Чем развести бензилпенициллин для инъекций

Бензилпенициллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Benzylpenicillin

Действующее вещество: бензилпенициллин (benzylpenicillin)

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО «Красфарма» (Россия), «Киевмедпрепарат» (Украина), Mapichem (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Бензилпенициллин – антибактериальный препарат пенициллиновой группы.

Бензилпенициллин выпускают в форме порошка для приготовления раствора для инъекций (во флаконах по 10 мл).

В 1 флаконе содержится бензилпенициллина натриевая соль по 500 тыс. МЕ и 1 млн МЕ.

Бензилпенициллин – антибиотик, относящийся к группе биосинтетических пенициллинов. Он проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, штаммы Staphylococcus spp., не продуцирующие пенициллиназу), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, палочек сибирской язвы, анаэробных спорообразующих палочек, Spirochaeta spp., Treponema spp., грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Резистентными к действию бензилпенициллина являются штаммы стафилококков, вырабатывающие пенициллиназу, поскольку данный фермент способствует разрушению молекул бензилпенициллина.

Препарат не демонстрирует фармакологической активности в отношении большинства простейших, грамотрицательных бактерий, вирусов, риккетсий (Rickettsia spp.).

При парентеральном введении бензилпенициллин хорошо всасывается, не обладает кумулятивным эффектом и быстро выводится из организма через почки.

При внутримышечном введении максимальное содержание вещества в крови регистрируется через 30–60 минут, а через 3–4 часа в крови обнаруживаются только следы бензилпенициллина.

Диапазон концентраций и длительность циркуляции бензилпенициллина в крови определяются величиной введенной дозы. Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма: в спинномозговой жидкости в норме он присутствует в клинически незначимых количествах. Воспаление менингеальных оболочек приводит к росту концентрации бензилпенициллина в ликворе.

• Тяжелые генерализованные инфекции (менингит, септицемия, диссеминированная гонококковая инфекция);
• Инфекции дыхательных путей (пневмония) и кожи (рожистое воспаление);
• Врожденный сифилис;
• Стрептококковый эндокардит;
• Столбняк;
• Абсцессы;
• Лимфаденит и лимфангит;
• Сибирская язва;
• Остеомиелит;
• Газовая гангрена.

Согласно инструкции, Бензилпенициллин противопоказан при гиперчувствительности к пенициллинам.

С осторожностью препарат назначают кормящим и беременным женщинам.

Дозировка Бензилпенициллина определяется типом и тяжестью инфекции.

Ориентировочные рекомендуемые дозы:

• Взрослые: 1800-3600 мг (3-6 млн МЕ) в день, разделенные на 4-6 приемов. При тяжелых инфекциях (септицемия, менингит) дозировку рассчитывают исходя из веса – до 200-300 мг/кг (330-500 тыс. МЕ/кг) в день. В этом случае терапию следует начинать с медленной внутривенной инъекции или с быстрой инфузии, используя в качестве разбавителя 5% глюкозу;
• Дети: из расчета 30-90 мг/кг (50-150 тыс. МЕ/кг) в день в 4-6 приемов. При тяжелых инфекциях дозировка может быть увеличена до 300 мг/кг (500 тыс. МЕ/кг).

Бензилпенициллин можно применять также внутримышечно, разбавляя препарат непосредственно перед применением, поскольку его активность в инфузионных растворах быстро снижается. Продолжительность терапии определяется показаниями и клинической картиной.

Рекомендуемые дозировки при отдельных заболеваниях составляют:

• Септицемия и менингит, вызванные менингококками: в течение минимум 5 дней в виде медленной внутривенной инъекции или инфузии по 180-240 мг/кг (300-400 тыс. МЕ/кг) в день в 4-6 приемов;
• Септицемия и менингит, вызванные пневмококками: в течение минимум 10 дней в виде медленной внутривенной инъекции или инфузии по 240-300 мг/кг (400-500 тыс. МЕ/кг) в день в 4-6 приемов;
• Инфекции, вызванные клостридиями: в течение 7 дней как дополнение к терапии антитоксином по 9 000-12 000 мг (15-20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (300 тыс. МЕ/кг) детям;
• Стрептококковый эндокардит: в течение 14-28 дней по 6 000-12 000 мг (10-20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (300 тыс. МЕ/кг) детям;
• Врожденный сифилис: в 2 приема в течение 14 дней внутримышечно или внутривенно по 30 мг/кг (50 тыс. МЕ/кг) в день.

При применении Бензилпенициллина могут возникать аллергические реакции, проявляющиеся как:

• Интерстициальный нефрит, сыпь на слизистых оболочках, ангионевротический отек, крапивница, гипертермия, кожная сыпь, артралгия, эозинофилия, бронхоспазм (часто);
• Анафилактический шок (редко).

