врача.
Следует соблюдать осторожность при назначении Левомицетина пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Во время беременности:
Противопоказано применение Левомицетина в период беременности.
При необходимости применения в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
При длительном применении, у пациентов в период перед операцией или во время проведения оперативного вмешательства, возможно увеличение длительности терапевтического эффекта алфетанила.

Противопоказано сочетанное применение Левомицетина с цитостатическими средствами, сульфаниламидами, ристомицином, циметидином и проведением лучевой терапии, так как их сочетанное применение приводит к угнетению функции системы кроветворения.
Препарат при одновременном применении усиливает эффективность пероральных гипогликемических средств.
При сочетанном применении с фенобарбиталом, рифампицином и рифабутином отмечается снижение плазменных концентраций хлорамфеникола.
Парацетамол при сочетанном применении увеличивает период полувыведения левомицетина.
При сочетанном применении Левомицетин снижает эффективность пероральных контрацептивов, в состав которых входят эстрогены, препаратов железа, фолиевой кислоты и цианокобаламина.
Препарат изменяет фармакокинетику фенитоина, циклоспорина, циклофосфамида, такролимуса, а также лекарственных средств, метаболизм которых происходит при участии системы цитохрома Р450. При необходимости сочетанного применения этих препаратов с левомицетином следует корректировать их дозы.
Отмечается взаимное снижение эффективности при сочетанном применении хлорамфеникола с пенициллином, цефалоспоринами, клиндамицином, эритромицином, леворином и нистатином.
При применении препарата совместно с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции.
Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина при одновременном применении с циклосерином.
Передозировка:
При применении завышенных доз Левомицетина у пациентов отмечается развитие нарушений кроветворения, которые сопровождаются бледностью кожи, болью в горле, повышением температуры тела, слабостью, повышенной утомляемостью внутренними кровотечениями и гематомами. У пациентов с повышенной чувствительностью и детей при применении высоких доз препарата возможно развитие вздутия живота, тошноты, рвоты, серости кожных покровов, сердечно-сосудистого коллапса, а также дыхательного дистресса с метаболическим ацидозом. Кроме того, высокие дозы хлорамфеникола могут вызвать развитие нарушений зрения и слуха, замедление психомоторных реакций и галлюцинации.
При передозировке показана отмена препарата. При применении завышенных доз препарата в форме таблеток показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. При передозировке также проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска препарата:
Таблетки по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке.
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 или 1г во флаконе. По 1 или 10 флаконов в картонной упаковке.
Условия хранения:
Левомицетин рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата в форме порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года,
Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.
Срок годности готового водного 5 % раствора для применения в офтальмологии – 2 дня.
Синонимы:
Хлорамфеникол, Хлороиид, Альфицетин, Берлицетин, Биофеникол, Хемицетин, Хлорнитромицин, Хлороциклина, Хлоромицетин, Хлоронитрин, Хлороптик, Клобинекол, Детреомицина, Галомицетин, Лейкомииин, Параксин, Синтомицетин, Тифомицетин, Тифомииин.

Состав:
1 таблетка препарата Левомицетин 250 содержит:
Хлорамфеникола – 250 мг,
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Левомицетин 500 содержит:
Хлорамфеникола – 500 мг,
Вспомогательные вещества.
1 флакон порошка для приготовления раствора для инъекций содержит:
Левомицетина (в форме левомицетина сукцината натриевой соли) – 500 или 1000 мг.

источник

Левомицетин – антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Лекарственные формы Левомицетина:

Таблетки для приема внутрь (по 10 шт. в контурных безъячейковых или ячейковых упаковках, по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; по 700 контурных безъячейковых упаковок (таблетки 500 мг) или по 1200 контурных безъячейковых упаковок (таблетки 250 мг) в ящике из гофрированного картона (для стационаров));
Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 0,5 или 1 г во флаконе, по 1 или 10 флаконов в картонной упаковке);
Раствор спиртовой для наружного применения (по 25, 30, 40 или 50 мл во флаконах из темного стекла, по 1 флакону в картонной пачке).

Действующее вещество: левомицетин (хлорамфеникол) – 250 или 500 мг;
Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарат, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон).

Действующее вещество: левомицетин (в форме сукцината натриевой соли) – 500 или 1000 мг;
Вспомогательные компоненты.

Состав раствора для наружного применения:

Действующее вещество: хлорамфеникол (левомицетин) – 250, 1000, 3000 или 5000 мг;
Вспомогательный компонент: этанол 70%.

Для приема внутрь – заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Бруцеллез;
Дизентерия;
Сальмонеллез (особенно генерализованные формы);
Туляремия;
Паратиф;
Брюшной тиф;
Абсцесс мозга;
Менингококковая инфекция;
Пситтакоз;
Эрлихиоз;
Иерсиниоз;
Хламидиоз;
Паховая лимфогранулема;
Риккетсиозы (в т.ч. трахома, сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор);
Гнойный перитонит;
Пневмония;
Гнойный отит;
Лихорадка Ку;
Инфекции мочевыводящих путей;
Гнойная раневая инфекция;
Инфекции желчевыводящих путей.

Для парентерального применения (в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных препаратов):

Инфекционные заболевания дыхательных путей: абсцесс легкого, пневмония;
Инфекционные заболевания органов брюшной полости: паратиф, брюшной тиф, перитонит, сальмонеллез, шигеллез;
Менингит;
Хламидиоз;
Трахома;
Туляремия.

Для наружного применения – бактериальные инфекции кожи, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левомицетину, в т.ч. фурункулы, трофические язвы, пролежни, раны, инфицированные ожоги (ограниченные глубокие и поверхностные).

