Выписать рецепт на латыни канамицин

(22) Канамицин (Пути введения)

Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus и родственными организмами.
Выпускается в виде двух солей: канамицина моносульфата — для приема внутрь и канамицина сульфата — для парентерального применения.
Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) — белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Активность канамицина выражается в весовых количествах или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).
Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии (включая микобактерии туберкулеза); влияет на штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и иным противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина); эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не в отношении других аминогликозидных антибиотиков (перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших.
При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в терапевтической концентрации 8-12 ч; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь; в норме канамицина сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости может достигать 30-60% от его концентрации в крови; проникает через плаценту; выводится главным образом почками (в течение 24-48 ч). При нарушении функции почек выведение замедляется. Активность канамицина в щелочной моче значительно выше, чем в кислой.
При приеме внутрь препарат плохо всасывается и выводится в основном с фекалиями в неизмененном виде. Также плохо всасывается при вдыхании в виде аэрозоля, при этом создается высокая концентрация в легких и верхних дыхательных путях.
Канамицина сульфат применяют для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсиса, менингита, перитонита, септического эндокардита), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмонии, эмпиемы плевры, абсцесса легкого и т. д.), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфекционных ожогов и иных заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
Используют также при туберкулезе легких и иных органов при резистентности к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным средствам, кроме флоримицина? (см.).
Вводят канамицина сульфат внутримышечно или капельно внутривенно (при невозможности внутримышечного введения) и в полости; применяют и для ингаляций в виде аэрозоля.
Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 или 1 г) растворяют соответственно в 2 или 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина.
Для внутривенного капельного введения препарат применяют в виде готового 5% раствора. К разовой дозе антибиотика (0,5 г) добавляют 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза препарата для внутримышечного и внутривенного введения составляет для взрослых 0,5 г, суточная — 1,0- 1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Максимальная суточная доза 2 г (по 1 г через 12 ч). Продолжительность лечения 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенностей течения процесса. Детям вводят только внутримышечно: до 1 года — в средней суточной дозе 0,1 г; от 1 года до 5 лет — 0,3 г; старше 5 лет — 0,3-0,5 г. Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточную дозу делят на 2- 3 введения.
При лечении туберкулеза канамицина сульфат вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям — по 15 мг/кг 6 дней в неделю, на 7-й день делают перерыв. Число циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и течением заболевания (1 мес и более).
При почечной недостаточности схему введения препарата корректируют путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для введения в полости (плевральную, полость сустава) применяют 0,25% водный раствор канамицина сульфата. Вводят 10-50 мл. Суточная доза не должна превышать дозу для внутримышечного введения. Для проведения перитонеального диализа 1-2 г препарата растворяют в 500 мл диализующей жидкости.
В виде аэрозоля применяют раствор препарата при туберкулезе легких и инфекциях дыхательных путей нетуберкулезной этиологии: 0,25-0,5 г растворяют в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят взрослым по 0,25-0,5 г, детям — 5 мг/кг 2 раза в сутки. Суточная доза для взрослых 0,5-1,0 г, для детей — 15 мг/кг. Длительность лечения при острых заболеваниях 7 дней, при хронических пневмониях — 15- 20 дней, при туберкулезе — 1 мес и более.
Канамицина моносульфат применяют только при инфекциях ЖКТ (дизентерия, носительство дизентерийных палочек, бактериальный энтероколит), вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (кишечная палочка, сальмонеллы, шигелла и др.), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на ЖКТ.
Назначают внутрь в виде таблеток. Доза для взрослых составляет 0,5-0,75 г на прием. Суточная доза — до 3 г. Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая — 1 г; суточная — 4 г. Детям назначают 50 мг/кг (при тяжелых заболеваниях — до 75 мг/кг) в сутки (в 4-6 приемов). Средняя продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Для санации кишечника в предоперационном периоде назначают внутрь в течение суток перед операцией по 1 г каждые 4 ч (в сутки 6 г)1 вместе с другими антибактериальными препаратами или в течение 3 сут: в 1-е сутки по 0,5 г каждые 4 ч (суточная доза 3 г) и в последующие 2 сут — по 1 г 4 раза (всего 4 г).
Лечение канамицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При внутримышечном введении препарата возможно воспаление слухового нерва (иногда с необратимой потерей слуха). Поэтому лечение проводят под контролем показателей аудиометрии (не реже 1 раза в неделю). При первых признаках ототоксического действия (появление даже незначительного шума в ушах) канамицин отменяют. Вследствие трудности определения состояния слухового аппарата использовать препарат для лечения детей надо с особой осторожностью.
Канамицин может также оказывать токсическое действие на почки. Нефротоксические реакции (цилиндрурия, альбуминурия, микрогематурия) чаще возникают при длительном применении препарата и обычно быстро проходят после его отмены. Исследование мочи необходимо проводить не реже 1 раза в 7 дней. При первых нефротоксических проявлениях препарат отменяют.
При парентеральном введении (особенно внутривенном и внутриполостном) следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие). В случае развития блокады и угнетения дыхания вводят прозерин (см.) с атропином, при необходимости производят искусственную вентиляцию легких.
В отдельных случаях возможны аллергические реакции, парестезии, нарушение функций печени.
Для уменьшения побочных эффектов рекомендуется назначать кальция пантотенат (см.) по 0,2-0,4 г 2 раза в день и АТФ — 1% раствор по 1-2 мл внутримышечно.
При приеме внутрь в отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления.
Препарат противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях функций печени и почек (за исключением туберкулезных поражений).
Не допускается применять канамицин одновременно с другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (стрептомицин, мономицин, неомицин, флоримицин и т. д.). Его можно назначать не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять канамицин вместе с фуросемидом и другими диуретиками.
Беременным женщинам, недоношенным детям и детям в первый месяц жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.