В начале курса терапии (особенно врожденного сифилиса) Бензилпенициллин может вызывать лихорадку, озноб, обострение болезни, повышенное потоотделение, реакции Яриша-Герксгеймера.

Из местных реакций наиболее вероятно развитие болезненности и уплотнения в месте внутримышечного введения.

При длительном применении Бензилпенициллина могут возникать дисбактериоз и развитие суперинфекции.

Заподозрить передозировку Бензилпенициллина можно по таким симптомам, как судорожные припадки и нарушение сознания. В этом случае незамедлительно отменяют препарат и назначают симптоматическую терапию.

В случаях, если через 2-3 дня (максимально – 5 дней) после начала применения Бензилпенициллина эффект не наблюдается, необходимо перейти к применению других антибиотических средств или к комбинированной терапии.

Из-за существующего риска развития грибковых инфекций при терапии препаратом, при необходимости, врач назначает противогрибковые лекарственные средства.

Чтобы избежать появления резистентных штаммов возбудителей, следует избегать применения недостаточных доз препарата или слишком раннего прекращения лечения.

Во время введения бензилпенициллина рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и движущимися механизмами, при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и концентрации внимания.

У пациентов с дисфункциями почек препарат применяют с осторожностью.

Пробенецид тормозит канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышая уровень последнего в плазме крови и увеличивая период полувыведения.

При сочетании с антибиотиками, обладающими бактериостатическим действием (тетрациклин, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Лекарственное средство усиливает эффективность непрямых антикоагулянтов путем снижения протромбинового индекса и угнетения кишечной микрофлоры и делает менее эффективным применение этинилэстрадиола (риск возникновения «прорывных» кровотечений), препаратов, в которых конечным продуктом метаболизма является парааминобензойная кислота, и пероральных контрацептивов.

Нестероидные противовоспалительные препараты, диуретики, фенилбутазон, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол подавляют канальцевую секрецию, тем самым повышая концентрацию бензилпенициллина при совместном применении.

Сочетание препарата с аллопуринолом увеличивает риск возникновения реакций аллергического характера (кожные высыпания). Комбинация бензилпенициллина и бактерицидных антибиотиков (включая аминогликозиды, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин) оказывает синергидное действие.

По механизму действия аналогами Бензилпенициллина являются: Бензатинбензилпенициллин, Бензициллин-1 (-3, -5), Бициллин-1 (-3, -5), Молдамин, Оспен 750, Ретарпен, Стар-Пен, Феноксиметилпенициллин.

Срок годности – 4 года при температуре до 30 °C. Срок хранения приготовленного из порошка раствора для инъекций – 24 часа (в холодильнике – 72 часа), раствора для инфузий – 12 часов (в холодильнике – 24 часа).

На данный момент встречаются немногочисленные отзывы о Бензилпенициллине. Пациенты утверждают, что он хорошо помогает при ринитах (устраняет отек слизистой), флюсе и ячменях. Однако имеются сообщения и о побочных реакциях на препарат типа аллергии или диареи, а некоторые больные с трудом переносят его запах. Также советуют не использовать Бензилпенициллин для лечения акне из-за высокого риска появления сыпи на коже.

Примерная цена на Бензилпенициллин составляет около 6–7 рублей (за 1 флакон) или 272–318 рублей (за упаковку, состоящую из 50 флаконов).

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.

источник

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения, порошок для приготовления

Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Препарат вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) — 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — 10-20 млн ЕД/сут; при газовой гангрене — до 40-60 млн ЕД/сут.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50-100 тыс.ЕД/кг, старше 1 года — 50 тыс.ЕД/кг; при необходимости — 200-300 тыс.ЕД/кг, по «жизненным» показаниям — увеличение до 500 тыс.ЕД/кг. Кратность введения — 4-6 раз в сутки, в/в — 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым — 5-10 тыс.ЕД, детям — 2-5 тыс.ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м.

Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Растворы препарата используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС.

Эндолюмбально. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к в/в или в/м инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс.ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс.ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс.ЕД/мл.

Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 тыс.ЕД, суточная — 600 тыс.ЕД. Высшая суточная доза для взрослых — 1.2 млн ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс.ЕД/кг/сут, старше 1 года — по 50 тыс.ЕД/кг/сут. Кратность введения препарата 1-2 раза в сутки.

Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания — 7-10 дней.

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Аллергические реакции (гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм); редко — анафилактический шок.

Для натриевой соли — снижение насосной функции миокарда; для калиевой соли — аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Растворы препарата для в/м введения готовят ех tempore. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению др. антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие с препаратом; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Прием и применение препарата повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

источник

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД

активное вещество – бензилпенициллин натрия (в пересчете на активное вещество) — 0,6 г (1000000 ЕД)

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.

Бета-лактамные антибактериальные препараты — пенициллины.

Пенициллины пенициллиназа— чувствительные. Бензилпенициллин

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60 %.

Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость

через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp.. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:

крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит,

гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит)

инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит)

инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) — 4-6млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40-60 млн ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при необходимости — 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения — 4-6 раз в сутки, внутривенно — 1 — 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.

В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым — 5-10 тыс. ЕД, детям — 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.

Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинно-мозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10- 100 тысяч ЕД/мл.

Длительность лечения препаратом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания — oт 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

— аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

— тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

— анемия, лейкопения, тромбоцитопения

— повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

— аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, Отек Квинке

— суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)

— местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

— повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным

— крапивница, бронхиальная астма

— эндолюмбальное введение при эпилепсии.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Растворы препарата для всех путей введения готовят ех tempore.

Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. У ослабленных больных, новорожденных, людей

пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные

грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД.

1000000 ЕД активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками комбинированными.

50 флаконов с препаратом с приложением равного количества инструкций по применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку — в коробку с перегородками из картона.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности.

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: P N003271/02-060810

Торговое название препарата: Бензилпенициллин

Международное непатентованное название (МНН): бензилпенициллин

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.

Состав:
Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество — 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Описание: белый порошок со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX J01CE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении — 20-30 минут. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности — 4-10 часов и более.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• органов дыхания: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
• ЛОР-органов;
• мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
• желчевыводящих путей: холангит, холецистит;
• кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
• заболевания глаз: гонобленнорея, язва роговицы;
• сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
• перитонит;
• гонорея, сифилис;
• менингит;
• остеомиелит;
• дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.

Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью
Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутримышечно, подкожно.
Внутримышечно при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.
— 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при необходимости — 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям — увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения — 4-6 раз в сутки.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
При заболеваниях глаз : глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.

Способ приготовления растворов
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды — 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.

Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко — анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко — лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Прочее: при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости — противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
З года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
ОАО «Красфарма»
Россия 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

источник

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина (бензилпенициллина).

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Бензилпенициллин является биосинтетическим антибиотиком и входит группу пенициллинов. Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток.

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков, возбудителей дифтерии и сибирской язвы, стрептококков; грамотрицательных бактерий: возбудителей гонореи и менингококковой инфекции; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет.

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков, которые продуцируют пенициллиназу.

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора, предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ. Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при патологиях почек может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

• очаговая/крупозная пневмония;
• сифилис;
• эмпиема плевры;
• скарлатина;
• сепсис;
• дифтерия;
• септицемия;
• рожа;
• пиемия;
• сибирская язва;
• септический эндокардит (подострый и острый);
• актиномикоз;
• менингит;
• ЛОР-инфекции;
• остеомиелит;
• гонорея;
• инфекции желчных и мочевыводящих путей;
• бленнорея;
• ангина;
• инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
• кожные гнойные инфекции;
• гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда) и эпилепсии (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности.

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая кандидоз ротовой полости и/или влагалища.

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты, диарею, иногда рвоту.

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений, таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги, тошнота, симптомы менингизма, рвота, кома.

Отмечаемые аллергические проявления заключались в повышении температуры, возникновении кожной сыпи и/или сыпи на слизистых, крапивницы, суставных болей, ангионевротического отека, эозинофилии, также возможен анафилактический шок, могущий привести к летальному исходу.

Дозировочный режим бензилпенициллина устанавливается в индивидуальном порядке. Практикуют внутримышечное (в/м), подкожное (п/к), внутривенное (в/в) и эндолюмбальное введение препарата.

В случае проведения в/м и в/в инъекций суточная дозировка для взрослых больных варьируется в пределах 250000-60000000 ЕД. Как правило, используется Бензилпенициллина натриевая соль 1000000 ЕД.

Суточная детская доза вычисляется исходя из массы ребенка и составляет 50000-100000 ЕД на килограмм веса для возраста до 1-го года и 50000 ЕД на килограмм веса для возраста после 1-го года. По показаниям возможно увеличение суточной дозировки до 300000 ЕД на килограмм веса, по жизненно важным показаниям — до 500000 ЕД на килограмм веса. Введение препарата осуществляют 4-6 раз в 24 часа.

В основном, для в/в и в/м инъекций порошок разводят в воде д/ин. Также при в/м применении допускают его растворение в новокаине (0,5%), с предварительно выполненной пробой на чувствительность к нему пациента. Пред тем, как развести Бензилпенициллина натриевую соль, следует визуально проверить порошок на содержание посторонних включений. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 часов.

П/к введение антибиотика практикуют для обкалывания инфильтратов. В таком случае растворяют 100000-200000 ЕД порошка в 1 мл новокаина (0,25-0,5%).

