Амикацин что делать при передозировке

Аминогликозидный антибиотик, обладающий широким спектром активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Получают полусинтетическим путем из канамицина А.
После в/м введения быстро всасывается и распределяется в организме. Выводится в неизмененном виде с мочой главным образом за счет гломерулярной фильтрации. Около 20% антибиотика связывается с белками плазмы крови.
К амикацину чувствителен ряд грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pseudomonas spp., E. сoli, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Mima Herellea, Citrobacter freundii, Providencia spp., а также грамположительные микроорганизмы (Staphylococcus spp. и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae).
Антибиотик не влияет на большинство анаэробов. Многие штаммы грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к гентамицину, могут быть чувствительными к амикацину. Стафилококки, устойчивые к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам, чувствительны к амикацину.

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами, в том числе пневмония, эмпиема плевpы, бронхоэктазы; сепсис; перитонит, эндокардит, менингит, плеврит, пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, эндометрит, параметрит, флегмона, абсцесс, послеоперационные инфекционные осложнения, лимфаденит, остеомиелит, гнойный артрит, бурсит; инфицированные ожоги; дизентерия, сальмонеллез и др.

В/м или в/в. Взрослым и детям назначают в дозе 15 мг/кг массы тела в сутки, распределив суточную дозу на 2 введения. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распределяют на 3 введения. Максимальная суточная доза — 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3–7 дней при в/в и 7–10 дней — при в/м введении.
Новорожденным, в том числе недоношенным, назначают в начальной дозе 10 мг/кг, а затем — каждые 12 ч по 7,5 мг/кг.
При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу следует снизить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижают в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывают путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина составляет 2 мг, препарат назначают через каждые 18 ч.
Введение амикацина путем в/в инфузии взрослым и детям следует проводить с использованием объема жидкости, достаточного для капельного вливания, в течение 30–90 мин (со скоростью 60 капель в 1 мин), а новорожденным — 1–2 ч. Концентрация р — ра амикацина при в/в введении не должна превышать 5 мг/мл. В/в инъекцию амикацина следует проводить очень медленно (в течение 2–7 мин).

Повышенная чувствительность к аминогликозидам, тяжелые нарушения функции почек, период беременности, неврит слухового нерва, предшествующее лечение ото- или нефротоксическими препаратами.

Возможны альбуминурия, гематурия, цилиндрурия, гиперазотемия и олигурия; проявления ототоксичности (частично обратимая или необратимая глухота, шум в ушах, вестибулярные нарушения), повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка, реже — отек Квинке), изменения состава периферической крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), тошнота, рвота, головная боль, сонливость, очень редко — нарушение нейромышечной передачи.

Основным токсическим эффектом амикацина при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, проявляющееся вначале глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше.
До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацином необходимо принимать достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корригировать схему дозирования. При появлении признаков нефротоксичности введение жидкости следует увеличить, а дозу амикацина — снизить. В случае развития гиперазотемии или олигурии лечение следует прекратить.

Одновременное введение амикацина с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц.
Не следует одновременно применять другие ототоксические и/или нефротоксические средства, в частности антибиотики, такие как стрептомицин, полимиксин В, неомицин, гентамицин.
Одновременное использование амикацина и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно если диуретик вводят в/в), может привести к развитию необратимой глухоты.
Амикацин нельзя смешивать с другими антибактериальными средствами в одном объеме.

Амикацин выводят из организма путем проведения перитонеального диализа или гемодиализа. Уровень антибиотика можно снизить путем непрерывной артериовенозной гемофильтрации. У новорожденных возможно также проведение обменной гемотрансфузии.

источник

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата)

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.

Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК , и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК , мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Prov >в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ . Вводят в/в или в/м . C_max достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов C_max и C_min . Связывание с белками плазмы 4–11%. V_d — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T_1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T_1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС , а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис ( в т.ч. вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости ( в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей ( в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС .

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Категория действия на плод по FDA — D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом. Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности. Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек ( в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма). Постоянный фармакокинетический мониторинг ( C_max определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, C_min — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

источник

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.

Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

• инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
• сепсис;
• инфекционный эндокардит;
• инфекции головного мозга (в том числе менингит);
• инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
• инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
• инфекции гепато-билиарной системы;
• инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
• инфицированные раны;
• инфекционные послеоперационные осложнения.

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

• Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
• Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
• Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
• Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

источник

Антибиотики – это лекарственные средства с антибактериальным действием, которое бывает двух видов: бактерицидное (уничтожает бактерии) и бактериостатическое (подавляет рост бактерий). Открытие антибиотиков стало вехой в истории человечества. Ежегодно антибактериальные препараты спасают жизни миллионов людей во всем мире. Однако, как всякое мощное средство, они имеют побочные эффекты, а в случае злоупотребления ими не исключено развитие передозировки.

Доза антибиотика подбирается врачом в индивидуальном порядке. При этом во внимание принимают чувствительность возбудителя, особенности течения заболевания, наличие сопутствующей патологии и еще целый ряд факторов. Единой для всех антибиотиков дозировки не существует, соответственно, и количество каждого препарата, необходимое для передозировки, будет разным.

Чаще всего передозировка антибиотиками наблюдается у детей. Дозировку для них рассчитывают с учетом возраста и массы тела, назначение лекарства без принятия во внимание индивидуальных особенностей может стать причиной осложнений.

Как правило, серьезные проблемы, связанные с приемом антибиотиков, в том числе и передозировка, возникают при самолечении ими.

Антибиотики подразделяются на несколько групп в зависимости от происхождения и антимикробной активности. Признаки передозировки зависят от того, каким именно антибиотиком она была вызвана.

При приеме высоких доз этих препаратов (Цефтриаксон, Оксациллин, Амоксициллин и др.) у больного могут возникнуть:

• тошнота;
• рвота;
• понос;
• эпилептические припадки;
• гиперкалиемия (при введении Бензилпенициллина калиевой соли);
• энцефалопатия;
• расстройства психики.

Этот вид передозировки встречается относительно редко, так как антибиотики тетрациклиновой группы (Тетрациклин, Доксициклин) не разрешены к применению у детей до 8 лет. Чаще всего она происходит, когда ребенок случайно проглатывает таблетки тетрациклина, привлекающие его яркой оболочкой и сладковатым вкусом. Симптомами передозировки антибиотиками тетрациклинового ряда являются:

• тошнота и рвота;
• боль в эпигастральной области;
• гипокалиемия;
• гипоурикемия;
• стоматит;
• мелкоточечная сыпь на кожных покровах.

Передозировка Левомицетином несет серьезную опасность для здоровья, особенно детей. Ее первые признаки:

• снижение или полное отсутствие аппетита;
• тошнота;
• рвота;
• нарушения дыхания.

Если больному не оказана медицинская помощь, то через 6–10 часов начинает развиваться острая сердечная недостаточность, не исключен летальный исход.

Как острая, так и хроническая передозировка Левомицетином угнетает процессы кроветворения в красном костном мозге, приводя к характерным изменениям в картине периферической крови и значительному снижению иммунитета.

Фторхинолоны (Офлоксацин, Моксифлоксацин, Невиграмон) – эффективные, но в то же время токсичные антибактериальные препараты. Передозировка ими приводит к поражению с соответствующей симптоматикой:

• сердечно-сосудистой системы;
• почек;
• печени;
• суставного аппарата.

Аминогликозиды (Канамицин, Амикацин) – токсичные антибиотики с узким терапевтическим диапазоном, поэтому в настоящее время они используются редко. При передозировке может развиться:

• нарушение слуховой функции;
• нарушение функции почек;
• нейро-мышечная блокада.

Если антибиотики были приняты внутрь, и с момента их приема прошло не более 2-3 часов, первая помощь должна начинаться с промывания желудка. Больному дают выпить несколько стаканов прохладной воды, а затем, воздействуя на корень языка, вызывают рвоту. Повторять эту процедуру следует несколько раз, до тех пор, пока промывные воды не станут чистыми. Не следует промывать желудок в домашних условиях детям младше 3-х лет, это делается только в условиях стационара.

