Появление на фармакологическом рынке новых антибиотиков, обладающих широким спектром воздействия, таких как фторхинолоны, цефалоспорины, привело к тому, что врачи стали крайне редко назначать аминогликозиды (препараты). Список медикаментов, входящих в данную группу, достаточно обширен, и включает столь известные лекарства, как «Гентамицин», «Амикацин», «Стрептомицин». Стрептомицин, кстати, считается исторически первым аминогликозидом. Он же является вторым известным антибиотиком после пенициллина. Аминогликозиды, а точнее, препараты аминогликозидного ряда остаются до сегодняшнего дня наиболее востребованными в реанимационных и хирургических отделениях.
Аминогликозиды – препараты (список лекарств рассмотрим ниже), отличающиеся полусинтетическим или природным происхождением. Данная группа антибиотиков обладает быстрым и мощным бактерицидным воздействием на организм.
Медикаментам свойственен широкий спектр действия. Их антимикробная активность ярко выражена в отношении грамотрицательных бактерий, но значительно снижается в борьбе с грамположительными микроорганизмами. И совершенно неэффективны аминогликозиды в отношении анаэробов.
Данная группа препаратов производит отличный бактерицидный эффект благодаря способности необратимо угнетать синтез белка у чувствительных микроорганизмов на уровне рибосом. Медикаменты проявляют активность в отношении как размножающихся, так и клеток, находящихся в состоянии покоя. Степень активности антибиотиков полностью зависит от их концентрации в сыворотке крови пациента.
Группа аминогликозидов применяется на сегодняшний день достаточно ограниченно. Это связано с высокой токсичностью данных медикаментов. Чаще всего страдают от таких лекарств почки и органы слуха.
Важная особенность данных средств заключается в невозможности их проникновения внутрь живой клетки. Таким образом, аминогликозиды совершенно бессильны в борьбе с внутриклеточными бактериями.
Данные антибиотики широко применяются, как выше указывалось, в хирургической практике. И это неслучайно. Медики подчеркивают множество достоинств, которыми обладают аминогликозиды.
Действие препаратов на организм отличается такими положительными моментами:
- высокой антибактериальной активностью;
- отсутствием болезненной реакции (при инъекционном введении);
- редким возникновением аллергии;
- способностью уничтожать размножающиеся бактерии;
- усиленным терапевтическим эффектом при сочетании с бета-лактамными антибиотиками;
- высокой активностью в борьбе с опасными инфекциями.
Однако наряду с описанными выше преимуществами данная группа медикаментов обладает и недостатками.
Минусами аминогликозидов являются:
- низкая активность препаратов при отсутствии кислорода или в кислой среде;
- плохое проникновение основного вещества в жидкости организма (желчь, спинномозговую жидкость, мокроту);
- появление множества побочных эффектов.
Существует несколько классификаций.
Так, учитывая последовательность введения в медицинскую практику аминогликозидов, выделяют следующие поколения:
- Первыми лекарствами, используемыми для борьбы с инфекционными недугами, стали «Стрептомицин», «Мономицин», «Неомицин», «Канамицин», «Паромомицин».
- Ко второму поколению относятся более современные аминогликозиды (препараты). Список лекарств: «Гентамицин», «Тобрамицин», «Сизомицин», «Нетилмицин».
- В данную группу входят полусинтетические медикаменты, такие как «Амикацин», «Изепамицин».
По спектру действия и возникновению резистентности классифицируют несколько иначе аминогликозиды.
Поколения медикаментов выделяют следующие:
1. К 1 группе относят такие препараты: «Стрептомицин», «Канамицин», «Мономицин», «Неомицин». Эти медикаменты позволяют бороться с возбудителями туберкулеза и некоторыми атипичными бактериями. Однако против множества грамотрицательных микроорганизмов и стафилококков они оказываются бессильны.
2. Представитель второго поколения аминогликозидов – это лекарство «Гентамицин». Его отличает большая антибактериальная активность.
3. Более совершенные лекарства. Они обладают высокой антибактериальной активностью. Применяют против клебисиеллы, энтеробактера, синегнойной палочки именно третьего поколения аминогликозиды (препараты). Список медикаментов таков:
4. К четвертой группе относят препарат «Изепамицин». Его отличает дополнительная способность эффективно бороться с цитобактером, аэромонасом, нокардиями.
В медицинской практике разработана еще одна классификация. Она основана на применении лекарств в зависимости от клиники заболевания, характера инфекции, а также способа применения.