Эндолюмбальные инъекции проводят исходя из заболевания и его тяжести. Взрослые дозы равняются 5000-10000 ЕД, детские — 2000-5000 ЕД. При этом разведение порошка осуществляется водой д/ин. или раствором хлорида натрия (0,9%) из расчета 1000 ЕД на 1 мл растворителя. Перед введением, в зависимости от показателей внутричерепного давления, следует извлечь 5-10 мл СМЖ и добавить в приготовленный раствор препарата в пропорции 1:1.

Минимальная продолжительность лечения ограничивается 7-ю сутками, максимальная может длиться до 2-х месяцев и даже дольше.

В случае передозировки бензилпенициллином отмечалось его токсическое влияние на ЦНС (в основном при введении эндолюмбально). Наблюдаемая симптоматика проявлялась рефлекторным возбуждением, тошнотой, головными болями, миалгией, рвотой, судорогами, менингизмом, артралгией, комой.

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее гемодиализ. При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина.

Параллельное применение с Пробенецидом уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина, что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Со дня изготовления – 3 года.

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с патологиями почек, сердечной недостаточностью, аллергикам (в особенности при лекарственной аллергии), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков.

Во время лечения могут развиваться грибковые суперинфекции, в связи с чем целесообразно параллельное применение противогрибковых средств.

Следует помнить, что досрочное прерывание лечения бензилпенициллином или его использование в субтерапевтических дозах способствует формированию резистентных бактериальных штаммов.

источник

Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий. Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны.

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – «Бензилпенициллина натриевая соль», «Новоцин», Пенициллин G);
• Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – «Бензилпенициллина калиевая соль»);
• Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – «Бензилпенициллина новокаиновая соль»);
• Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – «Прокаин Пенициллин»);
• Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – «Ретарпен», Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
• Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).

Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют «пенициллиновыми».

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

• Гонококки (Neisseria gonorrheae);
• Менингококки (Neisseria meningit >Показания к применению

Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.

Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.

Для лечения сифилиса всегда используют препараты бензатин бензилпенициллина, для подкожных уколов при гнойных инфекциях кожи – только новокаиновую соль бензилпенициллина, а при газовой гангрене или роже – натриевую или калиевую соль бензилпенициллина. В периоды обострений ревматизма применяют новокаиновую или натриевую соль бензилпенициллина, а для профилактики во время ремиссий – Бициллин 1, 3 или 5.

Если необходимо вводить препарат в высоких дозировках (например, при боррелиозе, фрамбезии и т. д.) или путем внутривенной инфузии («капельницы»), то следует использовать только натриевые соли бензилпенициллина.

Необходимо помнить, что Бициллин-3 нельзя использовать для лечения детей младше 12 лет.

При наличии заболеваний почек следует использовать только натриевую соль бензилпенициллина.

Для приготовления растворов калиевой, натриевой, новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина можно использовать следующие растворители:

• Стерильная вода для инъекций (можно использовать для любого вида инъекции – внутривенной, внутримышечной, люмбальной, субконъюнктивальной и т. д.);
• Физиологический раствор (применяется только для приготовления растворов для внутривенного, внутримышечного, люмбального, плеврального, подкожного введения);
• 2,5% и 5% Новокаин (применяется только для приготовления раствора для внутримышечных инъекций);
• 5% глюкоза (применяется только для приготовления растворов для внутривенных инфузий, так называемых «капельниц»).

Для приготовления раствора для инъекции выбирают подходящий растворитель и набирают его в стерильный шприц в объеме 1 – 3 мл, если планируется внутримышечное введение, или 5 – 10 мл для осуществления любого другого вида инъекции (внутривенная, плевральная и т. д.). Затем с флакона с порошком бензилпенициллина с необходимой дозировкой снимают верхнюю алюминиевую крышку. Иглой шприца с растворителем насквозь протыкают резиновую пробку флакона с порошком бензилпенициллина и аккуратно выпускают весь объем жидкости. После этого иглу приподнимают над поверхностью жидкости и аккуратно встряхивают флакон, добиваясь полного растворения порошка. Когда во флаконе образуется прозрачный раствор без примесей и хлопьев, встряхивание прекращают. При использовании в качестве растворителя Новокаина готовый раствор может быть немного мутным, но без хлопьев. Далее опускают иглу шприца до самого дна флакона и набирают в него весь объем раствора. Затем вынимают иглу из пробки и производят инъекцию.

Для приготовления растворов препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Молдамин, Ретарпен, Экстенциллин), можно использовать следующие растворители:

• Стерильная вода для инъекций;
• Физиологический раствор;
• 2,5% и 5% Новокаин.

Для приготовления раствора в стерильный шприц набирают 5 мл выбранного растворителя, удаляют с флакона с порошком алюминиевую фольгу и протыкают иглой резиновую пробку насквозь. Затем весь объем растворителя выпускают во флакон с порошком и аккуратно встряхивают его до образования прозрачного раствора. После этого набирают весь объем полученного раствора в шприц, вынимают иглу из пробки и осуществляют инъекцию.