таблетки канамицина моносульфата по 0,125 и 0,25 г (125 000 и 250 000 ЕД); порошок канамицина сульфата для инъекционных растворов во флаконах по 0,5 и 1 г (500 000 и 1 000 000 ЕД); 5% раствор в ампулах по 5 и 10 мл (0,25 и 0,5 г препарата).

Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развитияРФ №380 от 24 мая 2010 года.

Каноксицел (Canoxicelum, Kanoxycelum). Полимерный (вискозный) материал, содержащий канамицин (18-23%). Выпускается в виде салфеток разного размера.
Применяют в качестве местного гемостатического и антибактериального средства. При нанесении на кровоточащую рану прекращается кровотечение из мелких сосудов. Салфетку можно оставить в ране; медленно рассасываясь, она оказывает пролонгированное антибактериальное действие.

салфетки размером 10:20 см в герметически укупоренных флаконах.

в защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.
См. также Антисептическая губка с канамицином, Желпластан.

источник

Канамицин ® – антибактериальный препарат, относящийся к группе аминогликозидов I поколения. Природными продуцентами (источникам) препарата являются лучистые грибы Streptomyces kanamyceticus.

Антибиотик предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Применяется для эффективной терапии туберкулёза, а также для лечения различных инфекций нетуберкулёзной этиологии.

Механизм действия канамицина ® основан на нарушении присоединении синтеза белков в бактериальных клетках. Образование мутантных белков нарушает стабильность клеточных мембран бактерий и приводит к гибели патогенного мкроорганизма.

Лекарственное средство относят к антибиотикам с бактерицидным действием. Препарат эффективен против:

• микобактерий туберкулеза;
• эшерихии коли;
• протея;
• сальмонелл;
• шигелл;
• гемофильной палочки;
• энтеробактера;
• иерсиний;
• клебсиелл пневмония;
• гонококков;
• менингококков;
• серраций;
• стафилококков (за исключением метициллинорезстентных штаммов бактерий).

Канамицин эффективен против бактерий, устойчивых к воздействию препаратов тетрациклина, эритромицина и хлорамфеникола.

Применение антибиотика канамицина ® не эффективно по отношению к анаэробным прокариотам, дрожжам и простейшим, а также к представителям псевдомонад и стрептококков.

D.S: вводить по 0.5 г каждые 12 часов.

Лекарственное средство производится различными фармакологическими компаниями России. В состав препарата входит порошок для инъекций, основное активное вещество – кислый сульфат канамицина (0,5 г или 1 г в 1 ампуле). Вспомогательные компоненты – дистиллированная вода для инъекций (2 или 5 мл).

Лекарство выпускается в виде белого порошка с высокой степенью гигроскопичности для приготовления внутривенных или внутримышечных инъекций. Стеклянные ампулы с антибиотиком упаковываются по 1, 5, 10, 25, 50 и 100 штук в картонные коробки для больниц со стационарным лечением. Возможна форма выпуска с дополнительным флаконом растворителя по 2 или 5 мл в каждом. В каждой упаковке содержится инструкция по применению канамицин ® .

Rp.: Kanamycini 1.0
D.t.d. № 10.
S. По 0.5 два раза в день.

Антибиотик назначается лечащим врачом после постановки диагноза. На первом этапе осуществляется полный сбор анамнеза пациента. Затем проводится лабораторная диагностика, в ходе которой устанавливается возбудитель заболевания (идентификация до вида, реже – до рода) и определяется чувствительность патогена к различным классам антибиотиков. При установлении высокого уровня чувствительности к группе аминогликозидов и при отсутствии индивидуальной непереносимости пациента врач выписывает рецепт на канамицин ® .

