Антибиотики группы аминогликозидов и тетрациклинов

Антибиотики группы аминогликозидов

— Неомицин (комб. препарат Софрадекс, Банеоцин, Полидекса)

— Гентамицин (Гарамицин, комб. препарат – Гаразон)

— Тобрамицин (Тобрекс, комб. препарат — Тобрадекс)

Группа аминогликозидов представлена при­родными антибиотиками I — II поколений и полусинтетическими — III поколения, полученными на их основе. Они близки по своим свойствам и различа­ются главным образом по токсичности, степени развития и распространению штаммов с приобретенной резистентно­стью.

а) Подавляют синтез белков в микробной клетке за счет связывания с малой субъединицей рибо­сом. При этом функция рибосом нарушается необратимо, это приводит к подавлению начального этапа синтеза белка, разрушению полисом и гибели микробной клетки (бактерицидному эффекту);

б) Действие направлено в основном на грамотрицательную флору;

в) Обладают высокой токсичностью, которая выражается в специфическом повреждении почек (нефротоксический эф­фект), слухового и вестибулярного аппарата (ототоксический эффект), более редким осложнением является миорелаксиру­ющее действие, которое проявляется в ослаблении дыхания, снижении мышечного тонуса и двигательной функции;

г) Практически не всасываются из ЖКТ, не проникают через ГЭБ и не создают в мозгу и ликворе терапевтических концентра­ций, слабо связываются с белками плазмы и распределяются в основном во внеклеточной жидкости. Практически не подвергаются биотрансформации и выводятся почками в актив­ном виде, создавая в моче высокие концентрации.
Спектр действия:

Аминогликозиды относятся к антибиотикам широкого спектра действия:

— подавляют рост многих кокков (стафило -, стреп­то -, пневмококки), микобактерий туберкулеза, некоторых простейших;

— выраженное влияние на грамотрицательную аэробную флору — кишечную палочку, синегнойную палочку (не все препараты), клебсиелл и ряд других энтеробактерий — частых возбудителей раневых и послеоперационных инфекций, острых и хронических инфекций дыхательных путей, моче- и желчевы­водящих путей.

Аминогликозиды 1 поколения:

В настоящее время применяются ве­сьма ограниченно из-за широкого распространения резис­тентных штаммов бактерий и высокой токсичности. Стрептомицин сейчас практически используется только при лечении туберкулеза, а также для профилактики и терапии ряда особо опасных инфекций (чума, туляремия). Комбинация бензилпенициллина со стрептомицином применяется при лечении энтерококкового эндокардита. Из-за высокой нефротоксичности мономицин разрешается использовать то­лько для лечения кожного лейшманиоза.

Более широким примененяется ка­намицин местно и системно. Канамицина моно­сульфат (в таблетках) используют при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, энтероколит), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте; канамицина сульфат (парентерально) — при лечении туберкулеза.

Аминогликозиды II поколенияи III поколения:

Обладают выра­женной активностью против синегнойной палочки, энтеробактера, клебсиелл и ряда других бактерий (в том числе — некоторых грамположитель­ных), устойчивых к препаратам 1 поколения и антибиоти­кам других групп.

Гентамицин, тобрамицин, амикацин применяют главным образом при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндо­кардите, инфекциях мочевыводящих путей и др.), вызванных грамотрицательными бактериями, устойчивыми к другим ан­тибиотикам. Вводят препараты внутримышечно или внутри­вено каждые 8-12 ч. Гентамицин используют также местно при лечении инфици­рованных ран, ожогов и других поражений кожи (в виде рас­твора, крема, мази), при инфекционных заболеваниях глаз (в виде глазных капель).

При парентеральном применении аминогликозидов необ­ходим систематический контроль над функцией почек, состо­янием слуха и вестибулярного аппарата.