Следует помнить, что любые соли бензилпенициллина нельзя смешивать с растворами других солей, содой, Гемодезом, Реосорбилактом и т. д.

Препараты, содержащие натриевую и калиевую соли бензилпенициллина, можно вводить следующими способами:

• Внутримышечно;
• Внутривенно;
• Подкожно;
• Плеврально (в плевру легкого);
• Люмбально (в спинномозговой канал);
• Субконъюнктивально (в ткани глаза);
• В слуховой проход уха в виде капель;
• В носовые ходы в виде капель;
• Внутриорганно (вводится непосредственно в ткани какого-либо органа в ходе хирургической операции).

В процессе терапии можно изменять метод введения препаратов бензилпенициллина или комбинировать их при необходимости. Например, в начале терапии можно вводить Бензилпенициллин внутривенно для скорейшего достижения терапевтического эффекта, а через несколько дней перейти на внутримышечные инъекции и т. д.

Препараты, содержащие бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Ретарпен, Молдамин, Экстенциллин) или новокаиновую и прокаиновую соли бензилпенициллина, можно вводить исключительно внутримышечно.

Дозировки бензилпенициллина одинаковы для любой разновидности инъекций (внутримышечных, внутривенных и т. д.), но различны для детей и взрослых. При этом дозировки для детей младше 12 лет рассчитываются индивидуально по массе тела, исходя из среднего соотношения 50 000 ЕД на 1 кг веса. А для подростков старше 12 лет используются уже взрослые дозировки препаратов, которые в среднем составляют 1 000 000 – 3 000 000 ЕД в сутки за 4 – 6 инъекций. То есть, суточную дозировку делят на 4 – 6 равных частей и вводят по 4 – 6 раз в сутки через примерно равные промежутки времени.

Дозировки и кратность введения препаратов бензилпенициллины для детей и взрослых отражены в таблице.

Необходимо помнить, что при заболеваниях почек следует использовать только натриевую соль бензилпенициллина. Дозировки Бензилпенициллина натриевой соли для людей, страдающих заболеваниями почек определяются в зависимости от значения клиренса креатинина, вычисляемого на основании пробы Реберга, и отражены в таблице.

Порошок во флаконах растворяют непосредственно перед введением в выбранном растворителе и делают инъекцию стерильным шприцом. Для каждой последующей инъекции следует отступать от следа укола от предыдущей на 1 – 1,5 см. Натриевую или калиевую соль Бензилпенициллина вводят по 4 – 6 раз или, при тяжелом течении инфекции, по 6 – 8 раз в сутки минимум в течение 5 дней. Дозировки препарата и длительность терапии определяются степенью тяжести течения инфекции и скоростью выздоровления. Какой-либо разницы между натриевой и калиевой солью бензилпенициллина нет, поэтому они полностью взаимозаменяемы. Наиболее часто калиевую и натриевую соли бензилпенициллина вводят внутримышечно. Другие способы введения применяют редко и, как правило, в условиях стационара. Поэтому если специально не указывается способ введения антибиотика, то по умолчанию считается, что речь идет о внутримышечных инъекциях.

При инфекциях дыхательной системы, ЛОР-органов и мочеполовых органов при условии легкого или среднетяжелого течения заболевания взрослым и подросткам старше 12 лет вводят по 250 000 – 500 000 ЕД по 4 – 6 раз в сутки в течение в среднем 2 недель. Детям младше 12 лет дозировку рассчитывают по соотношению 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг веса в сутки. Полученную суточную дозировку делят на 4 – 6 равных частей и вводят по 4 – 6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекции дозировка для взрослых составляет 2 000 000 – 12 000 000 ЕД в сутки, разделенных на 6 – 8 инъекций, а для детей до 12 лет – 200 000 – 300 000 ЕД на 1 кг веса тела в сутки, разделенных на 6 инъекций в день. Длительность лечения тяжело протекающей инфекции обычно составляет 2 – 4 недели.

При плевритах возможно введение Бензилпенициллина непосредственно в плевральную полость, которое производится исключительно в условиях специализированного отделения больницы.

При абсцессах или актиномикозе легких Бензилпенициллин может также вводиться непосредственно в орган в ходе выполнения хирургической операции.

При сепсисе или септицемии (в том числе при септическом эндокардите) Бензилпенициллин вводят внутривенно, начиная с дозировки 3000 000 ЕД за раз и выполняя по 6 инъекций в день (18 000 000 ЕД в сутки). Затем дозировку повышают до 4000 000 ЕД по 6 раз в день (24 000 000 ЕД в сутки) и продолжают вводить антибиотик внутривенно до улучшения общего состояния. Когда общее состояние человека нормализуется, переходят на внутримышечные инъекции в дозировке по 4000 000 ЕД по 6 раз в сутки и продолжают лечение в течение 2 недель – 2 месяцев.