Инфекционные заболевания, при которых эффективно парентеральное лекарство канамицин ® :

• легочные и внелегочные формы туберкулёза (в составе комплексных схем терапии);
• инфекционное поражение желчевыводящих путей;
• инфекции костной ткани, суставов;
• бактериальное поражение респираторного тракта (эмпиема легких, легочные абсцессы, пневмонии);
• воспаления кожи и мягких тканей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• гнойно-септические осложнения;
• менингит.

Внутрь раствор Канамицина применяют при кишечных инфекциях (шигеллёзы, дизентерия, колит и энтероколит), печеночных энцефалопатиях (в составе комплексной терапии, для угнетения роста патогенной микрофлоры в кишечнике), для профилактики бактериальных осложнений при операциях на органах ЖКТ.

В виде глазных пленок средство используют при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах, роговичных язвах.

Ограничениями к терапии лекарственным средством являются:

• индивидуальная непереносимость антибиотиков группы аминогликозидов;
• тяжелых патологии почек;
• невриты 8 пары черепно-мозговых нервов;
• снижение остроты слуха;
• кишечная непроходимость (при применении внутрь);
• беременность и кормление грудью;
• миастении;
• ботулизм;
• паркинсонизм.

С осторожностью средство применяют для лечения детей первого месяца жизни и недоношенных детей. При внутреннем применении средство осторожно назначают пациентам с язвенными поражениями кишечника.

С целью лечения инфекций нетуберкулёзной этиологии пациентам взрослого возраста показано введение не более 0,5 г на каждые 8-12 часов, при этом максимальная доза в сутки не должна превышать 2 г. Единовременная доза введения препарата составляет не более 1 г. Курс медикаментозного лечения канамицином составляет от 5 до 7 дней. При этом облегчение симптомов заболевания в первые несколько дней лечения не является поводом для отмены препарата.

Для пациентов, не достигших 12 летнего возраста, необходимо проводить коррекцию вводимой дозы.

Детям до года назначают среднюю суточную дозу – 0.1 грамм. Пациентам от года до пяти лет – от 0.1 до 0.3 грамма. В возрасте от пяти лет – от 0.3 до 0.5 грамм. Максимальная уточная доза не должна превышать 15 мг на кг массы. Препарат вводят за 2-3 введения.

Длительность лечения составляет 5-7 дней.

При терапии туберкулёза показано внутримышечное введение бактерицидного вещества взрослым 1 г/сутки, детям – не более 15 мг на 1 кг массы. Курс лечения – 6 дней, на седьмой день лекарство не применяется. Продолжительность терапевтических курсов назначается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Допустимо применение для людей с почечной недостаточностью при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни пациента. При этом требуется коррекция минимальной допустимой дозы в сторону уменьшения концентрации действующего вещества.

Для пациентов с отклонением веса от стандартных возрастных параметров более чем на 25 %, также необходимо проводить коррекцию применяемой дозы. Если наблюдается избыточная масса тела – количество вводимого антибиотика уменьшается на 25 % (это связано с плохим распределением антибиотика в жировых тканях), а при недостатке веса – увеличивается на 25 %.

Негативные симптомы от приёма наблюдаются редко, не чаще 1 случая на 10000 пациентов.

При передозировке препарата у взрослых пациентов наблюдается нервно-мышечная блокада с остановкой дыхания, у детей – кома, затруднение дыхания и сильная слабость.

Установлено, что бактерицидное вещество способно преодолевать плацентарный барьер. При этом концентрация в крови плода достигает от 20 до 50 % от общего уровня антибиотика в крови матери.

В ходе экспериментов с лабораторными животными установлено тератогенное действие на плод. Канамицин ® провоцировал патологию органов слуха у плода, вплоть до полной глухоты.

Поэтому канамицин во время беременности не применяют.

Кормящим пациенткам необходимо приостановить ГВ.

Канамицин ® категорически не совместим с алкоголем. Употребление спиртных напитков на фоне антибактериальной терапии канамицином ® может стать причиной развития токсического гепатита, нефрита и поражения центральной нервной системы.

Аналогами являются лекарства на основе канамицина:

• Канамицина сульфат;
• Канамицин;
• Канамак 1000.

Практикующие врачи характеризуют канамицин ® как эффективный антибиотик в борьбе с туберкулёзом. При других заболеваниях, на данный момент, антибиотик применяется редко.

Важная особенность при применении антибиотика канамицина ® – быстрое формирование устойчивости у патогенных микроорганизмов. Системы защиты патогенных микробов заключаются в модификационном изменении мишеней действия антибиотиков. Поэтому недопустимо самолечение данной группой препаратов.