Противопоказания: больным с заболеваниями почек, при наруше­нии слуха и вестибулярной функции, при беременности, миастении. Амикацин отличается от остальных аминогликозидов меньшим ототоксическим и нефротоксическим действием.
Тетрациклины

— Доксициклин (Вибрамицин, Медомицин, Юнидокс)

Тетрациклины относятся к антибиотикам с наиболее широким спектром антимикробного действия. Практический инте­рес представляют полусинтетические тетрациклины ­метациклин (рондомицин) и доксициклин (вибрамицин).

а) способны ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом. Они связываются с малой субъединицей рибосомы, в результате чего нарушается присоединение транс­портных РНК, приносящих аминокислоты к рибосоме, и при­останавливается процесс удлинения полипептидной цепи. Все тетрациклины оказывают только бактериостатический эф­фект в фазе активного роста микробов;

в) способны связывать в труднодиссоциирующий комплекс и выводить из обмена двух­валентные ионы — железа, кальция, цинка и др. (с этим свойством антибиотиков связаны как антимикробный, так и токсический эффекты);

г) большая лиофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из ЖКТ; способность преодолевать биологические барьеры и накап­ливаться в тканях; долго удерживать терапевтические кон­центрации в организме. Биотрансформация происходит в печени, а выделение — с мо­чой и с желчью.
Спектр противомикробного действия:

Тетрациклины обладают широким спектром действия.

— оказывают влияние на рост ряда грам­положительных и грамотрицательных бактерий, холерного вибриона, спирохет, риккетсий, хламидий, микоплазм, не­которых видов простейших (амебы, малярийный плазмо­дий).

— противомикробная активность метациклина и доксицик­лина приближается к бензилпенициллину: грам­отрицательные бактерии кишечной группы практически полностью резистентны к этим антибиотикам.

Приобретен­ная устойчивость носит перекрестный характер (ко всем препаратам группы).

Тетрациклины применяют как антибиотики второго ряда при инфекциях, вызванных кокками, гемофильной и кишечной палочкой, устойчи­выми к пенициллинам, цефалоспоринам, макролидам, ами­ногликозидам. Тетрациклины при этом оказывают независи­мое действие и могут быть эффективными.

— инфекции, вызванные риккетсиями (сып­ной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку и др.), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмо­нии), хламидиями (трахома, орнитоз, пситакоз, мочеполовой хламидиоз и др.);

— для лечения газовой гангрены, дизентерии, лептоспироза, опасных высококонтаги­озных инфекций (в сочетании с аминогликозидами) — чумы, бруцеллеза, туляремии, сибирской язвы, холеры;

— при пневмониях, бронхитах, инфекциях ЛОР органов (тонзиллиты, синуситы, отиты), мо­че — и желчевыводящих путей, остеомиелите, инфицирован­ных ожогах и ранах, при сифилисе и гонорее (в случаях ал­лергии на бензилпенициллин).

Тетрациклины назначают внутрь в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой: тетрациклин 4 раза в сутки, метациклин 2 — 3 раза в сутки, доксицик­лин — однократно ударную дозу в первый день лечения, в последующие дни 1 раз в сутки. Принимать препараты лучше во время или после еды. Всасывание из ЖКТ заметно снижается при одновременном приеме молочных продуктов, препаратов железа, антацидов. При тяжелых формах гнойно — септических заболеваний тетрациклина гидрохлорид вводят внутримы­шечно (инъекции болезненны) 2 -3 раза в сутки, иногда в полости (плевральную, брюшную); доксициклина гидрохлорид вводят внутривенно капельно.