Острая интермиттирующая порфирия;
Угнетение костномозгового кроветворения;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Почечная/печеночная недостаточность;
Заболевания кожи (грибковые поражения, экзема, псориаз);
Детский возраст до 3 лет – для раствора, до 2 лет – для таблеток, до 4 недель – для наружного раствора;
Беременность;
Период лактации;
Гиперчувствительность.

С осторожностью назначают детям раннего возраста и пациентам, получавшим ранее лучевую терапию или цитостатические препараты.

Таблетки Левомицетин следует принимать внутрь за 30 минут до приема пищи, в случае развития тошноты и рвоты – спустя 1 час после еды, 3-4 раза в сутки. Средняя длительность лечения – 8-10 дней.

Дозы для взрослых: разовая – 250-500 мг, суточная – 2000 мг. При тяжелом течении инфекционного заболевания (в т.ч. при перитоните и брюшном тифе) пациентам, проходящим курс лечения в стационаре, возможно повышение суточной дозы до 3000-4000 мг.

Лечение детей проводят под контролем концентрации левомицетина в сыворотке крови. Рекомендованная дозировка – по 12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 25 мг/кг каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях, таких как менингит и бактериемия, суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/кг.

Приготовленный из порошка Левомицетина раствор предназначен для струйного внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения (глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы). Детям препарат вводят только внутримышечно.

Для приготовления раствора для в/м введения содержимое 1 флакона растворяют в 2-3 мл инъекционной воды либо 2-3 мл 0,25% или 0,5% раствора новокаина. Для приготовления раствора для в/в введения содержимое 1 флакона растворяют в 10 мл инъекционной воды либо 10 мл 5% или 40% раствора глюкозы. Для больных сахарным диабетом содержимое флакона растворяют в 10 мл инъекционной воды или 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Длительность внутривенной струйной инъекции – не менее 3 минут. Инъекции делают через равные промежутки времени.

Дозы и длительность лечения лечащий врач определяет индивидуально.

Взрослым обычно назначают по 500-1000 мг 2-3 раза в сутки, при тяжелых инфекционных заболеваниях – по 1000-2000 мг 2-3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 4000 мг.

Детям в возрасте от 3 до 16 лет обычно назначают по 25 мг/кг 2 раза в сутки.

Спиртовой раствор Левомицетин предназначен для наружного применения: поврежденные участки тела следует обрабатывать ватным тампоном, смоченным в препарате, несколько раз в сутки.

Возможные побочные эффекты препарата при приеме внутрь или парентеральном введении:

Пищеварительная система: диарея, дисбактериоз, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, тошнота и рвота (предупредить их развитие можно приемом препарата через 1 час после еды), диспепсия;
Органы кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, лейкопения, ретикулоцитопения; редко – агранулоцитоз, апластическая анемия;
Нервная система: спутанность сознания, депрессия, периферический неврит, зрительные и слуховые галлюцинации, психомоторные расстройства, головная боль, снижение остроты зрения и слуха, неврит зрительного нерва;
Сердечно-сосудистая система: изменение артериального давления, коллапс;
Аллергические реакции: сыпь, зуд, дерматозы, крапивница, ангионевротический отек;
Прочие: вторичная грибковая инфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера, повышение температуры тела, кардиоваскулярный коллапс, суперинфекция.

Возможные побочные эффекты при наружном применении Левомицетина:

Органы кроветворения: редко – лейкопения, ретикулоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эритропения, апластическая анемия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Из-за высокой токсичности хлорамфеникола препарат не рекомендуется без необходимости применять для профилактики и лечения простудных заболеваний, фарингита, гриппа, бактерионосительства и банальных инфекций.

При парентеральном и пероральном применении Левомицетина необходимо регулярно контролировать функцию почек и печени, а также картину периферической крови.

Во время лечения не следует принимать алкогольные напитки, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся тахикардией, гиперемией кожных покровов, тошнотой и рвотой, рефлекторным кашлем, судорогами.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны, как правило, с применением высоких доз препарата (более 4000 мг/сутки) в течение длительного времени.

У плода и новорожденных печень развита недостаточно, чтобы связывать хлорамфеникол, из-за чего он может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию серого синдрома (острого смертельного коллапса), поэтому детям в первые месяцы жизни Левомицетин может быть назначен только по жизненным показаниям.

При применении Левомицетина во время прохождения лучевой терапии или применения лекарственных средств, угнетающих кроветворение (цитостатиков, сульфаниламидов), возрастает риск развития побочных эффектов.

Хлорамфеникол подавляет метаболизм пероральных гипогликемических препаратов в печени, из-за чего повышается их концентрация в плазме крови и усиливается их действие.

При одновременном применении с Левомицетином клиндамицина, эритромицина или линкомицина отмечается взаимное ослабление действия.

Поскольку хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, фенитоином или фенобарбиталом происходит ослабление метаболизма этих препаратов, замедление их выведения и повышение концентрации в плазме.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект цефалоспоринов и пенициллинов.

При приеме в период лечения этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Таблетки – 5 лет при температуре до 30 ºС;
Порошок – 4 года при температуре до 25 ºС;
Раствор – 1 год при температуре 12-15 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Левомицетин – антибактериальный препарат, применяемый для лечения инфекционных заболеваний. Широко применяется в офтальмологии и педиатрии.

Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия.

Действующее вещество Левомицетина эффективно воздействует на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также на возбудителей менингококковой инфекции, гнойных инфекций, дизентерии, брюшного тифа.

Левомицетин показан при лечении заболеваний, вызванных гемофильными бактериями, хламидиями, риккетсиями, бруцеллами, спирохетами. В терапевтических концентрациях Левомицетин оказывает бактериостатическое действие.