Специалисты не рекомендуют сочетанное применение канамицина ® и других антибиотиков, а также спиртных напитков из-за возможного риска повышения частоты негативных эффектов. А при отсутствии улучшений состояния пациента проводится коррекция курса антибиотика терапии.

Авторы положительных отзывов среди пациентов обращают внимание на низкую частоту развития побочных реакций при медикаментозной терапии. При этом большинство из них купируется при отмене лекарства. Соблюдение режима дозировки, суточной дозы, необходимой длительности и кратности приёма позволяет полностью излечиваться от инфекционных заболеваний без риска повторных рецидивов.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

источник

500 мг — флаконы 10 мл (1) — пачки картонные.
500 мг — флаконы 10 мл (10) — пачки картонные.

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

К канамицину малочувствительны или устойчивы Pseudomonas spp., Streptococcus spp.

К канамицину устойчивы анаэробные бактерии, дрожжи, вирусы и большинство простейших.

При приеме внутрь практически не абсорбируется (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника всасываются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. Время достижения C max при в/м введении — 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии – 30 мин, после 60 мин в/в инфузии – 15 мин. C max после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг – 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. В желчи C max достигается через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицин не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1.5 кг — до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1.5 кг — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Не метаболизируется.

T 1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), при приеме внутрь – с калом. T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами; туберкулез (в случае устойчивости микобактерий к стрептомицину и фтивазиду).

Для приема внутрь: кишечные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ.

Для местного применения в офтальмологии: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии взрослым в/м или в/в (капельно) вводят по 500 мг каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1.5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза — 2 г. Длительность лечения — 5-7 дней. Детям вводят только в/м, максимальная суточная доза — 15 мг/кг, кратность введения — 2-3 раза/сут.

При туберкулезе взрослым — 1 г 1 раз/сут, детям — по 15 мг/кг. Вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7-й день — перерыв. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Канамицин вводят в полости (плевральную, полость сустава) в виде водного раствора, применяют в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций.

При проведении перитонеального диализа 1-2 г растворяют в 500 мл диализирующей жидкости.

При почечной недостаточности следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между введениями.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Для детей доза составляет 50 мг/кг/сут. Частота применения зависит от показаний.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь – синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный стул).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки); при парентеральном введении (главным образом при в/в и внутриполостном) возможна нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва; при местном применении — ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, нарушение функции почек (цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Нарушение функции печени, снижение слуха (в т.ч. в результате поражения слухового нерва), непроходимость ЖКТ, повышенная чувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе.

Для парентерального введения: тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары ЧМН, беременность.

Противопоказанием для парентерального введения является тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при почечной недостаточности.

Не применять одновременно или последовательно с другими антибиотиками, обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами (в т.ч. со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином), совместно с диуретиками (в т.ч. в фуросемидом, маннитолом) и миорелаксантами (усиление и увеличение длительности миорелаксации).

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

При появлении симптомов побочного действия канамицин следует отменить.

В период лечения рекомендуется контролировать функцию почек и проводить аудиометрию — не реже 1 раза в неделю при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии и не реже 1 раза в месяц при лечении туберкулеза.

При в/в или внутриплевральном введении в случае появления признаков угнетения дыхания следует прекратить введение канамицина и немедленно ввести в/в раствор хлористого кальция и п/к раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется. При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у недоношенных детей, у детей в возрасте до 1 месяца.

При одновременном применении бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.

При одновременном применении налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).

Канамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.

При одновременном применении метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Канамицин фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.

источник

0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1″6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопириназил-[1″4)]-2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.

Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).

Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг C_max составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10–20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30–60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т_1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т_1/2 может увеличиваться до 70–100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1–2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10–20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания ( в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей ( в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей ( в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.

Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ , вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16–50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.

При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3–5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10–12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T_1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые ( C_max ) и остаточные ( C_min ) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек ( в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.

Активность выражают в единицах действия ( ЕД ) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

источник

1. Тетрациклин в таблетках.

3. Левомицетин в глазных каплях.

4. Канамицина сульфат во флаконах.

9. Стрептомицина сульфат для инъекций.

1. Полусинтетический тетрациклин длительного действия в капсулах для лечения пневмонии

2. Средство для лечения кандидомикоза

3. Аминогликозид для лечения туберкулёза

4. Антибиотик, хорошо проникающий в ЦНС, для лечения нейроинфекции.

1. Харкевич Д.А. Фармакология, 9-е изд., М., ГЭОТАР-Мед, 2008.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства, 15-е изд., М., Медицина, 2005.

3. Майский В.В. Фармакология (учебное пособие), М., ГЭОТАР-Мед., 2003.