Такая классификация аминогликозидов выглядит следующим образом:
- Лекарства для системного воздействия, вводимые в организм парентерально (инъекционно). Для терапии бактериальных гнойных инфекций, протекающих в тяжелых формах, спровоцированных условно-патогенными анаэробными микроорганизмами, назначают такие лекарства: «Гентамицин», «Амикацин», «Нетилмицин», «Тобрамицин», «Сизомицин». Лечение опасных моноинфекций, в основе которых лежат облигатные патогены, эффективно при включении в терапию препаратов «Стрептомицин», «Гентомицин». При микобактериозах отлично помогают медикаменты «Амикацин», «Стрептомицин», «Канамицин».
- Препараты, которые используются исключительно внутрь при специальных показаниях. Таковыми являются: «Паромицин», «Неомицин», «Мономицин».
- Медикаменты для местного применения. Их используют для терапии гнойных бактериальных инфекций в оториноларингологии и офтальмологии. Для местного воздействия разработаны препараты «Гентамицин», «Фрамицетин», «Неомицин», «Тобрамицин».
Применение аминогликозидов целесообразно для уничтожения самых различных аэробных грамотрицательных возбудителей. Медикаменты могут использоваться в качестве монотерапии. Нередко их сочетают с бета-лактамами.
Аминогликозиды назначают для лечения:
- госпитальных инфекций разнообразной локализации;
- гнойных послеоперационных осложнений;
- интраабдоминальных инфекций;
- сепсиса;
- инфекционных эндокардитов;
- пиелонефритов, протекающих в тяжелых формах;
- инфицированных ожогов;
- бактериальных гнойных менингитов;
- туберкулеза;
- опасных инфекционных недугов (чумы, бруцеллеза, туляремии);
- септического артрита, спровоцированного грамотрицательными бактериями;
- инфекций мочевыводящих путей;
- офтальмологических заболеваний: блефаритов, бактериальных кератитов, конъюнктивитв, кератоконъюнктивитв, увеитов, дакриоциститов;
- оториноларингологических недугов: наружных отитов, ринофарингитов, ринитов, синуситов;
- протозойных инфекций.
К сожалению, во время терапии данной категорией лекарств пациент может ощутить на себе целый ряд нежелательных воздействий. Самый главный недостаток медикаментов – это высокая токсичность. Именно поэтому только доктор должен назначать больному аминогликозиды.
Побочные эффекты могут проявляться:
- Ототоксичностью. Пациенты жалуются на снижение слуха, появление звона, шума. Нередко они указывают на заложенность ушей. Чаще всего такие реакции наблюдаются у пожилых, у людей, изначально страдающих от нарушений слуха. Подобные реакции развиваются у больных при длительной терапии или назначении высоких доз.
- Нефротоксичностью. У пациента появляется сильная жажда, изменяется количество мочи (может как увеличиваться, так и снижаться), повышается уровень в крови креатинина, понижается клубочковая фильтрация. Подобная симптоматика свойственна людям, страдающим от нарушений функционирования почек.
- Нейромышечной блокадой. Иногда во время терапии угнетается дыхание. В некоторых случаях даже наблюдается паралич дыхательных мышц. Как правило, такие реакции свойственны пациентам с неврологическими заболеваниями либо с нарушенной работой почек.
- Вестибулярными расстройствами. Они проявляются нарушением координации, головокружениями. Очень часто такие побочные эффекты появляются при назначении больному препарата «Стрептомицин».
- Неврологическими нарушениями. Может появиться парестезия, энцефалопатия. Иногда терапия сопровождается поражением зрительного нерва.
Очень редко аминогликозиды вызывают аллергические проявления, такие как кожная сыпь.
Описываемые медикаменты обладают некоторыми ограничениями к применению. Чаще всего противопоказаны аминогликозиды (названия которых были приведены выше) при таких патологиях или состояниях:
- индивидуальной гиперчувствительности;
- нарушении выделительной функции почек;
- расстройствах слуха;
- развитии нейтропенических тяжелых реакций;
- вестибулярных нарушениях;
- миастении, ботулизме, паркинсонизме;
- угнетенном дыхании, ступоре.
Кроме того, не следует применять их для лечения, если в анамнезе больного имелась негативная реакция на любой медикамент из данной группы.
Рассмотрим наиболее востребованные аминогликозиды.
Препарат отличается выраженным бактериостатическим, бактерицидным и противотуберкулезным воздействием на человеческий организм. Он проявляет высокую активность в борьбе со многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Так свидетельствует к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Уколы эффективны в терапии стафилококков, стрептококков, пневмококков, сальмонелл, кишечной палочки, микобактерии туберкулеза.
Лекарство не способно всасываться через ЖКТ. Поэтому применяется только внутривенно либо внутримышечно. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается в сыворотке крови через 1 час. Положительный лечебный эффект сохраняется на протяжении 10-12 часов. Благодаря такому свойству инъекции выполняются дважды в сутки.
Когда же рекомендует применять препарат «Амикацин» инструкция по применению? Уколы показаны к назначению при следующих недугах:
- пневмониях, бронхитах, абсцессах легких;
- инфекционных заболеваниях брюшины (перитонитах, панкреатитах, холециститах);
- болезнях мочевыводящих путей (циститах, уретритах, пиелонефритах);
- патологиях кожи (язвенных поражениях, ожогах, пролежнях, инфицированных ранах);
- остеомиелитах;
- менингитах, сепсисе;
- туберкулезных инфекциях.
Нередко данное средство применяется при осложнениях, спровоцированных хирургическим вмешательством.
Разрешено применение лекарства в педиатрической практике. Этот факт подтверждает к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Для детей с первых дней жизни может назначаться данное лекарство.
Дозировки определяются исключительно врачом в зависимости от возраста больного и массы его тела.
Инструкция приводит такие рекомендации:
- На 1 кг веса пациента (как взрослого, так и ребенка) должно приходиться по 5 мг лекарства. При данной схеме повторный укол ставят через 8 часов.
- Если на 1 кг массы тела берут 7,5 мг медикамента, то интервал между инъекциями составляет 12 часов.
- Обратите внимание, как рекомендует применять для новорожденных препарат «Амикацин» инструкция по применению. Для детей, только что появившихся на свет, дозировка вычисляется так: на 1 кг – 7,5 мг. При этом интервал между уколами – 18 часов.
- Продолжительность терапии может составлять 7 дней (при в/в вводе) или 7-10 суток (при в/м уколах).
Данное лекарство по своему антимикробному воздействию аналогично «Амикацину». При этом известны случаи, когда «Нетилмицин» оказывал высокую эффективность в отношении тех микроорганизмов, при которых вышеописанное лекарство было бессильно.
Медикамент обладает существенным преимуществом в сравнении с другими аминогликозидами. Как указывает к лекарству «Нетилмицин» инструкция по применению, препарат обладает меньшей нефро- и ототоксичностью. Медикамент предназначен исключительно для парентерального использования.
«Нетилмицин» инструкция по применению рекомендует назначать:
- при септицемии, бактериемии,
- для терапии предполагаемой инфекции, спровоцированной грамотрицательными микробами;
- при инфекциях дыхательной системы, урогенитального тракта, кожных покровов, связочных аппаратов, остеомиелите;
- новорожденным в случае серьезных стафилококковых инфекций (сепсисе либо пневмонии);
- при раневых, предоперационных и внутрибрюшинных инфекциях;
- в случае риска возникновения послеоперационных осложнений у хирургических пациентов;
- при инфекционных заболеваниях ЖКТ.
Рекомендуемая доза определяется только врачом. Она может составлять от 4 мг до 7,5. В зависимости от дозировки, состояния больного и его возраста в течение суток рекомендуется 1-2 укола.
Производится в виде мази, раствора для инъекций и таблеток. Медикамент обладает выраженными бактерицидными свойствами. Он обеспечивает губительное воздействие на множество грамотрицательных бактерий, протеи, кампилобактерии, эшерихии, стафилококки, сальмонеллы, клебсиеллы.
Препарат «Гентамицин» (таблетки или раствор), попадая в организм, уничтожает возбудителей инфекции на клеточном уровне. Как любой аминогликозид, он обеспечивает нарушение синтеза белка болезнетворных микроорганизмов. В результате такие бактерии утрачивают способность к дальнейшему размножению и не могут распространяться по организму.
Назначается антибиотик при инфекционных недугах, поражающих различные системы и органы:
- менингите;
- перитоните;
- простатите;
- гонорее;
- остеомиелите;
- цистите;
- пиелонефрите;
- эндометрите;
- эмпиеме плевры;
- бронхите, воспалении легких;
Препарат «Гентамицин» достаточно востребован в медицине. Он позволяет излечивать пациентов от серьезных инфекций дыхательных и мочевыводящих путей. Данное средство рекомендовано при инфекционных процессах, охватывающих брюшину, кости, мягкие ткани или кожные покровы.
Аминогликозиды не предназначены для самостоятельной терапии. Не забывайте, что подобрать необходимый антибиотик может только квалифицированный доктор. Поэтому не занимайтесь самолечением. Доверьте свое здоровье профессионалам!
источник
| Название | Антибиотики группы аминогликозидов Классификация |
| Анкор | Тетрациклины, аминогликозиды.docx |
| Дата | 24.08.2018 |
| Размер | 32,17 Kb. |
| Формат файла | |
| Имя файла | Тетрациклины, аминогликозиды.docx |
| Тип | Документы #52054 |
| Каталог |
| Антибиотики группы аминогликозидов — Неомицин (комб. препарат Софрадекс, Банеоцин, Полидекса) — Гентамицин (Гарамицин, комб. препарат – Гаразон) — Тобрамицин (Тобрекс, комб. препарат — Тобрадекс) Группа аминогликозидов представлена природными антибиотиками I — II поколений и полусинтетическими — III поколения, полученными на их основе. Они близки по своим свойствам и различаются главным образом по токсичности, степени развития и распространению штаммов с приобретенной резистентностью. а) Подавляют синтез белков в микробной клетке за счет связывания с малой субъединицей рибосом. При этом функция рибосом нарушается необратимо, это приводит к подавлению начального этапа синтеза белка, разрушению полисом и гибели микробной клетки (бактерицидному эффекту); б) Действие направлено в основном на грамотрицательную флору; в) Обладают высокой токсичностью, которая выражается в специфическом повреждении почек (нефротоксический эффект), слухового и вестибулярного аппарата (ототоксический эффект), более редким осложнением является миорелаксирующее действие, которое проявляется в ослаблении дыхания, снижении мышечного тонуса и двигательной функции; г) Практически не всасываются из ЖКТ, не проникают через ГЭБ и не создают в мозгу и ликворе терапевтических концентраций, слабо связываются с белками плазмы и распределяются в основном во внеклеточной жидкости. Практически не подвергаются биотрансформации и выводятся почками в активном виде, создавая в моче высокие концентрации. Аминогликозиды относятся к антибиотикам широкого спектра действия: — подавляют рост многих кокков (стафило -, стрепто -, пневмококки), микобактерий туберкулеза, некоторых простейших; — выраженное влияние на грамотрицательную аэробную флору — кишечную палочку, синегнойную палочку (не все препараты), клебсиелл и ряд других энтеробактерий — частых возбудителей раневых и послеоперационных инфекций, острых и хронических инфекций дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей. Аминогликозиды 1 поколения: В настоящее время применяются весьма ограниченно из-за широкого распространения резистентных штаммов бактерий и высокой токсичности. Стрептомицин сейчас практически используется только при лечении туберкулеза, а также для профилактики и терапии ряда особо опасных инфекций (чума, туляремия). Комбинация бензилпенициллина со стрептомицином применяется при лечении энтерококкового эндокардита. Из-за высокой нефротоксичности мономицин разрешается использовать только для лечения кожного лейшманиоза. Более широким примененяется канамицин местно и системно. Канамицина моносульфат (в таблетках) используют при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, энтероколит), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте; канамицина сульфат (парентерально) — при лечении туберкулеза. Аминогликозиды II поколенияи III поколения: Обладают выраженной активностью против синегнойной палочки, энтеробактера, клебсиелл и ряда других бактерий (в том числе — некоторых грамположительных), устойчивых к препаратам 1 поколения и антибиотикам других групп. Гентамицин, тобрамицин, амикацин применяют главным образом при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндокардите, инфекциях мочевыводящих путей и др.), вызванных грамотрицательными бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам. Вводят препараты внутримышечно или внутривено каждые 8-12 ч. Гентамицин используют также местно при лечении инфицированных ран, ожогов и других поражений кожи (в виде раствора, крема, мази), при инфекционных заболеваниях глаз (в виде глазных капель). При парентеральном применении аминогликозидов необходим систематический контроль над функцией почек, состоянием слуха и вестибулярного аппарата. Противопоказания: больным с заболеваниями почек, при нарушении слуха и вестибулярной функции, при беременности, миастении. Амикацин отличается от остальных аминогликозидов меньшим ототоксическим и нефротоксическим действием. — Доксициклин (Вибрамицин, Медомицин, Юнидокс) Тетрациклины относятся к антибиотикам с наиболее широким спектром антимикробного действия. Практический интерес представляют полусинтетические тетрациклины метациклин (рондомицин) и доксициклин (вибрамицин). а) способны ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом. Они связываются с малой субъединицей рибосомы, в результате чего нарушается присоединение транспортных РНК, приносящих аминокислоты к рибосоме, и приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи. Все тетрациклины оказывают только бактериостатический эффект в фазе активного роста микробов; в) способны связывать в труднодиссоциирующий комплекс и выводить из обмена двухвалентные ионы — железа, кальция, цинка и др. (с этим свойством антибиотиков связаны как антимикробный, так и токсический эффекты); г) большая лиофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из ЖКТ; способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях; долго удерживать терапевтические концентрации в организме. Биотрансформация происходит в печени, а выделение — с мочой и с желчью. Тетрациклины обладают широким спектром действия. — оказывают влияние на рост ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, холерного вибриона, спирохет, риккетсий, хламидий, микоплазм, некоторых видов простейших (амебы, малярийный плазмодий). — противомикробная активность метациклина и доксициклина приближается к бензилпенициллину: грамотрицательные бактерии кишечной группы практически полностью резистентны к этим антибиотикам. Приобретенная устойчивость носит перекрестный характер (ко всем препаратам группы). Тетрациклины применяют как антибиотики второго ряда при инфекциях, вызванных кокками, гемофильной и кишечной палочкой, устойчивыми к пенициллинам, цефалоспоринам, макролидам, аминогликозидам. Тетрациклины при этом оказывают независимое действие и могут быть эффективными. — инфекции, вызванные риккетсиями (сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку и др.), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмонии), хламидиями (трахома, орнитоз, пситакоз, мочеполовой хламидиоз и др.); — для лечения газовой гангрены, дизентерии, лептоспироза, опасных высококонтагиозных инфекций (в сочетании с аминогликозидами) — чумы, бруцеллеза, туляремии, сибирской язвы, холеры; — при пневмониях, бронхитах, инфекциях ЛОР органов (тонзиллиты, синуситы, отиты), моче — и желчевыводящих путей, остеомиелите, инфицированных ожогах и ранах, при сифилисе и гонорее (в случаях аллергии на бензилпенициллин). Тетрациклины назначают внутрь в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой: тетрациклин 4 раза в сутки, метациклин 2 — 3 раза в сутки, доксициклин — однократно ударную дозу в первый день лечения, в последующие дни 1 раз в сутки. Принимать препараты лучше во время или после еды. Всасывание из ЖКТ заметно снижается при одновременном приеме молочных продуктов, препаратов железа, антацидов. При тяжелых формах гнойно — септических заболеваний тетрациклина гидрохлорид вводят внутримышечно (инъекции болезненны) 2 -3 раза в сутки, иногда в полости (плевральную, брюшную); доксициклина гидрохлорид вводят внутривенно капельно. — при пероральном приеме оказывают раздражающее действие на слизистые пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы); — при внутривенном введении раздражают стенку вены (флебиты); — способны нарушать функцию печени (гепатотоксическое действие особенно выражено при беременности); — оказывать отрицательное влияние на иммунную систему; — образуют комплексные (хелатные) соединения с фосфорнокислым кальцием в костях и зубах у детей, в связи с чем задерживают рост костей, зубы окрашиваются в желтый, цвет, нарушается развитие зубной эмали, возникает кариес — не следует назначать детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам; — иногда кандидозы, энтероколиты, псевдомембранозный колит. Левомицетин (Хлорамфеникол, комб.препарат — Синтомицин) является ингибитором синтеза белка в микробных клетках. Он избирательно связывается с большой субъединицей рибосом, ингибирует фермент пептидилтрансферазу и прекращает удлинение полипептидных цепей. Левомицетин оказывает бактериостатический эффект в фазе активного роста микроорганизмов. На некоторые высокочувствительные штаммы бактерий может оказывать бактерицидное действие. Спектр противомикробного действия: Обладает широким спектром действия, полностью который не используется из-за высокой токсичности. Является антибиотиком резерва. — подавляет рост пневмококков, стрептококков, стафилококков, менингококков, гемофильной палочки, бруцелл, риккетсий, хламидий, микоплазм, холерного вибриона; — чувствительны кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, энтеробактер. — выраженное ингибирование роста анаэробов — бактероидов, фузобактерий, анаэробных кокков. Резистентность к левомицетину развивается медленно. При приеме внутрь левомицетин хорошо всасывается из ЖКТ, легко проникает в различные органы и жидкие среды организма. Высокие концентрации антибиотика создаются в ликворе. Подвергаются биотрансформации в печени, метаболиты выводятся почками; 5-10% антибиотика выводится с мочой в неизмененном виде. Назначают только при заболеваниях, которые: а) опасны для жизни и вызваны микробами с частой устойчивостью к менее токсичным антибиотикам; б) протекают на фоне непереносимости больными (аллергии, нарушения почечной функции и т. п.) других препаратов; в) вызваны возбудителями с заведомо высокой чувствительностью к левомицетину. Является антибиотиком выбора (в сочетании с ампициллином) при лечении брюшного тифа, менингитов и тяжелых пневмоний, вызванных гемофильной палочкой, сепсиса, вызванного бактероидами и другими анаэробами, при тяжелой риккетсиозной инфекции (сыпной тиф), устойчивой к тетрациклинам; его иногда применяют местно при лечении трахомы, раневых и ожоговых инфекций глаз, гнойных ран, фурункулеза. Назначается левомицетин внутрь в таблетках или капсулах 4 раза в сутки. Иногда вводят парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно) 2-3 раза в сутки 20% раствора левомицетина сукцината (хлороцид С). При инфекционных заболеваниях глаз левомицетин применяют в виде 0,25% глазных капель или 1% линимента. Для лечения гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин, при гнойной раневой инфекции — 10% линимента синтомицинового линимента (1%,5%,10%), а также в составе комбинированных препаратов: мазей ируксол, левосин, левомеколь; аэрозолей левовинизоль, олазоль. — наиболее опасные — угнетение кроветворения и «серый синдром» (у новорожденных): нейтропения, лимфопения, анемия, тромбоцитопения с повышенной кровоточивостью, фатальная апластическая анемия вследствие аплазии костного мозга. — токсичность левомицетина выражена сильнее у новорожденных с низкой активностью фермента (глюкуронилтрансферазы), участвующего в инактивации антибиотика в печени, вследствие чего препарат может накапливаться в организме и вызывать «серый синдром» (гипотермия, гипотония, бледность кожных покровов, срыгивание). Синдром наблюдается при лечении большими левомицетина. — обладает очень горьким вкусом и может вызывать тошноту, рвоту, понос; — осложнения; связанные с химиотерапевтическим эффектом: дисбактериоз кишечника, кандидоз. Близки по механизму действия и спектру действия к макролидам, но имеют другое химическое строение. Имеют более узкий, чем у макролидов, спектр противомикробного действия. К ним малочувствительны многие грамположительные бактерии, но высокочувствительны микоплазмы и большинство грамотрицательных и грамположительных анаэробов (бактероиды, фузобактерии, возбудители газовой гангрены, столбняка и др.). Резистентность микробов, приобретенная к одному из антибиотиков, является полной и в отношении другого; большинство штаммов бактерий, устойчивых к макролидам, одновременно устойчивы к линкомицину и клиндамицину. Однако резистентность к этим антибиотикам развивается медленно и ступенеобразно. Оба препарата всасываются из ЖКТ быстро, но не полностью, хорошо проникают в ткани (кроме ЦНС) и создают высокие концентрации в легких, плевральной, перитониальной, суставных жидкостях, в губчатом веществе костей, очень высокие — в желчи. Выделяются в небольших количествах с мочой. — тяжелые анаэробные инфекции (сепсис, инфекции брюшной полости, женских половых органов, пневмонии (в том числе вызванные микоплазмой); — в связи с хорошим проникновением в костную ткань применяются при острых и хронических остеомиелитах, а также при инфекционных поражениях суставов. Назначают внутрь в капсулах за 1 — 2 ч до еды — линкомицин 2 — 3 раза, клиндамицин — 4 раза в сутки; внутримышечно (или внутривенно капельно) вводят 3 раза в сутки; линкомицин при гнойных заболеваниях кожи применяют местно в виде 2% мази. — при пероральном приеме — тошнота, понос, псевдомембранозный колит, связанный с усиленным размножением в кишечнике устойчивой к препаратам бактерии Clostridium difficile (эта бактерия вырабатывает токсин, вызывающий деструктивные изменения в стенке кишечника); — при внутримышечном и внутривенном введении препаратов иногда наблюдается угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения), исчезающие после прекращения терапии; — редко отмечаются аллергические реакции, нарушение функции печени, флебиты при внутривенном введении. источник Аминогликозиды – группа антибиотиков, в структуре которых имеется так называемая гликозидная связь. Они угнетают в микробной клетке синтез белка, препятствуя размножению бактерий, а в более высоких концентрациях – разрушают цитоплазматические мембраны и убивают клетку. После открытия стрептомицина (первое этиотропное средство лечения туберкулеза) была получена целая группа антибиотиков, родственных по строению и сходных по механизму действия и противомикробным свойствам. В эту группу входят амикацин, гентамицин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин, канамицин и другие. Наиболее широко их применяют при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями кишечной группы, особенно прибактериемии, сепсисе, эндокардите. Все аминогликозиды являются потенциально ототоксичными (вызывают снижение слуха, поражение слухового нерва, нарушение вестибулярного аппарата) и нефротоксичными (поражают почки) препаратами. Кроме того, они угнетают нервно-мышечную передачу. [Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]Амикацина сульфат (амикацин) антибактериальное пор.д/ин. Брынцалов-А (Россия) Декса-Гентамицин (гентамицин+дексаметазон) глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, антибактериальное (бактерицидное) капли глазн.; мазь глазн. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ursapharm Arzneimittel (Германия) Лигентен (гентамицин+лидокаин+этоний) антибактериальное, антисептическое, местноанестезирующее гель Брынцалов-А (Россия) Нетромицин (нетилмицин) антибактериальное (бактерицидное, широкого спектра) р-р д/ин. Schering-Plough (США) Тобрекс (тобрамицин) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) капли глазн.; мазь глазн. Alcon (Швейцария) Тетрациклинами называют антибиотики, в структуре которых имеется четыре конденсированных кольца (“цикла”). Они оказывают бактериостатическое действие в отношении многих бактерий и некоторых простейших, например, амеб. Так же как и аминогликозиды, угнетают синтез белка внутри микробной клетки. Тетрациклины активны при многих инфекциях, в том числе при бронхитах, инфекциях желчных путей, гонорее, сифилисе,дизентерии, холере и других заболеваниях. Длительное применение тетрациклинов в клинической практике (их внедрили в начале 50-х годов) привело к развитию устойчивости даже у высокочувствительных видов возбудителей, например у пневмококков и стрептококков. Аллергические реакции на тетрациклины возникают относительно редко (по сравнению, например, с пенициллинами), большинство побочных действий обусловлено прямым токсическим действием и изменениями естественной микробной флоры. Связываясь с кальцием, тетрациклины могут изменять цвет и даже разрушать эмаль зубов у детей, а также препятствовать росту скелета или вызвать его деформацию. Тетрациклины способны поражать печень, почки; повышать чувствительность к солнечному или ультрафиолетовому свету; вызывать головокружение, тошноту или рвоту. [Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]Доксициклин (доксициклин) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактериостатическое) капс. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша) Юнидокс Солютаб (доксициклин) антибактериальное (бактериостатическое) табл.раствор. Yamanouchi (Нидерланды) Выше описаны некоторые наиболее широко применяемые группы антибиотиков. Очень важно помнить, что антибиотики – это строго рецептурные средства, их не следует использовать для самолечения, и только врач-специалист может определить, какой из них будет необходим в вашем случае. Ниже приведено еще несколько примеров, иллюстрирующих многообразие групп и названий антибиотиков. [Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]Микобутин (рифабутин) антибактериальное, противотуберкулезное капс. Pharmacia (США) Римпацин (рифампицин) антибактериальное, противотуберкулезное, противолепрозное капс. Cadila Healthcare (Индия) Рифампицин-Ферейн (рифампицин) антибактериальное, противотуберкулезное пор.лиоф.д/ин. Брынцалов-А (Россия) [Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]Ванмиксан (ванкомицин) антибактериальное (бактерицидное) пор.лиоф.д/ин. Sanofi-Synthelabo (Франция) Эдицин (ванкомицин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Lek (Словения) [Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]Меронем (меропенем) антибактериальное пор.лиоф.д/р-ра в/в AstraZeneca (Великобритания) [Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]Далацин (клиндамицин) антибактериальное крем ваг.; супп.ваг. Pharmacia (США) Клиндафер (клиндамицин) антибактериальное (бактериостатическое) капс. Брынцалов-А (Россия) Клиндацин (клиндамицин) антибактериальное крем ваг. Акрихин (Россия) Пленка с линкомицином (линкомицин) антибактериальное пленка Борисовский ЗМП (Беларусь) [Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]Азивок (азитромицин) антибактериальное (бактерицидное) капс. СКОПИНФАРМ (Россия), произв.: Wockhardt (Индия) Биноклар (кларитромицин) антибактериальное (бактериостатическое, бактерицидное) табл.п.о. Biochemie (Австрия), произв.: Novartis Limited (Бангладеш) Брилид (рокситромицин) антибактериальное широкого спектра табл.п.о. Брынцалов-А (Россия) Веро-рокситромицин (рокситромицин) антибактериальное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия) Вильпрафен (джозамицин) антибактериальное (бактериостатическое, бактерицидное) сусп. для приема внутрь; сусп. для приема внутрь форте; табл.п.о. Heinrich Mack Nachf. (Германия) Зинерит (цинка ацетат+эритромицин) противовоспалительное, комедонолитическое, противомикробное пор.д/р-ра наружн. Yamanouchi (Нидерланды) Зитролид (азитромицин) антибактериальное (бактериостатическое) капс. произв.: Щелковский витаминный завод (Россия) Клацид (кларитромицин) антибактериальное (бактериостатическое) табл.п.о. Sanofi-Synthelabo (Франция) Клацид СР (кларитромицин) антибактериальное (бактериостатическое) табл.п.о.ретард Sanofi-Synthelabo (Франция) Макропен (мидекамицин) антибактериальное (бактериостатическое) пор.д/сусп. для приема внутрь; табл.п.о. KRKA(Словения) Пилобакт (кларитромицин+омепразол+тинидазол) противоязвенное табл./комплект Ranbaxy (Индия) Рокситромицин Лек (рокситромицин) антибактериальное широкого спектра табл.п.п.о. Lek (Словения) Сумазид (азитромицин) антибактериальное (бактерицидное) капс. Брынцалов-А (Россия) Сумамед (азитромицин) антибактериальное (бактерицидное) капс.; пор.д/сусп. для приема внутрь; табл. Pliva(Хорватия) Сумамед форте (азитромицин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/сусп.форте Pliva (Хорватия) Фромилид (кларитромицин) антибактериальное (бактериостатическое, бактерицидное) гран.д/сусп. для приема внутрь; табл.п.о. KRKA (Словения) Хемомицин (азитромицин) антибактериальное (бактерицидное) капс. Hemofarm (Югославия) Действующее вещество: азитромицин
источник Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами». Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.
Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:
За спектром действия различают также две группы антибиотиков:
Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:
Описание различных групп антибиотиков Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:
Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек). Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев. Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:
Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах. Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К). Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении. Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.
Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.
Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:
Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.
С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин. Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость. Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:
Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью. Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:
Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха. Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.
Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют. Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.
Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях. Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.
источник Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Поэтому, противомикробные средства разделяют на:
Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности. Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще. В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление. С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.
То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия. Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры. При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством. Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости. На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости. По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:
Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения. Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры. Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков. Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется. Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз. Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта. В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови. Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса. Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).
1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:
2. Полусинтетические — производные природных антиб.:
3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:
Не имеющие подклассов:
Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки. Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб. Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения. Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице.
За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике. Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.
Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® . Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения. Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз. В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.
* Имеют оральную форму выпуска. Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций. Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы. Выделяют преп.:
Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях. Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте. По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.
Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.
Также, существуют комбинированные преп.:
Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий. Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы. Классификация:
Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ® ). За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.
Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году. Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тигециклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® . На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта. источник | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Состав и форма выпуска. 1 капсула содержит азитромицина 250 мг; в контурной ячейковой упаковке 6 штук, в коробке 1 упаковка.
Фармакологическое действие. Обладает антибактериальным бактерицидным действием. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококков группы CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides divius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Особенности и отличия от других препаратов группы или других лекарственных форм. Всасывается из желудочно-кишечного тракта (устойчив в кислой среде). После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме (0,4 мг/л) достигается через 2,5-3 ч. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в ткани дыхательных путей, органов мочеполовой системы (в частности в предстательную железу), кожу и мягкие ткани (концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в плазме). Проникает в эукариотические клетки, накапливается преимущественно в лизосомах (оказывает влияние на внутриклеточных возбудителей). Доставляется фагоцитами в инфекционный очаг, где высвобождается в процессе фагоцитоза. Бактерицидная концентрация в очаге инфекционного воспаления сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг. Период выведения из плазмы составляет 14-20 ч (в интервале 8-24 ч после приема препарата) и 41 ч (в интервале 24-72 ч).
Показания. Рекомендуется применять при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (ангина, синусит,тонзиллит, средний отит, бактериальная и атипичная пневмония, бронхит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичноинфицированные дерматозы), органов мочеполовой системы (неосложненный уретрит и/или цервицит), скарлатине, болезни Лайма ;– боррелиозе (начальная стадия – мигрирующая эритема), заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori.
Предупреждения и меры предосторожности. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности, в том числе к другим макролидам, тяжелых нарушениях функции печени и почек, беременности, кормлении грудью (на время лечения следует приостановить грудное вскармливание), в возрасте до 12 лет.
Способ применения и дозы. Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей: по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). Неосложненный уретрит и/или цервицит: однократно 1 г. Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии): в 1-й день – 1 г, со 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсовая доза – 3 г). Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: – по 1 г в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.
Побочные эффекты и возможные осложнения. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота, диарея, боль в животе; редко – метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Со стороны кожных покровов: сыпь.
Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами. Прием антацидов (рекомендуется перерыв не менее 2 ч между приемами), алкоголя и пищи изменяет параметры абсорбции (уменьшает скорость и полноту). Усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в том числе карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин и др. ксантиновые производные, пероральные гипогликемические средства). Линкозамиды ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Как хранить препарат дома. 2 года. В сухом, прохладном месте.
Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ — клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.
свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.
Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы — азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.
Макролиды являются группой антибактериальных препаратов, которые в основе имеют макроциклическое лактонное кольцо. Эти лекарственные средства имеют бактериостатический эффект против грамположительных бактерий, внутриклеточных и мембранных паразитов. Особенностью макролидов есть тот факт, что их количество в тканях значительно выше, нежели в плазме крови пациента.
Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.
Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.
Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них — блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.
К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.