Левомицетин по инструкции слабо активен в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, клостридий и простейших. Лекарственная устойчивость к Левомицетину развивается относительно медленно, но при этом обычно не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим препаратам.

При местном применении Левомицетина терапевтическая концентрация создается в радужной оболочке, роговице, стекловидном теле, водянистой влаге, при этом Левомицетин не проникает в хрусталик.

Левомицетин по инструкции быстро и хорошо всасывается как после приема внутрь, так и при ректальном введении, достигая максимальной концентрации в крови через несколько часов.

Проникая в органы, жидкости и ткани организма, Левомицетин хорошо проникает в спинномозговую жидкость, а также в материнское молоко.

Левомицетин выпускают в виде:

Желтоватых круглых таблеток Левомицетин, содержащих 0,5 г и 0,25 г действующего вещества левомицетина. Вспомогательные вещества – кислота стеариновая или кальций стеариновокислый, крахмал картофельный;
Порошка для приготовления раствора для инъекций. Каждый флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества;
Глазных капель (раствор 0,25%). 1 мл препарата содержит 2,5 мг действующего вещества. В капельницах-флаконах по 5 и 10 мл.

Левомицетин применяют при:

Персиниозах;
Генерализованных формах сальмонеллезов;
Паратифах;
Туляремии;
Риккетсиозах;
Бруцеллезе;
Брюшном тифе;
Менингите;
Хламидиозах.

При инфекционных заболеваниях другой этиологии, которые вызваны возбудителями, чувствительными к препарату, Левомицетин показан при неэффективности иных химиотерапевтических средств или в случаях, когда их применение невозможно из-за индивидуальной непереносимости.

В офтальмологии Левомицетин показан для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз:

Согласно инструкции применение Левомицетина противопоказано при:

Индивидуальной непереносимости действующего вещества;
Различных заболеваниях кожи, включая псориаз, грибковые поражения, экзему;
Угнетении кроветворения.

Левомицетин по инструкции не применяется при беременности, у новорожденных, а также в период лактации.

Левомицетин детям и взрослым не следует назначать при ангине, острых респираторных заболеваниях, а также с профилактической целью и при легких формах инфекционных процессов.

Левомицетин нельзя назначать одновременно с:

Сульфаниламидами;
Дифенином;
Бутамидом;
Цитостатиками;
Производными пиразолона;
Неодикумарином;
Барбитуратами.

В таблетках Левомицетин применяют внутрь за полчаса до еды.

Обычно взрослые принимают по 1-2 таблетки Левомицетин (по 0,25 г) 3-4 раза в день, но не более 2 г препарата в сутки. В особо тяжелых случаях максимальная доза может составлять 4 г, разделенного на 3-4 приема, под строгим контролем функции печени и почек и состояния крови.

Разовая доза Левомицетина для детей до 3 лет рассчитывается исходя из массы – 10-15 мг на 1 кг, детей 3-8 лет – 0,15-2 г, детей более старшего возраста – 0,2-0,3 мг на 1 кг массы.

Разовая доза Левомицетина детьми принимается от 3 до 4 раз в сутки в зависимости от течения заболевания.

Продолжительность курса лечения Левомицетином по инструкции составляет 7-10 дней, а в некоторых случаях, при хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов – до двух недель.

Раствор, приготовленный из порошка, применяют для внутривенного и внутримышечного введения. Детям Левомицетин назначают только внутримышечно, для чего содержимое флакона растворяют в 2-3 мл воды для инъекций. При сахарном диабете для струйного внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Инъекции проводят через равные промежутки времени. Длительность курса лечения Левомицетином и дозы определяются индивидуально.

Взрослым обычно назначают 2-3 раза в день по 500-1000 мг Левомицетина, а при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена в два раза, но не более 4000 мг в сутки.

В офтальмологии готовый раствор применяют для инстилляций или парабульбарных инъекций, закапывая в конъюнктивальный мешок по несколько капель 5% раствора Левомицетина от 3 до 5 раз в день. Длительность курса обычно составляет от 5 до 15 дней.

Согласно описанию и отзывам, при применении Левомицетина могут проявляться различные побочные эффекты:

Тромбоцитопения;
Лейкопения;
Ретикулоцитопения;
Аллергические реакции, проявляемые как кожные высыпания;
Цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм;
Уменьшение уровня гемоглобина крови.

Обычно эти побочные эффекты обратимы и проходят самостоятельно после отмены Левомицетина.

Также по инструкции и отзывам Левомицетин может вызывать:

Спутанность сознания;
Снижение остроты слуха и зрения;
Психомоторные расстройства;
Зрительные и слуховые галлюцинации;
Диспепсические явления – рвоту, тошноту или жидкий стул.

При применении Левомицетина у детей грудного возраста в редких случаях может развиваться кардиоваскулярный коллапс.

Срок хранения таблеток – 3 года, порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года, глазных капель – 2 года, при этом вскрытый флакон можно хранить не более месяца.

источник

Описание.Белый или белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Растворимость.Мало растворим в воде, легко растворим в 95% спирте, растворим в этилацетате, практически не растворим в хлороформе.

Хранение.Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

ВСД внутрь- 4,0г Антибиотик.

Ликоподий (Lycopodium)

Описание.Мельчайший бледно-желтый, жирный на ощупь порошок, легко прилипающий к пальцам. Весьма подвижен и при рассыпании ложится тонким слоем, без заметных бугорков и ямок. Запах и вкус отсутствуют

Хранение. В банках, жестянках или двойных бумажных пакетах.

Листья Белены (Folia Hyoscyami)

Описание.Кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито диаметром 7мм. Цвет серовато-зеленый , запах слабый , вкус не определяют.