— при пероральном приеме оказывают раздражающее действие на слизистые пище­варительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метео­ризм, поносы);

— при внутривенном введении раздражают стенку ве­ны (флебиты);

— способны нарушать функцию печени (гепатотоксическое действие особенно выражено при беременности);

— оказывать отрицательное влияние на иммун­ную систему;

— образуют комплексные (хелат­ные) соединения с фосфорнокислым кальцием в костях и зу­бах у детей, в связи с чем задерживают рост костей, зубы окрашиваются в желтый, цвет, нарушается развитие зубной эмали, возникает кариес — не следует назначать детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам;

— иногда канди­дозы, энтероколиты, псевдомембранозный колит.
Левомицетины

Левомицетин (Хлорамфеникол, комб.препарат — Синтомицин) являет­ся ингибитором синтеза белка в микробных клетках. Он из­бирательно связывается с большой субъединицей рибосом, ингибирует фермент пептидилтрансферазу и прекращает уд­линение полипептидных цепей. Левомицетин оказывает бак­териостатический эффект в фазе активного роста микроорга­низмов. На некоторые высокочувствительные штаммы бакте­рий может оказывать бактерицидное действие.

Спектр противомикробного действия:

Обладает широким спектром действия, полностью который не используется из-за высокой токсичности. Является антибиотиком резерва.

— подавляет рост пневмококков, стрептококков, стафилококков, менингококков, гемофильной палочки, бруцелл, риккетсий, хламидий, микоплазм, холерно­го вибриона;

— чувствительны кишеч­ная палочка, шигеллы, сальмонеллы, энтеробактер.

— выраженное ингибирование роста анаэробов — бактероидов, фузобактерий, анаэробных кокков.

Резистентность к левомицетину развивается медленно. При приеме внутрь левомицетин хорошо всасывается из ЖКТ, легко проникает в различные органы и жидкие среды организма. Высокие концентрации антибиотика создаются в ликворе. Подвергаются био­трансформации в печени, метаболиты выводятся почками; 5-10% антибиотика выводится с мочой в неизмененном виде.

Назначают только при заболе­ваниях, которые:

а) опасны для жизни и вызваны микробами с частой устойчивостью к менее токсичным антибиотикам;

б) протекают на фоне непереносимости больными (аллергии, нарушения почечной функции и т. п.) других препаратов;

в) вызваны возбудителями с заведомо высокой чувствитель­ностью к левомицетину.

Является антибиотиком выбора (в сочетании с ампициллином) при лечении брюшного тифа, менингитов и тяжелых пневмоний, вызванных гемофильной палочкой, сеп­сиса, вызванного бактероидами и другими анаэробами, при тяжелой риккетсиозной инфекции (сыпной тиф), устойчивой к тетрациклинам; его иногда применяют местно при лечении трахомы, раневых и ожоговых инфекций глаз, гнойных ран, фурункулеза.

Назначается левомицетин внутрь в таблетках или капсу­лах 4 раза в сутки. Иногда вводят парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно) 2-3 ра­за в сутки 20% рас­твора левомицетина сукцината (хлороцид С). При инфекци­онных заболеваниях глаз левомицетин применяют в виде 0,25% глазных капель или 1% линимента. Для лечения гной­ничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин, при гнойной раневой инфекции — 10% линимен­та синтомицинового линимента (1%,5%,10%), а также в со­ставе комбинированных препаратов: мазей ируксол, левосин, левомеколь; аэрозолей левовинизоль, олазоль.

— наибо­лее опасные — угнетение кроветворения и «серый синдром» (у новорожденных): нейтропения, лимфопе­ния, анемия, тромбоцитопения с повышенной кровоточивостью, фатальная апла­стическая анемия вследствие аплазии костного мозга.

— токсич­ность левомицетина выражена сильнее у новорожденных с низкой активностью фермента (глюкуронилтрансферазы), участвующего в инактивации антибиотика в печени, вследст­вие чего препарат может накапливаться в организме и вызы­вать «серый синдром» (гипотермия, гипотония, бледность кожных покровов, срыгивание). Синдром наблюдается при лече­нии большими левомицетина.

— обладает очень горьким вкусом и может вы­зывать тошноту, рвоту, понос;

— осложне­ния; связанные с химиотерапевтическим эффектом: дисбактериоз кишечника, кандидоз.
Линкозамиды

Близки по механизму действия и спектру действия к макролидам, но имеют другое химическое строение.