Антибиотики: тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды. Противогрибковые средства. Противотуберкулезные средства

Таблетки и капсулы по 0,1 и 0,25.

По 1-2 таблетки (капсулы) 4 раза в день после еды. Закладывать за нижнее веко 3-5 раз в день. Наносить на кожу 1-2 раза в день.

Входит в официнальные мази «Гиоксизон» (Hyoxysonum) и «Оксикорд» (Oxycort) в тубах по 10 г.

Наносить на кожу 1-2 раза в день

По 1—2 капсулы 2 раза в день после еды

В 1-й день по 2 капсулы (таблетки) каждые 12 часов. В последующие дни по 1-2 капсулы 1 раз в день после еды.

Содержимое ампулы внутривенно в 200-400 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Раствор 0,25% во флаконах по 10 мл

1% и 5% линимент по 25 и 30 мл

1%, 3% и 5% спиртовые растворы.

По 1-2 таблетки (капсулы) 3-4 раза в день за 30 мин до еды

По 1 капле 3 раза в день в оба глаза

По 1 таблетки 2 раза в день

Для смазывания кожи при пиодермиях

По 2-3 таблетки 4-6 раз в день

Раствор 5% в ампулах по 5 и 10 мл

Содержимое флакона внутримышечно 2 раза в сутки, предварительно растворив в 2-4 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина

По 5-10 мл внутривенно капельно 2 раза в сутки, предварительно растворив в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия

Раствор 4% в ампулах по 1 и 2 мл

Содержимое флакона внутримышечно 2-3 раза в день, предварительно растворив в 2-4 мл воды для инъекций

По 1-2 мл внутримышечно 2-3 раза в день

Смазывать пораженные участки кожи 2-3 раза в день

0,3% р-р (глазные капли) по 5 мл.

Содержимое флакона внутримышечно 2-3 раза в день, предварительно растворив в 2-5 мл воды для инъекций.

Содержимое флакона внутривенно капельно, предварительно растворив в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

По 1-2 капли в оба глаза 2-3 раза в день.

Раствор 5% в ампулах по 1, и 2 мл

По 1-2 мл внутримышечно 2 раза в день.

По 1-2 мл внутривенно капельно, предвари­тельно растворив в 50-100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида

Раствор 12,5% и 25% в ампулах по 2 мл.

По 2 мл внутримышечно 2 раза в день.

По 2 мл внутривенно капельно в 200 мл 5% раствора глюкозы.

Для наружного применения 1 раз в день.

Таблетки по 250000 и 500000 ЕД

Свечи ректальные по 250 000 и 500 000 ЕД

Свечи вагинальные по 125 000 ЕД

По 2 таблетки 3-4 раза в день

По 1 свече в прямую кишку 2 раза в день

По 1 свече во влагалище 1-2 раза в день.

Смазывать пораженный участок кожи

По 1 таблетке 1 раз в день

Наносить на кожу 1-2 раза в день.

По 1 таблетке 1-2 раза в день.

Наносить на кожу 1-2 раза в день.

Раствор 10% в ампулах по 5 мл.

По 1 таблетке 1-3 раза в день

По 5 мл внутримышечно (внутривенно медленно) 1 раз в день

Капсулы по 0,05, 0,15, 0,3 и 0,6.

По 1-2 капсулы 1 раз в день натощак

Содержимое флакона внутримышечно 1-2 раза в день, предварительно растворив в 2-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствора новокаина

Таблетки по 0,1, 0,2, 0,4 и 0,6

ВОПРОСЫ ТЕСТОВОГО КОНТРОЛЯ

Для вопросов 1 — 24 подберите один ответ, обозначенный буквами

Отметьте групповую принадлежность антибиотиков:

1. Доксициклин. А. Тетрациклины.

2. Амикацин. В. Аминогликозиды.

3. Метациклин. С. Противогрибковые.

4. Тобрамицин. Д. Противотуберкулёзные.

Отметьте характер влияния антибиотиков на микробы:

7. Тетрациклины. А. Бактерицидный.

8. Левомецитин. В. Бактериостатический.

Отметьте классификацию аминогликозидов:

10. Гентамицин. А. 1-е поколение.

11. Канамицин . В. 2-е поколение.

12. Тобрамицин. С. 3-е поколение.

Отметьте механизм действия антибиотиков:

17. Тетрациклины. A. Нарушение внутриклеточного синтеза белка.

18. Аминогликозиды. В. Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны.

19. Полиеновые антибиотики. С. Нарушение синтеза клеточной стенки.

Укажите наиболее характерные осложнения, вызываемые антибиотиками:

20. Тетрациклины. А. Ототоксичность.

21. Левомицетин. В. Гепатотоксичность.