Хранение.Список Б, 3 года. Спазмолитическое средство

67. Листья красавки (Folia Belladonnae)

Описание. Кусочки листьев различной формы. Цвет сверху зеленый или буровато-зеленый , снизу- более светлый, запах слабый своеобразный, вкус не определяют.

Хранение. Список Б, 2 года.

Листья сенны (Folia Sennae)

Описание.кусочки сырья различной формы. Цвет с обеих сторон серовато- зеленый или с верхней стороны желтовато- зеленый, матовый. Запах слабый, вкус слегка горьковатый с ощущением слизистости.

Хранение.3 года

Лист ландыша (Folia Convallariae)

Описание.кусочки листьев зеленого, реже буровато- зеленого цвета, тонкие, ломкие, с голой, слегка блестящей поверхностью, запах слабый Хранение.Список Б, биологическую активность контролируют ежегодно

Магния окись (Magnesii oxydum)

Описание.Белый мелкий легкий порошок без запаха.

Растворимость.Практически нерастворим в воде, свободной от углекислоты, и в спирте. Растворим в разведенных соляной, серной и уксусной кислотах.

Хранение.В хорошо укупоренной таре.

Магния сульфат (Magnesii sulfas)

Описание.Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе, горько- соленого вкуса.

Растворимость.Растворим в 1ч. воды, 0,3ч. кипящей воды, практически нерастворим в 95% спирте.

Хранение.В хорошо укупоренной таре. Успокаивающее, спазмолитическое, слабительное средство.

Мазь цинковая (Unguentum Zinci)

Состав:Окиси цинка 1 часть, вазелина 9 частей.

Антисептическое, вяжущее и подсушивающее средство для наружного применения при кожных заболеваниях.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Увлечёшься девушкой-вырастут хвосты, займёшься учебой-вырастут рога 9507 — | 7529 — или читать все.

195.133.146.119 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно

источник

Тема: «Оценка качества лекарственных средств по показателю «чистота»»

Определите растворимость Левомицетина (Хлорамфеникола) в различных растворителях (в воде, 95 % спирте, хлороформе). Данные внесите в таблицу 1.

Сравните описание растворимости левомицетина по фармакопеям разных стран.

Проанализируйте соответствие экспериментальным результатам оценки растворимости левомицетина в разных растворителях в соответствии с условными терминами (табл.).

Методика определения: навеску субстанции левомицетина, предварительно растертую в порошок и взятую с точностью до 0,01 г, внести в отмеренный объем растворителя, соответствующий указанному минимуму. Растворение проводить при температуре 20±2°С, непрерывно встряхивая пробирки в течение 10 мин. Затем добавить растворитель до максимального объема.

Величина навески ЛС должна быть такой, чтобы для ее растворения расходовалось не более 100 мл воды и не более 10—20 мл органических растворителей. Таким образом, согласно фармакопее навеску левомицетина в 0,10 г следует растворять в 10 — 100 мл воды; навеску в 1,00 г — в 1 — 10 мл 95 %-ного этанола; 1 мг левомицетина не должен растворяться в 10 мл хлороформа.

Растворы левомицетина в 95% этаноле сохраняют для определения чистоты поляриметрическим методом.

Объем растворителя (мл) на 1,0 г субстанции

ВЫВОД (соответствие/несоответствие фармакопейным требованиям):___________________________________________________________________________________________________________________________________________

а) Оценить качество аскорбиновой кислоты, проведя измерение рН водного раствора аскорбиновой кислоты.

Согласно фармакопее рН 5% раствора аскорбиновой кислоты равен 2,1-2,6.

б) Оценить качество тетрациклина гидрохлорида, проведя измерения рН 1% раствора в 0,1N растворе HCl .

Согласно фармакопее рН 1% раствора тетрациклина гидрохлорида равен 1,8-2,8.

в) Оценить качество кальция ацетата, проведя измерение рН 5% раствора кальция ацетата.

Согласно фармакопее рН 5 % раствора кальция ацетата равен 7,2-8,2.

Задание 3. Оцените качество глицерина

а) Методом рефрактометрии: найдите показатель преломления 86-90%-ного водного раствора глицерина. (Показатель преломления по фармакопее 86—90%-ного глицерина равен 1,4524—1,4584).

б) Методом определения подлинности: смешайте 1 мл испытуемого вещества с 0,5 мл азотной кислоты и осторожно наслоите 0,5 мл раствора дихромата калия. На границе двух жидкостей образуется голубое кольцо. Оставьте на 10 минут; голубое окрашивание не должно диффундировать в нижний слой.

в) Методом оценки чистоты: 50,0 г глицерина разведите водой до объема 100,0 мл (раствор S). Раствор S должен быть прозрачным. 10 мл раствора S разводят водой до объема 25 мл, полученный раствор должен быть бесцветным. К 10 мл раствора S добавляют 1 мл разведенной H₂SO₄, и нагревают на водяной бане в течение 5 минут. Добавляют 3 мл раствора NаOH, перемешивают и по каплям добавляют 1 мл свежеприготовленного раствора меди сульфата. Раствор должен быть прозрачным и голубым. Продолжают нагревание на водяной бане в течение 5 минут. Раствор должен оставаться голубым, не должно образовываться осадка.

источник

Левомицетин (хлорамфеникол) — белое кристаллическое вещество очень горького вкуса.

Слабо растворяется в воде (1:400, 2,5—4,4 мг/мл), хорошо — в спирте.
Весьма устойчив.
Сухой препарат сохраняет полную активность не менее 5 лет, водные растворы при температуре 2°С активны до 2 лет, 37 °С — до 6 месяцев, 100 °С — до 5 ч.
Стерилизовать в паровом стерилизаторе (автоклаве) растворы нельзя в связи с ослаблением антибактериального действия.
Растворы левомицетина стабильны при pH 2—9, но при большей щелочности быстро инактивируются.
Устойчив он и в кислом содержимом желудка, поэтому применяется внутрь через рот.