После промывания желудка больному дают выпить водную взвесь Активированного угля (истолочь таблетки в мелкий порошок, смешать его с ½ стакана воды). Доза препарата определяется из расчета 1-2 таб. на каждые 10 кг массы тела.

Больным следует давать как можно больше пить. Обильное питье позволит не только снизить концентрацию антибиотика в крови, но и ускорит его выведение через почки с мочой.

Специфического антидота к антибиотикам не существует.

Врачебная помощь необходима во всех случаях передозировки антибиотиками.

Для ускорения выведения препарата из организма используются методы экстракорпоральной детоксикации:

• форсированный диурез;
• плазмоферез;
• гемосорбция;
• гемодиализ;
• перитонеальный диализ.

В некоторых случаях показано обменное переливание крови.

Проводится терапия, направленная на поддержание и восстановление нарушенных функций. С этой целью используют гепатопротекторы, кардиопротекторы, антиоксиданты, витаминные препараты, средства, улучшающие капиллярный кровоток и метаболические процессы в тканях.

Прогноз при передозировке антибиотиками, при условии своевременно оказанной больному помощи, благоприятный. Он ухудшается при развитии поражений печени и почек со значительным нарушением их функций. Острая почечная и печеночная недостаточность – опасные для жизни состояния, которые могут перейти в хроническую форму, а в тяжелых случаях – стать причиной летального исхода.

Передозировка антибиотиками аминогликозидного ряда часто становится причиной стойкого снижения слуха (тугоухости), поскольку вызывает необратимые поражения слухового нерва.

Передозировка антибиотиками приводит к массивной гибели нормальной кишечной микрофлоры, что становится причиной развития дисбактериоза, гиповитаминоза и подавлению иммунной системы. У больных развиваются иммунодефицитные состояния, которые проявляются реинфекцией или суперинфекцией.

Очень опасна передозировка антибиотиками у больных с тяжелым инфекционно-воспалительным процессом. Она приводит к развитию инфекционно-токсического шока, который требует экстренной врачебной помощи. При ее отсутствии или задержке инфекционно-токсический шок способен привести к гибели больного.

Видео с YouTube по теме статьи:

Образование: окончила Ташкентский государственный медицинский институт по специальности лечебное дело в 1991 году. Неоднократно проходила курсы повышения квалификации.

Опыт работы: врач анестезиолог-реаниматолог городского родильного комплекса, врач реаниматолог отделения гемодиализа.

Информация является обобщенной и предоставляется в ознакомительных целях. При первых признаках болезни обратитесь к врачу. Самолечение опасно для здоровья!

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Большинство людей осваивают основы зубной гигиены с самого раннего возраста. Ведь зубы служат нескольким целям, и все они в разной степени важны. Способность че.

источник

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, облада­ет бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., индолположительных и индолотрицатель- ных штаммов Proteus и Acinetobacter (Mima-Herellea); некоторых грамположительных ми­кроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефа- лоспоринам); умеренно акгавен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое дей­ствие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. амино- гликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полно­стью. Максимальная концентрация (Стах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная

жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидко­сти (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточ- но; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, пе­чень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амнио­тической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в воз­расте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных -5-8ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 — более 100 ч (вы­свобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неиз­мененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нару­шения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом -1-2 ч, у больных с ожогами и гипертерми­ей Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышен­ного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Предназначен для лечения тяжелых инфекционно-воспали­тельных заболеваний, вызванных чувствительными к амикацину микроорганизмами: ды­хательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис; септи­ческий эндокардит; центральной нервной системы (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного ге- неза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотеми­ей и уремией, беременность, период лактации..

С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелет­ной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

. Применение амикацина противо­показано при беременности. Аминогликозиды могут нарушить развитие эмбриона при на­значении беременной женщине. Аминогликозиды проникают через плаценту, было сооб­щено о развитии двусторонней врожденной глухоты у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Хотя серьезные побочные эффекты у пода или но­ворожденного не были обнаружены при назначении беременным женщинам других ами- ногликозидов, потенциальный вред существует. Репродуктивные исследования амикаци­на, проведенные на крысах и мышах, не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плода, связанных с приемом амикацина.

Неизвестно, проникает ли амикацин в грудное молоко. Во время применения амикацина грудное вскармливание не рекомендуется.

При большинстве инфекций рекомендуется внутримышечное введение. При инфекциях угрожающих жизни или если невозможно внутримышечное введение, назначают медлен­но внутривенно струйно (2-3 минуты), либо инфузионно (0,25% раствор в течение 30 ми­нут).

Внутримышечное и внутривенное введение

Амикацин может вводиться внутримышечно и внутривенно. При назначении в рекомендо­ванных дозах при не осложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорга­низмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтерна­тивную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

• оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови или рассчитав уровень клиренса креатинина (необходимо периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина);

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время

Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 минут по­сле инъекции) более 35 мкг/мл, минимальной сывороточной концентрации (непосред­ственно перед введением следующей дозы) — более 10 мкг/мл.

У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз в день, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней.

Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки.

При осложненных инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует тща­тельно мониторировать функцию почек, слуховую и вестибулярную сенсорную системы, а также уровень сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо остановить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Взрослые и дети старше 12 лет — при нормальной функиии почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтро- пении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки.

Дети 4 недели — 12 лет — при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (внутривенно медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по

7,5 мг/кг каждые 12 часов. При эндокардите и фебрильной нейтропении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки. Новорожденные дети — начальная нагрузочная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Недоношенные новорожденные — по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Специальные рекомендации по внутривенному введению. Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводиться инфузионно в течение 30-60 минут.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1 — 2 часов.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими препаратами, а следует вво­дить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые патенты. Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу как при нарушении выделительной функции почек.

ИнсЬекиии угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas. Доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 часов, но не следует вводить амикацин в дозе более

1.5 г в сутки, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превы­шать 15 грамм.

ИнсЬекиии мочевыводяших путей (иные, не вызванные Pseudomonas). Дозу равную

7.5 мг/кг/сутки разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза в день).

Расчет дозы амикаиина пуи нарушении выделительной функции почек (клиренс креати­нина

Побочные эффекты представлены с указанием класс системы органов и указанием часто­ты возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокруже­ние, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Следует избегать системного или местного одновременного применения с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нефротоксичности возникает при совмест­ном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное применение с цефало- споринами может ложно повысить уровень креатинина сыворотки при его определении. Риск ототоксичности увеличивается при одновременном применении амикацина с быстро действующим мочегонными препаратами, особенно когда мочегонное вводят внутривен­но. Мочегонные средства, могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счет изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которая сама по себе является ото- токсичным препаратом.

Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющий мышцы препаратов (в том числе эфир, галотан, D-тубо- курарин, сукцинилхолин и декаметоний), могут произойти нервно-мышечная блокада и последующее угнетение дыхания. ;

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, снижение активности аминогли­козидов может произойти при сопутствующем применение препаратов группы пеницил­лина.

Повышенный риск развития гипокальциемии при совместном введении аминогликозидов с бисфосфонатами.

Повышенный риск развития нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при совмест­ном введении аминогликозидов с соединениями платины.

Специальные предупреждения и меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, или повреждени­ями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты должны быть под тщательным клини­ческим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности аминогли­козидов. Безопасность для периода лечения более 14 дней не установлена. Меры предо­сторожности при дозировании и адекватная гидратация должны быть соблюдены.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшением клубочковой фильтрации, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периоди­чески во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал меж­ду приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрацией креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней в крови и свести к минимуму риск ото­токсичности. Регулярный мониторинг концентрации в сыворотке препарата и функции почек особенно важно у пожилых пациентов у которых, возможно снижение функции по­чек, которое не может быть очевидным в результатах рутинных скрининговых тестов та­ких как, мочевина крови и креатинин сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточно­стью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия Амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия вы­соких частот.

При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, эритро­циты или лимфоциты), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дози­ровки препарата. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия или/и прогрессирующие снижение диуреза происходит, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность. Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получав­ших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у па­циентов с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз, или продол­жительности терапии более 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельство­вать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут вклю­чать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания и судороги. Риск ото­токсичности возрастает с увеличением степени воздействия либо постоянно высокий пик или высокий остаточной сывороточной концентрации. Применение амикацина у пациен­тов с аллергией на аминогликозиды, или субклиническими почечными нарушениями, или повреждениями восьмого нерва, вызванными предварительным введением нефротоксиче- ских и/или ототоксичных препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, канамицин В, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, или виомицин) следует рассматривать с осторожностью, так как токсичность может быть усилена. У этих пациентов амикацин применяют, если по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность. Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были за­регистрированы после парентерального введения, инстилляции (в ортопедической практи­ке, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального при­менения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать при введении аминогликозидов любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний), или у пациентов, получаю­щих массивное переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если нервно-мышечной блокада происходит, соли кальция устраняют паралич дыхания, но искусственная венти­ляция легких может быть необходимой. Аминогликозиды следует применять с осторож­ностью у пациентов с мышечными расстройствами (миастения или паркинсонизм), так как могут усугубить мышечную слабость из-за потенциального курареподобного воздей­ствия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность. Аминогликозиды потенциально нефротоксичны. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при получе­нии высоких доз и длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лече­ния, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время лечения. Лечение следует прекратить при увеличении азотемии или прогрессирую­щем снижении мочи.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в обычных скрининговых тестах (азотмочевины’ или1феатйнин сыво­ротки). Определение клиренса креатинина может быть более полезно в таких случаях. Мо­ниторинг функции почек у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами яв­ляется особенно важным.

Почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля у па­циентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью в начале терапии, а также у пациентов с исходно нормальной функцией почек, но с признаками развития на­рушения функции почек во время лечения. Необходимо проверить концентрацию амика­цина, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уров­ней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креа­тинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены у пациентов пожилого возраста, особенно у пациентов высокого риска. Призна­ки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефро­токсичности требует прекращения приема препарата или корректировки дозы.

Следует избегать одновременного и/или последовательного применения других нейроток- сических или нефротоксических препаратов (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, це- фалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин, или других аминогликозидов). Другие факторы, увеличивающие риск токсичности — преклонный воз­раст и обезвоживание.

Прочее. Аминогликозиды быстро и почти полностью всасываются при местном примене­нии, в сочетании с хирургическими процедурами. Необратимая глухота, почечная недо­статочность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошения больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, применение амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствую­щая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Применение у детей. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношен­ных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов, и в результате — продления полувыведения этих препаратов. Внутрибрюшинное введение амикацина ма­леньким детям не рекомендуется.

источник

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Формула: C22H43N5O13, химическое название (S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/аминогликозиды 3 поколения, противотуберкулезные препараты 2 ряда.
Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противотуберкулезное.

Амикацин хорошо проникает через мембраны клеток и необратимо связывается на 30S субъединице рибосом со специфическими белками-рецепторами, нарушая тем самым образование комплекса между информационной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит неверное считывание информации с РНК, и формируются неполноценные белки. Полирибосомы разрушаются и теряют способность образовывать белок – это приводит к гибели микробной клетки. Активен амикацин в отношении многих грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa (даже те, которые устойчивы к тобрамицину, гентамицину, нетилмицину, сизомицину), Klebsiella spp., Escherichia coli, Providencia spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., (в том числе и те, которые устойчивы к метициллину, пенициллину, и некоторым цефалоспоринам), меньше действует на энтерококки); активен против Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; также оказывает бактериостатическое воздействие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к изониазиду, стрептомицину, ПАСК и некоторым другим противотуберкулезным препаратам (кроме капреомицина и виомицина). Не действует амикацин на простейших и неспорообразующие грамотрицательные анаэробы. Резистентность к амикацину развивается медленно, больше 70% штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий сохраняют чувствительность к препарату. Отмечена полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, а к остальным — частичная. Даже под воздействием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, амикацин не теряет активности, поэтому может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину. Амикацин почти не всасывается в желудочно-кишечном тракте и должен вводиться внутривенно или внутримышечно. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении достигается через 1 час и равна (при введенной дозе 7,5 мг/кг) 21 мкг/мл, при внутривенном введении через 0,5 часа и составляет (при 7,5 мг/кг) 38 мкг/мл. Терапевтическая концентрация равна 15–25 мкг/мл и сохраняется в течение 10–12 часов. Связывание с белками плазмы крови равно 4–11%. Объем распределения равны 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Амикацин легко проникает через тканевые барьеры, в легкие, печень, миокард, селезенку, в костную ткань, избирательно накапливается в почках (корковом слое), распределяется во внеклеточной жидкости, включая лимфу, сыворотку крови, плевральный, перитонеальный и перикардиальный экссудат, жидкость абсцессов, синовиальную жидкость. В небольших концентрациях находится в желчи, в жировой и мышечной ткани, бронхиальном секрете. Проникает через гематоэнцефалический барьер, лучше – при воспалении мозговых оболочек. У новорожденных более высокие концентрации достигаются в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. Период полувыведения у взрослых — 2–4 часа, у новорожденных — 5–8 часов. Почечный клиренс равен 79–100 мл/минуту, при нарушении работы почек период полувыведения может увеличиваться до 70–100 часов. Выводится в неизмененном виде в основном почками (65–94%) путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; немного выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 часа гемодиализа уменьшают концентрацию в плазме крови на 50%), в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 2 – 3 суток выводится примерно четверть дозы).

Амикацин применяется при инфекционно-воспалительных болезнях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (которые устойчивыми к гентамицину, канамицину, сизомицину) или ассоциациями грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, эмпиема плевры, пневмония, абсцесс легкого); сепсис (в том числе вызванный штаммами Pseudomonas aeruginosa и Enterobacteriaceae, устойчивыми к другим аминогликозидам); инфекции ЦНС (включая менингит); септический эндокардит; инфекции брюшной полости (включая перитонит); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит, гонорея); гнойные инфекции мягких тканей и кожи (в том числе инфицированные ожоги, пролежни различного генеза, инфицированные язвы); инфекции костей и суставов (включая остеомиелит); инфекции желчевыводящих путей; раневая инфекция; отит; послеоперационные инфекции; туберкулез (является резервным препаратом) — в сочетании с другими резервными препаратами.

Амикацин вводится внутримышечно или внутривенно (капельно, со скоростью 60 капель в минуту, струйно в течение 2 минут). Взрослым и детям: по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов; максимальная доза — 15 мг/кг/сутки, курсовая доза не более 15 г. Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, далее по 7,5 мг/кг каждые 18–24 часов; новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, потом по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Длительность терапии при внутривенном введении — 3–7 дней, при внутримышечном — 7–10 дней. Пациентам, которые страдают почечной недостаточностью, необходима коррекция режима дозирования с учетом клиренса креатинина.
При пропуске очередного приема амикацина необходимо срочно обратиться к лечащему врачу.
Перед использованием амикацина необходимо определить чувствительность микроорганизмов к нему. Растворы для инфузий и инъекций необходимо готовить непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) нужно растворить в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для внутривенных вливаний полученный раствор развести в 200 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. С осторожностью используют у пациентов с паркинсонизмом и миастенией, а также у пожилых людей. Не стоит использовать амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам группы аминогликозидов, так как возникает опасность развития перекрестной аллергии. Не следует смешивать в одной инфузионной системе или шприце амикацин с другими препаратами, так как это может привести к образованию неактивных комплексных соединений. До начала лечения и еженедельно во время терапии амикацином нужно контролировать функцию почек (в том числе уровень азота мочевины и креатинина в сыворотке крови) и 8 пары черепно-мозговых нервов (производить аудиограмму). Постоянный фармакокинетический мониторинг позволяет исключать создание субтерапевтических или токсических концентраций в крови. С осторожностью следует применять амикацин водителям транспортных средств и тем людям, чья деятельность требует хорошей координации движений и повышенной концентрации внимания. Имеются данные об эффективности внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях головного и спинного мозга и интратекального, а также об использовании раствора для инъекций в виде ингаляций. В офтальмологии также возможно местное использование амикацина — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторить через 3 дня.