22. Аминогликозиды. С. Угнетение кроветворения.

источник

S. Растворить содержимое флакона в 4 мл 0,5% р — ра новокаина, вводить в/м 2 раза в сутки .

Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus другими родственными организмами.

Относится к антибиотикам группы аминогликозидов.

О-3-Амино-3-дезокси- a -D -глюкопиранозил- (1->6) -О- [6-амино-6-дезокси- a — D-глюкопиранозил-(1 ->4)-2-дезокси-D- стрептамин:

Синонимы: Cantrex, Carmicina, Сristalomicina, Enterokanacin, Kamaxin, Kamynex, Kanacin, Каnamytrex, Kanoxin, Kantrex, Resitomycin, Tokomicina, Yapamicin и др.

Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии (включая микобактерии туберкулеза). Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина). Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не в отношении других препаратов группы неомицина (перекрестная устойчивость).

Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших.

Выпускается в виде двух солей: канамицина сульфата (моносульфата) для приема внутрь и канамицина сульфата для парентерального применения.

Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) — белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, практически нераствоворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Активность канамицина выражают в весовых количествах или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответстbует активности 1 мкг канамицина А (основания).

При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в терапевтической концентрации 8- 12 ч; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь. В норме канамица сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в спинномозговой жидкости может достигать 30 — 60 % от концентрации его в крови.

Антибиотик проникает через плаценту. Выводится канамицин главным образом почками (в течение 24 — 48 ч). При нарушении функции почек выведение замедляется. Активность канамицина в щелочной моче значительно выше, чем в кислой. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и выводится в основном с калом в неизмененном виде. Также плохо всасывается при вдыхании в виде аэрозоля, при этом создается высокая концентрация в легких и верхних дыхательных путях.

Канамицина сульфат применяют для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого и др.), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфецированных ожогов и других заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Применяют также канамицина сульфат для лечения туберкулеза легких и других органов при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным средствам, кроме флоримицина (см.).

Вводят канамицина сульфат внутримышечно или капельно внутривенно (при невозможности внутримышечного введения) и в полости ; применяют также для ингаляций в виде аэрозоля.

Для внутримышечного введения используют канамицина сульфат в виде порошка во флаконе. Перед введением, содержимое флакона (0, 5 или 1 г) растворяют соответственно в 2 или 4 мл стерильной воды для иньекций или 0, 25 — 0, 5 % раствора новокаина.

Для внутривенного капельного введения применяют канамицина сульфат в виде готового раствора в ампулах. Разовую дозу антибиотика (0, 5 г) добавляют к 200 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза канамицина сульфата для внутримышечного и внутривенного введения составляет для взрослых 0, 5 г, суточная 1, 0- 1, 5 г (по 0, 5 г каждые 8-12 ч). Высшая суточная доза 2 г (по 1 г через 12 ч).

Продолжительность лечения 5 — 7 дней в зависимости от тяжести и особенностей течения процесса.

Детям вводят канамицина сульфат только внутримышечно : до 1 года назначают в средней суточной дозе О, 1 г, от 1 года до 5 лет — 0, 3 г, старше 5 лет — 0, 3 — 0, 5 г. Высшая суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 — 3 введения.

При лечении туберкулеза канамицина сульфат вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям — по 15 мг/кг.

Препарат вводят 6 дней в неделю, на 7-й день — перерыв. Число циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и течением заболевания (1 мес и более).

При почечной недостаточности схему введения канамицина сульфата корректируют путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.

Для введения в полости (плевральную, полость сустава) применяют 0, 25 % водный раствор канамицина сульфата. Вводят 10 — 50 мл. Суточная доза не должна превышать дозу для внутримышечного введения. При проведении перитонеального диализа, 1 — 2 г канамицина сульфата растворяют в 500 мл диализующей жидкости.

В виде аэрозоля применяют раствор канамицина сульфата при туберкулезе легких и инфекциях дыхательных путей нетуберкулезной этиологии: 0, 25-0, 5 г препарата растворяют в 3 — 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Разовая доза для взрослых 0, 25 — 0, 5 г, для детей5 мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза канамицина сульфата 0, 5 — 1, 0 г для взрослых, 15 мг/кг — для детей. Длительность лечения при острых заболеваниях 7 дней, при хронических пневмониях — 15 — 20 дней, при туберкулезе — 1 мес. и более.

Канамицина моносульфат применяют только при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, дизентерийное носительство, бактериальный энтероколит), вызванных чувствитeльными к нему микроорганизмами (кишечная палочка, сальмонеллы, шигелла и др.), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте.

Препарат применяют внутрь в виде таблеток. Доза для взрослых составляет 0, 5 — 0, 75 г на прием. Суточная доза — до 3 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г.