Имеют более узкий, чем у макролидов, спектр противомикробного действия. К ним малочувствительны многие грамположитель­ные бактерии, но высокочувствительны микоплазмы и боль­шинство грамотрицательных и грамположительных анаэробов (бактероиды, фузобактерии, возбудители газовой гангрены, столбняка и др.). Резистентность микробов, приобретенная к одному из анти­биотиков, является полной и в отношении другого; большинство штаммов бактерий, устойчивых к макролидам, одновре­менно устойчивы к линкомицину и клиндамицину. Однако ре­зистентность к этим антибиотикам развивается медленно и ступенеобразно. Оба препарата всасываются из ЖКТ быстро, но не полно­стью, хорошо проникают в ткани (кроме ЦНС) и создают высокие концентрации в легких, плевральной, перитониальной, суставных жидкостях, в губчатом веществе костей, очень вы­сокие — в желчи. Выделяются в небольших количествах с мо­чой.

— тяжелые анаэробные инфекции (сепсис, инфекции брюшной полости, женских поло­вых органов, пневмонии (в том числе вызванные микоплаз­мой);

— в связи с хорошим проникновением в костную ткань применяются при острых и хронических остеомиелитах, а также при инфекционных поражениях суставов.

Назначают внутрь в капсулах за 1 — 2 ч до еды — линкомицин 2 — 3 раза, клиндамицин — 4 раза в сутки; внутримышечно (или внутривенно капельно) вводят 3 раза в сутки; линкомицин при гнойных за­болеваниях кожи применяют местно в виде 2% мази.

— при пероральном приеме — тош­нота, понос, псевдомембранозный колит, связанный с усилен­ным размножением в кишечнике устойчивой к препаратам бактерии Clostridium difficile (эта бактерия вырабатывает токсин, вызыва­ющий деструктивные изменения в стенке кишечника);

— при внутримышечном и внутривенном введении препаратов иногда наблюдается угнетение кроветво­рения (лейкопения, тромбоцитопения), исчезающие после прекращения терапии;

— редко отмечаются ал­лергические реакции, нарушение функции печени, флебиты при внутривенном введении.

источник

Антибиотиками называют группу медикаментов, оказывающих повреждающее или губительное воздействие на бактерии, вызывающие инфекционные заболевания. В качестве противовирусных средств эту разновидность лекарств не используют. В зависимости от способности уничтожать либо угнетать те или иные микроорганизмы, существуют разные группы антибиотиков. Помимо этого, данный тип медикаментов может классифицироваться по происхождению, характеру воздействия на клетки бактерий и некоторым другим признакам.

Антибиотики относятся к группе антисептических биологических препаратов. Представляют они собой продукты жизнедеятельности плесневелых и лучистых грибов, а также некоторых разновидностей бактерий. В настоящее время известно более 6000 природных антибиотиков. Помимо этого, существуют десятки тысяч синтетических и полусинтетических. Но практике применяется всего около 50 подобных препаратов.

Все такие препараты, существующие на данный момент, делятся на три большие группы:

• антибактериальные;
• противогрибковые;
• противоопухолевые.

Помимо этого, по направленности действия данную разновидность медикаментов подразделяют на:

• активные в отношении грамположительных бактерий;
• противотуберкулезные;
• активные в отношении и грамположительных, и грамотрицательных бактерий;
• противогрибковые;
• уничтожающие гельминтов;
• противоопухолевые.

В этом отношении существуют две основных группы антибиотиков:

• Бактериостатические. Медикаменты этого вида подавляют развитие и размножение бактерий.
• Бактерицидные. При использовании лекарств из этой группы происходит уничтожение уже имеющихся микроорганизмов.