Гиперчувствительность, в том числе и к другим аминогликозидам; поражение вестибулярного и слухового аппарата нетуберкулезной этиологии, в том числе неврит слухового нерва; нарушение функции почек (почечная недостаточность, азотемия, уремия), тяжелые заболевания органов кроветворения и сердца. Прием амикацина ограничен при дегидратации, паркинсонизме, миастении, в пожилом возрасте и периоде новорожденности (в том числе и у недоношенных детей).

Применение амикацина возможно при беременности только по жизненным показаниям. Амикацин хорошо проходит через плаценту и обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости; может накапливаться в почках плода, оказывать нефро — и ототоксическое действие. С грудным молоком выделяется в небольших количествах, поэтому на время терапии необходимо отказаться от кормления грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, подергивание мышц, парестезия, тремор, судороги, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, апноэ, затруднение дыхания), сонливость, психоз, нарушения слуха (шум в ушах или ощущение «закладывания», необратимая глухота, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов,) и равновесия (нескоординированность движений, неустойчивость, головокружение);
со стороны крови и сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, гипотония, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения;
со стороны системы пищеварения: дисбактериоз, тошнота, рвота, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
со стороны выделительной системы: поражение почек (гематурия, альбуминурия, олигурия, почечная недостаточность);
аллергические реакции: кожный зуд, отек Квинке, крапивница, артралгия, анафилактический шок;
прочие: лекарственная лихорадка, дерматит, болезненность в месте инъекции, флебит и перифлебит (при введении внутривенно).

Выявлена физико-химическая несовместимость с пенициллинами (в особенности с карбенициллином). Фармацевтически несовместим с цефалоспоринами, гепарином, тетрациклинами, хлортиазидом, амфотерицином В, эритромицином, сульфадиазином, нитрофурантоином, калия хлоридом, витаминами С и группы В. Проявляет синергизм вместе с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с азлоциллином, тикарциллином, пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa, а также других грамотрицательных неферментирующих бактерий. При одновременном и/или последовательном употреблении двух и более аминогликозидов (неомицин, канамицин, стрептомицин, мономицин, гентамицин, нетилмицин, тобрамицин) их антибактериальное действие снижается (из-за конкуренции за один механизм «захвата» микроорганизмом), а токсические эффекты наоборот увеличиваются. Амилорид снижает нефротоксичность амикацина (за счет уменьшения проникновения в проксимальные канальцы). При совместном использовании с амфотерицином В, полимиксином, цефалотином, ванкомицином, цисплатином и налидиксовой кислотой повышается возможность токсического влияния на почки. Петлевые диуретики (этакриновая кислота, фуросемид) и цефалотин повышают ототоксичность. Индометацин при введении внутривенно снижает почечный клиренс амикацина, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме и риск токсического влияния. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для ингаляционного наркоза, сульфатом магния, полимиксинами для парентерального введения, курареподобными препаратами и при переливании больших количеств крови, которая содержит цитратные консерванты, повышается блокада нервно-мышечной передачи. Понижается эффект антимиастенических препаратов (необходима корректировка их доз).

При передозировке амикацином возникают токсические реакции, нервно-мышечная блокада (возможна остановка дыхания), у детей грудного возраста происходит угнетение центральной нервной системы (вялость, кома, ступор, глубокое угнетение дыхания). Необходимо введение внутривенно хлорида кальция, прием антихолинэстеразных средств (неостигмин подкожно), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическое лечение, при необходимости — искусственная вентиляция легких. Перитонеальный диализ, гемодиализ эффективны при нарушении работы почек, обменное переливание крови проводят новорожденным.

Амикацин был синтезирован из канамицина А полусинтетическим путем. В отличии от предшественника, однократное использование амикацина в суточной дозе (от 80 до100 % стандартной дозы) позволяет снизить возможность токсических воздействий, а клиническая эффективность при этом сохраняется.

источник