Левомицетин характеризуется широким спектром антимикробного действия, охватывающим многие виды грамотрицательных и грамположительных бактерий, актиномицеты, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламидии.

В 1947 г. был получен природный антибиотик из культуры гриба Streptomyces venezuelae под названием хлорамфеникола. В настоящее время путем химического синтеза получен идентичный препарат левомицетин (хлоромицетин, хлороцид и другие — известно более 200 синонимов).

Ранее его выпускали в двух формах: левомицетина — очищенного левовращающего изомера — и синтомицина — смеси равных частей левомицетина и его биологически неактивного правовращающего изомера (рацемат), применявшегося в дозах, в 2 раза больших, и значительно более токсичного.

Поэтому в СССР с 1967 г. выпускали преимущественно левомицетин, а синтомицин — в ограниченном количестве, только для наружного применения в форме линиментов (эмульсий).

Антибиотик применяют внутрь через рот, реже ректально, а также местно в форме мазей или водных растворов (например, глазные капли). Для парентерального введения применяют левомицетина сукцинат растворимый.

Принятый внутрь левомицетин быстро и полно всасывается, преимущественно в тонкой кишке.

Для уменьшения числа диспепсических осложнений левомицетин можно назначать ректально, а если внутрь через рот, то после предварительного приема столовой ложки 0,5 % р-ра новокаина. Методы предупреждения диспепсических осложнений подробнее излагаются при описании тетрациклина гидрохлорида.

Распределяется в тканях различных органов неравномерно. Пища задерживает его всасывание.

В организме частично разрушается, преимущественно в печени, превращаясь в неактивные метаболиты. В крови левомицетин появляется уже через 30 мин после приема внутрь (максимум через 2 — 3 ч). Затем содержание его довольно быстро уменьшается, особенно через 5—6 ч после приема, и через 8 ч в ней отмечаются только субтерапевтические концентрации. Поэтому его следует принимать через каждые 6—8 ч.

Кумуляции в организме обычно не наблюдается. Хлорамфеникол всасывается и в прямой кишке, хотя несколько слабее (необходимо повышать дозу). При приеме таблеток продленного действия терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 12 ч. Из-за очень горького вкуса ректальный способ введения, особенно детям, заслуживает большого внимания, тем более что при этом резко уменьшается количество диспепсических осложнений и препарат медленнее разрушается в печени. Его содержание в крови и органах зависит и от принятой дозы.

Максимальное содержание левомицетина наблюдается в печени, почках, затем в легких. Лучше многих антибиотиков проникает в спинномозговую жидкость, с максимальным в ней содержанием через 4—5 ч после приема (до 30—50 % наблюдаемого в крови), а после повторного введения сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в кровь и органы плода, где отмечается до 50—80 % уровня, наблюдаемого в крови матери.

Проникает в костный мозг и костную ткань. В значительных концентрациях обнаруживается в мокроте. Легко проникает в ткани глаза, за исключением хрусталика. Однако в очагах воспаления не всегда определяется в терапевтических концентрациях.

В основном (75—90 %) левомицетин выводится почками, но только 10—15 % (по другим наблюдениям, 5—10 %) в активном, неизмененном состоянии, а остальная часть — в виде неактивных метаболитов. При приеме 1 г левомицетина в моче наблюдается 30—200 мкг/мл, 2 г — от 100 до 400 мкг/мл, включая и неактивные метаболиты.

У новорожденных выделение антибиотика происходит значительно медленнее, поэтому в их организме образуются значительно большие, иногда токсические, концентрации левомицетина.

Около 3 % препарата выделяется с желчью, в которой обнаруживаются концентрации от 10 до 20 % содержащихся в крови, но не более 5 % этого количества в активном состоянии.

С испражнениями выделяется 1—3 % препарата, в основном также в неактивном состоянии в результате разложения в печени и ферментами кишечной микрофлоры. Обычно через сутки в организме левомицетин уже не обнаруживается.

Действие его на чувствительные микроорганизмы бактериостатическое и объясняется торможением белкового синтеза в их клетках.

Чувствительны многие микроорганизмы:

энтеробактерии:
- эшерихии;
- шигеллы;
- сальмонеллы;
- часть штаммов клебсиелл;
- некоторые штаммы протея.
гемофильная палочка коклюша и инфлюэнцы;
бруцеллы;
бактероиды;
возбудители туляремии;
вибрионы;
менингококк;
гонококк;
стафилококк;
стрептококк;
пневмококк.

Устойчивы следующие виды микроорганизмов:

штаммы синегнойной палочки серраций;
микобактерии туберкулеза и остальные кислотоустойчивые бактерии;
возбудители газовой гангрены и другие клостридии;
простейшие;
грибы;
вирусы.

Устойчивость к левомицетину развивается медленно, ступенчато, но если она возникает эписомным путем, то может появиться очень быстро, обычно являясь при этом множественной (сразу к нескольким препаратам). Перекрестная устойчивость с остальными антибиотиками практически не наблюдается.

В настоящее время, в результате длительного и очень широкого применения препаратов левомицетина, среди различных, ранее высокочувствительных к нему бактерий появилось очень много устойчивых штаммов. Поэтому левомицетин значительно потерял свою лечебную активность. В первую очередь это относится к патогенному стафилококку, более 50 % штаммов которого в настоящее время являются левомицетиноустойчивыми, особенно в больницах. Аналогичное положение отмечается при дизентерии и некоторых других кишечных инфекциях.

Левомицетин используют для лечения при различных инфекциях.