При первичной острой гонорее (триппере) препарат вводят по следующей схеме: в первый раз – 600 000 ЕД, затем по 400 000 ЕД через каждые 2 – 3 часа, в том числе ночью, вплоть до набора общей суммарной дозировки 3 000 000 ЕД (одна первая инъекция 600 000 ЕД и 6 инъекций по 400 000 ЕД). Когда общая полученная доза Бензилпенициллина составит 3 000 000 ЕД, лечение прекращают.

При повторных заражениях гонореей или при хроническом течении инфекции Бензилпенициллин вводят по 400 000 ЕД через каждые 3 – 4 часа, в том числе ночью, вплоть до набора суммарной общей дозировки 6 000 000 ЕД (13 – 14 инъекций по 400 000 ЕД). Когда общая полученная доза Бензилпенициллина составит около 6000 000 ЕД, лечение считается завершенным и введение препарата нужно прекращать.

При гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, а также менингитах и абсцессах мозга взрослым антибиотик вводят внутривенно или внутримышечно в суточной дозе 10 000 000 – 12 000 000 ЕД, а детям младше 12 лет по 300 000 – 500 000 ЕД на 1 кг веса в сутки. Суточную дозировку для взрослых и детей делят на 6 равных частей и вводят по 6 раз в сутки через примерно равные промежутки времени. Длительность терапии обычно составляет 10 – 30 дней, а при газовой гангрене не менее 2 недель.

При кожных инфекциях, помимо внутривенного и внутримышечного введения антибиотика, применяют обкалывания пораженных участков кожи новокаиновой солью бензилпенициллина. Для обкалывания новокаиновую соль бензилпенициллина в дозировке 1000 000 – 2000 000 ЕД разводят в 10 мл воды, добавляют 1 мл 0,25% Новокаина, и готовый раствор вводят в толщу кожи вокруг инфекционного очага.

При менингитах антибиотик также может вводиться люмбально, то есть в спинномозговой канал. Обычно люмбально вводят Бензилпенициллин в течение нескольких дней, после чего переходят на внутримышечные или внутривенные инъекции.

Для лечения рожи Бензилпенициллин вводят в суточной дозировке 1000 000 – 2000 000 ЕД, разделив ее на 6 инъекций. Длительность терапии обычно составляет 7 – 10 дней.

Для лечения сибирской язвы и болезни Лайма Бензилпенициллин вводят взрослым в суточной дозировке 18 000 000 – 20 000 000 ЕД, а детям младше 12 лет из расчета 200 000 – 300 000 ЕД на 1 кг веса. Суточную дозировку для взрослых и детей делят на 8 равных частей и вводят через каждые три часа, в том числе ночью. Длительность терапии сибирской язвы составляет 10 дней, а болезни Лайма минимум 2 недели.

Для лечения возвратного тифа Бензилпенициллин вводят по 500 000 МЕ через каждые 6 часов. Всего на курс лечения производят 6 инъекций.

Для купирования обострения ревматизма взрослым вводят по 600 000 ЕД Бензилпенициллина по одному разу в сутки, а детям младше 12 лет – вводят по 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг веса также по одному разу в сутки. Лечение продолжают в течение 10 дней, после чего переходят на профилактическое введение Бициллина-1, 3 или 5.

Препараты бензатина бензилпенициллина (Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Ретарпен, Молдамин и др.) обладают пролонгированным действием, поэтому их используют для длительной терапии хронических инфекций или для профилактики каких-либо инфекционных заболеваний. Бензатин бензилпенициллин весьма удобен для длительного лечения, поскольку одна инъекция обеспечивает эффективное антимикробное действие на несколько дней или недель, вследствие чего пациенту не нужно постоянно делать уколы, как при использовании новокаиновой, калиевой, натриевой или прокаиновой солей бензилпенициллина.

Препараты бензатина бензилпенициллина вводятся исключительно внутримышечно. Раствор для введения готовится из порошка непосредственно перед инъекцией и сразу же используется, поскольку не подлежит хранению. Для разведения порошка бензатина бензилпенициллина оптимально использовать специальную стерильную воду в объеме 5 – 10 мл. Воду вносят во флакон с порошком, тщательно перемешивают содержимое до получения прозрачного раствора и набирают его в шприц.

В общих случаях дозировки бензатина бензилпенициллина стандартные, указанные в соответствующем разделе. Однако при некоторых заболеваниях они могут отличаться от среднестандартных.

Так, для лечения острой гонореи бензатин бензилпенициллина вводят по 600 000 ЕД по одному разу в сутки в течение 6 дней. Также используется другая схема лечения острой гонореи: вводят по 1 200 000 ЕД по одному разу в сутки через день, всего на курс лечения три укола.

Для лечения хронической гонореи или при повторных заражениях бензатин бензилпенициллина вводят по 600 000 ЕД по одному разу в сутки в течение 10 дней.