Классификация антибиотиков по группам в этом случае производится следующим образом:

• Пенициллины. Это самая старая группа, с которой, собственно, и началось развитие этого направления медикаментозного лечения.
• Цефалоспорины. Данная группа используется очень широко и отличается высокой степенью устойчивости к разрушающему действию β-лактамаз. Так называют особые ферменты, выделяемые болезнетворными микроорганизмами.
• Макролиды. Это самые безопасные и довольно-таки эффективные антибиотики.
• Тетрациклины. Данные препараты используют в основном для лечения органов дыхания и мочевыводящих путей.
• Аминогликозиды. Имеют очень большой спектр действия.
• Фторхинолоны. Малотоксичные препараты бактерицидного действия.

Эти антибиотики используются в современной медицине чаще всего. Кроме них, существуют и некоторые другие: гликопептиды, полиены и т. д.

Медикаменты этой разновидности являются фундаментальной базой абсолютно любого противомикробного лечения. Еще в начале прошлого века про антибиотики не знал никто. В 1929 году англичанином А. Флемингом было открыто самое первое такое средство – пенициллин. Основан принцип действия лекарств этой группы на подавлении синтеза белка стенок клеток возбудителя.

На настоящий момент различают всего три основные группы антибиотиков-пенициллинов:

Первую разновидность используют в основном для лечения болезней, вызванных стафилококками, стрептококками, менингококками и т. д. Назначены такие антибиотики могут быть, к примеру, при таких заболеваниях, как пневмония, инфекционные поражения кожи, гонорея, сифилис, газовая гангрена и т. д.

Антибиотики пенициллиновой группы полусинтетические чаще всего используют для лечения тяжелых стафилококковых инфекций. Такие препараты отличаются меньшей активностью в отношении воздействия на некоторые виды бактерий (к примеру, гонококков и менингококков), чем биосинтетические. Поэтому перед их назначением обычно производятся такие процедуры, как выделение и точная идентификация возбудителя.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия используются обычно в том случае, если больному не помогают традиционные антибиотики (левомицетин, тетрациклин и т. д.). К этой разновидности, относятся, к примеру, довольно-таки часто используемая амоксицилиновая группа антибиотиков.

В мед. практике на сегодняшний день используется четыре разновидности антибиотиков из группы пенициллинов:

• Первое поколение – медикаменты естественного происхождения. Эта разновидность лекарств отличается очень узким спектром применения и не слишком хорошей устойчивостью к воздействию пенициллиназ (β-лактамаз).
• Второе и третье поколение — антибиотики, в гораздо меньшей степени подверженные воздействию разрушающих ферментов бактерий, а поэтому более эффективные. Лечение с их использованием может проходить в достаточно короткие сроки.
• К четвертому поколению относятся антибиотики пенициллиновой группы широкого спектра действия.

Самыми известными пенициллинами являются полусинтетические препараты «Ампициллин», «Карбенициллин», «Азоциллин», а также биосинтетический «Бензилпенициллин» и его дюрантные формы (бициллины).

Хотя антибиотики данной группы относятся к малотоксичным препаратам, они наряду с благотворным влиянием могут действовать на организм человека и негативно. Побочные эффекты при их использовании бывают такими:

• зуд и кожная сыпь;
• аллергические реакции;
• дисбактериоз;
• тошнота и диарея;
• стоматит.

Нельзя применять пенициллины одновременно с антибиотиками другой группы – макролидами.

Эта разновидность антимикробных препаратов относится к пенициллинам и используется для лечения заболеваний при инфицировании как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Применяться такие лекарства могут для лечения и детей, и взрослых. Чаще всего антибиотики на основе амоксициллина назначаются при инфекциях дыхательных путей и разного рода заболеваниях ЖКТ. Также их принимают при заболеваниях мочеполовой системы.

Используется амоксицилиновая группа антибиотиков и при различных инфекциях мягких тканей и кожных покровов. Побочные эффекты эти препараты могут вызывать такие же, как и другие пенициллины.

Действие лекарств этой группы также бактериостатическое. Их преимуществом перед пенициллинами является неплохая устойчивость к воздействию β-лактамаз. Классифицируют антибиотики группы цефалоспоринов на две основные группы:

• принимаемые парентерально (минуя ЖКТ);
• принимаемые перорально.

Помимо этого, цефалоспорины классифицируются на:

• Препараты первого поколения. Отличаются нешироким спектром действия и не оказывают практически никакого действия на грамотрицательные бактерии. При этом такие лекарства с успехом используются при лечении заболеваний, вызванных стрептококками.
• Цефалоспорины второго поколения. Более эффективны против грамотрицательных бактерий. Активны в отношении стафилококков и стрептококков, но не оказывают практически никакого воздействия на этерококки.
• Препараты третьего и четвертого поколения. Эта группа лекарств очень устойчива к действию β-лактамаз.

Основным недостатком такого лекарства, как антибиотики группы цефалоспоринов, считается то, что при приеме внутрь они очень сильно раздражают слизистую ЖКТ (кроме препарата «Цефалексин»). Достоинством лекарств этой разновидности является гораздо меньшее по сравнению с пенициллинами количество вызываемых побочных эффектов. Чаще всего в медицинской практике используются препараты «Цефалотин» и «Цефазолин».

К побочным эффектам, иногда проявляющимся в процессе приема антибиотиков этого ряда, можно отнести:

• негативное воздействие на почки;
• нарушение кроветворной функции;
• разного рода аллергии;
• негативное влияние на ЖКТ.

Помимо всего прочего, антибиотики классифицируются по степени избирательности действия. Некоторые способны негативно воздействовать только на клетки возбудителя, никак не затрагивая ткани человека. Другие могут оказывать на организм больного токсическое действие. Препараты группы макролидов считаются в этом плане самыми безопасными.

Существует две основные группы антибиотиков этой разновидности:

К основным преимуществам макролидов можно отнести высочайшую эффективность бактериостатического воздействия. Особенно активны они в отношении стафилококков и стрептококков. Помимо всего прочего, макролиды не влияют негативно на слизистую ЖКТ, а поэтому часто выпускаются в таблетках. Все антибиотики в той или иной степени влияют на иммунную систему человека. Некоторые виды – угнетающе, некоторые – благотворно. Антибиотики группы макролидов оказывают на организм больного положительное иммуномодулирующее воздействие.

Популярными макролидами являются «Азитромицин», «Сумамед», «Эритромицин», «Фузидин» и т. д.

Лекарства этой разновидности впервые были открыты в 40-е годы прошлого столетия. Самый первый тетрациклиновый препарат выделил Б. Даггар в 1945 году. Назывался он «Хлортетрациклином» и был менее токсичным, чем другие, существующие на тот момент, антибиотики. Помимо этого, он оказался еще и очень эффективным в плане воздействия на возбудителей огромного количества очень опасных болезней (к примеру, тифа).

Тетрациклины считаются несколько менее токсичными, чем пенициллины, но оказывают больше негативного влияния на организм, чем антибиотики группы макролидов. Поэтому на данный момент они активно вытесняются последними.

Сегодня открытый в прошлом веке медикамент «Хлортетрациклин», как ни странно, очень активно используется не в медицине, а в сельском хозяйстве. Дело в том, что этот препарат способен ускорить рост животных, принимающих его, почти в два раза. Вещество оказывает такое воздействие потому, что при попадании в кишечник животного начинает активно взаимодействовать с имеющейся в нем микрофлорой.

Помимо, собственно, препарата «Тетрациклин» в медицинской практике часто используются такие лекарства, как «Метациклин», «Вибрамицин», «Доксициклин» и др.