Хлорамфеникол применяют для лечения при:

некоторых формах бактериального менингита;
септических процессов;
стафилококковых и различных гнойно-воспалительных процессов;
хирургических, урологических, гинекологических заболеваниях;
инфекциях:
- менингит;
- пневмония.
вызываемых гемофильной палочкой инфлюэнцы;
коклюше;
гонорее;
бруцеллезе;
туляремии;
сыпном и брюшном тифе;
лихорадке Ку и других риккетсиозах;
дизентерии;
орнитозе.

Он весьма эффективен и наиболее часто применяется при брюшном тифе и паратифах. Необходимо только постоянное наблюдение за кровью больных и при появлении лейкопении или гранулопении прекращать лечение.

При тяжелых токсических формах брюшного тифа в первые дни болезни левомицетин может вызывать ухудшение состояния больного, что объясняется выделением в кровь большого количества эндотоксинов (реакция обострения).

Эффективность хлорамфеникола отмечается при многих кишечных инфекциях (но только при условии чувствительности возбудителя):

дизентерии;
сальмонеллезе (преимущественно при генерализованных формах);
колиэнтерите;
холере.

При менингите он особенно эффективен в сочетании с массивными дозами бензилпенициллина.

При дифтерии и сибирской язве левомицетин неэффективен.

Иногда применяется при комбинированной терапии инфекций, вызываемых клебсиеллами и некоторыми другими бактериями.

При назначении левомицетина следует обязательно учитывать два обстоятельства:

Во-первых, этот антибиотик иногда вызывает очень тяжелые осложнения, в частности со стороны кроветворных органов, нередко заканчивающиеся смертью.

Поэтому в последние годы многие авторы справедливо рекомендуют по возможности ограничивать его применение, пользуясь только в отдельных случаях:

при более тяжелых инфекциях:
- брюшной тиф;
- некоторые формы менингита.
иногда при бруцеллезе и холере.

Во-вторых, в настоящее время повсеместно наблюдается широкое распространение устойчивых форм чувствительных бактерий (стафилококк, шигеллы, энтеропатогенные эшерихии и др.), ставших высокоустойчивыми к действию хлорамфеникола.

Это особенно часто наблюдается при внутрибольничных и послеоперационных инфекциях. В результате левомицетин в настоящее время значительно потерял свою эффективность. Поэтому его следует назначать (за исключением брюшного тифа), только убедившись в чувствительности возбудителя, что в последнее время весьма ограничивает применение левомицетина. Его не следует назначать при ангине, гриппе, а также с профилактической целью.

К середине 60-х годов появились формы шигелл (80—90 %), устойчивые к хлорамфениколу, что привело к значительному снижению его активности при дизентерии. Поэтому левомицетин при этой инфекции обычно заменяют:

Правда, с середины 70-х годов в ряде мест в значительном количестве снова стали отмечаться левомицетиночувствительные штаммы шигелл, видимо, в результате снижения его применения при кишечных инфекциях.

Аналогичное положение отмечается и при колиэнтерите, при котором еще в конце 50-х годов большинство возбудителей стали левомицетино- и тетрациклиноустойчивыми, поэтому эти антибиотики потеряли эффективность и их пришлось заменить другими препаратами. В настоящее время применяются преимущественно:

Однако при брюшном тифе левомицетиноустойчивые возбудители, несмотря на длительное широкое применение этого антибиотика, пока еще встречаются редко. Но необходимо постоянное наблюдение за чувствительностью возбудителя брюшного тифа, поскольку уже известны отдельные вспышки, связанные с устойчивостью возбудителя к левомицетину, что может потребовать замены его другими химиотерапевтическими препаратами.

Из побочных явлений, иногда наблюдаемых при лечении левомицетином, чаще отмечаются диспепсические осложнения, объясняющиеся раздражающим его действием на слизистые оболочки желудка и тонкой кишки, а также очень горьким вкусом.

Иногда возникают изменения в полости рта и глотки:

гиперемия;
появление белесоватых налетов;
глоссит и другие, имеющие кандидозное происхождение.

Это объясняется широким спектром действия этого антибиотика, легко вызывающего развитие гриба.

Иногда возникают различные аллергические осложнения, чаще легкие:

сыпь;
лихорадка;
эозинофилия и др.

У новорожденных и особенно недоношенных детей хлорамфеникол легко вызывает кардиоваскулярный синдром (серый синдром, или серая асфиксия, новорожденных), связанный с нарушением белкового обмена и замедленным выделением у них левомицетина, легко создающего в крови токсические концентрации.

Наиболее серьезным осложнением лечения хлорамфениколом являются довольно редкие, но часто заканчивающиеся смертью явления со стороны крови, объясняемые токсическим действием на кроветворные органы (гемотоксичность левомицетина), что связано с содержанием в его молекулах ароматического нитробензольного радикала. Эти осложнения хлорамфеникол вызывает чаще, чем все остальные лекарственные препараты. А. М. Маршак (1966) указывает, что среди 97 больных, умерших от лекарственного агранулоцитоза, у 46 это заболевание было вызвано применением препаратов левомицетина.

Отмечено, что тяжелые поражения кроветворных органов у больных, получавших хлорамфеникол, наблюдаются в 13 раз чаще, чем у не получавших его (М. Onner, 1975). Известное значение имеет также различная индивидуальная восприимчивость к этому антибиотику в различных странах и не всегда точная статистика причин смерти, тем более что осложнения со стороны крови иногда развиваются через несколько месяцев после окончания лечения левомицетином.

Гематотоксические осложнения могут протекать очень тяжело, заканчиваясь смертью больного. Они возникают через несколько недель после начала применения хлорамфеникола, но могут развиться и в начале курса лечения или через 1—2 месяца после его окончания (Н. В. Беляева и др., 1957).

Чаще всего они встречаются у детей до 10—12 лет и у молодых женщин, обычно в связи с длительной левомицетинотерапией или завышенной дозировкой (суточной или на курс лечения), хотя иногда наблюдаются и при обычных терапевтических дозах, особенно при повторных курсах левомицетинотерапии.

Способствующими факторами могут явиться:

цирроз печени;
нарушение функции почек.

Чаще осложнения протекают относительно легко, проявляясь только в нарастающей слабости и уменьшении количества ретикулоцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.

Первым симптомом обычно является уменьшение количества ретикулоцитов.

После отмены левомицетина эти явления постепенно исчезают. Однако отмечаются и более тяжелые, быстро развивающиеся осложнения, обычно необратимые и в 40—50 % случаев заканчивающиеся смертью.

При этом наблюдается резкое уменьшение количества клеток крови, а в ее сыворотке возрастает количество железа. Развивается гипопластическая, а иногда и апластическая анемия с явлениями агранулоцитоза. Появляются кровоизлияния на слизистых оболочках и коже, кровотечения из носа, иногда тромбоцитопеническая пурпура. Резко нарушается процесс кроветворения в костном мозге. После отмены хлорамфеникола подобные клинические явления постепенно прекращаются, но часто тяжелое состояние прогрессирует и быстро заканчивается смертью.

Механизм возникновения гемотоксических осложнений объясняется многими причинами, полностью еще не выясненными, в частности токсическим действием левомицетина на процессы синтеза белка и нуклеиновых кислот в клетках костного мозга, что приводит к последующим изменениям. Этому способствует применение больших доз антибиотика. В некоторых случаях осложнения, видимо, имеют иной, не чисто токсический, а скорее иммунологический характер в связи с появлением специфических антител (токсико-аллергический механизм).

Осложнения со стороны крови часто связаны и с латентными энзимопатиями: врожденной, генетически обусловленной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и некоторых других, родственных ферментов, что облегчает токсическое угнетение хлорамфениколом синтеза белков и нуклеиновых кислот в клетках костного мозга.

Токсическое действие левомицетина на кровь более резко выражено у детей младшего возраста, поэтому следует особенно тщательно следить за возможными изменениями крови детей.

При появлении этих осложнений, при более тяжелом течении применяют:

кортикостероидные гормоны;
введение андрогенов (в течение месяца);
частые переливания крови;
пересадку костного мозга;
назначение различных симптоматических средств.

В первую очередь обязательна немедленная отмена хлорамфеникола.

Иногда может отмечаться и некоторая нейротоксичность хлорамфеникола, вызывающего то возбуждение, то угнетение центральной нервной системы с такими симптомами::

Длительное применение левомицетина в некоторых случаях вызывает поражение сетчатки и воспаление зрительных нервов.

Иногда наблюдаются психосенсорные явления:

изменение ощущения отдельных частей тела;
анемия конечностей;
потеря сознания.

В тяжелых случаях быстро наступает смерть.

Ранее широко применявшийся синтомицин нередко вызывал «синтомициновые психозы». Е. И. Терентьев (1965) наблюдал 46 таких случаев при лечении больных дизентерией и другими заболеваниями обычными дозами синтомицина. В легких случаях после отмены синтомицина эти явления через 2—3 дня прекращались, но при более тяжелых формах иногда сохранялись до 1—2 месяцев.

Нейротоксичность хлорамфеникола также связаны с содержанием нитробензольной группы в его молекулах, токсически действующей и на центральную нервную систему.

Лечение заключается в немедленной отмене левомицетина и назначении симптоматических средств.

Описаны редкие случаи общей интоксикации левомицетином с явлениями:

слабости;
головной боли;
боли в области сердца;
тахикардии;
бессонницы;
других симптомов, обычно возникающих при его передозировке.

Известны также случаи токсического действия на сердечно-сосудистую систему с развитием дистрофических процессов в миокарде. Исключительно редкими являются токсические осложнения со стороны печени.

Возможность появления различных токсических, иногда очень тяжелых осложнений требует ограниченного назначения препаратов хлорамфеникола, особенно парентерального их введения или при инфекциях мочевых органов, когда его выделение ослаблено.

Этот антибиотик следует назначать только по жизненным показаниям, при ограниченном числе инфекций (см. выше), короткими курсами (не более 8—10 дней) и в минимальных терапевтических дозах: не более 20—25 г на курс лечения, что одновременно должно являться и максимальной годовой дозой этого антибиотика.

При этом обычно после 2—4 дней лечения левомицетином дети могут отказаться от груди, и у них наблюдаются такие симптомы:

побледнение кожи, принимающей серовато-синеватую окраску;
срыгивание;
рвота;
часто вздутие живота;
затрудненное дыхание;
одышка;
понижение температуры тела;
гипотензия.

Эти явления быстро прогрессируют, и нередко уже через 14—48 ч наступает смерть при явлениях кардиоваскулярного коллапса (в 40 % случаев), особенно при дозе 75 мг/кг в сутки и более.

Повышенная токсичность хлорамфеникола для детей, особенно новорожденных и недоношенных, объясняется ослаблением связывания антибиотика в печени и уменьшением выделения почками. Если у взрослых людей большая часть левомицетина в печени связывается с глюкуроновой кислотой, превращаясь в менее токсичное соединение, которое быстро выводится из организма, то у новорожденных детей это связывание значительно ослабляется вследствие недостатка необходимого для этого фермента — глюкуронидазы, а также из-за связывания части глюкуроновой кислоты с билирубином, который в значительном количестве содержится в их организме.

Несовершенная функция почек новорожденных в результате замедленного выделения способствует накоплению хлорамфеникола в крови. Поэтому в крови умерших от этого синдрома детей, даже если они получали обычные дозы, содержание левомицетина значительно превышает токсическое.

переливание крови;
назначение кортикостероидных гормонов, а также симптоматических средств.

Хлорамфеникол назначают преимущественно внутрь через рот, реже ректально или местно.

При дизентерии, вызванной левомицетиночувствительными шигеллами, колиэнтерите (эшерихиозе) и других кишечных заболеваниях его назначают по 0,25—0,5 г каждые 4—6 ч по 1,5 г в сутки (максимальная суточная доза 2 г).

В очень тяжелых случаях, особенно при брюшном тифе и паратифе, в условиях стационара возможно назначение до 3 г в сутки, но обязательно под строгим наблюдением за кровью и функциональным состоянием почек. В этой дозе хлорамфеникол можно применять не более 2—4 дней.

Детям старше 3 месяцев левомицетин назначают из расчета не более 50 мг/кг (лучше 25 мг/кг) в сутки, разделив на 3—4 приема. Превышение этих доз недопустимо. Курс лечения обычно 5— 10 дней. При хорошей переносимости и отсутствии каких-либо изменений со стороны крови, при инфекциях с частыми рецидивами (например, брюшной тиф), при тяжелых их формах лечение можно продолжать до 8—10-го дня нормальной температуры тела с последующим наблюдением за кровью (возможность запоздалых осложнений). При необходимости более длительного лечения переходят на бисептол (бактрим), ампициллин и другие показанные препараты.

Хлорамфеникол принимают за 30 мин до или через 1—2 ч после еды. Таблетки продленного действия принимают 2 раза в день по 2, а после нормализации температуры тела — по 1. Детям старше 3 месяцев дозу снижают соответственно их массе тела.

При невозможности применения через рот (например, при сильной рвоте и в других случаях) левомицетин назначают ректалъно — 4 раза в сутки в дозе, в 1,5 раза превышающей показанную данному больному. При этом методе введения, как правило, устраняются диспепсические осложнения, а часто и кандидозные поражения в области рта и глотки.

Местно применяют 0,25 % водный р-р (для его приготовления удобнее растворять необходимое количество хлорамфеникола в 2—3 мл спирта, а затем добавлять требуемое количество воды) или 1—5 % мази. При заболеваниях глаз этот водный раствор используют как глазные капли, закапывая его по 1—2 капли 3 раза в день. Для парентерального введения используют водорастворимый левомицетина сукцинат. При проведении лечения препаратами хлорамфеникола обязательно назначение поливитаминов, в первую очередь комплекса В и аскорбиновой кислоты.

Применение хлорамфеникола — противопоказано при таких расстройствах:

заболевания крови, в том числе анемии любой этиологии;
повышенная чувствительность больного к левомицетину;
беременность;
возраст до 3 месяцев;
устойчивость возбудителей к этому антибиотику;
кандидоз,
аллергические заболевания,
экзема,
псориаз.

Осторожность требуется при заболеваниях печени и почек с нарушением их функции.

Не следует назначать этот антибиотик больным с любыми формами анемии и совместно с другими гематотоксическими веществами. Применять его необходимо под тщательным контролем врача и только в условиях стационара с постоянным и длительным наблюдением за кровью больного (исследования крови необходимо проводить 1—2 раза в неделю, а затем периодически и после окончания лечения).

При появлении во время курса лечения даже незначительного снижения количества ретикулоцитов, лейкоцитов или тромбоцитов хлорамфеникол немедленно отменяют, заменяя другими, показанными для данного больного химиотерапевтическими препаратами. Во время курса лечения необходимо назначение поливитаминных препаратов.

Левомицетин несовместим с другими гемотоксическими препаратами:

ристомицина сульфатом;
гризеофульвином;
сульфаниламидами;
бисептолом (бактримом);
оливомицином;
рубомицином;
карминомицином;
брунеомицином;
дактиномицином;
другими цитостатическими препаратами;
мышьяковистыми соединениями,
основаниями;
окислителями;
новокаином (внутривенно);
гидрокортизоном (внутривенно);
антикоагулянтами непрямого действия;
аскорбиновой кислотой (в одном шприце);
цианокобаламином;
солями кальция;
свинца ацетатом;
бутамидом;
дифенилом.

Не следует назначать препарат вместе с фенобарбитуратами, усиливающими токсическое действие хлорамфеникола. Следует учитывать, что этот антибиотик влияет на клетки печени, усиливая действие некоторых лекарственных веществ, в частности пероральных противодиабетических препаратов (при совместном применении может вызывать гипергликемические кризы) или антикоагулянтов (опасность появления кровотечений).

Детям левомицетин назначают только с 3 — 4-месячного возраста.

В виде таблеток белого цвета и капсул по 0,25 и 0,5 г, обычно в упаковке по 10 штук, а также в порошке. Имеются светло-голубые таблетки замедленного действия, содержащие по 0,65 г хлорамфеникола. В капсулах он меньше раздражает слизистые оболочки полости рта, глотки и желудка, поэтому реже вызывает диспепсические явления и кандидозные осложнения. Выпускают также глазные капли и раствор для наружного применения.

В сухом темном месте при комнатной температуре.

Лечение с помощью воды известно с античных времен. О ней говорили индусы ещё 1500 лет…

Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается…

В далекие времена, когда крестовые походы были дело чести, в Англии создался один из самых…

Антибиотики являются очень важными химическими веществами природного или искусственного происхождения, которые используются для лечения различных…

Шалфей лекарственный (Salvia officinalis L.) является растением из категорий многолетних полукустарников. Он входит в число…

Левомицетина стеарат (эулевомицетин) — стеариновый эфир левомицетина, содержит 55 % антибиотика. Белый с желтоватым оттенком…

источник