Детям назначают 50 мг/кг ( при тяжелых заболеваниях — до 75 мг/кг) в сутки (в 4-6 приемов).

Средняя продолжительность курса лечения 7 — 10 дней.

Для санации кишечника в предоперационном периоде назначают внутрь в течение суток перед операцией по 1 г каждые 4 ч (в сутки 6 г — доза превышает высшую суточную дозу, предусмотренную Государственной фармакопеей) вместе с другими антибактериальными препаратами или в течение 3 сут; в 1-е сутки по 0, 5 г каждые 4 ч (суточная доза 3 г) и в последующие 2 сут — по 1 г 4 раза (всего 4 г ).

Лечение канамицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При внутримышечном введении препарата возможно воспаление слухового нерва (иногда с необратимой потерей слуха). Поэтому лечение проводят под контролем аудиометрии (не реже 1 раза в неделю). При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) канамицин отменяют. Вследствие трудности определения состояния слухового аппарата применять канамицин для лечения детей надо с особой осторожностью.

Канамицин может также оказывать токсическое действие на почки. Нефротоксические реакции (цилиндрурия, альбуминурия, микрогематурия) чаще возникают при длительном применении препарата и обычно быстро проходят после его отмены. Исследования мочи необходимо проводить не реже 1 раза в 7 дней. При первых нефротоксических проявлениях препарат отменяют.

При парентеральном введении (особенно внутривенном и внутриполостном) следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие). В случае развития блокады и угнетения дыхания, вводят прозерин (см.) с атропином, при необходимости производят ИВЛ.

В отдельных случаях возможны аллергические реакции, парестезии, нарушение функции печени.

Для уменьшения побочных явлений рекомендуется назначать кальция пантотенат (см.) по 0, 2 — 0, 4 г 2 раза в день и АТФ — 1 % раствор по 1 — 2 мл внутримышечно.

При приеме внутрь в отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления.

Канамицин противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях функции печени и почек (за исключением туберкулезных поражений). Не допускается назначение канамицина одновременно с другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (стрептомицин, мономицин, неомицин, флоримицин и др.).

Канимицин можно применять не ранее чем через 10 — 12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять канамицин вместе с фуросемидом и другими диуретиками.

У беременных, недоношенных детей и детей первого месяца жизни применение канамицина допускается только по жизненным показаниям .

Формы выпуска: канамицина моносульфат — в таблетках по 0, 125 и 0, 25 г (125 ООО и 250 000 ЕД); канамицина сульфат — во флаконах по 0, 5 и 1 г (500 000 и 1 О00 000 ЕД) и 5 % раствор в ампулах по 5 — 10 мл (содержащих соответственно 0, 25 и 0, 5 г препарата).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнaтной температуре.

Каноксицел (Canoxicelum Kanoxycelum) — полимерный (вискозный) материал, содержащий канамицин. Выпускается в виде салфеток разного размера.

Содержит 18 — 23 весовых процента канамицина. Применяется в качестве местного гемостатического и антибактериального средства. При нанесении на кровоточащую рану прекращается кровотечение из мелких сосудов. Салфетку можно оставить в ране; медленно рассасываясь, она оказывает пролонгированное антибактериальное действие.

Форма выпуска: салфетки размером 4Х5; 5Х10; 1ЗХ13 и 1ОХ20 см в герметически укупоренных флаконах.

Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше +10 ‘С.

См. также Губка антисептическая с канамицином, Желпластан.

38. Tab. Kapoteni 0,025 N20
D.S.: по 1 таб. 2 раза в день

КАПТОПРИЛ (Сарtорril). 1-[(2S)-3-Меркапто-2-метилпропионил]-L-пролин.

Синонимы: Капотен, Тензиомин, Acepril, Aceten, Alopresin, Capoten, Capril, Captolane, Captoril, Catopil, Lopirin, Properil, Tensiomin, Tensoprel и др.

Каптоприл — первый синтетический ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента, применяемый в медицинской практике. До сих пор он является основным представителем этой группы лекарственных средств.

Назначают каптоприл для лечения гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.

Как антигипертензивное средство применяют при различных формах артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к другим антигипертензивным препаратам, при реноваскулярной гипертензии.

Имеются данные об эффективности каптоприла при артериальной гипертензии у больных с хроническим нефритом. Однако необходимо учитывать, что при применении препарата возможно развитие протеинурии и нефрозоподобного синдрома.

Каптоприл эффективен при застойной сердечной недостаточности, включая случаи, резистентные к другим лекарственным средствам (диуретикам, сердечным гликозидам и др.), при сочетании сердечной недостаточиости с артериальной гипертензией, сердечной недостаточности у больных ИБС, бронхоспастических состояниях.

Каптоприл приводит к расширению периферических (главным образом резистентных) сосудов, снижению АД, уменьшению пред- и постнагрузки на миокард и сердечной недостаточности, улучшению кровообращения в малом круге и функции дыхания, снижению сопротивления почечных сосудов и улучшению кровообращения в почках.

Имеются данные об усилении каптоприлом антиангинального действия нитросорбида; рекомендуется назначать каптоприл с нитратами при резистентности к последним и для уменьшения развития толерантности.

Назначают каптоприл внутрь. Лечебные дозы для взрослых от 37, 5 до 150 мг в сутки (12, 5 — 50 мг 3 раза в сутки); для детей — из расчета 1 — 2 мг/кг в день.

Длительность лечения зависит от течения заболевания, эффективности и переносимости препарата (20 — 30 дней и более) .

При гипертонических кризах возможно сублингвальное применение (25 мг).

При правильном подборе доз, каптоприл обычно хорошо переносится. При больших дозах может сильно снизиться АД. Возможны тахикардия, головная боль, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. Кроме того, может наблюдаться протеинурия и нефрозоподобный синдром.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, лейко- и тромбопения.

Форма выпуска: таблетки по 25; 50 или 100 мг в упаковке по 20 — 30 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

39. Tab. Kardiketi 0,04 N20
D.S.: по 1 таб. 3 раза в день

40. Dragee Karsili 0,04 N20
D.S.: по 1 драже. 3 раза в день

41. Кетостерил (100 табл.)

Показания: профилактика и лечение поражений, связанных с нарушенным метаболизмом белков при хронической почечной недостаточности в сочетании с ограничением потребления белков с пищей до 40 г в день (для взрослых), как правило, у больных со скоростью гломерулярной фильтрации (GMR) от 5 до 15 мл в минуту.

42. Rp.: Clophelini 0,000075
D.t.d. № 50 in tab.
S.: по 1 таб. 3 р/д.

КЛОФЕЛИН (Сlophelinum). 2- (2, 6-Дихлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид.

Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте.

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином (см.) и фентоламином (см.), являющимися соответственно адреномиметическим и a -адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические a 1 , -адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует a 2 -адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определенной мере симпатолитическое действие.

В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических a -адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1 — 2 ч после приема препарата внутрь и продолжается после однократного приема 6 — 8 ч.

Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином a 2 -адренорецепторов.

Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике — для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0, 075 мг (О, ОООО75 г) 2 — 4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1 — 2 дня на 0, 0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0, 075 мг) до 0, 15 — 0, 3 мг на прием, до 3 — 4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0, 3 — 0, 45 мг, иногда — 1, 2 — 1, 5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0, 45 — 0, 6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин, метилдофу, октадин или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0, 0375 мг, т. е. половины таблетки, содержащей 0, 075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6 — 12 мес и более.

При гипертензивных кризах и высоком давлении, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0, 5 1, 5 мл О, О1 % раствора (0, 05 — 0, 15 мг). Для внутривенного введения разводят 0, 5 — 1, 5 мл О, О1 % раствора клофелина в 10 — 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3 — 5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3 — 5 мин, достигает максимума через 15 — 20 мин и сохраняется 4 — 8 ч. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3 — 4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1, 5 — 2 ч после него, больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений).

Имеются данные о применении клофелина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.

В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД в горизонтальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7 — 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии «синдрома отмены» надо сразу вернуться к приему клофелина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.

Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или применение не по показаниям может вызывать тяжелые явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клофелин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са’

При алкогольной или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0, 15 — 0, 3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6 — 8 ч в течение 5 — 7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2- 3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.

Лечение начинают с закапывания 0, 25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0, 5 % раствор, при развитии побочных явлений 0, 125 % раствор. Применяют по 1 капле 2 — 4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте — в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клофелина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1 — 2 дней его отменяют.

Капли клофелина рекомендуются после антиглаукоматозных операций при декомпенсации офтальмотонуса.

Поскольку клофелин всасываетси слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия, сухость во рту, сонливость.

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина) противопоказаны.

Формы выпуска: таблетки по 0, 000075 г (0, 075 мг) и 0, 00015 г (0, 15 мг) в упаковке по 50 или 1ОО штук; 0, 01 % раствор для инъекций (О, 1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 1ОО ампул; 0, 125%, 0, 25 % и 0, 5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1, 5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Хранение: порошок клофелина — список А; лекарственные формы список Б. В защищенном от света месте.

Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0, 125 %, 0, 25 % и 0, 5 % клонидина (клофелина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Да какие ж вы математики, если запаролиться нормально не можете. 8349 — | 7282 — или читать все.

195.133.146.119 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно

источник