Для лечения сифилиса всегда используется только бензатин бензилпенициллина. При свежем остром сифилисе вводят по 2400 000 ЕД два раза с интервалом между инъекциями 7 дней. При позднем сифилисе также вводят по 2 400 000 ЕД по одному разу в неделю, но на курс лечения необходимо уже не две, а 3 – 5 инъекций.

Для лечения врожденного сифилиса у детей вводят по 600 000 Ед однократно в каждую ягодицу.

Для профилактики рожи вводят по 2 400 000 ЕД по одному разу в месяц в течение нескольких лет подряд или только в весенне-осенние периоды каждого года на протяжении 3 месяцев.

Для профилактики раневых инфекций и осложнений после хирургических операций, а также для лечения фрамбезии бензатина бензилпенициллин вводят по 2 400 000 ЕД взрослым и по 1 200 000 ЕД детям однократно. При сохраняющейся опасности присоединения инфекции делают еще одну инъекцию антибиотика в той же дозировке не ранее, чем через неделю после предыдущей.

Профилактика обострений ревматизма проводится препаратами Бициллин-1, Бициллин-3 и Бициллин-5 длительно, в течение лет. Так, взрослым назначают курсы длительностью 1,5 – 3 месяца в осенне-весенние периоды каждого года. Детям и подросткам после первичного приступа ревматизма в течение трех лет проводят круглогодичную профилактику, то есть вводят Бициллины постоянно на протяжении 3 лет. Затем детей и подростков вплоть до 18 лет переводят на сезонную профилактику, то есть вводят Бициллины только на протяжении 1,5 – 3 месяцев в осенне-весенний периоды каждый год.

Дозировки Бициллинов для профилактики ревматизма следующие:

• Бициллин-1 – взрослым вводят по 2400 000 ЕД по одному разу в месяц. Детям с массой тела менее 25 кг вводят по 600 000 ЕД, а с весом более 25 кг по 1200 000 ЕД также по одному разу в месяц;
• Бициллин-3 – взрослым вводят по 1200 000 ЕД по одному разу в неделю. Для детей данный препарат применять нельзя;
• Бициллин-5 – взрослым вводят по 1500 000 ЕД по одному разу в три недели, а детям по 750 000 ЕД через каждые 2 недели.

Любые разновидности Бензилпенициллина нельзя вводить в одном шприце с другими лекарственными препаратами. Если необходимо сочетать Бензилпенициллин с другими лекарствами, то следует набирать растворы в разные шприцы и делать инъекции в разные части тела, например, в ягодицу и в бедро и т. д.

Перед первым применением любой разновидности Бензилпенициллина необходимо провести аллергологическую пробу, если заранее не известно, что человек точно не страдает аллергией на антибиотик. Особенно важно проводить аллергологическую пробу у людей, страдающих бронхиальной астмой или любым видом аллергии. Также необходимо помнить, что наличие аллергии на антибиотики группы цефалоспоринов (Цефалексин, Цефазолин, Цефтриаксон и т. д.) является индикатором высокого риска аллергической реакции и на пенициллины, в том числе на Бензилпенициллин.

При использовании новокаиновой соли Бензилпенициллина или растворении порошка антибиотика Новокаином следует также провести аллергологическую пробу на новокаин. Необходимо помнить, что Бензилпенициллин и Новокаин являются высокоаллергенными веществами, а их сочетание увеличивает риск развития аллергической реакции у людей, склонных к ней, во много раз. Поэтому при наличии аллергии на любые другие вещества лучше отказаться от новокаиновой соли бензилпенициллина и использования Новокаина в качестве растворителя.

При развитии аллергической реакции на Бензилпенициллин следует немедленно отменить препарат, обратиться к врачу и начать лечение, направленное на купирование аллергии.

Если по прошествии трех дней применения Бензилпенициллина не наступило улучшение состояния, то следует прекратить использование препарата и заменить его другим антибиотиком.

Не следует использовать Бензилпенициллин в дозах, ниже рекомендованных, поскольку это не уменьшит нагрузку на организм, а приведет к развитию устойчивости у бактерий, вследствие чего для лечения инфекции придется применять гораздо более мощные антибиотики, обладающие большим количеством побочных эффектов.

Нельзя применять Бензилпенициллин менее 5 дней, поскольку в противном случае оставшиеся бактерии не будут уничтожены, а приобретут устойчивость к антибиотику. Вследствие этого через некоторое время произойдет рецидив инфекции и лечить ее придется уже другими, гораздо более сильными антибиотиками с большим количеством побочных эффектов и хуже переносимыми.

При беременности и грудном вскармливании допускается использование Бензилпенициллина только в тех случаях, когда польза превышает все возможные риски от побочных эффектов.