Отказ от широкого применения препаратов этой разновидности в медицине обусловлен прежде всего тем, что они могут оказывать на организм человека не только благотворное, но и негативное воздействие. К примеру, при длительном приеме, антибиотики тетрациклиновой группы могут нарушать развитие костей и зубов у детей. Помимо этого, взаимодействуя с микрофлорой кишечника человека (при неправильном использовании), такие лекарства часто провоцируют развитие грибковых заболеваний. Некоторые исследователи утверждают даже, что тетрациклины способны угнетающе воздействовать на мужскую половую систему.

Препараты этой разновидности оказывают на возбудителя бактерицидное воздействие. Аминогликозиды, так же как пенициллины и тетрациклины, являются одной из самых старых групп антибиотиков. Открыты они были в 1943 году. В последующие годы препараты этой разновидности, в частности «Стрептомицин», широко использовались для излечения туберкулеза. В особенности аминогликозиды эффективны в отношении воздействия на грамотрицательные аэробные бактерии и стафилококки. Помимо всего прочего, некоторые препараты этого ряда активны и по отношению к простейшим. Поскольку аминогликозиды отличаются намного большей токсичностью, чем другие антибиотики, назначают их только при тяжелых заболеваниях. Эффективны они, к примеру, при сепсисе, туберкулезе, тяжелых формах паранефрита, абсцессах брюшной полости и т. д.

Очень часто медики назначают такие аминогликозиды, как «Неомицин», «Канамицин», «Гентамицин» и т. д.

Большинство лекарств этой разновидности антибиотиков оказывает на возбудителя бактерицидное воздействие. К их достоинствам можно отнести прежде всего высочайшую активность в отношении огромного количества микробов. Как и аминогликозиды, фторхинолоны могут использоваться для лечения тяжелых заболеваний. При этом они не оказывают на организм человека такого негативного воздействия, как первые. Существуют антибиотики группы фторхинолонов:

• Первого поколения. Данная разновидность используется в основном при стационарном лечении больных. Применяют фторхинолоны первого поколения при инфекциях печени, желчевыводящих путей, пневмонии и т. д.
• Второго поколения. Эти препараты, в отличие от первых, являются очень активными в отношении грамположительных бактерий. Поэтому назначают их в том числе и при лечении без госпитализации. Очень широко фторхинолоны второго поколения используются при заболеваниях, передающихся половым путем.

Популярными препаратами этой группы являются «Норфлоксацин», «Левофлоксацин», «Гемифлоксацин» и т. д.

Итак, мы с вами выяснили, к какой группе относятся антибиотики, и разобрались с тем, каким именно образом они классифицируются. Поскольку большинство из этих препаратов может вызывать побочные эффекты, применять их следует только по назначению врача.

источник

Тетрациклины

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Левомицетин представляет собой производное нитробензола

Д-е: бактериостатическое в отношении менинг., пневмококков и гемофильной палочки. Он подавляет зол. стаф., стрепток., гонок., менинг., клостр., возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, коклюша, сальмонеллы, шигеллы, гемофильную палочку, бруцеллы, холерный вибрион, бактероиды, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламид., протея, клебсиелл, энтеробактера.

М-м: нарушает синтез белка у организма ПП: з-я, вызв. МО. ПЭ: У новорожденных — «серый» синдром, горький вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, неясное видение, парестезия. Противопоказан: при гиперчув-и, з-ях печени, почек, органов кроветворения, порфирии, генетическом дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориазе, экземе, грибковых заболеваниях кожи, беременности, детям в первые месяцы жизни.

Макролиды и азалиды.

Эритромицин, олеандомицина фосфат, олететрин, спирамицин (ровамицин), рокситромицин, джозамицин (вильпрафен), кларитромицин, азитромицин (сумамед).

Макролиды содержат лактонное кольцо. В зависимости от вида микроорганизмов и дозы оказывают бактериостатическое или бактерицидное влияние. Они подавляют грамположительные бактерии, продуцирующие β-лактамазу, а также микроорганизмы, локализованные внутриклеточно, — листерии, кампилобактеры, атипичные микобактерии, легионеллы, спирохеты, микоплазмы, уреаплазмы.

Эффекты:— препятствуют гиперсекреции бронхиальной слизи, оказывая мукорегуляторное влияние;- ослабляют воспалительную реакцию в результате антиоксидантного влияния и торможения синтеза простагландинов, лейкотриенов и интерлейкинов; проявляют иммуномодулирующие свойства.

Мех-м: подавляют синтез белка и ф-ю рибосом. Макролиды накаплив-ся в фагоцитах.

Спектр: широкий – грам(+), грам(-), палочка дифтерии, анаэробы, риккетсии, хламидии, амебы..

ПП: б-ни легких, мочевых, желчных путей, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, трахома, инфекции полости рта, инфекции, передаваемые половым путем, болезнь Лайма, паразитарные инвазии, профилактика коклюша.

ПЭ: диспепсии, аллергии.

Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, ↓слуха.

Эритромицин – проникает через плаценту, через ГЭБ не проходит, д-ет 4-6час. Кларитромицин – в 4 раза >эритромицина, через ГЭБ не проходит.

Уникальной особенностью кларитромицина является противоопухолевое действие.

Аминогликозиды.

1. Природные антибиотики: неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицина сульфат, стрептомицина сульфат, нетилмицин, нетромицин, гарамицин, тобрамицин.

2. Полусинтетические антибиотики: сизомицина сульфат, амикацин, изепамицин.

Аминосахара, соединенные гликозидной связью с гексозой.

Выделяют аминогликозидные антибиотики 3 генераций:

— I генерация – стрептомицин, канамицин, неомицин (применяется только с целью местного действия);

— II генерация – гентамицин, тобрамицин, амикацин;

— III генерация – нетилмицин (обладает меньшей ото- и вестибулотоксичностью).

Бактерицидное действие аминогликозидов обусловлено образованием анормальных белков и детергентным влиянием на липопротеиновую цитоплазматическую мембрану МО.

Внутрь клеток препараты не проникают. Легко проходят через плаценту. Не подвергаются биотрансформации Они почти полностью выводятся почками в неизмененном виде. Эффективны в щелочной среде. Высоко токсичны.

ПП: При туберкулезе, менингите, сепсисе, пневмонии и других тяжелых инфекциях назначают, при заболеваниях мочевыводящих .

ПЭ: нефро инейротоксич д-е, расстройство слуха

Противопоказания: при гиперчувствительности, ботулизме, миастении, болезни Паркинсона, лекарственном паркинсонизме, расстройствах слуха и равновесия, тяжелых заболеваниях почек.

Стрептомицин – д-ет на микобактерии tbc, возбуд-лей туляремии, чумы, протей, синегнойную, бруцеллы. Быстро привыкание. Проникает в полости, через ГЭБ не проходит, прим-ют для лечения tbс, туляремии, бруцеллеза, чумы. Очень токсичен.

Тетрациклины.

1. Природные антибиотики: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид.

2. Полусинтетические дериваты: морфоциклин, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков.

Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин — используют местно, тетрациклин — можно вводить внутримышечно, доксициклин — внутривенно.

Д-е: бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

ПЭ: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз, фотосенсибилизацию. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Доксициклин и метациклин д-ют >длит-но (до 12час). Все – антибиотики резерва (очень токсичны).

Дата добавления: 2019-02-26 ; просмотров: 137 ; ЗАКАЗАТЬ РАБОТУ

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотики это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций.

Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов:
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин.

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.

Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.

Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.

Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Библиография:

1. И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997
2. Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Содержание:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ® );
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ® );
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ® );
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ® );
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ® );
• Спектиномицин (Тробицин ® );
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ® );
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ® );
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ® );
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице.

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

* Имеют оральную форму выпуска.

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ® );
• Имипенема ® (Тиенам ® );
• Меропенема ® (Меронем ® );
• Эртапенема ® (Инванз ® ).

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ® ).

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ® );
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ® ).

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тигециклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

источник