Люди старше 60 лет должны уменьшать стандартные дозировки всех разновидностей Бензилпенициллина на 1/3 – 1/2, чтобы в крови не создавалась слишком высокая концентрация антибиотика.

Бензилпенициллин следует с осторожностью применять для лечения инфекций у людей, страдающих кардиомиопатией, гиповолемией (обезвоживание), эпилепсией, нефропатией и заболеваниями печени.

При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция, натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).

Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.

У людей, страдающих сахарным диабетом, замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.

Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции, то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать противогрибковые препараты (Флуконазол), а также витамины группы В и аскорбиновую кислоту.

При случайном введении антибиотика в кровеносный сосуд может развиться синдром Уанье, который проявляется временным ощущением тревоги, угнетенности и нарушением зрения. Данный синдром проходит самостоятельно и не требует лечения. Однако во избежание подобного неприятного эффекта рекомендуется после введения иглы в мышцу немного потянуть поршень шприца на себя, чтобы аспирировать тканевую жидкость или кровь, если произошло попадание в сосуд. Если в шприце появится кровь, то инъекцию в это место делать не следует. Лучше вынуть иглу, заменить ее другой и ввести в другой участок тела.

Выраженность терапевтического действия Бензилпенициллина может уменьшаться при применении с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими препаратами, особенно группы Индометацина и Фенилбутазона.

Пробенецид, мочегонные средства, Аллопуринол, Фенилбутазон, препараты НПВС (Индометацин, Ибупрофен, Нимесулид и др.) и блокаторы канальциевой секреции увеличивает концентрацию Бензилпенициллина в крови.

Одновременное применение Бензилпенициллина с Аллопуринолом увеличивает риск развития аллергических реакций.

Прокаиновая соль бензилпенициллина снижает выраженность действия сульфаниламидных препаратов (Ко-тримоксазол, Бисептол, Фталазол и т. д.) и оральных контрацептивов.

Не рекомендуется комбинировать Бензилпенициллин с другими пенициллинами, аминогликозидами (Левомицетин), тетрациклинами (Тетрациклин, Доксициклин), макролидами (Эритромицин, Джозамицин, Спиромицин и др.) и линкозаминами (Линкомицин).

Бензилпенициллин усиливает эффект антикоагулянтов (Варфарин, Дикумарин и др.).

Бензилпенициллин от сифилиса — инструкция по применению и дозировка. Можно ли лечить сифилис Цефтриаксоном, если на пенициллин аллергия? Последствия, осложнения и профилактика сифилиса — видео

Все разновидности Бензилпенициллина могут провоцировать следующие побочные реакции со стороны различных органов и систем:

1.Пищеварительный тракт:

• Тошнота;
• Рвота;
• Понос;
• Стоматит;
• Глоссит (воспаление языка).

2.Центральная нервная система:

• Рефлекторная возбудимость;
• Симптомы менингизма (головная боль, тошнота, рвота);
• Судороги;
• Кома.

3.Аллергические реакции:

• Повышение температуры тела;
• Крапивница;
• Сыпь на коже и слизистых оболочках;
• Боль в суставах;
• Отек Квинке;
• Эозинофилия (количество эозинофилов в крови выше нормы);
• Анафилактический шок;
• Мультиформная экссудативная эритема;
• Эксфолиативный дерматит;
• Приступ бронхиальной астмы;
• Сывороточноподобные реакции;
• Аллергический миокардит.

4.Другие:

• Кандидоз влагалища или полости рта;
• Реакция Яриш-Герксхаймера (температура, озноб, низкое артериальное давление, тахикардия, тошнота, головная боль, боль в мышцах). Обычно возникает при лечении сифилиса и других заболеваний, вызванных спирохетами;
• Интерстициальный нефрит;
• Анемия;
• Лейкопения (уровень лейкоцитов в крови ниже нормы);
• Тромбоцитопения (уровень тромбоцитов в крови ниже нормы);
• Нарушение насосной функции миокарда (только для натриевой соли бензилпенициллина);
• Аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия (только для калиевой соли бензилпенициллина);
• Олигурия (малое количество выделяемой мочи);
• Альбуминурия (белок в моче) и гематурия (кровь в моче) – развиваются только на фоне имеющейся нефропатии.

Разновидности Бензилпенициллина противопоказаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов или цефалоспоринов (Цефалексин, Цефтазидим и др.);
• Гиперкалиемия – повышенный уровень калия в крови (только для калиевой соли);
• Аритмия (только для калиевой соли);
• Недоношенные дети и новорожденные до полугода (только для прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Возраст младше 12 лет (только для Бициллина-3).

При наличии эпилепсии противопоказано люмбальное введение растворов бензилпенициллина.

С осторожностью следует применять Бензилпенициллин при беременности, почечной недостаточности, наличии аллергических реакций на любые вещества, бронхиальной астме и псевдомембранозном колите.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник